Gensif 80 mg/2 ml Ampul Kısa Ürün Bilgisi

Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar » Antibakteriyel (Antibiyotik) İlaçlar » Aminoglikozidler » Diğer Aminoglikozidler » Gentamisin

KISA ÜRÜN BİLGİSİ
1.BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI GENSİF 80 mg/2m! Ampul
2.KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Her bir ampulde:
Etkin madde :
Gentamisin (sülfat olarak) 80 mg
Yardımcı maddeler:
Disodyum EDTA 0.2 mg
Metil paraben 3.6 mg
Propil paraben 0.4 mg
Sodyum metabisülfıi 6.4 mg
Enjeksiyonluk su...k.m.....2.0 mİ
Yardımcı maddeler için 6. Te bakınız,
3. FARMASÖTİK FORM Enjeksiyonluk çözelti
4.KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1.Terapötik Endikasyonu
Gentamisin bakterisit aktivite gösterir ve

Escherichia, Enterobacter, Klehsiella. Salmonella, Serratia, Schigelia, Staphyloccus aureus,ProteuslarPseudomonas aerugİnosa

türlerinin dahil olduğu gram-pozitif ve gram-negatif patojenlerin pek çok şuşuna karşı etkilidir. Gentamisin, bu mikroorganizmaların streptomisin, kanamisin ve neomİsin gibi antibiyotiklere dirençli olan şuşlarına karşı da çoğu zaman etkilidir. Gentamisin, penisiline dirençli Staphyloccocci'ye etkili olup Streptococci'ye nadiren etkilidir.
GENSİF gentamisine duyarlı bakterilerin neden olduğu aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir:

Ciddi Gram-Negatif Enfeksiyonları

Alt ve üst üriner kanal enfeksiyonları Yanık ve yara enfeksiyonları
Bakteri yem i, septisemi Abseler
Subakut bakteriyel endokardit
Solunum yolu enfeksiyonları (Bronkopnömoni)
Neonatal enfeksiyonlar Jinekolojik enfeksiyonlar

Gram-Pozitif Enfeksiyonları

Bakteriyemi
Abseler
Kazaya veya cerrahiye bağlı travma Yanıklar ve ciddi deri lezyonları

4.2.Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji;

Böbrek fonksiyonları normal olan yetişkinlerde tavsiye edilen günlük doz, genellikle günde bir veya iki doz halinde uygulanan 3-6 mg/kg'dır.

Uygulama sıklığı ve süresi:

Genellikle 12 saat ara ile uygulanabilir. Hayatı tehdit eden enfeksiyonlarda dozaj sıklığı 6 saatte bire çıkartılabilir veya günlük doz 24 saat ara İle 5 mg/kg'a yükseltilebilir.

Uygulama şekli:

Gentamisin genellikle intramüsküler yol ile uygulanır, ancak intramüsküler uygulamanın mümkün olmadığı durumda (örn: şoktaki veya ciddi yanıkları olan hastalarda) intravenöz yol ile de verilebilir.
intravenöz yol ile verildiğinde önerilen doz en az 2 ila 3 dakikada direkt damar içine veya enjeksiyon setinin lastik hortumu içine uygulanır. Doğrudan hızlı intravenöz uygulama potansiyel olarak nefi'otoksik konsantrasyonlara yol açabilir , bu nedenle önerilen dozun tavsiye edilen süre içinde uygulanması çok önemlidir. Alternatif olarak, önerilen doz % 0.9 NaCI veya % 5 dekstroz içinde çözülebilir ancak bikarbonat çözeltileri kullanılmamalıdır (bkz. 6.2 Geçimsizlikler). Bu şekilde hazırlanan çözehi infüzyon ile 20 veya 30 dakika boyunca uygulanmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek yetmezliğinde toksisite riskini azaltmak için tavsiye edilen günlük doz azaltılmalı ve renal fonksiyona göre ayarlanmalıdır. İlk doz normal hastalardaki gibi olmalı, daha sonra doz aralığı renal fonksiyon testlerinin sonuçlarına göre aşağıdaki gibi ayarlanmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklar (1 yaş ve üzeri) ve ergenlerde , önerilen günlük doz günde bir veya iki doz halinde uygulanan 3-6 mg/kg'dır.
1 aydan büyük bebeklerde, günlük doz bir veya iki kez olarak uygulanan 4.5-7.5 mg/kg'dır.
Yeni doğanlarda önerilen doz günde bir kez 4,5-7,5 mg/kg'dır. Yeni doğanlardaki daha uzun eliminasyon yarı ömrü nedeni ile gerekli dozun günde bİr kez uygulanması yeterlidir.

