Fexizin 180 Mg Film Tablet Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

Fexizin 180 mg film tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Feksofenadin hidroklorür...............180 mg (168 mg feksofenadine eşdeğer)

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız

3. FARMASÖTİK FORM

Film kaplı tablet.

Portakal renkli, oval film kaplı tablet

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 Terapötik endikasyonlar

Erişkinler ile 12 yaş ve üzerindeki çocuklarda, kronik idiyopatik ürtikerin ciltte kaşıntı ve kızarıklık gibi semptomlarının giderilmesinde endikedir.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinler ile 12 yaş ve üzerindeki çocuklar için önerilen feksofenadin hidroklorür dozu günde tek doz 180 mg'dır.

Uygulama şekli:

FEXİZİN oral uygulanır.

FEXİZİN'den 15 dakika önce alüminyum ve magnezyum hidroksit jel içeren bir antiasidin uygulanmasu, büyük olasılıkla gastrointestinal sistemde bağlanmaya bağlı olarak,biyoyararlanımda bir azalmaya neden olmuştur. Bu nedenle, FEXİZİN uygulanması ilealüminyum ve magnezyum hidroksit içeren antasitlerin uygulanması arasında 2 saatlik sürebırakılması önerilmektedir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Özel risk gruplarını (yaşlılar, böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalar) kapsayan çalışmalar bu hastalarda feksofenadin hidroklorür dozunun ayarlamasının gerekli olmadığınıgöstermektir.

Pediyatrik popülasyon:

Feksofenadin hidroklorürün etkililik ve güvenliliği 12 yaşın altındaki çocuklarda araştırılmamıştır.

1 / 7

Geriyatrik popülasyon:

Özel risk gruplarını (yaşlılar, böbrek veya karaciğer bozukluğu olan hastalar) kapsayan çalışmalar bu hastalarda feksofenadin hidroklorür dozunun ayarlanmasının gerekli olmadığınıgöstermektedir.

4.3 Kontrendikasyonlar

FEXİZİN bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir.

FEXİZİN, yeterli güvenlilik ve etkililik verisi bulunmadığından, 12 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Kardiyovasküler hastalığı veya kardiyovasküler hastalık geçmişi olan hastalar, antihistaminikler terapötik grubunun taşikardi ve palpitasyon istenmeyen etkileri ile ilişkiliolduğu konusunda uyarılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.8).

Yaşlılarda, böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda uygulanmasına ilişkin çok sınırlı veri bulunmaktadır. Bu hasta gruplarında feksofenadin hidroklorür dikkatle uygulanmalıdır.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ileetkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Feksofenadin hepatik biyotransformasyondan geçmez ve bu nedenle hepatik mekanizmaları yoluyla diğer ilaçlarla etkileşmez.

Kullanım önerileri gerektiren kombinasyonlar

Topikal gastrointestinal ajanlar, antiasitler ve adsorban ajanlar:

Alüminyum ve magnezyum hidroksit jel içeren bir antasidin feksofenadin hidroklorürden 15 dakika önce uygulanması, büyük olasılıkla gastrointestinal sistemde bağlanmaya bağlı olarak,biyoyararlanımda bir azalmaya neden olmuştur. Bu nedenle, feksofenadin hidroklorüruygulanması ile alüminyum ve magnezyum hidroksit içeren antasitlerin uygulanması arasında2 saatlik süre bırakılması önerilmektedir.

Feksofenadin ile omeprazol arasında herhangi bir etkileşim gözlenmemiştir.

Feksofenadin hidroklorürün eritromisin ya da ketokonazol ile birlikte uygulanmasının feksofenadinin plazma düzeyinde 2-3 kat artışa yol açtığı saptanmıştır. Bu değişikliklere QTaralığı üzerinde herhangi bir etki eşlik etmemiştir ve tek başına verilen ilaçlara kıyaslaistenmeyen olaylarda herhangi bir artışla ilişkili bulunmamıştır. Hayvan çalışmaları,eritromisin ya da ketokonazol ile birlikte uygulama sonrasında feksofenadinin plazmadüzeylerinde görülen artışın gastrointestinal emilimde meydana gelen bir artışa ve safrayoluyla atılımda ya da gastrointestinal sekresyonda meydana gelen bir azalmaya bağlıolabileceğini göstermiştir.

2 / 7

4.6 Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye Gebelik kategorisi : C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Gebe kadınlarda feksofenadin uygulamasının potansiyel teratojenik veya fetotoksik etkilerini değerlendirmek için klinik veri halihazırda mevcut değildir.

Hayvanlarda teratojenik etki gözlenmediğinden insanlarda malformatif etki beklenmemektedir. Bugüne kadar her iki türde yapılan iyi kontrollü çalışmalarda, insanlardamalformasyona neden olan maddelerin hayvanlarda teratojenik olduğu gösterilmiştir. Kısıtlıhayvan çalışmaları, gebelik, embriyonal/fetal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişimüzerinde doğrudan veya dolaylı zararlı etki göstermemiştir.

Bu nedenle, FEXİZİN kesinlikle gerekli olmadıkça bir önlem olarak tercihen gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Feksofenadin hidroklorürün anne sütüne geçip geçmediğine dair herhangi bir veri yoktur. Bununla birlikte, emziren annelere terfenadin uygulandığında, feksofenadinin insan sütünegeçtiği saptanmıştır. Bu nedenle, feksofenadin hidroklorür emziren anneler içinönerilmemektedir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Farelerde yapılan kapsamlı üreme toksisite çalışmalarında, feksofenadinin fertiliteyi bozmadığı, teratojenik olmadığı ve prenatal ve postnatal gelişimi olumsuz etkilemediğigösterilmiştir.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

FEXİZİN'in araç ve makine kullanımı üzerinde belirli bir etkisi yoktur veya sadece ihmal edilebilir etkisi vardır.

Ancak, araç kullanmadan önce veya karmaşık görevlerden önce, bu tıbbi ürüne olağandışı reaksiyon gösterebilecek şüpheli olguları tanımlayabilmek için bireysel cevabındeğerlendirilmesi önerilir.

4.8 İstenmeyen etkiler

Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:

Çok yaygın(> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1000 ila <<1/100);

3 / 7

seyrek (> 1/10000 ila < 1/1000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Plasebo ile tedavi edilen hastalarla feksofenadin ile tedavi edilen hastaların karşılaştırıldığı yetişkinlerde yürütülen kontrollü klinik çalışmalarda aşağıdaki istenmeyen etkilerraporlanmıştır.

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın: Baş ağrısı, uyuşukluk, baş dönmesi

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Bulantı Bilinmiyor: Ağız kuruluğu

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın olmayan: Yorgunluk
Yetişkinlerde pazarlama sonrası deneyimde aşağıdaki istenmeyen etkiler raporlanmıştır.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Anjiyoödem, göğüste sıkışma, dispne, yanma hissi ve diğer sistemik anafilaktik hipersensitivite reaksiyonları.

Psikiyatrik hastalıklar

Bilinmiyor: Uykusuzluk, sinirlilik, uyku bozuklukları veya kabuslar/aşırı rüya görme (paroniri)

Kardiyak hastalıklar

Bilinmiyor: Taşikardi, palpitasyon

Gastrointestinal hastalıklar

Bilinmiyor: Diyare

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Bilinmiyor: Döküntü, ürtiker, pruritus

6 ile 11 yaşındaki çocuklarda yürütülen plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, en sık (%1.0) raporlanan advers reaksiyon baş ağrısı idi. Bu etkinin sıklığı plasebo grubunda raporlananlakarşılaştırılabilirdi.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirilmesi gerekmektedir

(www.titck.gov.tr[email protected]

4 / 7

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Feksofenadin hidroklorür doz aşımı ile sersemlik, baş dönmesi, yorgunluk ve ağız kuruluğu semptomları rapor edilmiştir. Çocuklarda 2 hafta boyunca günde iki kez 60 mg'a kadardozlarda ve tek doz ile 800 mg'a kadar ve sağlıklı gönüllülerde bir ay boyunca günde iki kere690 mg'a kadar olan dozlarda veya 1 yıl boyunca her gün 240 mg ile yapılan çalışmalarda,plaseboya kıyasla herhangi klinik olarak belirli bir advers etki görülmemiştir. FEXİZİN'inmaksimum tolere edilen dozu saptanmamıştır. Herhangi bir emilmemiş ilacı uzaklaştırmakiçin uygulanacak standart önlemler düşünülmelidir.

Aşırı doz aşımının yönetimi:

• Semptomatik tedavi

• Hayati fonksiyonların takibi

Hemodiyaliz feksofenadin hidroklorürü kandan etkili biçimde uzaklaştırmamaktadır. Halihazırda bilinen bir antidotu bulunmamaktadır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan antihistaminikler(R:solunum sistemi)

ATC kodu: R06AX26

Feksofenadin, selektif periferik H₁ reseptör antagonist aktivitesi olan, önerilen dozlarda sedasyon ve antikolinerjik etkileri bulunmayan hızlı ve uzun etkili bir antihistaminiktir.

Günde tek ve iki doz feksofenadin hidroklorür kullanarak histaminin yol açtığı deri kabarcıkları ve kızarıklıklarını inhibe etmek üzere erişkinlerde yürütülen klinik çalışmalarbileşiğin antihistaminik etkisinin bir saat içinde başladığını, maksimum etkisine 6 saatteulaştığını ve 24 saatte sona erdiğini göstermektedir.

Uygulamadan 28 gün sonra antihistaminik etkilerde düşmeye ilişkin bir kanıt bulunmamaktadır. 10 mg ile 130 mg arası oral dozlar için doz-cevap ilişkisi olduğubulunmuştur. Derideki kabarcıklı ve kızarmış bölgenin maksimum inhibisyonu %80'denfazladır.

Klinik çalışmalarda tavsiye edilen daha yüksek dozlarda dahi kardiyotoksik etki görülmemiştir.

2 hafta boyunca günde iki kez 240 mg'a kadar feksofenadin hidroklorür verilen mevsimsel alerjik rinit hastalarında plasebo ile karşılaştırıldığında QT aralığında belirgin farklılıkgözlenmemiştir. Aynı zamanda, 6 ay boyunca günde iki kez 60 mg, 6,5 gün boyunca gündeiki kez 400 mg ve 1 yıl boyunca günde bir kez 240 mg'a kadar feksofenadin hidroklorürverilen sağlıklı gönüllülerde plasebo ile karşılaştırıldığında QT aralığında belirgin bir farklılıkgözlenmemiştir. 2 hafta boyunca günde iki kez 60 mg feksofenadin hidroklorür verilenler 6-

5 / 7

11 yaş aralığındaki çocuklarda plasebo ile karşılaştırıldığında QT aralığında belirgin bir farklılık gözlenmemiştir. Erkeklerde terapötik konsantrasyonların 32 katı feksofenadinkonsantrasyonunda gecikmiş doğrultucu K+ kanalına etkisi bulunmamıştır.

5.2 Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Oral yolla alınımını takiben feksofenadin hidroklorür vücut tarafımdan hemen emilerek dozu takip eden 1-3 saatlerdeT_maks değerine ulaşır.. Tek doz 60 mg uygulamasının ardındanortalama C_maks yaklaşık 142 ng/ml, tek doz 120 mg uygulamasının ardından yaklaşık 289ng/ml ve tek doz 180 mg uygulamasının ardından yaklaşık 494 ng/ml'dir.

Dağılım:

Feksofenadin, plazma proteinlerine %60-70 oranında bağlanır.

Biyotransformasyon:

Feksofenadin ihmal edilebilir düzeyde değişime uğrar.

Eliminasyon:

Tek doz 60 mg oral feksofenadin kullanımından sonra, toplam feksofenadinin %80'i feçes yolu ile ve %11'i idrar ile atılır. Feksofenadinin terminal eliminasyon yarılanma ömrü, çokludozu takiben 11-15 saattir. Alınan dozun %10'u hiç değişmeden idrar ile atılırken,eliminasyonun esas olarak biliyer yolla olduğu düşünülmektedir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Feksofenadin hidroklorür tek ve çoklu dozunun farmakokinetiği 20 mg'dan 120 mg'a kadar doğrusaldır. Günde iki kez 240 mg'ın alımından sonra eğri altında kalan alanda orantılı olarakartış (%8.8) olmuştur.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Köpekler 6 ay süreyle günde iki kez uygulanan 450 mg/kg dozu tolere etmiş ve nadir görülen kusma dışında toksisite göstermemiştir. Ayrıca, tek dozluk köpek ve kemirgen çalışmalarında,nekropside dozla ilişkili gözle görülür herhangi bir bulguya rastlanmamıştır.

Sıçanlarda doku dağılım çalışmalarında radyoişaretli feksofenadin hidroklorür feksofenadinin kan beyin bariyerini geçmediğini göstermiştir.

Feksofenadin hidroklorürün çeşitli

in vitroin vivo

Feksofenadin hidroklorürün karsinojenik potansiyeli feksofenadin hidroklorür maruz kalmasını gösteren (plazma EAA değerleri yoluyla) destekleyici farmakokinetik çalışmalarlabirlikte terfenadin çalışmaları kullanılarak değerlendirilmiştir. Terfenadin verilen (150mg/kg/gün'e kadar) sıçan ve farelerde hiçbir karsinojeniklik bulgusu gözlenmemiştir.

6 / 7

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ

6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristalin selüloz Prejelatinize mısır nişastasıKroskarmelloz SodyumMagnezyum StearatSaf su

Opadry 03623258 Orange Karnauba Vaks

6.2 Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3 Raf ömrü

24 ay

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C a1tındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

FEXİZİN film tablet 10 ve 20 film tablet içeren beyaz opak Al/PVC/PVDC blister ambalajlarda kullanıma sunulmuştur.

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Zentiva Sağlık Ürünleri San.ve Tic. A.Ş.

Büyükdere Caddesi No: 193 Levent 34394 Şişli-İstanbulTel: (0212) 339 39 00Faks: (0212) 339 11 99

8. RUHSAT NUMARA SI(LARI)

215/22

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 27.03.2008 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

7 / 7