Antepsin 1 G Tablet Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ANTEPSİN 1 g tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Her tablet 1 g sukralfat içerir.

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için 6.1.'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Tablet,

Görünüş: Beyaz, oblong, bikonveks, bir yüzünde Antepsin yazılı diğer yüzü çentikli tablet.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

• Mide ve duodenum ülseri; tedavisi, profilaksisi ve nükslerin önlenmesinde

• Gastrit tedavisinde (Non-steroid antiinflamatuvar ilaçlara ve strese bağlı gelişen gastrit,alkali reflü gastrit dahil)

• Stres ülseri profilaksisi ile stres ülseri kanaması tedavisinde

• Özofajit (Reflü özofajit dahil)

• Oral aftlar ile radyoterapi/kemoterapi sonrası gelişen oral mukozit ve oral ülserasyonlarıntedavisinde

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

- Mide, duodenum ülseri ve gastrit tedavisinde;

Günde toplam 4 gram alınması önerilir. Bu toplam miktar sabah kalkınca 2 tablet (2 g) ve gece yatarken 2 tablet (2 g) olarak günde 2 defada alınabileceği gibi yemeklerden 1 saat önceve yatarken olmak üzere günde toplam dört defa 1 tablet (1 g) olarak da alınabilir.

Ülser tedavisinde genellikle semptomlar 1-2 haftada geriler, ancak tedavinin 4-6 hafta sürmesi gerekir. Bazı dirençli olgularda tedavinin 12 haftaya kadar uzatılması gerekebilir.

- Ülser nükslerinin önlenmesinde günde 2 kez 1 tablet (1 g) kullanılması önerilir (toplam 2g/gün) (6 ay süresince uygulanmalıdır).

- Reflü özofajitte günde 4 kez 1 tablet (1 g) olarak önerilir (toplam 4 g/gün).

- Stres ülseri kanaması ve profilaksisinde ise 4 saat ara ile günde 6 defa 1 tablet (1 g) önerilir(toplam 6 g/gün).

1/8

- Gerekli olduğu durumlarda ağrıyı azaltmak amacıyla antiasitler kullanılabilir, ancak ANTEPSİN'den yarım saat önce veya sonra alınmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.5. Diğer tıbbiürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri).

Günlük maksimum doz 8 gramdır (8 tablet).

Uygulama şekli:

Aç karnına (yemeklerden 1 saat önce), yeterli miktarda su yardımı ile ve çiğnemeden oral yoldan kullanılmalıdır. Mide ve duodenal ülserin kısa süreli tedavisinde sukralfatın aç karnınaalınması tavsiye edilir. Yutma problemi olan hastalarda tabletler bir miktar su (10-15 mL)içinde disperse edilerek kullanılabilir.

ANTEPSİN intravenöz yoldan uygulanmamalıdır.

ANTEPSİN'in enteral tüp yoluyla uygulanması sonrasında, tüpün tıkanmasını önlemek için tüp 10-15 mL su ile yıkanmalıdır (Bkz. Bölüm 4.8. İstenmeyen etkiler).

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanımı için Bölüm 4.4. “Özel kullanım uyarıları ve önlemleri” bölümüne bakınız.

Karaciğer yetmezliğinde kullanımı konusunda klinik çalışma bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklardaki etkililiği ve güvenliliği kanıtlanmadığından kullanımı önerilmemektedir.

Geriyatrik popülasyon:

Bu yaş grubuna özel bir kullanımı yoktur, ancak tüm diğer ilaçlar da olduğu gibi geriyatrik hastalarda ANTEPSİN'in minimum etkin dozu kullanılmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

ANTEPSİN'e veya yardımcı maddelerine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

İntravenöz yoldan uygulanmamalıdır. ANTEPSİN'in içeriğindeki çözünmeyen sukralfat ve yardımcı maddelerinin yanlışlıkla intravenöz yoldan uygulanması pulmoner ve serebralemboli dahil olmak üzere ölümcül komplikasyonlara neden olabilir. İntravenöz uygulamadansonra alüminyum intoksikasyonu da dahil olmak üzere ciddi komplikasyonlar bildirilmiştir.

ANTEPSİN'in bazı ilaçların emilimini engelleyebileceği düşünülerek, diğer ilaçlardan ayrı olarak alınması önerilir. (Bkz. Bölüm 4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğeretkileşim şekilleri)

2/8

ANTEPSİN'in besinlerle alınan proteinlere bağlanmasını önlemek amacı ile yemeklerden 1 saat önce (veya 2 saat sonra) aç karnına alınması önerilir.

Gastrik malignitedeki semptomlarda ANTEPSİN etkili değildir.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda alüminyum emiliminde artış söz konusu olabileceğinden dikkatli olunmalıdır. Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda veya diyaliz hastalarındaalüminyum birikimi ve toksisitesi söz konusu olabileceğinden dikkatli ve sadece kısa sürelitedavi için kullanılmalıdır. Az miktarda alüminyum gastrointestinal kanaldan emilir vealüminyum birikebilir. Kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda alüminyuma bağlıosteodistrofi, osteomalazi, ensefalopati ve anemi bildirilmiştir. Böbrek fonksiyon bozukluğuolan hastalar için (örneğin kronik böbrek yetmezliği), alüminyum, fosfat, kalsiyum ve alkalenfosfataz gibi laboratuvar testlerinin atılım bozukluğu nedeniyle düzenli olarak yapılmasıönerilir.

Diğer alüminyum içeren preparatlarla (alüminyum içeren antiasitler gibi) kullanımı alüminyum emiliminde ve toksisitesinde artışa neden olabileceğinden önerilmemektedir.Sukralfat süspansiyon alerjik reaksiyonlara (muhtemel gecikmiş) da neden olabilir. Sukralfatsüspansiyon kullanan hastalarda nadiren bezoar (gastrik lümen içinde oluşan çözünmez kitle)oluşumu rapor edilmiştir. Bu hastaların büyük çoğunluğunda altta yatan neden mideboşalmasında gecikme veya eş zamanlı enteral beslenme ürünlerinin alınması gibi bezoaroluşumunu tetikleyen durumlardır (bkz. Bölüm 4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler vediğer etkileşim şekilleri). Bezoarlar, yoğun bakım ünitesinde tedavi gören ağır hastalarda,özellikle sukralfat kullanımının önerilmediği prematüre bebeklerde sukralfat süspansiyonkullanımından sonra rapor edilmiştir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Tetrasiklin, florokinolon grubu antibiyotikler, ketokonazol, sülpirid, digoksin, varfarin, fenitoin, teofilin, kinidin ve H2 reseptör antagonistleri içeren ilaçlar ile ANTEPSİN'ineşzamanlı kullanılması bu ilaçların biyoyararlanımını azaltabilir. Ketokonazol ve sülpiridinsukralfattan 2 saat sonra, florokinolonların sukralfattan 2 saat önce uygulanması bu ilaçlarınbiyoyararlanımlarını arttırır. Sağlıklı gönüllülerle yapılan klinik araştırmalarda norfloksasininbiyoyararlanımı sukralfattan 2 saat sonra alındığında azalmıştır. Bu etkileşimin, bu ajanlarıngastrointestinal kanalda sukralfata bağlandıkları tahmin edildiğinden temelde sistemikolmadığı görülmektedir. Bu nedenle bu ilaçlar ile ANTEPSİN uygulaması arasında 2 saatolmalıdır.

Antiasitler, ANTEPSİN kullanılmadan önceki ve kullanıldıktan sonraki yarım saat içerisinde alınmamalıdır.

ANTEPSİN sitrat preparatları ile birlikte kullanılmamalıdır. Sitrat preparatları ile sukralfatın eşzamanlı kullanımı alüminyumun kandaki konsantrasyonunu arttırabilir. Bu mekanizmaalüminyum şelasyonuna bağlı olabilir ki bu durum absorbsiyonunun artmasıyla meydanagelebilir.

