Tarivid 400mg Film Tablet Kısa Ürün BilgisiEnfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar » Antibakteriyel (Antibiyotik) İlaçlar » RİFAMPİSİN/RİFAMİSİN » Fluorokinolonlar » Ofloksasin KISA ÜRÜN BİLGİLERİ1.BEŞERİTIBBİ ÜRÜNÜN ADITARIVID 400 mg film kaplı tablet2.KALİTATİFVE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:Ofloksasin400 mgYardımcı maddeler:Laktoz (susuz)228 mgYardımcı maddeler için 6.1'e bakınız. 3.FARMASÖTİKFORMFilm kaplı tabletAçık sarımsı beyaz renkte, her iki tarafı çentikli, oblong film kaplı çentikli tablet 4.KLİNİKÖZELLİKLER 4.1 Terapötik endikasyonlarTARIVID ofloksasine duyarlı mikroorganizmalardan ileri gelen aşağıdaki bakteriyel enfeksiyonların tedavisinde kullanılır:• Heamophilus influenzae,Staphylococcus aureus'unneden olduğu akut, kronik veya tekrarlayıcı alt solunum sistemi enfeksiyonlan(bronşit).•Pnömoniler; özellikle de, Escherichia coli,Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella veya Stafilokokların neden olduğu pnömoniler. Ayakta tedavi edilen pnömonilere en sık pnömokoklar neden olduğundan, TARIVID 400 bu hastalarda ilk seçenek değildir.4.2 Pozoloji ve uygulama şekliEnfeksiyonun tipine ve ciddiyetine göre, erişkinlerde günlük ofloksasin dozu 200 mg (1/2 tablet) ile 800 mg (2 tablet) arasındadır. 400 mg'a kadar (1 tablet TARIVID) olan günlük ofloksasin dozları, tercihan sabahları olmak üzere, tek doz halinde verilebilir.400 mg'dan daha yüksek doz uygulamalarında, total doz iki eşit parçaya bölünmelidir. Dozların eşit aralıklarla uygulanması gereklidir. Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:TARIVID'in aşağıda belirtilen dozlarda uygulanması önerilir: Normal böbrek fonksiyonu olan erişkinlerde ^ dozaj (Kreatinin klirensi > 50 ml/dakika)
**Şiddetli enfeksiyonların tedavisi için ya da aşırı kilolu hastalarda doz 600 mg'a (veya hatta tabletler için 800 mg'a) çıkarılabilir. Tedavinin süresi: Tedavinin süresi hastalığın seyrine göre farklılık gösterir. Genel olarak antibiyotik tedavisinde olduğu gibi, TARIVID uygulaması hasta afebril olduktan sonra ya da bakteriyel eradikasyon kanıtları elde edildikten sonra en az 48 ila 72 saat süreyle devam ettirilmelidir. Uygulama şekli:TARIVID yeterli miktarda sıvı ile çiğnenmeden yutulmalıdır. Aç karnına veya yemeklerle birlikte alınabilir. Dozaja uyulmak için çentik çizgisinden bölünebilir. Birlikte antiasid uygulanmasından kaçınılmalıdır (Bkz. bölüm 4.5).Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Böbrek yetmezliği:
Erkekler:ClCr (ml/dakika) = veya Ağırlık (kg) x (140 - yaş (yıl olarak)_72 x serum kreatinin (mg/dl) Ağırlık (kg) x (140 - yaş (yıl ClCr (ml/dakika) = olarak)_0.814 x serum kreatinin (^mol/l) Kadınlar:ClCr (ml/dakika) =0.85 x (yukarıdaki değer) Karaciğer yetmezliği:Ağır karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ofloksasinin eliminasyonu azalmış olabilir (ör; asitli karaciğer sirozu). Bu nedenle günlük maksimum doz 400 mg'ı (1 tablet TARIVID 400) aşmamalıdır.Pediyatrik popülasyon:TARIVID çocuklarda ve büyümesi devam eden ergenlerde kontrendikedirGeriyatrik popülasyon:Tek başına yaş faktörü ofloksasinin dozajının ayarlanmasını gerekli kılmaz. Ancak yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonlarına özel dikkat gösterilmeli ve buna uygun olarak doz ayarlanmalıdır (Bkz. Bölüm 4.4, QT aralığının uzaması).4.3KontrendikasyonlarAşağıda belirtilen durumlarda TARIVID (ofloksasin) kullanılmamalıdır:•Ofloksasine, diğer kinolonlara veya yardımcı maddelerin herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda •Epilepsisi olan hastalarda •Serebral travmalar, santral sinir sisteminde iltihabi lezyonlar veya felç gibi konvülziyon eşiğini düşüren rahatsızlıklar ve daha önceden mevcut olan santral sinir sistemi lezyonları bulunan hastalarda •Florokinolon kullanımına bağlı geliştiği bilinen tendon rahatsızlığı öyküsü olan hastalarda •Çocuklar ve büyümesi devam eden ergenlerde* •Hamilelik sırasında* •Emziren kadınlarda *Hayvan deneylerinden varılan hüküm gereği, büyüyen organizmada büyüme-plağı kıkırdağına zarar verme riski bulunması bütünüyle göz ardı edilemez. 4.4Özel kullanım uyarıları ve önlemleriTendinitKinolonlarla nadiren tendinit meydana gelebilir. En çok aşil tendonunu etkiler ve tendon rüptürüne yol açabilir. Yaşlı hastalar tendinite daha yatkındır. Tendon rüptürü riski kortikosteroidlerin birlikte uygulanmasıyla artabilir. Eğer tendinitten kuşkulanılırsa, TARIVID tedavisi hemen durdurulmalıdır. Etkilenmiş tendon için uygun tedaviye (örn. immobilizasyon) başlanmalıdır. Clostridium difficileile ilişkili hastalıkTARIVID film kaplı tablet tedavisi sırasında veya sonrasında şiddetli, inatçı ve/veya kanlı diyare görülürse, bu Clostridium difficileile ilişkili hastalığın belirtisi olabilir. Eğer psödomembranöz enterokolitten şüpheleniliyorsa, TARIVID tedavisi derhal kesilmeli ve uygun bir tedaviye başlanmalıdır (örn. oral vankomisin, oral teikoplanin veya metronidazol). Peristaltik hareketleri inhibe eden ilaçlar, bu gibi durumlarda kullanılmamalıdır.Konvülsiyona (nöbetlere) eğilimli hastalar Diğer kinolonlarda olduğu gibi, ofloksasin de nöbetlere yatkın hastalarda son derece dikkatle kullanılmalıdır. Bu tip hastalar daha önceden merkezi sinir sistemi lezyonları bulunan, fenbufen ve benzeri non-steroid antienflamatuvar ilaçlarla ya da serebral nöbet eşiğini düşüren teofilin gibi ilaçlarla eşzamanlı tedavi alan hastalar olabilir. (Bkz. bölüm 4.5). Böbrek yetmezliği olan hastalar Ofloksasin temel olarak böbrekler yoluyla atıldığından, böbrek yetmezliği olan hastalarda TARIVID dozunun ayarlanması gerekir (Bkz. bölüm 4.2). Işığa karşı duyarlılık gelişmesinin (Fotosensitizasyon) önlenmesi Ofloksasine bağlı fotosensitizasyon riski nedeniyle, hastaların tedavi süresince kuvvetli güneş ışığına çıkmamaları veya solaryum gibi yapay ultraviyole ışınlarına maruz kalmamaları önerilir. İkincil enfeksiyon Diğer antibiyotiklerde olduğu gibi, ofloksasin uygulaması özellikle uzun süreliyse, dirençli mikroorganizmaların aşırı üremesine yol açabilir. Bu nedenle hastanın durumu düzenli aralıklarla kontrol edilmelidir. Sekonder bir enfeksiyon ortaya çıkarsa, uygun önlemler alınmalıdır. QT aralığında uzama Florokinolon kullanan hastalarda çok nadiren QT aralığında uzama olguları bildirilmiştir. Ofloksasin de dahil olmak üzere, florokinolonlar kullanılırken aşağıdaki gibi QT aralığının uzaması açısından risk faktörleri bulunan hastalarda dikkatli olunması gerekir: -Yaşlılar -Düzeltilmemiş elektrolit dengesizliği (örn. hipokalemi, hipomagnezemi) -Konjenital uzun QT sendromu -Kalp hastalıkları (örn. kalp yetmezliği, miyokard infarktüsü, bradikardi) -QT aralığını uzattığı bilinen ilaçların birlikte kullanılması (örn. Sınıf IA ve III antiaritmikler, trisiklik antidepresanlar, makrolidler) Hipoglisemi Diğer tüm kinolonlarla olduğu gibi, genellikle oral hipoglisemik ajan (örn. glibenklamid) veya insülin ile tedavi gören diyabetli hastalarda hipoglisemi görüldüğü bildirilmiştir. Diyabetli hastalarda kan glukozunun dikkatle takip edilmesi tavsiye