Ürogenital Sistem ve Cinsiyet Hormonları » Ürolojik İlaçlar » İyi Huylu Prostat Büyümesi İlaçları » Alfa Adrenoreseptör Antagonistleri » Terazosin KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
TERAUMON 5 mg tablet
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin maddeler:
1 tablet, 5 mg terazosine eşdeğer terazosin hidroklorür içerir.
Yardımcı maddeler:
Laktoz (0,12g)
Yardımcı maddeler için 6.1' e bakımz.
3. FARMASÖTİK FORM
Tablet
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.L Terapötik endikasyonlar
• TERAUMON, selim prostat hiperplazisinin semptomatik tedavisinde endikedir.
• TERAUMON, tek başına veya diğer antihipertansif ajanlarla birlikte, hipertansiyon tedavisinde kullanılabilir.
4.2.Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji / Uygulama sıklığı ve süresi:
Benign prostatik hiperplazi
İlk Doz:yatmadan oncealınan 1 mg doz İle başlatılmalıdır.
Şiddetli hipotansiyon ihtimalini önlemek için bu rejime titizlikle uyulmalıdır.
Sonraki Dozlar:Üç yada dört gün sonra, her hastamn verdiği bireysel yanıta göre dozaj, 2 mg tablete çıkarılabilir. Bundan sonra, istenen klinik yamta ulaşılmcaya dek dozaj yavaş yavaş arttırılır. Benign prostatik hiperplazide önerilen günlük doz 5 mg'dır. Klinik yamtın uygım olduğu vakalarda dozaj, günlük maksimum 10 mg'a kadar çıkartılabilir. Tedaviye
birkaç gün ara verilmiş ise, ilk doz rejiminin ardmdan tedavi kaldığı yerden devam ettirilir.
Diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte kııllanımmda doz ayarlanmasına gidilmesi gerekebilir.
Hipertansiyon:
İlk Doz:
Tedavi tüm hastalarda yatmadan önce alman 1 mg doz ile başlatılmalıdır. Şiddetli hipotansiyon ihtimalini önlemek için bu rejime titizlikle uyulmalıdır.
Sonraki Dozlar:
İstenen yamtı almak için, yaklaşık bir haftalık aralıklarla günlük doz iki katma çıkarılabilir.
Tavsiye edilen tedavi dozu günlük 1 ila 5 mg'dır. Fakat bazı hastalar, günde 20 mg gibi yüksek dozlarla düzelme gösterebilmektedir. Tedaviye birkaç gün ara verilmiş ise, ilk doz rejiminin ardından tedavi kaldığı yerden devam ettirilir. Diğer antihipertansif ilaçlarla (ADE inhibitörleri, beta blokörler, kalsiyum kanal blokörleri. diüretikler vb.) veya tansiyon düşürücü etkisi olan anjiyotensin II reseptör antagonistleri, antipsikotik ilaçlar, benzodiazepinler, nitratlar (gliseril trinitrat, isosorbid mononitrat), antidepresanlar ve fosfodiesteraz-5 inhibitörleri (sildenafıl, vardenafıl, tadalafıl vb.) ile eşzamanlı olarak uygulanması, bu ilaçlann dozunun ya da terazosin dozunun azaltılmasını gerektirebilir.
Uygulama şekli
Oral kullanım içindir.
TERAUMON 5 mg tablet, yemeklerle veya yemeklerden önce alınabilir.
Tabletler yeterli miktarda sıvı ile alınmalıdır (örneğin, bir bardak su ile).
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Farmakokinetik çalışmalardan elde edilen sonuçlar böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda tavsiye edilen dozajın değiştirilmesine gerek olmadığını göstermiştir. Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda TERAUMON dikkatli kullamimalıdır.
Pediatrik popülasyon:
Çocuklarda kullanımı uygulanabilir değildir.
Geriyatrik popülasyon:
Postural hipotansiyon oluşumunun fazlalığı nedeniyle, yaşlı hastalara ilk doz uygulandığında.
dozaj artınidığında ya da uzun süren bir aradan sonra tedaviye yeniden başlandığında dikkatli davramlmalıdır.
