Cefnor 500 Mg Efervesan Tablet Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

CEFNOR 500 mg Efervesan Tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Sefprozil

Yardımcı maddeler:

Sodyum Hidrojen karbonat Sodyum Kloriir

Yardımcı maddeler için 6.1¹ e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Efervesan Tablet

Krem renkli, yuvarlak, bir yüzü çentikli efervesan tabletler

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

CEFNOR duyarlı bakteri suşlannın neden olduğu aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir:

Yetişkinler

• Üst Solunum Yolu Enfeksiyonları: farenjit, tonsillit, sinüzit

• Alt Solunum Yolu Enfeksiyonları: bronşit, pnömoni

• Deri ve Yumuşak Doku Enfeksiyonları (Not: Apselerde cerrahi drenaj gerekir)

• Akut sistit dahil komplike olmayan idrar yolu enfeksiyonları

Çocuklar

• Üst Solunum Yolu Enfeksiyonları: farenjit, tonsillit, otitis media ve sinüzit

• Komplike olmayan deri ve yumuşak doku enfeksiyonları
4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

12 yaşından büyüklerde ve yetişkinlerde:

CEFNOR duyarlı bakterilerin neden olduğu aşağıdaki enfeksiyonlarda şu dozlarda kullanılır:

Üst solunum yolu enfeksiyonları: günde 1 defa 500 mg

Sinüzit: 12 saatte bir 250 - 500 mg

Alt solunum yolu enfeksiyonları: 12 saatte bir 500 mg

Komplike olmayan idrar yolu enfeksiyonları: günde 1 defa 500 mg

Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: 12 saatte bir 250 mg veya günde 1 defa

500 mg

Çocuklarda:

Çocuklarda kullanım için gerekli dozlar aşağıda verilmiştir. Bu dozların uygulanabilmesi için sefprozil oral süspansiyon kullanılmalıdır.

12 saatte bir 15 mg/kg

günde 1 defa 20 mg/kg veya 12 saatte bir 7,5 mg/kg 12 saatte bir 7,5 mg/kg-15 mg/kg

Komplike olmayan deri ve

yumuşak doku enfeksiyonları: günde bir defa 20 mg/kg

En yüksek günlük pediatrik doz, yetişkinler için önerilen günlük en yüksek dozu geçmemelidir. Beta-hemolitik streptokok enfeksiyonlarının tedavisinde, CEFNOR 10 günsüreyle uygulanmalıdır.

Uygulama şekli:

CEFNOR'un emilimi yiyeceklerle önemli oranda etkilenmediğinden yemeklerle birlikte veya öğünlerin arasında alınabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Bobrek/Karaciğer yetmezliği: Sefprozil böbrek yetmezliği olan hastalara uygulanabilir. Kreatinİn klerensi >30 ml/dak. olan hastalarda doz ayan gerekmez. Kreatinin klerensi < 30ml/dak. olan hastalarda, verilen ilk standart dozdan sonraki dozlar bu dozun %50'si oranında

2

ve normal doz aralarıyla uygulanır. Sefprozil hemodiyaliz ile kısmen uzaklaştırılacağından, CEFNOR hemodiyaliz bittikten sonra uygulanmalıdır.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlanması gerekmemektedir.

Pediyatrik popülasyon:ik

çalışmalarda en az 6 aylık hastalara uygulanmıştır.

Geriyatrik popülasyon:{bkz; bölüm 5.2 Farmakokinetik özellikler).4.3 Kontrendikasyonlar

Sefprozil'e, sefalosporin grubu antibiyotiklere veya diğer bileşenlerine karşı alerjisi olanlarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

CEFNOR TEDAVİSİ UYGULANMADAN ÖNCE, HASTANIN DAHA ÖNCEDEN CEFNOR'A SEFALOSPORİNLERE, PENİSİLİNLERE VEYA DİĞER İLAÇLARA AŞIRIDUYARLILIĞI OLUP OLMADIĞI DİKKATLİCE BELİRLENMELİDİR. BETALAKTAMANTİBİYOTİKLER ARASINDA ÇAPRAZ DUYARLILIK OLDUĞU KESİNLİKLEKANITLANDIĞINDAN PENİSİLİNE DUYARLI KİŞİLERE DİKKATLEUYGULANMALIDIR. PENİSİLİNE DUYARLI HASTALARIN % İO'UNDA BU DURUMGÖRÜLEBİLİR. EĞER CEFNOR'A KARŞI ALERJİK REAKSİYON GELİŞİRSE İLAÇKESİLMELİDİR. CİDDİ AKUT AŞIRI DUYARLILIK REAKSİYONLARI ACİL TEDAVİGEREKTİREBİLİR.

