APO-ALPRAZ 1MG TABLET Kısa Ürün Bilgisi

Sinir Sistemi » Psikoleptikler (Psikolojik İlaçlar) » Anksiyolitikler » Benzodiazepin Türevleri » Alprazolam

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1-BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

APO-ALPRAZ 1 mg tablet

2-KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:

AIprazolam 1 mg

Yardımcı maddeler:

Laktoz monohidrat 87,2 mg
Yardımcı maddelerin tam listesi için 6.1' e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Bölünebilir tablet.
Oval, mor renkli, çentikli, bikonveks, bir yüzü üstünde 1 yazısı kazınmış “APO” yazılı, diğer yüzü düz tablet.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.L Terapötik endikasyonlar

• Anksiyete semptomlarının giderilmesinde kısa süreli kullanım için
• Anksiyete bozuklukları
Bu tür hastalarda görülebilen semptomlar arasında, anksiyete, gerginlik, ajitasyon, uykusuzluk, korku, iritabilite ve/veya çeşitli somatik şikayetlere yol açan otonom sinir sistemi hiperaktivitesi bulunur.
• Panik bozuklukları
APO-ALPRAZ, fobik kaçınmalann olduğu ve olmadığı panik bozukluklannm tedavisinde endikedir. APO-ALPRAZ, panik ataklarının bulunduğu agorafobili hastalarda, panik ataklannın ve fobilerin önüne geçilmesi ya da azaltılmasında da endikedir. Anksiyete, depresyonun eşlik ettiği anksiyete ve nörotik (reaktif) depresyonda aiprazolamın uzun süreli, altı ayın üzerindeki etkisi, sistematik klinik çalışmalarla kanıtlanmamıştır. Bununla birlikte, panik bozukluğu bulunan hastalar, sekiz aya kadar başarılı bir şekilde tedavi edilmiştir. İlacın yararlılığı her hastada
belirli aralarla yeniden değerlendirilmelidir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloii/uygulama sıklı&ı ve süresi

Yeşil reçete ile satılır.
Tedavi mümkün olduğunca kısa sürmelidir. Hastanın en fazla 4 haftalık tedavi sonrasında yeniden değerlendirilmesi ve özellikle de hastanın semptomları ortadan kalkmışsa sürdürülen tedavi gereksiniminin belirlenmesi önerilmektedir. Toplam tedavi süresi, azaltma süreci de dahil olmak üzere 8-12 haftayı geçmemelidir.
Bazı vakalarda maksimum tedavi süresini aşan bir uzatma gerekebilir; bu durumda uzatma, hastanın durumu özel olarak yeniden değerlendirilmeden yapılmamalıdır. Tüm benzodiazepinlerle olduğu gibi, hekimler uzun süreli kullanımın bazı hastalarda bağımlılığa yol açabileceğinin farkında olmalıdır.
Belirtilerin şiddetine ve hastanın yanıtına göre her hasta için en uygun APO-ALPRAZ dozu saptanmalıdır. Aşağıdaki tablodaki dozlar, birçok hastanın gereksinimini karşılayacaktır. Semptomlan kontrol edecek en düşük doz kullanılmalıdır. 4 haftadan daha uzun olmayan aralıklarda doz tekrar değerlendirilmelidir. Daha yüksek dozlann gerektiği hastalarda, istenmeyen etkilerden kaçınmak için doz arttırımları dikkatle yapılmalıdır. Daha yüksek dozlar gerektiği zaman, akşam dozu günlük dozlardan önce artırılmalıdır. Genel olarak, daha önce psikotropik ilaçla tedavi edilmiş veya kronik alkol bağımlılığı hikayesi olan hastalara kıyasla daha önce psikotropik ilaç almamış hastalar için daha düşük dozlar gerekecektir.
Genel bir kural olarak, daha önce psikotrop ilaç tedavisi uygulanmamış hastalar için, daha önceden minör trankilizan, antidepresan ya da hipnotik tedavisi uygulananlardan biraz daha düşük dozlar yeterlidir. Yaşlılarda ya da debil hastalarda aşın sedasyon ya da ataksi gelişmesini önlemek amacıyla, en düşük etkili dozu kullanma genel ilkesine uyulmalıdır.





