Iopidine %0.5 Steril Oftalmik Solüsyon Kısa Ürün Bilgisi

Duyu Organları » Göze Uygulanan İlaçlar » Göz Tansiyonu İlaçları (Glokom) ve Miyotikler » Göz Tansiyonu İçin Sempatomimetik İlaçlar » Apraclonidin

KISA URUN BILGISI

1. BEŞERI TIBBI URUNUN ADI

lOPIDINE % 0.5 Steril Oftalmik Solüsyon

2. KALITATIF VE KANTİTATIF BILEŞIM

Etkin madde:

1 ml çözelti, 5.75 mg apraklonidin hidroklorür (5 mg apraklonidine eşdeğer) içerir.

Yardımcı madde:

Benzalkonyum klorür 0.1 mg
Yardımcı maddeler için 6.1.'e bakınız.

3. FARMASÖTIK FORM

Göz damlası, çözelti
IOPIDINE, berrak, renksiz ila açık sarı renkli bir çözeltidir.

4. KLİNIK ÖZELLIKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

lOPIDINE göz içi basıncı başka bir ajanla düşürülmekte olan vakalarda ek bir basınç düşürme gerekmesi durumunda kısa süreli adjuvan tedavide endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinlerde ve yaşlılarda kullanım:
IOPIDINE, hasta gözün/gözlerin konjunktival kesesine günde üç kez bir damla damlatılmalıdır.
Etkinin zamanla kaybolmasından (taşiflaksi) dolayı, önerilen maksimum tedavi süresi 1 aydır. Ancak, bazı hastalar IOPIDINE ile daha uzun süreli tedaviden fayda görebilir.

Uygulama şekli:

Oküler kullanım içindir.
Damlatmadan sonra göz kapaklarının kapatılması veya nazolakrimal kanal üzerine hafifçe bastırılması önerilir. Bu oküler yolla uygulanan ilacın sistemik absorpsiyonunu azaltarak sistemik yan etkilerde azalma sağlayabilir.
Diğer topikal oküler ilaçlarla eş zamanlı kullanılması durumunda, iki uygulama arasında 1015 dakika kadar beklenmelidir.
Damlalık ucunun ve çözeltinin kontaminasyonunu önlemek için, şişenin damlalık ucunun göz kapaklarına, etrafına veya diğer yerlere değdirilmemesine dikkat edilmelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

IOPIDINE bu hasta popülasyonunda çalışılmamıştır (bkz. bölüm 4.4.).
Apraklonidinin topikal uygulama sonrası sistemik emilimi düşüktür (plazma düzeyinde 1.0 ng/ml'den düşük). Bununla birlikte, yapısal olarak ilişkili klonidin karaciğerde kısmen metabolize olmaktadır ve ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda yarı ömrü anlamlı seviyede artmaktadır. Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastaların yakından takip edilmesi önerilmektedir. Klonidinin sistemik dozaj formunun kısmen karaciğerde metabolize olmasından dolayı karaciğer yetmezliği olan hastalarda, ayrıca kardiyovasküler parametrelerin yakından izlenmesi önerilmektedir.

Pediyatrik popülasyon:

18 yaşın altındaki hastalarda lOPIDINE'in güvenlilik ve etkililiği belirlenmemiştir.

Geriyatrik popülasyon:

Bu popülasyon için özel bir kullanım şekli bulunmamaktadır, yetişkinler ile aynıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

• Etkin maddeye (klonidin veya apraklonidin) veya yardımcı maddelerin herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda,
• Monoamin oksidaz inhibitörü kullanan hastalarda,
• Ciddi kontol altına alınamayan arteriyel hipertansiyonlu ve kardiyovasküler hastalığı olanlarda kullanılmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Kardiyovasküler hastalığı olan glokom hastalarının incelendiği klinik çalışmalarda lOPIDINE'in topikal uygulaması kalp atış hızı veya kan basıncı üzerinde düşük etki göstermesine karşın, vazovagal atak olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır ve bu tarz atak hikayesi olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.
IOPIDINE anjina, ciddi koroner yetmezlik, yakın zamanda geçirilmiş miyokard infarktüs, aşikar kalp yetmezliği, kardiyovasküler hastalık, serebrovasküler hastalık, kronik böbrek yetmezliği, Raynaud hastalığı veya tromboanjinitis obliterans hikayesi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Apraklonidin nadir olarak depresyonla ilişkilendirildiğinden depresyonlu hastalarda dikkatli olunması önerilmektedir.
Son dönem glokomda, IOPIDINE tedavisini takiben görmede azalma meydana gelirse, tedaviye ara verilmelidir.
Tıbbi tedaviyi maksimum tolere eden tüm glokom hastalarında olduğu gibi, lOPIDINE ile tedavi edilen hastalar cerrahiyi geciktirmek için sıkı bir şekilde takip edilmelidir ve göz içi basınç (GİB) anlamlı seviyede artarsa, tedavi kesilmelidir.
GİB artışından dolayı tedavi kesildiğinde, alternatif bir tedaviye veya basınç azaltıcı cerrahiye eş zamanlı olarak başlanmalıdır.
Çoğu hastada zamanla etki kaybı ortaya çıkar. Bu durum, bireysel olarak farklı zamanlarda gelişir ve hastalar yakından izlenmelidir. Ayrıca bu hastaların görme alanları düzenli olarak kontrol edilmelidir.
Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda apraklonidinin topikal kullanımı ile ilgili veri yoktur. Apraklonidinin topikal uygulama sonrası sistemik emilimi düşüktür (plazma düzeyinde 1.0 ng/ml'den düşük). Bununla birlikte, yapısal olarak ilişkili klonidin karaciğerde kısmen metabolize olmaktadır ve ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda yarı ömrü anlamlı seviyede artmaktadır. Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastaların yakından takip edilmesi önerilmektedir. Klonidinin sistemik dozaj formunun kısmen karaciğerde metabolize olmasından dolayı karaciğer yetmezliği olan hastalarda, ayrıca kardiyovasküler parametrelerin yakından izlenmesi önerilmektedir.
lOPIDINE güçlü bir göz içi basınç (GİB) düşürücü olduğundan, aşırı GİB düşüşü gelişen hastalar yakından izlenmelidir.
IOPIDINE'nin kullanımı kısmen veya tamamen oküler hiperemi, kaşıntı, rahatsızlık, sulanma, yabancı cisim hissi, göz kapağında ve konjunktivada ödem semptomları ile karakterize oküler intolerans ile sonuçlanabilir. Eğer bu oküler semptomlar meydana gelirse, IOPIDINE tedavisi kesilmelidir. Ayrıca, preklinik veriler ilacın tekrarlanan kullanımlarında kontakt sensitizasyon yanıtı gelişen hastalar olabileceğini göstermiştir.
IOPIDINE, koruyucu madde olarak göz iritasyonuna neden olabilen ve yumuşak kontakt lenslerin rengini bozduğu bilinen benzalkonyum klorür içermektedir. Yumuşak kontakt lenslerle temasından kaçınılmalıdır. Hastalar IOPIDINE uygulamasından önce kontakt lenslerini çıkarmalı ve uygulamanın ardından kontakt lenslerini takmadan önce 15 dakika beklemelidirler.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

IOPIDINE'nin klinik çalışmalarında topikal glokom ilaçları veya sistemik ilaçlar ile spesifik bir etkileşim tanımlanmamasına karşın, santral sinir sistemi (SSS) depresanları (alkol, barbitüratlar, opioidler, sedatifler, anestezikler) ile aditif veya potansiyelize edici etki olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır.
Sistemik klonidin ve nöroleptik tedavisi ile aditif bir hipotansif etki raporlanmıştır. Sistemik klonidin insüline bağlı hipoglisemiye yanıt olarak katekolamin üretimini inhibe edebilir ve hipogliseminin belirti ve semptomlarını gizleyebilir.
Apraklonidin nabız ve kan basıncını düşürebileceğinden, beta-blokörler (oftalmik ve sistemik), antihipertansifler ve kardiyak glikozitleri gibi ilaçlarla kullanılırken dikkatli olunmalıdır. IOPIDINE ile eş zamanlı kardiyovasküler ilaçlar kullanan hastaların nabız ve kan basınçları sıkça kontrol edilmelidir. Klonidinin ve diğer benzer farmakolojik ajanların eş zamanlı kullanımında dikkatli olunmalıdır.

4.6 Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hayvanlar üzerindeki çalışmalar, doza bağlı olarak sıçanlarda maternal toksisite ve tavşanlarda direk embriyonal etki göstermiştir (bkz. bölüm 5.3.). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
IOPIDINE herhangi bir doğun kontrol yöntemi kullanmayan çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlarda kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

IOPIDINE'in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerindeki çalışmalar, doza bağlı olarak sıçanlarda maternal toksisite ve tavşanlarda direk embriyonal etki göstermiştir (bkz. Bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
IOPIDINE gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Aproklodinin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emzirilen bebekteki risk göz ardı edilemediğinden IOPIDINE ile tedavi süresince emzirme durdurulmalıdır.

Ureme yeteneği / Fertilite

Hayvanlarda yapılan çalışmalar üreme yeteneği ile ilgili zararlı etki göstermemiştir (bkz. bölüm 5.3.).

