Leodex 25mg Oral Çözelti İçin Granül İçeren Saşe Kısa Ürün Bilgisi

Kas İskelet Sistemi » Antienflamatuar ve Antiromatikler » Non-steroid » Propiyonik asit türevleri » Deksketoprofen

KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
LEODEX 25 mg oral çözelti için granül içeren saşe
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde: Her bir saşede 25 mg deksketoprofene eşdeğer 36,90 mg deksketoprofen trometamoi içerir.
Yardımcı maddeler:
Sukroz 2424.1 mg
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakımz.
3. FARMASÖTİK FORM
Oral çözelti granülü içeren saşe
San - sanmsı homojen görünümlü granüle toz
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.L Terapötik endikasyonlar
LEODEX, kas ve iskelet ağnian, dismenore, diş ağnsı, postoperatif ağn gibi hafif ve orta şiddetteki ağniann semptomatik tedavisinde kullanılır.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloj i/uygulama sıklığı ve süresi:
Genel Popülasyon:
Ağnmn cinsine ve şiddetine göre önerilen doz 8 saatte bir 25 mg'dır. Toplam günlük doz 75 mg'ı geçmemelidir.
Kısa sürede semptomlan kontrol etmede kullamlan etkili en düşük doz ile istenmeyen etkiler en aza indirilebilir.
LEODEX kısa süreli kullamm içindir ve tedavi semptomatik dönem ile sınırlandırılmalıdır. Uygulama şekli:
Sadece oral yoldan kullamm içindir.
Yiyeceklerle birlikte alınması ilacm absorpsiyon hızını geciktirdiği için yemeklerden en az 30 dakika önce uygulanması önerilir.
İlacın hazırlanması;
Bir saşe içeriği su bardağı içerisine boşaltılarak üzerine yansına kadar (100 mL) içme suyu eklenir. Karıştırılarak tamamen çözünmesi sağlamr. Hazırlandıktan sonra oral yoldan hemen kullamimalı, kalan bölümü atılmalıdır, özel popfilasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Hafif derecede böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda toplam günlük doz 50 mg'a indirilmelidir. LEODEX orta ve şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullamimamalıdır.
Karaciğer yetmezliği:
Hafif veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu bulunan hastalar tedaviye düşük dozlarda (50 mg toplam günlük doz) başlamalı ve yakından izlenmelidir. LEODEX şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullamimamalıdır.

Pediyatrik popfllasyon:

Çocuklarda ve adelosanlarda deksketoprofenin güvenliliği ve etkinliğini belirlemeye yönelik çalışma yapılmadığından, bu popülasyonda kullamimamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda tedaviye dozaj aralığının en düşüğünden (50 mg toplam günlük doz) başlanması önerilir. iyi tolerans gösterdikleri doğrulandıktan sonra dozaj genel popülasyon için önerilen doza yükseltilebilir.

4 J. Kontrendikasyonlar

LEODEX aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
• Deksketoprofene, diğer NSAİİ ilaçlara veya üründeki herhangi bir maddeye karşı duyarlılığı olan hastalar,
• Benzer etkili (örn., aspirin veya diğer NSAİl'ler) bileşiklerin astım, bronkospazm, akut rinit krizlerine yol açtığı veya nazal polipler, ürtiker veya anjiyonörotik ödeme neden olduğu hastalarda,
• Aktif veya şüpheli peptik ülseri/kanaması olan veya tekrarlayan peptik ülseri/kanaması veya kronik dispepsi hikayesi olan hastalarda,
• Geçmişteki NSAİİ tedavisi ile ilişkili olarak aktif gastrointestinal kanama veya perforasyonu
• Crohn hastalığı veya ülseratif kolit,
• Şiddetli kalp yetersizliği,
• Bronşiyal astım öyküsü,
• Orta veya şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu,
• Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu,
• Hemorajik diatez veya diğer pıhtılaşma bozukluğu,
• Gebelik ve laktasyon.

4.4. özel kullanım uyanları ve önlemleri

Çocuklarda ve adelosanlarda deksketoprofenin güvenirliliği tespit edilmemiştir.
Aleıjik durum hikayesi olan hastalarda kullamhrken dikkatli olunmalıdır.
Selektif siklooksijenaz-2 (C0X-2) inhibitörleri içeren diğer NSAİt'lerle birlikte kullammından kaçmılmalıdır.
Tedavi su^ında herhangi bir zamanda NSAİI'lerle birlikte kullamidığmda ölümcül olabilen gastrointestinal kanama, ülserasyon veya perforasyon rapor edilmiştir. Deksketoprofen tedavisi sırasında gastrointestinal kanama veya ülserasyon oluştuğunda tedaviye hemen son verilmelidir. Ülser hikayesi olan hastalarda, özellikle hemoraji veya perforasyonu komplike olmuş ve yaşlı hastalar, artan NSAİl dozlan ile birlikte gastrointestinal kanama, ülserasyon veya perforasyon oluşma riski yüksektir.
Yaşlılarda NSAİl'ler ile istenmeyen etkilerin insidansı yüksektir.
Bu hastalar tedaviye düşük dozlarda başlamalıdır.
Tüm NSAll'lerde olduğu gibi, özofajit, gastrit ve/veya peptik ülser hikayesi, deksketoprofen trometamol ile tedaviye başlamadiuı önce, tümüyle tedavi olmuş olmaları bakımından araştırılmalıdır.
Gastrointestinal semptomlan veya gastrointestinal hastalığı öyküsü olan hastalar sindirim bozuklukları özellikle gastrointestinal kanama açısından İ2denmelidir.
Gastrointestinal hastalığı (ülseratif kolit, Crohn hastalığı) hikayesi olan hastalar durumları şiddetlenebileceğinden NSAİİ'leri dikkatli bir şekilde almalıdır (bkz. bölüm 4.8 istenmeyen etkiler).
Bu hastalar için koruyucu ajanlarla birlikte (örn., misoprostol veya proton pompası inhibitörü) kombinasyon terapisi düşünülmelidir ve aynca bu hastalar için düşük doz aspirin ile birlikte kullanılması gerekir veya diğer ilaçlar ile gastrointestinal risk artabilir (bkz. aşağıya ve bölüm 4.5)
Gastrointestinal zehirlenme hikayesi olan hastalarda, özellikle yaşlılar, tedavinin başlangıç aşamasında görülen alışık olmadık abdominal semptomlar (özellikle gastointestinal kanama) rapor edilmelidir.
Deksketoprofeni oral kortikosteroidler, seçici serotonin geri alım inhbitörleri, varfarin gibi antikoagülanlar, aspirin gibi anti-platelet ajanlarla birlikte kullanan hastalar ülserasyon veya kanama riskinin artabileceği konusunda uyarılmalıdır.
Tüm non-selektifNSAli'ler trombosit agregasyonunu inhibe edebilir ve prostaglandin sentezinin inhibisyonu yoluyla kanama zamanım uzatabilir. Bu nedenle, hemostazı etkileyen varfarin ya da diğer kumarinler veya heparinler ile tedavi edilen hastalann deksketoprofen trometamol kullanması önerilmez (bkz. bölüm 4.5).
Bütün NSAİl'ler gibi, deksketoprofen trometamol plazma üre azotunu ve kreatinini artırabilir. Diğer prostaglandin sentez inhibitörleri gibi, glomerüler nefrit, intersitisyel nefrit, renal papiller nekroz, nefrotik sendrom ve akut renal yetmezliğe yol açabilen renal sistem üzerinde istenmeyen etkilerle ilişkili olabilir.
