Atropin Sülfat Onfarma 0,5 Mg/1 Ml Enjeksiyonluk Çözelti Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ATROPİN SÜLFAT ONFARMA 0,5 mg/1 ml Enjeksiyonluk Çözelti Steril

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Her 1 ml'lik ampul;

Etkin madde:

0,5 mg atropin sülfat*,

Yardımcı maddeler:

8,95 mg sodyum klorür içerir.

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

* %2 eksez doz ilave edilir.

3. FARMASÖTİK FORM

Enjeksiyonluk çözelti Berrak, renksiz çözelti.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER4.1 Terapötik endikasyonlar

ATROPİN SÜLFAT ONFARMA antikolinerjik ve spazmolitik etkisinden dolayı;

- Vagal etkinliğin artışına bağlı bradiaritmilerde,

- Ameliyat esnasında ortaya çıkabilen bradikardi, hipotansiyon ve aritmiler gibi vagaletkilerin giderilmesinde ayrıca kardiyopulmoner canlandırmada,

- Anestezi sırasında solunum yollarının ifrazatlarını azaltmak ya da önlemek için(preanestezik medikasyonda antisialagog olarak),

- Pilor, ince bağırsak ve kolon spazmlarında (irritabl bağırsak sendromu),

- Üretra ve safra koliklerinde,

- Kolinesteraz inhibitörlerinin (neostigmin, pridostigmin, pilokarpin gibi), muskarin(İnocybe ve Clitocybe türü mantar zehirlenmelerinde) veya organofosfat pestisitlerintoksisitelerinin tedavisinde antidot olarak kullanılır.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklıı ve süresi:

• Bradikardi aritmilerin tedavisinde atropin sülfat dozu ve uygulama sıklığı koşulun şiddetinebağlı olarak değişir.

Yetişkinlerde:

Mutat başlangıç dozları intravenöz (i.v.) olarak 0,5 - 1,0 mg (1 - 2 ml)'dır.

Az şiddetli durumlarda toplam doz 0,03 mg/kg'a (yaklaşık 2 mg) (4 ml) kadar tekrarlanabilir. Önerilen doz aralığı 3-5 dakika ile 1-2 saat arasında değişebilir.

Şiddetli durumlarda ise 0,04 mg/kg'lık (yaklaşık 3 mg) (6 ml) total doz verilebilir.

Bazı uzmanlar bu total dozun 3-5 dakika aralıklarda üçe bölünerek (1 mg) uygulanmasını önerirken bazıları da 3 mg'lık toplam dozun tek bir doz halinde uygulanmasını tercihetmektedirler.

1

• Preanestezik medikasyon: Genel anestezi indüksiyonundan önce kalbin vagal inhibisyonriskini ve tükürük ve bronş ifrazatını azaltmak amacıyla, anesteziden genellikle 30-60dakika önce subkütan (s.c.) veya intramüsküler (i.m.) yolla 0,3 - 0,6 mg (0,6 - 1,2 ml)ATROPİN SÜLFAT ONFARMA (ortalama 0,5 mg) (1 ml) uygulanabilir. Alternatifolarak aynı doz anestezi indüksiyonundan hemen önce i.v. olarak verilebilir.

• Gastrointestinal radyografi: i.m. yolla 1 mg (2 ml) uygulanır.

• Antidot olarak: Parasempatomimetik ajanlarla doz aşımı tedavisinde s.c. veya i.m. yolla 1

2 mg (2 - 4 ml) veya i.v. yolla 4 mg (8 ml)'a kadar dozlar kullanılır. Organofosforinsektisitleri gibi irreversibl antikolinesteraz zehirlenmelerin tedavisinde : Daha yüksekdozlar (en az 2-3 mg) gerekebilir. Siyanoz belirtileri kalkıncaya veya kalp ritmi 80-90/dkoluncaya kadar bu dozlar tekrarlanır. Doz aralıkları hastanın kalp atım hızına göreayarlanır. Bu uygulamaya kesin iyileşme oluncaya kadar devam edilmelidir. Bu süre 2gün veya daha fazla olabilir. İntoksikasyon belirtileri çabuk ortaya çıkan mantarzehirlenmelerinde koma ve kardiyovasküler kollaps görülmedenönce

parasempatomimetik işaretleri kontrol etmek için yeterli dozlarda uygulanmalıdır.