edilmektedir (Bkz. bölüm 4.8). Periferik nöropati Ofloksasin de dahil olmak üzere florokinolon kullanan hastalarda, başlangıcı hızlı olabilen duysal veya duysal-motor periferik nöropati bildirilmiştir. Eğer hasta nöropati semptomları yaşarsa, ofloksasin kullanımına son verilmesi gerekir. Bu muhtemel geri dönüşümsüz bozuklukların gelişmesi riskini minimize edecektir (Bkz. bölüm 4.8). Myasthenia Gravis'in şiddetlenmesi:Florokinolonlar nöromüsküler blokaj aktivitesine sahiptirler ve myashenia gravisli hastalarda kas güçsüzlüğünü şiddetlendirebilirler. Florokinolon kullanan myasthenia gravisli hastalarda, ventilatör destek ihtiyacı ve ölümü kapsayan post marketing ciddi advers olaylar florokinolonla ilişkilendirilmiştir. Öyküsünde myasthenia gravis bulunan hastalar florokinolon kullanımından kaçınılmalıdır.Glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği olan hastalar Latent veya teşhis edilmiş glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği bulunan hastalar kinolonlarla tedavi edildiğinde hemolitik reaksiyonlara eğilimi artabilir, bu yüzden ofloksasin bu tip hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glukoz- galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir. 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşim ve diğer etkileşim şekilleriAntasitler, Sukralfat ve Metal katyonlarAlüminyum ve magnezyum hidroksit, alüminyum fosfat, çinko, demir içeren antasidler, sukralfat dahil, aynı zamanda alındıkları takdirde TARIVID'in emiliminde bir azalmaya yol açabilmektedir. Bu nedenle TARIVID, bu tür preparatlarla 2 saat aralıklı olarak alınmalıdır. Teofilin, fenbufen veya benzeri diğer nonsteroidal antienflamatuvar ilaçlar Bir klinik araştırmada ofloksasinin teofilin ile farmakokinetik etkileşimi saptanmamıştır. Ancak kinolonlar, teofilin, nonsteroid anti-enflamatuvar ilaçlar ya da nöbet eşiğini düşüren diğer ajanlarla aynı zamanda ile birlikte verildiğinde, serebral konvülziyon eşiğinde belirgin bir düşüş görülebilir. QT aralığını uzattığı bilinen ilaçlar Ofloksasin, diğer florokinolonlarda olduğu gibi, QT aralığını uzattığı bilinen ilaçları (örneğin Sınıf IA ve III antiaritmikler, trisiklik antidepresanlar, makrolidler) alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (Bkz. bölüm 4.4 QT aralığının uzaması). K vitamini antagonistleri Kinolonlarla tedavi edilen hastalarda kumarin türevlerinin etkisinin artabileceği ihtimali nedeniyle, K vitamini antagonistleri ile tedavi edilen hastalarda koagülasyon testlerinin yakından takibi önerilir. (Bkz. bölüm 4.4). Glibenklamid Ofloksasin ile birlikte uygulanan glibenklamidin serum konsantrasyonları hafifçe yükselir; ofloksasin ile birlikte glibenklamid kullanan hastalar daha yakından takip edilmelidir. Probenesid, simetidin, furosemid ya da metotreksat Özellikle yüksek dozla tedavide kinolonlar gibi renal tübüler sekresyona uğrayan diğer ilaçlarla (probenesid, simetidin, furosemid ya da metotreksat gibi) birlikte uygulandığında, birlikte uygulanan ilaçların itrahında bir bozulma ve serum düzeylerinde bir artış olabileceği dikkate alınmalıdır. TARIVID tedavisi sırasında idrarda opiatların ya da porfirinlerin tayini yalancı pozitif sonuçlar verebilir. Opiatların ya da porfirinlerin pozitif sonuçlarının daha spesifik metotlarla teyit edilmesi gerekebilir. 4.6Gebelik ve laktasyon Genel tavsiyeGebelik kategorisi C'dir.Ofloksasininin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü(Kontrasepsiyon)Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.Gebelik dönemiHayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişim ve/veya/doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (Bkz. bölüm 4.