Depo-Medrol 40mg/ml Enjektabl Süspansiyon İçeren Flakon Kısa Ürün Bilgisi

Endokrin Sistem » Sistemik Kortikosteroidler » MONO KORTİKOSTEROİDLER » Glucocorticoids » Metil prednisolon sodyum suksinat

KISA URUN BİLGİSİ

LG

İ

S

İ

•BEŞERİTIBBİ ÜRÜNÜN ADI

DEPO-MEDROL 40 mg/ml Enjektabl Süspansiyon

İç

eren Flakon

•KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde

40 mg metilprednizolon asetat

Yardımcımadde(ler):

Yard

ııçıı

z.

•FARMASÖTİK FORM

Lokal ya da sistemik yoldan uygulanmak üzere geli

şşçüç

eren flakon

İöıı

r. Beyaz süspansiyon.

•KLİNİKÖZELLİKLER

4.1Terapötik endikasyonlar

Romatoid artrit, osteoartrit, bursit, tendinit, tenosinovit, epikondilit ve tendon üzerindeki gangliyonların enflamasyonunda; lokalize nörodermit, hipertrofik lichen planus, nummüler ekzema, necrobiosis lipoidica diabeticorum, alopecia areata, diskoid lupus erythematosus ve böcek ısırıkları gibi deri hastalıkları, ülseratif kolit, konjenital adrenal hiperplazi ve astımda kullanılır.

4.2Pozoloji ve uygulamaşekli Pozoloji/uygulama sıklığıve süresi:

Lokal uygulama

•Romatoid artrit ve osteoartrit:şçığıüığıİşüığşıüşğıçıöııı

r:
•Periferik eklemlerin biri ya da birkaç

ış

sa,
•Hastal

ııçı

nda akut enflamasyon varsa,
•Di

ğıçş

se,
•Kortizon, hidrokortizon ya da kortikotropin ile uygulanan sistemik tedavi kontrendikeyse,
•Eklemler, erkenden progresif deformasyon göstermeye ba

şışıışıışı

lacaksa.
Sinoviyal bölgeye uygulanan DEPO-MEDROL'ün etkisi lokaldir. Sistemik olarak verilen sürrenal korteks steroidlerinin özgün metabolik etkileri bu uygulamalarda görülmez. Baz

ııığıışıçüğışışöüşçııüğııı

r.
Uygulama:

İüöşğçııııöıışğşğöüüııııçışğşğöşğüğğöııışğğııöıığşöııçıığşığışıığşğçııüışığıııı

r.

İüçğğçççüüüüşğüğşıııçğçııÇııçııışğıığııığıışışıııığığşğö

nlemler ihmal edilmemelidir.
Doz:

İüğüığığıığıöğşüöışğıı

r:

Eklemin büyüklü ğü	Örnek	Doz
Büyük	Omuz, diz, ayak bile ğ i	20-80 mg ya da 0.5-2 mL
Orta	Dirsek, el bile ğ i	10-40 mg ya da 0.25-1.0
		mL
Küçük	İ ntrafalangeal,	4-10 mg ya da 0.1-0.25 mL
	metakarpofalangeal,

sternoklavik

üü

ler

•Bursit:şııççıçğığııüüıçıııçğğııçşıçşşö

ner.
Uygulama: Enjeksiyon yerinin çevresindeki bölge, steril duruma getirildikten sonra, %1 novakain çözeltisi infiltrasyonu yap

ııöıışğçıııİğıııöçııığıııı

r.

•Diğer hastalıklar (tendon üzerindeki gangliyonların enflamasyonunda, tendinit, epikondilit):ı,üııçşıçüüçğıııçııöııı üıüğğçıçğüöüçüüıçııı

gerekir.

•Deri hastalıklarında lokal etki elde etmek amacıyla yapılan uygulamalar:şıııııçüşğüşşıııığıııööıııııİışıığşıçıııııüüüşüğıı

r.

•Ülseratif kolitte lokal instilasyon:ıışııçğçğıııığığıçıığıöğıç

alamayanlarda DEPO-MEDROL süspansiyonu intramüsküler yoldan uygulanabilir.

İüü

ler uygulama
DEPO-MEDROL'ün intramüsküler uygulamas

ışııüöüğıİüüğüı

r.
Kortikosteroidlerin endike oldu

ğııışıçüıışııığöıııı

r.
Doz: DEPO-MEDROL süspansiyonunun intramüsküler dozu, tedavi edilecek hastal

ığöğşçüıüıüğüüüıüü

ler yoldan uygulanabilir.
Konjenital adrenal hiperplazi vakalar

ıııüşığğığııüüşşüüıığ

lar.
Ast

ıışşçüçüıçıçüçü

reyle kaybolur.
Tedavi gören hastalar stres alt

ıııııÇıığçöüüşüıöıı

r.

Uygulamaşekli

Kesin aseptik

şıı

r.
Enjeksiyon yerinin çevresindeki bölge, steril duruma getirilir. Flakon kullan

ıöşççııııİöı

lmaz.

Özel popülasyonlara ilikin ek bilgiler:

Böbrek/karaciğer yetmezliği:

DEPO-MEDROL böbrek/karaci

ğğıııPediyatrik popülasyon:

Kortikosteroidler bebeklik, çocukluk ve ergenlik ça

ğıöüşüüşüüşıüüüşüııııİççışçııöıı

r.

Geriyatrik popülasyon:

Önerildi

ğşıığışığşğğüşüüışıııööüııııöı/Ö

nlemler)

4.3 Kontrendikasyonlar

•DEPO-MEDROL içeri

ğşışıııığı

bulunanlarda kontrendikedir.
•DEPO-MEDROL, sistemik enfeksiyon durumunda enfeksiyona kar

şııç

a kontrendikedir.
•DEPO-MEDROL akut enfeksiyonlarda lokal etki için yap

ıççç

i vb. enjeksiyonlarda kontrendikedir.,
•DEPO-MEDROL ile sistemik tedavi, di

ğüğşşüüüıüşııı(ççşıııııççğı

nda kontrendikedir.
•Süspansiyon olmas

ıööıı

kontrendikedir.

4.4 Özel kullanım uyarılarıveönlemleri

İşüıııııö

zlenmesi gerekir.
Hastalar, riski minimize etmek için al

ııöıçıçııüıığışııı

r.
DEPO-MEDROL flakonlar

ııçıı

kontaminasyona neden olabilir.
Eklem içi enjeksiyonlardan sonra a

ğııı,ı,şğöğğöğııı

r.
DEPO-MEDROL, fibroplazi üzerindeki inhibitör etkisi nedeniyle, enfeksiyon belirtilerini maskeleyerek enfeksiyonu yapan bakterilerin yay

ııçıığıçıııığıçöıııı

na son verilmelidir.
DEPO-MEDROL, intravenöz, intratekal, epidural, intranazal, intraoküler ve di

ğışııı

r.
A

şçıııııı

DEPO-MEDROL buraya enjekte edilmemelidir.
Adrenal steroid kristalleri enflamatuvar reaksiyonlar

ıııığığşğşığşçöşıığşışııçöüııığöçıııİüüüııçııçııışııüğççıııı

r.
Deride pigment yo

ğğüöğçüıı

r.
Eklem içi kortikosteroidler eklemde enflamatuvar cevap riskinin artmas

ıöşÖşııııığııö

nlenmesinde gereklidir.
Tek doz DEPO-MEDROL uygulanmas

ıııüşıışıığşüğşııığ

in, Synacthen testi).
Adrenal kortikal atrofi uzun süreli tedavi sonucunda görülür ve tedavinin sonland

ıııçüşıüüıııııığıııığıüığşıııııığışıııııığıüşüüşıığııııışüçşııı

r.
Metilprednizolon dahil kortikosteroidler kan glukozunu arttırabilir, önceden var olan diyabeti kötüleştirebilir ve uzun süreli kortikosteroid tedavisi alanları diabetes mellitus'a yatkın hale getirebilir.
3 hafta kadar sürdürülmü

şıığıçüüıışğı

daki hasta gruplarında sistemik kortikosteroid tedavisinin kademeli olarak azaltılması gerekmektedir:
-Sistemik kortikosteroidler ile özellikle 3 haftadan uzun süreli tekrarlayan tedaviler görenler. -Uzun dönem tedaviyi takiben (aylar veya yıllar süresince) bir yıliçinde kısa dönem bir tedavi uygulandığında.
-Eksojen kortikosteroid tedavisi dışında adrenokortikal yetmezlik oluşması riski olan hastalarda. -Günlük 32 mg metilprednizolondan daha fazla sistemik kortikosteroid alan hastalar. -Tekrarlanan dozlar

ış

am alan hastalar.
Mineralokortikoid sal

ıışğıı

r.
Parenteral kortikosteroid tedavisi gören hastalarda seyrek de olsa anafilaktik reaksiyonlar olu

şğçöçöüüçööııı

r.
Su çiçe

ğığıöıığğışıııışöüüığııüüüşıççğçıçıığşçşıııııııççğşığışııışçşçışıççğıüçğışıııııççğııııııı

gerekebilir.
Bozulmu

şüııışığşıııı

labilir.
DEPO-MEDROL, kortikosteroidin hastal

ığıüüıığıüüııııüüüüııışğııışıı

r.
Steroidler elektrolit dengesinin bozulmas

ıığççııı

r.
A

şğııöparenteral kortikosteroidİüığıışışşşııı,şıııöğşıışıışçıııııöııııİüüğşğöş

tir.
Özel önlemler:
A

şğııö

zel takibi gerekmektedir.
1.Osteoporoz (Menopoz sonras

ıöıı

r).
2.Hipertansiyon veya konjestif kalp yetmezli

ğ

i.
3.Varolan veya geçmi

şçşı (öçş

steroid psikoz).
4.Diabetes mellitus (veya ailede diyabet öyküsü olmas

ı).

5.Tüberküloz öyküsü bulunmas

ı.

6.Glokom (veya ailede glokom öyküsü olmas

ı).

7.Geçmi

şış

umu.
8.Karaci

ğğ

i veya siroz.
9.Böbrek yetmezli

ğ

i.
10.Epilepsi.
11.Peptid ülser.
12.Barsakta yeni anastomoz.
13.Tromboflebite yatk

ıı

k.
14.Abse veya di

ğ

er piyojenik enfeksiyonlar.
15.Ülseratif kolit.
16.Divertikülit.
17.Miyastenia gravis.
18.Oküler herpes simpleks, korneal perforasyon ihtimali olmas

ı.

19.Hipotiroidi
20.Hastalar ve/veya hasta bak

ıışşışıııışıüöüüçğğııüğıışşüşğışışıışııııııüışğııı

rlar.
Özellikle kendilerinde veya birinci derecede akrabalar

ıışıııııığıçşşç

erlidir.
Bu t

ıüüığı

herhangi bir olumsuz etki beklenmez.

4.5 Diğer tıbbiürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşimşekilleri

Metilprednizolon, bir sitokrom P450 enzimi (CYP) substratıdır ve başlıca CYP3A4 enzimi ile metabolize edilir. CYP3A4, erişkin insanların karaciğerinde en fazla miktarda bulunan CYP alt ailesine ait baskın enzimdir. Hem endojen, hem de sentetik kortikosteroidler için temel Faz I metabolik basamak olan steroidlerin 6p-hidroksilasyonunu katalizler. Başka birçok bileşik de CYP3A4'ün substratıdır; bunlardan bazılarının (ve yanısıra başka ilaçların), CYP3A4 enziminin indüksiyonu (upreglasyon) ya da inhibisyonu yoluyla glukokortikoid metabolizmasını değiştirdiği gösterilmiştir.
CYP3A4 İNHİBİTÖRLERİ - CYP3A4 aktivitesini inhibe eden ilaçlar genellikle karaciğer klirensini azaltır ve metilprednizolon gibi CYP3A4 substratı ilaçların plazma konsantrasyonunu arttırır. Bir CYP3A4 inhibitörü varlığında, steroid toksisitesinden kaçınmak için metilprednizolon dozunun titre edilmesi gerekebilir.
CYP3A4 İNDÜKLEYİCİLERİ - CYP3A4 aktivitesini indükleyen ilaçlar genellikle karaciğer klirensini arttırır ve böylece CYP3A4 substratı olan ilaçların plazma konsantrasyonunun azalmasına neden olur. Hedeflenen sonucun elde edilmesi için eş zamanlı uygulamada metilprednizolon dozajının arttırılması gerekebilir.
CYP3A4 SUBSTRATLARI - Başka bir CYP3A4 substratı varlığında, metilprednizolonun karaciğer klirensi inhibe edilebilir ya da indüklenebilir ve buna göre dozaj ayarlamaları
gerekebilir. İki ilaçtan birinin tek başına uygulanmasıyla ilişkili advers olayların, eş zamanlı uygulamada meydana gelme olasılığı artabilir.
CYP3A4 ARACILI OLMAYAN ETKİLER - Metilprednizolon ile meydana gelen diğer etkileşimler ve etkiler de, aşağıda Tablo 1'de açıklanmaktadır.
Tablo 1, metilprednizolon ile oluşan en yaygın ve/veya klinik açıdan önemli ilaç etkileşimlerinin ya da etkilerinin bir listesini ve açıklamalarını göstermektedir.
Tablo 1.
Metilprednizolon ile oluşan önemli ilaç ya da madde etkileşimleri/etkileri

İlaç Sınıfı ya da Tipi • İLAÇ ya da MADDE	Etkileşim/Etki
Antibiyotik, Antitüberküler • RİFAMPİN	CYP3A4 İNDÜKLEYİCİ
Antikoagülanlar (oral)	Metilprednizolonun, oral antikoagülanlar üzerindeki etkisi değişkendir. Kortikosteroidlerle eş zamanlı verildiğinde, antikoagülanlara ait etkilerin arttığı ve azaldığı yönünde veriler bulunmaktadır. Bu nedenle, hedeflenen antikoagülan etkilerin korunması için koagülasyon indeksleri izlenmelidir.
Antikonvülzanlar • KARBAMAZEPİN	CYP3A4 İNDÜKLEYİCİ (ve SUBSTRATI)
Antikonvülzanlar •FENOBARBİTAL •FENİTOİN	CYP3A4 İNDÜKLEYİCİLERİ
Antikolinerjikler • NÖROMUSKÜLER BLOKERLER	Kortikosteroidler, antikolinerjiklerin etkisini etkileyebilir. 1)Yüksek doz kortikosteroidlerin ve nöromusküler bloke edici ilaçlar gibi antikolinerjiklerin eş zamanlı uygulamasıyla, bir akut miyopati bildirilmiştir. (Ek bilgi için bkz. bölüm 4.4 Özel Kullanım Uyarıları ve Önlemleri, Kas-iskelet). 2)Kortikosteroid alan hastalarda, pankuronyum ve vekuronyumun nöromusküler bloke edici etkilerinin antagonize olduğu bildirilmiştir. Tüm rekabetçi nöromusküler blokerler ile bu etkileşimin oluşması beklenebilir.
Antiemetik •APREPİTANT •FOSAPREPİTANT	CYP3A4 İNHİBİTÖRLERİ (ve SUBSTRATLARI)
Antifungal •İTRAKONAZOL •KETOKONAZOL	CYP3A4 İNHİBİTÖRLERİ (ve SUBSTRATLARI)
Kalsiyum Kanalı Blokerleri • DİLTİAZEM	CYP3A4 İNHİBİTÖRÜ (ve SUBSTRATI)
Kontraseptifler (oral) • ETİNİLESTRADİOL / NORETİNDRON	CYP3A4 İNHİBİTÖRÜ (ve SUBSTRATI)
• GREYFURT SUYU	CYP3A4 İNHİBİTÖRÜ
Bağışıklık baskılayıcılar • SİKLOSPORİN	CYP3A4 İNHİBİTÖRÜ (ve SUBSTRATI)

	1)Siklosporin ile metilprednizolonun eş zamanlı kullanımı ile metabolizma karşılıklı olarak inhibe olur; bu durum iki ilaçtan birinin ya da her ikisinin plazma konsantrasyonlarını arttırabilir. Bu nedenle, bu iki ilacın tek başına kullanımı ile ilişkili advers olayların, eş zamanlı uygulamada oluşması daha olasıdır. 2)Metilprednizolon ve siklosporinin eş zamanlı kullanımı ile konvülziyonlar bildirilmiştir.
Bağışıklık baskılayıcılar •SİKLOFOSFAMİD •TAKROLİMUS	CYP3A4 SUBSTRATLARI
Makrolid Antibakteriyel •KLARİTROMİSİN •ERİTROMİSİN	CYP3A4 İNHİBİTÖRLERİ (ve SUBSTRATLARI)
Makrolid Antibakteriyel • TROLEANDOMİSİN	CYP3A4 İNHİBİTÖRÜ
NSAID'ler (non-steroid anti-enflamatuar ilaçlar) • Yüksek doz ASPİRİN (asetilsalisilik asit)	1)Kortikosteroidlerin NSAID'ler ile birlikte verilmesi durumunda, gastrointestinal kanama ve ülserleşme insidansı artabilir. 2)Metilprednizolon, yüksek doz aspirinin klirensini arttırabilir. Salisilat serum düzeylerindeki bu azalma, metilprednizolon sonlandırıldığında salisilat toksisitesi riskinde artışa yol açabilir.
Antiviraller • HIV-PROTEAZ İNHİBİTÖRLERİ	CYP3A4 İNHİBİTÖRLERİ (ve SUBSTRATLARI) 1)İndinavir ve ritonavir gibi proteaz inhibitörleri, kortikosteroidlerin plazma konsantrasyonlarını arttırabilir. 2)Metabolizmalarını indükleyerek plazma konsantrasyonlarında azalmaya neden olabilirler.

Olas

ıçı,ğçöışıııı

r.
Kortikosteroidler salisilatlar

ııı

r.
Barbitüratlar, fenilbutazon, fenitoin, rifampisin, rifabutin, karbamazepin, primidon, aminoglutetimid gibi karaci

ğüçııı,ııııııç

ar.
Kortikosteroid tedavisi gören hastalara su çiçe

ğşııııığşıöşöıöüıığııııııı

r.
Glukokortikosteroidler, diyabetik hastalar

ıüçıııı

r.
Ülserojenik ilaçlar

ıııışıüıııççııı

r.
Metilprednizolonun siklosporin ile birlikte kullan

ııüöşıııçıüğıçışıııçı

kabilmektedir.
Eritromisin ve ketokenazol gibi ilaçlar kortikosteroidlerin metabolizmas

ııçıı

r.
Steroidler miyastenia graviste kullan

ııüıııüüı

r.
Kortikosteroidler ile birlikte kumarin antikoagülanlar

ııııüıüşıöçııı

ndan takibi gereklidir.
Steroidler ile pankuroniyum gibi nöromüsküler bloke edici ilaçlar

ıııöüşüüöüüşı

r.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Özel popülasyonlara ili

şçşçışıüüüşPediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ili

şçşçışıüüüş

tir.

4.6 Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü(Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda ve doğum kontrolü (kontrasepsiyon) uygulayanlarda ilacın kullanımı yönünden bir veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

DEPO-MEDROL için, gebeliklerde maruz kalmaya ili

şğıçışşğğışğıığ

unu göstermemektedir.
T

ıçıçııı

r. DEPO-MEDROL plasentadan geçer.
Gebe hayvanlara kortikosteroidlerin uygulanmas

ıüüışğş

mesini etkiler. Erkeklerde
kortikosteroidlerin konjenital abnormalite insidans

ıııığııöıöııışğıııöğıüöşıüçğçğğğııı

r.

Laktasyon dönemi

Kortikosteroidler anne sütüne az miktarda geçerler. Fakat günlük 40 mg doza kadar metilprednizolon infantta sistemik etkiler olu

ş

turmaz.
Emzirmenin durdurulup durdurulmayaca

ğığıçıııçıığışççııııııııı

r.

Üreme yeteneği/fertilite

Bu konuyla ilgili herhangi bir bilgiye rastlanmam

ışı

r.

4.7Araç ve makine kullanımı üzerinde etkiler

DEPO-MEDROL'ün araç ve makine kullanma yetene

ğü

zerinde bilinen bir etkisi yoktur.

4.8İstenmeyen etkiler

Kortikosteroidlerin kullan

ıöüııöı,ıüş

kilidir.

İşğıöş

tir
Çok yayg

ııı

n olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Metilprednizolon asetat için istenmeyen etkilerin görülme s

ıığııışıEndokrin hastalıkları:

Bilinmiyor: Glukokortikosteroidlerin uzun süreli uygulanmas

ığüğşçııığııöüçüüıı,şıııüçııöüııığş

tir.

Metabolizma ve beslenme bozuklukları

Bilinmiyor: Protein katabolizmas

ığışışıöü

lebilir.

Sinir sistemi bozuklukları

Bilinmiyor: Havale, ba

şğıı,ıçııçışıööğş(öğöüşüüşğışı),ışğşöü

lebilir.

Göz hastalıkları:

Bilinmiyor: Glukokortikosteroidlerin uzun süre kullan

ııöçüüüıçğııışöü

lebilir.

Gastrointestinal bozukluklar

Bilinmiyor: Peptik ülser, aktif peptik ülserin iyile

şüöı,ı,ıııııööüııışöüğşşığıö

ner.

Bağışıklık sistemi bozuklukları:

Bilinmiyor: Klinik semptomlar ve belirtilerin bask

ıı,ı

n
bask

ııışıııöüşı,üşııı

layabilir.

Deri ve deri altıdoku bozuklukları

doku bozukluklar

ı

Bilinmiyor: Yara iyile

şş(öğüşııııçüüöü

lebilir.

Kas iskelet sistemi, bağdoku ve kemik bozuklukları

Bilinmiyor: Kaslarda güçsüzlük, steroid kullan

ıığıııı,şııııüıııöü

lebilir.

Böbrek ve idrar yolu bozuklukları

Bilinmiyor: DEPO-MEDROL alan hastalarda s

ıığı,öü

lebilir.

Genel ve uygulama bölgesine ilişkin bozukluklar

Bilinmiyor: Lökositozis, anafilaksi dahil olmak üzere a

şııııı,

tromboembolizm.
Tedavinin sonlant

ııı

ve istenmeyen yan etkiler:
Uzun süreli tedavi sonras

ıııııııöüçıüıığııÖı

m Tedbirleri)
Parenteral kortikosteroid kullan

ııçşöıığıöüıöüışııöü

lebilir.
Önerilen kullan

ışışııışğışöü

lebilir.

İntratekal:ııöüşğıı,ıııı,ü

lsiyonlar.

Ekstradural:ıüİntranazal:ııçöü

k, rinit.

Oftalmikııışııııöçııöı.Retrobulber:

Körlük.

Değişik enjeksiyon alanları

(Sfenopalatin gangliyon, kafa derisi, tonsiller bölge): Körlük

4.9 Doz aşımıve tedavisi

Metilprednizolon asetat

ışıııııüııüçııçı

kabilir.

• FARMAKOLOJİKÖZELLİKLER

5.1Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Glukokortikoidler ATC kodu: H02AB04
Metilprednizolon asetat, metilprednizolon ile ayn

ı öşıığğııüüüğü,ıüşüğııışğğ

u kabul edilir.
Glukokortikosteroidler hücre membranlar

ıçöşğııüşüüçşşışıçıı,çğığğığüşüü

rmektedir.

5.2Farmakokinetik özellikler

Metilprednizolonun farmakokinetik özellikleri, uygulama yolundan bağımsız şekilde lineerdir.
Normal sağlıklı olgularda metilprednizolonun mutlak biyoyararlanımı, oral uygulamanın ardından genellikle yüksektir (%82 ila %89). Metilprednizolon hızlı şekilde absorbe edilir ve normal sağlıklı erişkinlerde oral uygulanan dozlarda, uygulamanın ardından maksimum plazma metilprednizolon konsantrasyonuna, yaklaşık 1.5 ila 2.3 saatte ulaşılır.
Metilprednizolon; dokulara geniş ölçüde dağılır, kan-beyin bariyerini geçer ve anne sütünde salgılanır. Metilprednizolonun insanlarda plazma proteinine bağlanma oranı yaklaşık %77'dir.
İnsanlarda metilprednizolon, karaciğerde inaktif metabolitlere metabolize edilir; majör metabolitler 20a-hidroksimetilprednizolon ve 20p-hidroksimetilprednizolondur. Karaciğerde metabolizma, başlıca CYP3A4 enzimi yoluyla meydana gelir. (CYP3A4 aracılı metabolizmaya dayalı ilaç etkileşimlerinin bir listesi için bkz. bölüm 4.5 Diğer Tıbbi Ürünlerle Etkileşimler ve Diğer Etkileşim Tipleri).
Total metilprednizolon için ortalama eliminasyon yarılanma ömrü, 1.8 ila 5.2 saat aralığındadır.
Birçok CYP3A4 substratı gibi metilprednizolon, ayrıca ATP bağlayıcı kaset (ABC) taşıyıcı protein p-glikoprotein için bir substrat olabilir ve bu doku dağılımını ve diğer ilaçlarla etkileşimi etkileyebilir.

Genel özellikler

Emilim

Metilprednizolon asetat, pik serum seviyelerine enjeksiyondan 2-12 saat sonra ulaşarak birkaç günde eklemlerden absorbe olur.
Derin kas-içi enjeksiyon sonrası, 17 gün sonrasına kadar plasma seviyeleri tayin edilebilcek şekilde daha yavaş absorbe olur.
Metilprednizolon asetat

ıçöüüüğü,üşüüDağılım

Metilprednizolon albumin ve transkortine zay

ığıİışı'ığııüüııüüçşışıüç

er.

Biyotransformasyon

Metilprednizolon, kortizole benzer

şğöıüıüöııüöçüüüşğü

re devam eder.

Eliminasyon

Metabolitleri idrarla, glukronidler, sülfatlar ve konjuge olmam

ışşşııüığöçş

ir.

Dorusallık/Dorusal olmayan durum:

Veri yoktur.

Hastalardaki karakteristik özelliler

Veri yoktur.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Kortikosteroidlerin karsinojenik, mutajenik özellikleri oldu

ğğöç

bir bulgu yoktur.

• FARMASÖTİKÖZELLİKLER

6.1 Yardımcımaddelerin listesi

Polietilen glikol Sodyum klorür
Mristil-gamma-pikolinyum klorür Enjeksiyonluk su

6.2Geçimsizlikler

DEPO-MEDROL, fiziksel geçimsizlik olas

ıığışüçöışıııı

r.

6.3Raf ömrü

36 ay

6.4Saklamaya yönelik özel tedbirler

25 °C' nin alt

ııığıııı

z.

6.5Ambalajın niteliği ve içeriği

1 mL'de 40 mg steril metilprednizolon asetat süspansiyonu içeren 1 mL'lik tip I cam flakonlarda.

6.6Beşeri tıbbiüründen arta kalan maddelerin imhasıve diğerözelönlemler

Kullan

ıışüüııııüöğıııüöğ

i"ne uygun olarak imha edilmelidir.

• RUHSAT SAHİBİ

B

İ

PFIZER

İÇ.Ş/İ

STANBUL

•RUHSAT NUMARASI

223/33

•İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

H

İ

/RUHSAT YEN

İ

LEME TAR

İ

H

İ

İ

lk ruhsat tarihi: 28/01/2010 Ruhsat yenileme tarihi:

•KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

LENME TAR

İ

H

İ