Flomax Pr 0.4 Mg Tablet Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

FLOMAX® PR 0.4 mg Tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Her uzatılmış salımlı film kaplı tablet, 0.4 mg tamsulosin hidroklorür içerir.

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASOTIK FORM

Oral kullanım için uzatılmış salımlı film kaplı tablet. (Oral Kontrollü Absorpsiyon Sistemi, OCAS).

Yaklaşık 9 mm çapında, yuvarlak, bikonveks, sarı, film kaplı ve üzerinde '04' kodu yazılı tabletler.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER4.1 Terapötik endikasyonlar

Benign prostat hiperplazisie (BPH) bağlı alt idrar yolu semptomlarında (AİYS) endikedir.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji, uygulama sıklığı ve süresi:

FLOMAX® günde bir tablet alınır. FLOMAX® yiyeceklerden bağımsız olarak alınabilir.

Uygulama şekli:

Tablet bütün halde yutulmalı ve ezilmemeli ya da çiğnenmemelidir, çünkü bu etkin maddenin uzatılmış salımını etkileyebilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Böbrek yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur.

Karaciğer yetmezliği:

Hafif ile orta dereceli karaciğer yetmezliğinde doz ayarlamasına gerek yoktur (4.3 Kontrendikasyonlar bölümüne de bakınız).

1/9Pediyatrik popülasyon:

FLOMAX®'ın çocuklarda kullanımıyla ilgili bir endikasyon bulunmamaktadır.

Geriyatrik popülasyon:

Tamsulosin klinik çalışmalarında tedavi edilen hastaların önemli bir bölümü 65 yaş ve üzerindeydi. Bu çalışmalarda ve bildirilen diğer klinik deneyimlerde, bu hastalar ile daha gençhastalar arasında, güvenlilik ve etkililik açısından bütünsel farklılıklar gözlenmemiştir, ama bazıyaşlı bireylerin daha hassas olabilecekleri göz ardı edilemez.

4.3 Kontrendikasyonlar

- İlaç nedeniyle oluşan anjiyoödem de dahil olmak üzere tamsulosin hidroklorür ya da yardımcımaddelerin herhangi birine karşı aşırı duyarlılık,

- Ortostatik hipotansiyon öyküsü,

- Şiddetli karaciğer yetmezliği,

- Tamsulosin hidroklorür, güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle (örn. ketokonazol) kombinasyonşeklinde kullanılmamalıdır (bkz. Bölüm 4.5).

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Diğer a₁-adrenoreseptor antagonistleriyle olduğu gibi, FLOMAX® tedavisi sırasında bazı bireylerde kan basıncında bir düşüş oluşabilir; bunun sonucu olarak da nadiren senkop ortayaçıkabilir. Ortostatik hipotansiyonun ilk işaretleri (baş dönmesi, halsizlik) ortaya çıktığında, hastasemptomlar kaybolana kadar oturmalı ya da uzanmalıdır.

FLOMAX® ile tedaviye başlamadan önce hasta incelenmeli ve benign prostat hiperplazisinin yol açtığı semptomların aynılarına neden olabilen başka tabloların varlığı dışlanmalıdır. Tedavidenönce ve daha sonrasında düzenli aralıklarla dijital rektal muayene ve gerektiğinde prostatspesifik antijen (PSA) tayini yapılmalıdır.

Şiddetli böbrek bozukluğu olan (kreatinin klerensi 10 ml/dk'nın altında) hastaların tedavisi, bu hastalar üzerinde yapılmış çalışmalar bulunmadığından, dikkatle ele alınmalıdır.

Halen tamsulosin hidroklorür almakta olan ya da geçmişte almış olan bazı hastalarda, katarakt ve glokom cerrahisi sırasında “İntraoperatif Flopi (Sarsak) İris Sendromu” (IFIS; küçük pupillasendromunun bir varyantı) gözlenmiştir. IFIS, operasyon sırasında ve operasyondan sonra gözkomplikasyonları riskini artırabilir.

Katarakt ya da glokom cerrahisinden 1-2 hafta öncesinde tamsulosin hidroklorürün bırakılmasının yararlı olduğu yönünde anekdotal görüşler vardır; ancak tedaviyi bırakmanınyararlılığı henüz belirlenmemiştir. IFIS aynı zamanda, cerrahi girişimden uzun süre öncetamsulosin almayı bırakmış olan hastalarda da bildirilmiştir.

Katarakt ya da glokom cerrahisi planlanan hastalarda tamsulosin hidroklorür tedavisine başlanması önerilmemektedir. Pre-operatif değerlendirme sırasında cerrahlar ve oftalmolojiekipleri, katarakt ya da glokom cerrahisi planlanan hastaların halen ya da daha önceden

2/9

tamsulosin ile tedavi olup olmadığını irdelemeli ve cerrahi sırasında IFIS tedavisiyle ilgili gerekli önlemleri almalıdır.

Tamsulosin hidroklorür orta dereceli CYP3A4 inhibitörleriyle (örn. eritromisin) kombinasyon şeklinde kullanılırken dikkatli olunmalıdır (bkz. Bölüm 4.5).

Feçeste tablet artığı gözlenmesi mümkündür.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Etkileşim çalışmaları yalnızca erişkinlerde yürütülmüştür.

Tamsulosin hidroklorür, atenolol, enalapril ya da teofilin ile birlikte verildiğinde herhangi bir etkileşim görülmemiştir. Birlikte simetidin uygulaması plazma tamsulosin düzeylerini artırır,furosemid uygulaması ise düşürür; ancak her iki durumda da tamsulosin düzeyleri normalsınırlar içinde kaldığından, dozun değiştirilmesi gerekmez.

İn vitro

olarak diazepam, propranolol, triklormetiazid, klormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin ve varfarin insan plazmasındaki serbest tamsulosin fraksiyonlarınıdeğiştirmez. Aynı şekilde tamsulosin de, diazepam, propranolol, triklormetiazid veklormadinonun serbest fraksiyonlarını değiştirmez.

Ancak diklofenak ve varfarin, tamsulosinin eliminasyon hızını arttırabilir.

Tamsulosin hidroklorürün güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte uygulanması, sistemik tamsulosin hihdroklorür temasında artışa yol açabilir. Ketokonazol (bilinen güçlü bir CYP3A4inhibitörü) ile birlikte uygulama, tamsulosin hidroklorürün EAA ve C_maks değerlerinde, sırasıyla2,8 ve 2,2 katlık artışlar ile sonuçlanmıştır. CYP2D6 zayıf metabolize edici hastalar kolaycabelirlenemediği için, ve tamsulosin hidroklorür, CYP2D6 zayıf metabolize edicilerde güçlüCYP3A4 inhibitörleriyle birlikte uygulandığında, sistemik tamsulosin hihdroklorür temasındaönemli bir artış potansiyeli var olduğu için, tamsulosin hidroklorür güçlü CYP3A4inhibitörleriyle kombinasyon şeklinde verilmemelidir. Tamsulosin hidroklorür orta derecedeCYP3A4 inhibitörleriyle (eritromisin) kombinasyon şeklinde kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

Tamsulosin hidroklorürün güçlü bir CYP2D6 inhibitörü olan paroksetin ile birlikte uygulanması, tamsulosin hidroklorürün C_maks ve EAA değerlerinde, sırasıyla 1.3 ve 1.6 katlık artışlar ilesonuçlanmıştır; ancak bu artışların klinik önem taşımadığı kabul edilmektedir

Diğer alfa₁-adrenoreseptör antagonistleriyle birlikte uygulama, hipotansif etkilere yol açabilir.

4.6 Gebelik ve laktasyon

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

FLOMAX^® kadınlarda kullanım için endike değildir.

Gebelik dönemi

FLOMAX^® kadınlarda kullanım için endike değildir.

Laktasyon dönemi

FLOMAX^® kadınlarda kullanım için endike değildir.