4.3. Kontrendikasyonlar
Terazosin ve benzeri maddelere aşın hassasiyeti bilinen hastalarda ve idrara çıkma sırasında senkop öyküsü olan hastalarda kontrendikedir.
4.4. Özel kullantm uyanları ve önlemleri
Diğer alfa-adreneıjik blokör ajanlarda olduğu gibi, terazosin de, ilk dozda veya tedavinin ilk birkaç gününde kan basıncının düşmesine, özellikle postural hipotansiyon ve senkopa neden olabilir.
Senkop, hastaların % l'den daha az bir oramnda gözlenmiştir ve vakalann hiçbirinde şiddetli ya da kalıcı olarak saptanmamıştır. Bazen senkoptan önce kalp atım hızının dakikada 120-160 vuruş olduğu bir supraventriküler taşikardi atağı görülebilirse de, senkopun sebebinin aşın postural hipotansif etkiye bağlı olduğu düşünülmektedir.
Senkop, ilacın ilk dozımdan ve hızlı doz artışından sonra, ya da diğer bir antihipertansif ilacının aynı anda kullanılması ile oluşabilir.
Senkop, meydana gelme ihtimalini azaltmak için, tedaviye, gece yatmadan önce alınan I mg terazosin dozu ile başlanmalı ve eğer diğer antihipertansif ilaçlar da birlikte alımyorsa dikkatli olunmalıdır.
Senkop oluşursa, hasta yatay pozisyona getirilmeli ve gerektiğinde destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Alfa-blokörler, idrara çıkma sırasmda senkop öyküsü olan hastalara uygulanmamalıdır.
Terazosinin en şiddetli ortostatik yan etkisi senkop olsa da, onun dışında baş dönmesi, uyku hali, sersemleme ve çarpıntı gibi semptomlar da yaygındır. Bu gibi yan etkilerin sorun yaratabileceği işlerde çalışan hastalann tedavisinde özel itina gösterilmelidir. Hastalar, özellikle tedavinin başlangıcında, senkop ve ortostatik semptomlara karşı uyanimalı ve ilk dozdan, dozajın artınimasından veya ara verilen tedaviye yeniden başlandıktan sonra araç kullanmaktan ya da tehlikeli ve yoğun dikkat isteyen işlerden kaçınmalıdırlar. Her zaman
ortostatik olmasalar da, bu semptomlann oluşması halinde hasta oturmalı ya da uzanmah ve oturduğu yerden kalkarken dikkatli olmalıdır. Eğer baş dönmesi, sersemleme ve çarpıntı rahatsız edici boyutlarda ise, doz ayarlaması düşünülmelidir. Terazosin ile tedavi gören hastalar uyku hali ya da somnolans semptomlan gösterebilirler. Bu nedenle araba ya da ağır makineleri kullanmaktan kaçınmalıdırlar.
Prostat kanseri de selim prostat hiperplazisi ile aym belirtileri verebilir. Ya da bu iki hastalık aynı anda mevcut olabilir. Bu nedenle, selim prostat hiperplazisi olduğu düşünülen hastalarda TERAUMON ile tedaviye başlanmadan önce, prostat kanseri varlığı kontrol edilmelidir.
Klinik çalışmalarda, hematokrit, hemoglobin, beyaz kan hücreleri, total protein ve albumin değerlerinde ufak ama istatiksel olarak anlamlı düşüşler görülmüştür. Terazosin ile 24 aylık tedavide prostat spesifik antijen (PSA) seviyesinde önemli bir değişiklik olmamıştır.
TERAUMON diğer antihipertansif ilaçlar ile birlikte uygulandığmda, hipotansiyon ihtimalini ortadan kaldırmak için çok dikkatli davramlmalıdır. Antihipertansif ilaçlarla eşzamanlı olarak uygulanması, bu ilaçların ya da TERAUMON dozunun azaltılmasını gerektirebilir.
