Tecar 240mg/10ml İV İnfüzyon İçin Çözelti İçeren Ampul Kısa Ürün Bilgisi

Solunum Sistemi » Solunum Sisteminde Tıkanma - Astım İlaçları » KORTİKOİDLER » Ksantinler » Aminofilin

KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
TECAR 240 mg/10 mİ IV infüzyon İçin Çözelti İçeren Ampul
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:
Her bir steril ampul (10 ml'sinde):
Teofılin etilendiamin (aminofılin) 240 mg
Yardımcı maddeler için 6.1 'e bakmız.
3. FARMASÖTİK FORM Enjeksiyonluk ampul
Amber renkli cam ampullerde, berrak, renksiz çözelti
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar TECAR Ampuller:
• Bronşiyal astım, kronik bronşit ve amfızeme bağlı bronkospazm.
• Sol ventrikül yetmezliğine bağlı akut pulmoner ödem ve paroksismal noktümal dispne
tedavisinde endikedir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji uygulama sıklığı ve sûresi:
Akut vakalarda 1 ampul i.v. olarak yavaş şekilde (5 dakika) enjekte edilir; tercihen ilaç % 5'lik 10 - 20 mİ dekstroz veya % 5'lik 100 - 200 mİ glukoz veya serum fizyolojik ile sulandırılıp enjekte edilir. Kronik obstrüktif akciğer hastalıklannda yükleme dozu yetişkinler ve çocuklar için 6 mg/kg'dır. İdame tedavisi olarak infüzyonlar tekrar edilir (veya devam edilir), 8-12 saatte bir, 4 mg/kg veya 8 mg/kg dozunda uygulanır.
Doz ayarlaması klinik iyileşme ve toksik etki kontrolü esas alınarak yapılmalıdır. (Bölüm
4.4. ve 4.5.)
Uzun süreli tedavilerde ve profılakside tablet formu kullanılır.
Uygulama şekli:
rv enjeksiyon ile uygulanır.
Ampullerde nadiren de olsa kristallenme oluşabilir. Kristallenme görülen ampuller kullanılmamalı ve yenisi ile değiştirilmelidir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği: TECAR, böbrek ve karaciğer hastalığı olanlarda dikkatli kullanılmalıdır. Bu hastalarda teofılinin yüksek kan düzeylerini engellemek için doz ayarlaması yapılmalıdır.
Pediyatrik popülasyon:
Yeni doğanlarda teofılin klerensi çok düşüktür. Teofilin klerensi bir yaşına gelindiğinde en üst seviyeye ulaşmakta, 9 yaşına kadar göreceli olarak sabit kalmakta ve sonrasında, yaklaşık 16 yaşına gelindiğinde yaklaşık %50 kadar azalarak yetişkin değerierine gerilemektedir. Pediyatrik hastalarda dozaj seçimine dikkat edilmesi ve serum teofılin konsantrasyonlannın dikkatlice izlenmesi gerekmektedir. 6 aydan küçük bebeklere uygulanmamalıdır.
Geriyatrik popülasyon:
TECAR yaşlı hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Bu hastalarda yüksek teofılin kan düzeylerini engellemek için doz ayarlaması yapılmalıdır.
4.3. Kontrendikasyonlar
- Etkin madde teofilin etilendiamine, yardımcı maddelerden herhangi birisine ya da ksantin türevlerine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda,
- Aktif peptik ülserii ve aktif gastritli hastalarda,
- Akut porfirisi olan hastalarda kontrendikedir.
Altı aylığın altındaki çocuklarda TECAR IV kullanımı genel olarak önerilmemektedir.
Aktif peptik ülserli ve aktif gastritli hastalarda TECAR'a kesin gereksinim olursa, hastaya teofılinle biriikte peptik ülser tedavisi uygulanmalıdır.
4.4. Özel kullanım uyanları ve önlemleri
İntravenöz TECAR, teofılinin doğrudan uyarıcı etkisine bağlı olarak ortaya çıkabilecek tehlikeli merkezi sinir sistemi yan etkilerinin ve kardiyovasküler yan etkilerin önlenmesi için çok yavaş uygulanmalıdır.
Teofilin etilendiamin düşük bir terapötik indekse sahiptir ve serum düzeyleri özellikle tedavi başlangıcı boyunca olmak üzere düzenli şekilde takip edilmelidir.
Teofilin etilendiamin enjeksiyonu küçük çocuklara ve 55 yaş üzeri hastalara dikkatle uygulanmalıdır.
Aynca, yakın zamanda influenza aşısı olan veya aktif influenza infeksiyonu geçiren hastalarda ve akut febril hastalığı olan hastalarda dikkatli olunması önerilmektedir.
Çeşitli kardiyak, renal ve hepatik hastalıklarda, hipoksemide, obstrüktif akciğer hastalıklarında, hipertansiyonda ve hipertiroidizmde dikkatle kullanılmalıdır.
Teofılin klerensi sigara içenlerde ve tütün dumanına sürekli maruz kalanlarda artabilir.
Düzenli tedavi sırasında serum potasyum düzeyleri takip edilmelidir. Bu uygulama aminofılinin beta2-agonistleri, kortikosteroidler veya diüretikler ile birlikte kullanımı sırasında veya hipoksi varlığında kesinlikle gereklidir.
Aminofilin, glokom, diabetes mellitus, kalp veya dolaşım fonksiyonu baskılanmış ve epilepsisi olan hastalarda dikkatle kullanmalıdır; çünkü bu durumlarda alevlenme görülebilir.
Yeni doğanlarda, konjestif kalp yetmezliği olan yaşlı hastalarda, özellikle erkeklerde TECAR uygulanırken çok dikkatli olunmalıdır. Buna neden, böyle kişilerde teofilin klerens hızı uzadığından, ilacın kesilmesinden sonra, uzun bir süre teofılinin serumda kalmasıdır.
Teofilin, serum SGOT(AST) konsantrasyonunu yükseltir.

DİKKAT:

AMPULLERDE ENDER DE OLSA, KRİSTALLENME OLABİLİR. KRİSTALLENME GÖRÜLEN AMPULLER KULLANILMAMALI VE YENİSİ İLE DEĞİŞTİRİLMELİDİR.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Aşağıdaki ilaçlar plazma teofilin konsantrasyonlarını azaltabilir:
Rifampisin, antiepileptikler (karbamazepin, fenitoin, primidon, fenobarbiton), ritonavir, aminoglutetimid, sülfınpirazon, izoprenalin, morasizin, barbituratlar ve hiperikum perforatum. Eş zamanlı olarak St John's Wort (hiperikum perforatum) bitkisel ürününün kullanımı teofilinin plazma konsantrasyonlarını düşürebilir. Sigara kullanımı ve alkol tüketimi de teofilin klerensini artırabilir.
Aşağıdaki ilaçlar plazma teofilin konsantrasyonlarım artırabilir:
Simetidin, eritromisin, klaritromisin, siprofloksasin. norfloksasin, okspentifılin, izoniyazid, propranolol, allopurinol, oral kontraseptifler, meksiletin, propafenon, kalsiyum kanal blokörü, diitiazem, verapamil, disülfıram, interferon, metotreksat, zafırlukast, antasidler, karbimazol, troleandomisin. flukonazol, tiklopidin, nizatidin, pentoksifılin, ofloksasin, tiyabendazol, ranitidin, viloksazin hidroklorür ve grip aşısı. Teofilin ve fluvoksaminin eş zamanlı kullanımından genellikle kaçınılması gerekmektedir. Bunun mümkün olmadığı durumlarda, hastalar teofilin dozundan arındırılmalıdır ve plazma teofilin düzeyi yakından takip edilmelidir.
Diğer etkileşimler:
J Ksantinler
! Teofılin ve pentoksifılin gibi diğer ksantin türevlerinin eş zamanlı kullanımı toksisite riski
1 nedeniyle kontrendikedir.
Lityum
i Teofılin ile birlikte kullanıldığında, lityumun atılımını artınr ve terapötik etkisi azalabilir.
I Benzodiyazepin (Diazepam,flurazepam, lorazepam, midazolam):
Teofilin kullanan hastalarda istenen sedasyon düzeyini sağlamak için bu benzodiyazepinlerin daha yüksek dozda verilmesi gerekebilir. Bunların dozu azaltılmaksızın teofilin tedavisinin kesilmesi solunum depresyonuna neden olabilir.
Kinolonlar:
Teofılin klerensini azaltarak serum teofılin düzeylerini artırabilir.Konvülsiyon riskini arttırır. Genel anestetikler
Ketamin ile konvülsiyon riskini arttırabilir. Teofılin, endojen katekolamin salimini artırır. Halotan, miyokardiyumun katekolaminlere duyarlılığını artırarak ventriküler aritmi riskini artırır.
Pankuronyum:
Teofılin, panküronyumun nöroblokaj etkisini azaltabilir.
Sempatomimetik ilaçlar:
TECAR, efedrin veya diğer sempatomimetik ilaçlarla birlikte verildiği zaman toksik sinerjizm görülebilir.
Beta2- adrenerjik agonistler:
Kardiyak aritmi riskinde artış görülebilir.(Hipokalemi de görülebilir)
Beta-blokörler:
Beta-blokerlerin eş zamanlı uygulaması bronkodilatasyonun antagonize edilmesine neden olabilir.
Kardiyak glikozidler:
Teofllinin miyokard üzerindeki doğrudan uyarıcı etkisi kardiyak glikozidlerin duyarlılığını ve toksik potansiyelini artırabilir.
Adenozin; Adenozinin anti-aritmik etkisi teofilin ile antagonize olur.
Lökotrien antagonistleri: Klinik çalışmalarda, teofilinin eş zamanlı uygulanması zafirlukast plazma düzeylerinde yaklaşık %30 oranında azalmaya yol açmış; ancak plazma teofilin düzeylerini etkilememiştir. Bununla birlikte, pazarlama sonrası gözlemler sırasında, zafirlukast ile eş zamanlı uygulamada teofılin düzeylerinde artış nadiren bildirilmiştir.
Doksapram:
Doksapram ile yapılan eş zamanlı uygulama merkezi sinir sistemi stimülasyonunu artırabilir.
Furosemid:
Teofilin, furosemidin etkisini artırabilir.
Özel populasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Özel popülasyonlara ilişkin hiçbir etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Pediyatrik populasyon:
Pediyatrik popülasyona ilişkin hiçbir etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Serum ürik asit ölçümünde kullanılan yardımcı madde fosfotungustik asit ise, teofılin bu ölçümleri bozabilir. Ayrıca, üriner katekolamin, plazma serbest yağ asidi, serum bilirubin ve eritrosit sedimantasyon testlerinde yüksek değerlere neden olabilir.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi:

Gebelik kategorisi C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda ve doğum kontrolü uygulayanlarda ilacın kullanımı yönünde bir öneri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Teofılinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli ve kontrollü çalışmalar yoktur.
TeoflIin plasenta engelini geçip, doğum esnasında fetal taşikardiye neden olabileceğinden, hamilelerde, TECAR özellikle doğumdan kısa bir süre önce, kesinlikle gerekli olmadıkça kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

TeoflIin anne sütüne geçer. Emziren annelerde teofilin dikkatle kullanılmalıdır. Emziren anneler bebekte ortaya çıkabilecek istenmeyen etkiler konusunda uyarılmalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite:

Üreme yeteneği üzerindeki etkisi için bölüm 5.3'e bakınız.

4.7. Araç ve makina kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanımı üzerinde bilinen bir etkisi yoktur.

4.8. İstenmeyen etkiler

Yüksek dozlarda ve ani i.v. uygulamada görülen yan etkiler aşağıda sıralanmıştır, ancak bu etkiler geçici olup dozun azaltılması ile kaybolur. Advers reaksiyonların sıklığı; çok yaygın (> l/IO); yaygın (> 1/100, <1/10); yaygın olmayan (> 1/1,000, <l/IOO); seyrek (>1/10,000, <1/1,000), çok seyrek (<1/10,000), sıklığı bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor) olarak tanımlanmıştır.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Sıklığı bilinmiyor:
Aşın duyarlılık reaksiyonları (ayrıca Bkz. Deri ve deri altı doku hastalıkları).

Sinir sistemi hastalıkları

Sıklığı bilinmiyor:
Huzursuzluk, havale, başağrısı, uykusuzluk, baş dönmesi, konfiizyon, merkezi sinir sistemi stimülasyonu, anksiyete, vertigo/baş dönmesi, tremor. Daha yüksek dozlar manik davranışlarına, deliryuma ve konvülsiyonlara yol açabilir.

Göz hastalıkları

Sıklığı bilinmiyor:
Göz rahatsızlığı

Kardiyak hastalıklar

Sıklığı bilinmiyor:
Taşikardi, ekstrasistol 1er, palpitasyon, kardiyak aritmi

Vasküler hastalıklar

Sıklığı bilinmiyor:
Hipotansiyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Sıklığı bilinmiyor:
Hiperventilasyon

Gastrointestinal hastalıklar

Sıklığı bilinmiyor:
Bulantı, kusma, gastrik iritasyon, karın ağrısı, diyare, gastro-özofageal reflü, gastrointestinal kanama.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Sıklığı bilinmiyor:
Deri kızarıklıkları, ürtiker, makülo-papüler döküntü, eritem, kaşıntı, ürtiker, eksfolyatif dermatit.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Sıklığı bilinmiyor:
Anoreksi ve aşırı derecede susuzluk hissi
İntramüsküler enjeksiyonlar ağrılıdır; ağrı birkaç saat sürebilir.
Daha yüksek dozlar hipertermiye neden olabilir.
Özellikle enjeksiyon çok hızlı yapıldığında intravenöz enjeksiyon sonrasında hipotansiyon, aritmiler ve konvülsiyonlar gözlenebilir ve ani ölümler bildirilmiştir. Ağır toksisite, öncesinde daha hafif semptomlar olmaksızın meydana gelebilir (ayrıca bkz. Bölüm 4.9 Doz aşımı).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Spesifik antidotu yoictur, destekleyici ve semptomatik tedavi uygulanır.
Semptomlar: “İstenmeyen etkiler” bölümünde anlatılan semptomlara ek olarak diürez, deliryum, taşipne, aritmi, elektrolit bozuklukları ve koma görülebilir.
Teofilin etilendiamin düşük bir terapötik indekse sahiptir. Teofılin toksisitesi en büyük olasılıkla serum konsantrasyonları 20 mikrogram/ml'yi aştığında meydana gelmektedir ve daha yüksek serum konsantrasyonlarında kademeli olarak daha ağır hale gelmektedir.
Erişkinlerde ölüm olayları; renal, hepatik veya kardiyovasküler komplikasyonları olan hastalarda büyük dozlarda yapılan IV teofilin etilendiamin uygulaması boyunca veya enjeksiyon hızla verildiğinde meydana gelmiştir.

Semptomlar

Hipoksi, ateş veya sempatomimetik ilaç uygulaması olmayan durumlarda gözlenen taşikardi teofilin toksisitesinin göstergesi olabilir. Anoreksi, bulantı ( daha az sıklıkla kusma), diyare, uykusuzluk, iritabilite, huzursuzluk ve baş ağrısı yaygın olarak meydana gelmektedir. Ajitasyon ve halüsinasyonlar meydana gelebilir. Hastalar aşırı susama, hafif ateş, göz bebeklerinde dilatasyon, kulak çınlaması, palpitasyonlar, aritmiler, hematemez, albüminüri. hiperglisemi, hipertermi ve metabolik asidoz yaşayabilir. Supraventriküler ve ventriküler aritmiler ve hipotansiyon meydana gelebilir. Nöbetler, öncesinde toksisite semptomları göstermeden bile meydana gelebilir ve çoğunlukla ölümle sonuçlanır. Yoğun hipokalemi hızlıca gelişebilir.
Tedavi:
1. İlaç hemen kesilmeli.
2. Hipotansiyon, dehidrasyon ve başta hipokalemi olmak üzere metabolik bozukluklar düzeltilmeli.
3. Hasta kardiyak monitöre bağlanmalı, aritmiler takip edilmeli ve gereğinde uygun bir antiaritmik ilaç uygulanmalı
4. Oksijen inhalasyonu yaptırılmalı
5. Konvülsiyonlar bir antikonvülsan ilaç ile kontrol altına alınmalı.
6. Ağır teofilin intoksikasyonunda (örneğin altı aylıktan küçük bebeklerde veya yaşlılarda plazma düzeyi 40 |ig/ml'den daha yüksekse) aktif kömür ile hemoperftizyon düşünülmelidir.
7. Analeptik ajanlar, diüretik kullanılmamalıdır.
Hastanın astımı olmadığı sürece, taşikardinin, hipokaleminin ve hiperkalseminin düzeltilmesi için intravenöz yolla propanolol uygulanabilir.
Genelde, teofilin hızla metabolize edilir ve hemodiyaliz gerekmez. Konjestif kalp yetmezliği veya karaciğer hastalığı olan hastalarda, hemodiyaliz teofilin klerensini 2 kat gibi yüksek bir oranda artırabilir.
Plazma teofilin konsantrasyonu >80 mg/L (akut) veya >60 mg/L (kronik). Altı aylıktan küçük bebeklerde veya yaşlılarda, 40 mg/L'nin üzerindeki teofilin konsantrasyonlarında
kömür hemoperfiizyonu düşünülmelidir. Teofılin konsantrasyonundan ziyade klinik özellikler tedavi için en iyi kılavuzdur.
S. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.L Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Obstrüktif Solunum Yolu Hastalıklarmda Kullanılan Diğer Sistemik İlaçlar, Ksantinler ATC kodu: R03DA05
TECAR fosfodiesteraz inhibitörüdür. Bronşiyal hava yolunun ve kan
damarlarınm, özellikle pulmoner damarlarm düz kaslarmı genişletir. Ayrıca merkezi sinir sistemi (özellikle respiratuvar), kalp ve iskelet kasları (diyafram) üzerinde stimulan etki yapar. Terapötik etkisinin sonucunda solunum iyileşirken, kalp atım hızı, kalp debisi ve diürez artar.
Teofılin, reversibl obstrüksiyonlu hastaların solunum yollarında iki farklı etkiye sahiptir: düz kas gevşemesi (yani bronkodilatasyon) ve solunum yolunun uyarana verdiği yanıtın baskılanması (yani bronkodilatör olmayan proflaktik etkiler). Teofılinin etki mekanizmaları kesin olarak bilinmese de, hayvanlarda gerçekleştirilen deneyler bronkodilatasyona iki fosfodiesteraz izoziminin (PDE III ve, daha az olarak, PDE IV) inhibisyonunun aracılık ettiğini düşündürürken, bronkodilatör olmayan profılaktik etkiler muhtemelen PDE III inhibisyonu veya adenozin reseptörlerinin antagonizmasını içermeyen bir veya birden fazla moleküler mekanizma yoluyla gerçekleşmektedir.
Teofılin, diyafram kaslarının kasılma şiddetini artırmaktadır. Bu etki, adenozinin aracılık ettiği bir kanal yoluyla kalsiyum aliminin artmasına bağlı gibi görünmektedir.
Serum Konsantrasyonu-Etki İlişkisi: 5-20 mikrogram/ml serum teofilin konsantrasyon aralığında bronkodilatasyon oluşmaktadır. Semptomların kontrolünde klinik açıdan önemli iyileşme sağlamak için çoğu çalışmada zirve serum teofılin konsantrasyonlarının 10 mikrogram/ml'den fazla olması gerektiği, ancak hastalığı hafif seyreden hastaların daha düşük dozlardan fayda sağlayabilecekleri saptanmıştır. 20 mikrogram/ml'den fazla serum teofılin konsantrasyonlarında, advers etkilerin hem sıklığı hem de şiddeti artmaktadır. Genel olarak, doruk serum teofilin konsantrasyonunun 10 ila 15 mikrogram/ml arasında tutulması, ilacın potansiyel terapötik faydasının en yüksek seviyede ortaya çıkmasını sağlarken ciddi advers olay riskini en aza indirmektedir.
Prematüre bebeklerde ve kalp yetmezliği, karaciğer fonksiyon bozukluğu, azalmış renal fonksiyonu ve solunum enfeksiyonu olan hastalarda, plazma klerensi azalır.
5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Terapötik serum seviyeleri 10 ile 20 mikrogram/ml'dir.

Da£ılım:

Teofilinin görünür dağılım hacmi, ideal vücut ağırlığı temel alındığında, yaklaşık 0,45 l/kg'dır (0,3 - 0,7 l/kg aralığında). Teofilin sistemik dolaşıma girer girmez, yaklaşık %40'ı
plazma proteinine, özellikle albümine bağlanır. Azalmış protein bağlamasına sahip hastalarda, bağlanmamış serum teofılin konsantrasyonunun ölçülmesi, toplam serum teofılin konsantrasyonunun ölçülmesinden daha güvenli bir dozaj ayarlama yöntemi ortaya koymaktadır. Genel olarak, bağlanmamış teofılin konsantrasyonları 6-12 mikrogram/ml aralığında tutulmalıdır.

Bivotransformasvon:

Oral doz uygulamasının ardından, teofilin hiçbir ölçülebilir ilk-geçiş eliminasyonuna uğramaz.. Yetişkinlerde ve bir yaşın üzerindeki çocuklarda, dozun yaklaşık %90'ı karaciğerde metabolize edilir. Biyotransformasyon, l-metilksantin ve 3-metilksantin demetilasyon ve 1,3 dimetilürik aside hidroksilleme yoluyla gerçekleşir, l-metilksantin ardından ksantin oksidaz ile l-metilürik aside hidroksillenir. Bir teofilin dozunun yaklaşık %6'sı kafeine N-metile edilir.

Eliminasvon:

Yeni doğanlarda, teofilin dozunun yaklaşık %50'si değişmeden idrarla atılır. Üç aylık bebeklerde, teofılin dozunun yaklaşık %10'u, değişmeden idrarla atılır. Kalanı, esas olarak 1,3-dimetilürik asit (%35-40), l-metilürik asit (%20-25) ve 3-metilksantin (% 15-20) olarak idrarla atılır.

Doğrusallık/Doğrusal olmavan durum:

Hastalarda teofılin metabolizmasının doza bağımlılığını önceden doğru bir şekilde kestirmek mümkün olmamakla birlikte, çok yüksek ilk klerens oranına sahip hastalarda (yani, ortalama dozun üstünde düşük kararlı durum serum teofilin konsantrasyonları) dozaj değişimine yanıt olarak serum teofılin konsantrasyonunda büyük değişiklikler görülme olasılığı en yüksek düzeydedir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaslılarda:

Teofılinin klerensi sağlıklı yaşlı yetişkinlerde (60 yaş üzeri), sağlıklı genç yetişkinlere kıyasla yaklaşık ortalama %30 daha düşüktür. Yaşlı hastalarda doz değişiklikleri yapılırken çok dikkat edilmesi ve serum teofilin konsantrasyonlarının sıklıkla izlenmesi gerekmektedir.

