Lotenol %0.5 Göz Damlası Kısa Ürün Bilgisi

Duyu Organları » Göze Uygulanan İlaçlar » Antienflamatuar İlaçlar » Kortikosteroidler » Loteprednol

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

LOTENOL

%

0.5 göz damlası

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Her 1 ml süspansiyon;

Etkin madde:

Loteprednol etabonat 5 mg/ml

Yardımcı maddeler:

Benzalkonyum Klorür %50 0.20 mg/ml

Yardımcı maddeler için, 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Oftalmik süspansiyon

Beyaz renkli, homojen süspansiyon

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

Alerjik konjunktivit, akne rozasea, yüzeyel noktalı keratit, herpes zoster keratiti, iritis, siklitis, seçilmiş infektif konjunktivitler gibi palpebral ve bulbar konjunktivanın, korneanın ve gözün önsegmentinin steroide yanıt veren inflamatuvar rahatsızlıklarının tedavisinde, steroid kullanımriskinin ödem ve inflamasyonu azaltmak için kabul edildiği durumda, kullanılır. Ayrıca, okülercerrahiyi takiben post-operatif inflamasyonun tedavisinde de kullanılır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi :

Steroide Cevap Veren Hastalık Tedavisinde

Etkilenen gözlere konjunktival keseye günde 4 kez 1 - 2 damla uygulanır. Gerektiğinde, ilk hafta içindeki başlangıç tedavisi sırasında dozlama her saatte bir damlaya kadar artırılabilir. Tedavininerkenden kesilmemesine dikkat edilmelidir. Belirti ve bulgular 2 gün sonra düzelmez ise, hastayeniden değerlendirilmelidir.

Operasyon Sonrası İnflamasyon Tedavisinde

Operasyondan 24 saat sonra başlamak ve post-operatif dönemde ilk iki hafta boyunca devam etmek üzere, ameliyat edilen gözün konjunktival kesesine günde 4 kez 1 - 2 damla uygulanır.

Tedavi süresi 2 haftayı geçmemelidir.

Uygulama şekli :

LOTENOL göze uygulanır.

Etkilenen gözün konjunktiva kesesine damlatılarak uygulanır. Kullanmadan önce kuvvetlice çalkalayınız. Şişe içerisindeki süspansiyon, kontamine olabileceği için, ilaç göze damlatılırken,damlalığın ucu herhangi bir yüzeye temas ettirilmemelidir. Şişenin ilk açılmasından 28 günsonra, kullanılmadan kalan kısım atılmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler :Böbrek yetmezliği:

Topikal oftalmik kullanım ile ilgili olarak bu popülasyona ait bir bildirim bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon :

Pediyatrik hastalarda etkinlik ve güvenirliği saptanmamıştır.

Geriyatrik popülasyon:

Topikal oftalmik kullanım ile ilgili olarak bu popülasyona ait bir bildirim bulunmamaktadır.

4.3 Kontrendikasyonlar

Diğer oftalmik kortikostreoidlerle olduğu gibi LOTENOL,

• epitelial herpes simplex keratiti (dendritik keratit),

• vaccinia, su çiçeği

• gözün mikobakteriyal enfeksiyonu ve oküler yapıların fungal hastalıkları dahil olmaküzere bir çok kornea ve konjunktiva hastalıklarında

kontrendikedir.

Ayrıca, etken maddeye, yardımcı maddelerden herhangi birine ve diğer kortikosteroidlere aşırı duyarlığı olduğu bilinen kişilerde de kontrendikedir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Kortikosteroidlerin uzun süreli kullanımı, optik sinir hasarı, görme keskinliği ve görme alanlarında kusurlar ve posterior subkapsüler katarakt oluşumuna bağlı olarak glokomlasonuçlanabilir. Steroidler, glokom varlığında dikkatle kullanılmalıdır.

Kortikosteroidlerin uzun süreli kullanımı konağın cevabını baskılayabilir ve sekonder oküler enfeksiyon tehlikesini artırabilir. Kornea veya skleranın incelmesine neden olan hastalıklarda,topikal steroidlerin kullanımıyla perforasyonların meydana geldiği bilinmektedir. Gözün akutpürülan hastalıklarında steroidler var olan enfeksiyonu maskeleyebilir veya artırabilir. Kataraktcerrahisinden sonra steroidlerin kullanımı, iyileşmeyi geciktirebilir ve blep oluşma insidansınıartırabilir.

Oküler steroidlerin kullanımı, (herpex simplex dahil) gözün bir çok viral enfeksiyonlarının şiddetini artırabilir veya sürecini uzatabilir. Herpes simplex hikayesi olan hastaların tedavisindekortikosteroid bir ilacın kullanılmasında çok dikkatli olunmalıdır.

Sadece oftalmik kullanım içindir, ilacın ilk reçetelenmesi sırasında ve 14 gün sonra ilacın yenilenmesi durumunda, hastanın biomikroskop ile ve uygunsa fluoresein boyama ile doktortarafından incelenmesi gerekir. İşaretler ve semptomlarda iki günden sonra iyileşme görülmezsehasta tekrar değerlendirilmelidir. Bu ürün 10 gün veya daha uzun bir süre kullanılırsa,çocuklarda ve kooperasyon kurulamayan hastalarda da güç olsa bile, intraoküler basınçizlenmelidir.

Uzun süreli lokal steroid uygulamasıyla fungal kornea enfeksiyonları gelişebilir. Bir steroidin kullanıldığı veya kullanılmakta olduğu inatçı herhangi bir kornea ülserasyonunda, fungusyayılımı göz önünde bulundurulmalıdır. Uygun olduğunda fungal kültürler alınmalıdır.

Kontaminasyonu önlemek amacıyla, damlalığın ucu herhangi bir yüzey ile temas ettirilmemelidir. Ağrı oluşursa, kızarıklık, kaşıntı veya inflamasyon şiddetlenirse, hasta derhaldoktoruna baş vurmalıdır.

Benzalkonyum klorür içeren tüm oftalmik preparatlarda olduğu gibi, LOTENOL gözde yumuşak kontakt lens var iken uygulanmamalıdır.

Bu tıbbi ürün her 1 ml'sinde 0.10 mg disodyum edetat ihtiva eder. Ancak uygulama şekli nedeniyle uyarı gerektirmemektedir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Topikal oftalmik kullanım ile ilgili olarak herhangi bir etkileşim bildirilmemiştir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgilerPediyatrik popülasyon

Hiçbir etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi

CÇocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik ve/veya embriyonel/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veya doğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir, insanlara yönelikpotansiyel risk bilinmemektedir.

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar tedavi süresince etkili doğum kontrolü uygulamak zorundadır.

Gebelik dönemi

LOTENOL, gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır, ilacın kullanımına, hekim tarafından, fetus üzerindeki olası risk/yarar oranı değerlendirilerek karar verilmelidir.

Laktasyon dönemi

Topikal olarak uygulanan kortikosteroidlerin, anne sütünde izlenmeye yetecek miktarlarda sistemik absorbiyonla sonuçlanıp sonuçlanmadığı bilinmemektedir. Sistemik steroidler annesütüne geçmektedir ve büyümeyi baskılayabilirler. Emziren bir anneye LOTENOL verildiğinde,dikkatli olunmalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

Topikal oftalmik kullanım ile ilgili olarak insanda üreme yeteneği/fertiliteye etkisi bildirilmemiştir

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Topikal oftalmik kullanım ile araç ya da makine kullanma üzerindeki etkilerine ait bir bilgi bildirilmemiştir.

4.8 İstenmeyen etkiler

Sıklıklar şu şekilde tanımlanır: çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Göz hastalıkları

Yaygın: Korneal bozukluk, gözde akıntı, oküler rahatsızlık, gözde kuruluk, epifora, gözde yabancı cisim hissi, konjunktivada kanlanma, kaşıntı.

Yaygın olmayan: Anormal görme/görme bulanıklığı, yanma, kemozis, konjunktivit, iritis, gözde ağrı, konjunktival papilla, fotofobi, üveit.

Uygulamaya bağlı reaksiyonlar:

Yaygın: Uygulama yerinde yanma

Enfeksiyon:

Seyrek: Keratokonjunktivit

Bu belirtilerin bazılarının altta yatan oküler hastalıkla benzer oldukları saptanmıştır.

Sinir Sistemi hastalıkları

Yaygın:başağrısı

Seyrek: Migren, tat bozuklukları, baş dönmesi, parestezi.

Genel bozuklular ve uygulama yerine ilişkin hastalıklar

Yaygın olmayan: Asteni

Seyrek: Göğüs ağrısı, üşüme, ateş ve ağrı.

Solunum, göğüs bozuklukları ve ıııediastiııal hastalıkları

Yaygın olmayan:Rinit Seyrek: Öksürük

Enfeksiyon ve enfestasyonlar

Yaygın olmayan: Keratokonjonktivit, farenjit Seyrek:

Üriner system enfeksiyonu, üretrit.

Deri ve deri altı bozuklukları

Seyrek: Yüzde ödem, ürtiker, döküntü, deride kuruluk, egzema.

Gastrointestinal hastalıklar

Seyrek:

Diyare, bulantı, kusma.

Araştırmalar

Seyrek: Kilo alımı

Kulak ve labirent bozuklukları

Seyrek: Tinnitus

Benign, malign, spesifik olmayan neoplazmalar

Seyrek: Meme neoplazması

Kas-iskelet sistemi ve bağlayıcı doku bozuklukları

Seyrek: Seyirme

Psikiyatrik hastalıklar

Seyrek: Sinirlilik hali

Kontollü, randomize çalışmalar değerlendirildiğinde 28 gün ve daha fazla loteprednol etabonat kullanan bireylerde intraoküler basıncında anlamlı artış (>10 mmHg) insidansı%2 bulunmuştur (15/901). Prednizolon kullanan bireylerde intraoküler basıncındaanlamlı artış (>10 mmHg) insidansı %7 (11/164) iken plasebo grubunda %0.5 (3/583)saptanmıştır.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonların raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr:posta:[email protected];4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Oküler uygulama ile ilgili olarak bir doz aşımı bildirilmemiştir. Doz aşımı söz konusu olursa, semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: Oftalmolojikler, antienflamatuvar ilaçlar, kortikosteroidler ATC Kodu: S01BA14

Kortikosteroidler, çeşitli uyaranlarla ortaya çıkan inflamatuvar cevabı inhibe etmektedir ve iyileşmeyi geciktirebilir ya da yavaşlatabilirler. İnflamasyonla ilişkili olan ödem, fibrin birikimi,kapiller dilatasyon, lökosit göçü, kapiller proliferasyon, fibroblast proliferasyonu, kollagenbirikimi ve skar oluşumunu inhibe ederler. Oküler kortikosteroidlerin genel olarak kabul edilmişbir etki mekanizmalarının olmamasına rağmen, fosfolipaz A2 inhibitor proteinleri olanlipokortinleri indükleyerek etki ettikleri düşünülmektedir. Bu proteinlerin membranfosfolipidlerinden araşidonik asid açığa çıkmasını inhibe ederek prostaglandinler ve lökotrienlergibi güçlü inflamasyon mediatörlerinin biyosentezini kontrol ettikleri öne sürülmektedir.Araşidonik asid, membran fosfolipidlerinden fosfolipaz A2 tarafından salıverilmektedir.Kortikosteroidler, göziçi basıncında bir artış oluşturabilirler.

Loteprednol etabonat etki göstereceği alanda potent antienflamatuar aktivite gösterecek biçimde tasarlanmış yeni bir kortikosteroid sınıfındadır. Antienflamatuar etkisi oftalomolojide kullanılandiğer potent kortikosteroidlerle benzer düzeydeyken, intraoküler basıncı artırma etkisi dahadüşüktür. Hayvan çalışmaları loteprednol etabonat'ın kortikosteroid reseptörlerine bağlanmaafinitesinin deksametazondan 4.3 kat daha fazla olduğunu göstermektedir. Bu yeni steroidsınıfındaki biyoaktif moleküller, kimyasal yapıları ve vücuttaki enzimatik yolaklar bilindiği içinin-vivo transformasyon yoluyla non-toksik maddelere dönüşeceği tahmin edilebilir. Kortienikasit hidrokortizonun inaktif bir metabolitidir ve kortienik asit analogları kortikosteroidaktiviteden yoksundur. Loteprednol bu metabolitlerden biri olan kortienik asit etabonatkullanılarak sentezlenmiş bir ester derivatifidir.

5.2. Farmakokinetik özellikler:

Loteprednol etabonat yapısal olarak diğer kortikosteroidlere benzemektedir. Ancak, 20 numaralı pozisyonda keton grubu yoktur. Yağda çözünürlüğü oldukça yüksektir ve bu nedenlehücre içine penetrasyonu güçlüdür.

Emilim :

Loteprednol etabonat ile sınırlı bir sistemik absorbsiyon görülmektedir (<1 ng/ml).

Dağılım :

Loteprednol etabonat uygulamasının, kanda düşük radyoaktivite seviyeleri ile sonuçlandığı ve 1 - 2 saatte doruk konsantrasyona ulaştığı görülmüştür.

Bivotransformasvon

: Loteprednol etabonat, prednizolon-bağlantılı bileşiklerin yapısal modifikasyonlarıyle sentezlenmiştir ve in vivo ve in vitro preklinik metabolizmaaraştırmalarına dayanarak, loteprednol etabonat büyük ölçüde inaktif karboksilik asidmetabolitlerine metabolize olmaktadır.

Eliminasvon

: Loteprednol etabonatın sistemik emilimi sınırlı olduğundan (<1 ng/ml), topikal kullanım için eliminasyon verisi bildirilmemiştir.

Özel popülasyonlara ilişkin veri bulunmamaktadır.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Konvansiyonel tekrarlanmış doz toksisitesi ve genotoksisite çalışmalarından edinilen preklinik veriler insanlar için özel bir risk olduğunu göstermemektedir.

Tavşanlarda yapılan reprodüktif toksisite çalışmalarında, maksimum günlük klinik dozun 35 katı oral dozlarda embryotoksik veya teratojenik etki (gecikmiş osifikasyon, meningoselinsidansında artış, anormal sol karotid arter ve kol-bacak eğrilmesi) gözlenmiştir. Sıçanlardaise maksimum günlük klinik dozun 60 katı oral dozlarda embryotoksik veya teratojenik etki(fetal vücut ağırlığında ve iskelet kemikleşmesinde azalma, innominate arter yokluğu, yarıkdamak, kasık fıtığı) gözlenmiştir.

Akut ve çok dozlu tavşan oküler çalışmalarında hafif oküler iritasyon gözlenmiştir.

Karsinojenez: Loteprednol etabonat için hiç bir karsinojenite verisi mevcut değildir.

Kronik Toksisite: Gözlenen toksisite, bileşiğin kortikosteroid sınıfının karakteristik toksisitesidir; timus ve adrenal bezler en anlamlı ölçüde etkilenen organlardır. Etkiler, sadeceetkili dozlara göre daha yüksek dozlarda görülmektedir.

Mutajenez: Loteprednol etabonat, metabolik aktivasyon varlığında veya yokluğunda in vitro ve in vivo araştırmalarda mutajenik veya klastojenik değildir.

6. FARMASOTIK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Disodyum Edetat GliserinTiloksapolPovidon K-90Benzalkonyum Klorür %50Hidroklorik AsitSodyum HidroksitEnjeksiyonluk Su

6.2 Geçimsizlikler

Bildirilmemiştir.

6.3 Raf ömrü

24 ay

İlk açılışından sonra : 28 gün

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

25 °C'nin altında oda sıcaklığında saklanmalıdır.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

Kutuda, beyaz PP kapaklı 5 ml'lik kendinden damlalıklı LDPE şeffaf şişe

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri'ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Abdi İbrahim İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

Reşitpaşa Mahallesi, Eski Büyükdere Cad. No:4 34467 Maslak/Sarıyer/İSTANBULTel: 0212 366 84 00Faks: 0212 276 20 20

8. RUHSAT NUMARASI

2014/394

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 08.05.2014 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