Geriyatrik popülasyoo;

Daha önceden 8. sinir basan veya sınır düzeyde böbrek fonksiyonu bulunan veya bulunmayan yaşlı hastaların aminoglikozit toksisİtesine daha duyarlı olduğuna dair kanıdar vardır. Bu nedenle yaşlı hastalar, gentamisin tedavisi sırasında gentamisin serum düzeyleri , böbrek fonsiyonu ve ototoksisite belirtileri değerlendirilerek yakından izlenmelidir.

Gentamisin serum konsantarasvonu izleme tavsiyesi

Yaşlılarda, yenİ doğanlarda ve böbrek yetmezliği otan hastalarda serum konsantrasyonlarının izlenmesi tavsiye edilir. Örnekler doz aralığmın sonunda alınır (Çukur düzey). Gentamisin günde iki kez uygulandığında 2 jıg/ml'yi , günde bİr kez uygulandığında da 1 ^ıg/ml'yi aşmamalıdır (bkz. 4.4 özel kullanım uyarıları ve Önlemler).

4.3 Kontrendikasyonlar

Gensif aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
• Gentamisine, diğer aminogikozitlere, sodyum metabisülfite, metil paraben ve propil parabene veya içeriğindeki yardımcı maddelerden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlığı olan kişilerde.
• Myastenia Gravis'de.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Toksisite potansiyeli nedeni ile gentamisin tedavisi gören hastalar yakın klinik gözlem altında tutulmalıdır.
Diğer aminogliozidlerde olduğu gibi gentamisin toksisitesi serum konsantrasyonu ile ilişkilidir. 10 mikrogram/ml üzerindeki serum seviyelerinde vestibüler mekanizma etkilenebilir. Toksisite riski serum konsantrasyonlarının izlenmesi yolu İle minimum düzeye indirilebilir. Pik konsantrasyonunun (1 saat) 10 mikrogram/ml'yi ve taban konsantarsyonunun (bir sonraki enjeksiyondan 1 saat önce) günde iki kez uygulandığında 2 mikrogram/ml'yi ve günde bir kez uygulandığmda 1 ^g/ml'yi geçmediğinden emin olmak için gentamisin serum düzeylerinin kontrol edilmesi tavsiye edilir.
Diğer nörotoksik ve/veya nefrotoksik ilaçlar İle eş zamanlı kullanımı gentamisin toksisitesini arttırabilir. Aşağıdaki ilaçlar ile birlikte kullanımından kaçınılmalıdır:
Nöromüsküler blok yapıcı ilaçlar, süksinil kolin ve tübokürarin
Metisilin ve sefalosporinler gibi diğer nefrotoksisite veya ototoksisite potansiyeline sahip ajanlar, Etakrinik asit ve furosemid gibi potentdiüretikler,
Diğer aminoglikozitler.
Diyabet, işitsel vestibüler dİsfonksiyon, otitis media, otitis medİa öyküsü, daha önce ototoksik ilaç kullanımı ve aminoglikozit ototoksisitesİne genetik olarak daha duyarlı olma gibi faktörler hastalarda toksik etki görülme riskini arttıran faktörlerdir.
İstenmeyen etkilerin önlenmesi için renal fonksiyonun (serum kreatinini, kreatinin klerensi) devamlı izlenmesi (tedavi öncesinde, sırasında ve sonrasında), vestibül ve kohlea fonksiyonlarının, hepatik parametreler ve laboratuvar parametrelerinin kontrol edilmesi tavsiye edilir.
GENSİF, parkinsonizm ve diğer kas güçsüzlüğü ile karakterİze durumlarda dikkatli kullanılmalıdır.
Belirgin obezite olgularında gentamisin serum konsantrasyonları yakından İzlenmeli ve dozun azaltılması göz önünde bulundurulmalıdır.
GENSİF yaşlılarda, böbrek yetmezliği olan hastalarda ve böbrek fonksiyonları tam olarak gelişmediğinden prematüre bebeklerde dikkatli kullanılmalıdır.
GENSİF içeriğinde bulunan sodyum metabisülfit nadir olarak aşırı duyarlılık reaksiyonları ve bronkospasma neden olabilir.
GENSİF içeriğinde bulunan metil paraben ve propil paraben, alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) ve olağanüstü olan bronkospazma sebebiyet verebilir.
Bu tıbbi ürün, her 80 mg/2 ml'lik dozunda I mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder; yani sodyum içermediği kabul edilebilir.