Sünerenfeksivon:

CEFNOR'un uzun süre kullanımı duyarlı olmayan organizmaların gelişimine neden olabilir. Eğer tedavi sırasında süperenfeksiyon oluşursa, uygun önlemlerinalınması gerekir.

Sefalosporin antibiyotiklerle tedavi sırasında pozitif Coombs testleri bildirilmiştir.

CEFNOR dahil hemen hemen bütün antibakteriyel ajanların kullanımıyla

Clostridium difficileClostridium difficileClostridium3

difficileClostridium difficileÖzel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek yetmezliği:

Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi <30 mL/dak.) CEFNOR'un total günlük dozu azaltılmalıdır, çünkü normal günlük dozlarda yüksek ve/veyauzun süreli plazma antibiyotik konsantrasyonları oluşabilir. Güçlü diüretiklerle tedavi görenhastalarda sefalosporinler (CEFNOR dahil) dikkatli uygulanmalıdır, çünkü bu ilaçların böbrekfonksiyonlarım olumsuz etkiledikleri düşünülmektedir.

Pediyatrik popülasyon:4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Aminoglikozidlerin sefalosporinlerle birlikte uygulanmasından sonra nefrotoksisite bildirilmiştir.

Probenesid ile eşzamanlı uygulanması sefprozilin EAA değerini iki katma çıkarmıştır.

İlaç / Laboratuar Test Etkileşmeleri

Sefalosporin antibiyotikler idrarda bakır redüksiyon testleri (Benedict ya da Fehling çözeltisi ya da Clİnitest tablet) ile şeker tayininde yanlış pozitif sonuçlara neden olabilir, fakatglikozüri için enzime dayalı test (glukoz oksidaz) sonuçlarını etkilemez. Kan glukozunımferrisiyanid testleriyle tayininde yanlış negatif reaksiyon oluşabilir. Alkalin pikrat metodu ileplazma veya idrar kreatinin tayini sefprozilden etkilenmez.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: B.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Sefprozil için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fötal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir (bkz. bölüm 5.3). Fare, sıçan ve tavşanlarda yapılan üreme çalışmalarında,en yüksek günlük insan dozunun (1000 mg) sırasıyla 0.8, 8.5 ve 18.5 katı dozlarda sefprozil

4

monohidraf ın fotusa zararlı etkisi kaydedilmemiştir. Gebe kadınlar üzerinde yapılan yeterli ve iyi kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır.

Hayvanlardaki üreme çalışmaları ilacın insanlardaki yanıtını tam olarak öngöremediğinden, bu ilaç kesinlikle gerekmedikçe gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

CEFNOR gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Sefprozil dozunun

%

0,3'ünden daha azı anne sütü ile atılmaktadır (süte geçmektedir). Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da CEFNOR tedavisinin durdurulupdurdurulmayacağım / tedaviden kaçınılıp kaçmılmayac ağına karar verilmelidir.

Üreme yeteneği / Fcrtilite

Hayvanlardaki üreme toksisitesi çalışmalarında sefprozil fertiliteyi azaltmamıştır

(bkz; bölüm

5,3 Klinik öncesi güvenlilik verileri).

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanımı üzerine bilinen herhangi bir etkisi yoktur.

4.8 İstenmeyen etkiler

Sefprozil ile görülen yan etkiler oral yolla uygulanan diğer sefalosporinler ile gözlenenlere benzerdir. Sefprozil, klinik çalışmalarda genellikle iyi tolere edilmiştir. Yan etkilerden dolayıilacı bırakma oranı yaklaşık % 2'dir.

Klinik deneyimde ya da pazarlama sonrası deneyimde bildirilen yan etkiler şunlardır: Aşağıdaki sıklık grupları kullanılmıştır:

Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1,000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10,000 ila < 1/1,000); çok seyrek (< 1/10,000), bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor)

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Yaygın: Süperenfeksiyon ve vajinal enfeksiyon

5

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Yaygın: Eozinofıli
Yaygın olmayan: Lökosit sayısında azalma

Seyrek: Trombositopeni ve protrombin zamanında uzama

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Seyrek: Anjiyoödem, anafi laktik reaksiyon ve serum hastalığı

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Sersemlik
Yaygın olmayan: Konfiizyonel durum, uykusuzluk, uyuklama, psikomotor hiperaktivİte, sinirlilik ve baş ağnsı

Bu yan etkilerin ilaçla ilişkisi belirsizdir ve bütün bu yan etkiler geçicidir.

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Karın ağnsı, diyare, bulantı ve kusma Seyrek: Kolit ve psödomembranöz kolitBilinmiyor: Dişlerde renk değişimi

Hepato-bilier hastalıklar

Yaygın: Aspartat aminotransferaz yükselmesi, alanin aminotransferaz yükselmesi Yaygın olmayan: Alkalin fosfataz yükselmesi

Seyrek: Kolestatik sanlık (bazı penisilinler ve diğer sefalosporinlerde olduğu gibi) ve bilirubin yükselmesi

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın: Döküntü
Yaygın olmayan: Döküntü, ürtiker. Bu reaksiyonlar yetişkinlere oranla çocuklarda daha sık kaydedilmiştir. Bulgu ve belirtiler genellikle tedavinin başlamasından birkaç gün sonra oluşurve ilacın kesilmesini takiben birkaç gün içinde kaybolur.

Seyrek: Stevens-Johnson sendromu, eritem multiform ve genital kaşıntı

Böbrek ve idrar hastalıkları

Yaygm olmayan: Kan üre azotunda ve serum kreatininde yükselme

6

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Seyrek: Ateş

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir.

(www.titck. eov.tr. eov.tr

: e-posta: [email protected]; tel: O 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Hayvan toksikoloji çalışmalarında tek doz 5000 mg/kg gibi yüksek dozlar uygulandığında ciddi veya letal sonuçlar kaydedilmemiştir. Sefprozil esas olarak böbreklerden atılır. Ciddidoz aşımı halinde, özellikle böbrek fonksiyonları azalmış hastalarda, sefprozil vücuttanhemodiyaliz ile uzaklaştırılabilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer Beta-Laktam Antibiyotikler, İkinci Kuşak Sefalosporinler ATCkodu: J01DC10

SefproziPin

in vitroin vitro

olarak etkilidir:

Gram-pozİtif aeroblar

Staphylococcus aureusS. epidermidis, S. saprophyticusS. warneri.

Not: Sefprozil metisiline dirençli stafilokoklara karşı etkisizdir.

Streptococcus pyogenesS. agalactiaeS. pneumoniaeEnterococcusdurans, E. faecalis.7

Not: Sefprozil

E.faeciurri

a karşı etkisizdir.

Listeria monocytogenes.

Gram-negatif aeroblar

Moraxella catarrhalisIlaemophilus itıjluenzaeCitrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,Neisseria gonorrhoeaeProteus mirabilis,

Salmonella türleri,Shigella türleri, Vibrio türleri

Not: Sefprozil pek çok Acinetobacter, Enterobacter,

Morganeila morganii, Proteus vulgaris

, Providencia, Pseudomonas ve Serratia suşlarına karşı etkisizdir.

Anaeroblar

Not: Pek çok

Bacteroides Jragilis

grup suşu sefprozile dirençlidir.

Clostrıdium difficile, C. perfringens, FusobacteriumPeptostreptococcusPrevotella melaninogenicaBacteroides metaninogenicus), Propionibacteriumacnes.

Duyarlılık Testleri

Antimikrobiyel ajanlara bakterinin duyarlılığının en doğru tahminini, zon çaplarının ölçümünü gerektiren kantitatif metodlar verir.

Bunun açıklaması sefprozilin minumum inhibisyon konsantrasyonu ile disk testinde elde edilen çapın korelasyonu şeklindedir. Sefprozil ile spektrum farklılıklarından dolayısefalosporin duyarlılık testi için class disk (sefalotin disk) uygun değildir. İzolelerin bütün

invitro

testlerinde 30 mcg sefprozil disk kullanılmamalıdır.

