Aurorix 150 mg Film Kaplı Tablet Kısa Ürün Bilgisi

Sinir Sistemi » Psikoanaleptikler » Antidepresanlar » Monoamin Oksidaz A İnhibitörleri » Moklobemid

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

AURORİX® 150 mg film kaplı tablet

2. KALİTATİF VE KANTITATIF BİLEŞİM

Bir film kaplı tablet

Etkin madde:

Moklobemid 150.00 mg

Yardımcı maddeler:

Laktoz 148.00 mg
Sodyum nişasta glikolat 15.00 mg
Yardımcı maddeler için 6.l'e bakımz.

3. FARMASÖTİK FORM

Film kaplı tablet
Oval silindirik, bikonveks, uçuk san renkli, kokusuz, bir yüzü çentikli, diğer yüzü DEVA 150 baskılı film kaplı tabletler

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Majör depresyon ve sosyal fobi tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoioji/uygulama sıklığı ve sUresi;

Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;
Majör depresyon:
Moklobemid için önerilen doz aralığı, genellikle iki ya da üç doza bölünerek uygulanan 300-600 mg/gündür. Başlangıç dozu günde 300 mg'dır ve ağır depresyonda 600 mg/gün'e kadar yükseltilebilir. Biyoyararlılık bu süre içinde arttığı İçin, doz tedavinin ilk haftası bitene dek artınlmamalıdır (Bkz. 5.2. Farmakokinetik özellikler) İlacm etkinliğinin tayini için tedaviye en az 4-6 hafta devam edilmelidir.
Sosyal Fobi:
Önerilen Aurorix dozu, iki doza bölünerek verilen 600 mg/gün'diir. Tedaviye 300 mg/gün ile başlanmalı, 4. gün 600 mg/gün'e çıkarılmalıdır. İlacın etkinliğini saptayabilmek için, 600 mg/gün'lük dozla tedaviye 8-12 hafta süreyle devam edilmelidir. Sosyal fobi kronik bir tablo olabilir ve bu nedenle yamt veren hastalarda tedaviye devam etmek uygun olabilir. Uzun süreli araştırmalann sonuçlan, Aurorix'in etkinliğinin uzun süreli tedavide korunduğunu ortaya koymaktadır. İleri tedaviye gereksinim olup olmadığım belirlemek için hastalar düzenli aralıklarla yeniden değerlendirilmelidir.

Uygulama şekli:

Aurorix tabletler ağız yoluyla alınmaktadır.
Doz yemeklerden sonra alınmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek/Karaciğer yetmezliği;

Böbrek fonksiyonlan azalmış hastalarda moklobemid dozunun özel olarak ayarlanması gerekmez, ancak dikkatli kullanılmalıdır.
Karaciğer metabolizması, karaciğer hastalığı nedeniyle ciddi şekilde bozulduğu ya da karma fonksiyonlu mikrozomal oksidaz enzim aktivitesini İnhibe eden bir ilaç (öm. simetidin) ile baskılandığmda, günlük moklobemid dozu yanya ya da üçte bire indirilmelidir(Bk2. 4.4 Özel kullanım uyanlan ve önlemleri).

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda, ilacm etkisi üzerine klinik deneyim yetersiz olduğundan, Aurorix pediatride kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda moklobemid dozunun özel olarak ayarlanması gerekmez.

4.3. Kontrendikasyonlar

* Moklobemide veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı bilinen hipersensitivitesi olan hastalarda kullanımı
* Akut konfuzyonel durumlar
* Çocuklarda, ilacın etkisi üzerine klinik deneyim yetersiz olduğundan kullanılmamalıdır.
* Selejilin ile Aurorix'in birlikte kullanımı kontrendikedir (Bkz. 4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri)
* Sempatomimetiklerle birlikte kullanılmamalıdır.
* MAO inhibitörleri, TCA'lar, meperidin, thioridazin, dekstrometorfan ve SSRI'i dahil olmak üzere serotoneıjik ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyanları ve önlemleri

