Paraks Tablet Kısa Ürün Bilgisi

Parazit ve Böcek İlaçları » Antihelmintik İlaçlar » Antinematodal İlaçlar » İmidazotiazol Türevi İlaçlar » Levamizol

KISA URUN BILGISI 1. BEŞERI TIBBI ÜRÜNÜN ADI

PARAKS Tablet

2. KALITATIF VE KANTİTATIF BILEŞIM ETKIN MADDE:

Levamizol hidroklorür 48.00 mg
Her bir tablet 40 mg levamizole eşdeğer 48 mg levamizol hidroklorür ( L- tetramisol HCl ) içerir.

Yardımcı maddeler:

Laktoz monohidrat 45.00 mg
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTIK FORM

Tablet
Beyaz, dairesel, çentikli tabletler

4. KLİNIK ÖZELLIKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar Antihelmintik olarak :

• Ascaris lumbricoides, Necator americanus, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Trichuris trichiura, Strongyloides stercoralis, Thichostrongylus colubriformis

tedavisinde;

Antineoplastik yardımcı olarak :

• Kolorektal karsinomda, kolonun Dukes C adenokarsinomunda fluorourasil ile birlikte
• Primer rezeksiyon ile yaygın veya lokal metastazların blok halinde çıkarılmadığı kesin değilse, hastalık artığı kaldığı mikroskobik olarak belli ise, primer tümörün komple rezeksiyonundan sonra
PARAKS kullanılır.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji:

Antihelmintik olarak kullanıldığında;

Verilecek Tablet Miktarı

Verilecek

Toplam Baz Miktar

Hasta Yaşı

Antineoplastik olarak kullanıldığında;

Kolorektal karsinomda yetişkinlerde, ameliyattan sonra 7 gün ila 30 gün arasında başlayarak 3 gün süre ile 8 saatte bir 50 mg baz madde karşılığı 1.25 tablet alınır.

Kolorektal Karsinom için Fluorourasil ile birlikte kullanıldığında:

Hastada stomatit veya ishal gelişirse fluorourasil tedavisi derhal kesilmelidir. Eğer stomatit
veya ishal haftalık tedavi sırasında gelişirse, fluorourasil'in ikinci dozu verilmemelidir.
Fluorourasil tedavisine yeniden başlarken, eğer etkiler hafiften şiddetliye doğru ise, doz
miktarında % 20''lik bir azalma yapılması önerilir.
Eğer lökopeni ortaya çıkmakta ise, fluorourasil tedavisinde aşağıdaki ayarlamalar önerilir.
• Lökosit sayısı 2500-3500 ise, bu değer 3500'ü aşıncaya kadar fluorourasil dozu verilmemelidir.
• Lökosit sayısı 2500'den aşağıda ise 3500'ü aşıncaya kadar fluorourasil dozu verilmemelidir.Fluorourasil tedavisi yeniden başlarken doz miktarında %20'lik bir azalma yapılmalıdır. Fluorourasil verilmemesine rağmen 10 günden daha uzun süre lökosit sayısı
2500'ün altında kalıyorsa, levamizol hidroklorür ve fluorourasil'in her ikisinin de kullanımı kesilmelidir.
• Trombositopeni oluştuğunda trombosit sayısı 100.000'i aşıncaya kadar levamizol hidroklorür ve fluorourasil'in her ikisinin de verilmemesi önerilir.

Uygulama sıklığı ve süresi:

Antihelmintik olarak PARAKS 1 gün ve 1 kez verilir. Tam tedavi gerçekleşmezse, bir hafta sonra aynı doz miktarı ile ikinci bir kür uygulanır.
Antineoplastik tedavi olarak alındığında yukarıda yazılan doz şekli her iki haftada bir tekrarlanır ve bir yıl sürer.

Uygulama şekli :

Tabletler bir miktar su ile tok karnına alınır ve ayrıca bir müshil kullanılmaz.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler :

Böbrek/Karaciğer yetmezliği :

Levamizol karaciğerde metabolize olup böbrekler yoluyla atıldığından böbrek ve karaciğer yetmezliklerinde kontrendikedir.

Pediyatrik popülasyon :

Çocuklarda vücut ağırlığının her bir kg'ı için 2.5 mg baz madde hesabı ile verilmelidir.

Geriyatrik Popülasyon :

Geriyatrik hastalarda herhangi bir doz değişikliği gerekmemektedir.

4.3 Kontrendikasyonlar

• Ciddi karaciğer ve/veya böbrek rahatsızlığı olanlarda,
• Kan diskrazisi olanlarda,
• Levamizol hidroklorüre karşı duyarlı olanlarda,
PARAKS kontrendikedir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Aşağıda gösterilen tıbbi sorunlar mevcutsa yarar-zarar durumu gözden geçirilmelidir.
• Kemik iliği depresyonu (artabilir)
• Enfeksiyon (Kemik iliği depresyonu sonucu enfeksiyon kötüleşebilir.)
• Nöbet düzensizliği (Nöbet sıklığı levamizol hidroklorür tedavisi sırasında artabilir.)
• Romatoid artrit ve HLA B27 pozitifliği (agranülositoz riski artabilir)
• Sjorgen Sendromu (Sjorgen sendromu varlığında daha fazla toksisite bildirilmiş)
• Epilepsi (özellikle yüksek dozlarda, levamizol konvülsan aktiviteye sahip olabilir)
Bu ilaçla birlikte alkol ve sigara alınmamalıdır.
Antihelmintik olarak kullanıldığında parazitlerden tamamen kurtulmak için bu tedavinin yanında temizlik koşullarına kesinlikle uyulmalı, çiğ yiyecekler iyice yıkanmalı, mümkünse pişirildikten sonra yenilmeli, eller sık sık sabunla iyice yıkanmalıdır.
İlacın içeriğinde bulunan laktoz nedeniyle, nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler :

Pediyatrik popülasyon :

Pediatrik hastalarda yaş ile ilacın etkilerine ilişkin bilgiler bulunmamaktadır. Güvenirliği ve etkinliği araştırılmamıştır. Ancak, dozaj bölümünde çocuklar için verilen miktarlar aşılmamalı ve dikkatle uygulanmalıdır.

Geriyatrik Popülasyon :

Levamizol hidroklorür'ün etkileri ile yaş arasındaki ilişkiler konusunda özel çalışmalar yapılmamıştır. Bununla birlikte yaşlılar üzerindeki klinik denemeler ve özel geriyatrik sorunlar, ilaç kullanımını sınırlayan ölçüde değildir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Antikoagülan ilaçlarla, örneğin kumarin ile birlikte kullanıldığında protrombin süresinde artış olduğundan gerekirse, antikoagülan dozu ve protrombin süresinin ayarlanması önerilir.
Kemik iliği depresanları ile birlikte kullanıldığında trombositopenik ve/veya lökopenik etkilerde artma olduğundan depresan dozu kan sayımlarına göre düzenlenir.
Alkol: ABD lisanslı ürün bilgisi, levamizolün alkol ile disulfiram benzeri reaksiyon oluşturduğunu bildirmektedir.
Antiepileptikler: Levamizol ile birlikte verildiğinde fenitoin konsantrasyonları artmaktadır.

4.6 Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hayvanlar üzerindeki çalışmalar PARAKS'ın teratojenik etkisi olmadığını göstermiştir. Gebe kadınlarda yapılmış yeterli, kontrollü çalışmalar bulunmadığından, potansiyel yararları risklerine ağır basmadığı koşulda levamizol uygulanmamalıdır.

Gebelik dönemi

PARAKS gerekli olmadıkça, gebelik döneminde kullanılmamalıdır. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve-veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. kısım 5.3 ). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Laktasyon dönemi

Levamizol hidroklorürün insan sütüyle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, Levamizol hidroklorürün sütle atıldığını göstermektedir. Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da PARAKS tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve PARAKS tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

Fare ve tavşanlar üzerinde kullanıldığında üç nesil boyunca fertilite üzerine etki ettiğine dair bir belirti görülmemiştir. Levamizol HCl farelere oral yolla sırasıyla 2.5, 10, 40 ve 160 mg/kg dozlarla verildiğinde dişi ve erkeklerde fertilite üzerine herhangi bir yan etkisi görülmemiştir. Lavaj yöntemiyle 20, 60 ve 180 mg/kg verildiğinde ise çiftleşme dönemi uzamış, gebelik süresi hafif artmıştır. Ayrıca 60 mg/kg dozda yavruların yaşama kabiliyeti ve kilosu, laktasyon indeksi ve yavru sayısı azalmıştır. Yavruların çiftleşmesine ve doğurmasına izin verildiğinde üremeye dair bir yan etki gözlenmemiştir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Herhangi bir olumsuz etkisi söz konusu değildir.

4.8 İstenmeyen etkiler

Yan etkilerin açıklamasında aşağıdaki sıklık oranları esas alınmıştır:
Çok yaygın (^ 1/10); yaygın (^ 1/100, <1/10); yaygın olmayan (^ 1/1000, <1/100); seyrek (^ 1/10.000, <1/1000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Çok seyrek

:

Agranülositoz, lökopeniyi de içeren kan diskrazisi, trombositopeni, granülositopeni.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Çok seyrek

:

Grip benzeri semptomlar (ateş, üşüme hissi, halsizlik), hafif stomatit.

Sinir sistemi hastalıkları

Seyrek: Anksiyete ve sinirlilik hali, baş dönmesi, baş ağrısı, uykusuzluk, sıkıntı hali
Çok seyrek: Santral sinir sistemi toksisitesi, özellikle ataksi, , konfüzyon, parestezi, gecikmiş
disknezi, titreme, serebrospinal sıvıda pleyositoz ve hepatoksisite

Göz hastalıkları:

Yaygın: Bulanık görüş Yaygın olmayan: Konjunktivit

Bilinmiyor:,Periorbital ödem

Gastrointestinal hastalıkları

Yaygın: İshal, ağızda metalik tat, bulantı ve kusma, stomatit, anoreksiya, abdominal ağrı, kabızlık

Hepato-bilier hastalıkları

Çok seyrek: Hepatotoksite, hiperbilirubinemi

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Seyrek: Dermatit (kaşıntı ve kızarıklık)
Çok seyrek: Alopesi Bilinmiyor: Ürtiker

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları

Çok seyrek: Artralji ve miyalji

Kardiyovasküler hastalıklar:

Çok seyrek: Ödem, göğüs ağrısı

Böbrek hastalıkları:

Seyrek: Renal yetmezlik ve serum kreatinin seviyesinde yükselme Çok seyrek: Uygunsuz antidiüretik hormon sendromu
Aşırı duyarlı hastalarda görülen kaşıntı, bulantı, iştahsızlık, karın ağrısı, baş dönmesi, kas ağrıları, ateş ve uykusuzluk gibi yan etkiler ilaç alımının kesilmesi ile tamamen kaybolur. Alerjik reaksiyon görülebilir (soluk almada güçlük, boğazda kapanma, dil, yüz veya dudaklarda şişme, ürtiker).

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımı halinde, semptomatik ve destekleyici tedavi ile birlikte gastrik lavaj yapılır. Antikolinesteraz etkiye karşı Atropin enjekte edilir. Kan basıncı ve solunum denetlenir, ancak sakinleştirici bir ilaç verilmez. Atropin 2 mg intravenöz yolla yavaşça uygulanır.

5. FARMAKOLOJIK ÖZELLIKLER

5.1 Farmakodinamik özellikler:

Farmakoterapötik grup:ATC Kodu:

P02CE01
PARAKS'ın içerdiği etkin madde olan levamizol hidroklorür, tetramizol'ün levo L (-) izomeri olan levamizolün hidroklorür bileşiğidir. Levo izomeri, rasemik maddeye oranla daha yüksek
bir etki göstermektedir.
Levamizol hidroklorür hem antihelmintik kolinerjik, hem de özellikle fluorourasil ile birlikte kullanıldığında antineoplastik yardımcı olarak etki göstermektedir.
Antihelmintik olarak kullanıldığında bu madde, ganglional uyarıcı özelliğinden dolayı barsak parazitleri üzerinde geri dönebilen bir kas felci yapmaktadır. Kasları felce uğrayan parazitler müshil almayı gerektirmeksizin dışkı ile dışarı atılırlar.
Yeni yapılmış bir cerrahi ve ilaçlı tedaviden sonra immünosupresyon ortaya çıktığında levamizol hidroklorürün bağışıklık onarıcı bir madde gibi etki yaptığı, ancak bağışıklık tepkisini normal düzeyin üstüne çıkarmadığı görülmektedir. Bu durum T-hücrelerinin etkinliği ve proliferasyonun monosit ve makrofaj etkinliğinin ve nötrofil hareketliliğinin çoğalması; kimyasal uyarılara karşı canlı hücrelerin gösterdiği yaklaşma-uzlaşma hareketi (=kemotaksis) ile ilişkili olabilir.

5.2 Farmakokinetik özellikler:

Genel Özellikler

Emilim:

Levamizol hidroklorür gastrointestinal kanaldan hızla absorbe olur.

Dağılım:

Levamizol, alındıktan sonra 1.5-2 saat içerisinde plazma konsantrasyonları maksimum değere ulaşır.

Biyotransformasyon :

İlaç karaciğerde hızla ve yaygın biçimde metabolize olur.

Eliminasyon :

Levamizol'ün yarılanma ömrü 3-4 saat, metabolitlerinin ise 16 saattir. Dozun yaklaşık % 70'den fazlası 3 gün içerisinde idrar ile ve % 5'i ise feçes ile atılır.

Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum :

Levamizol'ün doğrusallığı ile ilgili veri bulunmamaktadır.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri:

Akut Toksisite:

Farede LD50 : Oral uygulamada 205-285 mg/kg
İntravenöz uygulamada 20-28 mg/kg
Subkütan uygulamada 102-121 mg/kg
Sıçanda LD₅₀ : Oral uygulamada 458-1095 mg/kg
İntravenöz uygulamada 17-28 mg/kg
Subkütan uygulamada 81-89 mg/kg
Dermal uygulamada 252 mg/kg
Tavşanda LD50: Oral uygulamada 458 mg/kg
İntravenöz uygulamada 25 mg/kg

Mutajenisite:.

Terapötik konsantrasyonlarda mutajenik özelliği görülmemiştir.

Karsinojenisite:

Hayvanlarda karsinojenisite ile ilgili tamamlanmış yeterli çalışma bulunmamaktadır. Günlük kilogram başına sırasıyla 5, 20 ve 80 mg levamizolün farelere 18 ay, sıçanlara 24 ay boyunca verildiği çalışmada herhangi bir karsinojenisite ile karşılaşılmamıştır.
PARAKS'ın klinik kullanım koşulları altında karsinojen ve mutajen olması beklenmemektedir.
Geleneksel güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesi çalısmalarına dayalı olan insanlara yönelik özel bir tehlike ortaya koymamaktadır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1 Yardımcı maddelerin listesi

1. Mısır nişastası
2. Laktoz monohidrat
3. Povidon
4. Mikrokristallin selüloz pH 101
5. Aerosil 200 (silisyum dioksit)
6. Talk
7. Magnezyum stearat
8. Etil alkol % 96 (v/v)*
* Proses sırasında ıslatma ajanı olup, kurutma sonunda formülde kalmayacaktır.

6.2 Geçimsizlikler

Antikoagülan ilaçlarla, (örneğin kumarin ) ile birlikte kullanıldığında etkileşim gözlenir.

6.3 Raf ömrü

Raf ömrü 48 aydır.

6.4 Saklamaya yönelik özel uyarılar

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
Işıktan uzakta ve nemsiz ortamda saklayınız.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

6 tablet blisterde karton kutuda,
500 ve 1000 tablet blisterde karton kutuda

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıkların KontrolüYönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarını Kontrolü Yönetmelikleri'ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBI

ADEKA İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.
Necipbey Cad. No. 88 55020 - SAMSUN Tel : (0362) 431 60 45
(0362) 431 60 46

8. RUHSAT NUMARASI

31.10.1972 112 / 87

9. İLK RUHSAT TARIHI/RUHSAT YENILEME TARIHI

İlk ruhsat tarihi: 31.10.1972 Son yenileme tarihi :

10. KUB'UN YENİLENME TARİHİ :