Voxet 5 Mg/5 Ml Şurup Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

VOXET 5mg/5ml şurup

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Her 5 ml şurupta;

Etken madde:

Oksibutinin hidroklorür.........................5 mg

Yardımcı maddeler:

Sukroz.....................................1.266,00 mg

Sorbitol (%70)............................1.348,00 mg

Sodyum sitrat dihidrat........................6,00 mg

Sodyum metil p-hidroksibenzoat............6,88 mg

Gliserin.......................................750,00 mg

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Şurup

Berrak ve renksiz çözelti.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

VOXET, inhibe edilmemiş nörojenik ve refleks nörojenik mesanesi olan hastalarda, mesane instabilitesine bağlı olarak ortaya çıkan işeme problemlerinin giderilmesindeendikedir. (Örneğin, sık idrara çıkma, sıkışma, idrar sızması, sıkışmaya bağlı olarakidrar kaçırma, idrar yaparken yanma gibi).

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji / Uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinlerde:

Genellikle günde 2-3 defa 5 mg şurup (bir ölçek) verilir. Azami doz, günde 4 defa 5 mg (bir ölçek)'dır.

Uygulama şekli:

Oral uygulanır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

1/9

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Oksibutinin hidroklorür 5 yaşın üzerindeki çocuklarda;

• İdiopatik overaktif mesane ya da nörojenik mesane bozukluklarına (detrüsöroveraktivite) bağlı instable mesane koşullarında sık idrara çıkma ve sıkışmayabağlı olarak idrar kaçırma,

• Diğer tedavilerin başarılı olamadığı zaman ilaç tedavisine bağlı olmayandetrüsör overaktivite ile ilişkili gece işemesinde endikedir.

Günde 2 x 2,5 mg ile başlanmalıdır.

5 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Zayıf yaşlı hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Genel olarak yaşlı hastalar için doz seçimi dikkatli yapılmalı, azalan hepatik, renal ya da kalp fonksiyonları ve eş zamanlıhastalık ya da başka ilaç tedavisi nedeniyle en düşük doz ile başlanmalıdır. Genel doz,günde 2 defa 2.5 mg ölçek)'dır. Klinik cevap alınamaması durumunda bu doz,günde 2 defa 5 mg (bir ölçek)'a çıkartılabilir.

4.3 Kontrendikasyonlar

• Oksibutinin ya da formülde yer alan herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılıkhallerinde,

• Miyasteniya gravis'de,

• Dar açılı glokom ya da sığ ön kamara durumunda,

• Paralitik ileus, intestinal atoni dahil gastrointestinal obstrüksiyonda

• Toksik megakolonlu hastalarda, ağır ülseratif kolitte

• İdrar retansiyonun hızlanabileceği mesane çıkışı obstrüksiyonlu hastalarda

• Stabil olmamış kardiyopatilerde,

• Akut hemorajilerdekontrendikedir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Oksibutinin, ilacın etkilerine karşı daha duyarlı olabilen zayıf yaşlılarda ve çocuklarda ve otonomik nöropatisi, karaciğer ya da böbrek yetmezliği ve ciddi gastrointestinalmotilite bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.3).

Ülseratif kolit vakalarında uygulanması intestinal motiliteyi inhibe ederek paralitik ileus'a ve toksik megakolon'a neden olabilir.

Oksibutinin hidroklorür, hipertroidizm, koroner kalp hastalıkları, konjestif kalp yetmezlikleri, kardiyak aritmiler, taşikardiler, hipertansiyon ve prostathipertrofilerinde semptomların şiddetlenmesine yol açabilir.

2/9

Çevre ısısının yüksek olduğu hallerde kullanılırsa, ısı şokuna neden olabilir (terleme fonksiyonundaki azalmaya bağlı ateş yükselmesi, sıcak çarpması). Bilhassa ileostomive kolostomili hastalarda görülen diyare, tam olmayan bir intestinal obstrüksiyonunerken belirtisi olarak kabul edilebilir. Böyle durumlarda oksibutinin hidroklorüruygulaması zararlı olabilir.

Refluks özofajit ile ilişkili hiatus hernia'lı hastalarda dikkatli kullanılmalıdır çünkü antikolinerjik ilaçlar bu koşulları şiddetlendirebilir.

Tedavi süresinde gerekli sistometrik ve diğer diagnostik incelemeler yapılmalıdır. Tedavinin gidişini kontrol edebilmek için sık sık sistometrik tayinler yapılması tavsiyeedilir. Enfeksiyon ortaya çıkarsa uygun antibiyotik tedavisi tatbik edilmelidir.

Otonomik nöropati isimli sinirleri etkileyen bir hastalığınız var ise oksibutinin zararlı olabilir.

Çocuklarda kullanımı:

5 yaş ve daha yukarı yaşlardaki çocuklarda güvenle kullanılabileceği saptanmıştır. Ancak, daha küçük çocuklarda, emniyetle kullanılabileceği hakkında yeterli verilerolmadığından, 5 yaşından küçük çocuklarda uygulanmamalıdır.

Monosemptomatik nokturnal enüresizli (detrusör overaktivite ile ilişkili olmayan) çocuklarda oksibutinin hidroklorür kullanımı önerilmez.

5 yaşın üzerindeki çocuklarda oksibutinin hidroklorür, dikkatli kullanılmalıdır,çünkü çocuklar ilacın etkilerine (özellikle santral sinir sistemi ve psikiyatrikadvers reaksiyonlar) daha duyarlı olabilirler.

Bu tıbbi ürün her 5 ml'sinde 1.348,00 mg sorbitol (%70) ihtiva eder. Nadir kalıtımsal fruktoz intolerans problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Bu tıbbi ürün her 5 ml'sinde 1.266,00 mg sukroz ihtiva eder. Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sukraz-izomaltaz yetmezliğiproblemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Bu tıbbi ürün her 5 ml'sinde 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder; bu dozda sodyuma bağlı herhangi bir yan etki beklenmemektir.

Bu tıbbi ürün her 5 ml'sinde 6,88 mg sodyum metil p-hidroksibenzoat ihtiva eder. Alerjik reaksiyonlara (muhtemelen gecikmiş) sebebiyet verebilir.

Bu tıbbi ürün gliserin ihtiva eder; dozu nedeniyle herhangi bir yan etki beklenmemektir.

3/9

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Diğer antikolinerjik ilaçlarla birlikte kullanılması durumunda oksibutinin hidroklorürün antikolinerjik etkinliği artar.

Antikolinerjikler ve klozapin, fenotiyazinler, amantadin, butirofenonlar, L-dopa, dijitalisler ve trisiklik antidepresanlar arasında etkileşim durumları nadirenbildirilmiştir. ÜROPAN bu tür ilaçlarla aynı anda kullanılırsa dikkatli olunmalıdır.Oksibutinin gastrik motiliteyi azaltarak diğer ilaçların absorpsiyonunu etkileyebilir.

Üropan, ketokonazol ile beraber uygulandığında ortalama oksibutinin plazma konsantrasyonu, yaklaşık 3-4 kat artar.

Antimikotik ajanlar (örn. itrakonazol ve mikonazol) ya da makrolid antibiyotikler (örn. eritromisin ve klaritromisin) gibi diğer P450 3A4 enzim sistem inhibitörlerioksibutininin farmakokinetik parametrelerini (örn. C_maks ve AUC) yükseltebilir. Buetkileşimin klinik önemi bilinmemektedir. Böyle ilaçlar aynı anda kullanılacaksadikkatli olunmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Veri yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

Veri yoktur.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda tedaviye başlamadan önce gebelik testi yapılmalıdır ve tedavi sırasında kontraseptif kullanılmalıdır.

Gebelik dönemi

Hayvan deneylerinde ilacın fetüs üzerinde olumsuz bir etkisi saptanamamıştır. Öte yandan hamile olan veya gebelik ihtimali bulunan kadınlarda güvenle kullanılabileceğiyönünde kesin bilgiler de henüz elde edilmiş değildir. Bu nedenle hamile kadınlardauygulanmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Oksibutinin'in küçük miktarlarda anne sütüne geçtiği hayvanlarda gösterilmiştir. Bu nedenle emziren annelerde kullanılmamalıdır.

4/9

Üreme yeteneği / Fertilite

Hamster, tavşan, fare ve sıçanlar üzerinde oksibutinin hidroklorür kullanılarak yapılan üreme toksisitesi çalışmaları, fertiliteyi azalttığını göstermemiştir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Oksibutinin hidroklorür uyuklama ve görmede bulanıklığa neden olabilir. Hastaların dikkat isteyen iş makineleri ile çalışmaları ve araba kullanmaları gerekiyorsa budurumun kendilerine öncelikle açıklanması ve dikkatlerinin çekilmesi gerekir.

4.8 İstenmeyen etkiler

Advers olaylar sistem organ sınıfı ve sıklığa göre şu şekilde sıralanmıştır: çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100,<1/10); yaygın olmayan ( > 1/1000, <1/100); seyrek(>1/10.000, <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).

Santral sinir sistemi ve psikiyatrik bozukluklar

Yaygın olmayan:Baş ağrısı, baş dönmesi, somnolans/yorgunluk, uyuşukluk Seyrek:Konvülsiyonlar, ajitasyon, kognitif disfonksiyon, şaşkınlık, sinirlilik,

paranoya, halüsinasyonlar, kabuslar, konsantrasyon zorlukları

Göz bozuklukları

Yaygın: Bulanık görme

Yaygın olmayan: Işığa karşı aşırı duyarlılık

Seyrek: Midriyazis, intraoküler hipertansiyon, dar-açılı glokom başlangıcı, göz kuruluğu

Kalp ve damar sistemi bozuklukları

Yaygın olmayan: Taşikardi, kardiyak aritmi

Gastrointestinal bozukluklar

Çok yaygın: Ağız kuruluğu,

Yaygın: Bulantı, kabızlık, karın ağrısı, dispepsi Yaygın olmayan: Diyare, kusma anoreksi, tat kaybı,

Seyrek: Gastroözofagel reflü

Deri ve deri altı doku bozuklukları

Yaygın: Yüzde kızarma (çocuklarda daha belirgin olabilir)

Yaygın olmayan: Kuru cilt,

Seyrek: Kızarıklık, ürtiker, anjiyoödem, ışığa duyarlılık gibi alerjik reaksiyonlar

Böbrek ve idrar yolu bozuklukları

Yaygın olmayan: Üriner retansiyon Bilinmiyor: İdrara çıkmada zorlanma

5/9

Üreme sistemi ve meme bozuklukları

Seyrek: Erektil disfonksiyon

Genel bozukluklar

Seyrek: Güneş çarpması

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarakizlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli adversreaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir(www.titck.gov.tr; e- posta: [email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 21835 99).

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımında diğer antikolinerjik ajanlarda görülen semptomlar ortaya çıkar.

Bunlar: Santral sinir sisteminin aşırı uyarılması (tremor, irritabilite, konvülsiyonlar, delirium, halusinasyonlar), yüzde kızarma, ateş, bulantı ve kusma, taşikardi,hipotansiyon veya hipertansiyon, solunum güçlüğü, paralizi ve koma. Buna karşısemptomatik ve destekleyici tedavi uygulanır.

Alınacak önlemler:

1) Midenin yıkanması

2) Yavaş intravenöz enjeksiyonla fizostigmin

Yetişkinler: Yavaş intravenöz uygulama ile 0.5-2 mg fizostigmin. 5 dakika sonra tekrarlanır, gerekirse maksimum 5 mg'a kadar çıkarılabilir.

Çocuklar: Yavaş intravenöz uygulama ile 30 mikrogram/kg fizostigmin. 5 dakika sonra tekrarlanır, gerekirse maksimum 2 mg'a kadar çıkarılabilir.

Ateş, semptomatik olarak buz torbaları veya alkol kompresi ile düşürülür.

Belirgin huzursuzluk ya da heyecan durumunda 10 mg diazepam intravenöz enjeksiyonla verilebilir, taşikardi, propanolol'ün intravenöz enjeksiyonu ile tedaviedilebilir ve üriner retansiyon, katerizasyon ile düzeltilebilir.

Kürar'e benzer etkiler durumunda solunum kasları paralizi için mekanik ventilasyon gerekecektir.

6/9

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Üriner antispazmotik

ATC kodu:G04BD04

Oksibutinin hidroklorür, düz kaslar üzerinde direkt antispazmodik etkiye sahiptir. Ayrıca asetilkolinin düz kaslar üzerindeki muskarinik tesirini de inhibe eder(antimuskarinik etki). İskelet sisteminin nöromusküler iletişim noktaları ya daotonomik gangliyonlar üzerinde bloke edici bir etki oluşturmaz (antinikotinik etki).

Oksibutinin hidroklorür mesane düz kasını gevşetir. İstemsiz mesane kasılmaları olan hastalarda yapılan sistometrik incelemeler, oksibutinin'in idrar kesesi kapasitesinibüyüttüğünü, kontraktif düz kasların kontrol edilemeyen kasılmalarının frekanslarınıazalttığını ve idrar yapma dürtüsünü geciktirip engellediğini ortaya koymuştur.

Bu nedenle oksibutinin, hem sıkışmayı (urgency) hem de istemli idrar yapma ve idrar kaçırma epizotlarının sıklığını azaltır.

5.2 Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Oksibutinin, oral uygulamayı takiben gastrointestinal yoldan hızla absorbe edilir ve 1 saatten daha kısa bir sürede maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşır. İlk geçişetkisi yüksektir ve uygulanan dozun

%

10'dan azı değişmemiş olarak dolaşıma geçer.

Dağılım:

Oksibutinin sistemik emilinden sonra tüm vücut dokularına dağılır. 5 mg oksibutinin hidroklorürün intravenöz uygulanmasından sonra dağılım hacmi, 193 L.'dir.Oksibutinin her iki enantiomeri de plazma proteinlerine yüksek oranda (>

%

99)bağlanır. Oksibutinin aktif metaboliti olan desetiloksibutininin her iki enantiomeri deyüksek oranda (> % 97) plazma proteinlerine bağlanır. Bağlandığı başlıca protein, 1-alfa-asit glikoproteindir.

Biyotransformasyon:

Oksibutinin hidroklorür karaciğerde P450 enzim sistemi, özellikle CYP3A4 ile metabolize olur. Metabolik ürünleri, fenilsiklohekzilglikolik asit (farmakolojik olarakinaktif) ve desetiloksibutinin (farmakolojik olarak aktif)'dir.

Eliminasyon:

Atılımı esas olarak böbreklerdedir. Uygulanan dozun

%

0.1'inden azı değişmemiş olarak idrarla atılır. Ayrıca uygulanan dozun % 0.1'den azı desetiloksibutininmetaboliti olarak atılır.

7/9

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

20, 80 ve 160 mg/kg/gün oksibutinin klorür dozlarında sıçanlarda yapılan 24 aylık bir çalışma, karsinojenisite bulguları göstermemiştir. Bu dozlar, vücut yüzey alanınadayanan insanların maruz kaldığı en yüksek dozlarının yaklaşık 6, 25 ve 50 katıdır.

Oksibutinin klorür, Schizosaccharomyces pompholiciformis, Saccharomyces cerevisiae ve Salmonella typhimurium test sistemlerinde test edildiğinde mutajenikaktivite artışı göstermemiştir.

Hamster, tavşan, fare ve sıçanlar üzerinde oksibutinin hidroklorür kullanılarak yapılan üreme çalışmaları, fertiliteyi azalttığını göstermemiştir.

6 FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Gliserin

Sukroz

Sodyum metil p-hidroksi benzoat Sorbitol (%70)

Sodyum sitrat dihidrat Frambuaz aromasıSitrik asit monohidratDeiyonize su

6.2 Geçimsizlikler

Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3 Raf ömrü

24 ay

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C nin altındaki oda sıcaklığında saklanır.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

Karton kutu içerisinde 1 adet plastik kapaklı (kapak boşa dönmeyecek şekilde), 5 ml.'sinde (bir ölçek) 5 mg oksibutinin hidroklorür ihtiva eden amber renkli 100 ml'likcam şişe ve 1 adet 2,5 ml ve 5 ml ölçekli kaşık bulunmaktadır.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri'ne uygunolarak imha edilmelidir.

8/9

7 RUHSAT SAHİBİ

İlko İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Veysel Karani Mah. Çolakoğlu Sok. No: 10 34885 Sancaktepe/ İstanbulTel: 0216 564 80 00Fax: 0216 564 80 99

8 RUHSAT NUMARASI

2016/517

9 İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 16.06.2016 Ruhsat yenileme tarihi:

10 KUB'UN YENİLENME TARİHİ

9/9