4.5.Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Antibakteriyeller:
Sefalosporinler ile özellikle de sefalotin ve sefaloridin ile diğer aminoglikozitler ve vankomisin birlikte kullanıldığında nefrotoksisite riski artar. Bu kombinasyonlar kullanıldığmda böbrek fonksiyonunun izlenmesi önerilir.
Diüretikler:
Furosemid ve etakrinik asit gibi güçlü diüretikler ototoksisite riskini arttırır.
Sitotoksikler:
Siklosporin ve fludarabin ile birlikte kullanımı nefrotoksisite riskini arttırır.
Sisplatin ile birlikte kullanımı nefrotoksisite ve olası ototoksisite riskini arttırır.
Nöromüsküler Blokörler:
Gentamisinin de dahil olduğu amlnoglikozid antibiyotikler nöromüsküler blokajı ve solunum felcini indükleyebilirler. Bu nedenle kürar tipİ kas gevşetici (tübokürarin) ve süksinilkolin uygulanan hastalarda GETMSİF dikkatli kullanılmalıdır.
Botulinum toksini İle birlikte kullanımı nöromüsküler bloke edici etkinin artışına bağlı olarak toksisite riskini arttırır.
Kolinerjik Maçlar:
Gentamisin neostigmin ve piridostigminin etkilerini antagonize eder.
Antikoagülanlar:
Gentamisin, varfarin ve fenindiyon gibi antikoagülanların etkisini potansiyelİze eder. Oral antikoagülanlar ile birlikte kullanımı hipotrombinemik etkinin artmasına neden olabilir.
Antifungaller:
Amfoterisin ile birlikte kullanımı nefrotoksisite riskini arttırır.
Bifosfonatlar:
Gentamisinin bifosfonatlar ile birlikte kullanımı hipokalsemi riskini arttırabilir. İndometazin:
İndometazin yenidoğanlarda gentamisin plazma konsantrasyonlarını arttırabilir.
4.6.Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi D
Çocuk Doğurma Potansiyeli Bulunan Kadınlar/Doğum Kontrolü (Kontrasepsiyon)
Gebelik dönemi.
Hayvanlar üzerindeki bazı çalışmalarda teratojenİk etkiye sahip olduğu gösterilmiştir. İnsanlarda kullanımına yönelik yeterli veri bulunmamaktadır.
Gentamisin plasentaya geçer ve fötusta ototoksİsite oluşturma riski vardır. Bu nedenle gebelik sırasmda kullanımı öncesinde yararı ve fötus üzerindeki zarar riski değerlendirilmelidir.
Laktasyon dönemi
Gentamisin düşük miktarlarda anne sütüne geçer. Bebekteki ciddi advers reaksiyon riski nedeni rle emzirmenin durdurulup durdurul m ayacağına ya da GENSİF tedavisinin durdurulup durdurulmayacağma/ tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına karar verilmelidir.
Üreme yeteneği (fertilite)
Bilinen bir etkisi yoktur.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
GENSİF'in araç ve makine kullanımı üzerindeki etkileri bilinmemektedir.
4.8. İsten mey en etkiler
Advers reaksiyonlar, sıklık sırasına göre şu şekilde sıralanmıştır: çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100, <1/10); yaygın olmayan (> 1/1,000, <1/100); seyrek (> 1/10,00, <1/1,000); çok seyrek (< 1/10,000), izole bildirimler dahil.
Kan ve lenf sistemi hastalıkları
Bilinmiyor:
Geri-dönüşlü granülositopcni Yaygın olmayan Kan diskrazileri, anemi Seyrek
Hipomagnezi (uzun süreli tedavide), hipokaleml, hipokalsemi

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Yaygm olmayan:
Aşın duyarlılık, ürtiker
Çok Seyrek:
Anaflaktik reaksiyonlar Alerjik kontakt sensitizasyon

Sinir sistemi hastalıkları

Çok Seyrek
Ensefalopati, konvülziyonlar, konfiizyon, mental depresyon, letarji, halüsinasyonlar gibi santral sinir sistemi toksisitesine ilişkin bulgular

Kulak ve iç kulak hastalıkları

Bilinmiyor:
İşitme kaybı, vestibüler hasar (özellikle daha önce ototoksik İlaç kullanan veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda)

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın olmayan:
Bulantı, kusma, stomatit Seyrek:
Diyare (gentamisinin de içinde yer aldığı kombine antibiyotik tedavilerinde)
Antibiyotiğe bağlı kolit

Hepato-bilier hastalıklar

Yaygm olmayan:
Karaciğer fonksiyonlarında bozukluk, serum aminotransferaz değerlerinde geçici yükselmeler, serum bilüribin konsantrasyonunda artış

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın olmayan :
Deri döküntüleri

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Yaygın
Nefrotoksisite (genellikle geri dönüşlü)
Yaygın olmayan
Akut böbrek yetmezliği
Seyrek:
Renal tübüler disfonksiyon

4.9. Doz aşımı ve tedavisi Semptomlar

Diğer aminoglikozitlerde olduğu gibi gentamisin toksisitesi kritik değerin üzerindeki gentamisin serum düzeyleri ile ilişkilidir. Böbrek fonksiyonları normal olan hastalarda, tavsiye edilen dozların uygulanması sonrasında toksik serum düzeylerinin oluşması (>10 ng/ml) beklenmez. Böbrek yetmezliği nedeni ile daha yüksek serum düzeyleri elde edilirse, doz düşürülmelidir.
Semptomlar sersemlik, baş dönmesi ve işitme kaybıdır.

Terapötik önlemler

Hemodiyaliz veya peritoneal diyaliz gentamisinin kandan uzaklaştırılmasını sağlar, ancak hemodiyaliz daha etkin bir yöntemdir. İntravenöz yol ile uygulanan kalsiyum tuzlan, gentamisin tarafından oluşturulan nöromüsküler blokajın giderilmesinde kullanılmaktadır.

5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

S.l.Farmakodinamİk özellikler

Farmakoterapötİk grup: Aminoglikozit anti bakteri yel 1er ATC kodu: J01GB03
Gentamisin genellikle bakterisit etki gösterir. Etkİ mekanizması tam olarak aydınlatılamamış olmasına rağmen en önemli etkisi duyarlı bakterilerde ribozomların 30S alt birimlerine bağlanarak protein sentezini İnhibe etmesidir.
Genel olarak gentamisin pek çok aerob gram-negatif bakteriye ve bazı aerob gram pozitif bakterilere karşı etkilidir. Mantarlara, virüslere ve anaerob bakterilerin çoğuna karşı etkisizdir.
Gentamisin in vitro olarak, 1-8 pg/ml konsantrasyonda

Esherichia coli, Haemophilus influenzae, Moraxella iacmata, Neisseria,Proteus, Pseudomonas (Ps. aeruginosa'Staphylococcus aureus, S. epidermidis,

ve 5errû//a'nın duyarlı şuşlarını inhibe eder. Ancak farklı türler ve aynı türlerin farklı şuşlarınm gentamisine
8
duyarlılıkları in vitro olarak önemli farklılıklar gösterir. Ayrıca, in vitro duyarlılık her zaman in vivo aktiviteyi yansıtmaz. Gentamisin,

Streptococci'yç

karşı sadece minimum düzeyde etkinlik gösterir.
Gentamisin'e karşı doğal veya kazanılmış direnç hem gram-negatif, hem gram-pozitif bakterilerde gösterilmiştir. Gentamisin direnci bakteri hücre duvarının azalmış geçirgenliğine, ribozomal bağlanma bölgesindeki değişikliklere veya konjuyasyon ile kazanılan plazmid- aracılı direnç faktörünün varlığına bağlı olabilir. Plazmid-aracılı direnç, dirençli bakterinin asetilasyon, fosforilasyon ve adenilasyon ile ilacı enzimatik olarak değiştirmesini sağlar ve aynı veya farklı türler arasında aktarılabilir. Diğer aminogllkozitler ve pek çok diğer antiinfektif ilaca (kloramfenikol, sülfonamidler, tetrasiklin vb.) karşı direnç aynı plazmid üzerinde taşınır.
Gentamisin ve diğer aminoglikozitler arasında çapraz direnç vardır.

