Alores 2,5 mg / 5ml Şurup Kısa Ürün Bilgisi

Solunum Sistemi » Sistemik Antihistaminikler » Sistemik Antihistaminik İlaçlar » Diğer Sistemik Antihistaminikler » Desloratadin

KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI ALORES 2.5mg/5ml Şurup
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her 5 mİ (1 ölçek) şurup,
Etkin madde:
Desloratadin 2.5 mg
içerir.
Yardımcı maddeler:
Sorbitol%70 1750mg
Sukroz 1300 mg
Sodyum sitrat 25 mg
Sodyum benzoat 5 mg
Sodyum edetat 5 mg
Sodyum hidroksit 5.26 mg
Propilen glikol 80 mg
FDC yellovv no:6 0.25 mg
Yardımcı maddeler için, 6.1'e bakmız.
3. FARMASÖTİK FORM
Şurup
Sarı-turuncu, karakteristik kokulu (çilek), berrak solüsyon
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
ALORES, alerjik rinit ile ilişkili hapşırık, burunda akıntı ve kaşınma, konjesyon^urun tıkanıklığı, aynı zamanda gözlerde kaşınma, yaşarma ve kızarıklık, damakta kaşınma ve öksürük gibi semptomların giderilmesinde endikedir.
ALORES, ayrıca ürtiker ile birlikte görülen kaşıntının giderilmesi, derideki kabartı ve kızarıklık gibi semptomların ortadan kaldırılmasında endikedir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Semptomları haftada 4 gün veya 4 haftadan daha az süren intermitan alerjik rinit, hastanın hastalık öyküsü değerlendirmesine göre tedavi edilmeli ve semptomların giderilmesi ve tekrarlanması durumunda tedaviye ara verilmelidir. Semptomları haftada 4 gün veya daha fazla ve 4 haftadan fazla görülen persistan alerjik rinitte, hastanın alerjinin ortaya çıkması durumunda sürekli tedavisi önerilmelidir.
Uygulama şekli:
1 ila 5 yaşa kadar olan çocuklar: ALORES, intermitan ve persistan alerjik riniti içeren alerjik rinit, ürtikerle birlikte gelişen semptomların giderilmesinde günde 1 kere 2.5 mİ (1.25 mg) tek başına veya besinlerle kullanınız.
6 ila 11 yaşa kadar olan çocuklar; ALORES, intermitan ve persistan alerjik riniti içeren alerjik rinit, ürtikerle birlikte gelişen semptomların giderilmesinde günde 1 kere 5 mİ (2.5 mg) tek başma veya besinlerle kullanmız.
Erişkinler, 12 yaş ve üzerindeki çocuklar: ALORES, intermitan ve persistan alerjik riniti içeren alerjik rinit, ürtikerle birlikte gelişen semptomların giderilmesinde günde 1 kere 10 mİ (5 mg) tek başma veya besinlerle kullanınız.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek yetmezliği:

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanımına ilişkin veri yoktur.

Pediyatrik popülasyon

Pediyatrik popülasyonda uygulama şekli yukarıda verilmektedir.

Geriyatrik popülasyon

Geriyatrik popülasyonda etkinlik ve güvenliliği henüz belirlenmemiştir.

4.3. Kontrendikasyonlar

Etkin madde, yardımcı maddelerden herhangi birine veya loratadine karşı aşın duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

ALORES'in 6 aydan küçük çocuklarda etkinlik ve güvenliliği henüz belirlenmemiştir (bkz. bölüm 5.1).
2 yaşından küçük çocuklarda alerjik rinit tanısının, diğer rinit çeşitlerinden ayırt edilmesi oldukça zordur. Hastada üst solunum yolu enfeksiyonu veya yapısal anormallikler bulunmaması durumunda, ayrıca hastanın anamnez, fiziki muayene ve uygun laboratuvar ve deri testlerinin sonuçları da göz önünde bulundurulmalıdır.
Erişkinlerin ve 2-11 yaş arasındaki çocukların yaklaşık %6'sı, desloratadini fenotipik olarak zayıf metabolize ederler ve yüksek düzeyde maruziyet gösterirler. ALORES'i zayıf metabolize eden metabolize eden 2-11 yaş arasındaki çocuklarda güvenliliği, ilacı normal metabolize eden çocuklardaki ile aynıdır. ALORES'in, desloratadini iyi metabolize edemeyen 2 yaşından küçük çocuklardaki etkileri incelenmemiştir.
ALORES şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (bkz. bölüm 5.2). Sukroz ve sorbitol:
Bu tıbbi ürün sukroz ve sorbitol içermektedir; bundan dolayı nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
El 10 FDC yellovv no:6:
Bu tıbbi ürün alerjik reaksiyonlara yol açabilen boyar madde El 10 FDC yellovv no:6 içerir.
Sodyum:
Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmmol (23 mg)' dan az sodyum ihtiva eder. Herhangi bir olumsuz etki gözlenmez

