Rupafin 10 mg Tablet Kısa Ürün Bilgisi

Solunum Sistemi » Sistemik Antihistaminikler » Sistemik Antihistaminik İlaçlar » Diğer Sistemik Antihistaminikler » Rupatadin fumarat

KISA URUNBILGISI

1.BEŞERI TIBBI URUNUN ADI

RUPAFİN 10 mg tablet

2.KALITATIF VE KANTİTATIF BİLEŞİM

Etkin madde :Yardımcı maddeler :

Laktoz monohidrat 61.1 mg Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3.FARMASÖTK FORM

Tablet.
Yuvarlak, açık somon-pembe renkli tabletler.

4.KLINIK ÖZELLIKLER

4.1.Terapötik endikasyonlar

12 yaş ve üzeri hastalarda günde tek doz olmak üzere;
-Alerjik rinitin (Mevsimsel veya yıl boyu süren/ intermitan veya persistan)
-Ürtikerin semptomatik tedavisinde endikedir.

4.2.Pozoloji ve uygulamaekli Pozoloji/uygulama sıklıı ve süresi :

Doktor tarafından başka bir şekilde tavsiye edilmediği takdirde erişkinler ve adolesanlarda (12 yaş ve üzerinde) aç veya tok karına günde 1 tablet (10 mg) kullanılmaktadır.

Uygulamaekli :

Sadece ağızdan kullanım içindir. Yemeklerden önce veya sonra alınabilir.

Özel popülasyonlara ilikin ek bilgiler :

Böbrek/Karacier yetmezlii:

Klinik deneyimin olmaması nedeniyle, RUPAFİN'in böbrek ya da karaciğer fonksiyonları bozulmuş olan hastalarda kullanılması önerilmemektedir.

Pediyatrik popülasyon :

Rupatadinin güvenliliği ve etkinliliği 12 yaşın altındaki çocuklarda gösterilmemiştir.

Geriyatrik popülasyon :

Duyarlılık artışı olabileceğinden, yaşlı hastalarda (65 yaş ve üzeri) dikkatle kullanılmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

-Etkin madde veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan kişilerde kontrendikedir.
-12 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

4.4.Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

QT intervalinin uzamış olduğu hastalarda, hipokaleminin düzeltilemediği hastalarda, klinik açıdan anlamlı bradikardisi olan hastalarda, akut miyokardiyal iskemi olgularında ilacın kullanımından kaçınılmalıdır.
Duyarlılık artışı olabileceğinden, yaşlı hastalarda (65 yaş ve üzeri) dikkatle kullanılmalıdır.
İçeriğinde bulunan laktoz nedeniyle nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Böbrek ya da karaciğer fonksiyonları bozulmuş olan hastalarda (bknz.bölüm 4.2)

4.5.Dier tıbbi ürünler ile etkileimler ve dier etkileimekilleri

Rupafin 10 mg Tablet ketokonazol, eritromisin ve greyfurt suyu ya da sitokrom P450 enzimlerinden CYP3A4 izoenzimi üzerinde potansiyel inhibisyon oluşturan diğer maddelerle kombine olarak kullanılmamalıdır. Söz konusu ilaçlar ve maddeler; rupatadinin plazma konsantrasyonlarını artırmaktadır.
Rupatidin ile klinik çalışmalarda asemptomatik CPK (kreatin fosfokinaz) artışları nadiren bildirilmiştir. Bazı statinlerin, aynı zamanda sitokrom P450 CYP3A4 izoenzimi ile metabolize olmaları nedeniyle, statinlerle etkileşimin riski bilinmemektedir. Bu nedenle statinler ile birlikte dikkatli kullanılmalıdır.
Diğer antihistaminlerde olduğu gibi santral sinir sistemi depresanları ile etkileşimleri göz ardı edilmemelidir.
Alkol alınmasını takiben, 10 mg rupatadin psikomotor performans testlerinde marjinal etkiler oluşturmasına rağmen, bu etkiler yalnızca alkol alımını takiben oluşan etkilerden belirgin farklılık göstermedi. 20 mg rupatadin, alkol alımına bağlı bozulmayı artırdı.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi C'dir.

Çocuk dourma potansiyeli bulunan kadınlar/Doum kontrolü (Kontrasepsiyon)

RUPAFİN'in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/ ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim/ve-veya doğum/ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. kısım 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Gebelik dönemi

RUPAFİN, gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalı, sadece hekim tarafından fetus üzerindeki risk/yarar oranı değerlendirilerek kullanılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Rupatadinin anne sütüne geçişi bilinmediğinden, rupatadin risk/yarar oranı değerlendirmesine göre kesin olarak gerekli değilse, laktasyonda kullanılmamalıdır.

Üreme yetenei /Fertilite

Üreme yeteneği üzerinde etkisi bulunmamaktadır.

4.7.Araçve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Hastanın rupatadine verdiği bireysel yanıt belirleninceye kadar araba ya da makine kullanımında dikkatli olunmalıdır.

4.8stenmeyenetkiler

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Metabolizma ve beslenme bozuklukları

Yaygın olmayan: İştah artışı

Psikiyatrik bozukluklar

Yaygın olmayan: İrritabilite

Sinir sistemi bozuklukları

Yaygın: Somnolans, baş ağrısı, baş dönmesi Yaygın olmayan: Dikkat bozukluğu

Solunum, göüs bozuklukları ve mediastinal bozukluklar

Yaygın olmayan: Epistaksis, burun kuruluğu, farenjit, öksürük, boğaz kuruluğu, farengolarengeal ağrı, rinit

Gastrointestinal bozukluklar

Yaygın: Ağız kuruluğu
Yaygın olmayan: Bulantı, üst ve alt karın ağrısı, diyare, dispepsi, kusma, konstipasyon

Deri ve deri altı doku bozuklukları

Yaygın olmayan: Deride kızarıklık

Kas-iskelet bozuklukları, badoku ve kemik hastalıkları

Yaygın olmayan: Bel ağrısı, artralji, miyalji

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilikin hastalıklar

Yaygın: Yorgunluk, asteni
Yaygın olmayan: Susuzluk hissi, kırıklık hissi, yüksek ateş

Aratırmalar

Yaygın olmayan: Kan kreatin fosfokinaz, alanin aminotransferaz, aspartat aminotransferaz düzeylerinde yükselme, karaciğer fonksiyon testi anormallikleri, kilo artışı

4.9.Doz aımı ve tedavisi

Rupafin ile herhangi bir doz aşımı olgusu bildirilmemiştir. Yüksek dozda ilacın yanlışlıkla yutulduğu olgularda, destekleyici önlemlerle birlikte semptomatik tedavi uygulanmalıdır.

5.FARMAKOLOJIK ÖZELLIKLERI

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan diğer antihistaminikler ATC kodu: R06AX28
Rupatadin sedasyon oluşturmayan, seçici olarak periferik H₁-reseptörünü bloke eden uzun etkili bir histamin antagonistidir. Önerilen 10 mg'lık dozda kullanıldığında antihistaminik etki 30 dakikada ortaya çıkmakta ve 24 saat boyunca sürmektedir.
Rupatadin, immünolojik ve immünolojik olmayan uyaranlar tarafından tetiklenen mast hücre degranülasyonunun inhibisyonu ve özellikle insan mast hücreleri ve monositleri tarafından üretilen TNFa başta olmak üzere sitokin salımının inhibisyonu gibi anti-alerjik özelliklere de sahiptir. Ayrıca

in vitroin vivo

çalışmalarda gösterilmiş olduğu üzere, trombosit aktive edici faktör (PAF) reseptörlerini de bloke etmektedir. Bu etkisinin hastalar açısından taşıdığı klinik önemi henüz kesinlik kazanmış değildir.
Alerjik rinitli ve kronik idiyopatik ürtikerli gönüllülerde (n=375) ve hastalarda (n=2650) yapılan klinik çalışmalarda, Rupatadin 2-100 mg arasındaki dozlarda elektrokardiyografide anlamlı etki oluşturmamıştır.
Etiyolojiden bağımsız olarak, altta yatan patofizyolojinin benzer olması ve prospektif olarak kronik hastaların çalışmaya alınması daha kolay olduğundan, ürtikeryal durumlar için klinik model olarak kronik idiyopatik ürtiker üzerinde çalışılmıştır. Tüm ürtiker hastalıklarına neden olan faktör histamin salınımı olduğundan, tedavi kılavuzlarında da belirtildiği gibi,
Rupatadin'in kronik idiyopatik ürtikerin yanı sıra diğer ürtiker hastalıklarının semptomlannın
giderilmesinde de etkili olması beklenmektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler Genel özellikler

Emilim :

Oral kullanımın ardından rupatadin hızla emilir, tmax yaklaşık olarak 45 dakikadır. Ortalama Cmax, ağızdan alınan 10 mg'lık tek bir dozu takiben 2.6 ng/ml, 20 mg'lık dozu takiben ise 4.6 ng/ml'dir.

Dağılım : R

upatadinin emiliminin ardından farmakokinetiği doğrusaldır. Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır (%98.5-99).

Biyotransformasyon :

Rupatadin büyük ölçüde sitokrom P450 (CYP3A4) enzim sistemi tarafından metabolize edilir. Bazı metabolitleri (desloratadin ve hidroksile olan metabolitleri) aktiftir.

Eliminasyon :

Rupatadinin büyük bir bölümü dışkı ile, geri kalanı idrar yolu ile atılır. Ortalama plazma eliminasyon yarı ömrü (t_1/2) 5.9 saattir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda rupatadin EAA ve Cmaks değerleri gençlere göre daha yüksekti. Bunun muhtemel nedeni, yaşlılarda ilk geçiş hepatik metabolizmasında gözlenen azalmadır. Bu farklılıklar analiz edilen metabolitlerde gözlenmedi. Rupatadin eliminasyon yarı ömrü yaşlılarda ve gençlerde sırasıyla 8.7 saat ve 5.9 saattir. Rupatadin ve metabolitleri için bu sonuçlar klinik olarak anlamlı olmadığından, yaşlılarda 10 mg dozu kullanırken herhangi bir doz ayarlaması yapmaya gerek olmadığı sonucuna varıldı.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik olarak önerilen dozun (10 mg) 100 katından fazla bir dozda, QTc ya da QRS intervallerinde uzamaya neden olmamıştır, ayrıca çeşitli hayvan türlerinde aritmi oluşturmamıştır. Uygulanan bir dizi testte rupatadin hiçbir genotoksik ya da karsinojenik potansiyel ortaya koymamıştır. Üreme üzerine 25 mg/kg dozunda etki göstermemiştir, 120 mg/kg dozunda erkek ve dişi fertilitesinde anlamlı bir düşüşe neden olmuştur.

6. FARMASÖTK ÖZELLKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz monohidrat Prejelatinize nişasta Mikrokristalin seluloz Kırmızı demir oksit E-172 Sarı demir oksit E-172
Magnezyum stearat

6.2.Geçimsizlikler

Bildirilmemiştir.

6.3.Raf ömrü

36 ay

6.4.Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5.Ambalajın nitelii ve içerii

Renkli baskılı kutuda 20 tablet.

6.6.Beeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve dier özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği"ne uygun olarak imha edilmelidir.

7.RUHSAT SAHB

İ
Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş. Reşitpaşa mahallesi, Eski Büyükdere Cad. No:4 34467 - Maslak /Sarıyer/ İstanbul Tel: 0212 366 84 00 Faks: 0212 276 20 20

8.RUHSAT NUMARASI

121/97

9.LK RUHSAT TARH/ RUHSAT YENLEME TARH

İ
İlk ruhsat tarihi : 27.02.2007 Ruhsat yenileme tarihi :