Gasterol 40 Mg Film Tablet Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

GASTEROL 40 mg Film Tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Her bir film tablet;

Etkin madde:

Famotidin 40 mg içerir.

Yardımcı madde(ler):

Diğer yardımcı madde(ler) için 6.1 'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Film tablet

Gül kurusu renkte, tek yüzü çentikli, konveks film tablet

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

• Aktif duodenal ülserin kısa süreli tedavisi

• Aktif duodenal ülserin iyileşmesini takiben, tekrarının (relaps) önlenmesi için düşükdozlarda tedavi amacıyla

• Aktif benign gastrik ülserin kısa süreli tedavisi

• Gastroözofageal reflünün (GÖRH) kısa süreli tedavisi

• Gastroözofageal reflü (GÖRH) ile ilişkili belirtilerin ve erozyon / ülserasyonların tekraretmesini önlemek amacıyla

• Patolojik hipersekresyon hallerinin tedavisi (Zollinger-Ellison sendromu, multipl endokrin

adenomalar)

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi

- Duodonal ülser

Başlangıç dozu: Aktif duodenal ülserde önerilen oral doz 40 mg olup yatmadan önce bir defada alınır. Tedaviye 4-8 hafta süreyle devam edilmelidir. Hastaların çoğu 4 haftadaiyileşir. 4 haftalık tedaviden sonra ülserin tamamen iyileşmemesi durumunda, 4 haftalık ekbir tedavi önerilir.

İdame tedavisi: Ülserin nüksetmesini önlemek için profilaktik olarak 20 mg GASTEROL'ün yatmadan önce bir defada alınması önerilmektedir.

-Aktif benign gastrik ülserin kısa süreli tedavisi: Yetişkinler için tavsiye edilen doz günde bir defa yatmadan önce 40 mg'dır. Endoskopi ile iyileşme olduğu gösterilmediği sürecetedaviye 4-8 hafta süreyle devam edilmelidir.

-Gastroözofageal reflünün kısa süreli tedavisinde kullanım dozu;

GÖRH'ın semptomlarını gösteren kişilerde günde 2 defa 20 mg dozunda olmak üzere 6-12 hafta süreli uygulanır. Çoğu hastada 2. haftadan sonra iyileşme görülmeye başlanır. Busemptomlara aynı zamanda erozyon ve ülserasyon da eşlik ediyor ise tavsiye edilenkullanım dozu; 6-12 hafta süre ile günde iki defa 20 mg ya da 40 mg'dır.

/

-Patolojik hipersekresyon hallerinde (Zollinger-Ellison ve multipl endokrin adenomalar):

Doz hastanın gereksinimine göre ayarlanır. Öncesinde antisekretuar tedavi almamış hastalar için önerilen başlangıç dozu 6 saatte bir 20 mg'dır. Başka bir H2 antagonisti kullanmaktaolan hastalarda GASTEROL tedavisine geçilirken tedaviye daha yüksek dozlarla başlamakgerekebilir.

Uygulama Şekli:

Sadece ağızdan kullanım içindir. Film tablet, yeterli miktarda su ile yutularak alınır. Tabletler yiyecek ve içeceklerden farklı bir zamanda alınmalıdır. Tabletler bölünebilir fakatparçalanmamak ya da çiğnenmemelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek yetmezliği:

Orta-ağır böbrek yetmezliğinde, ilacın vücutta birikimini önlemek için GASTEROL' ün dozu yarıya düşürülebilir ya da dozlar arası süre hastanın klinik yanıtına göre 36 ila 48 saateçıkarılabilir.

Diyaliz hastaları da GASTEROL'ün yarı dozunu almalıdır. Etkin maddenin bir kısmı diyaliz ile uzaklaştırıldığı için GASTEROL, diyaliz sonunda veya daha sonra verilmelidir.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer sirozu olan hastalarda, famotidin plazma konsantrasyonu ve idrardaki atılımı, sağlıklı gönüllülerde olduğu gibidir. Bu nedenle doz azaltılmasına gerek yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

GASTEROL'ün çocuklar üzerindeki emniyeti ve etkinliği belirlenmediğinden çocuklarda kullanımı önerilmez.

Geriyatrik popülasyon:

Bu hasta grubu ile yapılan klinik çalışmalarda, ilaçla ilişkili yan etkilerin türü ve sıklığında bir değişim gösterilmemiştir. Yalnızca yaşa bağlı olarak bir doz ayarı gerekmez.

4.3 Kontrendikasyonlar

GASTEROL bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır. Bu grup ilaçlarla çapraz duyarlılık gösterildiğinden diğer H₂reseptör antagonistlerine bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

GASTEROL ile gastrik ülser tedavisine başlanmadan önce gastrik malignansi ihtimali dışlanmalıdır. GASTEROL tedavisi ile sağlanacak semptomatik iyileşme gastrik malignansiolasılığını ortadan kaldırmaz. Minör gastrointestinal şikayetleri olan hastalara GASTEROLuygulanmamalıdır.

Duodenal ülseri ya da benign gastrik ülseri olan hastalarda

H. PyloriH. Pylorili

hastalara, mümkün olduğunca bakteriler için eliminasyontedavisi uygulanmalıdır.

GASTEROL öncelikli olarak böbrekler yoluyla atıldığından, böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanılırken dikkatli olunmalıdır. Kreatinin klirensinin 30 ml/dak'ın altındaolduğu durumlarda günlük doz yatmadan önce 20 mg'a düşürülmelidir.

/

Yüksek doz ile uzun dönem tedavide, kan değerlerinin ve karaciğer fonksiyonlarının izlenmesi önerilmektedir.

Uzun süredir devam eden ülser hastalığı durumunda, belirtilerin iyileşmesinin ardından ilacın aniden bırakılmasından kaçınılmalıdır.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Klinik önemi olan bir etkileşim saptanmamıştır.

Sitokrom P450 ile bağlantılı enzim sistemi ile metabolize olan ilaçlarla GASTEROL etkileşime girmemektedir. Test edilen ilaçlar arasında varfarin, teofilin, fenitoin, diazepam,propranolol, aminopirin ve antipirin sayılabilir. Hepatik kan akımı ve/veya hepatik ilaçekstraksiyonunun bir belirteci olan indosiyanin yeşili test edilmiş ve önemli etkilersaptanmamıştır.

Fenprokumon ile stabilize olan hastalarda yapılan çalışmalarda famotidin ile farmakolojik bir etkileşim ve fenprokumonun farmakokinetik veya antikoagulan aktivitesinde değişiklikgösterilmemiştir.

Ayrıca, famotidin ile yapılan çalışmalarda alkol kullanımı sonrası beklenen kan alkol seviyelerinde yükselme gözlenmemiştir.

Gastrik pH'da oluşabilecek yükselmeler çeşitli ilaçların (ör. atazanavir) biyoyararlanımını, emilimin azalması şeklinde etkileyebilir.

Ketokonazol ve itrakonazolun emilimi azalabilir. Ketokonazol famotidinden 2 saat önce alınmalıdır.

Antasitler famotidinin emilimini azaltabilirler ve daha düşük plazma famotidin konsantrasyonlarına neden olabilirler. Famotidin antasitlerden 1-2 saat önce alınmalıdır.

Probenesid famotidinin eliminasyonunu geciktirebilir. Probenesid ile famotidinin eş zamanlı uygulanmasından kaçınılmalıdır.

Sukralfat ile famotidinin eş zamanlı kullanımı famotidinin emilimini geciktirebilir. Bu nedenle, sukralfat ile famotidin dozları arasında en az 2 saatlik süre olmalıdır.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Famotidinin doğum kontrol yöntemlerini etkilediğine ilişkin veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi:

Sınırlı sayıda gebelikte maruz kalma olgularına ilişkin veriler, GASTEROL'ün gebelik üzerinde ya da fetusun/yeni doğan çocuğun sağlığı üzerinde advers etkileri olduğunugöstermemektedir. Bugüne kadar herhangi önemli bir epidemiyolojik veri elde edilmemiştir.Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik / embriyonal / fetal gelişim / doğum ya dadoğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir (bkz. Bölüm 5.3).

/

Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi:

Famotidin anne sütüne geçer. Bu nedenle emziren anneler ya emzirmeyi ya da ilacı kesmelidir.

Üreme yeteneği/ fertilite:

500'den 2000 mg/kg/gün'e kadar olan oral dozların uygulandığı ve IV olarak 200 mg/kg/güne kadar olan dozlarda sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan üreme çalışmalarındafertiliteyi etkileyen ya da yetersiz fertiliteye yol açan herhangi bir belirtiye rastlanmamıştır.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Famotidin alan bazı hastalarda sersemlik ve baş ağrısı gibi istenmeyen etkiler gözlenmiştir. Bu gibi belirtiler yaşayan hastaların araç ve makine kullanmamaları veya dikkat gerektirenfaaliyetler yapmamaları tavsiye edilmektedir (bkz. Bölüm 4.8).

4.8 İstenmeyen etkiler

Famotidin genel olarak iyi tolere edilmektedir.

Advers ilaç reaksiyonları sıklıklarına göre aşağıdaki şekilde listelenmiştir.

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1,000 ila <1/100); seyrek (>1/10,000 ila <1/1,000); çok seyrek (<1/10,000), bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Agranülositoz, pansitopeni, lökopeni, trombositopeni, nötropeni

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaksi, anjiyonörotik ödem, bronkospazm)

Metabolizma ve beslenme hastalıkları

Yaygın olmayan: İştah kaybı

Psikiyatrik hastalıklar

Çok seyrek: Depresyon, anksiyete, ajitasyon, dezoryantasyon, konfüzyon, halüsinasyonu da içeren geri dönüşümlü ruhsal bozukluklar

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş ağrısı, sersemlik hissi Yaygın olmayan: Tat alma bozukluğu

Çok seyrek: Konvülsiyon, grand mal nöbet (özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda), parestezi, somnolans, uykusuzluk

Kardiyak hastalıklar

Çok seyrek: H2 reseptör antagonistlerinin IV uygulanması sonucu AV blok, QT intervalinde uzama (özellikle böbrek fonksiyonlarında bozukluk olan hastalarda)

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Çok seyrek: Bazen fatal olabilen interstisyel pnomoni, göğüs kafesinde sıkışma hissi

/Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Konstipasyon, diyare

Yaygın olmayan: Ağız kuruluğu, bulantı, kusma, karında ağrı veya şişkinlik, flatulans, tat alma bozukluğu

Hepatobiliyer hastalıkları

Çok seyrek: Karaciğer enzimlerinde anormallikler (transaminazlar, gamma GT, alkalin fosfataz, bilirubin), intrahepatik kolestaz (görünür belirtisi: sarılık), hepatit

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın olmayan: Raş, kaşıntı, ürtiker

Çok seyrek: Saç dökülmesi, şiddetli cilt reaksiyonları (Stevens Johnson sendromu / kimi zaman fatal toksik epidermal nekroliz)

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları

Çok seyrek: Artalji, kas krampları

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

Çok seyrek: İmpotens, libido azalması

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın olmayan: Bitkinlik

Advers etkiler - Nedensellik ilişkisi bilinmiyor

Seyrek jinekomasti vakaları bildirilmiştir ancak kontrollü klinik çalışmalarda sıklığı plasebodan daha yüksek bulunmamıştır.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: [email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımı vakalarındaki advers reaksiyonlar, normal klinik deneyimde rastlanan advers reaksiyonlar ile benzerdir (bkz. Bölüm 4.8).

Patolojik hipersekresyon hallerinde hastalara 1 yıldan daha uzun süreyle günde 800 mg'a varan dozlar verilmiş ve ciddi yan etkiler ortaya çıkmamıştır. İstemli ve kazaen aşırı dozalımlarında semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanmalıdır. Henüz absorbe olmayanmateryal sindirim sisteminden uzaklaştırılmalı (kusturma, lavaj) hastanın vital fonksiyonlarıizlenerek destekleyici tedavi sürdürülmelidir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ5.1 Farmakodinamik Özellikleri

Farmakoterapötik grup: H₂ Reseptör Antagonistleri ATC kodu: A02BA03

/

Famotidin, histamin H₂ reseptörlerini kompetetif olarak inhibe eder. Klinik açıdan en önemli farmakolojik aktivitesi mide sekresyonunun inhibisy onudur. Hem asitkonsantrasyonunu, hem de mide sekresyon hacmini suprese ederken, pepsin sekresyonundada mide sekresyon hacmindeki azalmayla orantılı değişiklikler ortaya çıkar. Oral uygulamaile famotidinin etkisi hızlıdır. Famotidinin etkisi tavsiye edilen dozlar kullanıldığında uzunsürelidir ve kanda nispeten düşük konsantrasyonlarda etkilidir. Etkinin süresi, plazmakonsantrasyonu ve idrardaki sekresyonu doz bağımlıdır. Oral kullanımı takibenantisekretuar etkisi 1 saat içinde kendini gösterir ve maksimum etki doza bağlı olarak 1 ila 3saat içinde ortaya çıkar.

Klinik çalışmalarda famotidinin, özellikle tedavinin ilk haftasında ülserasyon ile ilişkili ağrıyı yatıştırdığı ve geceleri alınan tek doz ile gastrik asit sekresyonunu azalttığıbulunmuştur.

20 mg ve 40 mg'lık oral dozlar, bazal nokturnal gastrik asit sekresyonunu etkin bir şekilde inhibe eder, ortalama nokturnal mide sekresyonu en az 10 saat süre ile sırasıyla

%%

94 oranında inhibe olur. Aynı dozlar sabahları verildiğinde gıdalarla uyarılan asitsekresyonu tüm bireylerde azalır. Ortalama supresyon oranları kullanımdan 3 ila 5 saat sonrasırasıyla, % 76 ve % 84; 8 ila 10 saat sonra ise sırası ile % 25 ve % 30 olmaktadır.

Ancak 20 mg'lik doz alan bazı bireylerde antisekretuar etki 6-8 saat içinde kaybolmuştur. Akşamları kullanılan 20 mg ve 40 mg'lik dozlar nokturnal mide içi pH'yı sırasıyla ortalama5.0 ve 6.4'e yükseltir. Kahvaltıdan sonra kullanıldığında ise 20 mg ve 40 mg'lık dozlar 3 ve8 saat sonra mide içi pH'yı yaklaşık 5'e çıkarır.

5.2 Farmakokinetik ÖzellikleriGenel özellikler

Emilim:

Famotidin oral uygulamadan sonra hızlı emilir.

Famotidin sindirim sisteminden tam olarak absorbe edilmez. Oral dozların biyoyararlılığı ortalama % 40-45 kadardır. Biyoyararlılığı midede yer alan gıdalardan etkilenmez.Famotidin karaciğerde az oranda ilk geçiş metabolizmasına uğrar.

Dağılım:

Oral dozlardan sonra 1-3 saat içinde maksimum plazma seviyeleri elde edilir. Multipl dozlardan sonraki plazma seviyeleri tek dozdan sonraki gibidir. Plazma proteinlerine %15 -20 oranında bağlanır.

Biyotransformasyon

İnsandaki tek metaboliti inaktif sülfoksit metabolitidir. Yaklaşık %30-35 oranında karaciğerde metabolize olur.

Eliminasyon:

Eliminasyon yarı ömrü 2.5-3.5 saattir. Atılımı % 65-70 böbreklerle, % 30-35 metabolik yolla olur. Renal klerensi 250-450 ml/dak.'dır. Oral dozun % 25-30'u idrarla hiç değişmedenatılır. Kreatinin klerensi ile famotidinin eliminasyon yarı ömrü arasında yakın ilişki vardır.

Doğrusallık / doğrusal olmayan durum:

Famotidinin kinetiği lineerdir.

/Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaşlı hastalarda famotidinin farmakokinetiğinde yaşa bağlı olarak klinik önemi olan değişimler görülmez.

Klerensin 10 ml altına düştüğü ağır böbrek yetmezliğinde eliminasyon yarı ömrü 20 saate kadar uzayabilir ve doz ayarı gerekli olabilir.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Geleneksel güvenlik farmakolojisi, mutajenik, karsinojenik potansiyel ve fertilite çalışmalarına dayalı olan insanlara yönelik özel bir tehlike ortaya koymamaktadır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Mısır nişastası Mikrokristalin selülozTalk

Magnezyum stearat

Film kaplama: Opadry OY-S-36500 kahverengi:

Hidroksipropil metil selüloz Hidroksipropil selülozTitanyum dioksitKırmızı demir oksitSarı demir oksit

6.2. Geçimsizlikler

Mevcut değildir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

GASTEROL 40 mg Film Tablet, 30 film tabletlik blister ambalajlarda

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerine uygun olarak imhaedilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Terra İlaç ve Kimya San. Tic. A.Ş.

İnkilap Mah. Küçüksu Cad. No: 109 C Blok Kat: 5 Daire 20-21 Ümraniye/İstanbul

8. RUHSAT NUMARASI

193 / 92

/

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 11.10.1999 Ruhsat yenileme tarihi: 09.11.2005

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