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Eritromisin ya da ketoiconazolün birlikte uygulandığmda, desloratadin tabletlerle gerçekleştirilen klinik çalışmalarda klinik olarak anlamlı etkileşimler gözlenmemiştir.
ALORESMn alkolle bir arada alındığı klinik farmakoloji çalışmalarında, ALORES alkolün performansı zayıflatıcı etkisini artırmamıştır (bkz. bölüm 5.1).
ALORES oral yolla alınan doğum kontrol ilaçlan ile etkileşime geçmektedir. Bu nedenle, tedavi süresince alternatif, etkili ve güvenilir bir doğum kontrol yöntemi uygulanmalıdır.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye:

Gebelik Kategorisi C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

ALORES oral yolla alınan doğum kontrol ilaçları ile etkileşime geçmektedir. Bu nedenle, tedavi süresince alternatif, etkili ve güvenilir bir doğum kontrol yöntemi uygulanmalıdır.

Gebelik dönemi

ALORES'in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalarda üreme toksisitesi bulunmamaktadır.
İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir (bkz. bölüm 5.3). Bu nedenle hamilelik süresince kullanılması tavsiye edilmez.

Laktasyon dönemi

Desloratadin anne sütünde ALORES'in terapötik dozları emziren kadınlara uygulandığı takdirde memedeki çocuk üzerinde etkiye neden olabilecek ölçüde atılmaktadır. ALORES emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite:

Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalarda üreme toksisitesi bulunmamaktadır.
İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkileri

ALORES'in araç ve makine kullanma becerisi üzerine etkisi gözlenmemiştir. Ancak hastalara çok seyrek de olsa, bazı hastalarda uyku hali oluşabileceği ve durumun onların araç ve makine kullanımını etkileyebileceği belirtilmelidir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Pediyatrik popülasyondaki klinik çalışmalarda, ALORES, 6 ay ila 11 yaş arasındaki 246 çocuğa verilmiştir. 2 ila 11 yaş arasındaki çocuklarda advers olay sıklığı, ALORES ve plasebo kullanan gruplarda benzer bulunmuştur. 6 ila 23 aylık bebeklerde plaseboya kıyasla daha fazla görülen en yaygın bildirilen yan etkiler diyare (%3.7), ateş (%2.3) ve uykusuzluktur (%2.3).
Alerjik rinit ve kronik idiyopatik ürtikerin de içinde bulunduğu endikasyonlan kapsayan erişkin ve adolesanlardaki klinik çalışmalarda, önerilen dozlarda, ALORES kullanan hastaların %3'ünde plasebodan daha fazla yan etki görülmüştür. Plasebodan daha fazla görülen ve en yaygın bildirilen yan etkiler, bitkinlik (%1.2), ağız kuruluğu (%0.8) ve baş ağrısı (%0.6) dır.
İstenmeyen olaylar aşağıda sistem organ sınıfma göre listelenmiştir. Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır;
Farklı organ sistemlerinde;
Çok yaygın (>1/10), yaygın (> 1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (>1/1,000 ila <1/100), seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Sinir sistemi bozuklukları:

Yaygın:Yaygın olmayan:

Baş ağrısı
Gastrointestinal bozukluklar:

Yaygın olmayan:

Ağız kuruluğu

Pazarlama sonrası deneyim:

Pazarlama sonrası deneyimlerde bildirilen çok seyrek yan etkiler aşağıdadır.
Psikiyatrik hastalıklar:

Çok seyrek:

Halüsinasyonlar
Sinir sistemi bozukluklar:

Çok seyrek:

Sersemlik uyku hali, uykusuzluk, psikomotor hiperaktivite, inme
Kardiyak bozukluklar:

Çok seyrek:

Taşikardi, palpitasyon
Gastrointestinal bozukluklar:

Çok seyrek:

Abdominal ağrı, bulantı, kusma, dispepsi, diyare Hepato-bilier hastalıklar:

Çok seyrek:

Karaciğer enzimlerinde yükselme, hepatit ve bilirubinde artış
Kas-iskelet bozuklukları, bağ dokusu ve kemik hastalıkları:

Çok seyrek:

Miyalji
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin bozukluklar:

Çok seyrek:

Hipersensitivite reaksiyonları (anaflaksi, anjiyoödem, dispne, pruritus, döküntü ve ürtiker)
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Doz aşımı durumunda, absorbe edilmemiş etkin maddeyi uzaklaştıracak standart önlemler alınmalıdır.
Semptomatik ve destekleyici tedavi önerilir.
Erişkinler ve adolesanlarda 45 ıng'a kadar desloratadin uygulanan (klinik dozun 9 katı) çok dozlu bir klinik araştırmada, klinik olarak önemli herhangi bir etki gözlenmemiştir.
Desloratadin hemodiyaliz ile elimine edilmemektedir; periton diyalizi ile elimine olup olmadığı bilinmemektedir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanım için diğer antihistaminler ATC Kodu: R06AX27
Etki Mekanizması:
Desloratadin sedasyon yapmayan, uzun etkili, potent, selektif periferik histamin H1-reseptör antagonistidir. Desloratadin, oral uygulamadan sonra santral sinir sistemine girememesi nedeniyle, periferik histamin Hl - reseptörlerini selektif olarak bloke eder.
Desloratadin

in vitro

çalışmalarda antialerjik özellikler göstermiştir. Bunlar lL-4, IL-6, IL-8 ve IL-
13 gibi proinflamatuvar sitokinlerin insan mast hücrelerinden/bazofillerden salınımının inhibisyonunu ve endotel hücrelerinde adezyon molekülü P-selektinin ekspresyonunun inhibe edilmesini içerir. Bu gözlemlerin klinik önemi henüz doğrulanmamıştır.
ALORES Şurubun etkinliği ayrı pediyatrik çalışmalarda incelenmemiştir. ALORES'in güvenliliği üç pediyatrik çalışmada gösterilmiştir. 6 ay ila 11 yasındaki antihistaminik tedavisi almaya aday olan çocuklar, 1 mg (6 ila 11 ay), 1.25 mg (1 ila 5 yaş) veya 2.5 mg (6 ila 11 yaş) günlük doz almıştır. Klinik laboratuvar testleri, vital bulgular ve QTc (corrected QT) içeren EKG (Elektrokardiyografi) verileri, tedavinin iyi tolere edildiğini göstermiştir. Önerilen dozda verildiğinde, desloratadinin farmakokinetik aktivitesi pediyatrik ve erişkin popülasyonlarda karşılaştırılabilir düzeydedir. Mevsimsel alerjik rinit/kronik idiopatik ürtiker seyri ve desloratadin profili erişkin ve pediyatrik hastalarda benzer olduğundan, desloratadinin erişkinlerdeki etkinliği, pediyatrik popülasyona ekstrapole edilebilir.
14 gün boyunca, günde 20 mg'a kadar desloratadin uygulanan çok dozlu bir klinik araştırmada, istatistik ya da klinik açıdan önemli hiçbir kardiyovasküler etki gözlenmemiştir. Desloratadinin on gün süreyle günde 45 mg (klinik dozun dokuz katı) verildiği bir klinik farmakolojik çalışmada, QTc (EKG'de Q dalgası ile T dalgası arasındaki süre) aralığında uzama gözlenmemiştir.
Desloratadin santral sinir sistemine kolayca penetre olmaz. Önerilen günlük 5 mg dozda, somnolans insidansında, plaseboya kıyasla bir artış olmamıştır. ALORES Şurup, klinik araştırmalarda, 7.5 mg günlük dozda bile, psikomotor performansı etkilememiştir. Bir tekdoz çalışmasında, desloratadin 5 mg, sübjektif uyku halinin şiddetlenmesi veya uçulsa ilgili faaliyetleri de kapsayan, uçuş performansının standart ölçümlerini etkilemez.