Pedivatrik hastalarda:

Yeni doğanlarda teofılinin klerensi çok düşüktür. Teofılin klerensi bir yaşına gelindiğinde en üst seviyeye ulaşmakta, 9 yaşına kadar göreceli olarak sabit kalmakta ve sonrasında, yaklaşık 16 yaşına gelindiğinde yaklaşık %50 kadar azalarak yetişkin değerlerine gerilemektedir. Pediyatrik hastalarda dozaj seçimine dikkat edilmesi ve serum teofilin konsantrasyonlarının dikkatlice izlenmesi gerekmektedir.

Sigara Kullananlar:

Teofılin klerensinin sigara içmeyen deneklere kıyasla, sigara kullanan gençlerde yaklaşık %50, sigara kullanan yaşlılarda ise yaklaşık %80 arttığı saptanmıştır. Pasif sigara içiciliğinin de teofılin klerensini %50'ye kadar artırdığı belirlenmiştir. Sigarayı bırakan hastalarda doz değiştirilirken dikkat edilmeli ve serum teofilin konsantrasyonları sık olarak izlenmelidir (bkz; bölüm 4.4). Nikotin sakızı kullanımının teofılin klerensine hiçbir etkisinin olmadığı saptanmıştır.

Diğer:

Kalp yetmezliği, Icaraciğer fonksiyon bozukluğu, azalmış renal fonksiyonu ve solunum enfeksiyonu olan hastalarda plazma klerensi azalır.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Karsinojenez, mutajenez ve fertilite bozukluğu:
Teofılin Ames salmonella,

in vivoin vitro

hücre genetiği, mikronükleus ve Çin hamsterı över test sistemlerinde çalışılmış ve genotoksik olduğu saptanmamıştır.
14 haftalık bir sürekli yetiştirme (breeding) çalışmasında, çiftleştirilen B6C3F1 fare çiftlerine 120, 270 ve 500 mg/kg oral dozlarında (mg/m2 bazında insan dozunun yaklaşık 1.0-3.0 misli) uygulandığında teofilin fertiliteyi bozmuş ve bu durum doğum başına canlı fare yavrusu sayısındaki düşüş, doğurgan çift başına ortalama yavru sayısındaki düşüş ve yüksek dozdaki gestasyon dönemindeki artış ile orta ve yüksek dozlarda canlı dünyaya gelen yavru oranındaki düşüşle de ispat edilmiştir. 13 haftalık toksisite çalışmalarında teofilin F344 sıçanlara ve B6C3F1 farelere 40-300 mg/kg'lık oral dozlarda (mg/m2 bazında insan dozunun yaklaşık 2.0 katı) uygulanmıştır. Yüksek dozda, her iki türde de, testiküler ağırlıkta düşüş de dahil, sistemik toksisite görülmüştür.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

• Etilendiamin
• Enjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlik

Teofilin diğer ilaçlarla aynı şırıngada karıştırılmamalıdır. Birçok ilaç ile geçimsizliği vardır.
TECAR ampulun pH değerinin limitleri 8.8 ila 10.0 olup, bu pH değeri ürünün stabil olduğu değerdir.

6.3. Raf ömrü

Raf ömrü 24 aydır.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Amber renkli cam ampul
6 X 10 mİ steril ampul
100 X 10 mİ ampul (hastane ambalajı)
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Özel bir talimat yoktur.
7. RUHSAT SAHİBİ Avicenna Farma Dış Tic. ve Paz. A.Ş.
Şerifali Mahallesi Bayraktar Bulvarı Söyleşi Sok. No:6 Kat;2 (34775)
Ümraniye-İSTANBUL
Tel : O 216 528 60 00
Faks : O 216 528 60 98
e-posta: [email protected]
8. RUHSAT NUMARASI
238/78
9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 23/12/2011 Ruhsat yenileme tarihi:
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