Uygulamaekli:

ATROPİN SÜLFAT ONFARMA ampulleri i.m., s.c. ya da i.v. yolla uygulanabilir.

Özel popülasyonlara ilikin ek bilgiler:Böbrek yetmezliği:

Veri bulunmamaktadır.

Karaciğer yetmezliği:

Veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

12 yaşından küçük çocuklarda genellikle 0,4 mg aşılmamalıdır.

• Bradikardi aritmilerin tedavisinde:

i.v. olarak 0,01 - 0,03 mg/kg (0,02 - 0,06 ml/kg) uygulanır.

• Preanestezik medikasyon:s.c. yolla;

3 kg'a kadar olan bebeklerde 0,1 mg (0,2 ml),

7-9 kg çocuklarda 0,2 mg (0,4 ml),

12-16 kg çocuklarda 0,3 mg (0,6 ml),

20-27 kg'lık çocuklarda 0,4 mg (0,8 ml),

32 kg çocuklarda 0,5 mg (1 ml),

41 kg ağırlıktaki çocuklarda 0,6 mg (1,2 ml)'dır. Bu dozlar gerektiğinde 4-6 saatte bir tekrarlanır.

Geriyatrik popülasyon:

Yetişkinler için önerilen doz uygulanır.

2

4.3 Kontrendikasyonlar

ATROPİN SÜLFAT ONFARMA aşağıdaki durumlarda kontrendikedir;

• Obstrüktif gastrointestinal hastalıklar: Piloro-duodenal stenoz, akalazya, kardiyospazm,paralitik ileus, intestinal atoni (özellikle geriyatrik hastalarda), ülseratif kolit ve toksikmegakolon, gastroözofajeal reflü ve hiatus hernisi.

• Mesane boynu obstrüksiyonu, prostat hipertrofisi, atonik veya hipotonik mesane, diğerobstrüktif üropatiler.

• Dar açılı glokom (geniş açılı glokomda miyotiklerle birlikte kullanılabilir).

• Tirotoksikoz ve kalp yetmezliğine bağlı taşikardi.

• Akut kanama nedeniyle kardiyovasküler sistem instilatesi.

• Myasthenia gravis (atropinin antikolinesteraz bir ilacın yan etkilerini tedavi etmek içinkullanılmadığı sürece)

• Atropin ve belladonna alkaloidlerine karşı hipersensitivite.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

- Atropin çocuklarda ve yaşlılarda dikkatli kullanılmalıdır, zira bu kimseler atropinin yanetkilerine daha duyarlıdırlar.

- Down sendromu (Trizomi 21 veya mongolizm) hastaları atropin etkisine daha hassastır.Buna karşın albinizm hastaları atropin etkisine dirençli olabilir.

- Çevre sıcaklığının yükselmiş olduğu durumlarda atropin, özellikle çocuklardakullanılmamalıdır. Hiperpireksi tehlikesi vardır. Ateşli hastalarda da dikkatlekullanılmalıdır.

- Taşikardiye neden olan tirotoksikoz, kalp yetmezliği ve kalp cerrahisi gibi durumlardaatropin dikkatle kullanılmalıdır. Taşikardi ağırlaşabilir.

- Akut miyokard enfarktüsünde atropin verilmesi iskemi ve enfarktüsü ağırlaştırabilir.

- Kendi durumunu haber veremeyecek durumda olan hastalarda, çocuklarda, yaşlılarda vebeyin hasarı olanlarda atropin bronş salgılarını azaltarak mukus tıkaçları oluşumuna vesolunum fonksiyonunun azalmasına neden olabilir.

- Parkinson hastalığı tedavisinde doz arttırılması ya da diğer ilaçlara geçilmesi sırasındaatropin dozu kademeli olarak azaltılmalıdır. Atropin birdenbire kesilmemelidir.