Klinik farmakoloji çalışmalarında, alkolle birlikte uygulama alkolün neden olduğu performans zayıflaması ya da uykusuzluk artısına neden olmaz. Desloratadin ve plasebo grupları arasında yapılan psikomotor test sonuçlarında anlamlı bir fark bulunmamıştır.
Desloratadin, tek basına ya da alkol ile birlikte alındığında, alkolün performans bozucu etkilerini artırmamıştır.
Çok dozlu, ketokonazol ve eritromisin, etkileşim çalışmalarında, desloratadin plazma konsantrasyonlarmda klinik olarak önemli bir değişiklik gözlenmemiştir.
Alerjik rinitli yetişkin ve adolesan hastalarda, ALORES Şurup, hapşırık, burunda akıntı ve kaşınma, konjesyon / burun tıkanıklığı, aynı zamanda gözlerde kaşınma, yaşarma ve kızarıklık ve damakta kaşınma gibi semptomların giderilmesinde etkili olmuştur.
Alerjik rinit, mevsimsel ve tekrarlayan alerjik rinit olarak smıflandırıldığı gibi, semptomların süresine göre intermitan ve persistan alerjik rinit olarak da sınıflandırılabilir. İntermitan alerjik rinit, semptomların bir haftada 4 günden az veya 4 haftadan daha az bir sürede görülmesi olarak tanımlanabilir. Persistan alerjik rinit, semptomların bir haftada 4 gün veya daha fazla ve 4 haftadan daha fazla görülmesi olarak tanımlanabilir.
ALORES Şurup mevsimsel alerjik rinitin alevlenmesini azaltmada, rino-konjunktivit yaşam kalitesi anketindeki toplam skorlamada etkindir. En büyük iyileşme, semptomlarca kısıtlanan günlük aktiviteler ve pratik problemlerinin alanında görülmüştür.
Kronik idiyopatik ürtiker, etiyolojisi ne olursa olsun arka plandaki fızyopatolojinin benzer olması ve prospektif çalışmalara katılacak kronik hastaların daha kolay bulunabilmesi nedeniyle, ürtikere bir klinik model olarak incelenmiştir. Histamin salınması tüm ürtikaryal hastalıklara yol açan bir neden olduğundan, desloratadinin klinik kılavuzlarda da önerildiği gibi, kronik idiyopatik ürtikere ilave olarak diğer ürtikaryal hastalıklardaki semptomların giderilmesinde de etkili olması beklenir.
Kronik idiyopatik ürtikeri olan hastalarda yürütülen 6 haftalık iki plasebo-kontrollü çalışmada, ALORES, tedavinin birinci gününden itibaren, kaşıntının hafiflemesinde ve derideki kabartı ve kızarıklıkların büyüklük ve sayısının azalmasında etkili olmuştur. Her iki çalışmada da, etki, 24 saatlik dozlama aralığı süresince değişmeden devam etmiştir. Kronik idiyopatik ürtikerdeki diğer antihistaıninik çalışmalarında, antihistaminiklere yanıt vermeyen hastaların bir kısmı çalışmadan çıkarılmıştır. Desloratadinle tedavi edilen %55 oranındaki hastaların %50'sinde plaseboyla tedavi edilen %19 oranındaki hastaya göre pruritusta iyileşme gözlemlenmiştir. Desloratadin ile tedavi aynı zamanda, uyku ve günlük rutin aktiviteler ile etkileşimde azalma ile dört puanlı skalada ölçülen, uyku ve günlük fonksiyonlarda iyileşme sağlamıştır.

5.2. Farmakokinetik özellikler Genel Özellikler

Emilim:

Desloratadin plazma konsantrasyonları, yetişkin ve adolesanlarda uygulamadan sonra 30 dakika içinde saptanabilir düzeye gelir. Desloratadinin emilimi iyidir ve maksimum konsantrasyona yaklaşık 3 saat sonra ulaşılır. Desloratadinin terminal faz yarılanma ömrü yaklaşık 27 saattir. Desloratadinin birikim derecesi, yarılanma ömrü (yaklaşık 27 saat) ve günde tek doz dozlama sıklığı ile uyumludur. Desloratadinin biyoyararlanımı 5 ile 20 mg arasında doz ile orantılıdır.

Dağılım:

Bir dizi farmakokinetik ve klinik çalışmalarda, gönüllülerin %6'sı daha yüksek desloratadin konsantrasyonuna ulaşmıştır. Desloratadini az metabolize eden bu fenotipin prevalansı erişkin (%6) ve 2-11 yaş arası pediyatrik gönüllülerde (%6) benzer iken, her iki popülasyonda siyahlarda (%18 erişkin, %16 pediyatrik) beyazlara (%2 erişkin, %3 pediyatrik) kıyasla daha yüksek bulunmuştur.
Sağlıklı erişkin gönüllülerde tablet formülasyonuyla yürütülen bir çoklu-doz farmakokinetik çalışmasında, dört gönüllünün desloratadini daha az metabolize ettiği saptanmıştır. Bu kişilerde Cmaks konsantrasyonu yaklaşık 7 saatte 3 kat daha yüksekti ve terminal faz yarı-ömrü yaklaşık 89 saatti.
Alerjik rinit tanısı koyulmuş, 2-11 yaş arası zayıf metabolize eden pediyatrik hastalarda şurup formülasyonuyla yapılmış çoklu doz farmakokinetik çalışmalarında benzer farmakokinetik parametreler gözlemlenmiştir. Desloratadine maruziyette (EAA) 6 kat daha yüksek ve Cmaks 3-6 saatte yaklaşık 3-4 kat daha yüksek olan 120 saat terminal yarı ömürdür. Yaşa uygun dozlarda pediyatrik zayıf metabolize edenler ve yetişkinlere maruz kalım benzerdir. Bu hastalarda genel güvenlilik profili genel popülasyona göre farklı değildir. Desloratadinin 2 yaşın altındaki zayıf metabolize edenlerde etkileri incelenmemiştir.
Desloratadin plazma proteinlerine orta derecede (% 83 - % 87) bağlanır. 14 gün süreyle günde tek doz (5 mg ile 20 mg) desloratadin uygulamasını takiben, klinik olarak önem taşıyan herhangi bir ilaç birikim belirtisi bulunmamıştır,
Desloratadin ile yürütülen bir çapraz tasarımlı, tekli doz çalışmasında, tablet ve şurup formülasyonlarının biyoeşdeğer oldukları saptanmıştır.
Ayrı tekli doz çalışmalarında, tavsiye edilen dozlarda pediyatrik hastaların desloratadin için EAA ve Cmaks değerleri desloratadin şurubun 5 mg'lık bir dozunu alan erişkinlerle benzer bulunmuştur.

Bivotransformasvon:

Desloratadin metabolizmasından sorumlu enzim henüz tanımlanmamış olduğundan diğer ilaçlarla olabilecek bazı etkileşimler tamamen göz ardı edilememektedir. CYP3A4 ve CYP2D6 nın spesifik inhibitörleri ile

in vivo

çalışsmalar bu enzimlerin desloratadin metabolizmasında etkili olmadığını göstermiştir. Desloratadin CYP3A4 veya CYP2D6'yı inhibe etmemektedir ve P-glikoprotein substratı veya inhibitörü değildir.

Eliminasvon:

Desloratadinin 7.5 mg dozda kullanıldığı tek dozlu bir çalışmada, besilerin (yağ ve kaloriden zengin kahvaltı) desloratadinin dispozisyonu üzerinde hiçbir etkisi olmadığı gösterilmiştir. Diğer bir çalışmada da, greyfurt suyunun desloratadinin dispozisyonu üzerinde bir etkisi bulunmamıştır.

5.3. Klinik öncesi güvenlik verileri

Desloratadin, loratidinin primer aktif metabolitidir. Desloratadin ve loratadin ile gerçekleştirilen klinik dışı çalışmalar, önerilen dozda desloratadin uygulandığında, loratadin ile benzer kalitatif ve kantitatif toksisite profili olduğunu göstermiştir.
Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite ve üreme toksisitesinin yer aldığı, desloratidin ile gerçekleştirilen klinik dışı çalışmaların verileri, insanlar için bir tehlike olmadığını göstermiştir. Loratadin ile yürütülen çalışmalarda, karsinojenik potansiyelin bulunmadığı kanıtlanmıştır.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.L Yardımcı maddelerin listesi
Propilen glikol
Sorbitol %70
Sitrik asit monohidrat
Sodyum sitrat
Sodyum benzoat
Sodyum edetat
Sukroz
Çilek aroması
FDC yellow no:6 (El 10)
Sodyum hidroksit De iyon ize su
6.2. Geçimsizikler
Bu ürün için geçerli değildir.
6.3. Raf ömrü
24 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C'nin altmdaki oda sıcaklığmda saklaymız.
6.5. Ambalajm niteliği ve içeriği
Alores 2.5mg/5ml Şurup, 150 mİ; pilfer-proof polipropilen kapak ve düşük dansiteli polietilen conta ile kapatılmış amber renkli cam şişede (Tip 111) pazarlanmaktadır.
İler bir karton kutu; 1 adet şişe ve 1 adet 5 ml'lik kaşık içermektedir.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü” yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Adı: Berko İlaç ve Kimya San. A.Ş.
Adresi: Yenişehir Mah. Özgür Sok. No: 16 Ataşehir/istanbul
Ülkesi: Türkiye
Telefon: 0216 456 65 70 Pbx
Faks: 0216 456 65 79
e-mail:

[email protected]

8. RUHSAT NUMARASI (LARI)
235/10
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk ruhsat tarihi: 23.09.2011
Ruhsat yenileme tarihi:
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