30 mcg'Iık sefprozil diski ile standart tek-disk duyarlılık testinin sonuçlan aşağıdaki kriterlere göre yorumlanmalıdır.

Zone çapı (mm)	Açıklama	MIC bağlantısı
>18	(S) Duyarlı	< 8 mcg/mL
15-17	(MS) Kısmen duyarlı	16 mcg/mL
<14	(R ) Dirençli	> 32 mcg/mL

8

Bir “duyarlı” raporu genellikle ulaşılabilir kan konsantrasyonları ile patojenin inhibe edildiğini göstermiştir. Bİr “kısmen duyarlı” raporu, yüksek doz kullanılması veyaenfeksiyonun yüksek antibiyotik seviyeleri elde edilen doku ve sıvılarda (örn; idrar) olmasıdurumunda organizmanın ilaca duyarlı olabileceğini göstermektedir. Bir “dirençli” raporu iseantibiyotiğin ulaşılabilir konsantrasyonunun inhibe edici olmadığım göstermektedir.

Standardize prosedürler, laboratuar kontrol organizmalarının kullanımım gerektirmektedir.

5.2 Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

CEFNOR (sefprozil) oral kullanım için hazırlanmış geniş spektrumlu yarı sentetik sefalosporin antibiyotiktir.

Emilİm:

Sefprozil oral yoldan alındığında hem aç hem de tok kamına iyi emilir.

Sefprozilin oral biyoyararlammı yaklaşık % 90'dır. Sefprozilin farmakokinetiği yemeklerle veya bir antasit ile birlikte verildiğinde değişmez. Sefprozil aç kamına uygulandıktan sonraelde edilen ortalama plazma konsantrasyonları aşağıdaki tabloda gösterilmiştir.

Doz Sefprozil Ortalama Plazma Konsantrasyonu* (mcg/ml) 8 saatte idrarla atılım Pik Yaklaşık 1,5 saat 4 saat 8 saat 250 mg 6.1 1.7 0.2 %60 500 mg 10.5 3.2 0.4 %62 1000mg(lg) 18.3 8.4 1.0 %54

kapsül uygulamasından elde edilmiştir; ancak oral solüsyon, kapsül, tablet ve süspansiyon formüllerinin aç kamına alındığında biyoeşdeğer olduğu gösterilmiştir.

Dağılım:

Plazma proteinlerine bağlanma oram yaklaşık % 36'dır ve 2 mcg/mL - 20 mcg/mL arasında konsantrasyondan bağımsızdır. Ortalama plazma yan ömrü normal kişilerde 1,3 saattir.

9

250 mg ve 500 mg tek sefprozil dozu alan hastalarda deri blister sıvısında ki sefprozilin pik konsantrasyonları sırasıyla 3 ve 5,8 mcg/mL dir. Deri blister sıvısında yanlanma süresi (2,3saat) plazmada gözlenenden daha uzundur.

Kronik otitis mediası olan hastalara 15 veya 20 mg/kg tek doz uygulamadan sonra, orta kulak sıvısındaki sefprozilin konsantrasyonlan 0,06 ila 8,7 mcg/mL arasındadır. Orta kulaksıvısındaki sefprozil konsantrasyonları sefprozilin uygulanmasından 6 saat sonra otitis mediaile birlikte en yaygın bakteriler için MIC değerinin üzerinde kalmıştır.

Bivotransformasvon:

Bilgi bulunmamaktadır.

Eliminasvon:

Verilen dozun yaklaşık % 60'ı idrarla atılır.

Uygulamadan sonraki ilk dört saatlik periyotta, ortalama idrar konsantrasyonu 250 mg, 500 mg ve 1 g'lık dozlar için sırayla 170 mcg/mL, 450 mcg/mL ve 600 mcg/mL dir.

Doğrusallık / doğrusal olmayan durum:

Bilgi bulunmamaktadır.

Hastalardaki Karakteristik Özellikler:

Böbrek yetmezliği:

Sefprozilin, böbrek fonksiyonları normal olan kişilerde, her 8 saatte bir 1 g'lık dozda oral yoldan on gün süre ile uygulanmasını takiben plazmada birikimine dair hiçbirbelirti gözlenmemiştir.

Böbrek fonksiyonları düşük olan hastalarda plazma yarı ömrünün uzaması böbrek yetmezliğinin derecesine bağlıdır. Böbrek fonksiyonunun olmadığı hastalarda, sefprozilinplazma yan ömrünün 5,9 saate kadar uzadığı görülmüştür. Hemodiyaliz esnasında yan ömrü2,1 saate kadar kısalır. Belirgin böbrek yetmezliği olan hastalarda ilacın atılım yolusaptanmamıştır (bkz; bölüm 4.4 Özel kullanım uyarılan ve önlemleri, 4.2 Pozoloji veuygulama şekli).

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda sefprozilin farmakokinetik parametrelerinde normal şahıslara göre istatistiksel olarak anlamlı bir fark kaydedilmemiştir.

10

Geriyatrik popülasvon:

Ortalama E AA (plazma konsantrasyonu - zaman eğrisi altında kalan alan) değeri yaşlılarda (> 65 yaş) genç yetişkinlere oranla yaklaşık % 35 - 60'tır. Sefprozilinfarmakokinetiğinde yaş ile ilgili olan bu farklılıklar doz ayarlaması gerektirmez.

Pediyatrik popülasvon:

Pediyatrik hastalara 7,5 veya 20 mg/kg tek doz uygulama yapıldıktan sonra, sefprozil konsantrasyonları tonsiller dokuda 0,5 ila 4,3 mcg/g ve lenf dokusunda 0,4 ila

4,9 mcg/g arasındadır. Dozlamadan 3,2 saat geçtikten sonra tonsiller ve lenf dokularındakikonsantrasyonlar farenjit ve tonsilite neden olan yaygın patojenler için MICkonsantrasyonlarından daha yüksektir.

Sefprozilin pediyatrik hastalardaki farmakokinetiği (6 aylık - 12 yaşındaki hastalar) yetişkinlerdeki ile karşılaştırılabilir. 7,5-30 mg/kg alan çocuklardaki plazma konsantrasyonları250-1000 mg olan yetişkinlerde oral uygulamayı takiben görülenlerle karşılaştırılabilirbulunmuştur. Maksimum plazma konsantrasyonlarına (Cmaks) dozdan 1-2 saat sonra ulaşır veeliminasyon yarı ömrü 1,5 saattir.

Cinsiyet:

Ortalama EAA (plazma konsantrasyonu - zaman eğrisi altında kalan alan) değeri kadınlarda erkeklere oranla yaklaşık % 15- 20 daha yüksektir. Sefprozilin

farmakokinetiğinde cinsiyet ile ilgili olan bu farklılıklar doz ayarlaması gerektirmez.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Karsinojemz, Mutajenez ve Fertilite Yetersizliği

Uygun prokaryotik ve ökaryotik hücrelerde, sefprozilin

in vitroin vivoin vivo

uzun-süreliçalışmalar yürütülmemiştir.

Üreme çalışmaları hayvanlarda fertilite yetersizliğini göstermemiştir.

11

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Sitrik Asit Anhidr Sodyum Hidrojen KarbonatPeg 6000Sukraloz (E 955)

P.V.P.K-30 Sodyum KlorürBöğürtlen Aroması

6.2 Geçimsizlikler

Geçerli değil.

6.3 Raf Ömrü

24 ay

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

25 °C'nin altındaki oda sıcaklığında ve kuru yerde saklayınız.

Her kullanımdan sonra tüpün kapağını kapatmayı unutmayınız.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

20 efervesan tablet plastik tüp / silikajelli plastik kapak ve karton kutuda kullanma talimatı ile beraber ambalajlanır.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik^,,lerine uygun olarak imha edilmelidir.

12

7. RUHSAT SAHİBİ

Neutec ilaç San. Tic. A.Ş.

Yıldız Teknik Üniversitesi Davutpaşa Kampüsü

Teknoloji Geliştirme Bölgesi Dİ Blok Kat:3

Esenler / İSTANBUL

Telefon: 0 850 201 23 23

Faks: 0 212 482 24 78

e-mail: [email protected]

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

227/56

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 07.12.2010 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

13

¹