Lidofast Enjeksiyonluk Çözelti İçeren Ampul Kısa Ürün Bilgisi

Sinir Sistemi » Anestezik İlaçlar » Lokal Anestezik İlaçlar » Amidler » Lidokain Kombinasyonları

KISA URUN BILGISI

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI LİDOFAST Enjeksiyonluk Çözelti İçeren Ampul
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin maddeler:
Lidokain hidroklorür...........................20 mg / mİ
Epinefrin baz................................0.0125 mg / mİ
Yardımcı madde(lcr):
Sodyum metabisülfıt 1 mg/ml
Sodyum klorür 4.5 mg/ml
Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Enjeksiyonluk çözelti
Berrak, renksiz, steril, apirojen çözelti.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
LİDOFAST,
• İnfiltrasyon teknikleri ile ( örneğin perkutan enjeksiyon ile) rejyonal ve lokal anestezi oluşturmada;
• Periferal sinir blokları teknikleri ile (örneğin brakiyal pleksus), interkostal ve santral nöral teknikleri ile (örneğin lumbar ve kodal epidural blok ile) intravenöz rejyonal anestezi oluşturmada,
endikedir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji:

Yetişkinlerde ( Lidokain HCl)

Terminal anestezilerde: 1 mİ ampul çözeltisi (20 mg)
Rejyonel anestezilerde: 1.5 ila 2 mİ ampul çözeltisi (30-40 mg)
Cerrahi müdahalelerde: 3 ila 5 mİ ampul çözeltisi (60-100 mg)
Çocuklarda (6-12 yaş): Yetişkin dozunun yarısı

Total Maksimum Doz

Vücut ağırlığı üzerinden 3 mg / kg etken madde (lidokain hidroklorür)
Önerilen bu dozlar birçok rutin süreçler için gerekli anestezik miktara birer örnek oluşturur. Uygulama sıklığı ve süresi:
Kullanılacak olan ampul çözeltisi mililitre hacmi; cerrahi sürecin türü ve alanı, istenen anestezinin derinliği ve süresi, gereken kas gevşemesinin derecesi ile hastanın fiziksel durumu gibi birçok etkenlere bağlıdır. Her durumda, istenen sonucu verebilecek olan en ufak doz uygulanmalıdır.
Uygulama şekli:
Anestezinin yerine ve cinsine göre değişmektedir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Böbrek rahatsızlığı olan hastalarda dozlar azaltılmalıdır.
Lidokain büyük miktarda karaciğerde metabolize olduğu için karaciğer yetmezliğinde dikkatli kullanılmalıdır.
Pediyatrik popülasyon:
Pediyatride, fiziksel durum, vücut ağırlığı ve yaşa göre çocuk dozları azaltılmalıdır. 6-12 yaş aralığı için yetişkin dozunun yarısı kullanılmalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Lokal anestezik ihtiyacı geriyatrik popülasyonda azalmıştır. Bu sebepten dolayı uygulanacak doza dikkat edilmelidir.

Diğer:

Güçsüz hastalar ve kalp rahatsızlığı olan hastalarda dozlar azaltılmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

Lidokain içerdiğinden;
• Amid türü lokal anesteziklere karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda,
Epinefrin içerdiğinden;
• Vazokonstriksiyon ve dokunun soyulma riskini artırabileceğinden, el ve ayak parmakları, burun, kulak ve penis anestezisinde,
• Kardiyak dilatasyon ve koroner yetmezlikte,
• Aritmik etkili sempatomimetik ilaçlara karşı kalbi duyarlı hale getirebileceğinden, siklopropan veya halojenize hidrokarbon anestezikleri ile birlikte,
• İkinci fazı geciktirebileceğinden, doğumda,
• Organik beyin hasarında, kullanılmamalıdır.

4.4.ÖzeI kullanım uyanları ve önlemleri

Amid türü lokal anestezik olan lidokain karaciğer tarafından metabolize olduğundan, karaciğer rahatsızlığı olan kişilerde, hipovolemisi olan hastalarda, diyabetik hastalarda, bradikardi gibi kardiovasküler bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Rejyonel anestezi prosedürleri daima uygun ekipman ve personel açısından donanımlı olan yerlerde uygulanmalıdır. Monitorizasyon ve acil durum için gereken ilaç ve ekipmanlar anında ulaşılabilir durumda olmalıdır. Majör blok ya da yüksek doz uygulamalarda, lokal anestezik enjekte edilmeden önce i.v. kanül uygulanmalıdır. Klinisyenler prosedürlerin uygulanması konusunda yeterli uygun eğitimi almış olmalı ve yan etkiler, sistemik toksisite ve diğer komplikasyonlann tanı ve tedavisi hakkında yeterli bilgiye sahip olmalıdır (Bkz. Bölüm 4.8 ve 4.9).
LİDOFAST intravenöz olarak verilmemelidir.
Enjeksiyon, inflamasyonlu ya da enfekte bölgelere uygulandığmda, lokal anestezik etki azalabilir.
Majör bloklardan önce, hastanm durumunu optimize etmek için, denemeler yapılmalıdır. Rejyonel anestezi en uygun anestezi tekniği olmasına rağmen, tehlikeli yan etkilerin oluşma riskini azaltmak için, bazı hastalarda özel dikkat gösterilmesi gerekir. Örneğin;
- Epilepsi hastaları
- Solunum fonksiyonları bozulmuş olan hastalar
- Yaşlılar, genel durumu bozuk kişiler ve ağır hastalar (doz azaltılabilir)
- Kısmi ya da tam kalp bloğu olan hastalar (lokal anestezikler myokardiyal iletimi deprese edebilir)
- İlerlemiş karaciğer hastalığı ya da renal disfonksiyonu olan hastalar (ciddi renal bozukluklarda toksisite riski vardır)
- III sınıf antiaritmik (ör. amiodaron) ilaçlarla tedavi edilen hastalar (kardiyak etkiler artabileceğinden gözlem altında tutulmalı ve gerekirse EKG monitörizasyonu düşünülmelidir).
- Akut porfirin hastalar
Birtakım lokal anestezi prosedürleri, ciddi advers reaksiyonlar ya da lokal anestezik ilaçların kullanımına gereken dikkatin gösterilmemesi ile ilişkili olabilir. Örneğin:
- Boyun ve baş bölgesine yapılacak uygulamalarda, dikkatsizlik ya da ihmal sonucu arter içine yapılabilecek enjeksiyonlar, düşük dozlarda bile serebral semptomlar oluşmasına neden olabilir.
- Paraservikal blok bazen fötal bradikardi ya da taşikardiye neden olabilir, fotal kalp atım hızının dikkatle izlenmesi gerekmektedir.
Ameliyat sonrası, intraartiküler olarak devamlı infuzyon şeklinde uygulandığında, eklemlerde (özellikle de omuz eklemlerinde) kondrolize neden olduğu bildirilmiştir. Bu veriler doğrultusunda intraartiküler devamlı infiizyon tavsiye edilmemektedir.
- Vücut sıcaklığı artışı, yaşamı tehdit eden yan etkilere neden olabilecek sistemik absorpsiyon artışına ve toksisiteye sebep olabilir.
- Ağır şok durumlarında dikkatli kullanılmalıdır.
Epinefrin içerdiğinden hipertansiyon, kalp rahatsızlığı, serebrovasküler yetmezlik, mevcut hipertiroidizm ve tiroit hastalıkları (advers etki riskini artırırlar), dar açılı glokom, mevcut prostat hipertrofısi ya da miksiyon güçlüğü, ilerlemiş diyabet ve epinefrin kullanımı ile kötüleşebilecek diğer patolojik durumu olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Periferal konstriksiyon ve kardiyak sitümülasyon durumlarında, epinefrin kullanımı pulmoner ödem ve ölüm riskini artırabilir.
LİDOFAST epinefrin içerdiğinden, uzun QT sendromu / Torsades de Pointes'e neden olabilir. Bu nedenle tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanılmamalıdır.
LİDOFAST, lidokain hidroklorür etken maddesi yanında antioksidan olarak sodyum metabisülfıt maddesini de içermektedir. Bu nedenle duyarlı kişilerde, anafılaksi ve hayatı tehdit edici veya az ciddi astmatik olgulan da içeren alerjik tür reaksiyonlara neden olabilir. Sülfıt duyarlılığının toplumdaki yaygınlığı bilinmemekle beraber, düşük olma olasılığı vardır. Bu tür duyarlılık, astmatiklerden çok, astmatik olmayan kişilerde daha sık görülmektedir. LİDOFAST, sodyum metabisülfıt içerdiğinden nadir olarak şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonlarına ve bronkospazma neden olabilir.
Bu tıbbi ürün her dozunda, 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum (1 mg sodyum metabisülfıt 4.5 mg sodyum klorür) ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermez”.

4.5.Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

LİDOFAST, diğer lokal anestezikleri ya da amid tipi lokal anestezikler ile yapısal ilişkisi olan ajanları (örneğin; meksiletin gibi antiaritmikler sistemik toksik etkilerde artışa neden olmaktadır) alan kişilerde dikkatle kullanılmalıdır. Lidokain ve III sınıf antiaritmikler (ör; amiodaron) arasında spesifik bir etkileşim olduğu gösterilmemiştir, ancak dikkatli olunmalıdır.
Lidokain klerensini azaltan ilaçlar (ör; simetidin ya da beta blokerler), lidokainin tekrarlayan yüksek dozlarda uzun süre verilmesi durumunda, toksik plazma konsantrasyonları meydana getirmektedir. Lidokain ile önerilen dozlarda, kısa dönem tedavilerin takibinde bu tür etkileşimlerin klinik önemi bulunmamaktadır.
LİDOFAST, epinefrin içerdiğinden, trisiklik antidepresan, MAOI (izokarboksazid, linezolid, fenelzin, tansilipromin gibi), potent genel anestezik ajan alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Şiddetli ve uzun süren hipertansiyona neden olabilir. Ek olarak, epinefrin içeren solüsyonların ergot tipi oksitosik ilaçlarla (ör. dihidroergotamin) birlikte kullanımı şiddetli, persistan hipertansiyon ve muhtemel serebrovasküler ve kardiyak hasara neden olabilir, bu nedenle birlikte kullanılmamalıdır. Fenotiyazinler ve butirofenonlar epinefrinin vazokonstrüktör etkilerine karşı etki oluşturarak, hipotansif cevap ve taşikardi oluşumuna neden olabilirler.
LİDOFAST, epinefrin içerdiğinden, şiddetli kardiyak aritmi meydana gelmesi riski nedeniyle halotan ve enfluran gibi inhalasyon anestezikleri ile genel anestezi altında olan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.
Propranolol gibi kardiyoselektif olmayan beta blokörler, epinefrinin presör etkilerini değiştirerek, ciddi hipertansiyon ve bradikardiye neden olabilirler. Fenotiazin ve butirofenonlar, epinefrinin presör etkisini azaltabilirler veya tersine dönüştürebilirler. Bu türden ilaçlarla birlikte kullanılmasından sakınılmalıdır. Eğer birlikte tedavi gerekiyorsa, hasta dikkatle izlenmelidir.
4.6.Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye Gebelik kategorisi: B
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
LİDOFAST için gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. kısım 5.3).
Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.
Gebelik dönemi
Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, fetüs üzerinde zararlı bir etki olduğuna dair bulgu vermese de, LİDOFAST erken gebelik döneminde kullanılmadan önce, tüm ilaçlarda olduğu gibi beklenen yarann, potansiyel riskten fazla olup olmadığı değerlendirilmelidir.
Lokal anestezikler plasentadan çabuk geçerler. Epidural, paraservikal, pudental veya kaudal blok anestezisi için kullanıldıklarında, değişik ölçülerde annede, fetusta ve neonatalde toksisiteye neden olabilirler. Toksisite potansiyeli, ilacın uygulanma süresine, miktarına ve ilacın veriliş tekniğine bağlıdır. Burada oluşacak advers reaksiyonlar santral sinir sistemi, periferal vasküler tonus ve kalp fonksiyonundaki değişiklikler ile ilgilidir.
Epinefrin ilavesi, özellikle matemal kan damarlarına dikkatsizce enjeksiyon yapıldığında uterus kan akımını ve kontraktilitesini azaltabilir.
Fetal bradikardi gibi lokal anestezik nedeniyle meydana gelen fetal advers etkiler, genellikle paraservikal blok anestezisinde görülür. Bu durumun nedeni, fetüse yüksek konsantrasyonda lokal anesteziğin ulaşması olabilir.

Laktasyon dönemi

Lidokain HCl az miktarda da olsa anne sütü ile atılmaktadır.
Epinefrinin anne sütü ile atılıp atılmadığı bilinmemektedir.
Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağma ya da LİDOFAST tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına / tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası ve LİDOFAST tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

Hayvanlar üzerindeki üreme çalışmaları, insanlardaki yanıtları daima önceden saptayacak şekilde değildir. Öncelikle gebeliğin ilk devirlerinde, organojenezde; çocuk bekleyen kadınlara lokal anestezik uygulamadan önce bu durum göz önüne alınarak dikkatli davranılmalıdır.
Yapılan hayvan deneylerinde lidokainin karsinojenik, mutajenik veya fertilite üzerine herhangi bir etkisine rastlanmamıştır.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Lokal anesteziklerin, direk anestezik etkilerinin yanında, mental fonksiyonlar ve koordinasyon üzerine hafif etkileri bulunmaktadır. Ayrıca hareket etme yeteneği ve uyanıklık üzerinde geçici bozukluklara neden olabilir. Araç ve dikkat gerektiren makine kullananlar bu konuda uyarılmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

İstenmeyen etkiler aşağıdaki sınıflama kullanılarak sıklık gruplarına ayrılmıştır.
Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100, <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000, <1/100); seyrek (>1/10.000, <1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Sistemik reaksiyonlar diğer amid türü lokal anesteziklerde olduğu gibi, genellikle dozun aşın olmasından dolayı plazma düzeyinin yükselmesinden, hızlı absorpsiyondan, aşırı duyarlılıktan veya hastanın o bölgesinin azalan toleransından ileri gelebilir. Ciddi advers reaksiyonlar genellikle sistemik yapıdadır ve santral sinir sistemi ve/veya kardiyovasküler sistemle ilgilidir.

Kan ve lenf sistemi hastalıkları:

Bilinmiyor: Methemoglobinemi

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Seyrek: Alerjik reaksiyonlar, anafılaktik reaksiyonlar

Psikiyatrik hastalıkları:

Yaygın: Anksiyete, korku, huzursuzluk

Sinir sistemi hastalıkları:

Yaygın: Parestezi, baş dönmesi, baş ağnsı, asteni, titreme
Yaygın olmayan: SSS toksisitesi bulgu ve belirtileri ( konvülsiyonlar, dilde hissizleşme, ağız çevresinde parestezi, kulak çınlaması, disartri, hiperakuzi, görme bozukluğu, SSS depresyonu)
Seyrek: Nöropati periferal sinir hasarı, araknoidit Bilinmiyor: Serebral hemoraji

Göz hastalıkları

Seyrek: Diplopi

Kardiyak hastalıklar:

Yaygın: Bradikardi, taşikardi
Yaygın olmayan: Kardiyak arest, kardiyak aritmi
Bilinmiyor: Kardiyak disritmi, ventriküler fıbrilasyon, anjina, otonomik hiperrefleksi

Vasküler hastalıklar:

Yaygın: Hipotansiyon, hipertansiyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:

Yaygın: Solunum ile ilgili bulgular Seyrek: Solunum depresyonu Bilinmiyor: Pulmoner ödem

Gastrointestinal hastalıklar:

Yaygın: Bulantı, kusma

Deri ve deri altı doku hastalıkları:

Yaygın: Solgunluk, terleme

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Lokal anesteziklerden ileri gelen akut tehlikeler, genellikle lokal anesteziklerin terapötik amaçla kullanımı sırasında yüksek plazma düzeyi oluşması ile ilgilidir veya lokal anestezik çözeltisinin dikkatsizce subaraknoid enjeksiyonu sonucudur.
İlaç çözeltisinin subaraknoid enjeksiyonuna bağlı ortaya çıkan yetersiz ventilasyonda veya solunum durmasında, derhal pozitif hava basıncı sağlayabilecek bir maske yardımı ile akciğerdeki solunum kanallarının çalışması sağlanmalıdır. Bu sağlandıktan sonra, dolaşımın yeterli olup olmadığı değerlendirilir.
Konvülsiyonları tedavi eden ilaçlar intravenöz yolla verildikleri zaman, dolaşımı bastırdıkları unutulmamalıdır. Hastanın kardiyovasküler ve hayati solunum belirtileri sürekli izlenmelidir. Yeterli solunum desteği sağlanmasına rağmen, konvülsiyonlar yine devam ederse ve dolaşım durumu elverirse, çok kısa etkili barbiturat (örneğin tiyopental veya tiyamilal) veya benzodiazepin (örneğin diazepam) küçük ölçüde intravenöz yolla verilir.
Eğer derhal tedaviye girişilmemişse, konvülsiyonlar ve kardiovasküler depresyonlar hipoksi, asidoz, bradikardi, aritmi ve kalp durması ile sonuçlanabilir.

5.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

S.L Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Amid yapılı lokal anestezikler ATCkodu: N01BB52
LİDOFAST, etkin madde olarak lidokain hidroklorür içermektedir. Bu madde, etki süresi orta derecede olan amid türü bir lokal anesteziktir.
Lidokainin, yüksek dozlarda miyokard üzerinde kinidin benzeri etkileri vardır, kardiyak depresandır. Tüm lokal anestezikler SSS'ni stimüle eder. Anksiyete, huzursuzluk ve titremelere neden olabilir.
Lidokain hidroklorür kimi kez vazodilatasyon oluşturabildiğinden vasküler absorpsiyonu yavaşlatmak ve anestezik etki süresini uzatmak için LİDOFAST içerisine lidokain hidroklorür etken maddesinin yanında epinefrin de ilave edilmiştir.

5.2.Farmakokinetik özellikler Genel Özellikler

Emilim:

Lokal olarak uygulandığında lidokain hidroklorür oldukça çabuk absorpsiyona uğrar. Lidokainin etkisinin başlama hızı ve sürekliliği vazokonstriktör madde eklenmesi ile artar, enjeksiyon yerindeki absorpsiyonu azalır.

Dağılım:

Yapılan çalışmalar, lidokainin parenteral uygulamalardan sonra neredeyse tamamının emildiğini göstermiştir. Emilme hızı uygulama bölgesine göre farklılıklar göstermektedir. İntravasküler uygulamalar dışında, kanda en yüksek seviyelerine interkostal bloklarda çıkarken, en düşük seviyeleri subkutan uygulamalarda görülmektedir.

B i votransformas yon:

Lidokain karaciğerde ilk geçiş etkisine uğrar.
Karaciğerde alkil grubunu kaybederek mono etil glisin ve ksilidid maddelerine dönüşür. Son ürün önemli bir anestezik ve toksik etkiye sahiptir.

Eliminasvon:

Eliminasyon yarı ömrü 2 saattir.
Uygulanan dozun % lO'undan daha azı, değişikliğe uğramadan böbrekler aracılığı ile atılır. Ksilidid yan maddesinin yaklaşık % 75'i başka bir metabolit olan 4-Hidroksi-2-6-Dimetil anilin şeklinde dışarı atılır.

DoSrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Hem tek hem de çoklu doz uygulamasının ardından lidokainin farmakokinetik parametrelerinin benzer olduğu anlaşılmıştır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

İnsanlarda uygulanan normal dozun 6 ila 7 katı kadarı farelere verildiğinde lidokain hidrokloridin fetus üzerinde bir zararı gözlenmemiştir.
Hayvan çalışmalarında, lidokainin yüksek dozlarında, santral sinir sistemi ve kardiyovasküler sistem üzerine etkilere neden olan belirti ve semptomlar kaydedilmiştir. Üreme toksisitesi çalışmalarında ilaçla ilişkili advers etkilere rastlanmamıştır. Lidokain,

in-vivoin-vitro

mutajenite testlerinde mutajenik potansiyel göstermemiştir. Terapotik kullanım alanı ve sürekliliği nedeniyle lidokain ile kanser çalışmaları yapılmamıştır.
Yapılan hayvan deneylerinde lidokainin karsinojenik, mutajenik veya fertilite üzerine herhangi bir etkisine rastlanmamıştır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.L Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum metabisülfıt Sodyum klorür Enjeksiyonluk su

6.2.Geçimsizlikler

Mevcut değildir.

6.3.Raf ömrü

Raf ömrü 36 aydır.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25C°'nin altındaki oda sıcaklığında, ışıktan koruyarak saklayınız.
DİKKAT: 16°C'nin altında kristallenme olabilir. 25°C'ın üzerinde ise, vazokonstriktör dayanıklılığı önemli ölçüde azalabilir.
Donmaktan korunmalıdır.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
Kahverengi Tip I cam ampullerde 2 mİ çözelti- 20 adet ampul /kutu.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrol Yönetmelikleri” ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
VEM İLAÇ San. ve Tic. Ltd. Şti.
Yeşilyurt Sokak - 3/2 Çankaya - Ankara /TÜRKİYE Tel: (0312) 427 435 57-58 Fax: (0312) 427 43 59
8.RUHSAT NUMARASI(LARI)
243/55
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ İlk ruhsat tarihi; 06.07.2012
Ruhsat yenileme tarihi:
10.KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