Diğer tüm NSAİl'ler gibi, bazı karaciğer parametrelerinde geçici küçük artışlara ve SGOT ve SGPT'de anlamlı artışlara neden olabilir. Bu gibi parametrelerde ilaca bağlı artışlar olduğunda, tedavi sona erdirilmelidir.
Deksketoprofen hematopoetik bozukluklar, sistemik lupus eritematozus veya kanşık bağ dokusu hastalığı olan hastalarda dikkatli kullamhnalidır.
Diğer NSAİl'ler gibi deksketoprofen de infeksiyöz hastalıkları maskeleyebilir.
Hipertansiyon ve/veya kalp yetmezliği hikayesi olan hastalarda olduğu gibi karaciğer ve/veya böbrek bozukluğu olan hastalarda da dikkatli olunmalıdır. Bu hastalarda NSAİl kullammı renal fonksiyonlann kötüleşmesi veya sıvı retansiyonuna ve ödeme neden olabilir.
Nefrotoksisite riskinde artma olması nedeniyle diüretik tedavisi gören hastalar ile hipovolemi gelişebilecek hastalarda dikkatli olunmalıdır. Kalp yetmezliğini tetikleme riski artabileceğinden, kalp hastalığı hikayesi bulunan ve önceden kalp yetersizliği olan hastalara özellikle dikkat edilmelidir.
Yaşlı hastalarda renal, kardiyovasküler veya hepatik fonksiyon yetmezliği gelişmesi daha olasıdır (bkz. bölüm 4.2).
NSAİl kullammı ile nadiren eksfolyatif dermatit, Stevens Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz gibi ağır deri reaksiyonlanmn, bazıları ölümcül, görüldüğü rapor edilmiştir (bkz. bölüm 4.8). Tedavi sürecinin erken döneminde hastalar bu reaksiyonlar için yüksek risk taşırlar. Tedavinin ilk ayı içinde reaksiyonların başladığı görülmektedir.
Ciltte raş, mukozal lezyonlar veya aşın duyarlılık reaksiyonlarından herhangi biri ilk defa görüldüğünde LEODEX tedavisi bırakılmalıdır.
Diğer NSAli'1er gibi deksketoprofen trometamol dişi fertilitesine zarar verebilir. Hamile kalmayı düşünen bayanlarda kullanımı önerilmemektedir. Hamile kalmada sorun yaşayan veya kısırlık tedavisi alan hastalar deksketoprofen trometamol tedavisine ara vermelidir.
NSAİt tedavisi ile ilişkili olarak sıvı retansiyonu ve ödem rapor edildiğinde hafif ve orta konjestif kalp yetmezliği ve /veya hipertansiyon öyküsü olan hastalarda uygım izleme ve uyan yapılmalıdır.
Klinik çalışmalar ve epidemiyolojik veriler bazı NSAİİ'lerin (özellikle, yüksek dozlarda ve uzun süreli tedavi) kullammımn arteriyel trombotik olgulann (miyokardiyal enfarktüs veya kalp krizi) riskindeki küçük artışlar ile ilişkili olabileceğini desteklemektedir. Deksketoprofen trometamolün bu riski taşımadığına dair yeterli veri mevcut değildir.
Kontrol edilemeyen hipertansiyon, konjestif kalp yetmezliği, iskemik kalp hastalığı tamsı konan, periferal arter hastalığı ve/veya serebrovasküler hastalığı olan hastalarda dikkatli bir şekilde düşünüldükten sonra sadece deksketoprofen trometamol ile tedavi edilmelidir.
Kardiyovasküler hastalığı için risk faktörleri taşıyan (örn., hipertansiyon, hiperlipidemi, diabetes mellitus, sigara içme) hastalar tedaviye başlanmadan önce dikkatli bir şekilde düşünüldükten sonra tedavi edilmelidir.

