Ntcain 100 Mg/10 Ml Im Ampul Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

Bu ilaç ek izlemeye tabidir. Bu üçgen yeni güvenlilik bilgisinin hızlı olarak belirlenmesini sağlayacaktır. Sağlık mesleği mensuplarının şüpheli advers reaksiyonları TÜFAM'a bildirmeleribeklenmektedir. Bakınız Bölüm 4.8 Advers reaksiyonlar nasıl raporlanır?

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

NTCAIN® 100 mg/10 ml IM Ampul

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Her bir ampul 100 mg (%1) Prokain hidroklorür içerir.

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Enjeksiyonluk çözelti.

Tip IB, cam, amber renkli ampul içinde soluk sarımsı-renksiz şeffaf çözelti.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1 Terapötik endikasyonları

Lokal infiltrasyon anestezisinde (yara, minör cerrahi, yanık, abrazyon vb.) endikedir.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Lokal infiltrasyon anestezisi: Genel olarak doz, gerekli anestezik etkiye ve anestezi uygulanacak bölgenin genişliğine bağlıdır.
Yetişkinlerde infiltrasyon anestezisi için maksimum doz 24 saatte 1000 mg'dır (10 ampul). İnfiltrasyon anestezisi ve diş tedavisi ile ilgili uygulamalarda doz, genellikle 1 veya 2 mlNTCAIN®'dir.

lıkla intravenöz uygulama riskini azaltmak için NTCAIN® yavaşça enjekte edilmeli, her enjeksiyon öncesinde ve sırasında aspirasyon yapılmalıdır.

Uygulama şekli:

İntramüsküler yolla uygulanır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliğinde, yetmezlik derecesine göre doz ayarlanmalıdır.

Böbrek yetmezliğinde, asidoz ve plazma proteinlerinin azaltılmış konsantrasyonu sistemik toksisite riskini arttırabilir.

Pediyatrik popülasyon:

Yaş ile NTCAIN^® etkisi arasındaki ilişki hakkında yeterli bilgi bulunmadığından ve daha fazla sistemik toksisite görülebileceğinden çocuklarda kullanılması önerilmez.

1 / 8

Gerekli ise düşük dozlar kullanılmalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Güçten düşmüş, kalp veya karaciğer hastalığı bulunan ya da akut hastalığı olan yaşlı hastalarda düşük doz kullanılmalıdır. Ayrıca tekrarlanan enjeksiyonlar gerektiğinde ve vasküler açıdan yoğunbölgelerin sinir bloğunda, yüksek plazma konsantrasyonlarını önlemek için daha düşük dozlaruygulanmalıdır.

4.3 Kontrendikasyonlar

Çapraz alerji riski dolayısıyla prokain, PABA, parabenler (sülfonamidler, hidroksibenzoat tipi koruyucular) ya da ester tipi lokal anesteziklere (tetrakain gibi) hassasiyeti olan hastalardakullanılmamalıdır.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Kullanım sırasında anafilaksiye müdahale şartlarının sağlanması gerekmektedir.

Karaciğer yetmezliğinde, yetmezlik derecesine göre doz ayarlanmalıdır.

Böbrek yetmezliğinde, asidoz ve plazma proteinlerinin azaltılmış konsantrasyonu sistemik toksisite riskini arttırabilir.

Epilepsili hastalarda tremor ve/veya konvülsiyonlara neden olabilir.

Kalp yetmezliğinde, yoğun miyokardiyal depresyon ve uzamış aritmilere neden olabilir.

Malign hipertermili hastalarda, hastalığın ilerlemesine katkıda bulunabilir. Bu durumda ilave genel anestezi gerekli olabilir.

Diğer lokal anesteziklerde olduğu gibi epidural anestezi sırasında ciddi hipovolemi/hipotansiyon riski bulunmaktadır.

Spinal ve epidural anestezi amaçlı kullanımı uygun değildir.

Uygulama bölgesi ya da yüksek dozların kullanımına bağlı olarak yüksek plazma konsantrasyonlarının ciddi şok, bradikardi ya da kalp bloğuna neden olabileceği düşünülmektedir.

İnflamasyon ya da enfeksiyon olan bölgelerde uygulama yapılması önerilmemektedir, çünkü bu bölgelerde pH değişebilir ve pH değişimine bağlı olarak anestezik etkide de değişiklikgörülebilir.

Eğer sistemik reaksiyon görülürse, dolaşım ve solunumu sürdürmek, konvülsiyonları kontrol etmek için önlemler alınmalıdır.

Sistemik toksisite olasılığı çocuklarda daha yüksektir. Yaş ve NTCAIN®'in etkisi arasındaki ilişki üzerinde yeterli bilgi bulunmadığından çocuklarda kullanımı önerilmez. ¹

Sistemik toksisite olasılığı yaşlılarda daha yüksektir. Ayrıca tekrarlanan dozlar ilacın ya da metabolitlerinin birikimine neden olabilir ya da metabolizmayı yavaşlatabilir. Düşük doz miktarıhastanın fiziksel durumuna göre ayarlanmalıdır.

Böbrek yetmezliği olan hastalara NTCAIN® uygulanması, idrarda metabolitlerin eliminasyonunu azaltabilir.

NTCAIN® içeriği nedeniyle doping kontrolünde pozitif sonuca neden olabilir.

4.5 Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Prokainin absorbsiyonundan sonra, plazma kolinesteraz ile hızla p-aminobenzoik asit ve dietilaminoetanole hidrolize olur.

P-aminobenzoik asit oluşumuna bağlı olarak sülfonamidlerle geçimsizdir.

Antikolinesterazların ve özellikle oftalmolojide ekotiyofat kullanımı, düşük kapasitede prokain hidrolizine neden olmaktadır ve bu nedenle birlikte kullanılmamalıdır.

Lokal anestezikler genel olarak, kas gevşeticilerin plazma proteinleri ile birleşme yerlerindeki görevini alarak ve bazı durumlarda da metabolik rekabet ile kas gevşeticilerin etkisini artırır.

Ca¹+ konsantrasyonundaki artış lokal anestezik etkiyi azaltmaktadır.

Asetazolamid (diüretik) ile eş zamanlı NTCAIN® uygulanması, prokainin plazma yarılanma ömrünü arttırır.

Vazokonstrüktör (adrenalin çözeltisi) ile birlikte aynı formülasyonda bulunması veya ikisinin ayrı ayrı uygulanması lokal anestezik etki süresini artırmaktadır.

Yiyecek ve içeceklerle bir ilişkisi bulunmamaktadır.

Prokainin lokal anestezik etkisi yavaş başlar ve kısa sürer (30 ile 60 dakika arası).

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Pediyatrik popülasyon:

Özel bir bilgi bulunmamaktadır.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik Kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar ve doğum kontrol yöntemleri ile ilgili özel bir bilgi bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Lokal anestezikler hızla plasentaya geçer. Doğum sırasında kullanımı hariç hamilelerde kullanımının güvenliliği ortaya konmamıştır. Hamileliğin başlangıcında, acil cerrahi vakalardalokal anesteziklerle geçmişe dönük çalışmalarda teratojenik etkiler kaydedilmemiştir. Bununlaberaber diğer fetal yan etkilerin olasılığı göz ardı edilemez. Epidural, servikal, paraservikal ya dapudendal uygulama; santral sinir sistemi, periferal vasküler tonus ve kalp fonksiyonu ²hastalıklarının dahil olduğu maternal, fetal ve neonatal toksisitenin değişik derecelerini meydanagetirebilir. Toksisitenin sıklığı ve derecesi, uygulamada kullanılan ilacın tipi, miktarı ve uygulamatekniğine bağlıdır.

Epidural, subaraknoid, paraservikal ya da pudendal uygulama uterin kasılmaları ve/veya ıkınma gücünü değiştirebilir. Paraservikal blokaj doğumun ilk aşamasını kısaltabilir ve servikaldilatasyona imkan verebilir. Bununla beraber epidural ya da subaraknoid blokaj doğumun ikinciaşamasını uzatabilir, motor fonksiyonu engelleyebilir ya da ıkınma refleksini ortadan kaldırabilir.Doğumda bu ilacın kullanımı forseps ihtiyacını artırabilir.

Eş zamanlı beta-adrenerjik vazokonstrüktör kullanımı uterin kasılmaların yoğunluğunu azaltabilir ve doğumu uzatabilir.

Bölgesel anestezi sırasında, vazodilatasyona neden olan sempatik sinir sistemi blokajıyla maternal hipotansiyon ortaya çıkabilir.

Paraservikal uygulamadan sonra, hamileliğin ilk aylarında (istemli abortus) annede nöbetler ve kardiyovasküler kollaps tanımlanmıştır (hızlı sistemik absorbsiyon); dozaj ve uygulama tekniğineözel olarak dikkat edilmesi önerilir.

Diğer ilişkili ilaçlar uterin arterlerini daraltarak (alfa-adrenerjik blokörler ile geri döndürülemez şekilde) fetal hipoksiye neden olabilir. Eş zamanlı kullanılan vazokonstrüktörler de uterindamarların daralmasına ve plasental dolaşımın azalmasına neden olabilir.

Paraservikal yolla lokal anestezik amitlerin uygulanmasıyla fetal asidoz ile ilişkilendirilebilecek fetal bradikardi oluşum oranı %20-30 olarak belirtilmiştir. Bu risk; prematüritede, hipermatüritede,gravidik toksemide, önceden varolan fetal distreste veya uterin-plasental yetersizlikte artışa nedenolabilir. Bu durumlarda, risk-yarar oranı değerlendirilmelidir. Paraservikal anestezi süresince fetalkalp atış hızının izlenmesi önerilmektedir.

Doğum sonrası

1. ve 2. gün arasında postpartum neonatal nörolojik rahatsızlıklar (kas gücü ve tonusunda azalma) görülebilir. Paraservikal blokajdan sonra, bebeklerde belirgin bir santral sinir sistemi depresyonutanımlanmıştır. Fetüse yanlışlıkla intrakraniyal enjeksiyon, yeni doğanda depresyon ve nöbetlereneden olabilir.

Laktasyon dönemi

Prokain hidroklorürün anne sütüyle atılıp atılmadığı ve bunun çocuğu etkileyip etkilemediği bilinmemektedir. Ancak, insanlarda bununla ilgili bir problem bildirilmemiştir. Dikkatli kullanınız.NTCAIN®'in süt ile atılımı hayvanlar üzerinde araştırılmamıştır. Emzirmenin durdurulupdurdurulmayacağına ya da NTCAIN® tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına / tedavininuygulanıp uygulanmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası veNTCAIN® tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır. Bu etkiler konusundahastaların bilgilendirilmesi tavsiye edilmektedir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Özel bir bilgi bulunmamaktadır. ³

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

NTCAIN® geçici olarak uygulanan alana göre motor fonksiyon ve koordinasyonu değiştirebilir. Bu etkiler hakkında hastaların bilgilendirilmesi tavsiye edilir.

4.8 İstenmeyen etkiler

Genellikle, prokainin istenmeyen etkileri çok yaygın olmamakla birlikte orta derecede önemlidir. Çoğu vakada istenmeyen etkiler doz ile ilişkilidir ve yüksek doz ile hızlı bir absorbsiyon ya daintravenöz enjeksiyondan kaynaklanan yüksek plazma seviyeleri yüzünden ortaya çıkabilir ya dahipersensivite, idiyosenkrazi ya da hasta toleransından kaynaklanabilir.

Advers reaksiyonların sıklığı aşağıdaki gibi sıralanmıştır:

Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100-<1/10), yaygın olmayan (>1/1000-<1/100) seyrek (>1/10.000-<1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerle tahmin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Yaygın değil: Methemoglobinemi

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Eksitasyon, ajitasyon, baş dönmesi, kulaklarda çınlama, bulanık görme, tremor ve nöbet, dilde ve perioral bölgede uyuşma, uyuşukluk ile depresyon ve koma

Kardiyak hastalıklar

Yaygın: Miyokardiyal depresyon, hipotansiyon, bradikardi, aritmi ve kardiyak arrest

Solunum, göğüs hastalıkları ve mediastinal hastalıklar

Yaygın: Solunum depresyonu

Gastrointestinal hastalıkları

Yaygın: Bulantı ve kusma

Deri ve deri altı hastalıkları

Yaygın: Alerjik reaksiyona bağlı ürtiker

Yaralanma ve zehirlenme

Yaygın: Anafilaktoid reaksiyon

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanaksağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr [email protected] / 84.9 Doz aşımı ve tedavisi

Normal dozlarda, prokain hidroklorüre bağlı zehirlenmeler çok nadir görülür. Dilde ve perioral bölgede uyuşma, sistemik toksisitenin ilk semptomu olabilir. Diğer görülebilecek belirti vesemptomlar; heyecan, ajitasyon, baş dönmesi, kulaklarda çınlama, bulanık görme, tremor venöbetlerdir. Daha yüksek dozlarda uyarma süresi; uyuşukluk ile depresyon, solunum depresyonuve koma, miyokardi, hipotansiyon, bradikardi, aritmi ve kardiyak arrestin meydana gelmesinigeciktirebilir.

lıkla lokal doz aşımı durumunda, turnike yardımıyla anesteziğin absorbsiyonu azaltılabilir. Solunum problemleri ventilasyon desteği gerektirebilir. Nöbetler sodyum Tiopenton gibi kısa etkilibarbitüratlar ile kontrol edilebilir. Kan basıncında azalma noradrenalin ile tedavi edilebilir.Beklenmedik alerjik hassasiyet ihtimali düşüktür, eğer oluşursa diğer beklenmedik alerjiler gibiadrenalin ve antihistaminik ile tedavi edilmelidir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ5.1 Farmakodinamik özellikleri

Farmakoterapötik grup: Ester yapılı lokal anestezikler ATC Kodu: N01BA02

Etki mekanizması: prokain nöronal membrana sodyum iyonlarının permeabilitesini geri dönüşümlü azaltarak sinir impulslarının başlangıcını ve iletilmesini bloke eder. Nöronalmembranın depolarizasyon fazını inhibe eden bu etki, aksiyon potansiyelinin yetersiz derecedeyayılmasını ve sonra gelen iletim bloğunu doğurur.

Prokain hidroklorür, ester yapılı lokal anesteziktir. Mukoz membran ile temasında zayıf penetrasyonuna (güçlükle yayılır) bağlı olarak haricen uygulanabilir değildir.

Bu nedenle uygulama intramüsküler yolla yapılır. Etkisi hızlı ve kısa sürelidir. Bu etkinin terapötik olarak önemi, diğer lokal anesteziklerle karşılaştırıldığında daha düşük toksisiteye sahip olmasısayesindedir.

Eş zamanlı olarak vazokonstrüktör madde uygulanması prokain hidroklorürün anestezik etki süresini arttırır. Vazokonstrüktör çift etki sağlar: absorbsiyon hızını azaltarak hem anestezikmaddenin istenen bölgede lokalize olmasını sağlar, hem de vücutta yıkıma uğrama hızının,dolaşıma katılma hızı ile uyumlu olmasına olanak sağlar. Bu durum hem sistemik toksisiteyi azaltırhem de ilacın anestezik etki süresini arttırır.

5.2 Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Uygulama yolu: İntramüsküler yolla uygulanır.

Sistemik olarak tamamen absorbe edilir.

Etkilerin ortaya çıkma zamanı ve süresi doza, uygulama yoluna, vazokonstrüktörler ile birlikte ya da ayrı kullanımına, ilacın intrinsik özelliklerine (güç, pKa ve lipid çözünürlüğü) bağlıdır.

6 / 8

Emilim:

Prokain, düşük etkili bir anesteziktir, etkinin başlangıç zamanı 10 dakikadır ve süresi 42 - 60 dakika arasındadır.

Dağılım:

Prokainin yaklaşık %6'sı plazma proteinlerine bağlanır.

Biyotransformasyon:

Prokain absorbsiyonundan sonra plazma kolinesteraz ile hızla p-aminobenzoik asit ve dietilaminometanole hidrolize olur.

Eliminasyon:

Eliminasyon yarılanma ömrü 6 dakikadır. P-aminobenzoik asidin %80'i serbest ya da konjuge şekilde idrar ile atılır. Bunun yanında, dietilaminometanolün %30'u idrarla atılırken kalan kısmıkaraciğer ile metabolize edilir.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Farelerde akut toksisite çalışmalarında letal doz 50, subkutan olarak 300 mg/kg, intravenöz olarak 45 mg/kg'dır. Sıçanlarda letal doz 50, subkutan olarak 600 mg/kg'dır. Hızlı intravenöz uygulamaya da doz aşımı; konvülsiyonlara, hipotansiyona, solunum depresyonuna ve ölüme yol açabilir.Hipersensivite reaksiyonları olasılığı vardır. Parenteral uygulamanın absorpsiyonundan sonraprokain, santral sinir sistemini uyararak, klonik konvülsiyonlar sebebiyle ajitasyon ve tremoraneden olabilir. Stimülasyon fazını, solunum durmasıyla ölüme neden olabilen santral sinir sistemidepresyonu fazı takip edebilir. Prokainin düşük dozları nadir durumlarda kardiyovasküleryetmezliğe neden olmuştur.

İn-vitro çalışmalarda prokainin genotoksik ya da mutajenik olmadığı gösterilmiştir.