Serozil 250 Mg/5 Ml Oral Süspansiyon İçin Kuru Toz Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

SEROZİL 250 mg / 5 ml oral süspansiyon için kuru toz

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Hazırlanan süspansiyonun her 5 mL'sinde 250 mg anhidr sefprozile eşdeğerde sefprozil monohidrat.

Yardımcı maddeler:

Fenilalanin (aspartamdan gelen) ........29,46 mg / 5 mL

Sodyum klorür.....................................3,94 mg / 5 mL

Sodyum benzoat..................................5.25 mg / 5 mL

Sukroz.................................................ym

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Oral süspansiyon için toz.

Hemen hemen beyaz - uçuk sarı kumlu toz, gözle görülür kontaminasyon belirtisi yoktur.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

SEROZİL, hafif ve orta şiddetteki enfeksiyonların, hassas olan mikroorganizmalar ile geliştiği durumlarda aşağıdaki klinik tablolar için kullanılır:

I. Üst Solunum Yolu Enfeksiyonları

1. Tonsillofarenjit

2. Otitis Media; klinik çalışmalarda etkenin beta-laktamaz ürettiği durumlarda klinik başarı, beta-laktamaz stabil ve beta-laktamaz inhibitörü ajanlarına göre daha düşüktür.

3. Akut sinüzit

II. Alt Solunum Yolu Enfeksiyonları

1. Akut bronşiolitin sekonder bakteriyel enfeksiyonlarında

2. Kronik bronşiolitin akut bakteriyel alevlenmelerinde

III. Cilt ve Cilt Eki Enfeksiyonları

Komplike olmayan cilt ve cilt eki enfeksiyonlarında

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:

12 yaşından büyüklerde ve yetişkinlerde:

SEROZİL duyarlı bakterilerin neden olduğu aşağıdaki enfeksiyonlarda şu dozlarda kullanılır: Üst solunum yolu enfeksiyonları:günde 1 defa 500 mg (2 ölçek)

Alt solunum yolu enfeksiyonları: 12 saatte bir 500 mg (2 ölçek)

1 / 12

Komplike olmayan cilt ve cilt eki enfeksiyonları: 12 saatte bir 250 mg (1 ölçek) veya günde 1

defa 500 mg (2 ölçek)

Beta-hemolitik streptokok enfeksiyonlarının tedavisinde, SEROZİL 10 gün süreyle uygulanmalıdır.

Uygulama şekli:

SEROZİL'in emilimi yiyeceklerle önemli oranda etkilenmediğinden yemeklerle birlikte veya öğünlerin arasında alınabilir

SEROZİL toz içeren şişeye şişe üzerindeki işaret çizgisinin yarısına kadar kaynatılmış, soğutulmuş su koyarak iyice çalkalayınız. Homojen bir dağılım için 5 dakika bekleyiniz. Şişeüzerindeki işaret çizgisine kadar kaynatılmış, soğutulmuş su ekleyerek tekrar çalkalayınız. Buşekilde hazırlanan süspansiyon kullanıma hazırdır. Buzdolabında saklanır ve 14 güniçerisinde kullanılır. Kullanmadan önce şişeyi kuvvetle çalkalayınız.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Sefprozil böbrek yetmezliği olan hastalara uygulanabilir. Kreatinin klerensi > 30 ml/dak. olan hastalarda doz ayarı gerekmez. Kreatinin klerensi < 30 ml/dak. olan hastalarda, verilen ilkstandart dozdan sonraki dozlar bu dozun %50'si oranında ve normal doz aralarıyla uygulanır.Sefprozil hemodiyaliz ile kısmen uzaklaştırılacağından, SEROZİL hemodiyaliz bittiktensonra uygulanmalıdır.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlanması gerekmemektedir.

Pediyatrik popülasyon:

Üst solunum yolu enfeksiyonları,

otitis media: 12 saatte bir 15 mg/kg

günde 1 defa 20 mg/kg veya 12 saatte bir 7,5 mg/kg

Komplike olmayan cilt ve

cilt eki enfeksiyonları: günde bir defa 20 mg/kg

En yüksek günlük pediyatrik doz, yetişkinler için önerilen günlük en yüksek dozu geçmemelidir. SEROZİL klinik çalışmalarda en az 6 aylık hastalara uygulanmıştır.

Geriyatrik popülasyon:

65 yaşın üzerindeki hastalarda doz ayarlanması gerekmemektedir (bkz. Bölüm 5.2).

2 / 12

4.3 Kontrendikasyonlar

Sefprozil'e, sefalosporin grubu antibiyotiklere veya diğer bileşenlerine karşı alerjisi olanlarda kontrendikedir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleriHipersensitivite

SEROZİL TEDAVİSİ UYGULANMADAN ÖNCE, HASTANIN DAHA ÖNCEDEN SEROZİL'E SEFALOSPORİNLERE, PENİSİLİNLERE VEYA DİĞER İLAÇLARA AŞIRIDUYARLILIĞI OLUP OLMADIĞI DİKKATLİCE BELİRLENMELİDİR. BETA-LAKTAM ANTİBİYOTİKLER ARASINDA ÇAPRAZ DUYARLILIK OLDUĞUKESİNLİKLE KANITLANDIĞINDAN PENİSİLİNE DUYARLI KİŞİLERE DİKKATLEUYGULANMALIDIR. PENİSİLİNE DUYARLI HASTALARIN % 10'UNDA BU DURUMGÖRÜLEBİLİR. EĞER SEROZİL'E KARŞI ALERJİK REAKSİYON GELİŞİRSE İLAÇKESİLMELİDİR. CİDDİ AKUT AŞIRI DUYARLILIK REAKSİYONLARI ACİL TEDAVİGEREKTİREBİLİR.

Eğer SEROZİL'e alerjik reaksiyon gelişirse ilacın kullanımı durdurulmalıdır. Ciddi akut hipersensitivite reaksiyonları epinefrin ve oksijen, intravenöz sıvı, intravenöz antihistamin,kortikosteroid, presör aminler ve havayolu açılması gibi diğer acil müdahale tedavilerinigerektirebilir.

Gastrointestinal sistem uyarıları ve önlemleri Clostridium difficile ile ilişkilendirilen hastalıklar

SEROZİL dahil hemen hemen tüm antibakteriyel ajanların kullanımıyla

Clostridium difficileClostridium difficile

ile ilişkilendirilen hastalıklar görüldüğü bildirilmişolduğundan, bu süreç içerisinde bilinçli ilaç kullanımı gerekmektedir.

Antibakteriyel ajanlarla tedavi kolonun normal florasını etkileyebilir ve

Clostridium diffıcile'mnC. difficile,

CDAD'nin gelişimine neden olanA ve B toksinlerini üretir. CDAD ciddi morbidite ve mortaliteye neden olabilir. CDADantimikrobiyal tedaviye dirençli olabilir.

Eğer

Clostridium difficileClostridiumdifficileClostridiumdifficile

'ye karşı klinik olarak etkin antibakteriyel ajan tedavisi düşünülmelidir. Bazı ciddivakalarda cerrahi girişim gerekebileceğinden, klinik olarak endikasyonu varsa cerrahideğerlendirme düşünülmelidir (bkz. Bölüm 4.8).

3 / 12

Özellikle kolit dahil gastrointestinal hastalık öyküsü olan hastalarda sefprozil reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.

Hemolitik anemi

SEFALOSPORİN İLE İLİŞKİLİ HEMOLİTİK ANEMİ ÖYKÜSÜ OLAN HASTALARDA SEROZİL KULLANILMAMALIDIR ÇÜNKÜHEMOLİZİN

TEKRARLAMASI ÇOK DAHA ŞİDDETLİ OLMAKTADIR.

Sefalosporin grubu antibakteriyel kullanılan hastalarda immün sistem aracılıklı hemolitik anemi gözlemlenmiştir. Çocuk ve yetişkinlerde ölümle sonuçlanan vakalar dahil ciddihemolitik anemi vakaları rapor edilmiştir. Eğer SEROZİL (sefprozil) uygulaması sırasındaveya uygulamayı takiben 2-3 hafta içerisinde hastada anemi oluşursa, sefalosporin ile ilişkilianemi tanısı göz önünde bulundurulmalıdır ve etiyoloji belirlenene kadar ilaç kullanımıdurdurulmalıdır.

Hastalar, uygun olduğu durumlarda hemolitik aneminin bulgu ve belirtileri açısından takip edilebilir (bkz. Bölüm 4.8).

Süperenfeksiyon:

SEROZİL'in uzun süre kullanımı duyarlı olmayan organizmaların gelişimine neden olabilir. Eğer tedavi sırasında süperenfeksiyon oluşursa, uygun önlemlerin alınması gerekir.

Sefalosporin antibiyotiklerle tedavi sırasında pozitif Coombs testleri bildirilmiştir.

Fenilketonürikler:

İçeriğinde bulunan aspartam nedeniyle, fenilalanin için bir kaynaktır ve hazırlanan SEROZİL süspansiyonunun 5 mL'si 29,46 mg fenilalanin (aspartamdan gelen) içerir. Fenilketonürisiolan kişilere zararlı olabilir.

Sodyum:

SEROZİL süspansiyon her 5 ml'sinde 2,38 mg sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan kişiler için göz önünde bulundurulmalıdır.

Sukroz:

Nadir kalıtımsal früktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorbsiyon veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek yetmezliği:

Özellikle ağır hastalarda tedavi öncesi ve tedavi sırasında böbrek fonksiyonlarının değerlendirilmesi önerilir. Böbrek yetmezliği olduğu bilinen veya şüphelenilen hastalarda(bkz. Bölüm 4.2), tedavi öncesi ve tedavi sırasında yakın klinik gözlem ve uygun laboratuartetkikleri yapılmalıdır. Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda (kreatinin klerensi <30mL/dak.) SEROZİL'in total günlük dozu azaltılmalıdır, çünkü normal günlük dozlarda

4 / 12

yüksek ve/veya uzun süreli plazma antibiyotik konsantrasyonları oluşabilir. Güçlü diüretiklerle tedavi gören hastalarda sefalosporinler (SEROZİL dahil) dikkatliuygulanmalıdır, çünkü bu ilaçların böbrek fonksiyonlarını olumsuz etkiledikleridüşünülmektedir.

Pediyatrik popülasyon:

6 aydan küçük bebeklerde güvenliliği ve etkililiği belirlenmemiştir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Aminoglikozidlerin sefalosporinlerle birlikte uygulanmasından sonra nefrotoksisite bildirilmiştir. Probenesid ile eşzamanlı uygulanması sefprozilin EAA değerini iki katınaçıkarmıştır.

Aminoglikozitler sefprozil ile birlikte, özellikle yüksek dozlarda veya uzun süreli kullanılırsa, aminoglikozit antibiyotiklerin nefrotoksisite ve ototoksisite potansiyeli nedeniyle böbrekfonksiyonları yakından takip edilmelidir.

İlaç / Laboratuar Test Etkileşmeleri

Sefalosporin antibiyotikler idrarda bakır redüksiyon testleri (Benedict ya da Fehling çözeltisi ya da Clinitest tablet) ile şeker tayininde yanlış pozitif sonuçlara neden olabilir, fakatglikozüri için enzime dayalı test (glukoz oksidaz) sonuçlarını etkilemez. Kan glukozununferrisiyanid testleriyle tayininde yanlış negatif reaksiyon oluşabilir. Alkalin pikrat metodu ileplazma veya idrar kreatinin tayini sefprozilden etkilenmez.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik Kategorisi: B.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Sefprozil için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fötal gelişim / doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir (bkz. Bölüm 5.3). Fare, sıçan ve tavşanlarda yapılan üreme çalışmalarında,en yüksek günlük insan dozunun (1000 mg) sırasıyla 14, 7 ve 0.7 katı dozlarda sefprozilmonohidrat'ın fötusa zararlı etkisi kaydedilmemiştir. Gebe kadınlar üzerinde yapılan yeterlive iyi kontrollü çalışmalar bulunmamaktadır.

Hayvanlardaki üreme çalışmaları ilacın insanlardaki yanıtını tam olarak öngöremediğinden, bu ilaç kesinlikle gerekmedikçe gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

SEROZİL gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

5 / 12

Laktasyon dönemi

Sefprozil dozunun %1'inden daha azı anne sütü ile atılmaktadır (süte geçmektedir). Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da SEROZİL tedavisinin durdurulupdurdurulmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından faydası veSEROZİL tedavisinin emziren anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

Sefprozil hayvanlardaki üreme toksisitesi çalışmalarında fertiliteyi azaltmamıştır (bkz. Bölüm 5.3).

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanımı üzerine bilinen herhangi bir etkisi yoktur.

4.8 İstenmeyen etkiler

Sefprozil ile görülen yan etkiler oral yolla uygulanan diğer sefalosporinler ile gözlenenlere benzerdir. Sefprozil, klinik çalışmalarda genellikle iyi tolere edilmiştir. Yan etkilerden dolayıilacı bırakma oranı yaklaşık % 2'dir.

Klinik deneyimde ya da pazarlama sonrası deneyimde bildirilen yan etkiler şunlardır: Aşağıdaki sıklık grupları kullanılmıştır:

Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1,000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10,000 ila < 1/1,000); çok seyrek (< 1/10,000), bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor)

Enfeksiyonlar ve enfestasyonlar

Yaygın olmayan: Vajinit

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Lökosit sayısında geçici azalma, eozinofili, trombositopeni

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Anafilaksi, anjiyoödem, serum hastalığı

Sinir sistemi hastalıkları

Seyrek: Sersemlik, konfüzyonel durum, uykusuzluk, uyuklama, hiperaktivite, sinirlilik ve baş ağrısı

Bu yan etkilerin ilaçla ilişkisi belirsizdir ve bütün bu yan etkiler geçicidir.

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Diyare, bulantı, kusma Seyrek: Karın ağrısı

Bilinmiyor: Dişlerde renk değişimi, psödomembrenöz kolit dahil kolit

6 / 12

Hepato-bilier hastalıklar

Bilinmiyor: Aspartat aminotransferaz yükselmesi, alanin aminotransferaz yükselmesi, alkalin fosfataz yükselmesi, bilirübin yükselmesi, hepatit dahil hepatotoksisiteSeyrek: Kolestatik sarılık

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın: Döküntü
Yaygın olmayan: Eritem, prurit, genital prurit, ürtiker.

Bu reaksiyonlar yetişkinlere oranla çocuklarda daha sık kaydedilmiştir. Bulgu ve belirtiler genellikle tedavinin başlamasından birkaç gün sonra oluşur ve ilacın kesilmesini takibenbirkaç gün içinde kaybolur.
Bilinmiyor: Eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, eksfoliyatif dermatit

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Yaygın olmayan: Kan üre azotunda ve serum kreatininde yükselme

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Bilinmiyor: Ateş

Aşağıdaki advers reaksiyonları sefalosporin grubu antibiyotik kullanımında rapor edilmiştir:

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Aplastik anemi, hemolitik anemi (bkz. Bölüm 4.4), hemoraji, protrombin zamanında uzama, LDH seviyesinde yükselme, pansitopeni, nötropeni, agranülositoz

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Bilinmiyor: Toksik epidermal nekroliz

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Bilinmiyor: Böbrek bozukluğu, toksik nefropati

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Bilinmiyor: Pozitif Coombs testi

Birçok sefalosporin özellikle böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz azaltılmadığında nöbetle ilişkilendirilmiştir. Tedavi ile ilişkili nöbet gerçekleşirse ilacınkullanımı durdurulmalıdır. Klinik olarak endike olduğu durumlarda antikonvülsan tedaviuygulanmalıdır.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir.

(www.titck.gov.tr[email protected];;

tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

7 / 12

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Hayvan toksikoloji çalışmalarında tek doz 5000 mg/kg gibi yüksek dozlar uygulandığında ciddi veya letal sonuçlar kaydedilmemiştir. Sefprozil esas olarak böbreklerden atılır. Ciddidoz aşımı halinde, özellikle böbrek fonksiyonları azalmış hastalarda, sefprozil vücuttanhemodiyaliz ile uzaklaştırılabilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer Beta-Laktam Antibiyotikler, İkinci Kuşak Sefalosporinler ATC kodu: J01DC10

Sefprozil'in

in vitroin vitro

olarak etkilidir:

Gram-pozitif aeroblar

Staphylococcus aureusS. epidermidis, S. saprophyticusS. warneri.

Not: Sefprozil metisiline dirençli stafilokoklara karşı etkisizdir.

Streptococcus pyogenesS. agalactiaeS. pneumoniaeEnterococcusdurans, E. faecalis.

Not: Sefprozil

E. faecium'a

karşı etkisizdir.

Listeria monocytogenes.

Gram-negatif aeroblar

Moraxella catarrhalisHaemophilus influenzaeCitrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae,Neisseria gonorrhoeaeProteus mirabilis,

Salmonella türleri,Shigella türleri, Vibrio türleri

Not: Sefprozil pek çok Acinetobacter, Enterobacter,

Morganella morganii, Proteus vulgaris,

Providencia, Pseudomonas ve Serratia suşlarına karşı etkisizdir.

Anaeroblar

Not: Pek çok

Bacteroides fragilis

grup suşu sefprozile dirençlidir.

Clostridium difficile, C. perfringens, FusobacteriumPeptostreptococcusPrevotella melaninogenicaBacteroides melaninogenicus), Propionibacteriumacnes.Duyarlılık Testleri

Antimikrobiyel ajanlara bakterinin duyarlığının en doğru tahminini, zon çaplarının ölçümünü gerektiren kantitatif metodlar verir.

8 / 12

Bunun açıklaması sefprozilin minumum inhibisyon konsantrasyonu ile disk testinde elde edilen çapın korelasyonu şeklindedir. Sefprozil ile spektrum farklılıklarından dolayısefalosporin duyarlılık testi için class disk (sefalotin disk) uygun değildir. İzolelerin bütün

in-vitro

testlerinde 30 mcg sefprozil disk kullanılmamalıdır.

30 mcg'lık sefprozil diski ile standart tek-disk duyarlılık testinin sonuçları aşağıdaki kriterlere göre yorumlanmalıdır.

Zone çapı (mm)	Açıklama	MIC bağlantısı
> 18	(S) Duyarlı	< 8 mcg/mL
15-17	(MS) Kısmen duyarlı	16 mcg/mL
< 14	(R ) Dirençli	> 32 mcg/mL

Bir “duyarlı” raporu genellikle ulaşılabilir kan konsantrasyonları ile patojenin inhibe edildiğini göstermiştir. Bir “kısmen duyarlı” raporu, yüksek doz kullanılması veyaenfeksiyonun yüksek antibiyotik seviyeleri elde edilen doku ve sıvılarda (örn; idrar) olmasıdurumunda organizmanın ilaca duyarlı olabileceğini göstermektedir. Bir “dirençli” raporu iseantibiyotiğin ulaşılabilir konsantrasyonunun inhibe edici olmadığını göstermektedir.

Standardize prosedürler, laboratuar kontrol organizmalarının kullanımını gerektirmektedir.

5.2 Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

SEROZİL (sefprozil) oral kullanım için hazırlanmış geniş spektrumlu yarı sentetik sefalosporin antibiyotiktir.

Emilim:

Sefprozil oral yoldan alındığında hem aç hem de tok karnına iyi emilir. Sefprozilin oral biyoyararlanımı yaklaşık % 90'dır. Sefprozilin farmakokinetiği yemeklerle veya bir antasit ilebirlikte verildiğinde değişmez. Sefprozil aç karnına uygulandıktan sonra elde edilen ortalamaplazma konsantrasyonları aşağıdaki tabloda gösterilmiştir.

Doz Sefprozil Ortalama Plazma Konsantrasyonu* (mcg/ml) 8 saatte idrarla atılım Pik Yaklaşık 1,5 saat 4 saat 8 saat 250 mg 6.1 1.7 0.2 %60 500 mg 10.5 3.2 0.4 %62 1000mg (1g) 18.3 8.4 1.0 %54

* Bu bilgiler 12 sağlıklı gönüllü genç erkekte elde edilen ortalama değerlerdir.

Farmakokinetik bilgiler kapsül uygulamasından elde edilmiştir; ancak oral solüsyon, kapsül, tablet ve süspansiyon formüllerinin aç karnına alındığında biyoeşdeğer olduğu gösterilmiştir.

9 / 12

Dağılım:

Plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık % 36'dır ve 2 mcg/mL - 20 mcg/mL arasında konsantrasyondan bağımsızdır. Ortalama plazma yarı ömrü normal kişilerde 1,3 saattir.

250 mg ve 500 mg tek sefprozil dozu alan hastalarda deri blister sıvısında ki sefprozilin pik konsantrasyonları sırasıyla 3 ve 5,8 mcg/mL dir. Deri blister sıvısında yarılanma süresi (2,3saat) plazmada gözlenenden daha uzundur.

Kronik otitis mediası olan hastalara 15 veya 20 mg/kg tek doz uygulamadan sonra, orta kulak sıvısındaki sefprozilin konsantrasyonları 0,06 ila 8,7 mcg/mL arasındadır. Orta kulaksıvısındaki sefprozil konsantrasyonları sefprozilin uygulanmasından 6 saat sonra otitis mediaile birlikte en yaygın bakteriler için MIC değerinin üzerinde kalmıştır.

Biyotransformasyon:

Bilgi bulunmamaktadır.

Eliminasyon:

Verilen dozun yaklaşık % 60'ı idrarla atılır.

Uygulamadan sonraki ilk dört saatlik periyotta, ortalama idrar konsantrasyonu 250 mg, 500 mg ve 1 g'lık dozlar için sırayla 170 mcg/mL, 450 mcg/mL ve 600 mcg/mL dir.

Doğrusallık / doğrusal olmayan durum:

Bilgi bulunmamaktadır.

Hastalardaki Karakteristik Özellikler:

Böbrek yetmezliği:

Sefprozilin, böbrek fonksiyonları normal olan kişilerde, her 8 saatte bir 1 g'lık dozda oral yoldan on gün süre ile uygulanmasını takiben plazmada birikimine dair hiçbir belirtigözlenmemiştir.

Böbrek fonksiyonları düşük olan hastalarda plazma yarı ömrünün uzaması böbrek yetmezliğinin derecesine bağlıdır ve 5,2 saate kadar uzayabilir. Böbrek fonksiyonununolmadığı hastalarda, sefprozilin plazma yarı ömrünün 5,9 saate kadar uzadığı görülmüştür.Hemodiyaliz esnasında yarı ömrü 2,1 saate kadar kısalır. Belirgin böbrek yetmezliği olanhastalarda ilacın atılım yolu saptanmamıştır (bkz Bölüm 4.4 ve Bölüm 4.2).

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda sefprozilin farmakokinetik parametrelerinde normal şahıslara göre istatistiksel olarak anlamlı bir fark kaydedilmemiştir.

Geriyatrik popülasyon:

1 g tek doz sefprozil uygulamasını takiben, ortalama EAA (plazma konsantrasyonu - zaman eğrisi altında kalan alan) değeri sağlıklı yaşlılarda (> 65 yaş), sağlıklı genç yetişkinlerden

10 / 12

yaklaşık % 35 - 60 daha yüksektir. Sefprozilin farmakokinetiğinde yaş ile ilgili olan bu farklılıklar doz ayarlaması gerektirmez.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik hastalara 7,5 veya 20 mg/kg tek doz uygulama yapıldıktan sonra, sefprozil konsantrasyonları tonsiller dokuda 0,5 ila 4,3 mcg/g ve lenf dokusunda 0,4 ila 4,9 mcg/garasındadır. Dozlamadan 3,2 saat geçtikten sonra tonsiller ve lenf dokularındakikonsantrasyonlar farenjit ve tonsilite neden olan yaygın patojenler için MICkonsantrasyonlarından daha yüksektir.

Sefprozilin pediyatrik hastalardaki farmakokinetiği (6 aylık - 12 yaşındaki hastalar) yetişkinlerdeki ile karşılaştırılabilir. 7,5-30 mg/kg alan çocuklardaki plazma konsantrasyonları250-1000 mg olan yetişkinlerde oral uygulamayı takiben görülenlerle karşılaştırılabilirbulunmuştur. Maksimum plazma konsantrasyonlarına (C_mak_s) dozdan 1-2 saat sonra ulaşır veeliminasyon yarı ömrü 1,5 saattir.

Cinsiyet:

Ortalama EAA (plazma konsantrasyonu - zaman eğrisi altında kalan alan) değeri kadınlarda erkeklere oranla yaklaşık % 15 - 20 daha yüksektir. Sefprozilin farmakokinetiğinde cinsiyetile ilgili olan bu farklılıklar doz ayarlaması gerektirmez.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Karsinojenez, Mutajenez ve Fertilite Yetersizliği

Uygun prokaryotik ve ökaryotik hücrelerde, sefprozilin

in vitroin vivoin vivo

uzun-süreliçalışmalar yürütülmemiştir.

Üreme çalışmaları hayvanlarda fertilite yetersizliğini göstermemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum benzoat Tween 80Avicel-RC-591AspartamSukroz

Doğal ve yapay muz aroması Vanilin

Kolloidal silikon dioksit anhidr Glisin

Sodyum karboksimetil selüloz Sodyum klorürDC antifoamFD&C yellow No: 6

11 / 12

Sitrik asit Guarana aromasıŞeker aroması

6.2 Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3 Raf ömrü

36 ay

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

Toz halinde, 15-30°C arasındaki oda sıcaklığında saklayınız.

SEROZİL süspansiyon kullanım için hazırlandıktan sonra kapağı sıkıca kapalı olarak buzdolabında 14 gün saklanmalıdır. 14 gün sonra artan ilaç kullanılmamalıdır.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

Kutuda, pilver proof kapaklı, kahverengi cam şişede 60 ml, 100 ml ve 5 ml' lik ölçekli plastik kaşık

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller 'Tıbbi Atıkların Kontrol Yönetmeliği' ve 'Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik'lerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

SABA İLAÇ SAN. VE TİC. AŞ.

Halkalı Merkez Mah. Basın Ekspres Cad.

No:1 Kat:1 34303 Küçükçekmece-İstanbul Tel : 0212 692 92 92Fax: 0212 697 23 10

8. RUHSAT NUMARASI

226/24

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 04.10.2010 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

12 / 12