3/8

ANTEPSİN bazı ilaçların gastrointestinal kanaldaki emilimini değiştirdiğinden, biyoyararlammlarmdaki değişimlerin kritik olduğu öngörülen ajanlarla birlikte kullanılacağızaman, bu ajanlar ve ANTEPSİN uygulaması arasında belirli bir süre geçmesi gerektiğidikkate alınmalıdır.

Nazogastrik tüp aracılığı ile enteral besin uygulanan hastalarda, stres ülseri profilaksisi için ANTEPSİN Tablet uygulaması yapılacaksa, her iki uygulama arasında en az 1 saat olmalıdır.Sukralfat ile enteral beslenmenin eşzamanlı yapıldığı bazı olgularda seyrek olarak bezoargelişimi bildirilmiştir.

Yağda çözünen vitaminlerin (A, D, E, K vitaminleri) sukralfat ile birlikte kullanımı bu vitaminlerin emilimini etkileyebilir.

Levotroksin içeren ilaçların ANTEPSİN ile birlikte alındığında emilimi bozulduğundan, iki ilacın en az 2 saat ara verilerek alınması gerekmektedir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara ait etkileşim çalışması bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Bu yaş grubuna yönelik etkileşim çalışması bulunmamaktadır.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü üzerinde etkisi olduğunu gösteren çalışma bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Gebelik döneminde ANTEPSİN kullanımı hakkında yeterli deneyim olmadığından, preparatın bu süre içerisinde çok gerekli olmadıkça kullanılması tavsiye edilmez. Hayvanlarda yapılançalışmalarda teratojen etki görülmemiştir.

Laktasyon dönemi

Sukralfatın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. İlaçların pek çoğu anne sütüne geçtiğinden, emziren annelere ANTEPSİN uygulanırken dikkatli olunmalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

ANTEPSİN'in üreme yeteneği/fertilite üzerinde etkisi olduğunu gösteren veri bulunmamaktadır.

4/8

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanımını etkilediğine dair herhangi bir veriye rastlanmamıştır. Ancak baş dönmesi veya uyku hali gibi durumlarda araç ve makine kullanılmamalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

Klinik çalışmalar ve satış sonrası gözetim çalışmalarından elde edilen verilere göre istenmeyen etkiler aşağıda organ sistem sınıflamasına ve sıklıklarına göre sunulmuştur.

Sıklıklar şöyle tanımlanabilir: Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100), seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000),bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Kaşıntı, ürtiker, ödem ve dispne gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları

Sinir sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Baş dönmesi, baş ağrısı, uyku hali

Kulak ve iç kulak hastalıkları:

Bilinmiyor: Vertigo

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Kabızlık

Yaygın olmayan: Ağız kuruluğu, bulantı

Seyrek: Bezoar oluşumu (bezoar oluşumu mide boşalma bozukluğu olan hastalarda, enteral tüple beslenenlerde ve düşük doğum ağırlıklı infantlarda bildirilmiştir)

Bilinmiyor: İshal, kusma, midede rahatsızlık hissi, hazımsızlık, flatulans

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Seyrek: Deri döküntüsü (raş)

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları

Bilinmiyor: Sırt ağrısı

Yaralanma ve zehirlenme

Bilinmiyor: Kronik böbrek yetmezliği olan hastalarda alüminyuma bağlı osteodistrofi, osteomalazi, ensefalopati ve anemi bildirilmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

5/8

Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: [email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Sukralfat insanlarda doz aşımı yönünden incelenmemiştir. Hayvanlarda 12 g/kg vücut ağırlığına varan dozlarda yapılan akut oral toksisite çalışmalarında letal doz bulunamamıştır.Bu nedenle aşırı dozlamayla ilgili riskin çok düşük olacağı belirtilmektedir.

Sukralfatın doz aşımıyla ilgili nadiren vaka raporlanmıştır. Bu hastaların çoğunda dispepsi, abdominal ağrı, bulantı ve kusma gibi asemptomatik yan etkiler gözlenmiştir. Genel yaklaşımolarak destekleyici ve semptomatik tedavi önerilir.

Sukralfatın doz aşımı ile ilgili sağlıklı erkeklerde yapılan bir klinik araştırmada, vakaların çoğu asemptomatik seyretmiştir. Ancak karın ağrısı, bulantı ve kusma gibi semptomlarıngörüldüğü bazı vakalar bildirilmiştir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Peptik ülser ve gastroözofageal reflü hastalığında (GERD) kullanılan

diğer ilaçlar

ATC kodu: A02BX02

ANTEPSİN gastrointestinal kanaldan absopsiyonu çok az olan ve sistemik etki göstermeyen bir ilaçtır. Emilen çok az miktar ilaç esas olarak idrarla atılır. ANTEPSİN hücre koruyucuolarak etki ederek gastrointestinal mukozanın harabiyetini önler.

İnsan ve hayvanlarla yapılan çalışmalar, ANTEPSİN'in ülserli bölgedeki proteinli eksüda ile birleşerek yapışkan bir kompleks oluşturduğunu göstermiştir. Ülserli bölgedekikonsantrasyonu, normal mide mukozasındakinden 4-30 kat fazladır. Bu özelliğinden dolayıANTEPSİN ülser lezyonu üzerinde koruyucu bir bariyer oluşturarak gastrik asit, pepsin vesafranın etkisine ve penetrasyonuna karşı koruma sağlar.

ANTEPSİN'in gastrik mukozayı alkol, asetil salisilik asit ve sodyum taurokolat gibi çeşitli irritanlara karşı koruduğu hem hayvanlarla hem de insanlarla yapılan çalışmalarlakanıtlanmıştır.

Ayrıca ANTEPSİN, direkt olarak pepsinin etkisini inhibe eder ve safta tuzlarını absorbe eder. Zayıf antiasit etkisi vardır. Mide boşalma zamanı ve normal sindirim fonksiyonlarınıdeğiştirmez. ANTEPSİN'in kardiyovasküler ve santral sinir sistemi üzerinde kanıtlanmışherhangi bir farmakolojik etkisi bulunmamaktadır.

6/8

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel Özellikler

Emilim:

Sukralfat non-sistemik etkilidir, oral yoldan uygulanması sonrası gastrointestinal kanaldan minimal oranda (% 3-5) emilir.

Dağılım:

Sukralfatın dağılımı ile ilgili yeterli bilgi bulunmamaktadır.

Biyotransformasyon:

Emilen düşük miktardaki sukralfat karaciğerde biyotransformasyona uğramaz ve idrar ile değişmeden atılır.

Eliminasyon:%

90'dan fazlası değişmeden dışkı ile atılır. Emilen çok az miktar ilaç ise esas olarak idrarla atılır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

2 yıl boyunca oral yoldan günde 1 g/kg'a varan dozlarda sukralfat (insanlardaki dozun 12 katı) uygulanan fare ve sıçanlarda karsinojenez bulgusu yoktur.

Hayvanlarda yapılan çalışmalarda fertilite üzerine etkisi gözlenmemiştir. İnsanlardaki fertilite üzerine olan etkisi bilinmemektedir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Polietilen glikol Mikrokristalize selülozKalsiyum CMCMagnezyum stearat

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değil

6.3. Raf ömrü

48 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

30°C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

7/8

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

30 ve 60 tablet, karton kutulardaki Al folyo/PVC blister ambalajlardadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

BİLİM İLAÇ SAN. ve TİC. AŞ.

Kaptanpaşa Mahallesi Zincirlikuyu Cad. No:18434440 Beyoğlu - İSTANBULTel: +90 (212) 365 15 00Faks: +90 (212) 276 29 19

8. RUHSAT NUMARASI

135/83

9. RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 08.04.1985 Ruhsat yenileme tarihi: 27.07.2017

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

8/8