Sukroz için uyarı;

LEODEX her saşede 2424.1 mg sukroz içerir. Eğer daha önceden doktorunuz tarafından bazı şekerlere karşı intoleransımz olduğu söylenmişse bu tıbbi ürünü almadan önce doktorunuzla temasa geçiniz.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

önerilmeyen kombinasyonlar;
Yüksek doz salisilatlar (>3 g/gün) dahil diğer NSAİl'ler; Bazı NSAİİ ile birlikte uygulanması sineıjik etkiyle gastrointestinal ülser ve kanama riskini arttırabilir.
Antikoagülanlar: NSAİİ'ler varfarin gibi antikoagülanlann etkilerini arttırabilir.
Deksketoprofenin yüksek plazma proteinine bağlanma ve trombosit fonksiyonun inhibisyonu gastroduodenal mukozaya zarar verebilir. Kombinasyon tedavisinden kaçınılamadığı durumlarda yakın klinik gözlemler yapılmalı ve laboratuar değerleri izlenmelidir.
Heparinler: Hemoraji riskini arttınr (trombosit fonksiyon inhibisyonu ve gastroduodenal mukozaya zarar verir).
Kortikosteroidler: Gastrointestinal ülserasyon veya kanama riski bulunur (bkz. bölüm 4.4). Lityum (birçok NSAİI'ler ile birlikte tanımlanan); NSAİİ'ler kan lityum seviyelerini artıran toksik değerlere ulaşabilir (lityumun renal atılımı azalmıştır). Bu nedenle, başlangıç sürecinde bu parametre izlenmeli, deksketoprofen tedavisi ayarlanır veya tedaviye ara verilir.
Metotreksat (haftada 15 mg veya daha fazla kullammı): Antiinflamatuvar ajanlann renal klerensi azaltmasıyla metotreksatm hematolojik toksisitesi artmıştır.
Hidantoinler ve sülfonamidler: Bu maddelerin toksik etkilerini arttınlabilir.
Dikkat gereken kombinasyonlar;
Diüretikler, ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör antagonistleri: Deksketoprofen diüretiklerin ve antihipertansif ajanlann etkisini azaltabilir. Böbrek fonksiyonları kompromize olan (örn., susuz kalan veya karaciğer fonksiyonlan kompromize olan yaşlı hastalarda) bazı hastalarda siklooksijenaz ve ACE inhibitörleri veya anjiyotensin II reseptör antagonistlerini inhibe eden ajanlarla birlikte kullanımı renal fonksiyonJann daha çok bozulmasına neden olabilir, genelde geri dönüşümlüdür. Bir diüretiğin ve deksketoprofenin birlikte reçetelendirildiği durumda hastamn yeteri miktarda su aldığından emin olmak ve tedavinin başlangıcında renal fonksiyon testinin izlenmesi önemlidir (bkz. bölüm 4.4 özel uyanlar ve önlemler).
Metotreksat (düşük dozlarda; haftada 15 mg'dan daha az kullammı): Antiinflamatuvar ajanlann renal klerensi azaltmasıyla metotrekastm hematolojik toksisitesi artmıştır.
Kombinasyonun ilk haftalannda kan sayımı haftalık yapılmalıdır. Yaşlılarda olduğu gibi, hafif renal fonksiyon yetmezliği olan hastalar daha sık izlenmelidir.
Pentoksifılin: Kanama riskini arttınr. Hasta izlenmeli ve kanama zamanı bakımından daha sık takip edilmelidir.
Zidovudin: NSAİ ilaçlarla tedaviye başladıktan bir hafta sonra ağır anemmin eşlik ettiği retikülositler üzerinden artmış eritrosit toksisitesi görülür. NSAli'lerle tedaviye başlamidıktan iki hafta sonra kan değerleri takip edilmelidir.
Göz önünde bulundurulması gereken kombinasyonlar;
Beta blokörler: NSAl ilaçlar renal prostaglandin sentezinin inhibisyonu aracılığıyla görülen etkileri nedeniyle beta blokörlerin antihipertansif etkilerini azaltabilir.
Siklosporin ve takrolimus: NSAİ ilaçlar renal prostaglandin sentez inhibisyonu ile görülen etkileri nedeniyle siklosporinin ve takrolimusun nefi-otoksisitesini arttırabilir. Tedavi süresince renal fonksiyonlar ölçülmelidir.
Trombolitikler: Kanama riskini arttınr.
Anti-trombosit ajanlar ve seçici serotonin gerialım inhibitörleri (SSRI'lar): Gastrointestinal kanama riskini arttınr.
Probenesid; Deksketoprofenin plazma konsantrasyonlan artabilir; bu etkileşme renal tübüler sekresyon bölgesindeki inhibitör bir mekanizmaya ve glukuronid konjugasyonu bağlı olabilir ve deksketoprofen dozımun ayarlanmasını gerektirir.
Kardiyak glikozitleri; Plazma glikozit konsantrasyonunu arttırabilir.
Mifepriston: NS Ali'1er mifepriston alımmdan sonraki 8-12 gün içinde kullamimamalıdır. Kinolon antibiyotikler: Hayvan çalışmalan NSAİİ'ler ile birlikte yüksek dozda kinolon alımımn, konvülsiyonlann gelişme riskini arttırabileceğini göstermektedir.