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. İnsanlarla ilgili verilerin yeterli olmaması ve florokinolonlarla yapılan deneysel çalışmalarda büyüyen organizmalarda ağırlık taşıyan kıkırdağa zarar verme riskinin gösterilmesi nedeniyle, TARIVID gebelik döneminde kullanılmamalıdır.Laktasyon dönemiOfloksasin anne sütü ile atılmaktadır. Bebeğe yönelik riskten dolayı ya emzirme ya da annenin tedavisi durdurulmalıdır. TARIVID emzirme döneminde kullanılmamalıdır (Bkz. bölüm 4.3).Üreme yeteneği/FertiliteTARIVID'in insanlar üzerindeki üreme yeteneğine ilişkin yeterli veri mevcut değildir.4.7Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkilerTARIVID kullanımı, hastanın konsantrasyon ve tepki verme yeteneğini bozabilecek sersemlik/baş dönmesi, görme bozuklukları, uyuklama gibi bazı istenmeyen yan etkilere yol açabilir. Araç ve makine kullanımı gibi özel dikkat isteyen durumlarda bu yeteneklerdeki azalma bir risk teşkil edebilir. TARIVID kullanırken bu gibi yan etkiler yaşayan hastaların araç ve makine kullanmaması gerekir.4.8İstenmeyen etkilerAşağıda verilen bilgiler klinik araştırmalardan ve yoğun pazarlama sonrası deneyimlerden elde edilen verileri temel almaktadır.Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır: Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1,000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10,000 ila < 1/1,000), çok seyrek (< 1/10,000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor). Her sıklık grubu içinde sunulan istenmeyen etkiler azalan şiddete göre sıralanmıştır. Enfeksiyonlar ve enfestasyonlarYaygın olmayan: Mantar enfeksiyonları, patojen direnciKan ve lenf sistemi bozukluklarıÇok seyrek: Anemi, hemolitik anemi, lökopeni, eozinofili, trombositopeni Bilinmiyor: Agranülositoz, pansitopeni, kemik iliği yetmezliğiBağışıklık sistemi bozukluklarıSeyrek: Anafilaktik reaksiyon, anafilaksi benzeri reaksiyon, anjiyoödem Çok seyrek: Anafilaktik şok, anafilaksi benzeri şokMetabolizma ve beslenme bozukluklarıSeyrek: AnoreksiBilinmiyor: Hipoglisemik ajanlarla tedavi gören diyabetli hastalarda hipoglisemi Psikiyatrik bozukluklarYaygın olmayan: Ajitasyon, uyku bozuklukları, insomniyaSeyrek: Psikotik bozukluk (örn. halüsinasyonla birlikte), anksiyete, konfüzyon durumu Bilinmiyor: İntihar düşünceleri ve intihar girişimi de dahil, kendine zarar verici davranışlarla birlikte psikotik bozukluk ve depresyon Sinir sistemi bozukluklarıYaygın olmayan: Sersemlik, baş ağrısıSeyrek: Uyuklama hali, parestezi, disgeuzi, parosmi Çok seyrek: duyusal ve duyusal-motor periferik nöropati, konvülsiyon, ekstrapiramidal semptomlar veya diğer kas koordinasyon bozuklukları Göz bozukluklarıYaygın olmayan: Gözde tahriş Seyrek: Görme yeteneğinde bozulmaKulak ve iç kulak hastalıklarıYaygın olmayan: VertigoÇok seyrek: İşitme yeteneğinde bozulma (tinnitus gibi), işitme kaybı Kardiyak bozukluklarSeyrek: TaşikardiBilinmiyor: Elektrokardiyogramda QT aralığının uzaması (Bkz. bölüm 4.4 QT aralığı uzaması ve bölüm 4.9) Vasküler bozukluklarSeyrek: HipotansiyonSolunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklarYaygın olmayan: Öksürük, nazofarenjit Seyrek: Dispne, bronkospazm, Bilinmiyor: Alerjik pnömoni, şiddetli dispneGastrointestinal bozukluklarYaygın olmayan: Karın ağrısı diare, bulantı, kusma, Seyrek: Enterokolit-izole olgularda hemorajik olabilir Çok seyrek: Psödomembranöz kolitHepato-bilier bozukluklarSeyrek: Karaciğer enzimlerinde artış (ALT/AST, LDH ve/veya alkalin fosfataz) ve/veyakanda bilirubin artışı Çok seyrek: Kolestatik sarılık, hepatit Bilinmiyor: Ağır şiddette olabilen sarılık Deri ve derialtı dokusu hastalıklarıYaygın olmayan: Kaşıntı, kızarıklıkSeyrek: Urtiker, sıcak basması, hiperhidroz, püstüler döküntü Çok seyrek: Eritema multiforme, toksik epidermal nekroliz, fotosensitivite reaksiyonu, ilaç döküntüsü, vasküler purpura, çok sıradışı olgularda deri nekrozuna kadar gidebilen vaskülit Bilinmiyor: Stevens-Johnson sendromu Kas-iskelet bozuklukları, bağ dokusu ve kemik hastalıklarıSeyrek: TendinitÇok seyrek: Artralji, miyalji tendon rüptürü (aşil tendonunda gelişebilir) Bu istenmeyen etki tedaviye başlanmasından itibaren 48 saat içinde gelişebilir ve iki taraflı olabilir. Bilinmiyor: Rabdomiyoliz/miyopati, özellikle myasteni gravis'li hastalarda özel önem taşıyan kas güçsüzlüğüne neden olabilir. Myasthenia gravis şiddetlenmesi Böbrek ve idrar hastalıklarıSeyrek: Kan kreatinin düzeyinin artması Çok seyrek: Akut böbrek yetmezliği Bilinmiyor: Akut interstisyel nefritKonjenital ve kalıtımsal/genetik hastalıklarıBilinmiyor: Porfiri hastalığı bulunanlarda porfiri ataklarıLaboratuvar testleriOfloksasinMycobacterium tuberculosisüremesini inhibe edebilir ve dolayısıyla tüberkülozun bakteriyolojik tanısında yalancı negatif sonuçlar verebilir.TARIVID tedavisi sırasında idrarda opiatların ya da porfirinlerin tayini yalancı pozitif sonuçlar verebilir. Opiatların ya da porfirinlerin pozitif sonuçlarının daha spesifik metodlarla teyit edilmesi gerekebilir. 4.9 Doz aşımı ve tedavisiAkut doz aşımında beklenen en önemli belirtiler konfüzyon, baş dönmesi, bilinç bozukluğu ve nöbetler gibi merkezi sinir sistemi semptomları ile bulantı ve mukoza erozyonları gibi gastrointestinal reaksiyonlardır.Doz aşımı durumunda mide yıkanmalı ve semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Spesifik antidotu yoktur. 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER 5.1 Farmakodinamik özelliklerFarmakoterapötik grup: Kinolon antibakteriyeller, florokinolonlar ATC kodu: J01MA12Ofloksasin florokinolon sınıfından sentetik bir antibakteriyel ilaçtır. Etki mekanizması Kinolonların birincil etki mekanizması, bakteriyel DNA girazın spesifik inhibisyonudur. Bu enzim DNA replikasyonu, transkripsiyonu, onarım ve rekombinasyonu için gereklidir. Bu enzimin inhibisyonu bakteri DNA'sının genleşmesi ve destabilizasyonuna ve böylece hücre ölümüne yol açar. Ofloksasin dahil olmak üzere belirli bazı kinolonların, bakteri hücreleri üzerinde RNA'ya bağımlı olmayan ikinci bir etkisinin olduğu ve bunun bakterisidal etkililiği arttırdığı düşünülmektedir. Bu ikinci etkinin niteliği henüz netleştirilmemiştir. Antibakteriyel spektrumu Aşağıda belirtilen bakterilerin duyarlı oldukları kabul edilebilir; Staphylococcus aureusBranhamella catarrhalis, Brucella spp, , Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Clostridium perfringens, Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Helicobacter jejuniKlebsiella oxytoca, Moraxella morganii, Mycoplasma hominis, Enterobacter, ProteusYersinia enterocolitica, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,Chlamydia trachomatis,Legionella.Aşağıdaki bakteriler kısmen duyarlıdır; Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter,Bacteroides fragilis, Chlamydia psittaci, Gardenerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium lepraeAşağıdaki bakteriler dirençlidir; Acinetobacter baumannii,Listeria monocytogenes,Clostridium difficile.5.2 Farmakokinetik özelliklerEmilim:Aç karnına oral uygulamadan sonra, emilim hızlıdır ve %100'e yaklaşır.Dağılım:Tek bir 200 mg oral dozdan sonra pik serum konsantrasyonu bir saat içinde ortalama 2.5 - 3 ^g/ml olur. Görünür dağılım hacmi 120 litredir. Çoğul doz uygulamasını takiben, serum konsantrasyonu anlamlı ölçüde artmamaktadır (çarpım faktörü yaklaşık 1.5).Plazma proteinine bağlanma yaklaşık % 25 oranındadır. Biyotransformasyon:Biyotransformasyon % 5'in altındadır.Eliminasyon:Atılım esas olarak böbrek yoluyla gerçekleşir. İdrarda bulunan iki ana metaboliti N-desmetil-ofloksasin ve ofloksasin N-oksittir (uygulanan dozun %80-90'ı değişmemiş olarak idrarla atılır). Safrada ofloksasin, glukuronat konjugatı olarak bulunur. Parenteral infüzyondan sonra ofloksasinin farmakokinetiği oral doz uygulamasından sonra gözlenenle son derece benzerdir.Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:Serum eliminasyon yarılanma ömrü 6-7 saattir ve doğrusaldır.Hastalardaki karakteristik özelliklerBöbrek yetmezliği olan hastalar:Serum yarılanma ömrü uzar ve toplam klirens ve renal klirens, kreatinin klirensi ile ilişkili olarak azalır. Tablo 1: Normal erişkinlerde ve risk altındaki hastalarda farmakokinetik
Yaşlı hastalarOfloksasinin tek bir 200 mg oral dozunun uygulanmasını takiben, yarılanma ömrü uzar ancak pik serum konsantrasyonu değişmez. 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileriAkut toksisiteOfloksasinin oral uygulamasından sonra LD50 değerleri yaklaşık olarak farede 5000 mg/kg ve sıçanda 3590 mg/kg'dan fazlaydı ve maymunda 500 ile 1000 mg/kg arasındadır. Ofloksasinin i.v. uygulamasından sonra LD50 değerleri yaklaşık olarak farede 210 mg/kg ve sıçanda 270 mg/kg'dır. Subakut ve kronik toksisiteOral uygulanan ofloksasinin subakut toksisite testinde, maymunda hiçbir sistemik toksisite belirtisi olmaksızın günlük 60 mg/kg'lık dozları tolere etmiştir. Günlük 180 mg/kg dozunda, 6 hayvanın 2'sinde diyare gelişmiş ve daha sonra ölmüşlerdir. Köpeklere günlük 200 mg/kg ofloksasin uygulaması barsak kanalında değişiklikler ve karaciğer ve böbrek harabiyeti ile sonuçlanmıştır. Köpeklerde eklem kıkırdağında yaşla ve dozla bağımlı dejeneratif değişiklikler gözlenmiştir. Erişkin köpeklerin 14 gün süreyle günlük 40 ve 80 mg/kg ofloksasin ile tedavileri kıkırdakta herhangi bir değişikliğe neden olmamıştır. Günlük 50 ve 200 mg/kg dozları verilen 7 aylık köpeklerde dejeneratif eklem değişiklikleri gelişirken, 3-4 aylık köpeklerde günlük 20 mg/kg dozlarından sonra kıkırdak lezyonları görülmüştür; günlük 12.5 mg/kg dozları verilen genç köpeklerde herhangi bir değişiklik saptanmamıştır. Ofloksasin i.v. günlük 200 mg/kg uygulamasından sonra sıçanlarda konvülsif nöbetler gelişmiş, ancak 20 ve 63 mg/kg uygulamadan sonra ise gelişmemiştir. Genç hayvanların testislerinde dozdan bağımsız morfolojik değişiklikler gelişmiştir. Ancak erişkin sıçanlarda testiküler morfoloji bir anlamlılık taşımamaktaydı. Köpekler günlük i.v. 4 mg/kg'ı klinik semptom olmaksızın tolere etmiştir. Günlük 10 ve 25 mg/kg'dan sonra enjeksiyon sonrası erken dönemde görülebilen mukozada kızarma ve histamin salıverilmesini gösteren baş bölgesindeki deride şişkinlik olmuştur. Bu, köpeklerdeki tipik bir fenomendir. Organlarda patolojik değişiklikler yoktu ve özellikle eklem ve testis değişiklikleri bulunmuyordu. Sıçanlara ofloksasinin oral olarak uygulandığı kronik toksisite çalışmalarında, günlük 270 mg/kg dozunda serum alkali fosfataz ve SGOT düzeyinde artışlar ve kıkırdakda morfolojik değişiklikler olmuştur. 90 mg/kg gibi günlük düşük doz düzeylerinde osteokondroza benzer değişiklikler görülmüştür. Günlük 10 ve 30 mg/kg dozları verilen sıçanlarda histolojik olarak kanıtlanabilir bir organ harabiyeti görülmemiştir. Maymunlar günlük 90 mg/kg oral ofloksasin dozunu 90 gün ve 40 mg/kg dozunu 1 yıl tolere etmişlerdir. Ancak izole vakalarda diyare ortaya çıkmıştır. Spesifik çalışmalarda ofloksasin ototoksisite ya da nefrotoksisite göstermemiştir. Kataraktojenik ya da ko-kataraktojenik etkilere ait belirtiler de bulunmamıştır. Üremeyle ilgili toksisite:Ofloksasinin fertilite ya da perinatal ve postnatal gelişim üzerine etkisi yoktur ve teratojenik değildir. Mutajenisite:Genetik ve kromozomal mutasyonun uyarılması konusundaki birçok in vitro ve in vivo testin sonucu negatiftir. Teratojenisite:Ofloksasinin fertilite ya da perinatal ve postnatal gelişim üzerine etkisi yoktur ve teratojenik değildir. Karsinojenisite:Karsinojeniteye ait uzun dönem hayvan deneyleri yapılmamıştır. 6.FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ6.1Yardımcı maddelerin listesiLaktoz (susuz) Mısır nişastası Sodyum nişasta glikolat Hidroksipropilselüloz Magnezyum stearat Metilhidroksi propil selüloz Makrogol 8000 TalkTitanyum dioksit (E 171) Sarı demir oksit (E 172) 6.2GeçimsizliklerBildirilmemiştir.6.3Raf ömrü24 ay.6.4Saklamaya yönelik özel tedbirler30oC'nin altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız.6.5Ambalajın niteliği ve içeriğiPVC/ Alüminyum blister ambalajda, 5 adet film-kaplı tablet6.6Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemlerKullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği"'ne uygun olarak imha edilmelidir.7.RUHSAT SAHİBİSanofi aventis İlaçları Ltd. Şti. No:193 Levent-İstanbul8.RUHSAT NUMARASI(LARI)197/479.İLK RUHSAT TARİHİ /RUHSAT YENİLEME TARİHİİlk ruhsat tarihi:07.08.2001 Ruhsat yenileme tarihi: 07.08.200610.KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ1Kulak, burun, boğaz enfeksiyonları; Stafilokoklar ve özellikle de Pseudomonas içeren gram-negatif patojenlerin neden olduğu kronik ve tekrarlayıcı kulak, burun ve boğaz enfeksiyonları. Genel olarak TARIVID 400, beta-hemolitik streptokokların neden olduğu akut tonsillit tedavisinde önerilmez.•Yumuşak doku ve deri enfeksiyonları, •Kemik ve eklem enfeksiyonları, •Bakteriyel enteritler ve küçük pelvisteki enfeksiyonlar da dahil olmak üzere abdominal ve safra yolları enfeksiyonları, •Böbrek, idrar yolları üretral, prostatik ve genital organların enfeksiyonları, gonore, •Enfeksiyonlara direncin belirgin olarak azaldığı hastalarda (örneğin nötropenik durumlarda), ofloksasine duyarlı patojenlere bağlı enfeksiyonların önlenmesi (enfeksiyon profilaksisi, barsağın selektif dekontaminasyonunu da içerir). 2 Şiddetli böbrek bozukluğu olan hastalarda ya da diyaliz hastalarında ofloksasinin serum konsantrasyonu izlenmelidir. |
İlaç BilgileriTarivid 400mg Film TabletEtken Maddesi: Ofloksasin Atc Kodu: J01MA01 Kullanma talimatı ve kısa ürün bilgileri
Google Reklamları
İlgili İlaçlar |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ana Sayfa | Hakkımızda | İlaçlar | İlaç Ara | İlaç Firmaları | Gizlilik | Bize Ulaşın
Telif Hakkı 2008-2024 © İlaç Prospektüsü. Tüm Hakları Saklıdır.Uyarı: Sitemizde yayınladığımız ilaç bilgileri ile doktora danışmadan kesinlikle ilaç kullanmayınız!
Aksi halde doğabilecek sağlık sorunlarından ilacprospektusu.com sorumlu tutulamaz.