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

IOPIDINE sersemliğe ve uyku haline neden olabilir. IOPIDINE kullanan hastalar bu advers reaksiyonlar ile ilgili uyarılmalıdır ve araç veya makine kullanmamaları tavsiye edilmelidir.

4.8. istenmeyen etkiler

Aşağıdaki advers reaksiyonlar şu kurala göre sınıflandırılmıştır: çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10 arası), yaygın olmayan (>1/1.000 ile <1/100 arası), seyrek (>1/10.000 ile <1/1.000 arası), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor). Sıklığa göre gruplamada, istenmeyen etkiler ciddiyetine göre büyükten küçüğe doğru sunulmaktadır.

Psikiyatrik hastalıklar

Yaygın olmayan: depresyon, sinirlilik

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: baş ağrısı, tat alma bozukluğu
Yaygın olmayan: sersemlik, koordinasyon bozukluğu, uyuklama hali Çok seyrek: parestezi, uykusuzluk

Göz hastalıkları

Çok yaygın: konjonktivit, göz kaşıntısı, oküler hiperemi
Yaygın: göz kapağı ödemi, kuru göz, konjonktival foliküller, gözlerde yabancı cisim hissi, göz kapağı kenarında çapaklanma, gözyaşında artış, gözde rahatsızlık Yaygın olmayan: midriyazis, keratit, keratopati, görme bozukluğu, görme keskinliğinde azalma, fotofobi, bulanık görme, korneal infiltratlar, blefarospazm, blefarit, göz kapağı düşüklüğü, göz kapağı eritemi, göz kapağı bozukluklukları, göz ağrısı, göz ödemi, konjonktival vasküler bozukluklar, konjonktival ödem, gözde akıntı, göz iritasyonu

Vasküler hastalıklar

Yaygın olmayan: vazodilatasyon, periferal ödem, aritmi

Solunum, göğüs hastalıkları ve mediastinal hastalıklar

Yaygın: burun kuruluğu
Yaygın olmayan: dispne, rinore, boğaz iritasyonu, astım

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: ağız kuruluğu
Yaygın olmayan: bulantı, konspitasyon

Deri ve deri altı doku bozuklukları

Yaygın: dermatit
Yaygın olmayan: kontakt dermatit

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın: asteni
Yaygın olmayan: göğüs ağrısı, kırıklık, yorgunluk, iritabilite

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

IOPIDINE'in oküler doz aşımı durumunda göz(ler) ılık su ile yıkanabilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Göz ilaçları; antiglokom preparatları ve miyotikler; glokom tedavisinde kullanılan sempatomimetikler ATC kodu: S01EA03
Apraklonidin önemli bir membran stabilize edici (lokal anestezik) aktivitesi olmayan nispeten selektif bir alfa-2-adrenerjik agonisttir. Göze uygulandığında, glokomla birlikte görülüyor olsun veya olmasın, hem yükselmiş olan hem de normal göz içi basıncını düşürücü etkiye sahiptir. Oftalmik apraklonidinin kardiyovasküler parametreler üzerindeki etkisi minimaldir. İnsanlardaki aköz florofotometri çalışmaları, apraklonidinin oküler hipotansif aktivite mekanizmasının aköz hümör oluşumunda azalma ile ilişkili olduğunu göstermektedir.
IOPIDINE'in etkisi genelde bir saat içinde başlar ve tek bir dozun uygulamasından sonra, maksimum göz içi basınç düşüşü genellikle üç ila beş saat içinde oluşur.

5.2. Farmakokinetik Özellikler Genel özellikler

Emilim:

Tavşanlarda trityum işaretli apraklonidinin oküler dağılımı, radyoaktivitenin aköz hümör, iris, siliyer cisim ve lenste uygulamadan 2 saat sonra doruk konsantrasyona ulaştığını göstermiştir. Kornea, en yüksek konstanstrasyon göstermiştir ve en kısa zamanda (20 dakika) doruğa ulaşmıştır.

Dağılım:

Oküler dokularda en yüksekten en düşük konsantrasyona doğru radyoaktivite dağılımı, kornea, iris-siliyer cisim, aköz hümör, lens ve vitröz hümör olmuştur.

Biyotransformasyon:

IOPIDINE'nin biyotransformasyon yolağı tam olarak aydınlatılmamıştır.

Eliminasyon:

Aköz hümörden radyoaktivitenin eliminasyon yarı ömrü yaklaşık olarak iki saat olarak saptanmıştır.
IODIPINE'nin normal gönüllülere günde üç kez, bilateral, topikal oküler uygulanmasını takiben apraklonidinin plazma konsantrasyonu 1.0 ng/ml'nin altında olmuştur. Topikal uygulama sonrasında apraklonidinin plazma yarı ömrü yaklaşık sekiz saat olarak hesaplanmıştır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Oral LD50 değeri, 5 mg/kg (farelerde) ile 64 mg/kg (sıçanlarda) aralığındadır; primatlarda 55 mg/kg'da herhangi bir letalite gözlenmemiştir. Toksisite belirtileri letarji, hipotermi ve aktivite azalmasıdır.
Sıçanlarda ve farelerdeki tekrarlanan doz çalışmaları, günlük oral uygulamada, 0.3 mg/kg/gün dozunun “hiçbir advers etkinin görülmediği seviye” olduğunu göstermiştir ve maymunlardaki üç aylık bir oral toksisite çalışmasında 0.5 mg/kg/gün dozunun etkinin görülmediği bir seviye olduğu bulunmuştur. Bu dozlar, önerilen maksimum klinik dozun sırasıyla yaklaşık 15 ve 25 kat fazlasıdır. Sıçanlarda ve farelerde iki yıllık oral toksisite ve karsinojenite çalışmalarında 0.1 mg/kg/gün seviyesinde herhangi bir etki bulunmamıştır (önerilen maksimum klinik dozun 5 katı).
Apraklonidin hidroklorür çözeltisinin tavşanlara ve maymunlara % 1.5'e kadar olan konsantrasyonlarda tekrarlanan dozlarda günde üç kez topikal oküler uygulaması, herhangi bir anlamlı oküler veya sistemik etki göstermemiştir.
Kobaylarda duyarlılaştırma potansiyelinin değerlendirilmesi, apraklonidinin orta derecede duyarlaştırıcı olduğunu göstermiştir.

Mutajenite

Apraklonidin hidroklorürün standart yöntemler kullanarak gerçekleştirilen mutajenite testleri negatif sonuçlar vermiştir.

Karsinojenite

Sıçanlarda (0.1, 0.3 ve 1 mg/kg/gün dozlarında) ve farelerde (0.1, 0.3 ve 0.6 mg/kg/gün dozlarında) karsinojenik potansiyeli değerlendirmek için yapılan iki yıllık uzun dönem çalışmalarda apraklonidin hidroklorür herhangi bir karsinojenik potansiyel belirtisi göstermemiştir.

Fertilite/Üreme/Embriyo-Fötal Gelişim

Genel toksisiteye neden olan dozlarda apraklonidin uygulan sıçanlarda fertilite ve üreme üzerinde herhangi bir etki görülmemiştir. Tavşanlarda maternal toksik dozlarda (> 1.25 mg/kg/gün; önerilen maksimum klinik dozun 60 katından fazla) embriyotoksisite gözlenmesine rağmen, sıçanlarda maternal toksik dozlarda (0.3 mg/kg/gün'e kadar, önerilen maksimum klinik dozun 16 katından fazla) embriyotoksisite gözlenmemiştir; apraklonidin sıçanlarda veya tavşanlarda teratojenik değildi. 0.25 mg/kg/gün (önerilen maksimum klinik dozun 14 katı) dozunda apraklonidin verilen dişi sıçanların yavrulannın sağkalım, büyüme ve gelişmesi postnatal dönem sırasında etkilenmiştir, fakat yavrularda daha düşük dozlarda herhangi bir etki görülmemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum asetat trihidrat (E262)
Sodyum klorür Benzalkonyum klorür
Konsantre hidroklorik asit ve/veya sodyum hidroksit (pH ayarı için) Saf su

6.2. Geçimsizlikler

Spesifik bir geçimsizlik çalışması yapılmamıştır.

6.3. Raf ömrü

36 aydır.
Açıldıktan sonra 4 hafta içinde kullanılmalıdır.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

2-27 ^oC'de oda sıcaklığında saklanmalıdır.
Kullandıktan sonra şişe sıkıca kapatılmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

LPDE damlalık ucu ve polipropilen kilitli kapak içeren güvenlik emniyetli şişede (DROP-TAINER).
5 ml'lik bir şişe içeren karton kutu.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Herhangi bir kullanılmamış ürün veya atık materyaller “Tıbbi Ürünlerin Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Alcon Laboratuvarları Ticaret A.Ş.
Cumhuriyet Cad. Acarlar İş Merkezi No: 12 C-Blok Kat: 5 Kavacık 34805 Beykoz / İstanbul Tel: (216) 425 68 70 Faks: (216) 425 68 80

8. RUHSAT NUMARASI

102/100

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 03.10.1997 Ruhsat yenileme tarihi: 16.07.2009

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