4.6. Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve veya/ doğımı /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

Gebelik dönemi

Prostaglandin sentezinin inhibisyonu hamileliği ve/veya embriyo/fetal gelişimi etkileyebilir. Epidemiyoloji çalışmalarmdan elde edilen veriler hamileliğin erken dönemlerinde prostaglandin sentez inhibitörünü kullandıktan sonra gastrosis ve kardiyak malformasyon ve düşük riskinde artışlar olduğunu göstermiştir. Kardiyak malformasyon riski %1'den daha aşağıda olup yaklaşık % 1.5'e yükselmiştir. Riskin doz ve tedavinin süresi ile artabileceğine inamimaktadır. Hayvanlarda yapılan çalışmalar prostaglandin sentez inhibitörü kullamimasınm pre- ve post-implantasyon kaybımn artmasına ve embriyo-fetal ölüme neden olduğunu göstermiştir. Organojenik süreçte hayvanlara verilen prostaglandin sentez inhibitörünün kardiyovasküler dahil çeşitli malformasyonlann insidansım arttırmıştu-.
Deksketoprofen trometamol ile yürütülen hayvan çalışmalannda üreme toksisitesi gözlenmemiştir. Hamileliğin bir ve ikinci trimesterinde gerekli olmadıkça deksketoprofen trometamol verilmemelidir. Hamile kalmayı düşünen veya hamileliğin bir ve ikinci trimesterinde deksketoprofen trometamol kullamlacaksa düşük dozlarda kullanılmalı ve tedavi süresi olduğtmca kısa tutulmalıdır.
Gebeliğin üçüncü trimesterinde bütün prostaglandin sentez inhibitörleri fötüse etki edebilir;
• Kardiyopulmoner toksisite (arter kanallarının erken kapanması ve pulmoner hipertansiyon);
• Oligo- hidroaminlerle birlikte renal yetmezliğe neden olan renal fonksiyon bozukluğu. Gebeliğin sonunda anne ve yeni doğan üzerine etkisi;
• Kanama zamamn uzaması, düşük dozlarda bile oluşabilecek antiagregan etki,
• Üterin kasılmaların inhibisyonu sonucu doğum sancısımn uzaması veya gecikmesi.

Laktasyon dönemi

Deksketoprofenin anne sütüne geçip geçmediği bilinmediğinden emziren annelerde kullammı önerilmemektedir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Üreme yeteneği üzerine bir etkisi bildirilmemiştir. Deksketoprofen trometamol ile yürütülen hayvan çalışmalannda üreme toksisitesi gözlenmemiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

LEODEX baş dönmesi ve uyuklamaya neden olabileceğinden makine veya araç kullammı yeteneği üzerinde hafif veya orta şiddette etkiler oluşturabilir. Makine veya araç kullanırken dikkatli olunmalıdır veya makine veya araç kullanımdan kaçınılmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

LEODEX kullanımına bağlı yan etkiler görülme sıklığına göre aşağıda belirtilmektedir. Çok yaygın (>1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle talinin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastalıklan

Çok seyrek: Nötropeni, trombositopeni

Bağışıklık sistemi hastalıklan

Çok seyrek; Anafılaktik şok dahil anafilaktik reaksiyon

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Seyrek: Anoreksi

Psikiyatrik hastalıklar

Yaygın olmayan: insomnia, anksiyete

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Baş ağrısı, baş dönmesi, somnolans Seyrek: Parastezi, senkop

Göz hastalıkları

Çok seyrek: Görmede bulanıklık

Kulak ve iç kulak hastalıkları

Yaygm olmayan: Vertigo Çok seyrek: Tinnitus

Kardiyak hastalıklar

Yaygm olmayan: Palpitasyon Çok seyrek: Taşikardi

Vasküler hastalıklar

Yaygm olmayan: Al basması Seyrek: Hipertansiyon Çok seyrek: Hipotansiyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastahklar

Seyrek: Bradipne
Çok seyrek: Bronkospazm, dispne

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygm: Bulantı ve/veya kusma, abdominal ağn, diyare, dispepsi Yaygm olmayan: Gastrit, konstipasyon, ağız kuruluğu, flatulans Seyrek: Peptik ülser, peptik ülser hemoraji veya peptik ülser perforasyonu Çok seyrek: Pankreatit

Hepato-bilier hastalıklar

Çok seyrek: Hepatosellüler hasar

Deri ve deri altı doku hastahklan

Yaygm olmayan: Raş
Seyrek: Ürtiker, akne, terlemede artış
Çok seyrek: Stevens Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (Lyell's sendrom) anjiyonörotik ödem, yüzde ödem, fotosensitif reaksiyonlar, pruritus

Kas-iskelet bozukluktan, bağ doku ve kemik hastalıkları

Seyrek; Sırt ağnsı

Böbrek ve idrar hastalıkları

Seyrek; Poliüri
Çok seyrek: Nefrit veya nefrotik sendrom

Gebelik, puerperiyum durumlan ve perinatal hastalıkları

Seyrek; Menstrual bozukluklar, prostatik bozukluklar

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın olmayan; Yorgunluk, ağn, asteni, titreme, keyifsizlik Seyrek; Periferal ödem

Araştırmalar

Seyrek; Karaciğer fonksiyon test anormallikleri
Gastrointestinal; Genel olarak en sık görülen istenmeyen etkiler gastrointestinal rahatsızlıklardır, özellikle yaşlılarda peptik ülser, perforasyon veya gastrointestinal kanama, bazen ölümcül olabilir, gözlenebilmektedir.
Uygulamayı takiben kusma, bulantı, diyare, flatulans, konstipasyon, dispepsi, abdominal ağn, melena, hematemez, ülseratif stomatit, kolit alevlemesi ve Crohn hastalığı rapor edilmiştir. Daha az sıklıkla gastrit gözlenmiştir.
NSAİl tedavisi ile ilişkili olarak ödem, hipertansiyon ve kardiyak yetmezliği rapor edilmiştir. Diğer NSAİl'lerde gözlenen istenmeyen etkiler deksketoprofen ile de gözlenebilir; aseptik menenjit (lupus eritematozu veya mikst bağ doku hastalığı olan kişilerde daha çok görülebilir); hematolojik reaksiyonlar (purpura, aplastik ve hemolotik anemi ve nadir olarak agranülositoz ve medullar hipoplazi).
Stevens Johnson Sendromu ve toksik epidermal nekrozis (çok nadir) dahil bullöz reaksiyonlar. Klinik çalışmalar ve epidemiyolojik veriler arteriyel trombotik olayların (miyokardiyal infarktüs veya kalp krizi) oluşma riskindeki küçük artışların bazı NSAİl'lerin (özellikle yüksek dozlarda ve uzun süreli tedavi) kullammı ile ilişkili olabileceğini desteklemektedir (bkz. bölüm 4.4. özel kullamm uyanları ve önlemleri).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Deksketoprofenin yanlışlıkla veya fazla alındığı durumda hastamn klinik durumıma göre hemen semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Doz aşımım izleyen semptomlar bilinmemektedir. Benzer tıbbi ürünlerin gastrointestinal (kusma, anoreksi, kann ağnsı) ve nörolojik (uyuklama, baş dönmesi, dikkat kaybı, baş ağnsı) bozukluklara neden olduğu bildirilmiştir. Yetişkin veya çocuk tarafından bir saat içinde 5 mg/kg'dan daha fazla alınırsa aktif kömür uygulanmalıdır. Deksketoprofen trometamol diyaliz ile uzaklaştınlabilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Propiyonik asit türevleri ATC kodu; M01AE17
Deksketoprofen trometamol S-(+)-2-(3-benzoilfenil) propiyonik asidin trometamin tuzu, nonsteroidal antiinflamatuvar ilaçlar grubuna dahil analjezik, antiinflamatuvar ve antipiretik bir ilaçtır.
Non-steroidal antiinflamatuvar ilaçların etki mekanizması, siklooksijenaz yolağınm inhibisyonuyla prostaglandin sentezinin azaltılmasıyla ilgilidir. Özellikle, prostaglandinler PGEı, PGE2, PGFaa, ve PGD2 ve aym zamanda prostasiklin (PGI2) ve tromboksanlar (TxA2 ve 1X82) oluşturan, araşidonik asitin siklik endoperoksitlere, PGG2 ve PGH2, transformasyonunun inhibisyonu ile gerçekleşir. Aynca, prostaglandin sentezinin inhibisyonu, kinin gibi diğer inflamasyon mediyatörlerini de etkileyerek, direkt etkiye ilaveten indirekt bir etkiye de neden olur. Deksketoprofen prostaglandin sentezini merkezi ve periferik olarak inhibe etmektedir. Deney hayvanlan ve insanlar üzerinde yürütülen çalışmalarda deksketoprofenin C0X-1 ve C0X-2 aktivitelerinin bir inhibitörü olduğu ispatlanmıştır.
Çeşitli ağn modellerinde yapılan klinik çalışmalar, deksketoprofen trometamolün etkin analjezik etkisi olduğunu göstermiştir. Bazı çalışmalarda analjezik etki deksketoprofen uygulandıktan sonra 30 dakika içinde başlamıştır. Analjezik etki 4-6 saat sürmektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Deksketoprofen trometamolün insanlara oral uygulamasından 30 dakika sonra Cmaks'a ulaşılır. Besinlerle birlikte uygulandığında, EAA değişmemesine karşın deksketoprofen trometamolün Cmaks'ı ve absorpsiyon hızı düşer (artmış tmaks).

Da&ılım:

Deksketoprofen trometamolün dağılım yan ömrü, 0.35 saattir. Deksketoprofen plazma proteinlerine özellikle albumine bağlanır (%99), Diğer ilaçlarda olduğu gibi dağılım hacminin ortalama değeri 0.25 L/kg'dan düşüktür. Çok dozlu farmakokinetik çalışmalannda, son uygulamadan sonraki EAA'mn tek doz uygulamadan sonra elde edilenden farklı olmadığının gözlenmesi, ilaç birikiminin oluşmadığınm bir göstergesidir. Deksketoprofen yağ dokulannda ksenobiotiklerin birikiminde yer almaz.

Eliminasvon:

Deksketoprofenin başlıca eliminasyon yolu glukuronid konjugasyonunu izleyen renal atılımdır. Deksketoprofen trometamolün uygulanmasından sonra idrarda sadece S-(+) enantiomerinin elde edilmesi, insanlarda R-(-) enantiomerinin oluşmadığını göstermektedir. Deksketoprofen trometamolün eliminasyon yan ömrü 1.65 saattir.

Do&rusallık/Do5rusal olmavan durum:

Deksketoprofen trometamolün tekrarlı doz uygulanmasından sonra elde edilen farmakokinetik parametreler tek doz uygulamasından sonra ilaç birikiminin olmadığını gösteren parametreler ile benzerlik göstermektedir.

5.3. Klinik öncesi gflvenlilik verileri

Geleneksel güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel, üreme toksisitesi ve immunofarmakoloji çalışmalanna dayalı olan insanlara yönelik
özel bir tehlike ortaya koymamaktadır. Fareler ve maymunlarda yürütülen kronik toksisite çalışmaları 3 mg/kg/gün dozun yan etki oluşturma sınırında olmadığını göstermiştir. Deksketoprofenin asıl yan etkisi yüksek dozda görülen gastrointestinal erozyonlar ve doza bağlı olarak oluşan ülserlerdir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Sukraloz
Limon aroması FA5014 Kinolin sarısı Lake 21 E104 Koloidal silikon dioksit (Aerosil 200)
Sukroz
6.2. Geçimsizlikler
Geçerli değildir.
6.3. Raf ömrü
24 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
25 “C'nin altındaki oda sıcaklığında, nemden ve ışıktan koruyarak saklayınız.
6.5. Ambalajm niteliği ve içeriği
Kağıt-alüminyum polietilen folyoda 20 ve 30 adet saşe karton kutuda kullanma talimatı ile beraber ambalajlanır.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
BİLİM İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş.
34398 Şişli-İSTANBUL
8. RUHSAT NUMARASI
243/13
9. RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 11.06.2012 Ruhsat yenileme tarihi:
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