Kas İskelet Sistemi » Antienflamatuar ve Antiromatikler » Non-steroid » Propiyonik asit türevleri » Deksketoprofen KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADİ
DEXDAY 50 mg efervesan tablet
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde:bir5073,76mg deksketoprofen trometamol içerir.
Yardımcı maddeler:
Sodyum bikarbonat 211,00 mg
^ Aspartam (E951) 15,00 mg
Sorbitol (E420) 20,00 mg |
Asesülfam potasyum{E950) 10,00 mg
Yardımcı maddeler için ö.l'e. bakmız.
3. FARMASÖTİK FORM
Efervesan tablet.
Beyaz renkte, bir yüzü çentikli, yuvarlak, üzeri hafif san benekli efervesan tabletler
4. KLİNİK ÖZELLİKLER ^ 4.1 Terapötik endikasyonlar
DEXDAY kas ve iskelet ağnian, dismenore, diş ağnsı, postoperatif ağn gibi hafif ve orta şiddetteki ağnlann semptomatik tedavisinde kullanılır.
4.2Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Genel Popülasyon:
Ağnnın cinsine ve şiddetine göre önerilen doz 8 saatte bir 25 mg (1/2 efervesan tablet) veya günde bir defa 50 mg'dır (1 efervesan tablet). Günlük maksimum doz 75 mg'ı aşmamalıdır.
Kısa sürede semptomlan kontrol etmede kullanılan etkili en düşük doz ile istenmeyen etkiler en aza indirilebilir.
DEXDAY kısa süreli kullanım içindir ve tedavi semptomatik dönem ile sınırlandırılmalıdır.
Uygulama şekli:
Ağızdan uygulanır.
Yiyeceklerle birlikte uygulama ilacın absorpsiyon hızını geciktirdiği için yemeklerden en az 30 dakika önce uygulanması önerilir.
DEXDAY oral yoldan bir bardak suda eritilerek içilir.
Özel popûlasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Hafif dereceli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda başlangıç dozu 50 mg günlük toplam doza indirilmelidir. DEXDAY orta ve şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Karaciğer yetmezliği:
Hafif veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu bulunan hastalar tedaviye düşük dozlarda (50 mg toplam günlük doz) başlamalı ve yakından izlenmelidir. DEXDAY şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılmamalıdır.
Pediyatrik popülasyon:
Deksketoprofen çocuklarda denenmemiştir. Dolayısıyla, güvenliliği ve etkinliği belirlenmemiştir ve çocuklarda kullanılmamalıdır.
Geriyatrik popülasyon:
Yaşlı hastalarda tedaviye dozaj aralığının en düşüğünden (50 mg toplam günlük doz) başlanması önerilmektedir. İyi tolerans gösterdikleri doğrulandıktan sonra dozaj genel popülasyon için önerilen miktarlara yükseltilebilir.
4.3 Kontrendikasyonlar
DEXDAY aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
-Deksketoprofene, diğer NSAİ ilaçlara veya üründeki herhangi bir yardımcı maddeye karşı duyarlılığı olan hastalar,
-Benzer etkili (öm., aspirin veya diğer NSAİİ' 1er) bileşiklerin astım, bronkospazm, akut rinit krizlerine yol açtığı veya nazal polipler, ürtiker veya anjiyonörotik ödeme neden olduğu hastalar,
-Aktif veya şüpheli gastrointestinal ülseri olan veya gastrointestinal ülser veya kronik dispepsi hikayesi olan hastalar.
-Aktif gastrointestinal kanamaları veya diğer aktif kanamaları veya kanama bozukluğu,
-Crohn hastalığı veya ülseratif kolit,
-Şiddetli kalp yetmezliği,
-Orta veya şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu,
-Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu,
-Hemorajik diatezi veya diğer pıhtılaşma,
-Gebelik ve laktasyon.
4.4 Özel kullanım uyarılan ve önlemleri
Çocuklarda kullanım güvenirliliği tespit edilmemiştir.
Alerjik durum hikayesi olan hastalarda kullanılırken dikkatli olunmalıdır.
Siklooksijenaz-2 seçici inhibitörü içeren diğer NSAİİ ile birlikte kullanımmdan kaçınılmalıdır.
