Paraflex tablet Kısa Ürün Bilgisi

Kas İskelet Sistemi » Kas Gevşeticiler » MERKEZİ KAS GEVŞETİCİLER » Oksazol, Tiazin, ve Triazin Türevleri » Klorzoksazon

KISA URUN BILGISI 1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

PARAFLEX® tablet

2. KALITATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:

Her tablette, 250 mg klorzoksazon bulunur.

Yardımcı madde(ler):

Ponso 4R (E 124) (72 mg) içermektedir.
Yardımcı maddeler için 6.İ 'e bakmız.

3. FARMASÖTİK FORM

Tablet.
Açık pembe, bir yüzünde “C” amblemi olan, kenarları kıvrık, yuvarlak, muntazam tabletler.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.L Terapötik endikasyonlar

PARAFLEX®, iskelet adalesindeki ağrı ve spazmla birlikte olan rahatsızlığı iyileştirmek için fizik tedavi, istirahat ve diğer yöntemlere yardımcı olarak kullanılır: lumbago, tortikolis, servikal sendrom, iltihabi veya travmatik adale, tendon ve eklem rahatsızlıkları ve ortopedik işlemler (ekstansiyon, yerine koyma v.s.) esnasında.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinlerdeki doz, genellikle 3-4 defa 1-2 tablettir. Gerekirse doz, 3-4 defa 3 tablete çıkarılabilir. İyileşme görülünce doz azaltılabilir.

Uygulama şekli:

Tabletler bir bardak su ile birlikte almır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek yetmezliği:Karaciğer yetmezliği:Pediyatrik popülasyon:Geriyatrik popülasyon:

Geriyatrik popülasyonda özel bir kullanımı yoktur.

4.3. Kontrendikasyonlar

• Klorzoksazon, bu ilaca tahammülsüzlüğü veya hassasiyeti bilinenlerde kullanılmaz.
• Karaciğer fonksiyon bozukluğu.
• Akut porfiri.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• Hepatotoksisite: Klorzoksazon alan hastalarda nadiren, ölümcül olabilen, ciddi karaciğer loksisitesi bildirilmiştir. Mekanizması bilinmemekle birlikte idiyosinkratik ve öngörülemez gibi görünmektedir. Bu nadir olaya hastaları eğilimli kılan faktörler bilinmemektedir. Hastalar, hepatotoksisitenin ilk işaret ve/veya belirtilerini (ateş, döküntü, iştahsızlık, bulantı, kusma, yorgunluk, sağ üst kadranda ağrı, koyu renkli idrar veya sarılık gibi) bildirmeleri konusunda bilgilendirilmelidir. Eğer bu işaret veya belirtilerden herhangi biri gelişirse PARAFLEX® kullanımı hemen kesilmelidir. Eğer hastada karaciğer enzimleri (örneğin; AST, ALT, alkalen fosfataz) veya bilirubin seviyelerinde anormallik oluşursa da PARAFLEX® kullanımı kesilmelidir.
• Hassas kişilerde alerjik reaksiyona sebep olabilir. Klorzoksazona alerjisi bilinen veya ilaçlara alerji hikayesi olan hastalarda ihtiyatlı kullanılmalıdır. Eğer kızarma, ürtiker veya cilt kaşınması gibi hassasiyet reaksiyonları görülürse ilaç kesilmelidir.
• PARAFLEX® kullanımı sersemlik yapabilir ve alkol veya diğer merkezi sinir sistemi depresanlarmm birlikte kullanımı sersemliği artırabilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

PARAFLEX® kullanımı baş dönmesi ve sersemlik yapabilir; bu nedenle araç ve makine kullanıldığında dikkatli olmalıdır.
Alkol ve/veya Merkezi Sinir Sistemi (MSS) depresanı ilaçlarla birlikte kullanıldığında klorzoksazon, MSS depresyonuna bağlı sersemliği artırabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Özel popülasyonlara ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ilişkin etkileşim çalışması
yapılmamıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi, C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadmlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Düzenli PARAFLEX® kullanımı esnasında gerekiyorsa uygun ve etkili bir kontrasepsiyon yöntemi kullanılmalıdır.

Gebelik dönemi

Klorzoksazonun gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /veveya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
PARAFLEX® mutlaka gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Klorzoksazonun anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. PARAFLEX® emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

PARAFLEX® tedavisinin insanlarda fertiliteyi etkileyip etkilemediği bilinmemektedir.

4.7, Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

PARAFLEX® kullanımı baş dönmesi ve sersemlik yapabilir; bu nedenle araç ve makine kullanıldığmda dikkatli olmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Aşağıdaki advers deneyimler, 500 mg klorzoksazon ile yapılan kontrollü, çoklu doz uygulanan bir klinik çalışma sonucunda bildirilmiştir. Toplamda, klorzoksazon alan 894 hastanın %26'smda ve plasebo alan 151 hastanm %1 Tinde en azından bir advers olay görülmüştür. Plasebo ile tedavi edilen grupla kıyaslandığında, klorzoksazon ile tedavi edilen grupta baş dönmesi ve sersemlik bildirilen hastaların oranı anlamlı şekilde daha yüksek bulunmuştur.
Aşağıdaki advers olaylar klorzoksazon alan hastaların >%1'inde (sıklık belirtilmiştir) veya %Tinden azında meydana gelmiştir. Ancak bu advers olaylar, hastaların çalışmadan çıkarılmasıyla sonuçlanmıştır; olası, veya muhtemel olarak veya kesinlikle klorzoksazonla ilişkili bulunmuştur.
Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila <1/100); seyrek (> 1/10.000 ila <1/LOOO); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Vücut sistemi	Yaygın (> 1/100, <1/10)	Yaygın olmayan (> 1/LOOO, <1/100)
Merkezi sinir sistemi hastalıkları ve bozuklukları	Anksiyete, sersemlik hali (%6), baş dönmesi (%9), baş ağrısı (%5), sinirlilik, parestezi, vertigo	Anormal düşünceler, konfüzyon, depresyon, duygusal değişkenlik, hipotoni, insomnia
Kardiyovasküler hastalıklar ve bozukluklar		Taşikardi, vazodilatasyon
Solunum hastalıkları ve bozuklukları		Öksürüğün artması, dispne, grip semptomları, rinit
Gastrointestinal hastalıklar ve bozukluklar	Karın ağrısı, iştahsızlık, diyare (%2), dispepsi (%1), flatulans, melena, bulantı (%3)	Konstipasyon, ağız kuruluğu, susama, kusma
Deri hastalıkları ve bozuklukları	Kaşıntı, döküntü, ciltte renk değişikliği	Terleme
Urogenitaİ hastalıklar ve bozukluklar	Poliüri	İdrara çıkma sıklığının artması, menoraji
Bütün olarak vücut	Asteni (%2), vücut ağrısı, ödem	Üşüme

Pazarlama sonrası deneyim

Klorzoksazon içeren ürünler 30 yıldan uzun süredir pazarianmaktadır. Klorzoksazon içeren ürünler 45 milyonun üzerinde hasta tarafından kullanılmış ve iyi tolere edilmiştir. Aşağıdaki ek advers olaylar ilacın pazara verilmesinden itibaren bildirilmiştir:

Merkezi sinir sistemi hastahkiarı/bozuklukları:

Hipotoni, sersemlik hissi, aşırı uyarılma.

Gastrointestinal hastalıklar/bozukluklar:

Gastrointestinal kanama, hepatotoksisite, kusma.

Cilt hastaiıklan/bozuklukları/Hipersensitivite:Ürogenital hastalıklar/bozukluklar:

Klorzoksazonun fenolik metabolitine bağlı olarak idrarın turuncu veya mor-kırmızı renk alması.

Bütün olarak vücut:

Kırıklık.

4,9.Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar: Aşın dozda başlangıçta bulantı, kusma veya ishalle birlikte sersemlik, baş dönmesi, bayılma hissi veya baş ağrısı görülebilir. Sonra kırıklık veya tembelliği takiben belirgin adale tonusu kaybı istemli hareketleri imkânsızlaştırır. Derin tendon refleksleri azalabilir veya kaybolabilir. Duyular ve periferik his kaybı yoktur. Hızlı, düzensiz, interkostal ve substernal çekilme ile birlikte solunum depresyonu ortaya çıkabilir. Kan basıncı düşer; fakat, şok görülmemiştir.
Tedavi: Hasta kusturulur veya midesi yıkanır ve sonra aktif kömür verilir. Sonraki tedavi tamamiyle destekleyicidir: Solunum depresyonu varsa oksijen ve suni solunum, hipotansiyon varsa dekstran, plazma veya norepinefrin gibi vazopressörler tatbik edilir. Kolinerjik ilaçlar veya analeptikler faydasızdır ve kullanılmamalıdır.
İlacın vücuttan diyaliz ile uzaklaşlınhp uzaklaştırılamadığı bilinmemektedir,

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Santral etkili kas gevşetici;
ATC kodu: M03BB03
Klorzoksazon, iskelet adalesinin ağrılı durumları için merkezi etkili adale gevşetici bir ajandır. Deney hayvanlarında ve insanlarda yapılan çalışmalardan elde edilen bilgiler, klorzoksazonun çeşitli sebeplerle ortaya çıkan adale spazmlarının gelişimi ve devamında rolü olan multisinaptik refleks arklarını, başlıca omurilik ve beynin subkoitikal bölgesinde engellediğini göstermiştir. Bu engellemenin sonucu; iskelet adalesi spazmının azalması ile birlikte, ağrının azalması ve tutulmuş adalelerin hareket yeteneğinin artmasıdır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

®—Neeml-GerfM-eT

yakl^k 15 17 ik

emı^—yaMaş-ıle---elaj

^ I2

saa4t4f7

az2-1

sQa^-4^emii^--4dfa^4rl
—kamd-ğei^—-4fta-k4i^—m^tabolk—e-kn—6~ MfeJ^Morzeksö-zefta—metafeelit^e——eteik—sikikufemd
l4al9~-43İVbfe]^—
g4i^#öw^lİR4msyoH^!^4-a-H^^e--4e-4$i^^
yetif]tM€f4e-g^M^k4^tİ€*“aH4aml^-feİF4i^^
®~----™-^^afaeiğ^F^43Bez7İi^M4aii-kii-^^
Smfi4i”"Sw4aM-Mmifer-^-eeT-^-B^iiTh-alMmi^'-'geeeH4M€-<
gesteH^^ekt©4Hv--&H——daha~-4âKİa--4ke

Emilim:

Klorzoksazon ağızdan alındıktan genellikie 30 dakika sonra plazmada saptann* ve 1-2 saat içerisinde doruk plazma konsantrasyonlarma ulaşılır. 500 mg klorzoksazonun çoklu oral dozlarını takiben yaklaşık 15-17 mikrogram/mPlik ortalama doruk plazma konsantrasyonları elde edilir. Genellikle etki başlangıcı ilacın uygulanmasından sonraki 4 saat içinde ortaya çıkcir.

Darılım:

Klorzoksazon için ortalama görünür dağılım hacmi 0,31 1/kg'dır.

Bi votrans formasyon:

Klorzoksazon karaciğerde inaktif metabolit olan 6-
hidroksiklorzoksazona metabolize edilir. Bu metabolit, esas olarak glukuronid konjugatı şeklinde böbreklerden atılır. Ayrıca idrarın rengini değiştirebilen bir aminofenol metaboliti de saptcinmıştır.

Eliminasvon:

Klorzoksazonun eliminasyon yanlanma ömrü yaklaşık olarak 1-2 saattir. Klorzoksazon dozunun %6Man daha az bir miktarı 24 saat içerisinde idrarla değişmeden atıhr.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezüSi olan hastalar:Karaciğer yetmezliği olan hastalar:

Sınırlı sayıdaki klinik veri, serum albümini genellikle <3,5 g/dl olan karaciğer bozukluğu bulunan hastaların klorzoksazonu daha yavaş oranda metabolize ettiğini göstermektedir. Bu durum, sağlıklı yetişkinlerde olduğundan daha fazla ilaç birikimine neden olur.

5.3. Klinik öncesi güvenliUk verileri

Klorzoksazon, oral ya da parenteral olarak altı hayvan türüne uygulanmış ve solunum üzerinde belirgin bir etkisi olmayan bir dozda, bilinç kaybına neden olmaksızın uzuv kaslarında tam olarak geri dönüşümlü ve flasid bir felç ve düzeltme refleksinin kaybına neden olmuştur.
Uzuv kaslarının felcine ya da düzeltme refleksi kaybına neden olan yaklaşık klorzoksazon dozu (PDso). süspansiyon ve çözeltilerin intraperitonal ve inlravenöz uygulanmasmdan sonra; çözelti, süspansiyon ve kapsüllerin ise oral yoldan uygulanmasından sonra altı hayvan türü için belirlenmiştir. Yüksek dozları takiben köpeklerde ve kedilerde görülen kusma dışında ciddi bir yan etki gözlenmemiştir.
Klorzoksazonun ana etki mekanizması muhtemelen omurilik ve serebrumun subkortikal bölümündeki polisinaptik yolların depresyonunu içermektedir.
Klorzoksazon düzeltme refleksinin kaybına neden olan dozlarda, nabız, kan basıncı ya da solunum hızı ya da derinliği üzerinde önemli bir etkiye neden olmamıştır,
Klorzoksazonun fizyolojik dağılımına ilişkin çalışmalar, ilacın intestinal yoldan yavaş ve kademeli olarak emildiğini, yaklaşık altı saat boyunca yeterli plazma düzeylerini koruduğunu ve hızla metabolize olduğunu göstermektedir. Yaimzea küçük bir bölümü değişmeden atılmaktadır.

6.FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.L Yardımcı maddelerin listesi

Kalsiyum Fosfat Dibazik
Mısır Nişastası
Talk
Magnezyum Slearat Gliserin Polisorbat 20 F.D.C. Sarı No.5 Ponso 4R (E 124)

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

60 aydır.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C'nin altmdaki oda sıcaklığında saklanmalıdn\

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

20 tabletlik Al/PVC blister ambalajlarda sunulmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer öze! önlemler

Kullanılmamış ürünler yada artık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği'”ne uygun olarak imha edilmelidir.
Özel bir gereklilik yoktur.

7. RUHSAT SAHIBI

Cilag AG. İsviçre lisansı ile GÜREL İLAÇ TİCARET A.Ş. Okmeydanı, Boru Çiçeği Sok. No: 16 34382 Şişli-İSTANBUL Tel no : 0212 220 64 00 Faks no: 0212 222 57 06

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

131/78

9. İLK RUHSAT TARİHI/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 25.11.1982 Ruhsat yenileme tarihi: 18.11.2007

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

KISA URUN BILGISI 1, BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

PARAFLEX® tablet

2, KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:

Her tablette, 250 mg klorzoksazon bulunur.

Yardımcı madde(ler):

Ponso 4R (E124) (72 mg) içermektedir.
Yardımcı maddeler için 6. Te bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Tablet
Açık pembe, bir yüzünde “C” amblemi olan, kenarları kıvrık, yuvarlak, muntazam tabletler.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

PARAFLEX®, iskelet adalesindeki ağrı ve spazmla birlikte olan rahatsızlığı iyileştirmek için fizik tedavi, istirahat ve diğer yöntemlere yardımcı olarak kullanılır: lumbago, tortikolis, servikal sendrom, iltihabi veya travmatik adale, tendon ve eklem rahatsızlıkları ve ortopedik işlemler (ekstansiyon, yerine koyma v.s.) esnasında.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinlerdeki doz, genellikle 3-4 defa 1-2 tablettir. Gerekirse doz, 3-4 defa 3 tablete çıkarılabilir. İyileşme görülünce doz azaltılabilir.

Uygulama şekli:

Tabletler bir bardak su ile birlikte alınır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek yetmezliği;Karaciğer yetmezliği:Pediyatrik popülasyon:Geriyatrik popülasyon:

Geriyatrik popüiasyonda özel bir kullanımı yoktur.

4.3. Kontrendikasyonlar

• Klorzoksazon, bu ilaca tahammülsüzlüğü veya hassasiyeti bilinenlerde kullanılmaz.
• Karaciğer fonksiyon bozukluğu.
• Akut porfiri.

4.4. Özel kuliaıiim uyarılan ve önlemleri

• Hepatotoksisite: Kiorzoksazon alan hastalarda nadiren, ölümcül olabilen, ciddi karaciğer toksisitesi bildirilmiştir. Mekanizması bilinmemekle birlikte idiyosinkratik ve öngörülemez gibi görünmektedir. Bu nadir olaya hastaları eğilimli kılan faktörler bilinmemektedir. Hastalar, hep atotoks i sitenin ilk işaret ve/veya belirtilerini (ateş, döküntü, iştahsızlık, bulantı, kusma, yorgunluk, sağ üst kadranda ağrı, koyu renkli idrar veya sarılık gibi) bildirmeleri konusunda bilgilendirilmelidir. Eğer bu işaret veya belirtilerden herhangi biri gelişirse PARAFLEX® kullanımı hemen kesilmelidir. Eğer hastada karaciğer enzimleri (örneğin; AST, ALT, alkalen fosfataz) veya bilirubin seviyelerinde anormallik oluşursa da PARAFLEX® kullanımı kesilmelidir.
• Hassas kişilerde alerjik reaksiyona sebep olabilir. Klorzoksazona alerjisi bilinen veya ilaçlara alerji hikayesi olan hastalarda ihtiyatlı kullanılmalıdır. Eğer kızarma, ürtiker veya cilt kaşınması gibi hassasiyet reaksiyonları görülürse ilaç kesilmelidir.
• PARAFLEX® kullanımı sersemlik yapabilir ve alkol veya diğer merkezi sinir sistemi depresanlarmın birlikte kullanımı sersemliği artırabilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

PARAFLEX® kullanımı baş dönmesi ve sersemlik yapabilir; bu nedenle araç ve makine kullanıldığında dikkatli olmalıdır.
Alkol ve/veya Merkezi Sinir Sistemi (MSS) depresanı ilaçlarla birlikte kullanıldığında kiorzoksazon, MSS depresyonuna bağlı sersemliği artırabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Özel popülasyonlara ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ilişkin etkileşim çalışması
yapılmamıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi, CMir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadmlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Düzenli PARAFLEX® kullanımı esnasında gerekiyorsa uygun ve etkili bir kontrasepsiyon yöntemi kullanılmalıdır.

Gebelik dönemi

Klorzoksazonun gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /veveya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
PARAFLEX® mutlaka gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Klorzoksazonun anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. PARAFLEX® emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

PARAFLEX® tedavisinin insanlarda fertiliteyi etkileyip etkilemediği bilinmemektedir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

PARAFLEX® kullanımı baş dönmesi ve sersemlik yapabilir; bu nedenle araç ve makine kullanıldığında dikkatli olmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Aşağıdaki advers deneyimler, 500 mg klorzoksazon ile yapılan kontrollü, çoklu doz uygulanan bir klinik çalışma sonucunda bildirilmiştir. Toplamda, klorzoksazon alan 894 hastanın %26'sında ve plasebo alan 151 hastanın %1 Tinde en azından bir advers olay görülmüştür. Plasebo ile tedavi edilen grupla kıyaslandığında, klorzoksazon ile tedavi edilen grupta baş dönmesi ve sersemlik bildirilen hastaların oranı anlamlı şekilde daha yüksek bulunmuştur.
Aşağıdaki advers olaylar klorzoksazon alan hastaların >% Tinde (sıklık belirtilmiştir) veya % T inden azında meydana gelmiştir. Ancak bu advers olaylar, hastaların çalışmadan çıkarılmasıyla sonuçlanmıştır; olası, veya muhtemel olarak veya kesinlikle klorzoksazonla ilişkili bulunmuştur.
Çok yaygın (> 1/10); yaygm (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> l/I.OOO ila <1/100); seyrek (> l/i0.000 ila <1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Vücut sistemi	Yaygm (> 1/100, <1/10)	Yaygm olmayan (> 1/1,000, <1/100)
Merkezi sinir sistemi hastalıkları ve bozuklukları	Anksiyete, sersemlik hali (%6), baş dönmesi (%9), baş ağrısı (%5), sinirlilik, parestezi, vertigo	Anormal düşünceler, konfüzyon, depresyon, duygusal değişkenlik, hipotoni, insomnia
Kardiyovasküler hastalıklar ve bozukluklar		Taşikardi, vazodilatasyon
Solunum hastalıkları ve bozuklukları		Öksürüğün artması, dispne, grip semptomları, rinit
Gastrointestinal hastalıklar ve bozukluklar	Karın ağnsı, iştahsızlık, diyare (%2), dispepsi (%1), flatulans, melena, bulantı (%3)	Konstipasyon, ağız kuruluğu, susama, kusma
Deri hastalıkları ve bozuklukları	Kaşıntı, döküntü, ciltte renk değişikliği	Terleme
Urogenita! hastalıklar ve bozukluklar	Poliüri	idrara çıkma sıklığmm artması, menoraji
Bütün olarak vücut	Asteni (%2), vücut ağnsı, ödem	Üşüme

Pazarlama sonrası denevim

Klorzoksazon içeren ürünler 30 yıldan uzun süredir pazar 1 anmaktadır. Klorzoksazon içeren ürünler 45 milyonun üzerinde hasta tarafından kullanılmış ve iyi tolere edilmiştir. Aşağıdaki ek advers olaylar ilacın pazara verilmesinden itibaren bildirilmiştir:

Merkezi sinir sistemi hastalıkları/bozuklukları:

Hipotoni, sersemlik hissi, aşırı uyarılma.

Gastrointestinal hastalıklar/bozukluklar:

Gastrointestinal kanama, hepatotoksisite, kusma.

Cilt hastaiıklan/bozuklukları/Hipersensitivite:Ürogenital hastalıklar/bozukluklar:

Klorzoksazonun fenolik metabolitine bağlı olarak idrarın turuncu veya mor-kırmızı renk alması.

Bütün olarak vücut:

Kınkiık.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar: Aşın dozda başlangıçta bulantı, kusma veya ishalle birlikte sersemlik, baş dönmesi, bayılma hissi veya baş ağrısı görülebilir. Sonra kırıklık veya tembelliği takiben belirgin adale tonusu kaybı istemli hareketleri imkânsızlaştırır. Derin tendon refleksleri azalabilir veya kaybolabilir. Duyular ve periferik his kaybı yoktur. Hızlı, düzensiz, interkostal ve substernal çekilme ile birlikte solunum depresyonu ortaya çıkabilir. Kan basıncı düşer; fakat, şok görülmemiştir.
Tedavi: Hasta kusturulur veya midesi yıkanır ve sonra aktif kömür verilir. Sonraki tedavi tamamiyle destekleyicidir: Solunum depresyonu varsa oksijen ve suni solunum, hipotansiyon varsa dekstran, plazma veya norepinefrin gibi vazopressörler tatbik edilir. Kolinerjik ilaçlar veya analeptikier faydasızdır ve kullanılmamalıdır.
İlacın vücuttan diyaliz ile uzaklaştırılıp uzaklaştırılamadığı bilinmemektedir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.L Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Santral etkili kas gevşetici^
ATC kodu: M03BB03
Klorzoksazon, iskelet adalesinin ağrılı durumları için merkezi etkili adale gevşetici bir ajandır. Deney hayvanlarında ve insanlarda yapılan çalışmalardan elde edilen bilgiler, klorzoksazonun çeşitli sebeplerle ortaya çıkan adale spazmlarının gelişimi ve devamında rolü olan multisinaptik refleks arklarını, başlıca omurilik ve beynin subkortikal bölgesinde engellediğini göstermiştir. Bu engellemenin sonucu; iskelet adalesi spazmının azalması ile birlikte, ağrının azalması ve tutulmuş adalelerin hareket yeteneğinin artmasıdır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Klorzoksazon ağızdan alındıktan genellikle 30 dakika sonra plazmada saptanır ve 1-2 saat içerisinde doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşılır. 500 mg klorzoksazonun çoklu oral dozlarım takiben yaklaşık 15-17 mikrogram/mriik ortalama doruk plazma konsantrasyonları elde edilir. Genellikle etki başlangıcı ilacın uygulanmasından sonraki 4 saat içinde ortaya çıkar.

Darılım:Bivotransformasvon:

Klorzoksazon karaciğerde inaktif metabolit olan 6-
hidroksikiorzoksazona metabolize edilir. Bu metabolit, esas olarak glukuronid konjugatı şeklinde böbreklerden atılır. Ayrıca idrarın rengini değiştirebilen bir aminofenol metaboliti de saptanmıştır.

Eliminasvon:

Klorzoksazonun eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık olarak 1-2 saattir. Klorzoksazon dozunun %6'dan daha az bir miktarı 24 saat içerisinde idrarla değişmeden atılır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği olan hastalar:Karaciğer yetmezliği olan hastalar:

Sınırlı sayıdaki klinik veri, serum albümini genellikle <3,5 g/dl olan karaciğer bozukluğu bulunan hastaların klorzoksazonu daha yavaş oranda metabolize ettiğini göstermektedir. Bu durum, sağlıklı yetişkinlerde olduğundan daha fazla ilaç birikimine neden olur.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klorzoksazon, ora! ya da parenteral olarak altı hayvan türüne uygulanmış ve solunum üzerinde belirgin bir etkisi olmayan bir dozda, bilinç kaybına neden olmaksızın uzuv kaslarında tam olarak geri dönüşümlü ve flasid bir felç ve düzeltme refleksinin kaybına neden olmuştur.
Uzuv kaslarının felcine ya da düzeltme refleksi kaybına neden olan yaklaşık klorzoksazon dozu (PD50), süspansiyon ve çözeltilerin intraperitonal ve İntravenöz uygulanmasından sonra; çözelti, süspansiyon ve kapsüllerin ise oral yoldan uygulanmasından sonra altı hayvan türü İçin belirlenmiştir. Yüksek dozları takiben köpeklerde ve kedilerde görülen kusma dışında ciddi bir yan etki gözlenmemiştir.
Klorzoksazonun ana etki mekanizması muhtemelen omurilik ve serebrumun subkortikal bölümündeki polisinaptik yolların depresyonunu içermektedir.
Klorzoksazon düzeltme refleksinin kaybına neden olan dozlarda, nabız, kan basıncı ya da solunum hızı ya da derinliği üzerinde önemli bir etkiye neden olmamıştır.
Klorzoksazonun fizyolojik dağılımına ilişkin çalışmalar, ilacın intestinal yoldan yavaş ve kademeli olarak emildiğini, yaklaşık altı saat boyunca yeterli plazma düzeylerini koruduğunu ve hızla metabolize olduğunu göstermektedir. Yalnızca küçük bir bölümü değişmeden atılmaktadır.

6.FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Kalsiyum Fosfat Dibazik
Mısır Nişastası
Talk
Magnezyum Stearat Gliserin Polisorbat 20 F.D.C. Sarı No.5 Ponso 4R (E 124)

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

60 aydır.

6.4. Saklamaya yöneiik özel tedbirler

30°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

20 tabletlik Al/PVC biister ambalajlarda sunulmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış ürünler yada artık materyaller 'Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklan Kontrolü Yönetmeliği'”ne uygun olarak imha edilmelidir.
Özel bir gereklilik yoktur.

7. RUHSAT SAHİBİ

Cilag AG. İsviçre lisansı ile GÜREL İLAÇ TİCARET A.Ş.
Okmeydanı, Boru Çiçeği Sok. No: 16 34382 Şişli-İSTANBUL Tel no : 0212 220 64 00 Faks no: 0212 222 57 06

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

131/78

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 25.11.1982 Ruhsat yenileme tarihi: 18.1 L2007

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

KISA URUN BİLGİSİ 1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

PARAFLEX® tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:

Her tablette, 250 mg klorzoksazon bulunur.

Yardımcı madde(ler);

Ponso 4R (E124) (72 mg) içermektedir.
Yardımcı maddeler için 6. Te bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Tablet.
Açık pembe, bir yüzünde “C'' amblemi olan, kenarları kıvrık, yuvarlak, muntazam tabletler.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

PARAFLEX , iskelet adalesindeki ağrı ve spazmla birlikte olan rahatsızlığı iyileştirmek için fizik tedavi, istirahat ve diğer yöntemlere yardımcı olarak kullanılır; lumbago, tortikolis, servikal sendrom, iltihabi veya travmatik adale, tendon ve eklem rahatsızlıkları ve ortopedik işlemler (ekstansiyon, yerine koyma v.s.) esnasında.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinlerdeki doz, genellikle 3-4 defa 1-2 tablettir. Gerekirse doz, 3-4 defa 3 tablete çıkarılabilir. İyileşme görülünce doz azaltılabilir.

Uygulama şekli:

Tabletler bir bardak su ile birlikte alınır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek yetmezliği:Karaciğer yetmezliği:Pediyatrik popülasyon:VıGeriyatrik popülasyon:

Geriyatrik popülasyonda özel bir kullanımı yoktur.

4.3. Kontrendikasyonlar

• Klorzoksazon, bu ilaca tahammülsüzlüğü veya hassasiyeti bilinenlerde kullanılmaz.
• Karaciğer fonksiyon bozukluğu.
• Akut porfiri.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

• Hepatotoksisite: Kİorzoksazon alan hastalarda nadiren, ölümcül olabilen, ciddi karaciğer toksisitesi bildirilmiştir. Mekanizması bilinmemekle birlikte idiyosinkratik ve öngörülemez gibi görünmektedir. Bu nadir olaya hastaları eğilimli kılan faktörler bilinmemektedir. Hastalar, hepatotoksisitenin ilk işaret ve/veya belirtilerini (ateş, döküntü, iştahsızlık, bulantı, kusma, yorgunluk, sağ üst kadranda ağrı, koyu renkli idrar veya sanlık gibi) bildirmeleri konusunda bilgilendirilmelidir. Eğer bu işaret veya belirtilerden herhangi biri gelişirse PARAFLEX® kullanımı hemen kesilmelidir. Eğer hastada karaciğer enzimleri (örneğin; AST, ALT, alkalen fosfataz) veya bilirubin seviyelerinde anormallik oluşursa da PARAFLEX® kullanımı kesilmelidir.
• Hassas kişilerde alerjik reaksiyona sebep olabilir. Klorzoksazona alerjisi bilinen veya ilaçlara alerji hikayesi olan hastalarda ihtiyatlı kullanılmalıdır. Eğer kızarma, ürtiker veya cilt kaşınması gibi hassasiyet reaksiyonları görülürse ilaç kesilmelidir.
• PARAFLEX® kullanımı sersemlik yapabilir ve alkol veya diğer merkezi sinİr sistemi depresanlarının birlikte kullanımı sersemliği artırabilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

PARAFIvEX kullanımı baş dönmesi ve sersemlik yapabilir; bu nedenle araç ve makine kullanıldığında dikkatli olmalıdır.
Alkol ve/veya Merkezi Sinir Sistemi (MSS) depresanı ilaçlarla birlikte kullanıldığında klorzoksazon, MSS depresyonuna bağlı sersemliği artırabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Özel popülasyonlara ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ilişkin etkileşim çalışması
yapılmamıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi, C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadmlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Düzenli PARAFLEX® kullanımı esnasında gerekiyorsa uygun ve etkili bir kontrasepsiyon yöntemi kullanılmalıdır.

Gebelik dönemi

Klorzoksazonun gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /veveya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
PARAFLEX® mutlaka gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Klorzoksazonun anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. PARAFLEX® emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

PAI^FLEX® tedavisinin insanlarda fertiliteyi etkileyip etkilemediği bilinmemektedir.

4.7, Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

PARAFLEX® kullanımı baş dönmesi ve sersemlik yapabilir; bu nedenle araç ve makine kullanıldığında dikkatli olmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Aşağıdaki advers deneyimler, 500 mg klorzoksazon ile yapılan kontrollü, çoklu doz uygulanan bir klinik çalışma sonucunda bildirilmiştir. Toplamda, klorzoksazon alan 894 hastanın %26'sında ve plasebo alan 151 hastanın %1 Tinde en azından bir advers olay görülmüştür. Plasebo ile tedavi edilen grupla kıyaslandığında, klorzoksazon ile tedavi edilen grupta baş dönmesi ve sersemlik bildirilen hastaların oranı anlamlı şekilde daha yüksek bulunmuştur.
Aşağıdaki advers olaylar klorzoksazon alan hastaların >%rinde (sıklık belirtilmiştir) veya %Tinden azında meydana gelmiştir. Ancak bu advers olaylar, hastaların çalışmadan çıkarılmasıyla sonuçlanmıştır; olası, veya muhtemel olarak veya kesinlikle klorzoksazonla ilişkili bulunmuştur.
Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> I/l.OOO ila <1/100); seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Vücut sistemi	Yaygın (> 1/100, <1/10)	Yaygın olmayan (> 1/1,000, <1/100)
Merkezi sinir sistemi hastalıkları ve bozuklukları	Anksiyete, sersemlik hali (%6), baş dönmesi (%9), baş ağrısı (%5), sinirlilik, parestezi, vertigo	Anormal düşünceler, konfüzyon, depresyon, duygusal değişkenlik, hipotoni, insomnia
Kardiyovasküler hastalıklar ve bozukluklar		Taşikardi, vazodilatasyon
Solunum hastahklan ve bozuklukları		Öksürüğün artması, dispne, grip semptomları, rinit
Gastrointestinal hastalıklar ve bozukluklar	Karın ağrısı, iştahsızlık, diyare (%2), dispepsi (%1), flatulans, melena, bulantı (%3)	Konstipasyon, ağız kuruluğu, susama, kusma
Deri hastalıkları ve bozuklukları	Kaşıntı, döküntü, ciltte renk değişikliği	Terleme
Urogenital hastalıklar ve bozukluklar	Poliüri	İdrara çıkma sıklığının artması, menoraji
Bütün olarak vücut	Asteni (%2), vücut ağrısı, ödem	Üşüme

Pazarlama som-ası deneyim

Klorzoksazon içeren ürünler 30 yıldan uzun süredir pazarlan maktadır. Klorzoksazon içeren ürünler 45 milyonun üzerinde hasta tarafından kullanılmış ve iyi tolere edilmiştir. Aşağıdaki ek advers olaylar ilacın pazara verilmesinden itibaren bildirilmiştir:

Merkezi sinir sistemi hastahklan/bozukiuklan:

Hipoloni, sersemlik hissi, aşın uyarılma.

Gastrointestina! hastalıklar/bozukluklar:

Gastrointestinal kanama, hepatotoksisite, kusma.

Cilt hastalıklan/bozukiuklan/Hipersensitivite:Ürogenital hastalıklar/bozukluklar:

Klorzoksazonun fenolik metabolitine bağlı olarak idrarın turuncu veya mor-kırmızı renk alması.

Bütün olarak vücut:

Kırıklık.

4.9, Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar: Aşırı dozda başlangıçta bulantı, kusma veya ishalle birlikte sersemlik, baş dönmesi, bayılma hissi veya baş ağrısı görülebilir. Sonra kırıklık veya tembelliği takiben belirgin adale tonusu kaybı istemli hareketleri imkânsızlaştırır. Derin tendon refleksleri azalabilir veya kaybolabilir. Duyular ve periferik his kaybı yoktur. Hızlı, düzensiz, interkostal ve substernal çekilme ile birlikte solunum depresyonu ortaya çıkabilir. Kan basıncı düşer; fakat, şok görülmemiştir.
Tedavi: Hasta kusturulur veya midesi yıkanır ve sonra aktif kömür verilir. Sonraki tedavi tamamiyle destekleyicidir: Solunum depresyonu varsa oksijen ve suni solunum, hipotansiyon varsa dekstran, plazma veya norepinefrin gibi vazopressörler tatbik edilir. Kolinerjik ilaçlar veya analeptikler faydasızdır ve kullanılmamalıdır.
İlacın vücuttan diyaliz ile uzaklaştırılıp uzaklaştırılamadığı bilinmemektedir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.L Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Santral etkili kas gevşetici^
ATC kodu: M03BB03
Klorzoksazon, iskelet adalesinin ağniı durumları için merkezi etkili adale gevşetici bir ajandır. Deney hayvanlarında ve insanlarda yapılan çalışmalardan elde edilen bilgiler, klorzoksazonun çeşitli sebeplerle ortaya çıkan adale spazmlarının gelişimi ve devamında rolü olan multisinaptik refleks arklarını, başlıca omurilik ve beynin subkortikal bölgesinde engellediğini göstermiştir. Bu engellemenin sonucu; iskelet adalesi spazmının azalması ile birlikte, ağrının azalması ve tutulmuş adalelerin hareket yeteneğinin artmasıdır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Klorzoksazon ağızdan alındıktan genellikle 30 dakika sonra plazmada saptanır ve 1-2 saat içerisinde doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşılır. 500 mg klorzoksazonun çoklu oral dozlarını takiben yaklaşık 15-17 mikrogram/mriik ortalama doruk plazma konsantrasyonları elde edilir. Genellikle etki başlangıcı ilacın uygulanmasından sonraki 4 saat içinde ortaya çıkar.

Dağılım:Bivotransformasvon:

Klorzoksazon karaciğerde inaktif metabolit olan 6-
hidroksiklorzoksazona metabolize edilir. Bu metabolit, esas olarak glukuronid konjugatı şeklinde böbreklerden atılır. Ayrıca idrarın rengini değiştirebilen bir aminofenol metaboliti de saptanmıştır.

Eliminasvon:

Klorzoksazonun eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık olarak 1-2 saattir. Klorzoksazon dozunun %6'dan daha az bir miktarı 24 saat içerisinde idrarla değişmeden atılır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği olan hastalar:Karaciğer yetmezliği olan hastalar:

Sınırlı sayıdaki klinik yeri, serum albümini genellikle <3,5 g/dl olan karaciğer bozukluğu bulunan hastaların klorzoksazonu daha yavaş oranda metabolize ettiğini göstermektedir. Bu durum, sağlıklı yetişkinlerde olduğundan daha fazla ilaç birikimine neden olur.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klorzoksazon, oral ya da parenteral olarak aitı hayvan türüne uygulanmış ve solunum üzerinde belirgin bir etkisi olmayan bir dozda, bilinç kaybına neden olmaksızın uzuv kaslarında tam olarak geri dönüşümlü ve flasid bir felç ve düzeltme refleksinin kaybına neden olmuştur.
Uzuv kaslarının felcine ya da düzeltme refleksi kaybına neden olan yaklaşık klorzoksazon dozu (PD50), süspansiyon ve çözeltilerin intraperitonal ve intravenöz uygulanmasından sonra; çözelti, süspansiyon ve kapsüllerin ise oral yoldan uygulanmasından sonra altı hayvan türü için belirlenmiştir. Yüksek dozları takiben köpeklerde ve kedilerde görülen kusma dışında ciddi bir yan etki gözlenmemiştir.
Klorzoksazonun ana etki mekanizması muhtemelen omurilik ve serebrumun subkortikal bölümündeki polisinaptik yolların depresyonunu içermektedir.
Klorzoksazon düzeltme refleksinin kaybına neden olan dozlarda, nabız, kan basıncı ya da solunum hızı ya da derinliği üzerinde önemli bir etkiye neden olmamıştır.
Klorzoksazonun fizyolojik dağılımına ilişkin çalışmalar, ilacın intestinal yoldan yavaş ve kademeli olarak emildiğini, yaklaşık altı saat boyunca yeterli plazma düzeylerini koruduğunu ve hızla metabolize olduğunu göstermektedir. Yalnızca küçük bir bölümü değişmeden atılmaktadır.

6.FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Kalsiyum Fosfat Dibazik
Mısır Nişastası
Talk
Magnezyum Stearat Gliserin Polisorbat 20 F.D.C. San No.5 Ponso 4R (El 24)

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

60 aydır.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

6.5. Ambalajm niteliği ve içeriği

20 tabletlik Al/PVC blister ambalajlarda sunulmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış ürünler yada artık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği'”ne uygun olarak imha edilmelidir.
Özel bir gereklilik yoktur.

7. RUHSAT SAHİBİ

Cilag AG. İsviçre lisansı ile GÜREL İLAÇ TİCARET A.Ş.
Okmeydanı, Boru Çiçeği Sok. No: 16 34382 Şişli-İSTANBUL Tel no : 0212 220 64 00 Faks no: 0212 222 57 06

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

131/78

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 25. İL 1982 Ruhsat yenileme tarihi: 18.11.2007

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

KISA ÜRÜN BİLGİSİ 1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

PARAFLEX® tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:

Her tablette, 250 mg klorzoksazon bulunur.

Yardımcı madde(ler):

Ponso 4R (E 124) (72 mg) içermektedir.
Yardımcı maddeler için 6.Te bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Tablet.
Açık pembe, bir yüzünde “C” amblemi olan, kenarları kıvrık, yuvarlak, muntazam tabletler.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.L Terapötik endikasyonlar

PARAFLEX®, iskelet adalesindeki ağrı ve spazmla birlikte olan rahatsızlığı iyileştirmek için fizik tedavi, istirahat ve diğer yöntemlere yardımcı olarak kullanılır: lumbago, tortikolis, servi kal sendrom, iltihabi veya travmatik adale, tendon ve eklem rahatsızlıkları ve ortopedik işlemler (ekstansiyon, yerine koyma v.s.) esnasında.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinlerdeki doz, genellikle 3-4 defa I~2 tablettir. Gerekirse doz, 3-4 defa 3 tablete çıkarılabilir. İyileşme görülünce doz azaltılabilir.

Uygulama şekli:

Tabletler bir bardak su ile birlikte alınır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek yetmezliği:Karaciğer yetmezliği:Pediyatrik popülasyon:Geriyatrik popülasyon:

Geriyatrik popülasyonda özel bir kullanımı yoktur.

4.3. Kontrendikasyonlar

• Klorzoksazon, bu ilaca tahammülsüzlüğü veya hassasiyeti bilinenlerde kullanılmaz.
• Karaciğer fonksiyon bozukluğu.
• Akut porfiri.

4.4. Özel kullanım uyanları ve önlemleri

• Hepatotoksisite: Klorzoksazon alan hastalarda nadiren, ölümcül olabilen, ciddi karaciğer toksisitesi bildirilmiştir. Mekanizması bilinmemekle birlikte idiyosinkratik ve öngörülemez gibi görünmektedir. Bu nadir olaya hastaları eğilimli kılan faktörler bilinmemektedir. Hastalar, hepatotoksisitenin ilk işaret ve/veya belirtilerini (ateş, döküntü, iştahsızlık, bulantı, kusma, yorgunluk, sağ üst kadranda ağrı, koyu renkli idrar veya sanlık gibi) bildirmeleri konusunda bilgilendirilmelidir. Eğer bu işaret veya belirtilerden herhangi biri gelişirse PARAFLEX® kullanımı hemen kesilmelidir. Eğer hastada karaciğer enzimleri (örneğin; AST, ALT, alkalen fosfataz) veya bilirubin seviyelerinde anormallik oluşursa da PARAFLEX® kullanımı kesilmelidir.
• Hassas kişilerde alerjik reaksiyona sebep olabilir. Klorzoksazona alerjisi bilinen veya ilaçlara alerji hikayesi olan hastalarda ihtiyatlı kullanılmalıdır. Eğer kızarma, ürtiker veya cilt kaşınması gibi hassasiyet reaksiyonları görülürse ilaç kesilmelidir,
• PARAFLEX® kullanımı sersemlik yapabilir ve alkol veya diğer merkezi sinir sistemi depresanlarının birlikte kullanımı sersemliği artırabilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

PARAFLEX® kullanımı baş dönmesi ve sersemlik yapabilir; bu nedenle araç ve makine kullanıldığında dikkatli olmalıdır.
Alkol ve/veya Merkezi Sinir Sistemi (MSS) depresanı ilaçlarla birlikte kullanıldığında klorzoksazon, MSS depresyonuna bağlı sersemliği artırabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Özel popüiasyonlara ilişkin etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ilişkin etkileşim çalışması
yapılmamıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi, C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadmlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Düzenli PARAFLEX® kullanımı esnasında gerekiyorsa uygun ve etkili bir kontrasepsiyon yöntemi kullanılmalıdır.

Gebelik dönemi

Klorzoksazonun gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çahşmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonaİ/fetal gelişim /veveya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir. İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
PARAFLEX® mutlaka gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Klorzoksazonun anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. PARAFLEX® emzirme döneminde kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

PARAFLEX® tedavisinin insanlarda fertiliteyi etkileyip etkilemediği bilinmemektedir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

PARAFLEX® kullanımı baş dönmesi ve sersemlik yapabilir: bu nedenle araç ve makine kullanıldığında dikkatli olmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Aşağıdaki advers deneyimler, 500 mg klorzoksazon ile yapılan kontrollü, çoklu doz uygulanan bir klinik çalışma sonucunda bildirilmiştir. Toplamda, klorzoksazon alan 894 hastanın %26'smda ve plasebo alan 151 hastanın %1 Tinde en azından bir advers olay görülmüştür. Plasebo ile tedavi edilen grupla kıyaslandığında, klorzoksazon ile tedavi edilen grupta baş dönmesi ve sersemlik bildirilen hastaların oranı anlamlı şekilde daha yüksek bulunmuştur.
Aşağıdaki advers olaylar klorzoksazon alan hastaların >%1 'inde (sıklık belirtilmiştir) veya %Tinden azında meydana gelmiştir. Ancak bu advers olaylar, hastalarm çalışmadan çıkarılmasıyla sonuçlanmıştır; olası, veya muhtemel olarak veya kesinlikle kiorzoksazonla ilişkili bulunmuştur.
Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila <1/100); seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Vücut sistemi	Yaygın (> 1/100, <1/10)	Yaygm olmayan (> 1/1,000, <1/100)
Merkezi sinir sistemi hastalıkları ve bozuklukları	Anksiyete, sersemlik hali (%6), baş dönmesi (%9), baş ağrısı (%5), sinirlilik, parestezi, vertigo	Anormal düşünceler, konfüzyon, depresyon, duygusal değişkenlik, hipotoni, insomnia
Kardiyovasküler hastalıklar ve bozukluklar		Taşikardi, vazodilatasyon
Solunum hastalıkları ve bozuklukları		Öksürüğün artması, dispne, grip semptomları, rinit
Gastrointestinal hastalıklar ve bozukluklar	Karın ağrısı, iştahsızlık, diyare (%2), dispepsi (%1), flatulans, melena, bulantı (%3)	Konstipasyon, ağız kuruluğu, susama, kusma
Deri hastalıkları ve bozuklukları	Kaşıntı, döküntü, ciltte renk değişikliği	'Feri eme
Urogenital hastalıklar ve bozukluklar	Poliüri	İdrara çıkma sıklığının artması, menoraji
Bütün olarak vücut	Asteni (%2), vücut ağrısı, ödem	Üşüme

Pazarlama sonrası deneyim

Klorzoksazon içeren ürünler 30 yıldan uzun süredir pazarlanmaktadir. Klorzoksazon içeren ürünler 45 milyonun üzerinde hasta tarafından kullanılmış ve iyi tolere edilmiştir. Aşağıdaki ek advers olaylai' ilacın pazara verilmesinden itibaren bildirilmiştir:

Merkezi sinir sistemi hastalıkları/bozuklukları:

Hipotoni, sersemlik hissi, aşın uyarılma.

Gastrointestinal hastalıklar/bozukluklar:

Gastrointestinal kanama, hepatotoksisite, kusma.

Cilt hastalıkları/bozuklukları/Hipersensitivite:Ürogenitaİ hastalıklar/bozukluklar:

Klorzoksazonun fenolik metabolitine bağlı olarak idrarın turuncu veya mor-kırmızı renk alması.

Bütün olarak vücut:

Kırıklık.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar: Aşırı dozda başlangıçta bulantı, kusma veya ishalle birlikte sersemlik, baş dönmesi, bayılma hissi veya baş ağrısı görülebilir. Sonra kırıklık veya tembelliği takiben belirgin adale tonusu kaybı istemli hareketleri imkânsızlaştırır. Derin tendon refleksleri azalabilir veya kaybolabilir. Duyular ve periferik his kaybı yoktur. Hızlı, düzensiz, interkostal ve substernal çekilme ile birlikte solunum depresyonu ortaya çıkabilir. Kan basıncı düşer; fakat, şok görülmemiştir.
Tedavi: Maşta kusturulur veya midesi yıkanır ve sonra aktif kömür verilir. Sonraki tedavi tamamiyle destekleyicidir: Solunum depresyonu varsa oksijen ve suni solunum, hipotansiyon varsa dekstran, plazma veya norepinefrin gibi vazopressörler tatbik edilir. Kolinerjik ilaçlar veya analeptikler faydasızdır ve kullamimamahdır.
İlacın vücuttan diyaliz ile uzaklaştırılıp uzaklaştırılamadığı bilinmemektedir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Santral etkili kas gevşetici;
ATC kodu: M03BB03
Klorzoksazon, iskelet adalesinin ağrılı durumları için merkezi etkili adale gevşetici bir ajandır. Deney hayvanlarında ve insanlarda yapılan çalışmalardan elde edilen bilgiler, klorzoksazonun çeşitli sebeplerle ortaya çıkan adale spazmlarının gelişimi ve devamında rolü olan multisinaptik refleks arklarını, başlıca omurilik ve beynin subkortikal bölgesinde engellediğini göstermiştir. Bu engellemenin sonucu; iskelet adalesi spazmının azalması ile birlikte, ağrının azalması ve tutulmuş adalelerin hareket yeteneğinin artmasıdır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Klorzoksazon ağızdan alındıktan genellikle 30 dakika sonra plazmada saptanır ve 1-2 saat içerisinde doruk plazma konsantrasyonlarına ulaşıhr. 500 mg klorzoksazonun çoklu oral dozlarını takiben yaklaşık 15-17 mikrogram/mFlik ortalama doruk plazma konsantrasyonları elde edilir. Genellikle etki başlangıcı ilacın uygulanmasından sonraki 4 saat içinde ortaya çıkar.

Dağılım:Bivotransformasvon:

Klorzoksazon karaciğerde inaktif metabolit olan 6-
hidroksiklorzoksazona metabolize edilir. Bu metabolit, esas olarak glukuronid konjugatı şeklinde böbreklerden atılır. Ayrıca idrarın rengini değiştirebilen bir aminofenol metaboliti de saptanmıştır.

Eliminasvon:

Klorzoksazonun eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık olarak 1-2 saattir. Klorzoksazon dozunun %6'dan daha az bir miktarı 24 saat içerisinde idrarla değişmeden atılır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek vetmezIiSi olan hastalar:Karaciğer yetmezliği olan hastalar:

Sınırlı sayıdaki klinik veri, serum aİbümini genellikle <3,5 g/dl olan karaciğer bozukluğu bulunan hastaların klorzoksazonu daha yavaş oranda metabolize ettiğini göstermektedir. Bu durum, sağlıklı yetişkinlerde olduğundan daha fazla ilaç birikimine neden olur.

5.3. Klinik öncesi güvenülik verileri

Klorzoksazon, oral ya da parenteral olarak altı hayvan türüne uygulanmış ve solunum üzerinde belirgin bir etkisi olmayan bir dozda, bilinç kaybına neden olmaksızın uzuv kaslarında tam olarak geri dönüşümlü ve flasid bir felç ve düzeltme refleksinin kaybına neden olmuştur.
Uzuv kaslarının felcine ya da düzeltme refleksi kaybına neden olan yaklaşık klorzoksazon dozu (PD50), süspansiyon ve çözeltilerin intraperitonal ve intravenöz uygulanmasından sonra; çözelti, süspansiyon ve kapsüllerin ise oral yoldan uygulanmasından sonra altı hayvan türü için belirlenmiştir. Yüksek dozları takiben köpeklerde ve kedilerde görülen kusma dışında ciddi bir yan etki gözlenmemiştir.
Klorzoksazonun ana etki mekanizması muhtemelen omurilik ve serebrumun subkortikal bölümündeki polisinaptik yolların depresyonunu içermektedir.
Klorzoksazon düzeltme refleksinin kaybına neden olan dozlarda, nabız, kan basıncı ya da solunum hızı ya da derinliği üzerinde önemli bir etkiye neden olmamıştır.
Klorzoksazonun fizyolojik dağılımına ilişkin çalışmalar, ilacın intestinal yoldan yavaş ve kademeli olarak emildiğini, yaklaşık altı saat boyunca yeterli plazma düzeylerini koruduğunu ve hızla metaboİize olduğunu göstermektedir. Yalnızca küçük bir bölümü değişmeden atılmaktadır.

6.FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Kalsiyum Fosfat Dibazik
Mısır Nişastası
Talk
Magnezyum Stearat Gliserin Polisorbat 20 F.D.C. Sarı No.5 Ponso 4R (E 124)

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

60 aydır.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

6.5. Ambalajm niteliği ve içeriği

20 tabletlik Al/PVC blister ambalajlarda sunulmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış ürünler yada artık materyaller 'Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklan Kontrolü Yönetmeliği”'ne uygun olarak imha edilmelidir.
Özel bir gereklilik yoktur.

7. RUHSAT SAHİBİ

Cilag AG. İsviçre lisansı ile GÜREL İLAÇ TİCARET A.Ş.
Okmeydanı, Boru Çiçeği Sok, No: 16 34382 Şişli-İSTANBUL Tel no : 0212 220 64 00 Faks no: 0212 222 57 06

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

131/78

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 25.11.1982 Ruhsat yenileme tarihi: 18.11.2007

10.KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