- Atropin dar açılı glokomda kontrendikedir. Ancak 40 yaşın üstünde olup da glokomuteşhis edilmemiş hastalar olabilir. Bu halde atropin akut glokom krizine yol açabilir.Şüphe varsa atropin verilmezden önce intraoküler basınç ölçülmelidir.

- Regional arterit ve ülseratif kolitli hastalarda ileus veya megakolona yol açabilir. Ya daözofagusta reflü şiddetini arttırabilir.

- Atropin özellikle yaşlı veya beyin hasarlı hastalarda mental konfüzyona yol açabilir.Miyastenia graviste son derece dikkatle kullanılmalıdır.

- Antimuskarinik özellikleri olan amantadin, bazı antihistaminikler, butirofenon vefenotiazinler gibi trisiklik antidepresan ilaçlar atropinin tesirini arttırabilirler.

- Mide hareketini azaltan bu grup ilaçlar (atropin) diğer ilaçların emilimini etkileyerekazaltabilir.

- Hipertiroidizm, hepatik veya renal hastalığı olanlar veya hipertansiyonlu hastalardadikkatli kullanılmalıdır.

- Bronşiyal sekresyonlardaki azalma bronşiyal tıkaç oluşumuna neden olabileceğindenkronik pulmoner rahatsızlığı olanlarda dikkatli kullanılmalıdır.

3

- Otonomik nöropatili hastalarda antimuskarinik ilaçlar çok dikkatli bir şekildekullanılmalıdır.

- Bu tıbbi ürün her “doz”unda 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder; yaniaslında “sodyum içermez”.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileimler ve dier etkileimekilleri

• İdrarın alkalinizasyonu (sitrat, bikarbonat, karbonik anhidraz inhibitörleri) atropineliminasyonunu zorlaştırır ve kan seviyelerini yükseltir.

• Antiasitler ve antidiyareikler, oral atropinin absorpsiyonunu azaltır.

• Antikolinerjikler atropinle birlikte verilirse antimuskarinik etkiyi şiddetlendirir veparalitik ileusa neden olabilir.

• Siklopropan anestezisi sırasında atropin i.v. olarak verilirse ventriküler aritmilere nedenolabilir.

• Atropin haloperidolün antipsikotik etkisini azaltabilir.

• Atropin mide pH'sını yükselterek ketokonazol absorpsiyonunu yavaşlatabilir.

• Atropin metoklopramidin gastrokinetik etkisini antagonize edebilir.

• Atropin ile opioidlerin birlikte kullanılması ağır konstipasyon, paralitik ileus ve idrarretansiyonuna neden olabilir.

• Atropin mumlu-matriks bazıyla yapılmış potasyum preparatlarının ülseratif etkisiniarttırabilir.

Laboratuvar Testleri:

Atropin verilmiş olanlarda mide sekresyon ölçme, mide boşalma zamanını ölçme ve fenolsülfonftalein (PSP) testleri yapılmamalıdır. Atropin ve PSP aynıtübüler mekanizma ile vücuttan atılır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Veri bulunmamaktadır.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk dourma potansiyeli bulunan kadınlar/Doum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Atropin için gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar gebelik ve/veya embriyonal/fetal gelişim ve/veya doğum ve/veyadoğum sonrası gelişim üzerindeki etkiler bakımından yetersizdir (bkz. 5.3). İnsanlara yönelikpotansiyel risk bilinmemektedir.

ATROPİN SÜLFAT ONFARMA kesin bir endikasyonu olmadığı sürece gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

Atropinin teratojenik potansiyeli konusunda deneysel ve klinik araştırma bulunmamaktadır. Ancak bugüne kadar klinikte atropinin teratojenik etkisi bildirilmemiştir. Atropinin

4

intravenöz olarak uygulanması fetusta taşikardiye neden olabilir.

Laktasyon dönemi

Antikolinerjikler laktasyonu inhibe eder. Atropin az miktarda süte geçer. Emziren annelerde kullanılmamalıdır çünkü bebekler atropin etkisine çok duyarlıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

Veri bulunmamaktadır.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Atropin görmede bulanıklık, akomodasyon paralizisi, midriyazis, fotofobi, baş dönmesi, sersemlik, eksitasyon ve konfüzyon gibi yan etkilere neden olabilir. Araç ve makine kullananhastalar bu yönde uyarılmalıdır.

4.8 İstenmeyen etkiler

Atropinin yan etkileri doza bağımlıdır ve genellikle tedavinin kesilmesiyle birlikte ortadan kalkar. Kısmen düşük dozlarda tükürük, bronş ve ter sekresyonunu azaltarak ağız kuruluğu ileanhidroza neden olabilir. Atropinin bu etkileri dozun artmasıyla birlikte şiddetlenebilir.

Bronşiyal sekresyondaki azalma rezidüel sekresyonun dehidrasyonuna yol açarak soluk borusundan dışarı atılması zor olan bronşiyal tıkaç oluşumuna neden olabilir.

Atropin yüksek dozlarda;

- Midriyazise yol açarak göz akomodasyonunda inhibisyona,

- Vagal impulsları bloke etmek suretiyle kalp hızında artışa ve muhtemelen atrial aritmilere,

- Atrioventriküler dissosiasyon ve birçok ventriküler ektopik atıma,

- Mesanenin parasempatik kontrolüne bağlı olarak üriner retansiyona,

- Gastrointestinal sistemin inhibisyonuna bağlı olarak konstipasyona neden olur.

Dozun biraz daha artışı gastrik sekresyonu inhibe eder. Bazı hastalarda anafilaksi, ürtiker ve nadiren derinin pul pul dökülmesine kadar ilerleyen kızarıklık görülebilir. Diğer etkileriarasında halüsinasyon, intraoküler basınçta artış, tat duyusu kaybı, baş ağrısı, sinirlilik,sersemlik, güçsüzlük, baş dönmesi, yüzde kızarma (flushing), uykusuzluk, bulantı, kusma vekarında şişkinlik yer almaktadır. Özellikle yaşlılarda mental konfüzyon ve/veya eksitasyonmeydana gelebilir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir.

(www.titck.gov.tr[email protected];;

tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

5

4.9 Doz aımı ve tedavisi

Doz aşımı belirtileri yanma hissinin eşlik ettiği belirgin ağız kuruluğu, yutkunmada zorluk, belirgin fotofobi, yüzde kızarma (flushing), ciltte kuruluk, ateş, kızarıklık, bulantı, kusma,taşikardi ve hipertansiyondur. Santral sinir sistemi stimülasyonuna bağlı olarak huzursuzluk,titreme, konfüzyon, eksitasyon, halüsinasyon ve deliryum ortaya çıkabilir, akabindeuyuklamada artış, bilinç kaybı, dolaşım ve solunum yetmezliğinden ölümle sonuçlananyaygın santral depresyon gelişebilir.

Ağır vakalarda intravenöz, intramüsküler veya subkütan olarak 1-4 mg fizostigmin uygulanmalı ve fizostigmin vücuttan hızla atıldığından gerektiği takdirde doztekrarlanmalıdır. Deliryum gözlenen hastaya sedatif amaçlı diazepam uygulanabilir, ancakatropin zehirlenmesinin geç döneminde gözlenen santral depresyon riski nedeniyle yüksekdozlarda sedatif uygulanması kontrendikedir. Yeterli havayolu açıklığı sağlanmalıdır. Oksijenve karbondioksit inhalasyonuyla solunum yetmezliği tedavi edilebilir. Ateş soğuk tatbiki iledüşürülebilir. Yeterli sıvı alımı da önemlidir. Üretral kateterizasyon gerekli olabilir. Fotofobimevcutsa ya da olması muhtemel ise hastaya karanlık bir odada bakım uygulanmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLKLER

5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antimuskarinikler (Sistemik, parasempatolitik)

ATC kodu: A03BA01

Atropin (d ve l-hiyosiyamin), merkezi ve periferal antimuskarinik etkiye sahip üçüncül amin alkaloittir. Asetilkolinin muskarinik reseptörlerini kompetitif olarak inhibe etmesi sonucundaetkisini gösterir. Atropin antimuskarinik etkilerini parasempatik sinirlerin beslediğiorganlarda ve asetilkolin reseptörü taşıyan dokularda (düz kaslarda) gösterir. Gerek otonomikganglionlardaki gerekse iskelet kaslarındaki nikotinik asetilkolin reseptörleri üzerindeki etkisiise çok azdır. Atropin tükürük, bronş ve ter salgılarının inhibisyonu, midriyazis, akomodasyonkaybı, taşikardi, mesane detrusor düz kaslarında gevşeme, sfinkter ve trigon bölgesindeki düzkaslarda tonus artışına neden olarak idrar yapma zorluğu, bağırsak tonus ve motilitesindeazalma, mide sekresyonu, tonus ve motilitesinde azalma gibi farmakodinamik etkilere nedenolur. Atropinin ayrıca safra yolları üzerinde rölaksan etkisi vardır. Atropin, vestibüler sistemikorteks veya vestibüler çekirdekler düzeyinde deprese ederek taşıt tutmasına, vertigoya vekusmaya karşı da etkili olabilmektedir.

5.2 Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Atropin i.m. yolla iyi absorbe olur, doruk plazma konsantrasyonuna 20 dakikada ulaşır. i.v. yolla etkisi ise 2-4 dakikada görülür.

Dağılım:

Atropin serebrospinal sıvıya ve fetus dolaşımına kandaki konsantrasyonlarına yakın miktarda geçer. Proteine bağlanma oranı in vitro

%

18'dir.

6

Biyotransformasyon:

Atropin karaciğerde metabolize olur ve verilen i.m. dozun % 77-94'ü 24 saatte idrarla atılır.

Eliminasyon:

Eliminasyon yarılanma ömrü 2-3 saat, eliminasyon eğrisi bifaziktir. İdrarla elimine edilen atropin miktarının yaklaşık yarısı değişmemiş atropin, yarısı tropik asit esterleri ve glukuronidkonjugeleri şeklindedir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Veri bulunmamaktadır.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Dikkatsizlik ya da yanlışlık sonucu atropinin terapötik dozunun aşılması entoksikasyon belirtilerine neden olur. Bunlar atropinin farmakodinamik etkilerinin daha yaygın ve şiddetlibiçimde görünmesidir. Özellikle 3 mg'ı aşan dozlarda halüsinasyonlar, deliryum veeksitasyon görülür.

İnsanlarda erişkinler için minimal letal doz 100 mg atropin olarak bildirilmiştir. Çocuklarda birkaç miligram toksik ve letal olabilmektedir, l-hiyosiyamin için minimal letal dozerişkinlerde 10 mg'dır.

Akut doz toksisitesi LD50 değeri olarak sıçanda 622 mg/kg, farede 400 mg/kg, tavşanda 600 mg/kg'dır. Kronik ve yinelenen doz toksisitesi araştırılmamıştır. Atropinin genotoksik,teratojenik, karsinojenik etkileri ve reprodüktif toksisitesi konusunda veri bulunmamaktadır.Ancak literatürde atropinin böyle etkileri olduğu yolunda bir yayın da yoktur. Atropinkarsinojen maddeler listesinde bulunmamaktadır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum klorür Enjeksiyonluk su

6.2 Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3 Raf ömrü

60 ay.

6.4 Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında, ışıktan koruyarak saklanmalıdır.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

1 ml'lik 10 ampul (tip I renksiz cam) içeren karton kutu ambalaj.

7

6.6. Beeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve dier özel önlemler

Son kullanma tarihi geçmiş veya kullanılmayan ilaçları çöpe atmayınız! Çevre ve Şehircilik Bakanlığınca belirlenen toplama sistemine veriniz.

7. RUHSAT SAHİBİ

Onfarma İlaç Sanayi Ltd. Şti.

Adresi: Kale Mah. Gazi Cad. Bafra İş Hanı, No: 51 Kat: 3/12 İlkadım / Samsun

Telefon: (0362) 4200170

Faks: (0362) 4200171

e-mail:

[email protected]. RUHSAT NUMARASI

2018/419

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 03.08.2018 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

8