Kan ve Kan Yapıcı Organlar » Antitrombotikler » Antitrombotik İlaçlar » Heparin » Heparin Sodyum
KISA URUN BILGISI
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
LİPARİN-S Sprey Jel 2400 I.U./g
2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM Etkin madde:
Heparin sodyum............................ 2400 I.U. (1 g emülsiyonda)
Yardımcı maddeler:
Soya lesitini.................................99.9 mg
Etanol.........................................168.1 mg
Yardımcı maddeler için 6.1e bakmız.
3. FARMASÖTİK FORM
Sprey şeklinde jel Opalesan sıvı
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.L Terapötik endikasyonlar
LİPARİN-S, aşağıdaki durumların destek tedavisinde kullanılır:
• Künt travmalardan sonra oluşan akut şişmeler,
• Kompresyon uygulanarak tedavi edilemeyen yüzeysel flebit durumları.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli Pozoloji:
Düzenli aralıklarla günde 3 kez kullanılır.
Normal olarak tek seferde 3-4 püskürtme yeterlidir.
Uygulama sıklığı ve süresi:
Künt travmalar nedeniyle oluşan şişliğin destekleyici tedavisinde, tedavi on gün kadar sürebilir. Yüzeysel flebitin destek tedavisinde tedavi genellikle 1-2 hafta içinde sonlandınlır.
Uygulama şekli:
LİPARİN-S yalnızca topikal olarak uygulanır.
Yeterli miktardaki emülsiyon, tedavi edilecek bölge ve etrafındaki deriye püskürtülmelidir. Eğer gerekirse sprey deri üzerine hafifçe yayılır. Akut trombozlar ve flebitlerde kesinlikle masaj yapılmamalıdır. Tedavi edilen bölge ellerde değilse kullandıktan sonra eller yıkanmalıdır.
Her kullanılmadan önce şişe çalkalanmalıdır.
Özel popiilasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
Böbrek ve/veya karaciğer yetmezliğinde doz ayzırlamasını gerektiren çalışma bulunmamaktadır.
Pediyatrik popülasyon:
Yeterli deneyim olmadığından 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanılması önerilmez.
Geriyatrik popülasyon:
Erişkinlerle aynı pozoloji uygulanabilir.
4.3. Kontrendikasyonlar
• Bitmiş ürünün içindeki herhangi bir maddeye karşı aşın duyarhlığı olanlarda kontrendikedir.
• Fıstık veya soya aleıjisi olanlarda kullanılmamalıdır.
4.4.Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
• LİPARİN-S sadece sağlam deri üzerine uygulanmalıdır, açık yaralar veya hastalıklı deri bölgesine uygulanmamalıdır.
• İçeriğindeki etil alkol deri irritasyonuna yol açabileceğinden, lezyonun kapatılmasını gerektiren durumlarda LİPARİN-S kullanılmamalıdır.
• LİPARİN-S oral uygulanmamalıdır. Gözlerle ve mukoz membranlarla temas ettirilmemelidir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Topikal uygulamalar ile diğer tıbbi ürünlerin etkileşim durumları bilinmemektedir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler
Özel popülasyonlara özgü etkileşim çalışması yapılmamıştır.
Pediyatrik popUlasyon:
Pediyatrik popülasyona özgü etkileşim çalışması yapılmamıştır.
4.6.Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: C
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
LİPARİN-S'in doğum kontrolü üzerine etkisi olduğunu gösteren klinik çalışma bulunmamaktadır.
LİPARİN-S'in eşzamanlı kullanımımn, oral yolla alman doğum kontrol ilaçları ile etkileşime girdiğini gösteren klinik çalışma bulunmamaktadır.
Gebelik dönemi
Heparin plasenta bariyerini geçmez. Gebelikte topikal heparin kullanımının deformiteler oluşturabileceğine dair günümüze kadar herhangi bir kanıt bildirilmemiştir.
LİPARİN-S gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Laktasyon dönemi
LİPARİN-S anne sütüne geçmez. LİPARİN-S'in laktasyonda kullanımı ile ilgili sınırlama bulunmamaktadır.
Üreme yeteneği/Fertilite
Üreme yeteneği üzerinde etkisi ile ilgili bilgi bulunmamaktadır.
4.7.Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
LİPARİN-S'in araç ve makine kullanmaya etkisi yoktur veya ihmal edilebilecek düzeydedir.
4.8. İstenmeyen etkiler
Klinik çalışmalar ve satış sonrası gözetim çalışmalarından elde edilen verilere göre istenmeyen etkiler aşağıda organ sistem sınıflamasına ve sıklıklarına göre sunulmuştur.
Sıklıklar şöyle tanımlanabilir: Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 İla <1/10), yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100), seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Vasküler hastalıklar
Bilinmiyor: Alerjik vaskülit
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Bilinmiyor: Uygulama bölgesinde kızarıklık, kaşıntı, şişme, alerjik ve psödo alerjik reaksiyonlar
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Heparinin topikal uygulamasını takiben doz aşımı beklenmez ve hiç bildirilmemiştir. Bu nedenle doz aşımı tedavisi ile ilgili bilgiler bu ürün için uygulanamaz. Sistemik doz aşımı olgularında heparinin etkilerini nötralize etmek için intravenöz yoldan bir protamin sülfat solüsyonu enjekte edilebilir. Protamin heparine bağlanarak kompleksler oluşturur ve bunlann kanın pıhtılaşması üzerine bir etkisi yoktur.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Topikal heparin veya heparinoidler ATC kodu: C05BA51
Heparin antilrombotik ajanlar grubuna dahildir. Heparin sahip olduğu güçlü negatif yük nedeniyle katyonik proteinlerle kompleksler oluşturur. Heparin kanda özellikle alfa2-globulin antitrombin lll'e (AT III)
bağlanır. Bu şekilde heparin, AT IIFün koagülasyon kaskatındaki (faktör XIIa, IXa, Xa ve kallikrein) serin proteazlar üzerindeki katalitik etkisini inhibe eder. Buna bağlı olarak trombin oluşumu baskılanır. Bu aktivasyon uygulanan heparinin dozuna bağlıdır.
Heparin, endotelyal hücrelerden lipoprotein lipaz sekresyonunu katalizler ve düzeltici faktörü aktive eder. Böylece lipolitik bir etki de ortaya çıkarır. Bu yolla yüksek moleküllü şilomikronlar eritilebilir.
Lipozomal sistem ilaç taşınmasını kolaylaştırıcı bir sistemdir. Lipozomlar fosfolipidler gibi çeşitli amfıfılik maddelerden oluşmuş küresel yapılardır. Fosfolipidler sulu çözeltilere maruz bırakıldığında çift tabakalı membran haline geçerler. Sağlam derinin stratum komeum tabakası büyük moleküller için doğal bir bariyer görevi görür. Soya lesitini gibi hidrate lipidlerden oluşan lipozomlann topikal uygulamasından sonra lipidler lipozomal membrandan salınarak stratum komeum içine yayılır ve stratum komeum Hpidleri hidrate olur. Bu hidratasyon stratum komeumdan hidrofilik maddelerin geçişini kolaylaştırır. LİPARİN-S içerisindeki heparin homojen olarak dağılmış lipozom-kaplı sistemlerde bulunmaktadır. Bu sistem etken maddenin cildin stratum komeum tabakasından daha kolay penetre olmasını ve böylece terapötik etkisinin artmasını sağlar.
Emülsiyon halindeki ürün deriye tatbik edildikten sonra yapısındaki etanolün buharlaşması sonucu jel benzeri yapılar oluşur. Bu özellik emülsiyon şeklindeki ürünün geniş bir yüzeye yayılmasına neden olur ve zaten ağrılı olan bölgenin ağnsmın artmasına neden olabilecek ovma gibi ürünü yaymaya ve emilimi artırmaya yönelik girişimlere gerek yoktur.
Ayrıca etanolün buharlaşması sonucu tatbik bölgesinde sıcaklık azalması olur, bu dumm ise ağnnm ve şişliğin azalmasını sağlar.
Heparin alerjik ve anafilaktik reaksiyonlara neden olabilir. Mast hücrelerinde histamin, heparin ve bir kofaktör arasında tuz benzeri bir bağlanma mevcuttur, Mast hücrelerinin degranülize olduğu durumlarda heparin, histamin serbestleştirici faktör tarafmdan serbest bırakılır. Bundan başka heparin bir makro anyon inhibitörü olarak hiyaluronidaz, histaminaz ve RNaz gibi bir seri enzimi aktive eder.
5.2. Farmako kin etik özellikler Genel özellikler
Heparinin sağlıklı deriden geçişi uygulanan doza bağlıdır ve 30 I.U./g' dan başlayan dozlar için belgelenmiştir. Deriden uygulama sonrası oluşan sistemik heparin konsantrasyonları terapötik olarak etkili konsantrasyonlara ulaşmaz.
Heparinin topikal uygulamasma ait yeterli farmakokinetik bilgi olmadığından aşağıda intravenöz uygulama ile izlenen bilgilere yer verilmiştir.
Emilim:
Oral, rektal, intramüsküler. subkütan uygulamalarda heparin normal absorbsiyonunu göstermez. Subkütan uygulama sadece profılaktİk amaçlı kullanımda kabul edilebilir.
Dağılım:
Heparin plasentaya geçmez, anne sütüne karışmaz.
Heparinin plazma pik seviyesi kişiden kişiye değişiklik gösterirse de subkütan uygulamadan 2-4 saat sonra görülür.
60 yaşın üzerindeki hastalar aynı miktar doz alan 60 yaşın altındaki hastalara oranla daha yüksek heparin plazma seviyelerine ve daha uzun aktive edilmiş kısmi tromboplastin zamanına (APPTs) sahip olabilirler.
Bivotransformasvon:
Heparin karaciğerde metabolize olur. Retiküloendotelyal sistemde ise kısmen metabolize olur. Eliminasvon:
Heparinin plazma yan ömrü dozaja ve kullanım şekline bağlı olarak kişiden kişiye büyük değişiklik gösterir ve ortalama 90 dakika olarak kabul edilir. Bu süre obezite, böbrek yetmezliği, malignite, pulmoner embolizm, karaciğer fonksiyon bozukluklarının ve enfeksiyonlarının varlığına bağlı olarak değişebilir.
Heparin böbrekler tarafmdan elimine olur ve az miktarı İdrarla değişmeden atılır. Do&rusallık/do£rusal olmayan durum:
Heparinin doğrusal veya doğrusal olmayan durumu konusunda yeterli çalışma bulunm
amaktadır.
5.3. Klinik öncesi gûvenlilik verileri
LİPARIN-S, akut ve tekrarlayan doz toksisite çalışmalan ile genotoksisite, mutajenite ve karsinojenite çalışmalanndan elde edilen klinik öncesi verilerde, amaçlanan terapötik dozlarda, insanlar için herhangi bir tehlike oluşturmamıştır.
6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
Soya lesitini Etanol
Potasyum dihidrojen fosfat Sodyum hidroksit Saf su
6.2. Geçimsizlikler
Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır.
6.3. Raf ömrü
24 ay
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
25^C'nin altmdaki oda sıcaklığmda saklanmahdır.
6.5. Ambalajm niteliği ve içeriği
Tip III amber renkli cam şişe içinde ve sprey pompa ile birlikte, 12.5 g ve 25 g emülsiyon.
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıklann Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarmm Kontrolü Yönetmelik”lerine uygun olarak imha edilmelidir.
7. RUHSAT SAHİBİ
BİLİM İLAÇ SAN. ve TİC. A.Ş.
34398 Maslak-İSTANBUL
8. RUHSAT NUMARASI
120/18
9. RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ
İlk ruhsat tarihi: 25.05.2006 Ruhsat yenileme tarihi:
10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ
