Kalp Damar Sistemi » Kalp İlaçları » Diğer Kalp İlaçları » Diğer Kalp İlaçları » Trimetazidin
KISA URUN BILGISI 1. BEŞERI TIBBI URUNUN ADI
VASTAREL® MR 35 mg film kaplı modifiye salım tablet
2. KALITATIF VE KANTİTATIF BILEŞIM ETKIN MADDE:
Trimetazidin dihidroklorür: 35 mg Yardımcı maddeler için bkz 6.1.
3. FARMASÖTIK FORM
Film kaplı modifiye salım tablet.
4. KLİNIK ÖZELLIKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
• Anjina pektoris epizodlarının önlenmesinde;
• Vertigo ve tinnitus semptomlarının adjuvan tedavisinde.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi
Sabah ve akşam yemeklerle birlikte 1 tablet.
3 aylık tedaviden sonra tedavinin yararı yeniden değerlendirilmeli, tedaviden cevap alınmama durumunda ilaca devam edilmemelidir.
4.3. Kontrendikasyonlar
İçerik maddelerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Bu ilaç genellikle emzirme sırasında öner
ilm
emektedir (bakınız bölüm 4.6).
Bu ilaç başlamış olan anjina atakları için iyileştirici bir tedavi değildir ve kararsız anjina veya miyokart infarktüsün başlangıç tedavisinde endike değildir. Hastane öncesi safhada veya hastanedeki ilk günlerde kullanılmamalıdır.
Anjina atağı olaylarında, koroner arter hastalığı tekrar değerlendirilmeli ve tedavinin yeniden düzenlenmesi düşünülmelidir (ilaç tedavisi ve muhtemel revaskülarizasyon).
Trimetazidin, titreme, akinezi, hipertoni gibi Parkinson hastalığı semptomlarına sebep olabilir veya bu semptomları kötüleştirebilir. Bu durum, özellikle de yaşlı hastalarda araştırılmalıdır. Düşmelerin başlangıç nedeni arteryal hipertansiyona veya postüral dengesizliğe bağlı olabilir (bakınız bölüm 4.8).
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekillerikilimi yoktur.
4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / doğum kontrolü (kontrasepsiyon)
Veri yoktur.
Gebelik dönemi
Fare, sıçan ve maymunlar üzerinde yapılan üreme çalışmalarında fetus üzerinde trimitazidine bağlı olarak herhangi bir bozukluk veya olumsuz etki görülmemiştir.. Gebe kadınlar üzerinde yapılmış yeterli klinik çalışma ve bilgi bulunmamaktadır. Hayvanlar üzerinde yapılan üreme çalışmaları her zaman insan üzerindeki etkilerini yansıtmadığından gebelik döneminde bu ilacın kullanımından kaçınılmalıdır.
Laktasyon dönemi
Süte geçmesi ile ilgili bilgi eksikliğinden dolayı tedavi sırasında emzirme tavsiye edilmemektedir.
Üreme yeteneği / fertilite
Fare, sıçan ve maymunlar üzerinde yapılan üreme çalışmalarda fertilite üzerinde trimitazidine bağlı olarak herhangi bir bozukluk veya olumsuz etki gözlenmemiştir.
4.7. Araç ve makina kullanımı üzerindeki etkiler
Araç ve makina kullanımı üzerinde etkisi bulunmamaktadır.
4.8. İstenmeyen etkiler
Görülen yan etkiler aşağıdaki sıklıklara göre MedDRA sistemi ile sınıflandırılmıştır: Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10000), bilin
miyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: vertigo, baş ağrısı.
Çok seyrek: Parkinson semptomlarının kötüleşmesi; Bu semptomlar tedavinin kesilmesyile kaybolur.
Bilinmiyor: uyku bozuklukları (uykusuzluk, uyuklama).
Kardiyak hastalıkları
Seyrek: Özellikle antihipertansif tedavi gören yaşlı hastalarda bayılma, vertigo veya düşme ile ilişkilendirilen ortostatik hipotansiyon. Çarpıntı, ekstrasistol, taşikardi ve ateş basması. Gastrointestinal rahatsızlıkları
Yaygın: abdominal ağrı, diyare, dispepsi, bulantı ve kusma.
Bilinmiyor: konstipasyon.
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın: döküntü, puritus, ürtiker.
Bilinmiyor: anjiyoödem veya Quincke's ödemi, AGEP (acute generalized exanthematous pustulosis - akut genelleştirilmiş eksantematik püstüloz) Bu etkiler ilacı kullandıktan sonra birkaç saat ile birkaç gün içinde görülebilir.
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları
Yaygın: asteni
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Bugüne dek bildirilmemiş olmakla beraber, trimetazidin'in yanlışlıkla aşırı alınması durumunda uygun sürelerde mide lavajı, gerekirse semptomatik tedavi uygulanmalıdır.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
KARDİYOLOJİ/DİĞER ANTİ-ANJİNAL İLAÇLAR (C01EB15: kardiyovasküler sistem)
Trimetazidin, hipoksi veya iskemiye maruz kalan hücrelerin enerji metabolizmasını korur ve buna bağlı olarak hücre içi ATP düzeyinin azalmasını önler. Bu şekilde iyon pompalarının işleyişi ve Na/K iyonlarının hücre içine giriş çıkışları düzenlemekte ve hücre homeostazı korumaktadır.
Hayvanlarda trimetazidin:
• kalpte ve nörosensöriyel organlarda iskemi ve hipoksi esnasında enerji metabolizmasının korunmasına yardımcı olur.
• transmembran iyon akış düzensizliklerini ve iskemi ile indüklenen hücre içi asidosiz'i azaltmaktadır.
• iskemik
ve reperfüze kalp dokusunda nötrofil filtrasyonunu ve migrasyonunu azaltır. Aynı zamanda eksperimental enfarktları azaltır.
• Bu olaylar doğrudan hemodinamik etkinin yokluğunda olmaktadır.
İnsanlarda, anjina pektorisli hastalardaki kontrollü çalışmalarda trimetazidin :
• Koroner rezervi artırır, yani tedavinin 15. gününden itibaren egzersiz sırasındaki iskemik eşiği yükseltir,
• Kalp hızında anlamlı bir değişikliğe yol açmadan, kan basıncındaki egzersizle ilişkili ani değişiklikleri kontrol eder,
• Angina ataklarının sıklığını anlamlı olarak azaltır,
• Trinitogliserin kullanımında anlamlı bir azalma sağlar.
2 aylık süreli çalışmada, 50 mg atenolol alan hastalara ilave olarak verilen 35 mg VASTAREL MR, 12 saat sonra plasebo ile karşılaştırıldığında, egzersiz testinde 1-mm ST-segment depresyon oluşuncaya kadar geçen zamanda anlamlı bir artış kayd edilmiştir.
5.2. Farmakokinetik özellikleri
Emilim
:
Pik plazma konsantrasyonuna oral uygulamadan 5 saat sonra ulaşır. 24 saatlik plazma konsantrasyonu, 11 saatlik maksimum konsantrasyonun %75'ine eşit veya fazladır.
60. saatten önce sabit-duruma (steady-state) ulaşılır. Gıda alımı VASTAREL ® MR 35 mg'ın farmakokinetik özelliklerini etkilemez.
Dağılım
:
Dağılım hacmi 4.8 L/kg'dır, ki bu da iyi doku dağılımını beraberinde getirir (trimetazidin plazma proteinlerine bağlanma eğilimi azdır: sadece % 16'sı in vitro
bağlanır).
Eliminasyon
:
Trimetazidin başlıca böbrekler ile değişmemiş bileşik olarak atılır. VASTAREL ® MR 35 mg'ın ortalama eliminasyon yarı-ömrü genç gönüllülerde 7 saat ve 65 yaş üzeri yaşlı deneklerde 12 saattir.
Trimetazidin'in toplam klerensi geniş ölçüde renal klerens (ki bu doğrudan kreatinin klerensı ile ilgilidir) ve daha az olarak karaciğer klerensinin ( ki bu da yaş ile birlikte azalır ) bir sonucudur.
Yaşlı popülasyonda günde 2 tablet/2 doz uygulaması ile yürütülen spesifik bir klinik çalışmanın kinetik popülasyon metodu ile yapılan analizinde dozaj değişikliğini doğrulamayan plazma maruziyetinde artış görülmüştür.
5.3. Klinik öncesi güvenlik verileri
Veri yoktur.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi Tablet özü
Kalsiyum hidrojen fosfat dihidrat Hipromellos 4000 Polividon K30 Magnezyum stearat Silika, kolloidal anhidrus
Film-kaplama
Titanyum dioksit (E 171)
Gliserol
Kırmızı demir oksid (E 172)
Hipromellos Polietilen glikol 6000 Magnezyum stearat Polietilen glikol 6000 (parlatma)
6.2. Geçimsizlikler
Yoktur.
6.3. Raf ömrü
36 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar
30°C'nin altındaki oda sıcaklığında kuru yerde saklanmalıdır.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
Isı ile şekillendirilmiş Blister Ambalajlar (PVC / Alüminyum).
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklar Kontrolü Yönetmeliği”'ne uygun olarak imha edilm
elidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
LES LABORATOIRES SERVIER - FRANSA lisansı ile SERVIER İlaç ve Araştırma A.Ş.
Beybi Giz Kule, Meydan Sok., No. 1 Kat : 22-23-24
34398 Maslak, İSTANBUL
Tel : 0 212 329 14 00, Fax: 0 212 290 20 30
8. RUHSAT NUMARASI
222/35
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
10.12.2009
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ
