KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
ÜROPAN 5 mg tablet
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:
Oksibutinin hidroklorür 5 mg
Yardımcı madde(ler):
Laktoz (anhidr) (sığır kaynaklı) 83,333 mg
Yardımcı maddeler için 6.1.'e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORM
Tablet
Mavi renkli, bir yüzü çentikli, hafif bombeli yuvarlak tabletler.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
ÜROPAN, inhibe edilmemiş nörojenik ve refleks nörojenik mesanesi olan hastalarda, mesane instabilitesine bağlı olarak ortaya çıkan işeme problemlerinin giderilmesinde endikedir.(Örneğin, sık idrara çıkma, sıkışma, idrar sızması, sıkışmaya bağlı olarak idrar kaçırma, idraryaparken yanma gibi).
4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:
Doktor tarafından başka şekilde tavsiye edilmediği takdirde
Erişkinlerde: Genellikle günde 2-3 defa 5 mg'lık bir tablet kullanılır. Azami günlük doz, 4 defa 5 mg'dır.
Uygulama şekli:
Oral uygulanır.
1 / 11
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek yetmezliği:
Böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Pediatrik popülasyon:
Oksibutinin hidroklorür 5 yaşın üzerindeki çocuklarda;
- İdiopatik overaktif mesane ya da nörojenik mesane bozukluklarına (detrüsör overaktivite)bağlı stabil olmayan mesane koşullarında sık idrara çıkma ve sıkışmaya bağlı olarak idrarkaçırma,
- Diğer tedavilerin başarılı olamadığı zaman ilaç tedavisine bağlı olmayan detrüsör overaktivite ile ilişkili gece işemesinde
endikedir. Günde 2 x 2,5 mg ile başlanmalıdır.
5 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.
Geriyatrik popülasyon:
Zayıf yaşlı hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Genel olarak yaşlı hastalar için doz seçimi dikkatli yapılmalı, azalan hepatik, renal ya da kalp fonksiyonları ve eş zamanlı hastalık ya da başka ilaçtedavisi nedeniyle en düşük doz ile başlanmalıdır. Genel doz, günde 2 defa 2,5 mg'dır. Klinikcevap alınamaması durumunda bu doz, günde 2 defa 5 mg'a çıkartılabilir.
4.3. Kontrendikasyonlar
Oksibutinin ya da formülde yer alan herhangi bir maddeye karşı aşırı duyarlılık hallerinde, Miyasteniya gravis'de,
Dar açılı glokom ya da sığ ön kamara durumunda,
Paralitik ileus, intestinal atoni dahil gastrointestinal obstrüksiyonda
Toksik megakolonlu hastalarda, ağır ülseratif kolitte
İdrar retansiyonun hızlanabileceği mesane çıkışı obstrüksiyonlu hastalarda
kontrendikedir.
2 / 11
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Oksibutinin, ilacın etkilerine karşı daha duyarlı olabilen zayıf yaşlılarda, Parkinson hastalığı olan hastalarda ve çocuklarda ve otonomik nöropatisi, karaciğer ya da böbrek yetmezliği ve ciddigastrointestinal motilite bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Antikolinerjikler yaşlı hastalarda kognitif bozukluk riski nedeniyle dikkatli kullanılmalıdır.
Gastrointestinal bozukluklar: Antikolinerjik tıbbi ürünler gastrointestinal motiliteyi azaltabilir ve gastrointestinal obstrüktif bozukluklar, intestinal atoni ve ülseratif kolit hastalarında dikkatlikullanılmalıdır.
Oksibutinin taşikardi (ve hipertroidizm, konjestif kalp yetmezliği, kardiyak aritmi, koroner kalp hastalıkları, hipertansiyon vakalarında dikkatli olunuz), bilişsel bozukluklar ve prostathipertrofilerinde semptomların şiddetlenmesine yol açabilir.
Antikolinerjik merkezi sinir sistemi etkileri (örneğin, halüsinasyonlar, ajitasyon, konfüzyon, uyuklama) bildirilmiştir; özellikle tedaviyi başlattıktan veya dozu arttırdıktan sonraki ilk birkaçayda izleme yapılması önerilir; antikolinerjik merkezi sinir sistemi etkileri gelişirse tedavininkesilmesi veya dozun azaltılması dikkate alınmalıdır.
Oksibutinin dar açılı glokoma neden olabileceğinden, hastalar ani görme kaybı veya oküler ağrıdan haberdar olduklarında hemen bir doktora başvurmalıdırlar.
Oksibutinin, diş çürüğü, parodontoz veya oral kandidiyaz ile sonuçlanabilecek tükürük salgılarını azaltabilir.
Antikolinerjik tıbbi ürünler, hiatus hernisi/ gastro-özofageal reflü olan ve/veya özofajite neden olan veya şiddetlendiren tıbbi ürünler (bifosfonatlar gibi) alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
Oksibutinin yüksek çevre sıcaklıklarında kullanıldığında, bu durum terlemenin azalmasına bağlı olarak ısı halsizliğine veya bezginliğine neden olabilir.
Çocuklarda kullanımı:
3 / 11
5 yaş ve daha yukarı yaşlardaki çocuklarda güvenle kullanılabileceği saptanmıştır. Ancak, daha küçük çocuklarda, emniyetle kullanılabileceği hakkında yeterli veriler olmadığından, 5 yaşındanküçük çocuklarda uygulanmamalıdır.
Tek semptomlu nokturnal enüresizli (detrusör aşırı aktivite ile ilişkili olmayan) çocuklarda oksibutinin hidroklorür kullanımı önerilmez.
5 yaşın üzerindeki çocuklarda oksibutinin hidroklorür, dikkatli kullanılmalıdır, çünkü çocuklar ilacın etkilerine (özellikle santral sinir sistemi ve psikiyatrik advers reaksiyonlar)daha duyarlı olabilirler.
ÜROPAN, laktoz (sığır kaynaklı) içerir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacıkullanmamaları gerekir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Diğer antikolinerjik ajanlar oksibutinin hidroklorür ile birlikte uygulandığında dikkat edilmelidir, çünkü antikolinerjik etkiler potansiyalize olabilir.
Oksibutininin antikolinerjik aktivitesi, diğer antikolinerjikler veya amantadin gibi antikolinerjik aktiviteli tıbbi ürünler ve diğer antikolinerjik antiparkinson ilaçları (örneğin biperiden,levodopa), antihistaminler, antipsikotikler (örn. fenotiazinler, butirofenonlar, klozapin), kinidin,digitalis, trisiklik antidepresanlar, atropin ve atropinik antispazmodikler gibi benzer bileşikler vedipiridamol'ün eş zamanlı kullanımı ile artar.
Oksibutinin gastrik motiliteyi azaltarak diğer ilaçların absorpsiyonunu etkileyebilir. Oksibutinin sitokrom P 450 izoenzim CYP 3A4 ile metabolize edilir. Bir CYP3A4 inhibitörü ile eşzamanlıuygulama, oksibutinin metabolizmasını inhibe edebilir ve oksibutinin maruziyetini arttırabilir.
Oksibutinin, antikolinerjik bir ajan olarak, prokinetik tedavilerin etkisini antagonize edebilir.
Kolinesteraz inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım, kolinesteraz inhibitör etkinliğinin azalmasına neden olabilir.
4 / 11
Hastalar, alkolün oksibutinin gibi antikolinerjik ajanların neden olduğu uyuşukluğu arttırabileceği konusunda bilgilendirilmelidir (bkz. Bölüm 4.7).
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Veri yoktur.
Pediyatrik popülasyon:
Veri yoktur.
4.6. Gebelik ve LaktasyonGenel tavsiye
Gebelik kategorisi: B
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda tedaviye başlamadan önce gebelik testi yapılmalıdır ve tedavi sırasında kontraseptif kullanılmalıdır.
Gebelik dönemi
Hamile kadınlarda oksibutinin kullanımına ilişikin yeterli veri yoktur. Hayvan çalışmaları gebelik, embriyonal/fetal gelişim, doğum veya postnatal gelişim üzerindeki etkilerle ilgili olarakyetersizdir (bkz. Bölüm 5.3). İnsanlar için potansiyel risk bilinmemektedir. Oksibutinin, açıkçagerekli olmadığı sürece hamilelik sırasında kullanılmamalıdır.
Laktasyon dönemi
Emzirme döneminde oksibutinin kullanıldığında, anne sütüne küçük bir miktar geçer. Bu nedenle emzirme sırasında oksibutinin kullanımı tavsiye edilmez.
Üreme yeteneği/Fertilite
Hamster, tavşan, fare ve sıçanlar üzerinde oksibutinin hidroklorür kullanılarak yapılan üreme toksisitesi çalışmaları, fertiliteyi azalttığını göstermemiştir.
5 / 11
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Oksibutinin hidroklorür uyuklama ve görmede bulanıklığa neden olabilir. Hastaların dikkat isteyen iş makineleri ile çalışmaları ve araba kullanmaları gerekiyorsa bu durumun kendilerineöncelikle açıklanması ve dikkatlerinin çekilmesi gerekir.
4.8. İstenmeyen etkiler
Sıklıklar şu şekilde tanımlanmaktadır: Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100, <1/10); yaygın olmayan (>1/1000, <1/100); seyrek (>1/10.000, <1/1000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor(eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
• Enfeksiyonlar ve enfestasyonlarBilinmiyor: idrar yolu enfeksiyonu
• Gastrointestinal hastalıklar
Çok yaygın: kabızlık, mide bulantısı, ağız kuruluğu Yaygın: ishal, kusma
Yaygın olmayan: abdominal rahatsızlık, anoreksi, iştah azalması, disfaji
Bilinmiyor: gastroözofageal reflü hastalığı, psödo-obstrüksiyon riski altındaki hastalarda (yaşlı veya kabız olan ve bağırsak hareketliliğini azaltan diğer ilaçlar ile tedavi edilen hastalar)
• Psikiyatrik hastalıklarYaygın: zihin bulanıklığı durumu
Bilinmiyor: ajitasyon, anksiyete, halüsinasyonlar, kabuslar, paranoya, yaşlılarda kognitif bozukluklar, depresyon belirtileri, oksibutinin bağımlılığı (ilaç veya madde kötüye kullanımıöyküsü olanlarda)
• Sinir sistemi hastalıkları
Çok yaygın: baş dönmesi, baş ağrısı, uyuşukluk
Bilinmiyor: kognitif bozukluklar, konvülsiyonlar, uyku hali, oryantasyon bozukluğu
• Kardiyak hastalıklarBilinmiyor: taşikardi, aritmi
6 / 11
• Yaralanma, zehirlenme ve prosedürel komplikasyonlarBilinmiyor: sıcak çarpması
• Göz hastalıkları
Çok yaygın: bulanık görme Yaygın: göz kuruluğu
Bilinmiyor: dar-açılı glokom, midriyazis, oküler hipertansiyon
• Böbrek ve idrar yolu hastalıklarıYaygın: üriner retansiyonBilinmiyor: idrara çıkmada zorlanma
• Vasküler hastalıklar
Yaygın: çocuklarda daha belirgin görülen yüzde kızarıklık
• Deri ve deri altı doku hastalıklarıÇok yaygın: cilt kuruluğu
Bilinmiyor: anjioödem, kızarıklık, ürtiker, hipohidrozis, fotosensitivite
• Bağışıklık sistemi hastalıklarıBilinmiyor: aşırı duyarlılık.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir.
Doz aşımında diğer antikolinerjik ajanlarda görülen semptomlar ortaya çıkar.
Bunlar: Santral sinir sisteminin aşırı uyarılması (tremor, irritabilite, konvülsiyonlar, delirium, halusinasyonlar), yüzde kızarma, ateş, bulantı ve kusma, taşikardi, hipotansiyon veya
7 / 11
hipertansiyon, solunum güçlüğü, paralizi ve koma. Buna karşı semptomatik ve destekleyici tedavi uygulanır.
Alınacak önlemler:
1) Midenin yıkanması
2) Yavaş intravenöz enjeksiyonla fizostigmin uygulanması
Yetişkinler: Yavaş intravenöz uygulama ile 0,5-2 mg fizostigmin. 5 dakika sonra tekrarlanır, gerekirse maksimum 5 mg'a kadar çıkarılabilir.
Çocuklar: Yavaş intravenöz uygulama ile 30 mikrogram/kg fizostigmin. 5 dakika sonra tekrarlanır, gerekirse maksimum 2 mg'a kadar çıkarılabilir.
Ateş, semptomatik olarak buz torbaları veya alkol kompresi ile düşürülür.
Belirgin huzursuzluk ya da heyecan durumunda 10 mg diazepam intravenöz enjeksiyonla verilebilir, taşikardi, propranolol'ün intravenöz enjeksiyonu ile tedavi edilebilir ve ürinerretansiyon, katerizasyon ile düzeltilebilir.
Kürara benzer etkiler durumunda solunum kasları paraliz olduğu için mekanik ventilasyon gerekecektir.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grubu: Üriner antispazmodikler ATC kodu: G04BD04
Oksibutinin hidroklorür, düz kaslar üzerinde doğrudan antispazmodik etkiye sahiptir. Ayrıca asetilkolinin düz kaslar üzerindeki muskarinik tesirini de inhibe eder (antimuskarinik etki). Buözellikler, stabil olmayan bir mesanesi olan hastalarda mesanenin detrusor kasının gevşemesineneden olur. Oksibutinin hidroklorür, mesane kapasitesini arttırır ve detrusor kasınınkendiliğinden kasılma insidansını azaltır. İskelet sisteminin nöromusküler iletişim noktaları ya daotonomik gangliyonlar üzerinde bloke edici bir etki yapmaz (antinikotinik etki).
8 / 11
Oksibutinin hidroklorür mesane düz kasını gevşetir. İstemsiz mesane kasılmaları olan hastalarda yapılan sistometrik incelemeler, oksibutinin'in idrar kesesi kapasitesini büyüttüğünü, kontraktifdüz kasların kontrol edilemeyen kasılmalarının frekanslarını azalttığını ve idrar yapma dürtüsünügeciktirip engellediğini ortaya koymuştur.
Bu nedenle oksibutinin, hem sıkışmayı (urgency) hem de istemli idrar yapma ve idrar kaçırma hikayesinin sıklığını azaltır.
5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler
Emilim:
Oksibutinin, oral uygulamayı takiben gastrointestinal yoldan hızla absorbe edilir ve 1 saatten daha kısa bir sürede maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşır. İlk geçiş etkisi yüksektir veuygulanan dozun %10'dan azı değişmemiş olarak dolaşıma geçer. Yarı ömrü 2-3 saattir ve etkisiyaklaşık 10 saat sürer.
Dağılım:
Oksibutinin sistemik emilinden sonra tüm vücut dokularına dağılır. 5 mg oksibutinin hidroklorürün intravenöz uygulanmasından sonra dağılım hacmi, 193 L.'dir. Oksibutinin her ikienantiomeri de plazma proteinlerine yüksek oranda (> %99) bağlanır. Desetiloksibutininin heriki enantiomeri de yüksek oranda (> %97) plazma proteinlerine bağlanır. Bağlandığı başlıcaprotein, 1-alfa-asit glikoproteindir.
Tekrarlanan oral uygulama sekiz gün sonra sabit duruma ulaşır.
Oksibutinin yaşlı hastalarda birikimi ve farmakokinetiği diğer yetişkinlerle benzerdir. Tavşanda biliyer sistemden bazı atılımlar gözlemlenmiştir ve kısmi ilk geçiş metabolizması gerçekleşir,ayrıca metabolitler de antimuskarinik özelliklere sahiptirler.
Biyotransformasyon:
Oksibutinin Hidroklorür karaciğerde P450 enzim sistemi, özellikle CYP3A4 ile metabolize olur. Metabolik ürünleri, fenilsiklohekzilglikolik asit ve desetiloksibutinin (farmakolojik olarakaktif)'dir.
Eliminasyon:
9 / 11
Eliminasyon yolu böbreklerdir. 24 saat sonra sıçanın idrarında ortaya çıkan değişmemiş ilacın sadece %0,3-0,4'ü ve 48 saat sonra köpeğin idrarında görülen ilacın %1'idir. Bu nedenlesıçanlarda ve köpeklerde, oksibutinin neredeyse tamamen emilmiş gibi görünmektedir.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri:
Ek veri yoktur.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Mikrokristalize selüloz Laktoz (anhidr) (sığır kaynaklı)
Polivinilpirolidon (K 30)
Kroskarmeloz sodyum Magnezyum stearatFD&C Blue No 1
6.2. Geçimsizlikler
Yok.
6.3. Raf ömrü
24 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
25°C altındaki oda sıcaklığında saklayınız.
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
100 tabletlik beyaz plastik kapaklı, kahverengi Tip III cam şişelerde.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Özel bir gereklilik yoktur.
“Tıbbi Ürünlerin Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
10 / 11
Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.
Mahmutbey Mah. Kuğu Sok. No:18 Bağcılar / İSTANBULTel: 0212 410 39 50Faks: 0212 447 61 65
8. RUHSAT NUMARASI(LARI)
213/17
9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 06.11.2007 Ruhsat yenileme tarihi:
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ
11 / 11