Libenta Ampul Kısa Ürün Bilgisi

KISA ORON BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI LİBENTA ampul

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:

Her ampul (2 mİ) 400 mg Kalsiyum disodyum edetat içerir.

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için 6. Te bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Enjektabl çözelti, ampul.
Berrak, renksiz, kokusuz çözelti.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapdtikendikasyonlar

Kalsiyum disodyum edetat, akut ve kronik kurşun zehirlenmelerinde, kurşun zehirlenmesine bağlı ensefalopatinin tedavisinde kullamlır.

4.2. Pozoioji ve uygulama şekli Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi

Kurşun zehirlenmesinin tedavisinde toplam günlük kalsiyum disodyum edetat dozu, kurşun zehirlenmesinin ağırlığına, hastamn ilaca karşı yamtına ve toleransına bağlıdır. Çeşitli dozaj rejimleri önerihniştir. Dozaj IM ve IV uygulama için aynıdır. Aşın kurşun ensefalopatisi olan tüm hastalarda ve genç çocuklarda IM uygulama kullamimaktadır.
Kalsiyum disodyıun edetat ile yetişkinlerde ve çocuklarda kurşun zehirlenmesi tedavisine 5 gün süre ile devam edilir. Sonra kurşunun vücutta dağılması çinkonun ve diğer gerekli metallerin ciddi eksilmesini Önlemek amacıyla 2-4 gün ara verilir. Genellikle her iki tedavi yolu da (IV, IM) uygulanır, tedavi yolunun seçimi daha çok kurşun tedavisinin ciddiyetine ve hastamn ilaca olan tolerasyonuna bağlıdır.
Yetişkin ve adolesanlarda genel dozaj (IV veya IM) 30-50 mg/kg/gün'lük toplam doz, 3-5 gün süreyle 12 saatlik aralarla 2 eşit doz halinde uygulanır. Erişkinlerdeki üst doz sımn 24 saat içinde 50 mg/kg'dır.
İntravenöz uygulama: Günlük toplam kalsiyum disodyum edetat dozu (1000 mg/m2/gün) 250-500 mİ %5'lik dekstroz çözeltisi içinde veya %0.9 serum fizyolojik içine ilave edilir. Günlük toplam doz 8-12 saatlik bir zaman içerisinde infüzyon şeklinde uygulanır.
İntramüsküler uygulama: Günlük toplam kalsiyum disodyum edetat dozu (1000 mg/m2/gün) 8-12 saatlik aralarla verilmek kaydıyla 2 eşit dozda uygulanmalıdır. Enjeksiyon yerindeki ağnyı azaltmak amacıyla solüsyona lidokain veya prokain ilave edilmelidir. 5 mg/ml'lik (%0,5) lidokain veya prokain konsantrasyonu elde etmek için; her 1 mİ konsantre kalsiyum disodyum edetat için %riik lidokain veya prokain solüsyonu ilave edilebilir.
Kurşun nefropatisi olan yetişkinlerde aşağıdaki doz sistemi tavsiye edilir:
Serum kreatinin seviyesi 2-3 mg/dL olan hastalarda, 5 gün boyunca her 24 saatte 500 mg/m^; serum kreatinin seviyesi 3-4 mg/dL olan hastalarda, her 48 saatte 3 doz; serum kreatinin seviyesi >4 mg/dL olan hastalarda, haftada bir. Bu doz rejimi bir ay ara ile tekrarlanır.
Kalsiyum disodyum edetat, tek başına kullanıldığında kanlannda yüksek kurşun bulunan hastalarda semptomlan şiddetlendirir. Kandaki kurşun seviyesi 70 mg/dL'den fazla olduğunda veya klinik semptomlar kurşun zehirlenmesi olduğunu gösteriyorsa, kalsiyum disodyum edetat, BAL (dimerkaprol) ile birlikte kullanılır. Bu kombine tedavi dozu için yayınlanan protokollere ve ihtisaslaşmış referanslara başvurunuz.

Uygulama şekli

Kalsiyum disodyum edetat yavaş IV infüzyonla ya da IM enjeksiyonla uygulanabilir.
*«

Ozel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği olanlarda kontrendikedir.

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olanlarda kontrendikedir.

Pediyatrik popülasyon:

Kurşun zehirlenmesi erişkinlerde olabildiği gibi çocuklarda da ortaya çıkabilir. Ancak çocuklarda daha ciddi seyredebilir. EDTA her yaştaki vakada kullamlabilir.
Genel pediyatrik dozu, 15-30 mg/kg/gün'dür. Üst doz sımn ise 24 saat içinde 75 mg/kg'dır. Detaylar için “Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi” başlığına bakımz.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda özel bir doz ayan bulunmamaktadır.

43, Kontrendikasyonlar

• İçerdiği maddelerden herhangi birine karşı aşın duyarlılığı olduğu bilinen vakalar,
• Böbrek ve karaciğer yetmezliği olanlar,
• Anüri.

4.4. Özel kullanmı uyanları ve önlemleri

Önerilen dozlar aşılmamalıdır. EDTA çok yüksek dozlarda toksik etkiler oluşturabilmektedir. Uygulama sırasmda hızlı infüzyondan kaçımimalı, i.m. yol tercih edilmelidir. Oral yoldan kullamlmamalıdu-, kurşun emilimini artırabilir.
Ağır kurşım zehirlenmesi, proteinüri ve mikroskopik hematüriye neden olabilmektedir. Kalsiyum disodyum edetat da aym belirtilere neden olabileceği için tedavi sırasında her gün idrar analizi yapılması önerilir. Büyük renal epitelyal hücrelerin görülmesi, idrar sedimentinde alyuvar sayısınm veya proteinürinin giderek artması, ilacm hemen kesilmesini gerektirir. Her tedavi öncesi ve sonrası BUN tayini yapılması önerilmektedir.
rv tedavi süresince hastalar kardiyak ritm düzensizlikleri ve diğer EKG değişiklikleri açısından izlenmelidir.
Kurşun zehirlenmesi ensefalopatisinde aşın sıvıdan kaçımimalıdır, aşm sıvı alınması kafa içi basıncımn artmasına neden olabilir. Akut vakalar kusmaya bağlı olarak dehidratasyona girmiş olabilirler, bu vakalarda EDTA tedavisine başlanılmadan Önce dehidratasyonun düzeltilmesi gerekir. Düzenli idrar çıkışı sağlandıktan sonra tedaviye geçilir.
Parenteral olarak uygulanan kalsiyum disod50im edetat, manganez, nikel ve çinko gibi diğer bazı ağır metal zehirlenmelerinde ve plutonyum, uranyum gibi bazı radyoaktif ve nükleer füzyon ürünleri ile olan zehirlenmelerin tedavisinde yararlı olabilir.
Kalsiyum disodyum edetat civa, altın ve arsenik zehirlenmelerinde etkili değildir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Standart klinik laboratuvar testleri ile bilinen bir ilaç etkileşimi yoktur. Steroidler, hayvanlarda, kalsiyum disodyum edetatm renal toksisitesini artınrlar.
Kalsiyum disodyum edetat, çinko-insülin preparatlan ile etkileşime girer, etki süresini azaltır.

Özel popûlasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Pediyatrik popülasyon:

Özel bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik Kategorisi: B.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadmlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Herhangi bir veri bulunmamaktadır. Bu nedenle çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlarda doktor kontrolü altında uygulanmalıdır.

Gebelik dönemi

Gebelikte kullanılmasında güvenirlik belirlenmemiştir. Sıçanlarda, insanlarda kullamlan dozun 13 katı dozlarda bir üreme çalışması gerçekleştirilmiştir ve ilaç nedeniyle fetüse herhangi bir zarar bulgusu belirtihnemiştir. Sıçanlarda yürütülen bir diğer çalışmada ise, insanlardaki dozdan 25-40 kat daha yüksek dozlar kullamimış ve tedaviye çinko eklenmesi ile önlenebilen fetal malformasyon bulgusu tedavi ile ilişkili bulunmuştur. Ancak hamile kadınlarda yürütülen yeterli ve kontrollü çalışma bulunmamaktadır. Hayvan üreme çalışmaları her zaman insanlardaki yamtlan yansıtmadığı için, gebelikte sadece açık bir şekilde gerekli olduğunda kullamimalıdır,

Laktasyon dönemi

Kalsiyum disodyum edetatm süte geçip geçmediği kesin olarak bilinmemektedir. Ancak birçok ilaç anne sütü ile atıldığından, emziren annelerde dikkatli kullamimalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

Sıçanlarda, insanlarda kullanılan dozun 13 katı dozlarda bir üreme çalışması gerçekleştirilmiştir ve fertilite bozukluğu belirtilmemiştir.

4.7. Araç ve makine kullanmsı üzerindeki etkiler

Bildirilmemiştir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Advers etkiler çok yaygın (>1/10), yaygm (>1/100 ila <1/10), yaygm olmayan (>1/1000 ila <1/100), seyrek (>1/10000 ila <1/1000), çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor) olarak listelenmiştir.

Kan ve lenf sistemi hastahklan

Bilinmiyor: Anemi, geçici kemik iliği depresyonu.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Seyrek: Histamin'e benzer reaksiyonlar (hapşırma, burun tıkanıklığı, göz yaşarması), kızarıklıklar.

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Bilinmiyor: Çinko eksikliği, hiperkalsemi.

Sinir sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Tremor, baş ağnsı, hissizlik, kulak çınlaması.

Kardiyovasküler hastalıkları

Bilinmiyor: Hipotansiyon, kardiyak ritm bozukluklan.

Gastrointestinal hastalıklar

Bilinmiyor: Bulantı, kusma, anoreksi, fazla susama, dudak kenarlannda çatlamalar.

Hepato-biliyer hastalıklar

Seyrek: SGOT ve SGPT'de hafif yükselmelere rastlanır, tedavi kesildikten 48 saat sonra normale döner.

Böbrek ve idrar hastalıkları

Seyrek: Ani ve sık idrar yapma isteği.
Bilinmiyor: Renal tubüler nekroz; nadiren bunun sonucu gelişen hiperürisemiye bağlı sekonder gut (ayaklar, eller, dizler ve dirseklerde ağn).
Glukozüri, proteinim, mikroskobik hematüri ve idrar sedimentinde geniş epitel hücreleri.

Genel bozukluklaruygulama bolgesme ilişkin hastalıklar

Bilinmiyor: Ateş, titreme, bitkinlik, kınklık, kas ağnsı, eklem ağnsı, adale içine yapılan enjeksiyon bölgesinde ağn.

4.9. Ooz aşımı ve tedavisi

Kalsiyum disodyum edetat ağır kurşun zehirlenmesi semptomlanm alevlendirebilir, dolayısıyla birçok toksik etki (serebral ödem, renal tubuler nekroz) kurşun zehirlenmesi ile ilişkili olarak görülür. Serebral ödem nedeni ile kurşun ensefalopatisi olan bir çocuk veya yetişkin için, tedavi dozlan öldürücü olabilir. Kalsiyum disodyum edetatın yüksek dozlan ciddi çinko eksikliklerine neden olabilir.
Tedavi:
Serebral ödem mannitolün tekrarlayan dozlan ile tedavi edilmelidir- Hayvaıdarda steroidler kalsiyum disodyum edetatm neden olduğu renal toksisiteyi artırmaktadır ve bu nedenle steroid kullanımı tavsiye edilmemektedir. Çinko düzeyleri gözlenmelidir. Diürezin ilaç atılımmı artırması nedeniyle idrar çıkışı korunmalıdır. Kalsiyum disodyum edetatın diyaliz olabilen bir madde olup olmadığı bilinmemektedir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer tedavi ürünleri; Antidotlar; Edetatlar.
ATC kodu: V03 A BOS
Kalsiyum disodyum edetat (EDTA) üniversal antidot olarak kabul edilmektedir. Vücutta kurşun gibi ağır metallerce yer değiştirerek kompleksler oluşturur (şelat) ve bu oluşan kompleksler idrarla kolayca atılırlar. Bu nedenle de ağır metal zehirlenmelerinde antidot olarak kullamlmaktadır. Oral olarak verilen kalsiyum disodyum edetat kurşun emilimini artırabilir. Parenteral kalsiyum disodyum edetat uygulaması, çinkonun ve daha az oranlarda kadmiyum, manganez, demir ve bakır iyonlanm da şelatlar ve idrarla atılımlanm artınr. Uranyum, plutonyum ve bazı diğer ağır radyoaktif izotoplannda atılımmı sınırlı bir oranda artınlabilir. İn vitro olarak, kalsiyum disodyum edetatın kalsiyumu, civa ile kolayca yer değiştirebilmesine rağmen, civa zehirlenmesi olan hastalar ilaca yanıt vermezler.

5.2. Farmakokinetik özellikler Genel özellikler

Kalsiyum disodyum edetat, beyaz veya beyaza yakın, higroskopik bir tozdur. Suda çok çözünür.

Emilim:

Kalsiyum disodyum edetat IM veya deri altına verildiğinde iyi absorbe olmaktadır. Oral yoldan emilimi zayıftır. IV verildiğinde direkt kana kanşmaktadır.

Dağılım:

Kalsiyum disodyum edetat temel olarak ekstrasellüler sıvı içine dağılır, eritrositler içerisine penetre olmaz ve herhangi bir fark edilebilir miktarlarda beyin omurilik sıvısına (BOS) geçmez.

Bivotransformasvon:

Kalsiyum disodyum edetat metabolize olmaz.

Eliminasvon:

Parenteral uygulamayı takiben değişmemiş olarak ve metallerle yaptığı şelatlar şeklinde idrarda glomerüler filtrasyonla hızlı bir şekilde atılır. % 50'si ilk bir saat içinde, %95'i ise 24 saat içinde vücuttan atılmaktadır. Kalsiyum disodyum edetatın eliminasyon yan ömrü IV uygulamayı takiben 20-60 dakika ve IM uygulamadan sonra yaklaşık olarak 1.5 saattir. İdrar pH'smdaki değişiklikler kalsiyum EDTA atılım hızını etkilemez, ancak glomerüler filtrasyon hızımn azaldığı böbrek fonksiyon bozukluklannda ilacın atılımı gecikir ve bu da ilacm nefrotoksisitesini artırabilir.
Kurşun zehirlenmesi tedavisinde IV olarak verildiğinde, şelat halindeki kurşunun idrar atılımı yaklaşık 1 saat içinde başlar ve 24-48 saat içinde maksimuma ulaşır. Kurşun zehirlenmeskıe bağlı kolik 2 saat içinde, kas zayıflığı ve tremorlar 4-5 gün sonra kaybolur.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği:

Glomerüler filtrasyon hızmm azaldığı böbrek fonksiyon bozukluklannda ilacm atılımı gecikir ve bu da ilacın nefrotoksisitesini artırabilir.

Karaciğer vetmezli^i:

Özel bir çalışma yapılmamıştır.

53. Klinik öncesi gûvenlilik verileri

KÜB'ün diğer bölümlerinde verilen bilgiler dışmda bilgi bulunmamaktadır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yarduncı maddelerin listesi

Enjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlikler

EDTA şelat teşkil edici bir madde olduğundan üretim ve dolum aşamasında kullamlan kaplar kurşunsuz olmalıdır.
Edetat kalsiyum disodyum enjeksiyonlan % 10 dekstroz enjeksiyonu ile, soyum klorür enjeksiyonu içinde % 10 invert şeker ile, laktatlı Ringer enjeksiyonu ile, Ringer enjeksiyonu ile, amfoterisin B ve hidralazin hidroklorür enjektabl preparatlan ile geçimsizdir.

63. Raf ömrü

60 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel uyanlar

25°C altındaki oda sıcaklıklannda saklaymız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Kurşun içermeyen Tip I camdan yapılmış 2 mİ ampul.
10 ve 100 ampullük ambalajlarda satılır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

İnjektabl solüsyon intravenöz ve intramüsküler olarak kullanılır.
7.

RUHSAT SAHİBİA.Ş,

Otağtepe Cad. No:5 Kavacık İstanbul Tel: 02164653885, Faks: 02164653880

8. RUHSAT NUMARASI

129/55

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 22.09.1980 Ruhsat yenileme tarihi: 07.12.2009

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