Burazin %0.05 Doz Ayarlı Burun Spreyi Kısa Ürün Bilgisi

Solunum Sistemi » Burunla İlgili İlaçlar » Topikal Dekonjestanlar ve Diğer Nazal İlaçlar » Sempatomimetikler » Oksimetazolin HCL

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

Burazin % 0.05 Doz Ayarlı Burun Spreyi

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:

1 mİ Burazin solüsyonu 0.5 mg Oksimetazolin HCI içerir.

Yardımcı maddeler;

Benzalkonyum klorür % 50'lik içermektedir.
Yardımcı maddelerin tam listesi için, bölüm 6.1'e bakınız

3. FARMASÖTİK FORMU

Burun Spreyi
Berrak, hemen hemen renksiz çözelti.

4. KLİNİK ÖZELLİKLERİ

4.1 Terapötik endikasyonları

• Soğuk algınlığı, saman nezlesi veya diğer alerjik rinitlere ve rinosinüzitlere bağlı nazal konjesyonun giderilmesi,
• Paranazal sinüs hastalıklarında sekresyonun drenajmayardımcı olarak,
• Orta kulak iltihaplarmda nazofarinks mukozasının dekonjesyonu için yardımcı tedavi olarak,
• Rinoskopiyi kolaylaştırma için kullanılır.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:

BURAZİN, sadece 6 yaş ve üzerindeki çocuklar ile yetişkinlere verilebilir; küçük çocuklarda ve bebeklerde kullanılmamalıdır.
6 yaş ve üzerindeki çocuklar ile yetişkinlerde: Her bir burun deliğine günde 2-3 defa 1 püskürtme BURAZİN uygulanır.
BURAZİN için belirlenmiş tek bir doz, günde 3 defadan daha fazla uygulanmamalıdır.Özellikle çocuklarda uzun süreli kullanımdan ve doz aşımından kaçını İmalıdır. Öner il enden daha yüksek dozajlar, yalnızca tıbbi gözetim altında kullanılabilir. Yinelenen kullanımdan önce birkaç günlük tedavisiz bir dönem geçmelidir. Kronik rinitte nazal mukoza atrofısi riski nedeni ile ilaç, yalnızca tıbbi gözetim altında kullanılabilir.

Uygulama şekli

BURAZİN, intranazal uygulama içindir.

özet popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek/ karaciğer yetmezliği:

Böbrek/ karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımına ilişkin özel bir durum bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

BURAZİN, sadece 6 yaş ve üzerindeki çocuklar ile yetişkinlere verilebilir; küçük çocuklarda ve bebeklerde kullanılmamalıdır.
Geriyatrik popülasyon
Geriyatrik popülasyonda kullanımına ilişkin özel bir durum bulunmamaktadır.

4.3 Kontrendikasyonlar

Rinitis sikka ve etkin bileşene veya diğer adrenerjik ilaçlara karşı aşırı hassasiyet durumunda kullanılmamalıdır,
BURAZİN'in içeriğinde koruyucu madde olarak benzalkonyum klorür bulunması nedeniyle, bu maddeye aşırı hassasiyeti olduğu bilinenlerde kullanılmamalıdır.
BURAZİN'in içeriğindeki etkin madde konsantrasyonu yetişkinler ve okul çağındaki çocuklar için tasarlanmıştır; bu nedenle bebekler ve 6 yaşından küçük çocuklar için uygun değildir. Bu hastalar için içeriğinde daha az etkin madde bulunan preparatlar mevcuttur.
BURAZİN, transsfenoidal hipofızektomiden veya dura materi açıkta bırakan diğer cerrahi girişimlerden sonra kullanılmamalıdır.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Aşağıdaki durumlarda bu ilacın kullanımından kaçınılmalıdır;
• Kardiyovasküler sistem hastalıkları,
• Monoamino oksidaz inhibitörleri (MAOI) veya trisiklik antidepresanlar (TSA) ile birlikte eş zamanlı kullanım,
• Artmış göz içi basıncı ( özellikle dar açılı glokom),
• Diabetes Mellitus,
• Hipertansiyon,
• Feokromasitoma,
• Prostat hipertrofısi,
• Tiroid fonksiyon bozuklukları.
Rebound etki ve ilaca bağlı rinitten kaçınmak amacıyla arka arkaya 7 günden uzun süre ile kullanılmamalıdır. Akut alevlenmeler dışında oksimetazolin kronik rinit tedavisinde kullanılmamalıdır.
Doz aşımından kaçınılmalıdır. Önerilenden daha yüksek dozajlar, yalnızca tıbbi gözetim altında kullanılabilir.
Dekonjestan özellikteki rinolojik ajanların sürekli kullanımı etkilerini azaltabilir. Lokal olarak uygulanan rinolojik ajanların suistimali mukoza atrofısine ve rinitis medikamentoza ile birlikte reaktif hiperemiye yol açabilir.
Kronik rinitli hastalarda geçici olarak kullanımda ve müköz membranlann tanı amaçlı dekonjesyonunda tıbbi yönden izleme gerekir.
BURAZİN'in içeriğinde bulunan koruyucu madde (benzalkonyum klorür), özellikle uzun süreli kullanımda nazal mukozanın şişmesine sebep olabilir.Eğer böyle bir reaksiyondan (kronik olarak tıkalı burun) şüphelenil irse , mümkün olduğunda nazal kullanım için koruyucu içermeyen başka bir ilaç kullanılmalıdır. Nazal kullanım için koruyucu İçermeyen bir ilaç bulunmuyorsa, farklı bir dozaj formunun kullanılması düşünülmelidir.
BURAZtN,içeriğinde bulunan koruyucu madde benzalkonyum klorür nedeniyle tahriş edici olabilir ve deri reaksiyonlarına sebep olabilir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

BURAZİN gibi oksimetazolin içeren ilaçlarla ruh halini uyaran ilaçların (tranilsipromin tipi MAO-inhibitörleri veya trisiklik antidepresanlar ) birlikte kullanımı, kendi
kardiyovasküler etkinliklerine bağlı olarak kan basıncında yükselmeye yol açabilir. BURAZİN, hipertansiyon riskinden dolayı MAOİ'ni aldıktan sonra 2 haftaya kadar kullanılmamalıdır.
BURAZİN'in aşın dozu veya yutulması ve trisiklik antidepresanlar veya MAO inhibitörlerinin birlikte veya BURAZİN uygulamasmdan hemen önce verilmesi, kan basmcında yükselmeye yol açabilir.
BURAZİN, betanidin, debrisokin ve guanetidinin etkilerini antagonize edebilir. Bromoripin alan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyon üzerinde etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon

Pediyatrik popülasyon üzerinde etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6 Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi, B'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/ Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon )

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda ve doğum kontrolü (kontrasepsiyon ) uygulayanlarda ilaç m kullanımı yönünden bir öneri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Sınırlı sayıda (250'den fazla) gebelikte maruz kalma olgularına ilişkin veriler, oksimetazolininin gebelik üzerinde ya da fetusun/yeni doğan çocuğun sağlığı üzerinde advers etkileri olduğunu göstermemektedir. Bugüne kadar herhangi önemli bir epidemiyolojik veri elde edilmemiştir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (

"5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

"bölümüne bakınız ).
Gebe kadınlara verilirken dikkatli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi

Oksimetazolin hidroklorürün anne sütü ile atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Aşın doz, plasentaya kan akışını ve süt üretimini azaltabileceği için önerilen doz aşılmamalıdır. Laktasyon sırasında kullanılırsa dikkat gerekir.

Üreme yeteneği /Fertilite

BURAZİN tedavisinin insanlarda fertiliteyi etkileyip etkilemediği bilinmemektedir.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Oksimetazolin içeren soğuk algınlığı ilaçlarının uzun süre veya önerilen dozlardan daha yüksek miktarlarda kullanılmasından sonra kardiyovasküler sistem veya santral sinir sistemi tutulumu ile birlikte olan sistemik etkiler göz ardı edilemez. Bu gibi durumlarda, araç veya makine kullanma yeteneği azalabilir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Çok yaygın (>1/10); yaygm (>1/100 ila <1/10) ;yaygın olmayan (>1/1.000 ila <l/IOO); seyrek (>1/10.000 ila <l/1.000);çok seyrek (<1/10.000 ),bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan:Aşırı duyarlılık reaksiyonları (anjiyoödem, döküntü, kaşıntı)

Sinir sistemi hastalıkları

Seyrek: Baş ağrısı, uykusuzluk veya yorgunluk oluşumu, sersemlik hissi;
sedasyon, anksiyete, irritabilite, huzursuzluk, halüsinasyon ve konvülsiyonlar (özellikle
çocuklarda)

Kardiyovasküler sistem hastalıkları

Yaygın olmayan : Topikal nazal uygulamada hipertansiyon, taşikardi ve çarpıntı gibi sistemik etkilerin oluşumu.

Solunum sistemi hastalıkları

Yaygın : Nazal mukoza, ağız ve boğazda yanma veya kuruluk; özellikle hassas hastalarda aksırma oluşabilir.
Seyrek: Etki kaybolduktan sonra mukozanın şişmesi şiddetlenebilir (reaktif hiperemi). İmidazolin türevlerinin daha yüksek dozajlarının yanı sıra uzun süreli ve sık kullanımı rinitis medikamentoza ile birlikte reaktif konjesyona yol açabilir. Bu etki, 5-7 günlük tedaviden sonra bile yerleşebilir ve kullanım devam ederse müköz membranlarda kalıcı hasara (rinitis sikka) sebep olabilir.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Seyrek: Reaktif hiperemi, bulantı, ekzantem ve görme bozuklukları

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımından veya kazara oral alımdan sonra şu semptomlar oluşabilir: midriyazis, bulantı, kusma, siyanoz, ateş, spazmlar, taşikardi, kardiyak aritmi, dolaşım kollapsı, kardiyak arrest, hipertansiyon, pulmoner ödem, dispne, respiratuvar bozukluklar, psişik bozukluklar.
Bunlardan başka sersemlikle birlikte merkezi sinir sistemi fonksiyonlarının baskılanması, vücut sıcaklığında düşme, bradikardi, şok benzeri hipotansiyon, apne ve koma gelişmesi de mümkündür.
Doz aşımı, özellikle çocuklarda çoğu kez konvülsiyon ve koma gibi santral sinir sistemi etkilerine; bradikardi, apne ve muhtemelen hipertansiyonu takip eden hipotansiyona sebep olur.
Doz aşımından sonra terapötik önlemler:
Ağır doz aşımı durumlarında yoğun bakım tedavisi endikedir. Oksimetazolin hızla emilebileceğinden hemen tıbbi kömür ( absorban), sodyum sülfat (laksatif) verimeli veya
gastrik lavaj (büyük miktarlardaki doz aşımında ) uygulanmalıdır. Antidot olarak bir non-seİektif alfa-bloker verilebilir. Gerekiyorsa ateş düşürülür; antikonvülsif tedavi ve oksijen ventilasyonu uygulanır. Vazopressörler kontrendikedir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

5.1 Farmakodinamik Özellikler

Farmakoterapötik grubu; Topikal nazal sempatomımetik , ATC Kodu:R01AA05 BURAZİN'in etkin maddesi, oksimetazolin hidroklorür, sempatomımetik ve vazokonstriktör etkiye sahiptir; bu sebeple, müköz membranlar üzerinde dekonjestan etki gösterir.
BURAZİN'in burun deliklerine uygulanması, inflamasyonlu nazal mukozanın dekonjesyonuna yol açar ve aşırı salgının durmasma neden olur. Hasta burundan rahatlıkla yeniden nefes alabilir.
Nazal mukozanın dekonjesyonu, aynı zamanda, paranazal sinüslerin efferent kanallarmı açar ve genişletir ; tuba auditivayı ( kulak kanalını ) belirginleştirir. Bu durum, salgının boşalmasını kolaylaştırır ve bakteriyel saldırıya karşı direnç sağlar.
Oksimetazolin içeren solüsyonların antiviral etkileri kültürü yapılmış ve vira! yolla enfekte edilmiş hücrelerle (terapötik yaklaşım ) gerçekleştirilen çalışmalar yoluyla gösterilmiştir.
Söz konusu nedensel etki mekanizması zpE inhibisyon testinin yanı sıra rezidüel enfektivite tayini (virüs titrasyonu ),plak redüksiyon testi yardımıyla soğuk algınlığına yol açan virüslerin etkinlik inhibisyonu yoluyla gösterilmiştir.
Oksimetazolinin anti-inflamatuvar ve antioksidatif etkileri çeşitli çalışmalarda gösterilmiştir. Oksimetazolin, eks vivo ortamda uyarılan alveolar makrofajlarda araşidonik asitten lipid mediyatörlerinin üretimini anlamlı derecede etkiler. Özellikle 5-lipoksijenaz enziminin etkinliğinin oksimetazolin tarafından uyarılan inhibisyonuna bağlı olarak anti-inflamatuvar messenger (haberci) maddelerin (PGE2, 15-HETE) sentezi artarken paralel olarak proinflamamvar sinyal moleküllerinin (LTB4 ) oluşumu baskılanır. Oksimetazolin, aynı zamanda, uzun süreli olarak kültürü yapılmış alveolar makrofajlarda nitrik oksit sentezinin indüklenebilen formunu (İNOS) inhibe eder.
Oksimetazolin, primer alveolar makrofajlarda ultraince karbon partikülleri tarafından
tetiklenen oksidatif stresi anlamlı derecede inhibe eder. Oksimetazolin, ayrıca , demir/askorbik asit sisteminde mikrozomlann lipid peroksidasyonunu baskılar (antioksidatif etki).
Oksimetazolinin immünomodülatuvar etkileri insanların periferik kan mononükleer hücrelerinde (PKMH) gösterilmiştir. Oksimetazolin, burada inflamasyonu artıran
sitokinlerin (ILIB, IL6, TNF oc) oluşumunu anlamlı derecede azaltır. Ayrıca, oksimetazolin dendritik hücrelerin immünostimülan özelliklerini inhibe eder. 247 hastada yürütülen paralel gruplu çift-kör karşılaştırmalı bir çalışmada oksimetazolinin vazokonstriktif, antiviral, anti-inflamatuvar ve antioksidatif etkilerinin kombinasyonuna bağlı olarak akut rinitin tipik semptomlarında (burunda tıkanıklık, burun akıntısı,aksırma, sağlığın bozulması) daha hızh ve daha iyi bir iyileşme ortaya konmuştur (p<0,05 ).Bu nedenle, % 0.05'lik oksimetazolin nazal sprey ile tedavi, fizyolojik tuzlu su solüsyonuna kıyasla soğuk algınlığının süresini ortalama 6 günden 4 güne olmak üzere anlamlı derecede (p<0,001 ) kısaltmıştır.

5.2 Farmakokinetik Özellikler Gene! özellikler

Sağlıklı bireylerde radyoaktif olarak işaretlenmiş oksimetazolin ile yapılan araştırmalar, intranazal yolla uygulanan rinolojik ajanın sistemik etkisinin bulunmadığını göstermiştir. Sağlıklı gönüllülerde çift-kÖr nitelikteki oral uygulama çalışmaları, ilk non-spesifık EKG değişikliklerinin sadece 1,8 mg oksimetazolin verilmesinden sonra oluştuğunu göstermiştir. Bu miktar, %0,05'lik solüsyonun 3,6 ml'sine eşittir. Bu miktarda alınan etkin madde kan basıncını ve nabız hızını etkilemez.

Emilim:

Oksimetazolinin etkisi birkaç dakika içinde ortaya çıkar.
Açık nitelikli gözlemsel bir çalışmada, nazal spreydeki %0,05'lik oksimetazolinin etkisinin ortama 20,6 saniyeden sonra başladığı ölçülmüştür. Bu bulgu, 247 hastada yapılan paralel gruplu çift-kör kıyaslamalı bir çalışmada izotonik tuzlu su solüsyonu ile karşılaştırıldığında doğrulanmıştır; etkinin ortalama 25 saniyeden sonra başladığı gözlenmiştir.Oksimetazolinin etkisi, 12 saate kadar devam eder.

Dağılım:

İnsanlarda oksimetazolinin dağılımı hakkında bir bilgİ bulunmamaktadır.

Bivotransformasyon:

İnsaniarda intranazal uygulama sonrası terminal eliminasyon yarı ömrü, 35 saattir.

Eliminasyon:

%2,1'i böbrek ve yaklaşık %1,1'i feçes yoluyla atılır.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut toksisite
Sıçanlarda oksimetazolin hidroklorürün LD50 değerlerinin i.v. uygulamada 0,9 mg/kg, oral uygulamada 1,3 mg/kg olduğu tespit edilmiştir. Farelerde LD50 değerlerinin i.v. uygulama için 9,2 mg/kg, ora! uygulama için 26 mg/kg olduğu gösterilmiştir. Akut intoksikasyon semptomları piloereksiyon, ekzoftalmi, midriyazis ve burun kanamalarmı içermiştir. Daha yüksek dozlarda solgunluk, hafif sıyanoz ve motilitede azalma gözlenmiştir. Son aşamalarda asfiksik konvülziyonlar oluşmuştur.
Subakut toksisite
%0,05'lik solüsyonun 0,6 ml'sinin (0,3 mg oksimetazolin hidroklorür) her iki burun deliğine 13 hafta süresince günde 3 defa damlatılması köpekler tarafından iyi tolere edilmiştir. Sistemik veya nazal mukozayı etkileyen toksik etki gözlenmemiştir. EKG'de ya da gözde anlamlı hiçbir değişiklik gözlenmemiştir. Araştırılan dozlar, insanlar için önerilen dozun 60 katına kadar olan dozlara karşılık gelmekte idi.
Kronik toksisite
Köpeklere 1 yıl boyunca günde iki defa %0,05'lik oksimetazolin hidroklorür solüsyonunun 0,06 mi ve 0,24 mlMik nazal dozları verildi. Hiçbir toksik etki gelişmedi. Kullanılan dozlar, insanlar için önerilen dozun üç katına kadar olan dozlara karşılık gelmekte idi.
Üreme toksisitesi
Sıçanlarda üreme: Oksimetazolinin koitustan sonra 6. ve 15. günlerde 0,08 mg/kg ve 0,24 mg/kg'İlk dozlarda subkutan yolla uygulaması yavrularda herhangi bir somatik anormalliğe yol açmamıştır. Rezorpsiyon sayısında hafif bir farklılık istatistiksel olarak anlamlı değildi. Araştırılan dozlar, insanlar için önerilen dozun sırasıyla 25 ve 75 katıydı.
Mutajenik ve tümörojenik potansiyel
Mutajenik potansiyel, bakteriyel revers gen mutasyon ölçümü (Ames testi) kullanılarak yapılan bir çalışmada tayin edildi. Ames testi mutajenik potansiyel ile
ilgili bir belirtiyi oluşturmadı. Karsinojenik potansiyel hakkında uzun süreli çalışmalar mevcut değildir.

6.FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1 Yardımcı maddelerin listesi

• Benzalkonyum kiorür (%50)
• Disodyum EDTA
• Sodyum hidroksit
• Sodyum dihidrojen fosfat dihidrat
• Disodyum hidrojen fosfat 12-hidrat
• Deiyonize su

6.2 Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3 Raf ömrü

24 aydır.

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

10 mİ sprey, plastik şişelerde ,sprey pompası ve koruyucu kapak ile birlikte.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik” 'lerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Adı

Kurtsan İlaçları A.Ş.

Adresi

Ali Rıza Gürcan Cad.
Alparslan İş Merkezi No:27/10 Merter 34169 İstanbul

Telefon no

0 212 481 30 50

Faxno

0 212 481 59 14-15
8. RUHSAT NUMARASI
179/88

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 21.10.1996 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLEME TARİHİ