Panocer 40 mg Enterik Kaplı Tablet Kısa Ürün Bilgisi

Sindirim Sistemi ve Metabolizma » Mide İlaçları » Peptik Ülser ve Gastro-Özofageal Reflü İlaçları » Proton Pompası İnhibitörleri » Pantoprazol

KISA URUN BILGISI

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

PANOCER 40 mg Enterik Kaplı Tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin Madde:

Pantoprazol: 40 mg ( 45. 228 mg pantoprazol sodyum seskihidrata eşdeğer)

Yardımcı Maddeler:

Sukroz:..................16.00 mg
Sodyum karbonat......5.00 mg
Yardımcı maddelerin tam listesi için bölüm 6.1 'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORMU

Enterik kaplı tablet
Kırmızımsı siyah renkli, bikonveks, oval şekilli tabletler.

4. KLİNİK ÖZELLİKLERİ

4.L Terapötik endikasyonlar

5 yaşın üzerindeki çocuklarda ve erişkinlerde:

• Gastroözofageal reflü birlikteliği ile oluşan erozif özofajitin kısa süreli (en fazla 8 haftaya kadar) tedavisinde ve semptomlannın iyileştirilmesinde endikedir.

Erişkinlerde:

• H.pyIori

(Helicobacter pylori)'nin neden olduğu duodenal ve gastrik ülserde tekran azaltmak amacıyla bu mikroorganizmanın eradikasyonu için uygun iki antibiyotikle kombine olarak,
• Peptik ülserde (duodenal ülser ve gastrik ülser),
• Orta ve ileri derecede özafageal reflü hastalığında,
• Zollinger Ellison Sendromu ve diğer patolojik hipersekresyonlu durumlarda kullanılır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji, Uygulama sıklığı ve süresi,

5 yaşın üzerindeki çocuklarda ve erişkinlerde:

Gastroözafagival reflü hastalığında

4 hafta boyunca her gün 1 adet PANOCER alınır. 4 haftalık tedavi sonunda iyileşmeyen erişkin hastalar için 4 haftalık ilave bir tedavi düşünülebilir. 40 kilogramın altındaki çocuklarda 40 mg'lık doz yerine 20 mg'lık doz kullanılmalıdır.

Erişkinler:

Uygım iki antibiyotikle kombine olarak H.Pvlori eradikasvonunda

Hekim tarafmdan aksi belirtilmedikçe aşağıdaki bilgiler göz önüne almır. Belirtilen kurallara uyulmadığı takdirde istenen etki görülmeyebilir. Gastrik ve duodenal ülserli H. pylori pozitif hastalarda, etkenin tamamen ortadan kaldmlması için kombine tedavi uygulanmalıdır. H. pylori eradikasyonu için direnç durumuna göre aşağıdaki kombinasyonlar önerilebilir:
a) Günde 2 defa 1 PANOCER 40 mg Enterik Kaplı Tablet + Günde 2 defa 1000 mg amoksisilin
+ Günde 2 defa 500 mg klaritromisin
b) Günde 2 defa 1 PANOCER 40 mg Enterik Kaplı Tablet + Günde 2 defa 400-500 mg metronidazol
+ Günde 2 defa 250-500 mg klaritromisin
c) Günde 2 defa 1 PANOCER 40 mg Enterik Kaplı Tablet + Günde 2 defa 1000 mg amoksisilin
+ Günde 2 defa 500 mg metronidazol

H. pylori

eradikasyonu için kombinasyon tedavisinde ikinci Panocer 40 mg enterik kaplı tablet akşam yemeğinden 1 saat önce alınmalıdır. Kombinasyon tedavisi genellikle 7 gün uygulanır ve toplam 2 haftaya kadar 7 gün daha uzatılabilir. Ülser tedavisi için pantoprazol tedavisine devam edilecekse duodenal ve gastrik ülser için doz önerileri göz önüne alınmalıdır.
Kombine tedavi istenmiyorsa, örneğin hasta

H.pyIori

negatif ise, aşağıda belirtilen dozda PANOCER 40 mg Enterik Kaplı Tablet monoterapisi uygulanır:

Gastrik ülser tedavisinde

Günde 1 tablet PANOCER alınır. Bilhassa, diğer tedavilere yanıt alınamaması gibi özel vakalarda doz iki katına çıkarılabilir (günde 2 adet PANOCER 40 mg). Gastrik ülser tedavisinde genellikle 4 haftalık bir periyod gereklidir. Eğer bu süre yeterli değilse, takip eden 4 hafta içerisinde iyileşme gözlenecektir.

Duodenal ülser tedavisinde

Günde 1 tablet PANOCER alınır. Bilhassa, diğer tedavilere yanıt alınamaması gibi özel vakalarda doz iki katma çıkanlabilir (günde 2 adet PANOCER 40 mg). Duodenal ülser tedavisinde genellikle 2 haftalık bir periyod gereklidir. Eğer bu süre yeterli değilse, takip eden 2 hafta içerisinde iyileşme gözlenecektir.

Zollinger Ellison Sendromu'nun ve diğer patolojik hioersekresvonlu durumlann uzun dönemtedavisinde

Tedaviye 80 mg'lık (2 adet PANOCER 40 mg) günlük doz ile başlanmalıdır. Bundan sonra, dozaj gastrik asit sekresyonu ölçümleri esas alınarak gerektiği şekilde yükseltilebilir veya düşürülebilir. Günlük doz 80 mg'ın üzerinde olduğunda, doz bölünmeli ve günde 2 defa verilmelidir. Pantoprazol dozajının geçici olarak 160 mg'ın üzerine çıkarılması olasıdır, fakat yeterli asit kontrolü için gerekenden daha uzun süre uygulanmamalıdır.
Zollinger Ellison Sendromu'nda ve diğer patolojik hipersekresyonlu durumlarda tedavi süresi sınırlandınimamış olup klinik ihtiyaca göre ayarlanabilir.

Uygulama şekli:

PANOCER çiğnenmemeli veya kmlmamah; yemekten bir saat önce su ile bütün olarak yutulmalıdır.
İlacm almması unutulduğunda, gecikmiş olan doz almmamalıdır. Tedavi, hastanm doz şemasma göre, bir sonraki dozdan itibaren sürdürülmelidir.
PANOCER ile tedavinin erken kesilmesi veya tedaviye ara verilmesi konusunda hekime danışılmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek fonksiyonu bozulmuş hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Böbrek yetmezliği olan hastalarda PANOCER'in bu hastalardaki kombine tedavisine dair etkililik ve güvenlilik ile ilgili veri olmadığından, bu hastalarda

H.pyIori

eradikasyonu için PANOCER ile kombine tedavi uygulanamamalıdır.

Karaciğer yetmezliği:

Ciddi karaciğer yetmezliği olan hastalarda günlük 20 mg pantoprazol dozu aşılmamalıdır. Orta ve ağır derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda PANOCER'in bu hastalardaki kombine tedavisine dair etkililik ve güvenlilik ile ilgili veri olmadığından, bu hastalarda

H.pyIori

eradikasyonu için PANOCER ile kombine tedavi uygulanamamalıdır. Aynca bu hastalann karaciğer enzimleri tedavi sırasında izlenmeli, yükselme görüldüğünde PANOCER kesilmelidir.

Pediatrik popülasyon:

5 yaşından küçük çocuklarda kullanılmamalıdır.

Geriatrik popülasyon:

Yaşlılarda veya istisna olarak,

H. pylori

eradikasyonu için kombine tedavi uygulanan yaşlı hastalara mutat pantoprazol dozu (2 x 40 mg/gün) 1 haftalık tedavi süresince verilmelidir. Yaşlılarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

4.3. Kontrendikasyonlar

PANOCER bileşiminde bulunan maddelerden birine karşı aşın duyarlılığı bilinen hastalarda kullanılmamalıdır.
PANOCER, diğer proton pompası inhibitörlerinde olduğu gibi, atazanavir ile birlikte uygulanmamalıdır (bkz. Bölüm 4.5).

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda pantoprazol ile tedavi sırasında, özellikle de uzun süreli kullanımda, karaciğer enzimleri düzenli olarak izlenmelidir. Karaciğer enzimlerinin yükselmesi durumunda PANOCER kullanımı kesilmelidir.
Kemik kınğı:
Yayınlanmış çeşitli gözlemsel çalışmalar, proton pompası inhibitörü (PPİ) tedavisinin, kalça, el bileği ya da omurgada osteoporoza bağlı kınk riskinde bir artışla ilişkili olabileceğini düşündürmektedir. Çoklu günlük dozlar ve uzun süreli PPİ tedavisi (bir yıl ya da daha fazla) şeklinde tanımlanan yüksek doz alan hastalarda kınk riski artmıştır. Hastalar, tedavi edildikleri durum için uygun olan en düşük dozda ve kısa süreli PPİ tedavisini almalıdırlar.
Hipomagnezemi:
Proton pompası inhibitörleriyle en az 3 ay süreyle tedavi edilen hastalarda ve çoğu olguda da bir yıl tedaviden sonra nadiren semptomatik ve asemptomatik hipomagnezemi bildirilmiştir. Ciddi advers olaylar tetani, aritmiler ve nöbetleri içermektedir. Çoğu hastada hipomagnezemi tedavisi magnezyum rerplasmanını ve PPİ tedavisinin kesilmesini gerektirmektedir. Uzun süre tedavi alması beklenen ya da PPİ'ni digoksin gibi ilaçlar ya da hipomagnezemi ye neden olabilecek ilaçlarla (örn. diüretikler) birlikte alan hastalar için, sağlık mesleği mensuplan PPİ tedavisine başlamadan önce ve daha sonra periyodik olarak megnezyum düzeylerini takip edebilirler.
Nöroendokrin tümörler için yapılan incelemelerle etkileşimler:
Gastrik asit düzeyindeki ilaç kaynaklı azalmalara sekonder olarak serum kromogranin A (CgA) düzeyleri artmaktadır. Artmış CgA düzeyi nöroendokrin tümörler için yapılan tanı incelemelerinde yanlış pozitif sonuçlara yol açabilir. Uygulayıcılar CgA düzeylerini değerlendirmeden önce geçici olarak PPİ tedavisine ara vermeli ve eğer başlangıçtaki CgA düzeyleri yüksek ise testi tekrar etmelidirier. Eğer seri testler yapılıyorsa (örn. monitorizasyon için) testler arasındaki referans aralıklan değiştirebileceği için testler aynı laboratuvarda yapılmalıdır.
Kombine tedavi sırasında diğer ilaçlann ürün bilgileri göz önüne alınmalıdır.
Herhangi bir alarm semptomunun varlığında (örn. beklenmeyen kilo kaybı, tekrarlayan kusmalar, disfaji, hematemez, anemi veya melena) ve gastrik ülser şüphesinde ya da varlığında, malinite olasılığı ortadan kaldınimalıdır, çünkü pantoprazol semptomlan baskılayabilir ve tanının gecikmesine neden olabilir.
Yeterli tedaviye rağmen semptomlar hala devam ediyorsa ileri tetkikler yapılmalıdır.
Atazanavir ile proton pompası inhibitörlerinin birlikte uygulanması tavsiye edilmez, (bkz. Bölüm 4.5) Eğer atazanavir ile bir proton pompası inhibitörünün kombinasyonu zorunlu ise, yakın klinik izleme (örn. virüs yüklemesi), atazanavir dozunun 400 mg'a yükseltilmesi ve tedaviye 100 mg ritonavir eklenmesi önerilir.
Pantoprazol, tüm diğer asit bloke edici ilaçlar gibi, hipoklorhidri veya aklorhidriye bağlı olarak B12 vitamini (siyanokobalamin) emilimini azaltabilir. Bu durum, uzun süreli tedavide vücut stoklan azalmış veya B12 vitamini emiliminin azalması yönünde risk faktörieri olan hastalarda göz önünde bulundurulmalıdır.
Özellikle 1 yıllık sürenin aşıldığı uzun süreli tedavilerde, hastalar düzenli olarak gözlenmelidir.
Pantoprazol tedavisi, malign hastalıklarla ilişkili semptomlan hafifleterek teşhisi geciktirebileceğinden, tedaviden önce gastrik ülserin malignitesi veya özofagusta malign hastalık olasılığı ortadan kaldınimalıdır.
Tedaviye 4 hafta sonra yanıt vermeyen hastalar araştınimalıdır.
Çocuklarda tedavi ile ilgili yeterli klinik deneyim mevcut değildir.
Alkol, gastrik mukozada iritasyona neden olabileceğinden, tedavi sırasında alkol kullanımından kaçınılmalıdır.
PANOCER sukroz içerir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastalann bu ilacı kullanmamalan gerekir.
Bu tıbbi ürün her tablette 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder; bu dozda sodyuma bağlı herhangi bir yan etki beklenmemektedir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Şiddetli ve uzun süren gastrik asit sekresyonu inhibisyonu nedeniyle PANOCER, ketokonazol, itrakonazol, posakonazol gibi bazı azol antifungallerin ve erlotinib gibi biyoyararlanımı pH'ya bağlı bazı ilaçlann absorpsiyonunu azaltabilir.
Atazanavir ve absorbsiyonu pH'ya bağlı diğer HIV ilaçlannm proton pompası inhibitörleri ile uygulanması HIV ilaçlannm biyoyararlanımını önemli derecede azaltarak bu ilaçlann etkililiğini etkilerler. Pantoprazol dahil proton pompası inhibitörleri bu nedenle, atazanavir ile birlikte uygulanmamalıdır (bkz. Bölüm 4.3).
Pantoprazol karaciğerde sitokrom P450 enzim sistemi ile metabolize olur. Ana metabolik yolak CYP2C19 ile demetilasyondur ve diğer metabolik yolaklar CYP3A4 ile oksidayonu içerir. Aynı enzim sistemiyle metabolize olan diğer ilaçlarla veya bileşiklerle pantoprazol arasında etkileşme gözardı edilemez. Ancak, karbamazepin, kafein, diazepam, diklofenak, digoksin, etanol, glibenklamid, metoprolol, naproksen, nifedipin, fenitoin, piroksikam, teofilin ve levonorgestrel, etinil östradiol gibi oral kontraseptifler ile yapılan spesifik testlerde klinik önemi olan etkileşme gözlenmemiştir.
Geniş bir aralıkta yapılan etkileşme çalışmalan pantoprazolün CYP1A2 (kafein, teofilin), CYP2C9 (piroksikam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (metoprolol), CYP2E1 (etanol) ile metabolize olan aktif maddeler ve digoksin absorbsiyonu ile ilişkili p-glikoprotein ile etkileşmediğini göstermiştir.
Aynca pantoprazol ile eş zamanlı uygulanan antibiyotikler (klaritromisin, metronidazol, amoksisilin) ile etkileşme çalışması da yapılmıştır. Klinik olarak önemli etkileşmeler gözlenmemiştir.
Fenprokumon veya varfarin ile birlikte kullanıldığında, klinik farmakokinetik çalışmalarda bir etkileşim gözlenmemiş olmasına rağmen, pazarlama sonrası dönemde Uluslararası Normalizasyon Oranı (INR) değerlerinde değişiklikle ilgili birkaç vaka rapor edilmiştir. Bu nedenle, kumarin antikoagülanlan ile tedavi edilen hastalarda, pantoprazol tedavisi başladıktan ve sonlandınidıktan sonra ve düzensiz kullanımı sırasında protrombin zamanı/INR değerlerinin izlenmesi önerilmektedir.
Antasitlerle birlikte verildiğinde etkileşme görülmemiştir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Herhangi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediatrik popülasyon:

Herhangi bir etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi; B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (kontrasepsiyon)

Pantoprazol için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. kısım 5.3).
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Gebelik dönemi

Pantoprazolün gebelikte kullanımı ile ilgili klinik deneyim sınırlıdır.
Hayvanlarda yapılan çalışmalarda üreme toksisitesi gözlenmiştir. İnsanlarda potansiyel risk bilinmemektedir. Açıkça gerekli değilse gebelerde kullanılmamalıdır.
Hayvanlarda yapılan üreme çalışmalannda, 5 mg/kg üzerindeki dozlarda ihmal edilebilir düzeyde fetotoksisite görülmüştür.

Laktasyon dönemi

Hayvan çalışmalan pantoprazolün süte geçtiğini göstermiştir. İnsan sütüne de geçtiği bildirilmiştir. Emzirmenin devam edilip edilmeyeceğine veya PANOCER tedavisine devam edilip edilmeyeceğine emzirmenin çocuğa yaran ve PANOCER tedavisinin anneye yaran açısından değerlendirilip, karar verilmelidir.
Bebeğini emziren annelerde ancak, anneye olan yaran bebek üzerindeki potansiyel riskten fazla ise kullanılmalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

İnsanlarda fertilitenin bozulmasına veya teratojen etkiye ilişkin herhangi bir kanıt bulunmamıştır.
Hayvanlarda yapılan üreme çalışmalannda 5mg/kg'nm üzerinde hafif fetotoksisite imareleri gözlenmiştir. Üreme ya da teratojenite üzerine bir bulgu yoktur (bkz. Bölüm 5.3).

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Baş dönmesi ve görsel bozukluklar gibi advers ilaç etkileşimleri gözlenebilir, (bkz. Bölüm 4.8) Bu advers olaylann görülmesi durumunda hasta araç veya makine kullanmamalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Hastalann yaklaşık %5'inin advers ilaç reaksiyonlan yaşadığı tahmin edilmektedir. En fazla bildirilen advers reaksiyonlar diyare ve baş ağrısıdır, her iki durum da hastalann yaklaşık %1 'inde gözlenmiştir.
Sistem organ smifina göre aşağıda listelenen istenmeyen olaylann sıklık dereceleri şu şekilde tanımlanmıştır:
Çok yaygın >(1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1,000 ila <1/100); seyrek (>1/10,000 ila <1/1,000); çok seyrek (<1/10,000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Sıklık Organ sistemi	Yaygın (>1/100 <1/10)	Yaygın olmayan (>1/1,000 <1/100)	Seyrek (>1/10,000 <1/1,000)	Çok Seyrek (<1/10,000, İzole raporlar dahil)	Bilinmiyor
Kan ve lenf sistemi hastalıkları				Lökopeni; Trombositopeni
Bağışıklık sistemi hastalıkları			Anaflaktik şok ve anaflaktik reaksiyonlar da dahil aşın duyarhlık
Metabolizma ve beslenme hastalıkları			Hiperlipidemi ve lipid artışı (trigliseridler, kolesterol), kilo değişiklikleri		Hiponatremi Hipomagnezemi
Psikiyatrik hastalıklar		Uyku bozuklukları	Depresyon	Dezoriyentasyon	Halüsinasyon; Konfuzyon (özellikle predispoze hastalarda)
Sinir sistemi hastalıkları		Baş dönmesi; Baş ağrısı.
Göz hastalıkları			Görme bozuklukları (bulanık görme)
Gastrointestinal hastalıklar		Bulantı; Kusma, Kamın üst kısmında ağrı, rahatsızlık hissi, karında gerginlik; Diyare; Konstipasyon; Gaz, Ağız kuruluğu

Deri ve derialtı dokusu hastalıklan
Kaşıntı,

ekzantem ve deri döküntüsü gibi aleıjik reaksiyonlar
Stevens-Johnson
sendromu, Lyell
sendromu,
Erythema
multiform,
fotosensitivite






Genel


bozukluklar ve uygulama yerine

özgü tablolar

Vücut
sıcaklığında artış Periferik ödem

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

İnsanlarda doz aşımı belirtileri bilinmemektedir.
2 dakika içinde 240 mg i.v. dozlara kadar uygulanmış ve iyi tolere edilmiştir.
Pantoprazol proteinlere yüksek oranda bağlandığı için, hemen diyaliz edilemez.
Aşın dozda alınması sonucu zehirlenme belirtileri görüldüğünde semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

5.L Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Proton pompası inhibitörleri
ATC kodu: A02BC02

Etki Mekanizması

Pantoprazol bir sübstitüe benzimidazol olup, pariyetal hücrelerde bulunan proton pompalanna spesifik etkisi ile midede hidroklorik asit salgılanmasını inhibe eder.
Pantoprazol, pariyetal hücrelerin asidik ortamında aktif formuna dönüşür ve midede hidroklorik asit üretiminin son aşaması olan H"", K'^-ATPaz enziminin inhibisyonunu sağlar. İnhibisyon doza bağlı olup, bazal ve stimule asit salgılanmasını etkiler. Birçok hastada semptomlann düzelmesi iki hafta içinde gerçekleşir. Oral veya intravenöz uygulamada aynı etki görülür. Pantoprazol, enzimle reseptör distalinde etkileştiği için öteki maddelerle stimülasyondan da etkilenmeksizin (asetilkolin, histamin, gastrin) hidroklorik asit sekresyonunu inhibe eder.

5.2. Farmakokinetik Özellikleri Genel farmakokinetik

Emilim:

Pantoprazol hızla absorbe edilir ve 40 mg oral tek dozdan sonra bile maksimum plazma düzeyine ulaşır. Uygulamadan ortalama 2.5 saat sonra yaklaşık 2-3 ng/mL olan serum konsantrasyonlanna ulaşılır ve bu değerler çoklu uygulamadan sonra sabit kalır.
Farmakokinetik tek doz veya tekrarlayan dozlardan sonra değişiklik göstermez.
Pantoprazol oral uygulamadan sonra tamamen absorbe edilir. Tabletin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %77'dir. Besinlerle birlikte alınması EAA (Eğri Altında Kalan Alan) değerini, maksimum serum konsantrasyonunu ve sonuçta biyoyararlanımı etkilemez. Besinlerle birlikte alınması sadece etki başlama süresinin değişkenliğini artınr.

Dağlım:

Dağılım hacmi yaklaşık 0.15 L/kg'dır, klerens ise yaklaşık 0.1 L/saat/kg'dır.
Tek veya tekrarlayan dozlardan sonra farmakokinetik özellikler değişmez. Pantoprazol serum proteinlerine yaklaşık %98 oranında bağlanır.

B i votransformas yon:

Pantoprazolün hemen tamamı karaciğerde metabolize olur. Ana metabolik yolak CYP2C19 ile demetilasyon ile bunu izleyen sülfat konjugasyonudur, diğer metabolik yolak CYP3A4 ile oksidasyondur. Pantoprazol metabolitlerinin anlamlı farmakolojik aktivitesi olduğuna dair hiçbir kanıt yoktur.

Eliminasvon:

Pantoprazol metabolitleri başlıca renal yolla (yaklaşık %80'i), kalanı feçes ile atılır. Ana metabolitin yanlanma ömrü (yaklaşık 1.5 sa), pantoprazolden daha uzun değildir.
''*C ile işaretlenmiş, tek doz, intravenöz pantoprazol dozunun sağlıklı, normal metabolize edici deneklere uygulanmasından sonra, dozun yaklaşık %71'i idrar ile ve yaklaşık %18'i safra yoluyla feçesle atılmıştır. Değişmemiş pantoprazolün renal yolla atılımı yoktur.

Doğrusallık/doğrusal olmavan durum:

10-80 mg'lık doz aralığında, hem oral hem intravenöz uygulamadan sonra pantoprazolün plazma kinetiği doğrusaldır.

Hastalardaki karakteristik özellikler Polimorfik metabolizma:

Avrupa popülasyonunun yaklaşık %3'ü fonksiyonel CYP2C19 enziminden yoksundur ve bu kişiler zayıf metabolize ediciler olarak adlandınlırlar. Bu bireylerde pantoprazolün metabolizması CYP3A4 enzimiyle gerçekleşir. 40 mg pantoprazolün tek doz uygulanmasından sonra, plazma-konsantrasyon eğrisinin altında kalan alan zayıf metabolize edicilerde, CYP2C19 enzimine sahip kişilerden (ekstansif metabolize ediciler) 6 kat daha büyüktür. Ortalama pik plazma konsantrasyonları %60 artmıştır. Bu bulgular pantoprazolün pozolojisi için bir öneri niteliğinde değildir.

Böbrek yetmezliği:

Böbrek fonksiyonu kısıtlı hastalar (diyaliz hastalan dahil) için doz azaltılmasına gerek yoktur. Bu hastalarda sağlıklı kişilerde olduğu gibi pantoprazol yan ömrü kısa olup, çok küçük miktarda diyalize edilebilir. Başlıca metabolitinin yan ömrü biraz uzamasına rağmen (2-3 saat), atılım hızlı olduğundan birikme söz konusu değildir.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer sirozu olan hastalarda (Child'e göre sınıf A ve B) yan ömrü 7-9 saat ve EAA değerleri 5-7 kat artmasına rağmen, maksimum serum konsantrasyonu sağlıklı kişilere nazaran sadece 1.5 kat artmıştır.

Pediatrik popülasyon:

20 veya 40 mg pantoprazolün 5-16 yaşlanndaki çocuklara tek doz oral olarak uygulanmasından sonra EAA ile Cmax değerleri, yetişkin değerlerinin aralığındadır.

Geriatrik popülasyon:

Yaşlı gönüllülerde gençlere nazaran görülen EAA ve Cmaks değerlerindeki hafif artış klinik açıdan önemli değildir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klasik farmakolojik güvenlik çalışmalan, tekrarlanmış dozlarda toksisite ve genotoksisite çalışmalanndan elde edilen preklinik veriler insanlara özel bir tehlikenin söz konusu olmadığını göstermektedir.
Mutajenite çalışmalan, hücre transformasyon testleri ve DNA bağlama çalışmasında genotoksik potansiyel görülmemiştir.
Hayvanlarda yapılan üreme çalışmalannda, 5 mg/kg üzerindeki dozlarda ihmal edilebilir düzeyde fetotoksisite görülmüştür.
Yapılan araştırmalarda fertilitenin bozulmasına veya teratojen etkiye ilişkin herhangi bir kanıt bulunmamıştır.
Sıçanda plasentaya geçiş araştınimış ve gebeliğin ilerlemesiyle arttığı bulunmuştur. Sonuç olarak fetüs pantoprazol konsantrasyonu doğumdan kısa süre önce artar.

6. FARMASOTIK ÖZELLİKLER

6.L Yardımcı maddelerin listesi

Tablet çekirdeği:

Sodyum karbonat
Mannitol
Sukroz
Talk
Kalsiyum stearat Silikon dioksit

Kaplama:

Hipromelloz
Talk
Makrogol
Metakrilik asit-etil akrilat ko-polimer Titanyum dioksit (El71)
Trietil sitrat
Kırmızı demir oksit (El 72)
Siyah demir oksit (E 172)

Yüzey baskı materyali (Opakod Siyah S-I-17823)

Şellak
İzopropil alkol Siyah demir oksit N-butil alkol Propilen glikol Amonyum hidroksit
6.2. Geçimsizlikler
Bilinen bir geçimsizliği bulunmamaktadır.
6.3 Raf ömrü
24 ay
6.4 Saklamaya yönelik özel uyarılar
25 °C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği
Al/Al blister ambalaj içerisinde 14,28 tablet içeren enterik kaplı tablet.
6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıklann Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklannın Kontrolü Yönetmelik”lerine uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
İlko İlaç San. ve Tic. A. Ş.
Akpınar Mah. Kanuni Cad. No:6 34885 Sancaktepe /İstanbul Tel: 0216 398 93 07 Fax: 0216 398 93 23
8. RUHSAT NUMARASI
240/55
9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsatlandırma tarihi: 21.02.2012 Ruhsat yenileme tarihi :
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