3/9Üreme yeteneği /Fertilite

FLOMAX® kadınlarda kullanım için endike değildir.

Tamsulosin ile yürütülen kısa ve uzun dönemli klinik çalışmalarda ejakülasyon bozuklukları gözlenmiştir. Ruhsatlandırma sonrası dönemde, ejakülasyon bozukluğu, retrograd ejakülasyon veejakülasyon başarısızlığı olayları bildirilmiştir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araba kullanma ya da makine işletme becerileri üzerindeki etkilerine yönelik çalışma yapılmamıştır. Ancak hastalar, sersemlik, bulanık görme, baş dönmesi ve senkop oluşabileceğikonusunda uyarılmalıdır. Böyle bir tablo oluşan hastalar araç kullanma ya da makine işletme gibifaaliyetlerden kaçınmalıdır.

4.8 İstenmeyen etkiler

Aşağıda verilen istenmeyen etkilerin MedDRA konvansiyonuna göre yaygınlık dereceleri şu şekildedir: Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ilâ <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ilâ<1/100); seyrek (>1/10.000 ilâ <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor).

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş dönmesi (%1,3)

Yaygın olmayan: Baş ağrısı

Seyrek: Senkop

Göz Hastalıkları

Bilinmiyor: Görme bulanıklığı*, görme bozukluğu*

Kardiyak hastalıklar

Yaygın olmayan: Çarpıntılar

Vasküler hastalıklar

Yaygın olmayan: Ortostatik hipotansiyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediyastinal hastalıklar

Yaygın olmayan: Rinit

Bilinmiyor: Epistaksis*

Gastro-intestinal hastalıklar

Yaygın olmayan: Konstipasyon, diyare, bulantı, kusma

Bilinmiyor: Ağız kuruluğu

Deri ve derialtı dokusu hastalıkları

Yaygın olmayan: Döküntü, kaşıntı, ürtiker

Seyrek: Anjiyoödem

Çok seyrek: Stevens-Johnson sendromu

Bilinmiyor: Eritema multiforme*, eksfoliyatif dermatit*

4/9Üreme sistemi ve meme hastalıkları

Yaygın: Ejakülasyon bozuklukları (retrograd ejakülasyon ve ejakülasyon

başarısızlığı dahil)

Çok seyrek: Priapizm

Genel bozukluklar ve uygulama yerine ilişkin hastalıklar

Yaygın olmayan: Asteni

*Pazarlama sonrası görülen yan etkiler.

Diğer alfa blokörler ile olduğu gibi, sersemlik ya da ödem ortaya çıkabilir.

Pazarlama sonrası gözetim çalışmalarında, katarakt ve glokom cerrahisi sırasında, İntraoperatif Flopi (Sarsak) İris Sendromu (IFIS) olarak bilinen bir küçük pupilla tablosu, tamsulosintedavisiyle ilişkili bulunmuştur (aynı zamanda bkz. Bölüm 4.4).

Pazarlama sonrası deneyim: Yukarıda listelenen advers olayların yanı sıra, tamsulosin kullanımıyla ilişkili olarak atriyal fibrilasyon, aritmi, taşikardi ve dispne bildirilmiştir.Kendiliğinden bildirilen bu olaylar tüm dünyada pazarlama sonrası deneyim dönemine aitoldukları için, bu olayların sıklığı ve ortaya çıkış nedenleri arasında tamsulosinin oynadığı rolgüvenilir bir şekilde tanımlanamamaktadır.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr[email protected] Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar:

Tamsulosin hidroklorür doz aşımı, potansiyel olarak şiddetli hipotansif etkilerle sonuçlanabilir. Şiddetli hipotansif etkiler, değişik derecelerdeki doz aşımı durumlarında gözlenmiştir.