Tedavi sırasında herhangi bir zamanda NSAİİ ile birlikte kullanıldığında ölümcül gastrointestinal kanama, ülserasyon veya perforasyon rapor edilmiştir. Deksketoprofen ile tedavi sırasında gastrointestinal kanama veya ülserasyonun oluştuğu durumlarda, tedaviye hemen son verilmelidir.
Ülser hikayesi olan hastalarda özellikle hemoraji veya perforasyonu komplike olmuş ve yaşlı hastalarda artan NSAİİ dozları ile gastrointestinal kanama, ülserasyon veya perforasyon riski yüksektir.
Yaşlılarda NSAİİ'ler ile istenmeyen etkilerin insidansı yüksektir.
Bu hastalar düşük dozlarda tedaviye başlamalıdır.
Tüm NSAİİ'lerde olduğu gibi, özofajit, gastrit ve/veya peptik ülser hikayesi, deksketoprofen trometamol ile tedaviye başlamadan önce, tümüyle tedavi olmuş olmalan bakımmdan araştınimalıdır.
Gastrointestinal semptomlan veya gastrointestinal hastalığı öyküsü olan hastalar sindirim rahatsızlığı, özellikle gastrointestinal kanama açısından izlenmelidir.
Gastrointestinal hastalığı (ülseratif kolit, Crohn hastalığı) hikayesi olan hastalar durumlan şiddetlenebileceğinden NSAİİ'leri dikkatli bir şekilde almalıdır (bkz. bölüm 4.8 istenmeyen etkiler). Bu hastalar için koruyucu ajanlarla birlikte (örn., misoprostol veya proton pompası inhibitörü) kombinasyon terapisi düşünülmelidir ve ayrıca bu hastalar için düşük doz aspirin ile birlikte kullanılması gerekir veya diğer ilaçlar ile gastrointestinal risk artabilir (bkz. aşağıya ve bölüm 4.5)
Gastrointestinal zehirlenme hikayesi olan hastalarda, özellikle yaşlılar, tedavinin başlangıç aşamasında görülen alışık olmadık abdominal semptomlar (özellikle gastointestinal kanama) rapor edilmelidir.
Deksketoprofeni oral kortikosteroidler, seçici serotonin geri ahm inhbitörleri, varfarin gibi antikoagülanlar, aspirin gibi anti-platelet ajanlarla birlikte kullanan hastalar ülserasyon veya kanama riskinin artabileceği konusunda uyanimalıdır.
Tüm non-selektif NSAİİ'ler trombosit agregasyonunu inhibe edebilir ve prostaglandin sentezinin inhibisyonu yoluyla kanama zamanını uzatabilir. Bu nedenle, hemostazı etkileyen varfarin ya da diğer kumarinler veya heparinler ile tedavi uygulanan hastaların deksketoprofen trometamol kullanması önerilmez (bkz. bölüm 4.5).
Bütün NSAİİ' 1er gibi, deksketoprofen trometamol plazma üre azotunu (BUN) ve kreatinini artırabilir. Diğer prostaglandin sentez İnhibitörleri gibi, glomerüler nefrit, intestinal nefrit, renal papiller nekroz, nefrotik sendrom ve akut renal yetmezliğe yol açabilen renal sistem üzerinde istenmeyen etkilerle ilişkili olabilir.
Diğer tüm NSAli'ler gibi, bazı karaciğer parametrelerinde geçici küçük artışlara ve SGOT ve SGPT'de anlamlı artışlara neden olabilir. Bu gibi parametrelerde ilaca bağlı artışlar olduğunda, tedavi sona erdirilmelidir.
Deksketoprofen hematopoetik bozukluklar, sistemik lupus eritematozus veya karışık bağ dokusu hastalığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Diğer NSAİİ'ler gibi deksketoprofen de infeksiyöz hastalıklan maskeleyebilir.
Hipertansiyon ve/veya kalp yetmezliği hikayesi olan hastalarda olduğu gibi karaciğer ve/veya böbrek bozukluğu olan hastalarda dikkatli olunmalıdır. Bu hastalarda NSAİİ kullanımı renal fonksiyonlann kötüleşmesi veya sıvı retansiyonuna ve ödeme neden olabilir. Nefrotoksisite riskinde artma olması nedeniyle diüretik tedavisi gören hastalar ile hipovolemi gelişebilecek hastalarda da dikkat gereklidir. Kalp yetersizliğini tetikleme riski artabileceğinden, kalp hastalığı hikayesi bulunan ve önceden kalp yetersizliği olan hastalara özellikle dikkat edilmelidir.
Yaşlı hastalarda renal, kardiyovasküler veya hepatik fonksiyon yetmezliği gelişmesi daha olasıdır (bkz. bölüm 4.2).
NSAİİ kullanımı ile nadiren eksfolyatif dermatit, Stevens Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz gibi ağır deri reaksiyonlarının, bazılan ölümcül, görüldüğü rapor edilmiştir (bkz. bölüm 4.8). Tedavi sürecinin erken döneminde hastalar bu reaksiyonlar için yüksek risk taşırlar. Tedavinin ilk ayı içinde reaksiyonlann başladığı görülmektedir.
Ciltte raş, mukozal lezyonlar veya aşın duyarlılık reaksiyonlanndan herhangi biri ilk defa görüldüğünde DEXDAY tedavisi bırakılmalıdır.
Diğer NSAİİ'ler gibi deksketoprofen trometamol dişi fertilitesine zarar verebilir. Hamile kalmayı düşünen bayanlarda kullanımı önerilmemektedir. Hamile kalmada sorun yaşayan veya kısırlık tedavisi alan hastalar deksketoprofen trometamol tedavisine ara vermelidir.
NSAİİ tedavisi ile ilişkili olarak sıvı retansiyonu ve ödem rapor edildiğinde hafif ve orta konjestif kalp yetmezliği ve /veya hipertansiyon öyküsü olan hastalarda uygun izleme ve uyan yapılmalıdır.
Klinik çalışmalar ve epidemiyolojik veriler bazı NSAİİ'lerin (özellikle, yüksek dozlarda ve uzun süreli tedavi) kullanımının arteriyel trombotik olguların (miyokardiyal enfarktüs veya kalp krizi) riskindeki küçük artışlar ile ilişkili olabileceğini desteklemektedir. Deksketoprofen trometamolün bu riski taşımadığına dair yeterli veri mevcut değildir.
Kontrol edilemeyen hipertansiyon, konjestif kalp yetmezliği, iskemik kalp hastalığı tanısı konan, periferal arter hastalığı ve/veya serebrovasküler hastalığı olan hastalarda dikkatli bir şekilde düşünüldükten sonra sadece deksketoprofen trometamol ile tedavi edilmelidir.
Kardiyovasküler hastalığı için risk faktörleri taşıyan (Örn; hipertansiyon, hiperlipidemi, diabetes mellitus, sigara içme) hastalar tedaviye başlanmadan önce dikkatli bir şekilde düşünüldükten sonra tedavi edilmelidir.
Sodyum için uyan;
Bu tıbbi ürün her efervesan tablette 2.5 mmol (57,7 mg) sodyum ihtiva eder. Bu durum kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz Önünde bulundurulmalıdır.
Aspartam için uyarı;
Fenilalanin için bir kaynak içermektedir. Fenilketonürisi olan insanlar için zararlı olabilir. Sorbitol için uyan;
Nadir kalıtımsal früktoz intolerans problemi olan hastalann bu ilacı kullanmamaları gerekir. Potasyum için uyan;
Bu tıbbi ürün her efervesan tablette 1 mmol'den daha az potasyum ihtiva eder; yani esasında “potasyum içermez”.
4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Önerilmeyen kombinasyonlar;
Yüksek doz salisilatlar (>3 g/gün) dahil diğer NSAİİ'ler: birkaç NSAİİ ile birlikte uygulanması bir sineıji etki ile birlikte gastrointestinal ülser ve kanama riskini arttırabilir.
Antikoagülanlar: NSAİİ'1er varfarin gibi antikoagülanlann etkilerini arttırabilir
deksketoprofenin yüksek plazma proteinine bağlanma ve trombosit fonksiyonun inhibisyonu gastroduodenal mukozaya zarar verebilir. Kombinasyon tedavisinden kaçınılamadığı durumlarda yakın klinik gözlemler yapılmalı ve laboratuar değerleri izlenmelidir.
Heparinler: Hemoraji riskini arttırır (trombosit fonksiyon inhibisyonu ve gastroduodenal mukozaya zarar verir).
Kortikosteroidler: Gastrointestinal ülserasyon veya kanama riski bulunur (bkz. bölüm 4.4).
Lityum (birçok NSAİl'ler ile birlikte tanımlanan); NSAİİ'Ier kan lityum seviyelerini artıran toksik değerlere ulaşabilir (lityumun renal atılımı azalmıştır). Bu nedenle, başlangıç sürecinde bu parametre izlenmeli, deksketoprofen tedavisi ayarlanır veya tedaviye ara verilir.
Metotreksat (haftada 15 mg veya daha fazla kullanımı): Antiinflamatuar ajanların renal klerensi azaltmasıyla metotreksatın hematolojik toksisitesi artmıştır.
Hidantoinler ve sülfonamidler: Bu maddelerin toksik etkilerini arttınlabilir.
Dikkat gereken kombinasyonlar;
Diüretikler, ACE inhibitörleri ve anjiyotensin II reseptör antagonistleri: Deksketoprofen diüretiklerin ve ajıtihipertansif ajanlann etkisini azaltabilir. Böbrek fonksiyonlan kompromize ^ olan hastalar (öm., susuz kalan veya karaciğer fonksiyonlan kompromize olan yaşlı
hastalarda) bazı hastalarda siklooksijenaz ve ACE inhibitörleri veya anjiyotensin II reseptör antagonistlerini inhibe eden ajanlarla birlikte kullanımı renal fonksiyonların daha çok bozulmasına neden olabilir, genelde geri dönüşümlüdür. Bir diüretiğin ve deksketoprofenin birlikte reçetelendirildiği durumda hastanın yeteri miktarda su aldığından emin olmak ve tedavinin başlangıcında renal fonksiyon testinin izlenmesi Önemlidir (bkz. bölüm 4.4 özel uyanlar ve önlemler).
Metotreksat (düşük dozlarda; haftada 15 mg'dan daha az kullanımı): Antiinflamatuvar ajanlann renal klerensi azaltmasıyla metotreksatın hematolojik toksisitesi artmıştır. Kombinasyonun ilk haftalannda kan sayımı haftalık yapılmalıdır. Yaşlılarda olduğu gibi, ^ hafif renal fonksiyon yetmezliği olan hastalar daha sık izlenmelidir.
Pentoksifılin: Kanama riskini arttınr. Hasta izlenmeli ve kanama zamanı bakımından daha sık takip edilmelidir.
Zidovudin: NSAİ ilaçlarla tedaviye başladıktan bir hafta sonra ağır aneminin eşlik ettiği retikülositler üzerinden artmış eritrosit toksisitesi görülür. NSAİİ'lerie tedaviye başlamidıktan iki hafta sonra kan değerleri takip edilmelidir.
Göz önünde bulundurulması gereken kombinasyonlar;
Beta blokörler: NSAİ ilaçlar renal prostaglandin sentezinin inhibisyonu aracılığıyla görülen etkileri nedeniyle beta blokörlerin antihipertansif etkilerini azaltabilir.
Siklosporin ve takrolimus: NSAİ ilaçlar renal prostaglandin sentez inhibisyonu ile görülen etkileri nedeniyle siklosporinin ve takrolimusun nefrotoksisitesini arttırabilir. Tedavi süresince renal fonksiyonlar ölçülmelidir.
Trombolitikler: Kanama riskini arttınr.
Anti-trombosit ajanlar ve seçici serotonin geriahm inhibitörleri (SSKI'lar): Gastrointestina! kanama riskini arttım.
Probenesid: Deksketoprofenin plazma konsantrasyonlan artabilir; bu etkileşme renal tübüler sekresyon bölgesindeki inhibitör bir mekanizmaya ve glukuronid konjugasyonu bağlı olabilir ve deksketoprofen dozunun ayarlanmasını gerektirir.
Kardiyak glikozitleri: Plazma glikozit konsantrasyonunu arttırabilir.
Mifepriston: NSAİİ'ler mifepriston alımından sonraki 8-12 gün içinde kullanılmamalıdır.
Kinolon antibiyotikler: Hayvan çalışmaları NSAİİ'ler ile birlikte yüksek dozda kinolon aliminin, konvülsiyonlann gelişme riskini arttırabileceğini göstermektedir.
4.6 Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: C'dir.
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyou)
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik /ve-veya/ embriyonal/fetal gelişim /ve veya/ doğum /ve-veya/ doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.
Gebelik dönemi
Prostaglandin sentezinin inhibisyonu hamileliği ve/veya embriyo/fetal gelişimi etkileyebilir. Epidemiyolojİ çalışmalanndan elde edilen veriler hamileliğin erken dönemlerinde prostaglandin sentez inhibitörünü kullandıktan sonra gastrosis ve kardiyak malformasyon ve düşük riskinde artışlar olduğunu göstermiştir.
Kardiyak malformasyon riski %1'den daha aşağıda olup yaklaşık % 1.5'e yükselmiştir. Riskin doz ve tedavinin süresi ile artabileceğine inanılmaktadır. Hayvanlarda yapılan çalışmalar prostaglandin sentez inhibitör kullanılmasının pre- ve post-implantasyon kaybının artmasına ve embriyo-fötal ölüme neden olduğunu göstermiştir. Organojenik süreçte hayvanlara verilen prostaglandin sentez inhibitörünün kardiyovasküler dahil çeşitli malformasyonlann insidansmı arttırmıştır. Deksketoprofen trometamol ile yürütülen hayvan çalışmalarında üreme toksisitesi gözlenmemiştir. Hamileliğin bir ve ikinci trimestennda gerekli olmadıkça deksketoprofen trometamol verilmemelidir. Hamile kalmayı düşünen veya hamileliğin bir ve ikinci trimestennda deksketoprofen trometamol kullanılacaksa düşük dozlarda kullanılmalı ve tedavi süresi olduğunca kısa tutulmalıdır.
Gebeliğin üçüncü trimestennda bütün prostaglandin sentez inhibitörleri fetusa etki edebilir;
- Kardiyopulmoner toksisite (arter kanallannm erken kapanması ve pulmoner hipertansiyon);
- Oligo- hidroaminlerle birlikte renal yetmezliğe neden olan renal fonksiyon bozukluğu, Gebeliğin sonunda anne ve yeni doğan üzerine etkisi;
-Kanama zamanın uzaması, düşük dozlarda bile oluşabilecek antiagregan etki,
-Üterin kasılmaların inhibisyonu sonucu doğum sancısının uzaması veya gecikmesi. Laktasyon dönemi
Deksketoprofenin anne sütüne geçip geçmediği bilinmediğinden hamilelerde kullanımı önerilmemektedir.
Üreme yeteneği / Fertilite
Üreme yeteneği üzerine bir etkisi bildirilmemiştir. Deksketoprofen trometamol ile yürütülen hayvan çalışmalarında üreme toksisitesi gözlenmemiştir.
4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
DEXDAY baş dönmesi ve uyuklamaya neden olabileceğinden makine veya araç kullammı yeteneği üzerinde hafif veya orta şiddette etkiler oluşturabilir. Makine veya araç kullanırken dikkatli olunmalıdır veya makine veya araç kullanımdan kaçınılmalıdır.
4.8 İstenmeyen etkiler
DEXDAY kullanımına bağlı yan etkiler görülme sıklığına göre aşağıda belirtilmektedir.
Çok yaygın (>1/10); yaygın (> 1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 İla <1/100); seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Kan ve lenfatik sistem hastalıkları
Çok seyrek; Nötropeni, trombositopeni
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Anafılaktik şok dahil anafılaktik reaksiyon
Metabolizma ve beslenme hastalıklan
Seyrek: Anoreksi
Psikiyatrik hastalıklan
Yaygın olmayan: Insomnia, anksiyele
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın olmayan: Baş ağrısı, baş dönmesi, somnolans Seyrek: Parastezi, senkop
Göz hastahklan
Çok seyrek: Görmede bulanıklık
Kulak ve iç kulak hastalıkları
Yaygın olmayan: Vertigo Çok seyrek: Tinnitus
Kardiyak hastalıkları
Yaygın olmayan; Palpitasyon Çok seyrek; Taşikardi
Vasküler hastahklar
Yaygın olmayan: Al basması Seyrek: Hipertansiyon Çok seyrek: Hipotansiyon
Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları
Seyrek: Bradipne
Çok seyrek; Bronkospazm, dispne
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygm: Bulantı ve/veya kusma, abdominal ağrı, diyare, dispepsi Yaygın olmayan: Gastirit, konstipasyon, ağız kuruluğu, flatulans
Seyrek: Peptik ülser, peptik ülser hemoraji veya peptik ülser perforasyon Çok seyrek: Pankreatit
Hepato-bilier hastalıklan
Çok seyrek: Hepatoselüler hasar
Deri ve derialtı doku hastalıkları
Yaygın olmayan: Raş
Seyrek: Ürtiker, akne, terlemede artış
Çok seyrek: Stevens Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (Lyell's sendrom) anjiyonörotik ödem, yüzde ödem, fotosensitif reaksiyonlar, pruritus
Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik hastalıklan
Seyrek: Sırt ağnsı
Böbrek ve idrar hastalıkları
Seyrek: Poliüri
Çok seyrek: Nefrit veya nefrotik sendrom
Gebelik^ puperiyum durumları ve perinatal hastalıklan
Seyrek: Menstürel bozukluklar, prostatik bozukluklar
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklan
Yaygın olmayan: Yorgunluk, ağn, asteni, titreme, keyifsizlik Seyrek: Periferal ödem
Araştırmalar
Seyrek: Karaciğer fonksiyon test anormalliği
Gastrointestinal: Genel olarak en sık görülen İstenmeyen etkiler gastrointestinal rahatsızlıklardır. Özellikle yaşlılarda peptik ülser, perforasyon veya gastrointestinal kanama, bazen ölümcül olabilir, gözlenebilmektedir. Uygulamayı takiben kusma, bulantı, diyare, flatulans, konstipasyon, dispepsi, abdominal ağn, melena, hematemez, ülseratif stomatit, kolit alevlenmesi ve Crohn hastalığı rapor edilmiştir. Daha az sıklıkla gastrit gözlenmiştir.
NSAİİ tedavisi ile ilişkili olarak ödem, hipertansiyon ve kardiyak yetmezliği rapor edilmiştir.
Diğer NSAİİ'lerde gözlenen istenmeyen etkiler deksketoprofen ile de gözlenebilir; aseptik menenjit (lupus eritamozu veya mikst bağ doku hastalığı olan kişilerde daha çok görülebilir); hematolojik reaksiyonlar (purpura, aplastik ve hemolotik anemi ve nadir olarak agranülositoz ve medullar hipoplazi).
Stevens Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz (çok nadir) dahil büllöz reaksiyonlar.
Klinik çalışmalar ve epidemiyolojik veriler arteriyel trombotik olaylann (miyokardiyal enfarktüs veya kalp krizi) oluşma riskindeki küçük artışlann bazı NSAİİ'lann (özellikle yüksek dozlarda ve uzun süreli tedavi) kullanımı ile ilişkili olabileceğini desteklemektedir (Bkz. bölüm 4.4 Özel önlemler ve uyarılar).
4.9 Doz aşımı ve tedavisi
Deksketoprofenin yanlışlıkla veya fazla alındığı durumda hastanm klinik durumuna göre hemen semptomatik tedavi uygulanmalıdır. Doz aşımım izleyen semptomlar bilinmemektedir. Benzer tıbbi ürünler gastrointestinal (kusma, anoreksi, kann ağnsı) ve nörolojik (uyuklama, baş dönmesi, dikkat kaybı, baş ağrısı) bozukluklara neden olduğu bildirilmiştir.
Yetişkin veya çocuk tarafından bir saat içinde 5 mg/kg'dan daha fazla alınırsa aktif kömür uygulanmalıdır. Deksketoprofen trometamol diyaliz ile uzaklaştınlabilir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1 Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Propiyonik asit türevleri ATC Kodu: M01AE17
Deksketoprofen trometamol S-(+)-2-(3-benzoilfenil) propiyonik asidin trometamin tuzu, nonsteroid antiinflamatuvar ilaç grubuna dahil analjezik, antiinflamatuvar ve antipiretik bir ilaçtır.
Non-steroid antiinflamatuvar ilaçlann etki mekanizması, siklooksijenaz yolağının inhibisyonuyla prostaglandin sentezinin azaltılmasıyla ilgilidir. Özellikle, prostaglandinler PGEl, PGE2, PGF2a, ve PGD2 ve aynı zamanda prostasiklin (PGI2) ve tromboksanlar (TxA2 ve TxB2) oluşturan, araşidonik asitin siklik endoperoksitlere, PGG2 ve PGH2, transfomıasyonunun inhibisyonu ile gerçekleşir. Aynca, prostaglandin sentezinin inhibisyonu,
kinin gibi diğer inflamasyon mediyatör!erini de etkileyerek, direkt etkiye ilaveten indirekt bir etkiye de neden olur. Deksketoprofen prostaglandin sentezini santral ve periferik olarak inhibe etmektedir.
Deney hayvanlan ve insanlar üzerinde yürütülen çalışmalarda deksketoprofenin C0X-1 ve C0X-2 aktivitelerinin bir inhibitörü olduğu ispatlanmıştır.
Çeşitli ağn modellerinde yapılan klinik çalışmalar, deksketoprofen trometamolün etkin analjezik etkisi olduğunu göstermiştir. Analjezik aktivitenin başlaması bazı çalışmalarda uygulandıktan sonra 30 dakika içinde elde edilmiştir. Analjezik etki 4-6 saat sürmektedir.
5.2 Farmakokinetik özellikler Genel özellikler
Emilim: Deksketoprofen trometamolün insanlara ora! uygulamasından 30 dakika sonra Cmaks'a ulaşır. Yiyeceklerle birlikte uygulandığında, EAA değişmemesine karşın deksketoprofen trometamolün Cmaks'ı ve absorpsiyon hızı düşer (artmış tmaks).
DaSılım: Deksketoprofen trometamolün dağılım yarı ömrü, 0.35 saattir. Deksketoprofen plazma proteinlerine özellikle albumine bağlanır (%99), Diğer ilaçlarda olduğu gibi dağılım hacminin ortalama değeri 0.25 L/kg'dan düşüktür. Çok dozlu farmakokinetik çalışmalarında, son uygulamadan sonraki EAA'mn tek doz uygulamadan sonra elde edilenden farklı olmadığınm gözlenmesi, ilaç birikiminin oluşmadığının bir göstergesidir. Deksketoprofen yağ ^ dokularında ksenobiotiklerin birikiminde yer almaz.
Eliminasvon: Deksketoprofenin başlıca eliminasyon yolu glukuronid konjugasyonunu izleyen renal atılımdır. Deksketoprofen trometamolün uygulanmasından sonra idrarda sadece S-(+) enantiomerinin elde edilmesi, insanlarda R-(-) enantiomerinin oluşmadığını göstermektedir. Deksketoprofen trometamolün eliminasyon yan ömrü 1.65 saattir.
Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:
Deksketoprofen trometamolün tekrarlı doz uygulanmasından sonra elde edilen farmakokinetik parametreler tek doz uygulamasından sonra ilaç birikiminin olmadığını gösteren parametreler ile benzerlik göstermektedir.
5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri
Tekrarlı doz toksisite, genotoksisite, üreme toksisitesi ve immunofarmakoloji çalışmalanndan elde edilen verilere dayanan klinik öncesi veriler deksketoprofenin insanlar için risk oluşturmadığını göstermiştir. Fareler ve maymunlarda yürütülen kronik toksisite çalışmalan 3 mg/kg/gün dozun yan etki oluşturma smınnda olmadığını göstermiştir. Deksketoprofenin asıl yan etkisi yüksek dozda görülen gastrointestinal erozyonlar ve doza bağlı olarak oluşan ülserlerdir.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1 Yardımcı maddelerin listesi
Sitrik asit anhidr Sodyum bikarbonat Maltodekstrin Sorbitol povvder (E420)
Aspartam (E951)
Asesülfam potasyum(E950)
Limon aroması
6.2 Geçimsizlikler
Geçerli değil.
6.3 Raf ömrü
24 ay
6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler
25 T'nin altındaki oda sıcaklığında, nemden ve ışıktan koruyarak saklayınız.
6.5 Ambalaj niteliği ve içeriği
20 ve 30 efervesan tablet Alü/Alü folyo blister ve karton kutuda kullanma talimatı ile beraber ambalajlanır.
6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da materyaller “Tıbbi Atıklann Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
Nuvomed ilaç San. Tic. A.Ş.
General Ali Rıza Gürcan Cad.
Merter İş Merkezi Bağımsız Bölüm No:2/13 Zeytinbumu/İSTANBUL Telefon:0 212 482 58 91 Faks: O 212 482 58 91 e-mail: [email protected]
8. RUHSAT NUMARASI
236/21
9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk ruhsat tarihi: 27.10.2011
Ruhsat yenileme tarihi:
10.KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ
|
|
