Sef 500 Mg Film Tablet Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

SEF® 500 mg film tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Her bir film tablette;

Etkin madde:

Sefaleksin monohidrat 525.9 mg + %5 ekses doz

(500 mg sefaleksin baza eşdeğer)

Yardımcı maddeler:

Sodyum nişasta glikolat 5 mg

Diğer yardımcı maddeler için 6.1 'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Film tablet

Beyaz renkli, iki yüzü çentikli, oblong film kaplı tablet.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Sefaleksin, duyarlı mikroorganizmalarla gelişmiş aşağıda sıralanan enfeksiyonların tedavisinde endikedir:

- Solunum yolu enfeksiyonları,

(Streptococcus pneumoniaeStreptococcus pyogenesS.pyogenes

eradikasyonunda etkilidir. Ancakromatizmal ateşin proflaksisi konusunda yeterli veri bulunmamaktadır.]

- Otitis media, (özellikle

Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenesMoraxella catarrhalis

kökenlienfeksiyonlar)

- Cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları,

(Staphylococcus aureusStreptococcuspyogenes

kökenli enfeksiyonlar)

- Kemik ve eklem enfeksiyonları,

(Staphylococcus aureusProteus mirabilis

kökenlienfeksiyonlar)

1/10

- Ürogenital sistem enfeksiyonları (prostatit dahil)

(Escherichia coli, Proteus mirabilisKlebsiellapneumonia

kökenli enfeksiyonlar)

İlaca dirençli bakteri gelişiminin engellenmesi için, SEF sadece sefaleksine duyarlı olduğu kanıtlanmış veya duyarlı olmasından kuvvetle şüphelenilen bakteri enfeksiyonlarının tedavisindekullanılmalıdır. Kültür ve duyarlılık bilgileri, antibakteriyel tedavi seçiminde göz önündetutulmalıdır. Bu verilerin yokluğunda, lokal epidemiyoloji ve duyarlılık paternleri tedavininampirik seçimine katkıda bulunurlar.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi

Yetişkin dozu günde 1-4 g arasında değişir; günlük toplam doz bölünerek uygulanır. Mutad erişkin dozu; 6 saatte bir 250 mg'dır.

Streptokokal farenjitte, deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarında ve 15 yaşından büyük hastalardaki komplikasyonsuz sistitte 12 saatte bir 500 mg uygulanabilir. Sistit tedavisine 7-14 gündevam edilmelidir.

Daha ciddi veya daha az duyarlı mikroorganizmalarla oluşan enfeksiyonlarda daha yüksek dozlara gerek duyulabilir. Sefaleksinin günde 4 g'ın üzerinde uygulanması gerekiyor ise,parenteral uygulanan bir sefalosporine geçilmelidir.

Uygulama şekli:

Ağızdan bir bardak su ile yutularak kullanılır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda sefaleksinin ilk dozu, normal erişkinlerdeki gibidir. Daha sonraki dozlar böbrek yetmezliğinin derecesine, enfeksiyonun şiddetine, etkenorganizmanın duyarlılık derecesine ve ilacın serum konsantrasyonuna göre ayarlanır.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği hastalarında protrombin zamanında uzama riski daha fazladır. Hastaların bu açıdan izlenmeleri önerilebilir. (Bkz. Bölüm 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri)

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda önerilen günlük doz; 25-50 mg/kg'dır ve eşit dozlara bölünerek uygulanır.

Enfeksiyonların çoğu için önerilen doz:

5 yaş altı çocuklarda : Önerilmemektedir.

5 yaş ve üstü çocuklarda : 8 saatte bir 250 mg

2/10

Cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları ile 1 yaşından büyük çocuklardaki Streptokokal farenjitte günlük toplam doz 12 saat ara ile bölünerek uygulanır. Ağır enfeksiyonlarda doz iki katınaçıkartılabilir.

Otitis media tedavisinde, günlük toplam 75-100 mg/kg'lık dozun dört eşit doza bölünerek uygulanması gerektiği gösterilmiştir.

SEF, beta-hemolitik streptokoklara bağlı enfeksiyonların tedavisinde, en az 10 gün süre ile terapötik dozlarda uygulanmalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Genç ve yaşlı hastalar arasında herhangi bir farklılık görülmemekle birlikte yaşlanma ile böbrek fonksiyonlarında azalma olabileceği göz önünde bulundurulmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

SEF, sefaleksine ve içeriğindeki yardımcı maddelerden herhangi birine veya sefalosporin grubu antibiyotiklere aşırı duyarlı olduğu bilinen hastalarda ve akut porfirisi olan hastalardakontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

İlaç idiyosenkrazisinin nadir belirtileri ya da yan etkilerinin fark edilmesi bakımından hastalar dikkatle takip edilmelidir. Sefaleksine karşı herhangi bir alerjik reaksiyon geliştiği takdirde tedavikesilmeli ve hasta bilinen ilaçlarla (epinefrin ya da diğer presör aminler, antihistaminler veyakortikosteroidler) tedavi edilmelidir.

Sefaleksin de dahil olmak üzere hemen hemen tüm antibiyotiklerin kullanılması ile hafiften hayatı tehdit edecek dereceye kadar farklı şiddetlerde psödomembranöz kolit bildirilmiştir. Bunedenle antibiyotik uygulamasının ardından diyare gelişen hastalarda bu durum dikkatealınmalıdır.

Antibakteriyel ajanlarla tedavi kolonun normal florasını değiştirip, clostridiumların aşırı çoğalmalarına olanak sağlayabilir. Araştırmalar,

Clostridium difficile'mn

ürettiği bir toksinin

3/10

antibiyotik kullanımı ile ilişkili kolite yol açan ana nedenlerden biri olduğunu göstermiştir. Psödomembranöz kolit tanısı konulduktan sonra uygun tedaviye başlanmalıdır. Hafif vakalargenellikle antibiyotik tedavisinin sonlandırılması ile düzelir. Orta şiddette ve ciddi vakalarda isesıvı, elektrolit ve protein desteği sağlanmalı,

Clostridium difficile

kolitinde klinik olarak etkili birantibakteriyel ile tedaviye başlanmalıdır.

Geniş spektrumlu antibiyotikler, gastrointestinal sistem hastalığı; özellikle de kolit hikâyesi olan hastalarda dikkatle reçetelenmelidir.

Sefaleksinin uzun süreli kullanımı, dirençli mikroorganizmaların aşırı çoğalmalarına neden olabilir. Bu nedenle hastalar tedavi süresince iyi takip edilmelidir. Süperenfeksiyon oluşursagerekli müdahele yapılmalıdır.

Belirgin böbrek fonksiyon bozukluğunda sefaleksin dikkatle uygulanmalıdır. Bu hastalarda emniyetli doz mutad dozdan düşük olabileceği için, dikkatli klinik takip ve laboratuvarçalışmaları yapılmalıdır.

Antibiyotik ile birlikte, endike olan cerrahi prosedürler de uygulanmalıdır.

Sefalosporinler, protrombin aktivitesinde düşüşle ilişkili bulunmuşlardır. Renal ve hepatik bozukluğu olan hastalar veya beslenme durumu kötü olan hastalar, antibiyotik tedavisi uzun sürenhastalar ve antikoagülan tedavi alan hastalar bu açıdan daha fazla risk altındadırlar. Risk altındakihastalarda protrombin zamanı izlenmeli ve gerekirse dışarıdan K vitamini verilmelidir.

Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmol (23 mg)'den daha az sodyum içerir. Bu dozda sodyuma bağlı herhangi bir yan etki beklenmez.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Metformin: Sağlıklı gönüllülere 500 mg tek doz sefaleksin ve metformin uygulanmasının ardından, metforminin C_maks ve EAA değerlerinde sırasıyla yaklaşık %34 ve %24'lük artışsaptanmış ve metforminin renal klerensi %14 azalmıştır. Sefaleksin ve metforminin birlikteuygulanması durumunda metformin dozu ayarlanmalıdır.

Sitotoksik ilaçlar kullanan bir lösemi hastasına gentamisin ve sefaleksin verildiğinde hipokalemi görülmüştür.

Tüm beta laktam antibiyotiklerde olduğu gibi, probenesid eş zamanlı uygulandığında sefaleksinin renal tübüler sekresyonunu azaltıp, plazma konsantrasyonlarını artırabilir.

Aminoglikozidler ile birlikte kullanımında nefrotoksisitede artış görülebilir.

Kombine doğum kontrol haplarının etkinliğini azaltabilir.

4/10

Sefalosporin grubu antibiyotikler ile tedavi sırasında direkt Coombs testinde yalancı pozitif sonuçlar bildirilmiştir. Hematolojik testlerde, transfüzyon öncesindeki cross-matchingprosedürlerinde antiglobülin testleri uygulandığında ya da doğumdan önce antibiyotik kullananannelerin bebeklerine Coombs testi yapılacağı zaman, pozitif sonucun ilaca bağlı olabileceğiunutulmamalıdır.

Sefaleksin tedavisi sırasında idrarda glukoz ölçümü yapıldığında yalancı pozitif sonuçlar alınabilir. Bu durum hem Benedict ve Fehling solüsyonları hem de Clinitest tabletlerininkullanılması durumunda gözlenmiştir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Hiçbir özel etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

Hiçbir özel etkileşim çalışması yapılmamıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Kombine doğum kontrol haplarının etkinliğini azalttığı için, istenmeyen gebeliklerin önlenmesi için bu ilaç alındığı süre içinde etkili alternatif doğum kontrol yöntemlerinin de uygulanmasıönerilir.

Gebelik dönemi

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir(Bkz. Bölüm 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri).

İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir. Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

SEF, insanlar üzerinde yapılmış yeterli çalışma olmadığından gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Sefaleksin anne sütüne geçer. Bu nedenle emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da SEF tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına kararverilmelidir.

500 mg dozun uygulanmasının ardından anne sütünde sefaleksinin atılımı, 4 saate kadar yükselmiştir. İlaç, 4 mikrogram/ml olan maksimum seviyeye ulaşmış, daha sonra gittikçe azalmışve uygulamadan 8 saat sonra kaybolmuştur. Sefaleksin emziren kadınlara uygulandığındadikkatli olunmalıdır.

5/10

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Sefaleksinin araç ve makine kullanımı gibi dikkat gerektiren eylemlere bilinen bir etkisi yoktur.

4.8. İstenmeyen etkiler

Advers reaksiyonların sıklığı aşağıdaki gibi sıralanmıştır:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000) (izole raporlar dahil); bilinmiyor (eldekiverilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Eozinofili, nötropeni, hemolitik anemi, trombositopeni ve protrombin zamanında uzama.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Anafilaksi.

Sinir sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Baş dönmesi, yorgunluk hissi, baş ağrısı, ajitasyon, konfüzyon, halüsinasyonlar.

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Diyare.

Seyrek: Bulantı ve kusma.

Bilinmiyor: Tedavi sırasında ya da sonrasında psödomembranöz kolit semptomları, dispepsi, gastrit ve karın ağrısı.

Hepato-bilier hastalıklar

Seyrek: Bazı penisilinler ve sefalosporinlerle olduğu gibi nadiren geçici hepatit ve kolestatik sarılık, SGOT, SGPT değerlerinde hafif artışlar bildirilmiştir.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Bilinmiyor: Döküntü, ürtiker, anjiyoödem ve nadiren eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu ya da toksik epidermal nekroliz şeklinde alerjik reaksiyonlar gözlenmiştir. Bureaksiyonlar genellikle ilacın bırakılması ile düzelmişlerdir.

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları

Bilinmiyor: Artralji ve artrit bulunmaktadır.

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Seyrek: Reversibl interstisyel nefrit nadiren bildirilmiştir.

6/10

Diğer

Bilinmiyor: Bildirilen diğer reaksiyonlar arasında, genital ve anal pruritus, genital moniliyazis, vajinit, vajinal akıntı ve eklem rahatsızlıkları.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanaksağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr;e-posta: [email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımı semptomları arasında; bulantı, kusma, epigastrik ağrı, diyare ve hematüri sayılabilir. Eğer başka semptomlar varsa; bunlar altta yatan bir hastalığa, bir alerjik reaksiyona veya başkabir ilacın kullanılmasına sekonder gelişmiş olabilir. Normal sefaleksin dozunun 5-10 katı ilaçyutulmadıkça, gastrointestinal dekontaminasyon gerekli değildir.

Tedavide solunum yolu açık tutulmalı, ventilasyon ve perfüzyon desteklenmelidir. Hasta titizlikle monitörize edilmeli, vital bulguları, kan gazları, serum elektrolitleri vb. kabul edilebilir sınırlariçinde tutulmaya çalışılmalıdır. Birçok vakada emezis ya da lavajdan daha etkili olan aktif kömüruygulaması ile ilaçların gastrointestinal sistemden emilimi azaltılabilir. Midenin boşaltılmasıyerine ya da midenin boşaltılması ile birlikte aktif kömür uygulanması önerilmektedir. Aktifkömürün belirli bir süre içerisinde defalarca uygulanması, emilmiş bazı ilaçların atılımınıgeciktirebilir. Mide boşaltılırken ya da aktif kömür uygulanırken, hastanın havayolunun açıkolması sağlanmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Birinci jenerasyon sefalosporin ATC kodu: J01DB01

Sefaleksin, oral yoldan uygulanan semi sentetik bir sefalosporindir.

Etki mekanizması: Sefaleksin bakteri hücre duvarı sentezini inhibe ederek bakterisidal etki gösterir. Bir veya daha fazla penisilin bağlayan proteinlere (PBP) bağlanarak, bakteri hücre duvarısentezinin son aşaması olan peptidoglikan sentezinin son transpeptidasyon basamağını inhibe ederve hücre duvarı biyosentezi bozulur. Böylelikle bakteri süregiden hücre duvarı otolitik enzimaktivitesine bağlı olarak parçalanır.

Mikrobiyolojisi:in vitroin vivo

olarak gösterilmiştir:

7/10

Gram-pozitif aeroblar:Staphylococcus aureusStaphylococcus epidermidisStreptococcuspneumoniaeStreptococcuspyogenes.

Gram-negatif aeroblarEscherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalisProteus mirabilis.

Metisiline dirençli stafilokoklar ile birçok enterokok suşu sefaleksin de dahil olmak üzere sefalosporinlere dirençlidir. Sefaleksin

EnterobacterMorganella morganiiProteusvulgarisPseudomonasAcinetobactercalcoaceticus5.2.Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Sefaleksin, mide asidine dayanıklı olup yiyeceklerle birlikte uygulanabilir. Oral yoldan uygulanmasını takiben hızla absorbe olur. 250 mg, 500 mg ve 1 g sefaleksinin oral yoldanuygulanmasını takiben 1 saat sonra elde edilen zirve plazma konsantrasyonları sırasıyla yaklaşık9, 18 ve 32 mcg/mL'dir. Gıdalarla birlikte alındığında doruk antibiyotik serum konsantrasyonuazalır ve bu konsantrasyona erişme süresi uzar, fakat emilen toplam ilaç miktarı etkilenmez.Gıdalarla birlikte alındığında sefaleksin serum düzeyleri azalabilir.

Dağılım:

Uygulanmasından 6 saat sonra plazmada ölçülebilen düzeylerde bulunmaktadır. Safra kesesi, karaciğer, böbrekler, kemik, balgam, safra, plevral ve sinoviyal sıvılara hızla ve yaygın dağılır.Beyin omurilik sıvısına geçişi zayıftır. Plasenta ve anne sütüne geçer. Proteinlere %6-15 oranındabağlanır.

Biyotransformasyon

:

Minimal

Eliminasyon:

Sefaleksin, glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon yolu ile idrar içinde atılır. Sefaleksinin, oral yoldan uygulanmasını takiben ilk 8 saat içinde verilen dozunun %90'ından fazlasıdeğişmeden idrar yoluyla atılır. 250 mg, 500 mg ve 1 g sefaleksin ile elde edilen zirve idrarkonsantrasyonları sırasıyla 1000, 2200 ve 5000 mcg/mL'dir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Sefaleksin lineer farmakokinetiğe sahiptir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Pediyatrik hastalar:

Küçük çocuklarda sefaleksinin absorpsiyonu gecikir ve yeni doğanlarda %50'ye kadar düşebilir. Maksimum serum konsantrasyonlarına 6 aydan küçük bebeklerde 3 saatiçerisinde, 9-12 aylık bebeklerde 2 saat içerisinde ve daha büyük çocuklarda 1 saat içerisinde

8/10

ulaşıldığı saptanmıştır. Sefaleksinin serum yarı ömrü yeni doğanlarda 5 saat, 3-12 ay arasındaki çocuklarda 2.5 saattir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Sefaleksinin sıçanlara gebelik öncesinde ve gebelik boyunca oral yoldan günde 250 ya da 500 mg/kg dozda uygulanması ya da farelere ve sıçanlara sadece organogenez döneminde verilmesi; fertilite,fetusun yaşama yeteneği, fetusun ağırlığı ya da yavru büyüklüğü üzerinde olumsuz bir etkiye yolaçmamıştır. Ancak sefaleksinin gebelikteki güvenliliği henüz ortaya konulmamıştır.

Sefaleksin, yeni doğmuş ve sütten yeni kesilmiş sıçan yavrularında erişkin sıçanlardakinden daha fazla bir toksisiteye yol açmamıştır. Bununla birlikte, insan çalışmalarında herhangi bir zararınolasılığı belirlenemediğinden, sefaleksin gebelikte ancak açıkça gerekli ise kullanılmalıdır.

insanlarda önerilen mg/m başına dozun 1.5 katı oral dozlarda erkek ve dişi farelerde fertilite üzerinde olumsuz etkisi gösterilmemiştir. Karsinojenez ve mutajenez çalışmaları yapılmamıştır.

Sefaleksinin sıçanlarda LD50 değeri 5000 mg/kg'dır.

6.FARMASÖTİK BİLGİLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Çekirdek Tablet

Nişasta

Sodyum nişasta glikolat Magnezyum stearatMikrokristalin selüloz

Film Kaplama

*

Hidroksipropilmetilsellüloz Titanyum dioksitPolietilen Glikol 400*: Karışım halinde temin edilir.

6.2. Geçimsizlikler

Herhangi bir geçimsizliği yoktur.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4.Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında ve nemden ve ışıktan koruyarak ambalajında saklanmalıdır.

9/10

6.5.Ambalajın niteliği ve içeriği

Karton kutuda, her bir tablette 500 mg sefaleksine eşdeğer miktarda sefaleksin monohidrat içeren 16 film tabletlik blister ambalajlardadır.

6.6.Beşeri tıbbi üründen arta kalanmaddelerin imhasıve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “AmbalajAtıklarının Kontrolü Yönetmeliği” ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSATSAHİBİ

Mustafa Nevzat İlaç Sanayii A.Ş.

Prof. Dr. Bülent Tarcan Sok., Pak İş Merkezi No: 5/1 34349 Gayrettepe, İstanbulTel: 0212 337 38 00

8. RUHSATNUMARASI

146/73

9. İLK RUHSATTARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 25.11.1988 Ruhsat yenileme tarihi: 25.05.2010

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

10/10