Sinir Sistemi » Psikoanaleptikler » Antidepresanlar » Monoamin Oksidaz A İnhibitörleri » Moklobemid KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI300 mg film kaplı tablet
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Bir film kaplı tablet Etkin madde:
Moklobemid 300.00 mg
Yardımcı maddeler:
Laktoz 26.50 mg
Sodyum nişasta glikolat 25,00 mg
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakmız.
3. FARMASÖTİK FORMFilm kaplı tablet
Oval silindirik, bikonveks, beyaz ile sanmsı- beyaz arası renkli, kokusuz, bir yüzü çentikli, bir yüzü DEVA 300 baskılı film kaplı tabletler
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
4^ Majör depresyon ve sosyal fobi tedavisinde endikedir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloj i/uygulama sıklığı ve süresi:
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde;
Majör depresyon:
Moklobemid için önerilen doz aralığı, genellikle iki ya da üç doza bölünerek uygulanan 300-600 mg/gündür. Başlangıç dozu günde 300 mg'dır ve ağır depresyonda 600 mg/gün'e kadar yükseltilebilir. Biyoyararlılık bu süre içinde arttığı için, doz tedavinin İlk haftası bitene dek artınimamalıdır ( Bkz. 5.2. Farmakokinetik özellikler). İlacın etkinliğinin tayini için tedaviye en az 4-6 hafta devam edilmelidir.
Sosyal Fobi:
Önerilen Aurorix dozu, iki doza bölünerek verilen 600 mg/gün'dür. Tedaviye 300 mg/gün ile başlanmalı, 4. gün 600 mg/gün'e çıkanimalıdır. İlacın etkinliğini saptayabilmek için, 600 mg/gün'lük dozla tedaviye 8-12 hafta süreyle devam edilmelidir. Sosyal fobi kronik bir tablo olabilir ve bu nedenle yanıt veren hastalarda tedaviye devam etmek uygun olabilir. Uzun süreli araştırmalarm sonuçlan, Aurorix'in etkinliğinin uzun süreli tedavide korunduğunu ortaya koymaktadır. İleri tedaviye gereksinim olup olmadığını belirlemek için hastalar düzenli aralıklarla yeniden değerlendirilmelidir.
Uygulama şekli:
Aurorix tabletler ağız yoluyla alınmaktadır.
1^ Doz yemeklerden sonra alınınalıdır.
Özel popfilasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Böbrek fonksiyonları azalmış hastalarda moklobemid dozunun özel olarak ayarlanması gerekmez, ancak dikkatli kullanılmalıdır.
Karaciğer metabolizması, karaciğer hastalığı nedeniyle ciddi şekilde bozulduğu ya da karma fonksiyonlu mikrozomal oksidaz enzim aktivitesini inhibe eden bir ilaç (öm. simetidin) ile baskılandığında, günlük moklobemid dozu yanya ya da üçte bire indirilmelidir(Bkz. 4.4 Özel kullanım uyanlan ve önlemleri).
Pediyatrik popülasyon:Çocuklarda, ilacın etkisi üzerine klinik deneyim yetersiz ^ olduğundan, Aurorix pediatride kullanılmamalıdır.
Geriyatrik popülasyon:Yaşlılarda moklobemid dozunun özel olarak ayarlanması gerekmez.
4.3. Kontrendikasyonlar
* Moklobemide veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı bilinen hipersensitivitesi olan hastalarda kullanımı
* Akut konflizyonel durumlar
* Çocuklarda, ilacın etkisi üzerine klinik dene)dm yetersiz olduğundan, Aurorix pediatride kullanılmamalıdır.
* Selejilin ile Aurorix'in birlikte kullanımı kontrendikedir (Bkz. 4.5 Diğer tıbbi ürilnler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri)
* Sempatomimetiklerle birlikte kullanılmamalıdır.
* MAO inhibitörleri, TCA'lar, meperidin, thioridazin, dekstrometorfan ve SSRI'i dahil olmak üzere serotoneıjik ilaçlarla birlikte kullamimamalıdır.
4.4. Özel kullanım uyarılan ve önlemleri
• Diğer antidepresanlarda olduğu gibi şizofrenik ya da şizoafektif psikozla depresif hastalarda kullanıldığında, şizofrenik semptomlarda artma görülebilir. Bu tür hastalarda, mümkünse, uzun etkili nöroleptiklerle tedavi sürdürülmelidir.
• Genel olarak Aurorix tedavisi sırasında özel diyet kısıtlamalan gerekmemektedir. Bazı hastalarda tiramine aşın duyarlılık görülebileceğinden, tüm hastalara yüksek miktarda tiramin içeren besinlerden aşın miktarda yememeleri belirtilmelidir.
• İntihar düşünceleri, kendine zarar verme ve intihara teşebbüsün (intihar benzeri olaylar) Aurorix'in tavsiye edildiği durumlar ile ilişkili olduğu bilinmektedir, ancak antidepresanlar ile tedavi edilen hastalarda bu tür olayiann gözlenmesi riskinde bir artış olma ihtimali de göz ardı edilemez.
• Antidepresan tedavide bilindiği gibi, intihar eğilimi olan hastalar dikkatle izlenmelidir.
• Depresyon, intihar düşünceleri ve kendine zarar verme ve intihar davranışlannm (intihar ile ilişkili olaylar) ortaya çıkma riskinde artış ile ilişkilidir. Bu risk anlamlı derecede remisyon gerçekleşene kadar sürecektir. Bu iyileşme tedavinin ilk birkaç haftasında veya daha uzun süre boyunca elde edilemeyebileceğinden, hastalar iyileşme görülene kadar dikkatli şekilde takip edilmelidir. Klinik deneyimler intihar riskinin iyileşmenin erken evrelerinde artabileceğini göstermektedir.
• Aurorix'in reçete edildiği diğer psikiyatrik durumlar da intiharla ilişkili olaylar riskindeki artışla ilişkili olabilir. Buna ek olarak, bu durumlar majör depresif bozukluk ile komorbid olarak da gözlenebilir. Bu açıdan, başka psikiyatrik bozukluğu bulunan hastalan tedavi ederken, majör depresif bozukluğu olan hastaları tedavi ederken alınan tedbirlerin aynıları alınmalıdır.
• İntihar ile ilişkili olaylar öyküsü olan veya tedavinin başlatılmasından önce önemli derecede intihar düşüncesi taşıyan hastalann intihara yönelik düşünceleri veya intihara teşebbüs etmeleri riski daha büyük olduğundan tedavi sırasında dikkatli şekilde takip edilmeleri gereklidir. Psikiyatrik rahatsızhklan olan erişkin hastalarda antidepresan ilaçlann kullanıldığı plasebo kontrollü klinik çalışmalann meta analizi, 25 yaşın altındaki plasebo alan hastalara kıyasla antidepresanlarla tedavi edilen hastalarda intihar davranışının gözlenme riskinin daha yüksek olduğunu göstermiştir, özellikle de yüksek risk altında olan hastalann tedavinin erken evrelerinde doz değişimlerini takiben yakından gözlem altında tutulması gereklidir.
• Duyarlı kişilerde aşın duyarlılık reaksiyonları gelişebilir. Semptom olarak döküntü ve ödem görülebilir.
• Teorik farmakolojik yaklaşım, MAO inhibitörlerinin tirotoksikoz ve feokromositoma hastalannda bir hipertansif krize neden olabileceği şeklindedir. Söz konusu hasta grubunda moklobemid kullanımı konusundaki deneyim kısıtlı olduğundan, moklobemid kullanımına karar verirken dikkatli olunmalıdır.
• Genellikle yaşlı hastalarda ve muhtemelen uygunsuz antidiüretik hormon salgılanması nedeniyle hiponatremi gelişebilir.
• Aurorix kullanan hastalarda, aynı zamanda serotonini artıran başka ilaçlann, özellikle tekrarlanan ilaç kombinasyonlan şeklinde kullanılması durumunda serotonin sendromu gelişmesine karşı dikkatli olmak gerekmektedir. Bu durum özellikle klomipramin için geçeriidir (Bkz. 4.5.Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri)
• Moklobemid ile öksürük, soğuk algınlığı ilaçlan İçeriğinde olabilen dekstrometorfanm birlikte kullanılmamalıdır (Bkz. 4.5.Dİğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).
Aşın heyecanlı veya ajite olan hastalarda dikkatli kullamhnalıdır.
Bipolar rahatsızlığı olan hastalarda manik epizotlan tetikleyebilir.
Antidepresan ilaçlann özellikle çocuklar ve 24 yaşına kadar olan gençlerdeki kullammlarmm, intihar düşünce ya da davranışlannı arttırma olasılığı bulunmaktadır. Bu nedenle özellikle tedavinin başlangıcı ve ilk aylannda, ilaç dozunun arttın İma/azaltılma ya da kesilme dönemlerinde hastanın gösterebileceği huzursuzluk, aşın hareketlilik gibi beklenmedik davramş değişiklikleri ya da intihar olasılığı gibi nedenlerle hastanın gerek ailesi gerekse tedavi edicilerce yakından izlenmesi gereklidir. Çocuklarda, ilacın etkisi üzerine klinik deneyim yetersiz olduğundan, Aurorix pediyatride kullamimamalıdır.
AlU-oriK tabletlerin her biri 148.00 mg laktoz içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glukoz galaktoz-malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
Bu tıbbi ürün içerisinde sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
- Aurorix'in selejilin ile kullanılması kontrendikedir.
- Moklobemid opiatlann etkilerini artınr. Bundan dolayı, bu ilaçlann dozlannın ayarlanması gerekebilir. Petidin ile birlikte kullanımı önerihnemektedir.
- Aurorix'in selektif ve reversibl etkisinden dolayı tiramin ile etkileşme olasılığı azdır ve yapılan farmakolojik çalışmalar etkileşmenin kısa süreli olduğunu kanıtlamıştır (Bkz. 4.4 Özel kullamm uyanlan ve önlemleri). Moklobemid yemeklerden sonra alındığında, presör etki potansiyasyonu çok düşük olmakta, hatta hiç görülmemektedir.
- Simetidin, moklobemidin metabolizmasım uzatır (Bkz. 4,2.Pozoloji ve uygulama şekli).
- Sistemik uygulanan moklobemid ile birlikte uygulandığında, sempatomimetik ajanlann farmakolojik etkileri artabilir ve uzayabilir. Aurorix kullanan hastalarda, aym zamanda serotonini artıran başka ilaçlann, özellikle tekrarlanan İlaç kombinasyonları şeklinde kullanılması durumunda, dikkatli olmak gerekmektedir. Bu durum özellikle klomipramin için geçerlidir. Bunun en önemli nedeni, İzole vakalarda hİpertermi, konfuzyon, hiperrefleksi ve miyokloni gibi serotonegik hiperaktivİteye işaret eden bir belirti ve bulgu kombinasyonu ile karşılaşılmış olmasıdır. Söz konusu kombine semptomlar ile karşılaşıldığında, hastanın bir hekim tarafından yakından takİbİ (gerektiğinde hastaneye yatınlarak) ve uygun tedaviye başlanması gerekmektedir.
- Trisiklik veya başka bir antidepresan ile tedaviye, Aurorix tedavisi bırakılır bırakılmaz başlanabilir, tersi de geçerlidir ancak benzer önlemler izlenmelidir. Aurorix tedavisine tekrar başlandığında doz, ilk hafta günde 300 mg'ı geçmemelidir (Bkz. 4.2.Pozoloji ve uygulama şekli).
- Aurorix ve dekstrometorfanın birlikte kullanılması sonucunda ciddi merkezi sinir sistemi reaksiyonlarının gözlendiği izole vakalar bildirilmiştir, öksürük ve soğuk algınlığı ilaçlan dekstrometorfan içerebildiğinden, bu ilaçlar doktora danışılmadan kullamimamalı ve
mümkünse dekstrometorfan içermeyen ilaçlar tercih edilmelidir (Bkz. 4.4 Özel kullanım uyanlan ve önlemleri).
- Karbamazepin: Olası bir etkileşim konusunda herhangi bir bilgi bulunmadıgmdan, karbamazepinle birlikte verilmemesi tercih edihnelidir,
- Asetilkolinesteraz inhibitörleri ile santral düzeyde etkileşme olabilir.
- Alkol ile birlikte alınması önerihnez.
- Bitkisel ürünlerle (ginkgo vs.) etkileşmeler olabilir.
4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: B
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadmlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Moklobemid için, gebeliklerde manız kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da dogimı sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedi r.
Gebelik dönemi
Gebelik sırasında emniyeti ile ilgili yeterli bilgi bulunmamaktadır. Bu nedenle, ilacın gebelik süresince olabilecek yaran ile fetus için oluşabilecek riskler tartılmalıdır.
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Laktasyon dönemi
Moklobemid, anne sütüne çok az miktarda geçmesine rağmen (vücut ağırlığındaki fark düzeltilirken yaklaşık olarak matemal dozun 1/30'u kadar), ilaç tedavisinin devamınm emziren anneye olabilecek yaran ile bebek için oluşabilecek riskler tartılmalıdır.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Tam mental uyanıklık gerektiren aktivİtelerde (örn. Motorlu araç kullanımı) performans bozulması Aurorix'le genel olarak beklenmez. Ancak, herhangi bir tedaviye başlarken olduğu gibi, tedavinin erken döneminde bu tip aktivİtelerde daha dikkatli olunmalıdır.
4.8. İstenmeyen etkiler
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Metabolizma ve beslenme hastalıldarıPsildyatrilc hastalıkları
Bilinmiyor: Uyku bozukluğu, ajitasyon, anksiyete. Konfuzyon gözlenen izole vakalar ohnuştur, bunlar tedavinin durdurulmasıyla süratle düzelmiştir.
Sinir sistemi hastalıkları
Bilinmiyor: Baş dönmesi, baş ağrısı, parestezi, tremor
Göz hastalıklan
Bilinmiyor; Görme bozuklukları
Kardiyak hastalıldarı
Bilinmiyor: Taşikardi, hipotansiyon
Vasküler hastalıkları
Bilinmiyor: Ateş basması, ödem
Gastrointestinal hastalıkları
Bilinmiyor: Ağız kuruluğu, gastrointestinal şikayetler
Deri ve deri altı doku hastabkları
Bilinmiyor: Kızarıklık, kaşıntı, ürtiker gibi deri reaksiyonları Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklarıAraştırmalar
Bilinmiyor: Klinik sekelle ilişkisi bulunmayan ve düşük insidansda, karaciğer enzimlerinde artış söz konusudur.
Bazı istenmeyen etkiler hastalığın belirtilerine bağlı olarak çıkar ve çoğu vakada tedavi süresince kaybolur.
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Tek başına moklobemidin doz aşımı, genellikle hafif ve geri dönüşümlü MS S belirtileri ve gastrointestinal iritasyona yol açmaktadır. Tedavi, hayati fonksiyonlann desteklenmesine dayalı olmalıdır. Diğer antidepresanlarda olduğu gibi moklobemid için de, birden fazla ilaçla doz aşımı (örneğin, MSS üzerinde etkili diğer ilaçlarla birlikte) yaşamı tehdit edici olabilir. Dolayısıyla bu vakalar uygun tedavinin gerçekleştirilebilmesi için hastaneye yatırılmalı ve yakından takip edilmelidir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.L Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Selektif, reversibl MAC (Tip-A) İnhibitörleri (RİMA'lar)
ATC kodu: N06AG02
Moklobemid, selektif olarak monoaminooksidaz A'yı reversibl bir şekilde inhibe ederek beyin monoamineıjik nörotransmitter sistemini etkileyen bir antidepresandır (RİMA). Bu etkisi sonucu norepinefrin, dopamin ve serotonin metabolizması yavaşlar ve bu durum da nöronal transmitterlerin hücre-dışı konsantrasyonunun artmasmı sağlar. Ruhsal durumu düzeltici ve psikomotor aktiviteyi artırıcı etkisinin bir sonucu olarak Aurorix disfori, bitkinlik, yaşama isteğinin kaybolması ve konsantrasyon yeteneğinin zayıflaması gibi semptomlann giderilmesinde etkili olur. Bu etkiler genellikle tedavinin ilk haftası içinde ortaya çıkar. Aurorix sosyal fobiyle ilgili semptomlan da giderir. Aurorix sedatif özellikleri olmamasına rağmen, çoğu depresif hastalarda uyku kalitesini birkaç gün içinde düzeltir. Aurorix dikkati bozmaz. Kardiyak toksisite gözlenmemiştir.
5.2. Farmakokinetik özellikler Genel özellikler
Emilim: Moklobemid, ağız yoluyla verildikten sonra mide-barsak kanalından tamamen emilerek portal dolaşıma geçer. Pik plazma konsantrasyonlarına, genellikle uygulamadan sonraki bir saat içinde erişilir. Karaciğerdeki ilk geçiş metabolizması, ilacın sistemik olarak kullanılabilir bölümünü (biyoyararlılık), doza-bağunlı şekilde azaltır. Ancak, uygulamanın ilk haftasında metabolik yollann doyması nedeniyle (300-600 mg/gün), daha sonra tam oral biyoyararlılığa ulaşılır. Tekrarlanan moklobemid dozlan sonrasında, tedavinin ilk haftasında plazma konsantrasyonları artar ve daha sonra stabilize olur. Günlük doz artınidığmda, kararlı durum konsantrasyonlarmda, dozdaki artışla orantılı olandan daha yüksek bir artış gözlenir.
Darılım: Moklobemid lipofıliktir. Dağılım hacmi (Vjs) yaklaşık 1.0 1/kg'dır. İlacın, başlıca albümin olmak üzere, plazma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (%50). Arme sütüne son derece düşük miktarlarda geçmektedir.
Bivotransfnrmajivon: İlaç atılmadan önce hemen hemen tamamen metabolize olur. Metabolizma, çoğımlukla oksidatif reaksiyonlar yoluyla morfolin molekülünün birbirine benzer parçalan üzerinde olur. Aktif metabolitler, sistemik dolaşımda çok düşük konsantrasyonlarda bulunmuştur. Plazmada bulunan başlıca metabolitler laktam ve N-oksit türevleridir. Moklobemidin, kısmen polimorfik izoenzimler CYP2C19 ve CYP2D6 tarafından metabolize olduğu gösterilmiştir. Bu nedenle genetik ya da ilaç kullanımına bağlı olarak (örn. metabolik inhibitörler) metabolizma kusuru söz konusu olan bireylerde, ilacın metabolizması etkilenebilir. Bu etkilerin önemini saptamaya yönelik olarak gerçekleştirilen iki çalışmada, çok sayıda alternatif metabolik yol bulunması nedeniyle, söz konusu etkilerin terapötik açıdan önemsiz olduğu ve doz ayarlamalannı gerektirmediği ortaya konmuştur.
Eliminasvon: Moklobemid metabolik proseslerle hızla atılır. Total klirensi yaklaşık 20-50 l/saattir. Tekrarlanan doz kullanımında (300 mg bid), ortalama eliminasyon yan-ömrü yaklaşık 3 saattir ve hastalann büyük bölümünde 2 ile 4 saat arasında değişir. Dozun %1'den azı böbreklerden değişmemiş olarak atılır. Metabolitler de aynı şekilde böbreklerden atılır.
Do&rusallık/ Do&rusal olmavan durum: 200 mg'a kadar olan dozlarda moklobemidin farmakokinetiği doğrusal Özellik göstermektedir. Daha yüksek dozlarda ise doğrusal olmayan farmakokinetik gözlenmiştir. 400-1200 mg doz aralığında, maksimum plazma konsantrasyonlan artar ve klerens ise dozla orantısız biçimde azalır.
Hastalardaki karekteristik özellikler
Yash hastalar: Yaşlılarda emilim ve dağılım parametreleri değişmemektedir.
Böbrek fonksiyonları zayıflamış hastalar: Böbrek yetmezliği moklobemidin eliminasyon özelliklerini değiştirmemektedir.
Karaciğer fonksivonlan zayıflamış hastalar: İlerlemiş karaciğer yetmezliğinde
moklobemidin metabolizması azalmaktadır.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Yoktur.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Çekirdek:
Laktoz
Mısır Nişastası Povidon
Sodyum Nişasta Glikolat Magnezyum Stearat Film kaplamada: Hidroksipropiimetilselüloz Etilselüloz dispersiyonu Polietilen glikol 6000 TaJk
Titanyum dioksit (El 71)
6.2.Geçimsizlikler
Geçerli değildir.
6.3. Raf ömrü
60 ay.
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
25®C'nin altındaki oda sıcaklığmda saklaymız.
6.5. Ambalajm niteliği ve içeriği
Aurorix 300 mg film kaplı tablet, 30 adet, blisterde
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
'Tıbbi atıklann kontrolü yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklannın Kontrolü yönetmelikleri' ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
DEVA Holding A.Ş.
Halkalı Merkez Mah.Basın Ekspres Cad.
No: 1 34303 Küçükçekmece - İstanbul Tel; O 212 692 92 92 Fax:0 212 697 00 24
8. RUHSAT NUMARASI
220/67
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 02.09.2009 Ruhsat yenileme tarihi:
10. KÜB'ÜN YENİLENMETARİHİ
|
|