Tedavi:

Doz aşımından sonra akut hipotansiyon oluşması durumunda, kardiyovasküler destek yapılmalıdır. Hastanın sırtüstü pozisyonda yatırılmasıyla kan basıncının ve kalp hızının normaledönmesi sağlanabilir. Bu önlem yeterli olmaz ise, hacim genişleticiler ve gerekli olduğundavazopresörler kullanılabilir. Böbrek fonksiyonları izlenmeli ve genel destekleyici önlemleralınmalıdır. Tamsulosin plazma proteinlerine çok yüksek oranda bağlandığından, diyalizinyardımcı olma olasılığı pek bulunmamaktadır.

Emilimin engellenmesi için kusturma gibi önlemler alınabilir. Büyük miktarlar söz konusu olduğunda, mide lavajı yapılabilir, ve aktif tıbbi kömür ve bir ozmotik laksatif, örn. sodyumsülfat uygulanabilir.

5/95. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Alfa-adrenoreseptör antagonistleri

ATC kodu: G04C A02; yalnızca prostat hastalığında kullanılan preparatlar

Etki mekanizması:

Tamsulosin postsinaptik a₁-adrenoreseptörlere, özellikle alfa_1A ve alfa_1D alt-tiplerine seçici ve yarışmalı şekilde bağlanır. Prostat ve üretra düz kaslarının gevşemesini sağlar.

Farmakodinamik etkiler:

FLOMAX® maksimum idrar akış hızını arttırır. Prostat ve üretradaki düz kasları gevşeterek obstrüksiyonu giderir ve böylelikle idrar yapma semptomlarında düzelme sağlar.

Aynı zamanda, mesane instabilitesinin önemli bir rol oynadığı depolama semptomlarında da düzelme sağlar.

İdrar depolama ve idrar yapma semptomları üzerindeki bu etkiler uzun süreli tedavi boyunca kalıcıdır. Cerrahi girişim ya da kateterizasyon ihtiyacı anlamlı şekilde ertelenmiş olur.

a₁-adrenoreseptör antagonistleri, periferik direnci azaltarak kan basıncını düşürebilirler. FLOMAX® ile yapılan çalışmalar sırasında kan basıncında klinik anlamlılık taşıyan herhangi birdüşme gözlenmemiştir.

5.2 Farmakokinetik özellikler

Emilim:

FLOMAX®, non-iyonik jel matriks tipi bir uzatılmış salımlı tablettir. OCAS formülasyonu tamsulosinin sabit bir şekilde yavaşça salıverilmesini sağlar; bu durum 24 saat boyunca,dalgalanması az olan, yeterli bir ilaç teması ile sonuçlanır.

Uzatılmış salımlı tablet şeklinde uygulanan tamsulosin hidroklorür barsaktan emilir. Açlıkta uygulanan dozun yaklaşık %57'sinin emildiği hesaplanmıştır.

Uzatılmış salımlı tablet şeklinde uygulanan tamsulosin hidroklorürün emilim hızı ve miktarı, yağ içeriği düşük yiyeceklerden etkilenmemektedir. Emilimin boyutları, açlık haline kıyasla, yağdanzengin bir öğünle %64 ve %149 artar (sırasıyla EAA ve C_maks).

Aç karına alınan tek bir FLOMAX^® dozundan sonra, tamsulosin plazma konsantrasyonları medyan 6 saatte doruğa çıkar. Çok dozlu uygulamanın 4. gününde ulaşılan kararlı durumda, açya da tok karına, tamsulosin plazma konsantrasyonları 4 ile 6 saatte doruğa çıkar. Doruk plazmakonsantrasyonları, ilk dozdaki yaklaşık 6 ng/ml düzeyinden, kararlı durumda 11 ng/ml düzeyineyükselir.

FLOMAX®'taki uzatılmış salım özelliklerinin bir sonucu olarak, aç ya da tok karına plazmadaki çukur tamsulosin konsantrasyonu, doruk plazma konsantrasyonunun %40'ı düzeyindedir.

Hem tek dozlu, hem de çok dozlu uygulamadan sonra, plazma düzeylerinde önemli ölçüde hastalar arası varyasyon söz konusudur.

6/9

Dağılım:

Tamsulosin insanlarda plazma proteinlerine yaklaşık %99 oranında bağlanır. Dağılım hacmi düşüktür (yaklaşık 0,2 L/kg).

Biyotransformasyon:

Tamsulosin düşük bir ilk-geçiş etkisine sahiptir ve yavaş bir şekilde metabolize edilir. Tamsulosinin büyük bir kısmı plazmada değişmemiş etkin madde formunda bulunur. Tamsulosinkaraciğerde metabolize edilmektedir.

Sıçanlarda karaciğer mikrozomal enzimlerinin tamsulosin tarafından indüklenmediği gözlenmiştir.

İn vitro

sonuçlar, tamsulosin hidroklorür metabolizmasında CYP3A4'ün ve yanı sıra CYP2D6'nın yer aldığını, ve diğer CYP izozimlerinin metabolizmaya muhtemelen minörkatkıda bulunduklarını düşündürmektedir. CYP3A4 ve CYP2D6 ilaç metabolize edici enzimlerininhibisyonu, sistemik tamsulosin hidroklorür temasında yükselmeye neden olabilir (bkz. bölüm4.4 ve 4.5).

Metabolitlerinin hiçbiri orijinal bileşikten daha aktif değildir.

Eliminasyon:

Tamsulosin ve metabolitleri esas olarak idrarla atılırlar. Değişmemiş etkin madde halinde atılan miktarın, FLOMAX® şeklinde alınan dozun yaklaşık %4-6'sı olduğu hesaplanmıştır.

Tek doz FLOMAX^® uygulamasından sonra ve kararlı durum konumunda, eliminasyon yarı ömürleri sırasıyla yaklaşık 19 ve 15 saat olarak ölçülmüştür.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Tamsulosin doğrusal kinetik göstermektedir.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Fareler, sıçanlar ve köpekler üzerinde tek ve tekrarlı dozlu toksisite çalışmaları yürütülmüştür. Ayrıca, sıçanlarda üreme toksisitesi, fareler ve sıçanlarda karsinojenite ve,

in vivoin vitro

genotoksisite de incelenmiştir.

Genel toksisite profili, yüksek tamsulosin dozlarında görüldüğü üzere, a-adrenoreseptör antagonistlerinin bilinen farmakolojik etkileriyle uyumludur.

Köpeklerde çok yüksek doz düzeylerinde, EKG değişmeleri oluşmuştur. Bu yanıtın klinik önem taşıdığı düşünülmemektedir. Tamsulosin önemli genotoksik özellikler göstermemiştir.

Dişi sıçan ve farelerin meme bezlerinde, proliferatif değişimlerin insidansında artış bildirilmiştir. Muhtemelen hiperprolaktineminin aracılık ettiği ve yalnızca yüksek dozlarda ortaya çıkan bubulguların önem taşımadığı kabul edilmektedir.

7/96. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Makrogol 7.000.000 Makrogol 8.000Magnezyum stearat (E470b)

Bütil hidroksi toluen (E321) Kolloidal silikon dioksit (E551)Hipromelloz (E464)

Sarı demir oksit (E172)

6.2 Geçimsizlikler

Geçerli değil.

6.3 Raf ömrü

FLOMAX®'ın raf ömrü 36 aydır.

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

Bu tıbbi ürün, 25 ^oC'nin altında oda sıcaklığında saklanmalıdır.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

Karton kutu içinde 30 tabletlik aluminyum/aluminyum folyo blister ambalajlar.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Özel bir gereklilik yoktur.

Kullanılmamış olan ürün ya da atık materyaller, “Tıbbi Atıkların Kontrolü” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü” yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Astellas Pharma İlaç Ticaret ve Sanayi A.Ş.

Maslak Link Plaza

Maslak Mah. Eski Büyükdere Cad. No:3-5 K:14 34398 Maslak, Sarıyer, İstanbulTel: (0212) 440 08 00Faks: (0212) 438 36 71

8. RUHSAT NUMARASI

2017/323

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 18.05.2017 Ruhsat yenileme tarihi:

8/9

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

9/9