Alarin 1mg/1ml Şurup Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde

: 1 mİ şurup

Loratadin 1 mg içerir.

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORMU

Şurup

Berrak, opak ve homojen çözelti.

4. KLİNİK ÖZELLİKLERİ

4.1. Terapötik endikasyonlar

ALARİN®, kronik idiopatik ürtiker, mevsimsel ve kronik (perennial) aleıjik rinit tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinler ve 12 yas üzeri çocuklar:

Günde 1 kez 2 ölçek (10 mg) şurup.

Pedivatrik nopülasvon:

2-12 yaş arası çocuklarda dozaj vücut ağırlığına dayanır:

Vücut ağırlığı 30 kg'dan fazla olan çocuklar: Günde 1 kez 10 mİ (10 mg) şurup.

Vücut ağırlığı 30 kg'a eşit veya daha düşük olan çocuklar: Günde 1 kez 5 mİ (5 mg) şurup.

Uygulama şekli:

Ağızdan kullanılır. Şurup öğün zamanından bağımsız olarak alınabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Karaciğer yetmezliği:

Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalara başlangıçta daha düşük bir doz verilmelidir çünkü loratadin klirensi bu hastalarda azalmış olabilir. Vücut ağırlığı 30 kg'dan fazla olan çocuklarve yetişkinler için başlangıç dozu olarak iki günde bir 10 mg tavsiye edilir.

Vücut ağırlığı 30 kg veya daha düşük olan çocuklara iki günde bir 5 mİ (5 mg) tavsiye edilir.

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda dozaj ayarlaması gerekmez ancak dikkatle kullanılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon :

İki yaşından küçük çocuklarda loratadinin güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir. Hiçbir veri yoktur.

Geriyatrik popülasyon :

Yaşlı hastalarda dozaj ayarlaması gerekmez.

4.3. Kontrendikasyonlar

Etkin madde veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşın duyarlılık reaksiyonu gösterenlerde kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

ALARİN® şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır (bkz. Bölüm 4.2).

Antihistaminikler dermal reaktivite indeksine karşı normalde pozitif olan reaksiyonlan önleyebileceğinden veya azaltabileceğinden, ALARİN® deri testlerinden en az 48 saat öncekesilmelidir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Psikomotor performans araştırmalarında, ALARİN® alkolle birlikte alındığında, alkolün etkilerini güçlendirici bir etkisinin bulunmadığı gösterilmiştir.

St. John's wort ile ilgili herhangi bir çalışma yapılmamıştır ancak St. John's wort loratadin emilim değerlerini değiştirebilir.

CYP3A4 veya CYP2D6'nın bilinen tüm inhibitörleriyle potansiyel etkileşim olabilir ve loratadin düzeylerinde yükselmeye (bkz. Bölüm 5.2) yol açarak istenmeyen olaylarda artışayol açabilir.

Kontrollü çalışmalarda eritromisin, ketokonazol ve simetidin ile eş zamanlı kullanımdan sonra loratadinin plazma konsantrasyonlarında artış görülmüş ancak bu artış klinik yöndenanlamlı değişikliklere neden olmamıştır (elektrokardiyografık değişiklikler de olmamıştır).

Pedivatrik nopülasvon:

Etkileşim çalışmaları sadece yetişkinlerde yapılmıştır.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

ALARİN® için, gebelerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir (bkz. kısım 5.3).

Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi

Fizikokimyasal veriler loratadin ve metabolitlerinin anne sütüne geçtiğini göstermektedir. Yenidoğanlara ve bebeklere yönelik risk dışlanamaz. ALARİN® emzirme dönemindekullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Erkek ve kadın fertilitesine dair hiçbir veri yoktur.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

ALARİN®, araç ve makine kullanma becerisi üzerinde ihmal edilebilir bir etkiye sahiptir veya hiçbir etkisi yoktur. Ancak, hastalara çok nadir de olsa, bazı hastalarda uyku hali

3/9

oluşabileceği ve bu durumun onlann araç ve makine kullanımını etkileyebileceği konusunda bilgi verilmelidir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Güvenlilik profilinin özeti

Aralarında alerjik rinit ve kronik idiyopatik ürtikerin de bulunduğu endikasyonlarda yetişkinleri ve adölesanlan inceleyen klinik çalışmalarda, önerilen günlük 10 mg dozdaloratadin kullanan hastalarda istenmeyen reaksiyonlar plasebo ile tedavi edilenlere kıyasla

%2

oranında daha fazla rapor edilmiştir. Plasebodan daha fazla görülen, en sık bildirilenistenmeyen reaksiyonlar uyku hali (%1.2), baş ağnsı (%0.6), iştah artışı (%0.5) veuykusuzluktur (%0.1).

Pazarlama sonrası dönemde bildirilen istenmeyen reaksiyonlar aşağıda sistem organ sınıfına göre listelenmiştir. Sıklıklar şu şekilde tanımlanmıştır:

Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (>1/1,000 ila <1/100), seyrek (>1/10,000 ila <1/1,000), çok seyrek (<1/10,000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).

Her bir sıklık gruplamasında İstenmeyen reaksiyonlar azalan ciddiyete göre sunulmaktadır.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Anafılaksi

Sinir sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Baş dönmesi

Kardiyak hastalıklar Çok seyrek: Taşikardi, çarpıntı

Gastrointestinal hastalıklar

Çok seyrek: Ağız kuruluğu, bulantı, gastrit

Hepatobiliyer hastalıklar

Çok seyrek: Anormal karaciğer fonksiyonu

Deri ve derialtı doku hastalıkları

Çok seyrek: Döküntü, saç dökülmesi

Genel hastalıklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Çok seyrek: Yorgunluk

Pediyatrik popûlasyon:

2-12 yaş arası çocukları içeren pediyatrik popülasyonda yürütülen klinik çalışmalarda plaseboya göre daha fazla bildirilen yaygın istenmeyen reaksiyonlar baş ağrısı (%2.7),sinirlilik (%2.3) ve yorgunluktur (%1).

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacm yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta:[email protected]; tel: O 800 314 00 08; faks: 0312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Loratadin doz aşımı antikolineıjik semptomların görülmesini arttırmıştır. Doz aşımlarında uyku hali, taşikardi ve baş ağrısı bildirilmiştir.

Doz aşımı durumunda, genel semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalı ve gerekli olduğu sürece devam edilmelidir. Hastaya suyla bulamaç haline getirilmiş aktif kömürverilmesi denenebilir. Gastrik lavaj düşünülebilir. Loratadin hemodiyalizle vücuttan atılamazve peritoneal diyalizle atılıp atılmadığı bilinmemektedir. Acil tedaviden sonra hastanın tıbbitakibine devam edilmelidir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. F armakodinanıik özellikler

Farmakoterapötik grup : Antihistaminikler- H1 antagonisti ATC kodu: R06A XI3

Etki mekanizması

ALARİN®'in etkin maddesi olan loratadin selektif, periferik Hj-reseptör aktivitesine sahip trisiklik bir antihistaminiktir.

Farmakodinamik etkiler

Tavsiye edilen dozajda kullanıldığında loratadin popülasyonun büyük kısmında klinik yönden anlamlı sedatif veya antikolineıjik özellikler göstermez.

Uzun süreli tedavi sırasında, yaşamsal bulgularda, laboratuvar test değerlerinde, fizik muayenelerde veya elektrokardiyogramlarda klinik yönden anlamlı değişikliklergörülmemiştir.

Loratadinin anlamlı H2 reseptör aktivitesi yoktur. Noradrenalin alimim inhibe etmez ve kardiyovasküler fonksiyon veya kardiyak pacemaker aktivitesi üzerinde neredeyse hiçbiretkisi yoktur.

İnsanlarda 10 mg tekli dozdan sonra yapılan histamin deri kabartı çalışmaları antihistamin etkilerinin 1-3 saatte görüldüğünü, 8-12 saatte maksimuma ulaştığını ve 24 saatten uzun süredevam ettiğini göstermiştir. 28 gün loratadin dozajından sonra bu etkiye karşı toleransa dairhiçbir kanıt görülmemiştir.

Klinik etkililik ve gûvenlilik

Kontrollü klinik çalışmalarda 10,000'den fazla hasta (12 yaş ve üzeri) 10 mg loratadin tabletler ile tedavi edilmiştir. Günde bir kez loratadin 10 mg tabletler alerjik rinitin nazal venazal olmayan semptomları üzerindeki etkileri iyileştirme bakımından klemastin ile benzer veplasebodan üstün bulunmuştur. Bu çalışmalarda uyku hali klemastine kıyasla loratadin iledaha az sıklıkla ve terfenadin ve plaseboyla yaklaşık olarak aynı sıklıkla görülmüştür.

Bu hastalardan (12 yaş ve üzeri) kronik idiyopatik ürtikerli olan 1000 hasta plasebo kontrollü çalışmalara dahil edilmiştir. Günde bir kez 10 mg loratadin dozu, ürtikerle ilişkili kaşıntı,kızarıklık ve kabartıların azaltılmasıyla gösterildiği gibi kronik idiyopatik ürtiker tedavisindeplasebodan üstün bulunmuştur. Bu çalışmalarda loratadin ile uyku hali insidansı plaseboyabenzerdi.

Pedivatrik nopûlasvon

Kontrollü klinik çalışmalarda mevsimsel alerjik rinitli 200'e yakın pediyatrik hasta (6-12 yaş arası) günde bir kez 10 mg'a kadar loratadin şurup dozlarını almıştır. Başka bir çalışmada 60pediyatrik hasta (2-5 yaş arası) günde bir kez 5 mg loratadin şurup almıştır. Beklenmeyenhiçbir istenmeyen olay gözlenmemiştir.

Pediyatrik etkililik yetişkinlerde gözlenen etkililikle benzer bulunmuştur.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Loratadin hızla ve iyi absorbe olur. Eş zamanlı gıda alımı loratadinin emilimini biraz geciktirebilir ancak klinik etki üzerinde hiçbir etki göstermez. Loratadin ve aktif metabolitininbiyoyararlanım parametreleri doz ile orantılıdır.

Dağılım:

Loratadin plazma proteinlerine yüksek düzeyde (% 97 -

%

99) oranında bağlanır. En önemli aktif metaboliti olan desloratadin (DL) ise plazma proteinlerine orta düzeyde (%73 -%76)bağlanır.

Sağlıklı hastalarda loratadin ve aktif metabolitinin plazmadaki dağılım yan ömürleri sırasıyla yaklaşık 1 ve 2 saattir.

Bivotransformasvon:

Oral uygulamadan sonra, loratadin hızla ve iyi absorbe olur ve başlıca CYP3A4 ve CYP2D6 tarafından yoğun ilk geçiş etkisine uğrar. Ana metabolit olan desloratadin (DL) farmakolojikolarak aktiftir ve klinik etkinin büyük bir kısmından sorumludur. Loratadin ve DL, maksimumplazma konsantrasyonlarına sırasıyla uygulamadan 1-1.5 saat ve 1.5- 3.7 saat (Tmaks) sonraulaşır.

Eliminasvon:

10 günlük bir süre içerisinde, başlıca konjuge metabolitler halinde olmak üzere, alınan dozun yaklaşık %40'ı idrar ve %42'si dışkı ile atılmaktadır. Dozun yaklaşık %27'si ilk 24 saat içindeidrar yoluyla atılır. Aktif maddenin % Tinden azı loratadin veya desloratadin şeklinde aktifformda, değişmeden atılır.

Sağlıklı yetişkinlerde ortalama eliminasyon yan ömürleri, loratadin için 8.4 saat (aralık = 3 ile 20 saat) ve majör aktif metaboliti için 28 saattir (aralık = 8.8 ile 92 saat).

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği:

Kronik böbrek bozukluğu olan hastalarda loratadin ve metabolitinin EAA ve pik plazma seviyeleri

(Cmaks),

böbrek fonksiyonu normal olan hastalardaki EAA ve pik plazmaseviyelerine (Cmaks) kıyasla artmıştır. Loratadin ve aktif metabolitinin ortalama eliminasyonyan ömürleri normal kişilerde gözlenen değerlerden önemli düzeyde farklı bulunmamıştır.Hemodiyalizin kronik böbrek bozukluğu olan hastalarda loratadinin veya aktif metabolitininfarmakokinetik özellikleri üzerinde hiçbir etkisi yoktur.

Karaciğer yetmezliği:

Kronik alkolik karaciğer hastalığı olan hastalarda loratadinin EAA ve pik plazma seviyeleri (Cmaks) karaciğer fonksiyonu normal olan hastalara kıyasla iki kat artarken, aktif metabolitinfarmakokinetik profili karaciğer fonksiyonu normal olan hastalara göre anlamlı bir değişiklikgöstermemiştir, Loratadinin ve aktif metabolitinin eliminasyon yan ömürleri sırasıyla 24 saatve 37 saat olup, bu değerler karaciğer hastalığı şiddetlendikçe artmaktadır.

Yaslılar:

Loratadin ve aktif metabolitinin farmakokinetik profili sağlıklı gönüllülerde ve sağlıklı geriyatrik gönüllülerde benzerdir.

5.3. Klinik öncesi

güvenlilik

verileri

Farmakoloji, güvenlilik, tekrarlı doz toksisitesi, genotoksisite ve karsinojenik potansiyel ile ilgili klasik çalışmalara dayanan klinik dışı veriler insanlara yönelik hiçbir özel tehlikeyeişaret etmemektedir.

Üreme toksisitesi çalışmalannda teratojenik etkiler gözlenmemiştir. Ancak sıçanlarda klinik dozlarla ulaşılandan 10 kat daha yüksek plazma düzeylerinde (EAA) doğum süresinde uzamave doğan yavruların sağ kalımında azalma gözlenmiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesiPropilen glikol (El520)

Gliserol (E422)

Sodyum benzoat (E211)

Sakarin sodyum

Sitrik asit monohidrat (E330)

Polietilen glikol Kiraz aromasıSaf su

6.2. Geçimsizlikler

Bu ürün için geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

36 aydır.

8/9

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altmdak:i oda sıcak:hğmda sak:lanmahdır.

Çocuklann göremeyeceği, erişemeyeceği yerlerde ve ambalajında sak:laymız.

6.5. Ambalajm niteliği ve içeriği

Beyaz bir plastik kapağı olan 100 ml'lik kahverengi cam şişe (Tip 3), 5 ml'lik plastik ölçek ile karton kutuda.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ^uhler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıklann Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklannm Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak: imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Ad : Biof^ma ilaç Sanayi ve Ticaret A.Ş.

Adres : Akpmar Mah. Osmangazi Cad. No: 156 Sancak:tepe / İstanbulTel: (0216) 398 10 63 (4 hat)

Fak:s : (0216) 419 27 80

8. RUHSAT NUMARASI

206/44

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsatlandırma tarihi: 27.09.2005 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

9/9