• Diğer antidepresanlarda olduğu gibi şizofrenik ya da şizoafektif psikozlu depresif hastalarda kullanıldığında, şizofrenik semptomlarda artma görülebilir. Bu tür hastalarda, mümkünse, uzun etkili nöroleptiklerle tedavi sürdürülmelidir.
• Genel olarak Aurorix tedavisi sırasında özel diyet kısıtlamalan gerekmemektedir. Bazı hastalarda tiramine aşın duyarlılık görülebileceğinden, tüm hastalara yüksek miktarda tiramin içeren besinlerden aşırı miktarda yememeleri belirtilmelidir.
• İntihar düşünceleri, kendine zarar verme ve intihara teşebbüsün (intihar benzeri olaylar) Aurorix'in tavsiye edildiği durumlar ile ilişkili olduğu bilinmektedir, ancak antidepresanlar ile tedavi edilen hastalarda bu tür olaylann gözlenmesi riskinde bir artış olma ihtimali de göz ardı edilemez.
• Antidepresan tedavide bilindiği gibi, intihar eğilimi olan hastalar dikkatle izlenmelidir.
• Depresyon, intihar düşünceleri ve kendine zarar verme ve intihar davranışlarınm (intihar ile ilişkili olaylar) ortaya çıkma riskinde artış ile ilişkilidir. Bu risk anlamlı derecede remisyon gerçekleşene kadar sürecektir. Bu İyileşme tedavinin ilk birkaç haftasında veya daha uzun süre boyunca elde edilemeyebileceginden, hastalar iyileşme görülene kadar dikkatli şekilde takip edilmelidir. Klinik deneyimler intihar riskinin iyileşmenin erken evrelerinde artabileceğini göstermektedir.
• Aurorix'in reçete edildiği diğer psikiyatrik durumlar da intiharla ilişkili olaylar riskindeki artışla ilişkili olabilir. Buna ek olarak, bu durumlar majör depresif bozukluk ile komorbid olarak da gözlenebilir. Bu açıdan, başka psikiyatrik bozukluğu bulunan hastalan tedavi ederken, majör depresif bozukluğu olan hastalan tedavi ederken alınan tedbirlerin aymlan alınmalıdır.
• Duyarlı kişilerde aşın duyarlılık reaksiyonlan gelişebilir. Semptom olarak döküntü ve ödem görülebilir.
• Teorik farmakolojik yaklaşım, MAO inhibitörlerinin tirotoksikoz ve feokromositoma hastalannda bir hipertansif krize neden olabileceği şeklindedir. Söz konusu hasta grubunda moklobemid kullammı konusundaki deneyim kısıtlı olduğundan, moklobemid kullanıtnma karar verirken dikkatli olunmalıdır.
• Genellikle yaşlı hastalarda ve muhtemelen uygunsuz antidiüretik hormon salgılamnası nedeniyle hiponatremi gelişebilir.
• Aurorix kullanan hastalarda, aynı zamanda serotonini artıran başka ilaçlann, özellikle tekrarlanan ilaç kombinasyonlan şeklinde kullamiması durumunda serotonin sendromu gelişmesine karşı dikkatli olmak gerekmektedir. Bu durum özellikle klomipramin için geçerlidir (Bkz. 4.5.Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri)
• Moklobemid ile Öksürük, soğuk algınlığı ilaçlan içeriğinde olabilen dekstrometorfanın birlikte kullanılmamalıdır (Bkz. 4.5.Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).
Aşın heyecanlı veya ajite olan hastalarda dikkatli kullamlmaiıdır.
Bipolar rahatsızlığı olan hastalarda manik epizotlan tetikleyebilir.
Antidepresan ilaçlann özellikle çocuklar ve 24 yaşına kadar olan gençlerdeki kullanımlanmn, intihar düşünce ya da davramşlanm arttırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylannda, ilaç dozunun arttınlma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşın hareketlilik gibi beklenmedik davranış değişiklikleri ya da intihar olasılığı gİbİ nedenlerle hastamn gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakından izlenmesi gereklidir. Çocuklarda, ilacın etkisi üzerine klinik deneyim yetersiz olduğundan, Aurorix pediyatride kullamimamalıdır.
Aurorix tabletlerin her biri 148.00 mg laktoz İçermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glukoz galaktoz-malabsorpsİyon problemi olan hastalann bu ilacı kullanmamalan gerekir.
Bu tıbbi ürün içerisinde sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürOnler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

- Aurorix'in selejilin ile kullanılması kontrendikedir.
- Moklobemid opiatlann etkilerini artınr. Bundan dolayı, bu ilaçlann dozlanran ayarlanması gerekebilir. Petidin ile birlikte kullanımı önerilmemektedir.
- Aurorix'in selektif ve reversibl etkisinden dolayı tiramin ile etkileşme olasılığı azdır ve yapılan farmakolojik çalışmalar etkileşmenin kısa süreli olduğunu kamtlamıştır (Bkz. 4.4 Özel kullanım uyanlan ve önlemleri). Moklobemid yemeklerden sonra alındığında, presör etki potansiyasyonu çok düşük olmakta, hatta hiç görülmemektedir.
- Simetidin, moklobemidin metabolizmasını uzatır (Bkz. 4.2.Pozoloji ve uygulama şekli).
- Sistemik uygulanan moklobemid ile birlikte uygulandığmda, sempatomimetik ajanlann farmakolojik etkileri artabilir ve uzayabilir. Aurorix kullanan hastalarda, aym zamanda serotonini artıran başka ilaçlann, özellikle tekrarlanan ilaç kombinasyonlan şeklinde kullanılması durumunda, dikkatli olmak gerekmektedir. Bu durum özellikle klomipramin için geçerlidir. Bunun en önemli nedeni, izole vakalarda hipertermi, konfüzyon, hiperrefleksi ve miyokloni gibi serotoneıjik hiperaktiviteye işaret eden bir belirti ve bulgu kombinasyonu ile karşılaşılmış olmasıdır. Söz konusu kombine semptomlar ile karşılaşıldığmda, hastamn bir hekim tarafından yakından takibi (gerektiğinde hastaneye yatırılarak) ve uygun tedaviye başlanması gerekmektedir.
- Trisiklik veya başka bir antidepresan ile tedaviye, Aurorix tedavisi bırakılu- bırakılmaz başlanabilir, tersi de geçerlidir ancak benzer önlemler izlenmelidir. Aurorix tedavisine tekrar başlandığında doz, ilk hafta günde 300 mg'ı geçmemelidir (Bkz. 4.2.Pozoloji ve uygulama şekli).
- Aurorix ve dekstrometorfanm birlikte kullanılması sonucunda ciddi merkezi sinir sistemi reaksiyonlanmn gözlendiği izole vakalar bildirilmiştir. Öksürük ve soğuk algınlığı ilaçlan dekstrometorfan içerebildiğinden, bu ilaçlar doktora danışılmadan kullamimamalı ve mümkünse dekstrometorfan içermeyen ilaçlar tercih edilmelidir (Bkz. 4.4 Özel kullanım uyarılan ve önlemleri).
- Karbamazepin: Olası bir etkileşim konusunda herhangi bir bilgi bulunmadığından, karbamazepinle birlikte verilmemesi tercih edilmelidir.
- Asetilkolinesteraz inhibitörleri ile santral düzeyde etkileşme olabilir.
- Alkol İle birlikte almması önerilmez.
- Bitkisel ürünlerle (ginkgo vs.) etkileşmeler olabilir.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Moklobemid için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.

Gebelik dönemi

Gebelik sırasında emniyeti ile ilgili yeterli bilgi bulunmamaktadır. Bu nedenle, ilacın gebelik süresince olabilecek yararı ile fetus için oluşabilecek riskler tartılmalıdır.
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi

Moklobemid, anne sütüne çok az miktarda geçmesine rağmen (vücut ağırlığındaki fark düzeltilirken yaklaşık olarak matemal dozun 1/30'u kadar), ilaç tedavisinin devamının emziren anneye olabilecek yaran ile bebek için oluşabilecek riskler tartılmaltdır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Tam mental uyanıklık gerektiren aktivitelerde (öm. Motorlu araç kullanımı) performans bozulması Aurorix'le genel olarak beklenmez. Ancak, herhangi bir tedaviye başlarken olduğu gibi, tedavinin erken döneminde bu tip aktivitelerde daha dikkatli olunmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <l/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Metabolizma ve beslenme hastalıklarıPsikiyatrik hastalıkları

Bilinmiyor: Uyku bozukluğu, ajitasyon, anksiyete. Konfiizyon gözlenen izole vakalar olmuştur, bunlar tedavinin durdurulmasıyla süratle düzelmiştir.

Sinir sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Baş dönmesi, baş ağrısı, parestezi, tremor

Göz hastalıkları

Bilinmiyor: Görme bozuklukları

Kardiyak hastalıkları

Bilinmiyor: Taşikardi, hipotansiyon

Vaskfiler hastalıkları

Bilinmiyor: Ateş basması, ödem

Gastrointestinal hastalıkları

Bilinmiyor: Ağız kuruluğu, gastrointestinal şikayetler

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Bilinmiyor: Kızarıklık, kaşıntı, ürtiker gibi deri reaksiyonlan

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklarıAraştırmalar

Bilinmiyor: Klinik sekelle ilişkisi bulunmayan ve düşük insidansda, karaciğer enzimlerinde artış söz konusudur.
Bazı istenmeyen etkiler hastalığın belirtilerine bağlı olarak çıkar ve çoğu vakada tedavi süresince kaybolur.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Tek başına moklobemidin doz aşımı, genellikle hafif ve geri dönüşümlü MSS belirtileri ve gastrointestinal iritasyona yol açmaktadır. Tedavi, hayati fonksiyonların desteklenmesine dayalı olmalıdır. Diğer antidepresanlarda olduğu gibi moklobemid için de, birden fazla ilaçla doz aşımı (örneğin, MSS üzerinde etkİlİ diğer ilaçlarla birlikte) yaşamı tehdit edici olabilir. Dolayısıj^a bu vakalar uygun tedavinin gerçekleştirilebilmesi için hastaneye yatırılmalı ve yakından takip edilmelidir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Selektif, reversibl MAO (Tip-A) İnhibitörleri (RİMA'lar)
ATC kodu: N06AG02
Moklobemid, selektif olarak nıonoammooksidaz A'yı reversibl bir şekilde inhibe ederek beyin monoamineıjik nörotransmitter sistemini etkileyen bir antidepresandır (RİMA). Bu etkisi sonucu norepinefrin, dopamin ve serotonin metabolizması yavaşlar ve bu durum da nörona] transmitterlerin hücre-dışı konsantrasyonunun artmasmı sağlar. Ruhsal durumu düzeltici ve psikomotor aktiviteyi artmcı etkisinin bir sonucu olarak Aurorix disfori, bitkinlik, yaşama isteğinin kaybolması ve konsantrasyon yeteneğinin zayıflaması gibi semptomların giderilmesinde etkili olur. Bu etkiler genellikle tedavinin ilk haftası içinde ortaya çıkar. Aurorix sosyal fobiyle ilgili semptomları da giderir. Aurorix sedatif özellikleri olmamasına rağmen, çoğu depresif hastalarda uyku kalitesini birkaç gün içinde düzeltir. Aurorix dikkati bozmaz. Kardiyak toksisite gözlenmemiştir.

5.2. Farmakokinetik özeilikJer Gene] özellikler

Emilim:

Moklobemid, ağız yoluyla verildikten sonra mide-barsak kanalından tamamen emilerek portal dolaşıma geçer. Pik plazma konsantrasyonlarına, genellikle uygulamadan sonraki bir saat içinde erişilir. Karaciğerdeki ilk geçiş metabolizması, ilacın sistemik olarak kullanılabilir bölümünü (biyoyararhhk), doza-bağımlı şekilde azaltır. Ancak, uygulamanın ilk haftasında metabolik yolların doyması nedeniyle (300-600 mg/gün), daha sonra tam oral biyoyararlıhğa ulaşılır. Tekrarlanan moklobemid dozları sonrasında, tedavinin ilk haftasında plazma konsantrasyonları artar ve daha sonra stabilize olur. Günlük doz artınidığında, kararlı durum konsantrasyonlarında, dozdaki artışla orantılı olandan daha yüksek bir artış gözlenir.

Da&ılım:

Moklobemid lipofıliktir. Dağılım hacmi (Vss) yaklaşık 1.0 1/kg'dır. İlacın, başlıca albümin olmak üzere, plazma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (%50). Anne sütüne son derece düşük miktarlarda geçmektedir.

Bivotransformasvon:

İlaç atılmadan önce hemen hemen tamamen metabolize olur. Metabolizma, çoğunlukla oksİdatif reaksiyonlar yoluyla morfolin molekülünün birbirine benzer parçalan üzerinde olur. Aktif metabolİtler, sistemik dolaşımda çok düşük konsantrasyonlarda bulunmuştur. Plazmada bulunan başlıca metabolİtler laktam ve N-oksit türevleridir. Moklobemidin, kısmen polimorfık izoenzimler CYP2C19 ve CYP2D6 tarafından metabolize olduğu gösterilmiştir. Bu nedenle genetik ya da ilaç kullanımına bağlı olarak (örn. metabolik inhibitörler) metabolizma kusuru söz konusu olan bireylerde.
ilacın metabolizması etkilenebilir. Bu etkilerin önemini saptamaya yönelik olarak gerçekleştirilen iki çalışmada, çok sayıda alternatif metabolik yol bulunması nedeniyle, söz konusu etkilerin terapötik açıdan önemsiz olduğu ve doz ayarlamalarını gerektirmediği ortaya konmuştur.

Eliminasvon:

Moklobemid metabolik proseslerle hızla atılır. Total klirensi yaklaşık 20-50 I/saattir. Tekrarlanan doz kullammında (300 mg bid), ortalama eliminasyon yan-ömrü yaklaşık 3 saattir ve hastaların büyük bölümünde 2 ile 4 saat arasında değişir. Dozun %1'den azı böbreklerden değişmemiş olarak atılır. Metabolitler de aym şekilde böbreklerden atılır.

Do&rusallık/ Doğrusal olmayan durum:

200 mg'a kadar olan dozlarda moklobemidin farmakokinetiği doğrusal özellik göstermektedir. Daha yüksek dozlarda ise doğrusal olmayan farmakokinetik gözlenmiştir. 400-1200 mg doz aralığında, maksimum plazma konsantrasyonları artar ve klerens ise dozla orantısız biçimde azalır.

Hastalardaki karekteristik özellikler

Yaslı hastalar:

Yaşlılarda emilim ve dağılım parametreleri değişmemektedir.

Böbrek fonksiyonları zayıflamış hastalar:

Böbrek yetmezliği moklobemidin eliminasyon özelliklerini değiştirmemektedir.

Karaciğer fonksiyonları zayıflamış hastalar:

İlerlemiş karaciğer yetmezliğinde
moklobemidin metabolizması azalmaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Yoktur.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Çekirdek:

Laktoz
Mısır Nişastası Povidon
Sodyum Nişasta Glikolat Magnezyum Stearat

Film kaplamada:

Hidroksipropilmetilselüloz Etilselüloz dispersiyonu Polietilen glikol 6000 Talk
Titanyum dioksit (El 71)
Demir oksit san (E 172)

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

60 ay.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin alımdaki oda sıcakligmda saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Aurorix 150 mg film kaplı tablet, 30 adet, blisterde

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

'Tıbbi atıklarm kontrolü yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmelikleri' ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
DEVA Holding A.Ş.
Halkalı Merkez Mah.Basın Ekspres Cad.
No: 1 34303 Küçükçekmece - İstanbul Tel: O 212 692 92 92 Fax:0 212 697 00 24

8. RUHSAT NUMARASI

220/66

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 02.09.2009 Ruhsat yemleme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENMETARİHİ