Casomid 50mg Film Kaplı Tablet Kısa Ürün Bilgisi

Antineoplastik ve İmmünomodülatör Ajanlar » Hormonal Tedavi İlaçları » Hormon Antagonistleri » AntiAndrojenler » Bikalutamid

KISA URUN BILGISI

1. BEŞERİ riBBİ ÜRÜNÜN ADI CASOMİD 50 mg film kaplı tablet
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde :
Bikalutamid 50 mg Yardımcı madde :
Laktoz monohidrat 56 mg Titanyum dioksit 0.82 mg Sodyum nişasta glikolat 15 mg
Yardımcı maddeler için, 6.1'e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Beyaz - kirli beyaz, yuvarlak, bikonveks, bir tarafında “B50” basılı diğer tarafi boş film kaplı tabletler.
4. KİJNİK ÖZELLİKLER
4.L 'I'erapötik cndikasyonlar
Casomid, LHRIl analogları veya cerrahi kastrasyon ile kombine olarak ilerlemiş prostat kanserinin tedavisinde kullanılır.
4.2, Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/uyguiama sıklığı ve süresi:
Yaşlılar da dâhil yetişkin erkeklerde günde 1 defa 1 tablet (50 mg) kullanılır. Casomid ile tedaviye LMRİI analog tedavisine başlamadan en az 3 gün önce veya cerrahi kastrasyon ile aynı zamanda başlanmalıdır.
Uygulama şekli Oral yolla kullanılır.

ö/el popülasyonlara ilişkin ck bilgiler Böbrek /Karaciğer yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Hafif şiddette karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. Orta şiddette veya ciddi karaciğcr yetmezliği olan hastalarda birikim artabilir (bkz. Bölüm 4.4)

Pediyatrik popülasyon:

CASOMİD çocuklarda kontrendikedir.

Geriyatrik pupülasyon;

Yaşlılarda doz değişikliği önerilmez. Yetişkinlerde uygulanan doz kullanılır.

4.3. Kontrendikasyonlar

CASOMİD kadınlar vc çocuklarda kontrendikedir.
CASOMİD etkin maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşın duyarlılık gösterdiği bilinen hiçbir hastada kullanılmamalıdır.
CASOMİD'in terfenadin, astemizol veya sisaprid ile birlikte kullanımı kontrendikedir (bkz. Bölüm 4.5).

4.4. Özel kullanım uyanları vc önlemleri

Tedavinin başlatılması doğrudan uzman gözetiminde olmalıdır.
CASOMİD karaciğerde büyük ölçüde metabolize edilir. Veriler climinasyonun, şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda yavaşlayabileceği izlenimini vermekte ve bu yavaşlama, CASOMİD'in vücutta birikmesiyle sonuçlanabilmektedir. Bu nedenle, CASOMİD orta-ileri derecede şiddetli karaciğcr fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Karaciğerdeki olası değişiklikler nedeniyle, belirli aralıklarla karaciğer fonksiyon testlerinin yapılması düşünülmelidir. Bu değişikliklerin büyük bir bölümünün, CASOMİD tedavisinin ilk 6 ayı içerisinde gelişmesi beklenir.
Şiddetli karaciğer değişiklikleri CASOMİD tedavisi ile, nadiren görülmüştür (bkz Bölüm 4.8). Bu değişiklikler şiddetliyse, CASOMİD tedavisi durdurulmalıdır.
LHRM agonistieri kullanan erkeklerde glukoz toleransında azalma gözlenmiştir. Bu durum diabete veya önceden diabeti olan hastalarda glisemik kontrol kaybına yol açabilir. Bu sebeplen CASOMİD ile LHRH agonistlerinin birlikte kullanıldığı hastalarda kan glukoz seviyesinin izlenmesi düşünülmelidir.
CASOMİD'in sitokrom P450 (CYP 3A4) inhibitörü olduğu gösterildiğinden, öncelikle CYP 3A4 tarafından metabolize edildiği bilinen ilaçlar, CASOMİD ile birlikte dikkatle kullanılmalıdır (bkz Bölüm 4.3 ve 4.5).
Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Bu tıbbi ürün her tabletinde 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermez”.

4.5. Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

CASOMİD ile LIIRH analogları arasında farmakokinetik veya farmakodinamik etkileşim olduğuna dair herhangi bir kanıt yoktur.

In vitro

çalışmalar R-bikalutamidin CYP 3A4 inhibitörü olduğunu, CYP 2C9, 2C19 ve 2D6 üzerinde ise daha az inhibitör etkiye sahip olduğunu göstermiştir.
Sitokrom P450(CYP) aktivitesinin göstergesi olarak antipirin kullanılan klinik çalışmalar, bikalutamidin ilaç etkileşim potansiyeline sahip olduğunu göstermemesine rağmen 28 gün boyunca bikalutamid ile birlikte kullanılan, ınidazolam ile ortalama

EAA

değerinde %80'e varan artışlar kaydedilmiştir. Bu artış, terapötik indeksi dar olan ilaçlarda önemli olabilir. Terfenadin, astemizol ve sisaprid'in CASOMİD ile birlikte kullanılması kontrendikedir. CASOMİD siklosporin ve kalsiyum kanal blokerleri gibi ilaçlarla birlikte dikkatle kullanılmalıdır. İlacın etkisini arttırdığı veya istenmeyen etkilerinin ortaya çıktığını gösteren kanıtlar varlığında, bu ilaçlarda dozun azaltılması gerekebilir. Siklosporin kullanan hastalarda CAS0MİI3 tedavisine başlandığı ya da CASOMİD kullanımı durdurulduğu zaman, siklosporin plazma konsantrasyonlarının ve hastanın klinik durumun yakından izlenmesi önerilir.
Simetidin veya ketokonazol gibi ilaç oksidasyonunu inhibe edebilen ilaçlarla birlikte CASOMİD'in kullanılması sırasında dikkatli olunmalıdır. Böyle bir tedavi teorik olarak, CASOMİD'in plazma konsantrasyonlarının artmasıyla sonuçlanabilir ve yine teorik olarak, yan etkilerin artmasına yol açabilir.
CASOMİD'in, kumarin sınıfı bir antikoagülan olan varlarini, proteinlere bağlanma yerlerinden ayırabileceği, m

vilro

çalışmalarda gösterilmiştir. Bu nedenle, kumarin sınıfı antikoagülan kullanmakta olan hastalarda CASOMİD tedavisine başlanması halinde, protrombin zamanının yakından izlenmesi önerilir.

4.6. Gebelik vc laktasyon

Gebelik kategorisi: X

Genel tavsiye:

Uygulanabilir değildir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrascpsiyon):

Uygulanabilir değildir.

Gebelik dönemi

CASOMİD kadınlarda kontrendikedir.

Laktasyon dönemi

CASOMİD kadınlarda kontrendikedir.

Üreme yctencği/Fcrtilite

Bilinmemektedir.

4.7. Araç vc makine kullanımı üzerindeki etkiler

CASOMİD'in, araç ve makine kullanırken bazen uyku hali yapabileceği unutulmamalıdır. Bu şekilde etkilenen hastalar dikkatli olmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Özellikle belirtilmediği takdirde aşağıda sıklıkları ile birlikte verilen yan etkiler, önemli LHRH kombinasyon çalışmaları arasından bikalutamid 50 mg'm LHRH ile analoğu ile birlikte yapılan çalışması sonucu belirlenmiştir.
İstenmeyen etkiler aşağıdaki sınıflama kullanılarak sıklık gruplarına ayrılmıştır;
Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila <1/100); seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor.

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Çok yaygın: Kansızlık

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Anjiyonörotik ödem ve ürtikeri içeren aşın duyarlılık reaksiyonları

Endokrin hastalıkları

Çok yaygın: Jinekomasti^ ve memede hassasiyet^
Yaygın: İktidarsızlık

IMetaboli/.ma ve beslenme hastalıkları

Yaygın: İştahsızlık

Psikiyatrik hastalıkları

Yaygın: Cinsel isteğin azalması, depresyon

Sinir sistemi hastalıkları

Çok yaygın: Baş dönmesi Yaygın: Uyku hali

Kardiyak hastalıkları

Yaygın: Miyokard enfarktüsü (ölüm durumları bildirilmiştir.)
Yaygın olmayan: Kalp yetmezliği

Vaskülcr hastalıkları

Çok yaygın: Sıcak basması

Sulunum, göğüs bozuklukları vc mediastinal hastalıkları

Yaygın olmayan: İnterstisiyel akciğer hastalığı (Ölüm durumları bildirilmiştir.)

(iastrointcstinal hastalıkları

Çok yaygın: Karın ağrısı, kabızlık, bulantı Yaygın: Hazımsızlık, midede gaz toplanması

Ilcpato-bilicr hastalıkları

Yaygın: Hepatik değişiklikler (transaminaz seviyelerinin, artışı, ve sarılığı içeren) / hepatobilier bozukluklar'
Seyrek: Karaciğer yetmezliği^ (Ölüm durumları bildirilmiştir.)

Deri vc deri altı dokusu hastalıkları

Yaygın: Saç dökülmesi, kıllanma. saçların yeniden çıkması, cilt kuruluğu, deri döküntüsü, kaşıntı

Böbrek vc idrar hastalıkları

Çok yaygın: Hematüri

CcncI bozukluklar vc uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Çok yaygın: Asteni Yaygın: Göğüs ağrısı

Araştırmalar

Yaygın: Kilo artışı
'şiddetli hepatik değişiklikler nadiren gözlenmiştir. Bu değişiklikler genellikle geçicidir vc devam eden tedavide veya tedavinin kesilmesini takiben düzelir.
^liikalutamid ile tedavi edilen hastalarda nadiren karaciğer yetmezliği görülmüştür ancak bikalutamid ile nedensel ilişki kesin olarak saptanmamıştır. Periyodik olarak karaciğer fonksiyon testlerinin yapılması düşünülmelidir (bölüm 4.4'e bkz.).
^Kastrasyon ile birlikte kullanımda azalabilir.
Bunlara ilave olarak bikalutamid ile birlikle LHRH analoğu kullanılan klinik çalışmalarda kalp yetmezliği rapor edilmiştir (araştırmacı klinisyenlerin görüşlerine göre >%1 sıklıkta olası istenmeyen ilaç reaksiyonu olarak). İlaç tedavisi ile nedensel bir ilişki yoktur.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

İnsanlarda doz aşımına dair hiçbir deneyim yoktur. Spesifik antidotu yoktur. Tedavi semptomatik olmalıdır. Bikalutamid. idrarda değişmemiş halde bulunmadığından ve yüksek miktarda proteine bağlandığından diyaliz tedavisi uygun olmayabilir. Genel destek tedavisi ile hastanın yaşamsal verileri izlenir.

5. FARMAKOKİNETİK ÖZELLİKLER

5.L Farmakodinamik özellikler

Bikalutamid, başka bir endokrin aktivitesi olmayan, non-steroidal bir antiandrojendir. Androjen reseptörüne, gen ekspresyonunu aktive etmeksizin bağlanarak androjen uyarısını inhibe eder. Prostat tümörünün küçülmesi, bu inhibisyonun sonucudur. Bikalutamid tedavisinin durdurulması, bazı hastalarda klinik olarak, antiandrojen çekilme sendromu ile sonuçlanabilir.
Bikalutamid rasemiktir ve antiandrojen aktivitesinin büyük bir kısmı (R) enantiomere aittir.

5.2. Farmakokinctik özellikler

(icnel Özellikler

Bikalutamid, oral kullanım sonrası iyi emilir.

Emilim:

Bikalutamid. oral kullanım sonrası iyi emilir. Besinlerin biyoyararlanım oranı üzerinde, klinik önem taşıyan etkiye sahip olduğunu gösteren hiçbir kanıt yoktur.

Dağılım:

Bikalutamid, plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır. (S)-enantiyomeri, (R)-enantiyomerine kıyasla vücuttan daha çabuk uzaklaştırılır. (R)-enantiyomerinin plazma eliminasyon yan ömrü. 1 halta kadardır.
Günlük kullanımda bikalutamidin (R)-enantiomeri uzun yarılanma ömrünün sonucu olarak plazmada 10 katına çıkar ve bikalutamidin günlük tek doz olarak kullanılması sağlanır.

Biyotransformasvon:

Bikalutamid. plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (Rasematm %96'sı, (R)-enantiyomerinin %99'undan fazlası) ve büyük ölçüde metabolize edilir (oksidasyon ve glukuronidasyon); metabolitleri, böbrekler ve safra yoluyla yaklaşık olarak birbirine eşit oranlarda olmak üzere vücuttan uzaklaştırılır.
Bikalutamidin günlük 50 mg'lık doz uygulanması sonucu (R)- enantiomerin sabit düzeydeki plazma konsantrasyonunun 9 mikrogram/ml civarında olduğu tespit edilmiştir. Sabit düzeydeki plazma konsantrasyonunda total dolaşan enantiomerlerin %99'u aktif olarak üstün olan (R)-enantiomeridir.
{R)-enantiyomerinin farmakokinetiği hastanın yaşından, böbrek bozukluğundan veya hafif-orta şiddetteki karaciğer bozukluğundan etkilenmez. (R)-enantiyomerinin, şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda plazmadan daha yavaş uzaklaştırıldığı yönünde kanıtlar vardır.

Eliminasyon:

Klinik çalışmaların birinde, bikalutamid 150 kullanan erkeklerin menisindeki ortalama R-bikalutamid konsantrasyonu 4.9 mikrogram/ml olarak ölçülmüştür. Cinsel ilişki sırasında kadına geçebilecek bikalutamid miktarı düşük olup yaklaşık 0.3 mikrogram/kg kadardır; bu miktar, laboratuvar hayvanlarının yavrularında değişikliklere neden olmak için gereken miktardan daha azdır. Böbrekler ve safra yoluyla vücuttan uzaklaştırılır.

Hastalardaki karakteristik ö/.clllklcr

Yaijlılar

Aktif enanliyomcr olan (R)-cnantiyomerin farmakokinetiği hastanın yaşmdan etkilenmez.

Böbrek yetmezliği

Aktif enantiyomer olan (R)-enantiyomerin farmakokinetiği hastanın böbrek bozukluğundan etkilenmez.

Karaciğer yetmezliği

Aktif enantiyomer olan (R)-enantiyomerin farmakokinetiği hafıf-orta şiddetteki karaciğer bozukluğundan etkilenmez. (R)-enantiyomerinin, şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda plazmadan daha yayaş uzaklaştırıldığı yönünde kanıtlar vardır.

5.3. Klinik önccsi »üvcnliiik verileri

Bikalutamid hayvanlarda potansiyel antiandrojendir ye oksidaz enzim indüksiyonu sağlar. Hayvanlarda tümör indüksiyonu da dâhil olmak üzere hedef organ değişiklikleri bu aktivite ile ilgilidir. Klinik önccsi deneyler sonucu elde edilen bu verilerin hiçbirisi ilerlemiş prostat kanserli hastaların tedavisi ile ilgili değildir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz monohidrat Sodyum nişasta glikolat Povidon K-30 Magnezyum stcarat llipromelloz E 5 Makrogol 400 Titanyum dioksit E 171

6.2. Geçinısi/likler

Bilinmiyor.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

6.5. Ambalajm Yapısı vc İçeriği

Tabletler PVC-PVdC/ aluminyum blisterler içerisinde bulunmaktadır.
Casomid 50 mg Film Kaplı Tablet 28 tablet olarak sunulmaktadır.

6.6. Kullanıma Hazırlama vc İmha Talimatları

Özel bir kullanma talimatı yoktur.

6.7. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer Ö7xl önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik"lerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Medek Medikal Ürünler ve Sağlık Hizmetleri A.Ş.
Bağdat Cad. No:417 Daire;9 34740 Suadiye-İstanbul / TÜRKİYE Tel; O 216 302 15 80 Faks: O 216 302 15 88

8. RUHSAT NUMARASI (LARI)

132/49

9.İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YKNİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 29.12.2011 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