Prostyl MR 0,4mg Değiştirilmiş Salımlı Sert Kapsül Kısa Ürün Bilgisi

Ürogenital Sistem ve Cinsiyet Hormonları » Ürolojik İlaçlar » İyi Huylu Prostat Büyümesi İlaçları » Alfa Adrenoreseptör Antagonistleri » Tamsulosin HCL

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

PROSTYL® MR 0.4 mg Değiştirilmiş Salimli Sert Kapsül

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:

Her değiştirilmiş salimli kapsül, 367 mcg (-)-(R)-5-[2-[[2-(0-etoksifenoksi) etil]amino]propil]-2-metoksibenzensulfonamid'e (=tamsulosin) eşdeğer, 400 mcg tamsulosin hidroklorür içerir.

Yardımcı maddeler:

Sodyum lauril sülfat 0.53 mg
Şeker kürecikleri(sukroz)... 160,96 mg Yardımcı maddelerin tam bir listesi için. Bölüm 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Değiştirilmiş salım sağlayan kapsül.
PROSTYL® açık portakal rengi gövdeli, açık yeşil kapaklı sert kapsüller şeklindedir.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.L Terapötik endikasyonlar

PROSTYL® benign prostat hiperplazisindeki (BPH) fonksiyonel semptomlann tedavisinde endike olan bir alfai-adrenoseptör antagonistidir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji, uygulama sıklığı ve süresi:

Kahvaltıdan ya da günün ilk öğününden sonra alınmak üzere, günde bir kapsül.
Önerilen günlük PROSTYL® dozu 0.4 mg'dır. Klinik araştırmalarda günde 0.8 mg'lık dozlar güvenli olarak kullanılmıştır.

Uygulama şekli:

Kapsül, bir miktar su ile (yaklaşık 150 mİ), bütün halde yutulmahdır. Kapsül ezilmemeli ya da çiğnenmemelidir, çünkü bu etkin maddenin değiştirilmiş şahmını etkileyebilir.

Özel pupülasyonlara ilişkin ck bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur.

Karaciğer yetmezliği:

Hafif ile orta dereceli karaciğer yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur (4.3. Kontrendikasyonlar bölümüne de bakınız).

Pediyatrik popülasyon:

PROSTYL^'in çocuklarda kullanımıyla ilgili bir endikasyon bulunmamaktadır.

Geriyatrik popülasyon:

Tamsulosin klinik çalışmalannda tedavi edilen hastalann önemli bir bölümü 65 yaş ve üzerindeydi. Bu çalışmalarda ve bildirilen diğer klinik deneyimlerde, bu hastalar ile daha genç hastalar arasında, güvenlilik ve etkinlik açısından bütünsel farklılıklar gözlenmemiştir, ama bazı yaşlı bireylerin daha hassas olabilecekleri göz ardı edilemez.

4.3. Kontrendikasyonlar

- İlaç nedeniyle oluşan anjiyoödem de dahil olmak üzere tamsulosin hidroklorür ya da yardımcı maddelerin her hangi birine karşı aşın duyarlık
- Ortostatik hipotansiyon özgeçmişi
- Şiddetli karaciğer yetmezliği

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Diğer alfai- adrenoseptör blokörlerde olduğu gibi, PROSTYL® tedavisi sırasında bazı bireylerde kan basıncında bir düşüş oluşabilir, bunun sonucu olarak da nadiren senkop ortaya çıkabilir. Ortostatik hipertansiyon öyküsü bulunan hastalar, bu tablonun gelişmesine daha eğilimli olabilir. Ortostatik hipotansiyonun ilk bulgulan (sersemlik, halsizlik) ortaya çıktığında, hasta semptomlar kaybolana kadar oturmalı ya da uzarunalıdır.
PROSTYL® ile tedaviye başlamadan önce hasta incelenmeli ve benign prostat hiperplazisinde görülenlerin aynısı semptomlara neden olabilen, prostat karsinomu gibi diğer tabloların varlığı dışlanmalıdır.
Şiddetli böbrek bozukluğu olan (kreatinin klirensi 10 mL/dk'nın altında) hastalann tedavisi, bu hastalar üzerinde yapılmış çalışmalar bulunmadığından, dikkatle ele alınmalıdır.
Çok ender olarak priapizm (peniste cinsel aktivite ile ilişkili olmayan ısrarlı ve ağniı bir sertleşme) bildirilmiştir. Hastalar, uzun süreli ve ağrılı sertleşmeler oluştuğunda, doktora başvurmalıdırlar.
Halen tamsulosin almakta olan ya da geçmişte almış olan bazı hastalarda, katarakt cerrahisi sırasında “İntraoperatif Flopi (Sarsak) iris Sendromu” (IFIS; küçük pupilla sendromunun bir varyantı) gözlenmiştir. IFIS, operasyon sırasında prosedürel komplikasyonlan artırabilir. Katarakt cerrahisi planlanan hastalarda tamsulosin tedavisine başlanması önerilmemektedir. Katarakt cenahisinden 1-2 hafta öncesinde tamsulosinin bırakılmasının yararlı olduğu yönünde anekdotal görüşler vardır; ancak katarakt cerrahisi öncesinde tedaviyi bırakmanın yararlılığı ve süresi henüz belirlenmemiştir.
Pre-operatif değerlendirme sırasında katarakt cerrahları ve oftalmoloji uzmanlan, katarakt cerrahisi planlanan hastalann halen ya da daha önceden tamsulosin ile tedavi olup olmadığını irdelemeli ve cerrahi sırasında IFIS tedavisiyle ilgili gerekli önlemleri almalıdırlar.
Bu tıbbi ürün her bir kapsülde İmmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder, bu dozda sodyuma bağh herhangi bir yan etki beklenmemektedir.
N'adir kalıtımsal trüktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastalann bu ilacı kullanmamalan gerekir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Etkileşim çalışmaları yalnızca erişkinlerde yürütülmüştür.
PROSTYL® atenoiol, enalapril, nifedipin ya da teofilin ile birlikte verildiğinde herhangi bir etkileşim görülmemiştir. Birlikte simetidin uygulaması plazma tamsulosin düzeylerini artınr, flırosemid uygulaması ise düşürür; ancak her iki durumda da tamsulosin düzeyleri normal sınırlar içinde kaldığından, dozun değiştirilmesi gerekmez.

in vitro

olarak diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin ve varfarin insan plazmasındaki serbest tamsulosin fraksiyonlannı değiştirmez. Aynı şekilde tamsulosin de, diazepam, propranolol, triklormetiazid ve klormadinon'un serbest fraksiyonlannı değiştirmez.
Karaciğer mikrozomal fraksiyonlannda (ilaçlann metabolize edildiği P450 enzim sistemi), amitriptilin, salbutamol, glibenklamid ve fmasterid kullanılarak yapılan

in vitro

çalışmalarda, hepatik metabolizma düzeyinde etkileşim görülmemiştir. Ancak diklofenak ve varfarin, tamsulosin'in eliminasyon hızını arttırabilir.
Diğer alfai-adrenoseptör antagonistlerinin birlikte uygulanması, hipotansif etkilere yol açabilir.
4.6. Gebelik ve laktasyon
PROSTYL® yalnızca erkek hastalara yönelik olduğu için geçerli değildir.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
PROSTYL® in araba kullanma ya da makina işletme becerilerini olumsuz yönde etkileyip etkilemediği üzerinde herhangi bir veri bulunmamaktadır. Ancak bu konuda hastalar, baş dönmesi halinin oluşabileceği gerçeğini akılda tutmalıdırlar.

4.8. İstenmeyen etkiler

Sistem Organ Smıfı	Yaygm >1/100, <1/10	Yaygm olmayan >1/1000, <1/100	Seyrek >1/10,000, <1/1000	Çok seyrek <1/10,000
Sinir Sistemi Hastalıkları	Baş dönmesi (%1.3)	Baş ağnsı	Senkop
Kardiyak hastalıklar		Çarpıntılar
Vasküler hastalıklar		Postural hipotansiyon
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar		Rinit
Gastrointestinal hastalıklar		Konstipasyon, diyare, bulantı, kusma

Genel

bozukluklar ve uygulama yerine

özgü tablolar

Pazarlama sonrası gözetim çalışmalarında, katarakt cerrahisi sırasında, İntraoperatif Flopi (Sarsak) İris Sendromu (IFIS) olarak bilinen bir küçük pupilla tablosu, tamsulosin tedavisiyle ilişkili bulunmuştur (aynı zamanda bkz. Bölüm 4.4).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar:

Bir hastada, 30 adet 0.4 mg kapsüllük bir doz aşımı bildirilmiştir. Kapsüllerin alınmasından sonra hastada şiddetli bir baş ağnsı ortaya çıkmıştır. Doz aşımından sonra teorik olarak akut hipotansiyon oluşabilir.
Farklı bir tamsulosin dozaj formu ile 5 mg tamsulosin hidroklorür alman bir akut doz aşımı tablosu da bildirilmiştir. Akut hipotansiyon (sistolik kan basıncı 70 mm Hg), kusma ve diyare gözlenmiş; sıvı replasmanı tedavisi uygulanmış ve hasta aynı gün taburcu edilebilmiştir.

Tedavi:

Eğer doz aşımı hipotansiyona neden olursa, hastanın sırtüstü pozisyonda yatıniması ile kan basıncının ve kalp hızının normale dönmesi sağlanabilir. Bu önlem yeterli olmaz ise, intravenöz sıvı uygulaması düşünülmelidir. Eğer gerekiyorsa vazopressörler kullanılmalıdır. Böbrek fonksiyonları izlenmeli ve genel destekleyici önlemler alınmalıdır. Tamsulosin plazma proteinlerine çok yüksek oranda bağlandığından, diyalizin yardımcı olma olasılığı pek bulunmamaktadır.
Emilimin engellenmesi için kusturma gibi önlemler alınabilir. Büyük miktarlar alındığında mide lavajı yapılabilir ve aktif tıbbi kömür, ve sodyum sülfat gibi bir ozmotik laksatif uygulanabilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.L Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: alfai- adrenoseptör antagonistleri ATC kodu: G04C A02
Tamsulosin bir al fa ı-adrenoseptör antagonistidir. Postsinaptik alfai-reseptörierine, özellikle de prostat ve üretrada düz kas kontraksiyonuna yol açan alfaıA ve alfaiD reseptör alt-tiplerine seçici ve yarışmalı şekilde bağlanarak bu organlardaki gerilimi azaltır.
PROSTYL® prostat ve üretradaki düz kas gerilimini azaltması sonucunda obstruksiyonun hafiflemesini sağlar ve böylelikle maksimum idrar akım hızını arttırır.
Tamsulosin aynı zamanda, mesane instabilitesinin ve alt idrar yolunda bulunan düz kaslardaki gerilimin önemli bir rol oynadığı irritatif ve obstrüktif semptomlar kompleksini de düzeltir.
Alfai-blokörler, periferik damar direncini azaltarak kan basıncını da düşürebilirler. PROSTYL® ile yapılan araştırmalar sırasında kullanılan doz ile kan basıncında klinik olarak anlamlı herhangi bir düşme gözlenmemiştir.

5.2. Farmakokinetik Özellikler

Emilim:

Tamsulosin bağırsaktan emilir ve neredeyse tam bir biyoyararlanım gösterir.
Tamsulosin'in emilimi kısa bir süre önce yenilmiş yemeklerle azalmaktadır.
Hastaların tamsulosin'i her zaman için olağan bir kahvaltıdan sonra almaları yoluyla, emilimin tekdüze olması sağlanabilir.
Tok kanna alman tek bir tamsulosin dozundan sonra, tamsulosin plazma konsantrasyonlan yaklaşık 6 saat civannda doruğa ulaşır. Çoklu doz uygulamasının 5. gününde elde edilen kararlı durum konumunda hastalardaki Cnmx düzeyi, tek doz ile elde edilenden yaklaşık üçte iki oranında daha yüksektir. Bu durum yaşlı hastalarda görülmüş olmakla birlikte, aynı bulgunun gençlerde de görüleceği beklenebilir.
Hem tek doz, hem de çoklu doz uygulaması sonrasında, plazma düzeylerinde önemli ölçüde hastalar arası varyasyon söz konusudur.

Dağılım:

Tamsulosin insanlarda plazma proteinlerine yaklaşık %99 oranında bağlanır ve dağılım hacmi düşüktür (yaklaşık 0.2 L/kg).

Bivotransformasvon:

Tamsulosin düşük bir ilk-geçiş etkisine sahiptir ve yavaş bir şekilde metabolize edilir. Tamsulosin'in büyük bir kısmı plazmada değişmemiş ilaç formunda bulunur. Tamsulosin karaciğerde metabolize edilmektedir.
Sıçanlarda karaciğer mikrozomal enzimlerinin tamsulosin tarafından indüklenmediği gözlenmiştir.
Metabolitlerinin hiçbiri orijinal bileşikten daha aktif değildir.

Eliminasvon:

Tamsulosin ve metabolitleri esas olarak idrarla atılırlar. Alınan dozun yaklaşık %9'u idrarda değişmemiş ilaç halinde bulunmaktadır.
Hastalarda tok karma tek doz PROSTYL® uygulamasından sonra ve kararlı hal konumunda, eliminasyon yarı ömrü sırasıyla yaklaşık 10 ve 13 saat olarak ölçülmüştür.

Doğrusallık/DoSrusal olmayan durum:

Tamsulosin doğrusal kinetik göstermektedir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Fareler, sıçanlar ve köpekler üzerinde tek dozlu ve tekrarlı dozlu toksisite çalışmaları yürütülmüştür. Aynca, sıçanlarda üreme toksisitesi, fareler ve sıçanlarda karsinojenisite ve

in vivoin vitro

genotoksisite de incelenmiştir.
Yüksek tamsulosin dozlarında görülen genel toksisite profili, alfa-adrenerjik bloke edici ajanların bilinen farmakolojik etkileri ile uyumludur.
Köpeklerde çok yüksek doz düzeylerinde, EKG değişmeleri oluşmuştur. Bu yanıtın klinik önem taşıdığı düşünülmemektedir. Tamsulosin, önemli genotoksik özellikler göstermemiştir.
Dişi sıçan ve farelerin meme bezlerinde, proliferatif değişimlerin insidansmda artış bildirilmiştir. Muhtemelen hiperprolaktineminin aracılık ettiği ve yalnızca yüksek dozlarda ortaya çıkan bu bulguların önem taşımadığı kabul edilmektedir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.L Yardımcı maddelerin listesi

Şeker kürecikleri(sukroz)(710 mikron), Hipromelloz (HPMC E 15), Talk, Propilen glikol, Polisorbat 80, Koloidal silikon dioksit, Hipromelloz (HPMC 6 kps). Etil selüloz sulu dispersiyon (Surelease E-7-7050), Metakrilik asit polimeri (Tip C)/ Eudragit L30D - 55 (sulu dispersiyon), Trietil sitrat. Silikon dioksit. Sodyum lauril sülfat. Jelatin, Distile su. Boyar Maddeler: Titanyum dioksit, Patent Blue-V, Sunset Yellow, Carmoisine

6.2. Geçimsizlikler

Belirlenmiş herhangi bir geçimsizliği yoktur.

6.3. Raf ömrü

PROSTYL®'in raf ömrü, ambalajlandığı şekliyle 24 aydır.
Bu süre, ambalajın açıldığı durumlan kapsamaz.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25"C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

PVC / PVDC / Alüminyum Folyo 30 ve 90 kapsüllük blister ambalajlarda.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Özel bir gereklilik yoktur.
Kullanılmamış olan ürün ya da atık materyaller, "Tıbbi Atıkların Kontrolü” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü” yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir. Madde 4.2'ye bakınız.

7. RUHSAT SAHİBİ

ALİ RAİF İLAÇ SANAYİ A.Ş.
Eski Büyükdere Caddesi Dilaver Sokak No:4
34418 Oto Sanayi - 4. Levent/İSTANBUL Tel: 0212 316 78 00 Faks: 0212 316 78 78

8. RUHSAT NUMARASI

232/55

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 09.06.2011 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