Bölünmüş dozlar halinde günde 0.5-0.75 mg; gerekirse ve tolere edilirse doz tedricen arttırılır.


Yatmadan önce 0.5-1.0 mg ya da günde 3 defa 0.5 mg

Doz hastanın yanıtına göre ayarlanmalıdır. Doz arttınmlan 3-4 günlük aralıklarla günde 1 mg'dan fazla olmayacak şekilde yapılmalıdır. Günde üç veya dört dozluk pozolojiye ulaşılana kadar ek doz verilebilir. Büyük bir çok merkezli çalışmadaki ortalama günlük doz 5.7±2.27 mg olmuş, nadiren bazı hastalarda gereken en yüksek günlük doz 10 mg olmuştur.

Tedavinin kesilmesi

Tedavi kesilirken hasta yakından takip edilerek doz kademeli olarak azaltılmalıdır. Günlük aiprazolam dozunun her üç günde bir 0.5 mg'dan fazla azaltılmaması önerilir. Bazı hastalarda dozun daha da yavaş azaltılması gerekebilir. Yan etkilerin ortaya çıkması halinde doz azaltılmalıdır. Tedavinin düzenli aralıklarla gözden geçirilmesi ve kullanımın mümkün olan en kısa sürede kesilmesi tavsiye edilir. Daha uzun süreli tedavinin gerekli olması halinde, bağımlılık riskinin en aza indirilmesi için aralıklı tedavi düşünülebilir.

Uygulama sekli

Ağızdan alınır. Tabletler parçalanmadan ve çiğnenmeden bir bardak su ile yutulmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/karaciğer yetmezliği:

Benzodiazepinler şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalann tedavisinde kullanılmaz. Böbrek veya karaciğer fonksiyonu bozukluğu olan hastalarm tedavisinde dikkatli olunması önerilmektedir.

Pediyatrik popülasyon:

18 yaşından küçük çocuklarda aiprazolamın etkinliği ve güvenliliği kanıtlanmamıştır. Çocuklarda kullanımı tavsiye edilmez.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda ilacın klerensinde azalma ve diğer benzodiazepinlerle olduğu gibi ilaca duyarlılıkta artma vardır. Yaşlı hastalarda veya zayıf düşürücü hastalık varlığında: Gerekli olması ve tolere edilmesi halinde kademeli olarak artınlmak üzere günde iki veya üç kez 0.25 mg kullanılır.

4.3 Kontrendikasyonlar

Benzodiazepinlere veya tabletin diğer bileşenlerine aşın duyarlılık, miyastenia gravis, şiddetli solunum yetmezliği, uyku apnesi sendromu, şiddetli karaciğer yetmezliği olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri Tolerans

Birkaç haftalık kullanımdan sonra benzodiazepinlerin hipnotik etkilerinde kayıp olabilir.

Bağımlılık

Benzodiazepinlerin kullanımı, bu ürünlere fiziksel ve psişik bağımlılığın gelişmesine yol açabilir. Bağımlılık riski tedavi dozu ve süresiyle artar; alkol ve ilaç istismarı hikayesi olan hastalar için risk daha yüksektir.
Aiprazolam dahil, benzodiazepin dozunun hızla düşürülmesi ya da aniden kesilmesi durumunda, yoksunluk semptomlan ortaya çıkabilir. Bu belirtiler, hafif disfori ve uykusuzluktan başlayarak, abdominal kramplar ve kas kramplan, baş ağnsı, kas ağnsı, şiddetli anksiyete, gerginlik, huzursuzluk, zihin kanşıklığı, iritabilite, kusma, terleme, tremor ve konvülsiyonların dahil olduğu majör bir sendroma kadar değişebilir. Şiddetli vakalarda şu semptomlar görülebilir: Derealizasyon, depersonalizasyon, hiperakuzi, ekstremitelerde uyuşma ve kanncalanma, ışığa, gürültüye veya fiziksel temasa aşın duyarlılık, halüsinasyonlar veya epileptik nöbetler.
Rebound uykusuzluk ve anksiyete: Benzodiazepinle tedaviye yol açan semptomlann tedavinin kesilmesi sırasında daha şiddetli biçimde nüks etmesiyle oluşan geçici bir sendrom. Duygudurum değişiklikleri, anksiyete veya uyku bozukluklan ve huzursuzluk dahil başka reaksiyonlar da bu duruma eşlik edebilir. Tedavinin ani olarak kesilmesinden sonra yoksunluk fenomeni/rebound fenomeni riski daha fazla olduğu için, dozun üç günde bir 0.5 mg'ı geçmeyecek şekilde kademeli olarak azaltılması önerilmektedir. Bazı hastalarda daha da yavaş bir doz azaltımı gerekebilir.

Tedavi süresi

Endikasyona bağlı olarak tedavi süresi mümkün olduğunca kısa tutulmalıdır (bkz. bölüm 4.2 Pozoloji ve uygulama şekli), fakat azaltma süreci de dahil olmak üzere sekiz ila on iki haftayı geçmemelidir. Durumun yeniden değerlendirmesi yapılmadan bu dönemi aşan bir uzatma yapılmamalıdır.
Tedavi başlatıldığında süresinin sınırlı olacağı konusunda hastayı bilgilendirmek ve dozun nasıl azaltılacağını tam olarak açıklamak faydalı olabilir. Aynca, hastanın rebound fenomeni olasılığının farkında olması çok önemlidir; böylece ilacın kesilmesi sırasında bu tür semptomlann oluşması halinde anksiyete en aza indirilecektir.
Etki süresi kısa olan benzodiazepinler söz konusu olduğunda, özellikle de doz yüksekken yoksunluk fenomeninin doz aralığı dahilinde oluşabileceğine dair işaretler vardır. Etki süresi uzun olan benzodiazepinler kullanılırken, etki süresi kısa olan bir benzodiazepine geçişte yoksunluk semptomlan ortaya çıkabileceği için geçiş hakkında uyarı yapılması önemlidir.

Amnezi

Benzodiazepinler anterograd amneziyi indükleyebilir. Durum çoğunlukla ürünün yutulmasından birkaç saat sonra ortaya çıkmaktadır, bu nedenle riskin azaltılması için hastalar 7-8 saat kesintisiz olarak uyuyabileceklerinden emin olmalıdır (bkz. bölüm 4.8 İstenmeyen etkiler).

Psikiyatrik ve 'paradoksal' reaksiyonlar

Huzursuzluk, ajitasyon, iritabilite, agresiflik, delüzyon, aşırı öfke, kabuslar, halüsinasyonlar, psikozlar, uygunsuz davranış ve diğer isteruneyen davranışsal etkiler gibi reaksiyonlann
benzodiazepin kullanımında ortaya çıktığı bilinmektedir. Bu durumda ilaç kullammı kesilmelidir. Bu reaksiyonlann çocuklarda ve yaşlılarda görülmesi daha muhtemeldir.
Panik bozuklukları, primer ve sekonder majör depresif bozukluklarla birlikte görülür ve tedavi görmeyen hastalarda intihar girişimlerinin arttığı bildirilmiştir. Bu nedenle, panik bozukluğu bulunan hastalarda yüksek doz APO-ALPRAZ tedavisini uygularken, depresyonlu hastalara ya da intihar düşüncesi veya planı olduğu düşünülen hastalara herhangi bir psikotrop ilaç tedavisi uygularken alınan önlemlerin aynısı alınmalıdır. Depresyonda aiprazolam kullanan hastalarda, hipomani ve mani vakalan bildirilmiştir. Aiprazolamm belirli bir depresyon tipinde kullanımı değerlendirilmemiştir.

Özel hasta grupları:

Böbrek ya da karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda geçerli önlemlere uyulmalıdır. Benzodiazepinler gerekliliği dikkatle değerlendirilmeden çocuklara verilmemelidir; tedavi süresi minimumda tutulmalıdır. Yaşlılara azaltılmış doz verilmelidir (bkz. bölüm 4.2 pozoloji ve uygulama şekli). Solunum depresyonu riski nedeniyle kronik solunum yetmezliği olan hastalar için de daha düşük bir doz önerilmektedir.
Benzodiazepinler ensefalopatiye yol açabileceği için şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastaların tedavisinde endike değildir. Böbrek veya karaciğer fonksiyonu bozukluğu olan hastaların tedavisinde dikkatli olunması önerilmektedir.
Benzodiazepinler psikotik hastalığın birincil tedavisi için önerilmemektedir. Benzodiazepinler depresyonla ilişkili anksiyete depresyonunun tedavisi için tek başına kullanılmamalıdır (bu tür hastalarda intihara yol açabilir). Şiddetli depresyonu veya intihar eğilimi olan hastalarda, uygun önlemler alınarak ve uygun boyutta reçete verilerek uygulama yapılmalıdır.
Benzodiazepinler alkol veya ilaç istisman hikayesi olan hastalarda son derece dikkatli biçimde kullanılmalıdır.
Bu tıbbi ürün laktoz ihtiva eder. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastalann bu ilacı kullanmamaları gerekir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Alkolle eşzamanlı alım önerilmez. APO-ALPRAZ alkolle birlikte kullanıldığında sedatif etkileri artabilir. Bu durum araç ve makine kullanma kabiliyetini etkilemektedir.
Merkezi sinir sistemini (MSS) baskılayan ilaçlarla kombinasyonunda dikkatli olunmalıdır. Antipsikotikler (nöroleptikler), hipnotikler, anksiyolitikler/sedatifler, antidepresan ajanlar, narkotik analjezikler, antiepileptik ilaçlar, anestezikler, sedatif antihistaminikler ile birlikte kullanıldığında MSS'yi baskılayıcı etkisi artabilir.
Aİprazolam, metabolizması ile etkileşen ilaçlarla birlikte kullanıldığında farmakokinetik etkileşim görülebilir. Bazı karaciğer enzimlerini (özellikle sitokrom P450 3A4) inhibe eden bileşikler, aiprazolamm konsantrasyonunu yükseltebilir ve etkisini güçlendirebilir. Aİprazolam ile yapılan klinik çalışmalar,

in vitro

araştırmalar ve aiprazolama benzer şekilde metabolize edilen ilaçlarla yapılan klinik çalışmalar, farklı derecelerde etkileşimin olabileceğini ve aiprazolamm bazı ilaçlarla etkileşebileceğini göstermektedir. Etkileşimin derecesi ve eldeki bilgilerin türüne göre aşağıdaki öneriler yapılabilir:
Aiprazolamm ketokonazol, itrakonazol ya da diğer azol grubu antifungal ilaçlarla kullanılması önerilmez.
Nefazodon, fluvoksamin ve simetidin ile birlikte kullanılacağında dikkatli olunmalı ve dozun azaltılması düşünülmelidir.
Fluoksetin, propoksifen, oral kontraseptifler, sertralin, diltiazem ya da eritromisin ve troleandomisin gibi makrolid grubu antibiyotiklerle kullanılacağında dikkatli olunması önerilir.
HIV proteaz inhibitörleri (örn. Ritonavir) ve aiprazolamı içeren etkileşimler karmaşık ve zamana bağlıdır. Düşük dozlarda ritonavir, aiprazolam klirensinin büyük ölçüde bozulmasıyla sonuçlanarak eliminasyon yarı ömrünü uzatmış ve klinik etkileri artırmıştır; ancak ritonavire maruziyetin artması sonucu CYP3A indüksiyonu bu inhibisyonu dengelemiştir. Bu etkileşim nedeniyle dozun ayarlanması veya aiprazolamm kesilmesi gerekecektir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Pediyatrik popülasyon:

Veri mevcut değil.

4.6 Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi D

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar /Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

APO-ALPRAZ çocuk doğurma potansiyeli olan bir kadına reçete edildiyse, hasta gebe kalmayı planladığında veya gebe olduğundan şüphelendiğinde ürünün kesilmesi konusunda doktoruna başvurması için uyarılmalıdır.

Gebelik dönemi

Aiprazolamın gebelik ve/veya fetüs/yeni doğan üzerinde zararlı farmakolojik etkileri bulunmaktadır. APO-ALPRAZ gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Benzodiazepin tedavisinden sonra teratojenisite ve doğum sonrası gelişim ve davranış ile ilgili veriler tutarsızdır. Benzodiazepin sınıfının diğer üyeleriyle yapılan erken çalışmalarda uterus maruziyetinin malformasyonlarla ilişkili olabileceğini gösteren kanıtlar elde edilmiştir. Benzodiazepin sınıfı ilaçlarla yapılan sonraki çalışmalar herhangi bir kusurla ilgili net bir kanıt ortaya koymamıştır.
Zorlayıcı tıbbi nedenlerle ürün gebeliğin geç fazında veya doğum sırasında verilirse, bileşiğin farmakolojik etkisi nedeniyle yenidoğan üzerinde hipotermi, hipotoni ve orta derecede solunum depresyonu gibi etkiler görülmesi beklenebilir.
Gebeliğin ileri evrelerinde kronik olarak benzodiazepin alan annelerin bebekleri, fiziksel bağımlılık geliştirmiş olabilir ve doğum sonrası dönemde yoksunluk semptomlan geliştirme riski taşıyabilir.
APO-ALPRAZ gebelik sırasında kullanılır ya da hasta tedavi sırasında gebe kalırsa, fetusdaki olası zararlar araştırılmalıdır. Bu tür ilaçlar nadiren acil kullanım gerektirdiğinden, gebeliğin ilk üç ayı içinde kullanımlanndan her zaman kaçınılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Benzodiazepinler arme sütüne geçtiğinden, emziren annelere benzodiazepin verilmemelidir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Veri mevcut değildir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkileri

Sedasyon, amnezi, konsantrasyon bozukluğu ve kas fonksiyonu bozukluğu araç veya makine kullanma kabiliyetini olumsuz yönde etkileyebilir. Uyku yetersizliği durumunda, dikkat azalması olasılığı artabilir (bkz. bölüm 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).
Alkol bu etkileri kuvvetlendirebilir (bkz. bölüm 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).
Hastalar APO-ALPRAZ alırken motorlu araç kullanma veya diğer tehlikeli aktiviteleri gerçekleştirme konusunda uyanimalıdır.

4.8 İstenmeyen etkiler

Advers olaylar, eğer görülürse, çoğunlukla tedavinin ilk zamanlarında görülür ve genellikle tedaviye devam edilmesiyle veya dozun azaltılmasıyla ortadan kalkar.
Advers reaksiyonlar sistem organ sınıfı sıklığına göre aşağıda verilmektedir:
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ve <1/10); yaygın olmayan (>1/1,000 ve <1/100); seyrek (>1/10,000 ve <1/,1000); çok seyrek (<1/10,000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Kontrollü klinik çalışmalara katılan hastalarda aiprazolam tedavisi ile oluşmuş istenmeyen etkiler aşağıda listelenmiştir.

MedDRA Sistem organ sınıfı	Sıklık	Advers reaksiyon
Metabolizma ve beslenme hastalıklan	Yaygın i	iştah az^Jİması
Psikiyatrik hastalıklar	Yaygın	Konfuzyonel durum, depresyon, dezoryantasyon, libido azalması
	Yaygın olmayan	Anksiyete, insomnia, sinirlilik
Sinir sistemi hastalıklan	Çok yaygın	Sedasyon, somnolans
	Yaygın	Ataksi, denge bozukluğu, koordinasyon bozukluğu, hafıza bozukluğu, dizartri, dikkat bozukluğu, hipersomnia, letarji, sersemlik, baş ağnsı
	Yaygın olmayan	Amnezi, tremor
Göz hastalıkları	Yaygın	Bulanık görme
Gastrointestinal hastalıklar	Yaygın	Konstipasyon, ağız kuruluğu, bulantı
Kas-iskelet bozuklukları, bağ dokusu hastalıkları	Yaygın olmayan	Kaslarda güçsüzlük
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar	Yaygın	Yorgunluk, iritabilite
Laboratuvar bulguları	Yaygın olmayan	Kilo değişimi

ölüm bildirilmiş, bu hastalann bazılannda alkol düzeyinin, ölüme yol açması beklenen alkol düzeylerinden düşük olduğu görülmüştür. Hayvanlarda yapılan araştırmalar, intravenöz yoldan yüksek dozlarda uygulanan aiprazolamın (195 mg/kg'm üstünde; insanlarda önerilen en yüksek günlük doz olan 10 mg'm 975 katı) kardiyovasküler kolapsa yol açabileceğini göstermektedir. Bu hayvanlar, pozitif mekanik ventilasyon ve intravenöz norepinefrin bitartrat infüzyonu ile yaşama döndürülmüştür.
Deney hayvanlannda yapılan araştırmalar, zorlu diürez ya da hemodiyalizin doz aşımı tedavisindeki yararının muhtemelen çok az olacağını düşündürmektedir.
Diğer benzodiazepinlerie olduğu gibi, diğer MSS baskılayıcılarla (alkol dahil) kombine edilmediği sürece doz aşımı yaşamı tehdit edici nitelik taşımamaktadır. Herhangi bir tıbbi ürünle doz aşımının yönetiminde, birden çok ajanın alınmış olabileceği unutulmamalıdır.
Bir tıbbi ürünle doz aşımından sonra hastanın bilinci yerindeyse kusma indüklenebilir (1 saat içinde) veya hasta bilincini kaybetmişse hava yolu korunarak gastrik lavaj yapılabilir. Midenin boşaltılması bir fayda sağlamıyorsa absorpsiyonu azaltmak için aktif kömür verilmelidir. Yoğun bakımda solunum fonksiyonlarına ve kardiyovasküler fonksiyonlara özel dikkat gösterilmelidir.
Doz aşımı semptomlan farmakolojik aktivitenin uzantılandır ve genellikle konuşmada güçlük, motor koordinasyon eksikliği ve uyku halinden komaya kadar değişen düzeylerde MSS baskılanmasıyla ortaya çıkar. Hafif vakalarda görülen semptomlar uyku hali, zihin bulanıklığı ve letaıjiyi kapsamaktadır, daha ciddi vakalarda ise semptomlar ataksi, hipotoni, hipotansiyon, solunum depresyonu, nadiren koma ve çok nadiren ölümü kapsayabilir. Flumazenil antidot olarak faydalı olabilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: SSS İlaçlan- benzodiazepinler ATC kodu: N05BA12
Aiprazolam bir triazolbenzodiazepindir. Benzodiazepinler, benzer özelliklere, anksiyolitik, hipnosedatif, miyorölaksan, antikonvülsan etkilere sahiptir. Bununla birlikte, farmakodinamik özelliklerindeki kantitatif farklar nedeniyle, farklı terapötik alanlarda kullanılmaktadırlar.
Günümüzde, benzodiazepinlerin etkisinin, gama-aminobütirik asit (GABA) tarafından yönlendirilen nöral inhibisyonu kolaylaştırmasına bağlı olduğu kabul edilmektedir.
Diğer benzodiazepinler gibi aiprazolam da beyindeki benzodiazepin bağlanma bölgesi için yüksek afmiteye sahiptir. MSS'de presinaptik ve postsinaptik inhibisyona aracılık eden gama aminobütirik asidin inhibe edici nörotransmitter etkisini kolaylaştınr.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Ernilim

Aiprazolam kolaylıkla absorbe edilir. Oral yoldan uygulandıktan sonra, plazmadaki en yüksek aiprazolam konsantrasyonlarına 1-2 saat içinde ulaşılır.

Dağılım

Aiprazolam,

in vitroBiyotransformasyon

Aiprazolam temel olarak oksidasyonla metabolize edilir. Belli başlı metabolitleri, alfa-hidroksi-alprazolam ve aiprazolam türevi olan bir benzofenondur. Bu metabolitlerin plazma düzeyleri çok düşüktür. Alfa-hidroksi-alprazolamm biyolojik aktivitesi, aiprazolamın aktivitesinin yaklaşık yarısı kadardır.

Eliminasyon

Aiprazolamın ortalama yanlanma ömrü 12-15 saattir. Metabolitlerinin yarılanma süreleri, aiprazolamın yanlanma süresi ile aynıdır. Benzofenon metaboliti inaktiftir. Aiprazolam ve metabolitleri, temel olarak idrarla atılır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Veri mevcut değil.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlılar:
Tekrarlayan dozlar birikmeye neden olur. Bu durum yaşlı hastalarda dikkate alınmalıdır. Böbrek yetmezliği/ karaciğer yetmezliği:
Tekrarlayan dozlar birikmeye neden olur. Bu durum böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkate alınmalıdır.

5.3 Klinik öncesi güvenlik verileri

Mutagenez, karsinogenez, fertilite ve oküler etkileri
Aiprazolam,

in vitroin vivo

mikronükleus tayininde kromozom bozukluklarına neden olmamıştır; bu doz, insanlarda önerilen 10 mg/gün'lük maksimum dozdan 500 kat fazladır.
Sıçanlarda 30 mg/kg/gün'e (insanlarda önerilen 10 mg/gün'lük maksimum dozun 150 katı) ve farelerde 10 mg/kg/gün'e (insanlarda önerilen 10 mg/gün'lük maksimum dozun 50 katı) kadar dozlarda aiprazolam ile yapılan 2 yıllık biyoassay çalışmalannda karsinojenik potansiyele ilişkin bulgu gözlenmemiştir.
Aiprazolam, sıçanlarda test edilen en yüksek doz olan 5 mg/kg/gün'e kadar fertiliteye zarar vermemiştir; bu doz, insanlarda önerilen 10 mg/gün'lük maksimum dozun 25 katıdır.
Sıçanlara 2 yıl boyunca oral yolla 3, 10 ve 30 mg/kg/gün (insanlarda önerilen 10 mg/gün'lük maksimum dozun 15 ila 150 katı) aiprazolam uygulandığında, kataraktların (dişiler) ve komeal vaskülarizasyonun (erkekler) sayısında dozla ilişkili bir artış eğilimi gözlenmiştir. Bu lezyonlar, 11 aylık tedaviden sonrasına kadar ortaya çıkmamıştır.

6 FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz monohidrat
Mikrokristalin selüloz
Kroskarmelloz sodyum
Magnezyum stearat
D&C red #30 Aluminium lake %30
Indigotine AL Lake %12-14 (Blue #2)

6.2 Geçimsizlikler

Yeterli veri yoktur.

6.3 Raf ömrü

24 ay.

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C

nin altında oda sıcaklığında, ışıktan korunacak şekilde saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Mavi propilen kapaklı, üzerinde gümüş renkli çek çıkar korumalı, beyaz HDPE plastik şişe içinde 50 tablet.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da materyaller “Tıbbi Atıklann Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklannm Kontrolü Yönetmeliği””ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Apotex İlaç San. ve Tic. Ltd. Şti.
Kanlıca Mah. Muhtarbey Sok. No. 14 Beykoz, İstanbul

8. RUHSAT NUMARASI: 132/95

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 05.04.2012 Ruhsat yenileme tarihi:

10.KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ: -