Ultralan oral 5 mg tablet Kısa Ürün Bilgisi

Endokrin Sistem » Sistemik Kortikosteroidler » MONO KORTİKOSTEROİDLER » Glucocorticoids » Fluokortolon

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBt ÜRÜNÜN ADI

ULTRALAN'®ORAL 5 mg tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:

Her bir tablet 5 mg fluokortolon içerir.

Yardımcı madde(ler):

Her bir tablet 24 mg laktoz içerir. Yardımcı maddeler için 6.1'e bakmız,

3. FARMASÖlİK FORM

Tablet.
Beyaz, tek tarafı çentikli tablet.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötikendikasyonlar

UL'l'RALAN ORAL, sistemik korlikoid tedavisini gerektiren tüm hastalıklarda endikedir. Başlıca, romatizmal ateş, romatoid artril; astım bronşiyale, saman nezlesi; iltihahi ve alerjik deri hastalıkları, öm., ekzema, nörodermil {endogen ekzema, atopik dermatit), pemügus; ilaç reaksiyonları gibi diğer alerjik hastalıklar; immun süreçlere bağlı kronik aktif hepatit (llBs-Ag negatif); nefrotik sendroın; lenfatik lösemi, Özel anemi türleri gibi bazı kan hastalıkları; bazı göz hastalıkları.

4.2. Poznloji ve uygulama şekli Pozoloji / uygulama sıklığı vc sûresi:

Başlangıç dozu, genellikle 20-60 mg/gün'dür. Bu bazı olgularda daha yüksek tutulabilir (100 mg/gün'e kadar). Klinik bir iyileşmeden sonra, başlangıç dozu 2-4 günlük aralarla vc her seferinde 2.5-5 mg azaltılarak kademeli olarak indirilir, İdame dozu genellikle günde 5-20 mg, bazı özel durumlarda 40 mg kadardır.

Uygulama şekli:

Günlük tüm dozun mümkünse bir defada vc sabahları saat 6-8 arasında çiğnemeden biraz sıvı ile vc tok kamına alınması gereklidir. Bazı olgularda ULTRALAN ORAL'm iki günde bir alınması yararlı olur (günaşırı tedavi).
Tüm dozun sabahlan bir defada alınmasıyla, cndojcn kortizol üretiminin fizyolojik ritmine optimal bir biçimde uyulrnuş olur.
ULTRALAN ORAL tedavisi birdenbire kesilmemcli, doz, kademeli olarak azaltılarak tedavi sona erdirilmelidir.
Diğer kortikoidlerden UL'LRALAN ORAL 'a geçiş (eşdeğer dozları)
Hşdeğer dozlar biyolojik değerlerle ilgili olup, kişiden kişiye büyük sapmalar gösterebilirler. Bu nedenle, bir kortikoidden diğerine geçişte, başlangıçta 2-3 gün süreyle eşdeğer idame dozunun ikİ katı verilir ve daha sonra günlük dozlar azaltılarak bireysel idame dozu bulunur. ULTRALAN ORAL 'ın ortalama terapötik eşdeğer dozları;

20 mg	prcdnizon ya da prednizolon
80 mg	hidrokortizon (kortizol)
24 mg	16-metilen prednizolon
16 mg	6-mctiUprcdnizolon
10 mg	triamsinolon
8mg	paramctazon
4mg	dcksamctazon
3 mg	betametazon

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Pediyatrik popülasyon;

Genellikle başlangıçta, günde vücut ağırlığı kilosu başına 1-2 mg uygulanır. Belirgin bir etki sağlandıktan sonra kademeli olarak 2.5 mg'Iık doz azaltmaları ile idame tedavisine geçilir.
Erken doğanlarda, günde vüeut ağırlığı kilo.su başına 1.0 - 1.5 mg uygulanır.

Yaş	başlangıç dozu	İdame dozu
	mg/gün	mg/gün
1 yaşa kadar	10	2,5^ 5
1 -10 yaş	10-30	5 - 10
10-14 yaş	20-40	5 - 15

4.3. Kontrendikasyonlar

Ktkin madde veya prcparatın bileşiminde yer alan herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılığı olanlarda konirendikedir.
ULI'RALAN ORAL, bir substilusyon ya da hayat kurtarıcı acil tedavi dışında uzun süreli sistcmik terapide, aşağıdaki durumlarda uygulanmamalıdır: Mİde barsak ülserleri, ağır osteoporoz, psikiyatrik anamnez, herpes simplex, herpes zoster (virenıik dönemde), .suçiçeği, amib enfeksiyonları, sistemik mantar enfeksiyonları, bulber ensefalik türün dışında poliomyelit, BCG aşısından sonra lenf bezi tümörü, glokom,
UL'I'KAI.AN ORAL aşı uygulamasının 8 hafta önccsindcn 2 hafta sonrasına kadar konirendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarılanönlemleri

Şeker hastaları tedavinin fayda ve zararları iyice değerlendirildikten sonra vc mümkün olan en kısa sürede cn düşük do/, ile tedavi edilmelidir. Şeker hastalarının düzenli olarak şeker metabolizması kontrol edilmelidir.
Knfcksiyon hastalıklarında, yeterli dozlarda spesifik etkili kemotcrapötikler ile verilmelidir.
Çok yüksek tansiyonda, psikiyatri öyküsü veya serebral hastalığı (screbral enfarktüs, serebral vaskülit) olan hastalarda, kornea hasarlarında, kronik böbrek yetmezliğinde, tromboza eğilimde ya da tüberküloz geçmişinde özellikle dikkatli olunmalıdır.
Akciğer tüberkülozunda, sürekli röntgen kontrolleri yapılarak, sürecin alevlenip alevlenmediği saptanmalıdır. Pozitif tüberkülin testiyle birlikle latcnt türlerde, profılaktik olarak kemoterapotikler verilmelidir.
Gıda, potasyum, protein ve vitaminlerden zengin, yağ, karbonhidrat ve tuzdan fakir olmalıdır.
Glokom gelişebilir.
Myastenia gravi.s, ülseratif kolit, kalp yetmezliği (yakın zamanda geçirilen kalp infarktüsii) vc hipertansiyon durumunda dikkatli kullanılmalıdır.
Kortikosteroidlcr enfeksiyon belirtilerini maskeleyebilir vc enfeksiyona direnci azaltabilir. Üğer tedavi esnasında yeni enfeksiyonlar ortaya çıkar ise, enfeksiyonu lokaiize etmek zor olabilir.
Olağan dışı strese maru/ kalan kortikosteroid tedavisi altındaki hastalar, hızlı etki gösteren kortikosteroid desteği almalıdırlar vc stres durumu öncesindc, esnasında vc sonrasında doz arttırılmalıdır.
İlaca bağlı sekonder adrenokortikal yetmezlik, fluokortolonun çok hızlı bırakılmasından kaynaklanabilir. Bu durum dozun kademeli azaltılması ile minimize edilebilir. Kortikosteroid tedavisinin sonlandırılmasmdan sonra aylarca devam edebilir ve stres dönemlerinde rcplasman tedavisi gerekebilir.
Kortikostcroidler; suçiçeği vc kızamık gibi viral hastalıklara maruz kalmış kişilerde ciddi ve ölümcül enfeksiyon riskini arttırabilirler. Hastalar maruz kalmaktan kaçınmaları ve maruz kaldıklarında hemen doktora başvurmaları konusunda uyarılmalıdır.
Laktoz:
Her bir tablet 24 mg laktoz İçermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glukoz galaktoz malabsorpsİyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmaması gerekir,

4.5. Diğer tıbbi ürünlerle etkilcşinıicr ve diğer etkileşim şekilleri

BarbitDratlar, karbamazepin, fenitoin, pirimidon veya rifampisin ile beraber kullanılması kortİkosteroidlerin metabolizmasını arttırabilir vc sistcmik etkilerini azaltabilir. Oral kontraseptifler ya da ritonavir İse tam tersine kortİkosteroidlerin plazma konsantrasyonunu arttırabilir. Kortİkosteroidlerin, tiyazid ya da furosemid gibi potasyum azaltıcı diüretikler ile beraber kullanılması; aşırı potasyum kaybına neden olabilir. Ayrıca betaı agonistleri ya da ksantin ile bronkodİIatasyon tedavisi veya amfoterisin B ile beraber kullanımı hipokalemi riskini arttırır. Non-steroidal antiinflamatuvar (NSAİ) ilaçlar ile kortİkosteroidlerin beraber verilmesi, gastrointestinal kanama vc ülserasyon görülme sıklığını arttırabilir. Kortikosteroidlcr, antikoagul anlara olan cevabı değiştirebilir ve antidiyabetik ile antihipertansif ilaçlara gereksinim artabilir. Koriikosteroidler, salisilatların serum konsantrasyonunu azaltabilir ve myastenia gravis'te antikolinesterazlarm etkisini azaltabilir.

4.6. Gebelik ve iaktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

ULTRALA» ORAl/in doğum kontrol yöntemleri üzerine etkisi olup olmadığma dair herhangi bir veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Bir gebelikte, özellikle ilk 3 ayında tedavi ancak kesin bir cndikasyonda, mümkün olan en küçük dozlarda ve kısa süre yapılmalıdır. Gebelikle kortikostreoid almış annelerin bebekleri surrenal korteks disfonksiyonu belirtileri açısından izlenmelidir.
Gebeliğin ilk üç aylık döneminde sistemik glukokortikosteroidler ile tedavi edilen kadmlardan doğan çocukların yarık damaklı olma riskinin artmış olduğu bir kaç epidemiyolojik çalışmada gösterilmiştir. Ancak, dudak yarıkları seyrek görülen bir oluşum bozukluğudur ve şayet sistemik glikokortikosteroidler teratojenik ise bu sadece gebelik sırasında tedavi edilen 1000 kadından bİr veya ikisinde artışa neden olur.
TIBBİ GEREKLİLİK OLMADIKÇA HAMİLELERDE KULLANILMAMALIDIR.

Laktasyon donemi

Süt verme döneminde de yarar ve risk özenle tartılmalıdır (bkz. 4.8 İstenmeyen Etkiler). Kluokortolon anne sütüne geçer. F'luokortolon büyümeyi baskılayabilir, cndojen kortikosteroid oluşumunu etkileyebilir veya diğer İstenmeyen etkilere neden olabilir. Farmakolojik dozda kortikosteroid alan annelerin emzirmemeleri tavsiye edilir.

Üreme yeteneği / Fertilite

Flukortolon ve flııkortolon heksanoat ile yapılan özel embriyotoksik çalışmalarda, tipik glukokortikoid sonuçlan elde edilmiştir, Öm. uygun test sistemlerinde yeterince yüksek dozlara maruz kaldıktan sonra, embriyolctal ve / veya teratojenik etkiler ortaya çıkmıştır. Yine dc, bugüne kadar yapılan epidcmiyolojik çalışmalarda, sistemik glukokortikoid tedavisine bağlı olarak oluşan embriyotoksik etkiler hakkında hiçbir kanıt elde edilmediği için ULTRALAN ORAL'm terapötik olarak kullanunmm embriyoya herhangi bir zarar vermesi olası değildir. Hayvanlara dayalı deneylerden elde edilen bulgulara bakiidığmda yine dc gebe kadınlarda UL I RALAN ORAL 'ı kullanmadan önce risk-yarar tartılmalıdır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Yoktur.

4.8. İstenmeyen etkiler

Diğer tüm glukokortikoidlerde olduğu gibi, ULTRALAN ORAL ile de yüksek dozlarda ve/veya uzun süreli uygulamalarda, aşağıda belirtilen istenmeyen yan etkiler görülebilir.

Enfeksiyonlar vc cnfcstasyonlar

Rnfeksiyon riskinde artış

Bağışıklık sistemi hastalıkları

İmmun süreçlerin frenlenmesi, yara kapanmasında yava^ılama

Endokrin hastalıkları

Glikoz loleransmda azalma, diabeles melliius, seksüel hormon sekresyonunda bozukluklar (amenore, hirsutizm, impotans), adrenal korteksinde atrofı veya adrenal yeimezliği

Psikiyatrik hastalıkları

Ruhsal bozukluklar

(inz hastalıkları

Glokom, katarakt

Gastrointestinal hastalıkları

Mide şikayetleri, mide ülseri, pankreatit

Deri ve deri altı dnku hastalıkları

Gövde yağlanması, aydede yüz görünümü, siriae rubrae, peteşiler, ekimoziar, steroid aknesi Nadir olgularda örn. ürtiker, ekzantem ya da deride kızarıklık gibi hipcrsensitivite reaksiyonları oluşabilir.

Kas-iskclet bozukluklar, bağ doku vc kemik hastalıkları

Aseptik kemik nekrozları (fcmur vc humcrus başı), myopati, ostcoporoz,

Vaskülcr hastalıklar

Hipertansiyon, vaskulİt, tromboz riskinde artış

Böbrek ve idrar hastalıkları

Sodyum retansiyonuna bağlı ödem oluşumu, potasyum itrahmda artma
Çocuklarda büyüme geriliği

Özel popUlasyonlara ilişkin ck bilgiler:

Gebelik veya süt verme döneminde glukokorlikoid alan annelerin, yenİ doğan çocuklarında yan etkilere dikkat edilmelidir (örn., gebeliğin son haftalarında uygulama sonucu sürrenal kortcks fonksiyonu aMİmas!)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Fluokortoion ile yapılan akul loksisite çalışmalarının sonuçları temel alınarak, ağızdan bir defada aşırı doz alınması paketin tamamı dahi alınmış olsa bile herhangi bir akut intoksikasyon riski beklenmemekledir.

S. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ

5.L Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanım için kortiosteroidler ATC kodu: H02ABÜ3
Sistemik kullanılan tüm kortikostcroidlerdc olduğu gibi, UI/I'RAL.AN OK AL antiinflamatuvar, antiprolifcratif, antieksüdatif, antipiretik vc antiallcrjik etki gösterir. Fluokortoion'un morbidostatik etkisi, aynı doiilarda prednisolon ya da prednisonunkine eşdeğerdir. Buna karşılık yan etki riski belirgin şekilde daha azdır ve Cushing eşik dozu (kişiden kişiye farklılıklar göstermesine rağmen) 20 mg/gün ortalama ile daha yüksekür.
(jenelde, IJLTRALAN ORAl/in sodyum tutucu etkisi yoktur. 40 mg / gün üzerindeki dozlarda; potasyum, kalsiyum, magnezyum, klorür vc fosfat atılımı artar. Diabctojcnik etkisi predni.solonunki gibiyken, katabolizan etkisi 30 - 40 mg ile iki misli yüksektir.

5,2. Farmakokinctik özellikleri Genel özellikler

Cmilim

:
Oral uygulamayı takiben fluokortoion hızla absorbe edilir, [iiyoyararlılığı % 80'dcn fazladır. Tümüyle biyoyararlılığının olmayışının nedeni tamamen ernilememesi değil, dozun küçük bir kısmının karaciğerden ilk geçişi sırasmdakİ presistemik elimİnasyonudur.

Dağılım

:
Maksimal plazma düzeylerine I - 2 saat sonra ulaşılır vc doza bağlı olarak artar ( 5 mg: 40 -50 ng/ml, 20 mg; 140 - 200 ng/ml, 50 mg; yaklaşık 400 ng/ml). Fluokortoion plazma proteinlerine yaklaşık % 95 oranında bağlanır.

Bivotransfonnasvon:

Fluokortoion, in.san vücudunda glukuronik vc sülfürik asit ile bir seri reduksiyon, oksidasyon vc konjugasyon reaksiyonu sonucunda hızla İnaktive edilir vc mctabolitleri şeklinde büyük oranda idrar ile atılır.

Hliminasv

on:
Post-maksimum plazma seviyeleri, doza bağımlılık göstermeksizin yaklaşık olarak endojen kortizolün yarı ömrüne karşılık gelen 90 dakikalık bir yarılanma ömrü ile monofazik şekilde atılır. Toplanı plazma klİrensi için, yaklaşık 7 ml/dk./kg vücut ağırlığı gibi bir değer saptanmıştır (climinasyon özellikle karaciğerde olur).

5.3. Klinik öncesi gUvenlilik verileri

Aktif maddenin mükerrer oral ve parenteral olarak uygulanmasından sonra yapılan sistemik tolerans çalışmalarında, aşın dozaj nedeniyle oluşabilccck sistemik glukokortikoid etkilerinden farklı hiçbir etkiye rastlanmamıştır.
Flukortolon ve (lukorlolon heksaaoat ile yapılan öze! embriyoloksik çalışmalarda, tipik glukokortikoid sonuçlan elde edilmiştir, Öm. uygun test sistemlerinde yeterince yüksek dozlara maruz kaldıktan sonra, embriyoleial ve / veya leratojenik etkiler ortaya çıkmıştır. Yine de, bugüne kadar yapılan epidemiyolojik çalışmalarda, sistemik glukokortikoid tedaviye bağlı olarak oluşan cmbriyotoksik etkiler hakkında hiçbir kanıt elde edilmediği için ULTRALAN ORAL'm terapötik olarak kullanımının embriyoya herhangi bir zarar vermesi olası değildir. Hayvanlara dayalı deneylerden elde edilen bulgulara bakıldığında yine de gebe kadınlarda ULTRALAN ORAL 'ı kullanmadan önce risk-yarar tartı imalıdır.
Fluokortolon'un genotoksik potansiyeli, bakteri ve memeli hücrelerinde in vitro ve bir in vivo araştırma ile değerlendirilmiştir. Bu araştırmalardan elde edilen sonuçlara göre, etken madde olarak flukortolon içeren ilaçları kullanan hastalarda, mutajenik etki beklenmez.
Flukortolon'la ilgili olarak hiçbir özel tumorigenisitc çalışması yapılmamıştır. Yapı, etkinin farmakolojik mekanizması ve kronik uygulamadaki sistemik tolerans çalışmalarının sonuçlan hakkındaki mevcut bilgiler, tümör riskinde bir artış olduğuna dair bir kanıt sunmamakladır. ULTRALAN ORAL'm kullanıldığı durumlarda, sistemik etkili immunosüpresif dozlara ulaşılmadığından, tümorigeneze etki etmesi söz konusu değildir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz
Mısır nişastası Sodyum lauril sülfat Metil parabcn Propil paraben Jelatin Talk
Magnezyum stearat

6.2. Geçimsizlikler