Lincocin 600mg IM/IV Ampul Kısa Ürün Bilgisi

Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar » Antibakteriyel (Antibiyotik) İlaçlar » Makrolidler, Linkozamidler ve de Streptograminler » Linkozamidler » Linkomisin HCL

KISA URUN BILGISI 1. BEŞERI TIBBI URUNUN ADI

LINCOCIN® 600 mg IM/IV Ampul

2. KALITATIF VE KANTİTATIF BILEŞIM

Etkin madde:

2 ml'lik her ampulde, 600 mg Linkomisin baz (Linkomisin hidroklorür olarak) içerir.

Yardımcı maddeler:

Benzil alkol..............................................................................................18.0 mg/1 ampul (2ml)
Enjeksiyonluk su................................q.s....................................................2.0 ml/1 ampul (2ml)

1. FARMASÖTIK FORM

Steril Çözelti İçeren Ampul.
Renksiz, berrak likit.

4. KLİNIK BILGILER

4.1. Terapötik endikasyonlar

LINCOCIN, linkomisine duyarlı streptokok, pnömokok ve stafilokoklar gibi Gram-pozitif aerob ya da anaerob bakterilerin neden olduğu ciddi enfeksiyonların tedavisinde endikedir:

Staphylococcus aureusStreptococcus pneumonia'nın

sebep olduğu enfeksiyonlara karşı etkilidir.
Ayrıca

Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Corynebacterium diphtheriae, Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringensin vitro

olarak etkilidir.
1. Tonsillit, farenjit, otitis media, sinüzit ve diğer üst solunum yolu enfeksiyonları (ayrıca difteride ek tedavi olarak kullanılır.)
2. Akut bronşit, kronik bronşitin enfeksiyöz alevlenme dönemleri, pnömoni ve diğer alt solunum yolu enfeksiyonları
3. Selülit, furonkül, apse, impetigo, enfekte yara ve diğer deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, LINCOCIN'e duyarlı bakterilerin neden olduğu erizipel, lenfadenit, paronişi, mastit ve gangren gibi durumlar
4. Osteomiyelit, septik artrit ve diğer kemik ve eklem enfeksiyonları
5. Septisemi ve/veya endokardit

4.2 Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinlerde:
A. İntramusküler Uygulama:
1. Her 24 saatte bir 600 mg.
2. Daha ağır enfeksiyonlarda, her 12 saatte bir (ya da daha sık) 600 mg.
B. İntravenöz Uygulama: (bkz. infüzyon ve seyreltme oranlan)
1. Her 8-12 saatte bir 600-1000 mg.
2. Daha ağır enfeksiyonlarda bu dozların arttırılması gerekebilir.
3. Hastanın yaşamını tehdit eden enfeksiyonlarda, intravenöz olarak günde 8 g'a kadar çıkılabilir. Günlük maksimum doz 8 gramdır.
1 aylıktan büyük çocuklarda:
A. İntramusküler Uygulama:
1. 1 intramusküler enjeksiyon olarak 10 mg/kg/gün .
2. Daha ağır enfeksiyonlarda, 12 saatte bir ya da daha sık aralıklarla 10 mg/kg.
B.İntravenöz Uygulama:

(bkz.infüzyon ve s^^reltme oranlan)

Enfeksiyonun ağırlığına göre, günde 10-20 mg/kg LINCOCIN, infüzyon ve seyreltme oranları bölümünde açıklandığı biçimde uygulanır.

Uygulama şekli:

İntravenöz Uygulamada, Seyreltme Oranı ve İnfüzyon Hızı:
İntravenöz uygulamada, dikkat edilmesi gereken en önemli nokta, 1 gram LINCOCIN'in en az 100 ml uygun bir çözelti

(bkz. Bölüm 6.2)

içinde seyreltilerek ve en az bir saatlik infüzyon hızıyla uygulanması gerektiğidir.

Doz Kullanılan seyreltici miktarı İnfüzyon hızı

600 mg 100 mL 1 saat
1 g 100 mL 1 saat
2 g 200 mL 2 saat
3 g 300 mL 3 saat
4 g 400 mL 4 saat
Bu dozlar, önerilen en yüksek günlük LINCOCIN dozu olan 8 g aşılmamak koşuluyla gerektiği kadar yinelenebilir.
LINCOCIN intravenöz olarak önerilenden daha yüksek konsantrasyonda ve infüzyon hızıyla uygulanırsa ciddi kalp-akciğer reaksiyonları ortaya çıkabilir.

Özel popülasyonlara ilikin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek fonksiyonu ileri derecede bozuk hastalarda, LINCOCIN tedavisine gerek duyulduğunda, sağlıklı bireylerdeki dozun % 25-30'unun kullanılması önerilir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, yarılanma süresinin uzun olmasından dolayı, LINCOCIN uygulama sıklığının azaltılması göz önünde bulundurulmalıdır.
Böbrek fonksiyonu ileri derecede bozuk, yüksek doz LINCOCIN tedavisi altındaki hastalarda serum linkomisin düzeylerinin takibi önerilir.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, yarılanma süresinin uzun olmasından dolayı, LINCOCIN uygulama sıklığının azaltılması göz önünde bulundurulmalıdır.
Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan, yüksek doz LINCOCIN tedavisi altındaki hastalarda serum linkomisin düzeylerinin takibi öner

ilir

.

Pediyatrik popülasyon:

LINCOCIN, benzil alkol içerir. Benzil alkolün prematüre bebeklerde fatal Gasping sendromu olarak bilinen çoklu organ disfonksiyonu, solunum sistemi bozukluğu, ağır metabolik asidoza neden olabildiği bildirilmiştir (bkz 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).

Geriyatrik popülasyon:

Bu popülasyonda kullanımı ile ilgili yeterli veri bulunmamaktadır.

Kullanılırken dikkat edilmesi gereken diğer konular:

Beta-hemolitik streptokok enfeksiyonlarında, LINCOCIN tedavisi en az 10 gün sürdürülmelidir.

4.3. Kontrendikasyonlar:

LINCOCIN, linkomisin ve klindamisine veya formulasyondaki herhangi bir bileşene aşırı duyarlı olduğu bilinen kişilerde kullanılmamalıdır

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri:

LINCOCIN ampul, her 2 ml'lik ampulde 18 mg benzil alkol içerir. Benzil alkolün prematüre bebeklerde fatal Gasping sendromu olarak bilinen çoklu organ disfonksiyonu, solunum sistemi bozukluğu, ağır metabolik asidoza neden olabildiği bildirilmiştir.
Premature bebekler ve yeni doğanlara uygulanmaması gerekir.
Bebeklerde ve 3 yaşına kadar olan çocuklarda toksik reaksiyonlara ve anaflaktoid reaksiyonlara sebebiyet verebilir.
Linkomisin dahil, hemen hemen tüm antibiyotiklerin, hafif ile hayatı tehdit eden derecelerde değişebilen şiddetlerde psödomembranöz kolite yol açabildikleri bildirilmiştir. Bu nedenle, antibakteriyel ilaç uygulanmasını takiben diyare görülen hastalarda psödomembranöz kolit tanısının düşünülmesi önemlidir.
LINCOCIN'i de içeren birçok antibiyotiğin kullanımı sırasında, ağır diyare ve psödomembranöz kolit vakaları bildirilmiştir.
Antibakteriyel ilaç tedavisi, barsaklardaki normal florayı değiştirerek

ClostridiumClostridium difficileClostridium dij^icile

toksininin saptanmasıyla doğrulanır.
Hafif psödomembranöz kolit genellikle tek başına tedavinin bırakılmasına neden olabilir. Orta ila ciddi vakalarda; sıvı ve elektrolitler, protein takviyesi ve klinik olarak

Clostridium dijjicile'ye

bağlı kolite etkili bir antibateriyel ilaç ile tedavi düşünülmelidir.
Yaşlı ve düşkün kişilerde, hastalık daha ağır seyreder. Hafif vakalarda, uygulanan antibiyotiğin kesilmesi ve kolestiramin veya kolestipol reçinelerinin verilmesi yeterlidir. Ağır durumlarda, sıvı ve elektrolit tedavisiyle birlikte, 7-10 gün süreyle, ağız yolundan her 6 saatte bir 125-500 mg vankomisin verilir.
Nüksler vankomisin ile tedavi edilir. Diğer bir tedavi seçeneği olarak, 7-10 gün süreyle günde 4 kez 25.000 ünite basitrasin verilebilir.
Difenoksilat gibi, barsak stazına yol açan ilaçlardan kaçınılmalıdır.
LINCOCIN, bir gastro-intestinal sistem hastalığı, özellikle koliti olan kişilerde, dikkatli kullanılmalıdır.
Serebrospinal sıvıya yeterli miktarda geçmediğinden, menenjit tedavisinde önerilmez.
LINCOCIN steril solüsyonu,

intravenöz yoldan bolus tarzında uygulanmamalı

, damar içine sulandırılmadan verilmemeli, en az 60 dakika sonra uygulama şekli bölümünde belirtildiği şekilde uygulanmalıdır. Uzun süreli tedavilerde, karaciğer ve böbrek fonksiyonları yakından izlenmelidir.
Tedavi sırasında, preparata duyarlı olmayan mikroorganizmalar, özellikle maya mantarları üreyebilir.
Astım veya belirgin alerji geçmişi olan hastalarda LINCOCIN dikkatli kullanılmalıdır.
Belli enfeksiyonlar, antibiyotik tedavisine ek olarak insizyon ve drenaj veya diğer cerrahi prosedürleri gerektirebilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri:

LINCOCIN ile eritromisin arasında

in vitrolik

te kullanılması önerilmemektedir.
LINCOCIN ile kaolin birlikte kullanıldıklarında, linkomisinin gastrointestinal emilimini %90 oranında azaltmaktadır. Bu durum linkomisinin plazma konsantrasyonunu düşürmektedir. Her iki ilacın birlikte kullanılmasının gerekli olduğu durumlarda, hastaların kaolini linkomisinden 2 saat önce kullanması önerilir.
LINCOCIN nöromusküler bloke edici etkisi gösterilmiştir. Bu nedenle tubokürarin, pankuroniyum gibi nöromusküler bloke edici ilaçların etkisini artırabilir. Linkomisin, bu tür ilaçları kullanan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

LINCOCIN 600 mg Ampul ile yapılan çalışmalarda klinik olarak anlamlı farmakokinetik ilaç-ilaç etkileşimi görülmemiştir

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ilişkin herhangi bir etkileşim çalışması tespit edilmemiştir.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik Kategorisi:C.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda ve doğum kontrolü (kontrasepsiyon) uygulayanlarda ilacın kullanımı yönünden bir öneri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi:

LINCOCIN'in gebelerde kullanımı ile ilgili yeterli ve kontrollü çalışma yoktur.
Linkomisin'in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir.
İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
LİNCOCIN gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi:

LINCOCIN'in anne sütüne geçtiği söylenmiştir, emzirilen bebeklerde ciddi yan etkilere neden olabileceğinden, emzirme veya LINCOCIN tedavisinin kesilmesi kararı verilmelidir.

Üreme yeteneği/ Fertilite:

Sıçanlarda, günde 300 mg/kg'a kadar çıkan dozlarda (insanlar için önerilen mg/m² esaslı en yüksek dozun yaklaşık 0.36 katı) yapılan fertilite çalışmalarında, üreme üzerine herhangi bir etki gözlenmemiştir

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler:

Araç ve makine kullanma üzerine bilinen bir etkisi bulunmamaktadır.

4.8. İstenmeyen etkiler:

Linkomisin ile gözlemlenen etkiler genellikle doz veya konsantrasyona bağlıdır.
İstenmeyen etkiler sistem-organ sınıfı ve sıklık gruplandırmasına göre şu esaslar kullanılarak sıralandırılmaktadır: çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastalıkları:

Seyrek: Aplastik anemi ve pansitopeni
Bilinmiyor: Nötropeni, lökopeni, agranülositoz ve trombositopenik purpura.

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Seyrek: Stevens-Johnson sendromuna benzeyen erythema multiforme Bilinmiyor: Anjiyonörotik ödem, serum hastalığı, ve anaflaksi

Kardiyak hastalıkları:

Seyrek: Hızlı yapılan intravenöz uygulamalarda kardiyopulmoner arrest Bilinmiyor: Özellikle hızlı yapılan parenteral uygulamalardan sonra hipotansiyon

Gastrointestinal hastalıkları:

Bilinmiyor: Bulantı, kusma, karın ağrısı ve inatçı diyare, glossit, stomatit, kolit, anal pruritus. Psödomembranöz kolit semptomlarının başlaması antibiyotik tedavisi sırasında veya sonrasında ortaya çıkabilir (Bkz. Bölüm 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).

Hepato-bilier hastalıkları:

Bilinmiyor: sarılık ve karaciğer fonksiyon testlerinde bozulma (özellikle transaminazlarda yükselme).
Linkomisinle doğrudan ilişkisi saptanmamıştır.

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Seyrek: Eksfoliyatif ve vezikobüllöz dermatit.
Bilinmiyor:Kaşıntı ve deri döküntüleri, vajinit.

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Seyrek: Azotomi, oligüri ve/veya proteinüre Linkomisinle doğrudan ilişkisi saptanmamıştır.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:

Bilinmiyor: Kulak çınlaması, baş dönmesi, intramusküler uygulamada, lokal tahriş, ağrı, sertleşme ve steril apse oluşumu, intravenöz uygulamada tromboflebit.
.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi:

Aşırı doz ile ilgili deneyimler kısıtlıdır.
Hemodializ ya da peritonaldializ ile linkomisin kandan yeteri kadar ayrılamamaktadır.

5. FARMAKOLOJIK ÖZELLIKLER:

5.1 .Farmakodinamik özellikler:

Farmakoterapotik grup: Sistemik antibakteriyeller, linkozamidler ATC Kodu: J01FF02
Linkomisin, mikroorganizmanın duyarlılığına ve antibiyotik konsantrasyonuna göre bakterisit ya da bakteriyostatik etki gösteren linkosamid grubu bir antibiyotiktir.
Etki Mekanizması :
Linkomisin, makrolid grubu antibiyotikler gibi bakteri ribozomlarının 50S alt ünitesine
bağlanarak protein sentezinin ilk aşamasını inhibe eder.
Linkomisinin

in vitro

spektrumu aşağıda gösterilmiştir.
Linkomisine duyarlı mikroorganizmalar:

- Actinomyces, PropionibacteriumEubacterium

gibi sporsuz Gram-pozitif anaerob bakteriler,

- Peptococcus, Peptostreptococcus

ve mikro-aerofilik streptokoklar gibi, Gram-pozitif anaerob ve mikro-aerofilik koklar,

- Staphylococcus, Streptococcus, Pneumococcus(Enterococcus faecalis'e

etkili değildir.)
Linkomisine orta derecede duyarlı mikroorganizmalar:

- BacteroidesFusobacterium

gibi spor yapmayan Gram-negatif anaerob bakteriler,

- Clostridium

gibi spor yapan Gram-pozitif anaeroblar.
Linkomisine az duyarlı ya da direnç gösteren mikroorganizmalar:

• Streptococcus faecalis, Neisseria, Haemophilus influenzaePseudomonas

ve diğer Gram-negatif bakteriler.

5.2. Farmakokinetik Özellikler:

Genel özellikler:

Emilim:

600 mg'lık tek bir dozun intramusküler yoldan verilmesinden yarım saat; ya da bir saat sonra, serumda en yüksek antibiyotik düzeyleri elde edilir(12-20 mikrogram/ml). 14 saat sonra serum konsantrasyonu, 1-2 mikrogram/ml'ye kadar düşer ve 24 saate kadar uzayabilen süreler boyunca, ölçülebilir değerlerde kalır.
600 mg linkomisin, 2 saat içinde intravenöz infüzyon şeklinde verildiğinde, serumda en yüksek antibiyotik düzeyi (20 mikrogram/ml) 30 dakikada elde edilir; 14 saat sonraki serum konsantrasyonu 1-2 mikrogram/ml'dir.

Dağılım:

Fötüs kanı, periton ve plevra sıvısında LINCOCIN'in konsantrasyonları, plazmadaki antibiyotik konsantrasyonunun %25-50'sine, anne sütünde %50-100'üne, kemik dokusunda %40'ına ve ke

mik

çevresindeki yumuşak dokularda %75'ine ulaşabilmektedir. LINCOCIN'in, beyin-omurilik sıvısına penetrasyonu yavaştır (kan düzeyinin %1-18'i kadar). Menenjit vakalarında beyin-omurilik sıvısındaki antibiyotik konsantrasyonu, plazma konsantrasyonunun %40'ına kadar çıkabilir.

Biyotransformasyon:

LINCOCIN karaciğerde metabolize olur.

Eliminasyon:

Karaciğerde metabolize olan LINCOCIN'in yarılanma ömrü 5.4 ±1 saattir. Karaciğer ve/veya böbrek fonksiyonlarının bozuk olması, bu sürenin uzamasına yol açabilir.
Bu nedenle karaciğer ya da böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, LINCOCIN uygulama sıklığının azaltılması göz önünde bulundurulmalıdır.
İntramusküler yoldan verilen 600 mg'lık LINCOCIN'in %1.8-24.8'i (ortalama %17.3'ü) idrarla, %4-14'ü feçesle atılır. Aynı doz, 2 saat içinde intravenöz olarak verildiğinde, idrarda saptanan mikrobiyolojik olarak aktif bileşiğin miktarı verilen dozun %4.9-30.3'ü (ortalama %13.8) kadardır. Antibiyotiğin kalan bölümü, vücuttan inaktif metabolitler halinde atılır. LINCOCIN, plazmadan hemodiyaliz ya da periton diyaliziyle uzaklaştırılamaz.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

Veri mevcut değil.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

LINCOCIN'in karsinojenik potansiyeli değerlendirilmemiştir.
LINCOCIN'in, Ames

Salmonellaİn vivo;Drosophila

yavrularında cinsiyet il bağlantılı resesif letal mutasyonları uyarmamıştır. Ancak, linkomisin yeni izole edilmiş sıçan hepatositlerinde programlanmamış DNA sentezine neden olmuştur.
300 mg/kg dozda oral linkomisin verilen erkek ve dişi sıçanlarda fertilite bozukluğu gözlenmemiştir (mg/m olarak önerilen e yüksek insan dozunun 0.36 katı).
Linkomisinin 1000 mg/kg'a kadar oral dozları kullanılarak üreme çalışmaları yapılmış (mg/m² olarak önerilen e yüksek insan dozunun 1.2 katı) ve doğumdan sütten kesmeye kadar yavruların sağkalımı üzerine herhangi bir yan etki göstermemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Benzil alkol, Enjeksiyonluk su.

6.2. Geçimsizlikler:

LINCOCIN steril solüsyonu, aşağıdaki çözeltiler ile en az 24 saat herhangi bir geçimsizlik göstermez:
• %5 dekstroz çözeltisi
• %10 dekstroz çözeltisi
• %5 dekstroz ve %0.9 sodyum klorür çözeltisi
• %10 dekstroz ve %0.9 sodyum klorür çözeltisi
• İzotonik NaCl de %5 ve %10'luk dekstroz çözeltisi
• Ringer solüsyonu
• 1/6 M sodyum laktat çözeltisi
• %6'lık salinde dekstran çözeltisi
LINCOCIN steril solüsyonu, aşağıdaki vitamin ve antibiyotikleri genellikle
kullanılan konsantrasyonlarda içeren enjeksiyon çözeltilerinde, en az 24 saat, herhangi bir fiziksel
geçimsizlik göstermez.
• B vitamini kompleksi ya da askorbik asit içeren B vitamini kompleksi,
• Penisilin G sodyum (4 saat süreyle)
• Sefalotin
• Tetrasiklin hidroklorür
• Sefaloridin
• Kolestimetat (4 saat süreyle)
• Ampisilin
• Metisilin
• Kloramfenikol
• Polimiksin B sülfat
İlaç karışımının geçimsizlik ve stabilite süresi, yoğunluklara ve diğer koşullara bağlı olarak değişebilir.
Bu geçimsizlik tanımlamaları, tümüyle fizikseldir. Kimyasal değildir. Bu kombinasyonlarla birlikte güvenlilik ve etkinlik açısından klinik değerlendirmesi yapılmamıştır.
LINCOCIN, novobiyosin, fenitoin ve kanamisin ile fiziksel geçimsizlik gösterir.

6.3. Raf ömrü

24 aydır.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C _nin altında oda sıcaklığında saklayınız.
Çocukların göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında saklayınız.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği:

LINCOCIN Ampul: 2 ml'de 600 mg linkomisin baz (Linkomisin hidroklorür olarak) içeren ampullerde ve 1 adet ampul içeren kutularda.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler:

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri'ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBI:

PFIZER İLAÇLARI Ltd.Şti.
Muallim Naci Cad. No:55 34347 Ortaköy/İSTANBUL

8. RUHSAT NUMARASI:

223/30

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ: Ruhsat tarihi :

25.01.2010

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