TERAUMON'un fosfodiesteraz-5 inhibitörleri (örn; sildenafıl. tadalafıl. vardenafıl) ile birlikte kullanımmda bazı hastalarda semptomatik hipotansiyon oluşabilir. Postural hipotansiyon oluşum riskini azaltmak için, fosfodiesteraz-5 inlıibitörlerini kullanmaya başlamadan önce hastalar alfa blokör tedavisi ile stabil edilmelidirler.
Bu ürün laktoz içerir. Bazı çocuk ve ergenlerde, laktoz intolerans vakaları bildirilmiştir. Üründe mevcut miktar, laktoz intolerans semptomlanna yol açacak boyutta olmasa da, diyare oluşması halinde bu semptomlar doktora bildirilmelidir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri
Diğer antihipertansif ilaçlarla (ADE inhibitörleri, beta blokörler, kalsiyum kanal blokörleri, diüretikler vb.) veya tansiyon düşürücü etkisi olan anjiyotensin II reseptör antagonistleri, antipsikotik ilaçlar, benzodiazepinler, nitratlar (gliseril trinitrat, isosorbid mononitrat), antidepresanlar ve fosfodiesteraz-5 inhibitörleri (sildenafıl, vardenafil, tadalafıl vb.) ile eşzamanlı olarak uygulanması, bu ilaçların dozunun ya da terazosin dozunun azaltılmasım gerektirebilir. NSAlI'lar ile birlikte kullanımı antihipertansif etkisini azaltır.
TERAUMON'un fosfodiesteraz-5 inhibitörleri ve nonselektif alfa blokörler ile eş zamanlı kullammmda hipotansif etkide artış gözlenir.
Reçetesiz satılan ilaçların veya bitkisel ürünlerin birlikte kullammmda da dikkatli olunmalı gerekirse hekim tarafından doz ayarlanmasma gidilmeli veya bu tür ilaçların kullanımı kesilmelidir.
TERAUMON ile birlikte alkol kullanılması, tansiyon düşürücü etkiyi ciddi şekilde arttırabilir ve uyuşukluk, baygınlık vb. gibi yan etkilerin daha fazla görülmesine sebep olabilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Özel popülasyonlara ilişkin hiçbir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.
Pediyatrik popfilasyon
Pediyatrik popülasyona ilişkin hiçbir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.
4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye
Gebelik kategorisi C'dir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadmlar/Doğum kontrolü
TERAUMON' un çocuk doğumia potansij eli bulunan kadınlarda kullanıldığında üreme kapasitesini etkileyip etkilemediği bilinmemektedir. Bu nedenle çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda planlanmış bir gebelikten önce uygun bir alternatif tedaviye geçilmelidir.
Gebelik donemi
TERAUMON' un gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir ve insanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. TERAUMON gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Laktasyon dönemi
TERAUMON' un anne sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Buna rağmen, emzirmenin durdurulup durdurulmayacağma ya da TERAUMON tedavisinin durdurulup durdurulmayacağma/ tedaviden kaçınılıp kaçmılmayacağma ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve TERAUMON tedavisinin emziren anne açısmdan faydası dikkate alınmalıdır. Birçok ilaç anne sütüne geçtiğinden dolayı emziren annelerde kullanılması gerekiyorsa dikkatli olunmalıdır.
Üreme yeteneği/F ertilife
TERAUMON'un üreme yeteneği/ fertilité üzerine doğrudan veya dolaylı olarak zararlı etkilerinin olduğu bilinmemektedir.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
TERAUMON'un en şiddetli ortostatik etkisi senkop olsa da, onun dışında baş dönmesi, uyku hali, sersemleme ve çarpıntı gibi daha yaygın görülen semptomlar da bulunmaktadır. Bu gibi durumların sorun yaratabileceği işlerde çalışan hastaların tedavisinde özel itina gösterilmelidir. Hastalar, özellikle tedavinin başlangıcında, senkop ve ortostatik semptomlara karşı uyanimah ve ilk dozdan, dozajın artırılmasından veya ara verilen tedaviye yeniden başlandıktan sonra araç kullanmaktan ya da yoğun dikkat isteyen ve tehlikeli işlerden kaçınmalıdırlar.
4.8. İstenmeyen etkiler
Klinik denemeler ve pazarlama deneyimlerinde elde edilen yan etkiler aşağıdaki sıklık derecelerine göre verilmiştir.
Çok yaygın (> 1/10); yaygın(>l/100 ila <l/10);yaygın olmayan (>1/1.000 İla <l/100);seyrek (>1/10.000 ila <l/1.000);çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)
Kan ve Lenf Sistemi Hastalıkları
Yaygını Hemodilüsyon Yaygın olmayan: Trombositopeni
Bağışıklık Sistemi Hastalıkları
Yaygın olmayan; Alerjik Reaksiyonlar, anafilaksi.
Metabolizma ve Beslenme Hastalıkları:
Yaygın olmayan; Periferal ödem, kilo artışı.
Psikiyatrik Hastalıkları
Yaygın:Depresyon, sinirlilik hali, endişe.
Sinir Sistemi Hastalıkları
Yaygm; Uyuşukluk, parastezi.
Göz Hastalıkları
Yaygın: Bulanık görme.
Kardiyak Hastalıklar
Yaygın:Postural hipotansiyon, taşikardi, periferik ödem (%3), göğüs ağnsı. Yaygın olmayan: Atrial fıbrilasyon.
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları:
Yaygın; Burun tıkanıkhğı, nefes darlığı, sinüzit, burun kanaması.
Gastrointestinal hastalıklar:
Yaygm: Ağız kuruluğu, mide bulantısı, kusma.
Yaygm olmayan; Kabızlık, ishal.
Deri ve derialtı doku bozuklukları
Yaygm: Kaşıntı, kızarıklık.
Yaygın olmayan:Ürtiker.
Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik hastalıkları
Çok yaygın: Kaslarda güçsüzlük.
Seyrek; Eklemlerde ağn.
Böbrek ve idrar hastalıkları
Seyrek: Üriner sistem enfeksiyonu, idrannı tutamama.
Üreme sistemi ve göğüs bozuklukları
Yaygın: İktidarsızlık,
Yaygın olmayan: Libido düşüklüğü.
Çok seyrek: Priapizm.
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastahklan
Yaygın: Senkop, sersemlik, astenia, ödem, baş ağnsı, uykus\ızluk.
• Laboratuar verileri hematokrit, hemoglobin, beyaz kan hücreleri, toplam protein ve albuminde görülen azalmalar hemodilüsyon olasıhğmı işaret etmektedir.
Terazosin tedavisinden 24 ay sonra, protein spesifik antijen (PSA) seviyelerinde önemli hiçbir etki görülmemiştir.
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
TERAUMON'un yüksek dozları hipotansiyona yol açarsa, kardiyovasküler sistemin desteklenmesi birincil önem taşır. Kan basmcımn restorasyonu ve kalp atım hızmm normalleştirilmesi hastayı sırtüstü yatar durumda tutarak sağlanabilir. Bu önlem yetersiz kalırsa, şok, öncelikle volüm arttıncılarla tedavi edilmelidir. Gerekirse, takiben vazopressörler kullanılmalıdır ve böbrek fonksiyonu izlenerek gerektiği gibi desteklenmelidir. Laboratuar verileri terazosin'in proteinlere ileri derecede bağlandığını göstermektedir, bu nedenle diyaliz yararlı olmayabilir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu: Alfa-Adrenoreseptör Antagonistleri ATC kodu: G04CA03
Terazosin hidroklorür kinazolin türevi bir selektif alfa-1 adrenoseptör bloker ajandır. Terazosin, prostatta, mesane ağzında ve mesanedeki alfa-l-adrenoseptörleri bloke ederek, selim prostat hiperplazi semptomları olan erkeklerde idrar akışını arttırır.
S
Terazosin uygulamasını takiben semptomlarda azalma ve idrar akış hızında düzelme, mesane ağzı ve prostattaki alfa-l-adrenoseptörlerin blokajı ile oluşan düz kas gevşemesi ile alakalıdır. Mesane bünyesinde göreceli olarak daha az alfa-1- adrenoseptör bulımduğtmdan, terazosin mesane çıkışı obströksiyonunu mesane kontraktilitesini etkilemeden azaltabilir.
Terazosinin vazodilatör hipotansif etkisi esas olarak alfa-1- adrenoseptörlerin blokajı ile oluşur gibi görünmektedir. Terazosin, yatay ve dikey pozisyonlarda, sistolik ve diyastolik basıncın azahnasına neden olur. Bu etki diyastolik kan basıncında daha belirgindir. Bu değişikliklere genelde refleks taşikardi eşlik etmez. İlacm uygulanmasımn ardından kan basıncında görülen etki (pik plazma konsantrasyonu ile), uygulamadan 24 saat sonra görülen etkiden daha yüksektir ve hastanın duruşuna bağlı olduğu bilinmektedir (dikey pozisyonda daha fazla).
5.2. Farmakokinetik özellikler Genel özellikler
Terazosinin farmakokinetiği renal işlevden bağımsız gibi görünmektedir ve renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.
Emil im:
Oral yolla uygulanan terazosin, genellikle tamamen emilir ve emilimİ hızlıdır. Besinlerin, terazosinin biyoyararlıhğı üzerinde bir etkisi yoktur.
Dağılım:
Plazma seviyeleri doz uygulamasından sonra yaklaşık bir saat içinde tepe noktaya ulaşır ve ardından, yaklaşık 12 saatlik bir yarı-ömür ile yavaş yavaş düşer.
Terazosin plazma proteinlerine%90-95 oranmda bağlanır ve bağlanma klinik olarak gözlenen konsantrasyon sımrlannın üstünde sabittir.
Bivotransformasvon:
Terazosin minimum düzeyde karaciğer ilk geçiş metabolizmasına maruz kalır ve dolaşımdaki dozun hemen hemen tamamı ana ilaç formundadır.
Eliminasvon:
Oral yolla uygulanan dozun yaklaşık %40'ı idrarla, %60'ı ise dışkıyla atılır. Terazosin'in yanlanma ömrü 9.2-12 saattir.
Doğrusallık/ Doğrusal olmayan durum:
Bilgi bulunmamaktadır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Preklinik datalardan elde edilen sonuçlarda terazosinin insanlar için spesifik bir risk oluşturmadığı gözlenmiştir.
Terazosininin vitroin vivoaraştırmalannda genotoksik etki gözlenmemiştir.
Terazosinin, insanlar için tavsiye edilen dozundan 20-30 kat daha fazla tekrarlayan dozlarda, farelerde kullanılmasmda, doğurganhğm azalmasına ve testiküler atropiye neden olduğu gözlenmiştir.
Farelerle yapılan çalışmalarda terazosinin teratojenik etkisine rastlanılmamıştır.
Karsinojeniti: Terazosinin erkek farelerde uzun süre ve yüksek dozlarda kullanımında bening adrenal medullar tümör oluşturduğu görülmüştür. Dişi farelerle yapılan benzer çalışmalarda ise aynı etki görülmemiştir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Laktoz (0.12g)
Mısır nişastası Talk
Magnezyum stearat
6.2. Geçimsizlikler
Herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır,
6.3. Raf ömrü
36 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
TERAUMON 25 °C' nin altındaki oda sıcaklığmda saklanmalıdır.
lO
6.5.Ambalajın niteliği ve içeriği
30'luk tabletler halinde blister ambalaj içerisinde sunulur.
6.6. Beşeri Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da artık materyaller “Tıbbi Atıklann Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği” ne uygım olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Farma-Tek İlaç San. Ve Tic. Ltd.Şti.
Kısıklı Caddesi Oymacı Sok. No:16 A Blok Altunizade /İstanbul
8. RUHSAT NUMARASI
122/99
9.İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİİlk ruhsat tarihi; 31.08.2007
Ruhsat yenileme tarihi:
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ
|
|