S.2.Farmakokinetik özellikler

Emilim

Gentamisin intramüsküler enjeksiyonu takiben hemen absorbe olur. Plazma pik konsantrasyonuna 30 dakika - 1 saat sonra ulaşılır. Etkin plazma konsantrasyonu 4-8 (ig/ml olup, 4 saat süresince etkin konsantrasyon aralığında kalır. 1 mg/kg dozda uygulama sonrasında 4 ^ıg/ml'lik plazma pik konsantrasyonu elde edilir.

Dağılım

Plasma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (<%I0). Dağılım hacmi 0.3 1/kg'dır. Dağılım hacmi yaklaşık olarak ekstraselüler sıvı hacmine eşittir.

Bivotransformasvon

Verilen dozun %90'ından fazlası biyotransformasyona uğramaz.

Eliminasvon

Verilen dozun %90'ından fazlası değişmeden glomerüler fİltrasyon ile idrar içinde atılır. Böbrek fonksiyonları normal olan hastalarda eliminasyon yarı ömrü 2-3 saattir.

Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum:

Mevcut değil.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliğinde eliminasyon yarı ömrü uzar.

Pedivatrik popülasyon:

Prematüre bebekler ve yeni doğanlar:
Dağılım: Yeni doğanlarda ekstraselüler kompartman hacmi vücut ağırlığınm %40'ı olup, yetişkinlerdekiiıden fazladır. Bu nedenle prematüre yenidoğanlarda dağılım hacmi 0.5-07 L/kg olup, yetişkinlerdekinden yüksektir. Prematüre yeni doğanlarda daha yüksek dağılım hacmi nedeni ile daha yüksek gentamisin dozlarının (mg/kg) kullanımı gerekir.
Eliminasyon: Yeni doğanlarda, yeterince gelişmemiş böbrek fonksiyonları nedeni ile eliminasyon hızı azalmıştır.
26-34 hafta gestasyon yaşındaki yeni doğanlarda, ortalama eliminasyon yan ömrü 8 saat iken, 35-37 hafta gestasyon yaşındakilerde 6.7 saattir.
Bu değerlerle uyumlu olarak, 40 hafta gestasyon yaşındaki yeni doğanlarda, klerens değeri (0.2 L/s), 27 hafta gestasyon yaşındaki yeni doğanlardakinden (0.05 L/s) yüksektir.

5.3.Klinik öncesi güvenlilik verileri

KÜB'ün diğer kısımlarında anlatılanlar dışında klinik öncesi güvenlilik verisi mevcut değildir.
6.FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddeler

Disodyum EDTA Metil paraben Propil paraben Sodyum metabisülfıt Enjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlikler

GENSİF enjeksiyon öncesinde diğer ilaçlar ile karıştırılmamalıdır. Penisilinler, sefalosporinler, eritromisin, sülfadiyazin, furosemid, heparinler ve sodyum bikarbonat ile aynı çözelti içinde geçimsizdir. Bunlar ile birlikte kullanımı gerekli ise, yeterli yıkama sağlandığından emin olunarak bolus enjeksiyon şeklinde İ.V setinin hortumu içİne uygulanır veya farklı bölgelere uygulanır. Karbenisilin ve gentamisin sadece farklı bölgelerden uygulandıkları takdirde birlikte kullanılabilirler. GENSİF'in sodyum bikarbonat içeren solüsyonlara eklenmesi kabondioksit açığa çıkmasına neden olur.
6.3. Raf ömrü
36 ay

6.4.Saklamaya yönelik özel tedbirler

O
25 C' nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız. Işıktan koruyunuz.

6.5.Ambalajın niteliği ve içeriği

Her bir kutuda Tip 1 camdan yapılmış 2 mPlik

II

camdan yapılmış 2 mlMik 50 ampul (hastane ambalajı) içerir.

6.6.Beşeri tıbbiartamaddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Ürünlerin Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.
Her bir ampul, sadece tek kullanımlıktır. Çözelti açıldıktan sonra hemen kullanılmalıdır. Kullanılmayan çözeltiler atılmalıdır.

7.RUHSAT SAHİBİ

Avicenna Farma Dış Tic. ve Paz. A.Ş.
Şerifali Mahallesi Bayraktar Bulvarı Söyleşi Sok. No:6 Kat:2 (34775)
Ümraniye-İSTANBUL Tel : 0 216 528 60 00 Faks : 0 216 528 60 98 e-posta: [email protected]

8. RUH S AT NUMARASI

211/9

9.İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ:

İlk ruhsat tarihi: 03.05.2007
Ruhsat yenileme tarihi: -

10.KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ: