Exocin % 0,3 Göz Damlası, Çözelti Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

EXOCIN % 0.3 göz damlası, çözelti

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Her ml'de 3 mg ofloksasin içerir.

Yardımcı maddeler:

Her ml'de 0,05 mg benzalkonyum klorür içerir.

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Oftalmik çözelti

Saydam, soluk ile açık sarı-yeşil renkli çözelti; görünebilir parçacıklar içermez.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

EXOCIN, erişkinlerde ve çocuklarda görülen eksternal göz enfeksiyonlarında; konjonktivit, enfeksiyonlu kornea ülseri, blefarit, tarsit, arpacık gibi hastalıklarda kullanılır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

İlk 2 gün her 2-4 saatte bir 1-2 damla, sonraki günler günde 4 kez 1-2 damla olacak şekilde hasta göze uygulanır. 10 günden fazla süren tedavilerde, yeniden göz doktoruna başvurulmasıgereklidir.

Uygulama şekli:

Göze damlatılarak uygulanır.

Açıldıktan sonra 25°C'nin altında saklanmak koşuluyla 15 gün içerisinde kullanılmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Topikal oftalmik kullanım ile ilgili olarak bu popülasyona ait bir bildirim bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

1 yaşın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Topikal dozlama ile ilgili olarak yaşlılar ile diğer gruplar arasında karşılaştırmalı veri bulunmamaktadır.

1

4.3. Kontrendikasyonlar

EXOCIN aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

• Ofloksasine, ilacın bileşenlerinden herhangi birine ya da kinolonlardan benzer ilaçlarakarşı hassasiyeti olanlarda

• 1 yaşın altındaki çocuklarda.

• Hamilelik döneminde ya da hamile olma ihtimali olan veya emziren kadınlarda

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

EXOCIN enjeksiyon yoluyla uygulanmamalıdır.

Ofloksasin dahil sistemik kinolon alan hastalarda, bazıları ilk dozdan sonra olmak üzere, ciddi ve zaman zaman fatal aşırı duyarlılık reaksiyonları (anaflaktik/anaflaktoid) bildirilmiştir. Bazıreaksiyonlara kardiyovasküler kollaps, bilinç kaybı, anjiyoödem (larenjiyal, farenjiyal ya dafasiyal ödem dahil), havayolu obstrüksiyonu, dispne, ürtiker ve kaşıntı eşlik etmiştir.

Eğer ofloksasine karşı alerjik reaksiyon gelişirse, ilacın kullanımına son verilmelidir. EXOCIN kinolon grubu diğer antibakteriyel ajanlara karşı duyarlılık göstermiş olanhastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

EXOCIN kullanılırken rinofarenjiyal pasaj riski göz önünde bulundurulmalıdır; bu durum bakteriyel direncin oluşmasına ve yayılmasına yardımcı olabilir. Diğer antienfektiflerdeolduğu gibi, uzun süreli kullanım, duyarlı olmayan organizmaların aşırı çoğalmasıylasonuçlanabilir. Eğer enfeksiyon ağırlaşırsa ya da makul bir süre içerisinde klinik iyileşmegörülmezse, kullanıma son vermeli ve alternatif bir tedavi başlatılmalıdır.

Yenidoğanlarda konjonktivit tedavisinde ofloksasin göz damlası

%

0.3 kullanımına ilişkin veriler, etkililik ve güvenliliğin belirlenmesine olanak vermeyecek ölçüde kısıtlıdır.

Yenidoğanlarda Neisseria gonorrhoeae ya da Chlamydia trachomatis'in neden olduğu oftalmia neonatorum tedavisinde ofloksasin kullanılması önerilmemektedir, çünkü ofloksasinbu gibi hastalarda incelenmemiştir.

Oksokinolon grubu antibakteriyel ajanların sistemik emilimleri konusunda aşağıdaki uyarılar geçerlidir. Ancak, topikal olarak uygulanan EXOCIN'in emiliminden sonraki plazmaofloksasin düzeyleri minimaldir.

Glukoz-6-fosfat dehidrogenaz aktivitesinde gizli ya da belirgin defektleri olan kişiler, sistemik olarak absorbe edilen oksokinolon grubu antibakteriyel ajanlar ile hemolitik reaksiyonlaraeğilimli olabilirler.

Önceden anlamlı düzeyde böbrek ya da karaciğer bozukluğu bulunan hastalar, fonksiyondaki herhangi bir kötüleşmenin saptanabilmesi için dikkatle izlenmelidir. Doz azaltımı yapılmasıgerekli olabilir.

EXOCIN, merkezi sinir sistemi bozuklukları, epilepsi, karaciğer ya da böbrek yetmezliği veya şiddetli dehidrasyonu olan kişilere dikkatle uygulanmalıdır. Fotosensitivite reaksiyonlarıindüklenebilir. Özellikle yaşlılarda, bazıları psikozlara yol açabilen MSS irritabilitesi verileribildirilmiştir.

2

Klinik ve klinik dışı yayınlarda, önceden kornea epiteli defekti ya da kornea ülseri olan hastalarda, topikal florokinolon antibiyotiklerle tedavide kornea perforasyonu bildirilmiştir.Ne var ki, bu bildirimlerin çoğunda ileri yaş, geniş ülserlerin varlığı, eşzamanlı okülerdurumlar (örn. şiddetli göz kuruluğu), sistemik enflamatuar hastalıklar (örn. romatoid artrit),ve eşzamanlı oküler steroidlerin ya da nonsteroid antienflamatuar ilaçların kullanımı gibianlamlı derecede karmaşıklaştırıcı faktörler bulunmaktadır. Yine de kornea epiteli defekti yada kornea ülseri olan hastaların tedavisinde bu ilaç kullanılırken, kornea perforasyonu riskinekarşı dikkatli olmaları önerilmelidir.

Topikal oftalmik ofloksasin tedavisi sırasında korneada presipitatlar bildirilmiştir. Ancak nedensel bir bağıntı kurulmamıştır.

EXOCIN de dahil florokinolonları kullanırken QT aralığında uzama açısından risk faktörü olduğu bilinen hastalarda dikkatli olunmalıdır:

- Kongenital uzun QT sendromu

- QT aralığını uzattığı bilinen ilaçlar ile eş zamanlı kullanım (ör. Klas IA ve III anti-aritmikler, trisiklik antidepresanlar, makrolitler, antipsikotikler)

- Düzeltilmemiş elektrolit dengesizliği (ör. Hipokalemi, hipomagnezemi)

- Kardiyak hastalıklar (ör. Kalp yetmezliği, miyokard enfaktüsü, bradikardi).

Yaşlı hastalar ve kadınlar QTc-aralığını uzatan ilaçlara daha duyarlı olabilir. Bu nedenle bu popülasyonlarda EXOCIN de dahil florokinolonlar kullanılırken dikkatli olunmalıdır.

EXOCIN koruyucu olarak göz için irritan olan ve yumuşak kontakt lenslerde rengin bozulmasına yol açabilen benzalkonyum klorür içerir. Hastalar ilacı kontakt lensleri ile temasettirmekten kaçınmalıdır. Bu nedenle EXOCIN kullanmadan önce kontakt lensleriniçıkarmaları ve yeniden takmadan önce en az 15 dakika beklemeleri konusundauyarılmalıdırlar.

Göz enfeksiyonu nedeniyle tedavi görmekte olan hastaların kontakt lens kullanmaları önerilmemektedir.

EXOCIN, sodyum içerse de kan dolaşımınıza katılmadığı için, sodyuma bağlı bir etki beklenmez.

Potansiyel fotosensitivite riskinden dolayı ofloksasin kullanıldığında güneşe veya UV-ışınlara maruz kalmaktan kaçınılmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Bazı kinolonların sistemik yoldan uygulandıklarında, kafein ve teofilinin metabolik klerensini inhibe ettiği gösterilmiştir. Sistemik ofloksasin ile yürütülen ilaç etkileşim çalışmalarında,ofloksasinin kafein ve teofilinin metabolik klerensini belirgin şekilde etkilemediği ortayakonulmuştur.

Sistemik yoldan uygulanan florokinolonların, sistemik nonsteroid antienflamatuar ilaçlarla (NSAİİ) birlikte kullanıldıklarında, MSS toksisitesi prevalansının arttığı yönünde raporlarbulunmakla birlikte, eşzamanlı sistemik NSAİİ ve ofloksasin kullanımında böyle bir durumbildirilmemiştir.

3

Eşzamanlı kullanılan mineral antasitler, sistemik emilimi etkileyebilir.

Sistemik kinolonların bazı fenilpropriyonik asit türevi nonsteroid antienflamatuar ilaçlarla birlikte kullanılmaları, muhtemelen renal etkiler nedeniyle, toksisiteye yol açabilir.

Kumarin türevi bir antikoagülanın eşzamanlı olarak uygulandığı bir çalışmada etkileşim gösterilmemiştir.

Diğer florokinolonlarda olduğu gibi EXOCIN, QT aralığını uzattığı bilinen ilaçları kullanan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır (ör. Klas IA ve III anti-aritmikler, trisiklik antidepresanlar,makrolitler, antipsikotikler) (Bakınız Bölüm 4.4)

Genel olarak, birden fazla topikal oftalmik solüsyon kullanılması durumunda, iki ayrı solüsyonun damlatılması arasında 15 dakika olması önerilir.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik Kategorisi C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar için özel bir uyarı bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Teratojenik etkileri: Sıçanlarda ve tavşanlarda 810 mg/kg/gün (günlük tavsiye edilen maksimum oftalmik dozun 9000 katına eşdeğer) ve 160 mg/kg/gün (günlük tavsiye edilenmaksimum oftalmik dozun 1800 katına eşdeğer) dozlarında verilen ofloksasinin embriyosidaletkisinin olduğu gösterilmiştir. Bu dozlarda yapılan uygulamalar sırasıyla sıçanlarda vetavşanlarda fötal vücut ağırlığında azalma ve fötal mortalite artışı ile sonuçlanmıştır. 810mg/kg/gün'lük doz alan sıçanlarda minör fötal iskelet değişiklikleri bildirilmiştir. Sırasıylagebe sıçan ve tavşanlara 810 mg/kg/gün ve 160 mg/kg/gün kadar yüksek dozlardauygulandığında ofloksasinin teratojenik olduğu gösterilmemiştir.

Nonteratojenik etkileri: Gebeliğin geç dönemlerinde, 360 mg/kg/gün'e kadar çıkan dozlarla sıçanlarda yapılan ilave çalışmalar, geç fötal gelişim, doğum, laktasyon, neonatal sağkalımveya yeni doğanın büyümesi üzerinde advers etkisinin olmadığını göstermiştir.

Gebe kadınlar üzerinde yürütülmüş yeterli ve iyi kontrollü çalışma bulunmamaktadır. Sistemik kinolonların olgunlaşmamış hayvanlarda artropatiye yol açtığı gösterildiğinden,EXOCIN'in gebe kadınlarda kullanılması önerilmemektedir.

Laktasyon dönemi

Sistemik olarak alınan ofloksasin ve diğer kinolonlar anne sütüne geçtiği ve süt emen bebeklere zarar verme potansiyeli bulunduğu için, EXOCIN laktasyon sırasındakullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği /Fertilite

Topikal oftalmik kullanım ile ilgili olarak insanda üreme yeteneği/fertiliteye etkisi bildirilmemiştir.

4

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanma becerileri üzerindeki etkilerine yönelik bir çalışma yapılmamıştır.

Göz damlası kullandıktan sonra görmede geçici bulanıklık olabilir. Araç ve makine kullanmaya başlamadan önce bulanıklığın geçmesini beklenmelidir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Genel

Sistemik ofloksasin kullanımından sonra ciddi reaksiyonlar enderdir ve semptomların çoğu geri dönüşlüdür. Topikal uygulamadan sonra küçük bir miktarda ofloksasin sistemik olarakemildiği için, sistemik kullanım ile bildirilen advers olayların ortaya çıkma olasılığı vardır.

Sıklık kategorileri

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Aşırı duyarlılık reaksiyonu: Göz Alerjisi (Göz kaşıntısı ve Göz

kapağı kaşıntısı) belirti ve semptomlarını içeren reaksiyon ve Anafilaktik reaksiyonlar (anjiyoödem, dispne, anafilaktik şok,orofarenjiyal şişme, fasiyal ödem ve dilde şişme) dahil

Sinir sistemi hastalıkları

Sersemlik, baş ağrısı, hipoestezi Gözde irritasyon, gözde rahatsızlık hissi

Keratit, konjonktivit, bulanık görme, fotofobi, gözlerde yabancı cisim varmış hissi, lakrimasyon artışı, göz kuruluğu, gözde ağrı,gözde kızarıklık, periorbital ödem (göz kapağında ödem dahil)

Ventriküler aritmi ve torsades de pointes (çoğunlukla QT aralığı uzaması yönünden risk faktörü olan hastalarda bildirilmiştir), EKGQT uzaması

Gastrointestinal hastalıklar

Bilinmiyor: Bulantı.

Deri ve derialtı doku hastalıkları

Bilinmiyor: Stevens-Johnson sendromu

Toksik epidermal nekroliz

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

5

Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (

www.titck.gov.tr;[email protected]; tel: 04.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımına dair bir bildirim yapılmamıştır.

Topikal doz aşımı durumunda, göz su ile yıkanmalıdır.

Doz aşımı durumunda semptomatik tedavi uygulanmalıdır. QT aralığında uzama olasılığından dolayı EKG monitorizasyonu yapılmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Oftalmolojikler, antienfektifler, kinolonlar

ATC kodu: S01AE01

Ofloksasin, belirli aerobik gram pozitif ve gram negatif bakterilere karşı çabuk etkili, geniş spektrumlu bir bakterisid etkiye sahip, sentetik bir florlu 4-kinolondur.

Ofloksasinin aşağıdaki organizmaların çoğu suşlarına karşı hem

in vitroS. pneumoniaEye

karşıetkinliğine ilişkin klinik araştırma verileri, kısıtlı sayıda izolata dayanmaktadır.

Gram negatif bakteriler:

Acinetobacter calcoaceticus var. anitratum ve A. calcoaceticus var. lwoffi; Enterobacter sp. (E. cloaceaHaemophilus sp. (H. influenza ve H. aegyptiusKlebsiella sp. (K. pneumoniaeMoraxella sp; Morganella morganii; Proteus sp.(P. mirabilisPseudomonas sp. (P. aeruginosa, P. cepacia, ve P. fluoroscensveSerrata sp. (S. marcescens

dahil).

Gram pozitif bakteriler:

Bacillus sp; Corynebacterium sp; Micrococcus sp; Staphylococcus sp. (S. aureus ve S. epidermidisStreptococcus sp. (S. pneumoniaeyukarıyabakınız), S. viridans ve beta-hemolitik Streptococcus.

Ofloksasinin bakterisid aktivitesine birden fazla mekanizmanın katkıda bulunduğu görülmektedir. Primer etki mekanizmasının, bakteri DNA'sının içine negatif süpersarımlarıneklenmesinden sorumlu enzim olan DNA girazın inhibisyonu olduğu düşünülmektedir. Buinhibisyon, DNA replikasyonunu durdurarak, bakterinin hızla ölümüne neden olur. Bu durum,bakteri DNA'sında daha fazla hasar oluşturan ve normal gen ekspresyonunu engelleyen birhücresel yanıtı indükler. Ofloksasin ayrıca, protein ve DNA sentezinden bağımsız, ek birbakterisid mekanizmaya da sahiptir. Bu nedenle hücrenin hem replikasyon evresinde, hem dereplikasyon-dışı evrelerinde bakterisid etkilidir. Memeli hücreleri kinolonlar tarafından inhibeedilmezler.

6

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Ofloksasin göz damlası şeklinde göze damlatıldığında emilimi iyidir ve gözün tüm bölümlerine dağılır.

Dağılım:

İnsanlarda oftalmik uygulamadan sonra gözlenen maksimum serum konsantrasyonu (yaklaşık 1.9 ng/ml) oral 300 mg doz uygulamasından sonraki düzeyden (yaklaşık 4625 ng/ml) en az ikibin kat daha küçüktür.

Biyotransformasyon:

Sağlıklı gönüllülerde yapılan bir çalışmada, topikal doz uygulamasından dört saat sonra ölçülen ortalama gözyaşı ofloksasin konsantrasyonları (9.2 mcg/ml),

in vitro

çoğu okülerbakteri suşlarının %90'nını inhibe etmek için gerekli minimum ofloksasin konsantrasyonu(MIC90) olan 2 mcg/ml'den daha yüksektir.

Ofloksasin beta-laktamaz enzimleriyle degradasyona uğramaz. Ayrıca aminoglikozit adenilazlar veya fosforilazlar, ya da kloramfenikol asetiltransferaz tarafından modifiyeedilmez.

Eliminasyon:

Sistemik olarak emilen ofloksasin yaygın bir dağılım gösterir ve vücuttan hızla elimine edilir. Başlıca değişmemiş halde idrar ile atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Çeşitli deney hayvanlarında akut, subakut ve kronik sistemik toksisite çalışmaları yürütülmüştür. Seçimler ilaç araştırmalarındaki genel uygulama ile tutarlıdır. Fertilite veteratojenisitenin de dahil olduğu üreme çalışmaları da yapılmıştır. Bütün bu araştırmalarsonucunda, ilacın güvenliliği ortaya konulmuştur.

Diğer florokinolonların deney hayvanlarında uzun süreli yüksek dozda kullanılmaları, lentiküler opasitelere neden olmuştur. Ancak, bu etki insanlarda bildirilmemiştir. Ayrıca,maymunlar dahil, hayvan çalışmalarında altı aya kadar ofloksasin ile topikal oftalmik tedavisonrasında da bildirilmemiştir.

Ofloksasinin profili, diğer geniş spektrumlu antimikrobiyal ajanlar ile olumlu bir şekilde karşılaştırılabilir niteliktedir. Oftalmik uygulamada kullanılan çok daha düşük doz, daha azilaç emilimiyle sonuçlanır ve bu uygulama yönteminde çok daha az sayıda advers olaybeklenir.

Kaydedilen başlıca etkiler, primer olarak gastrointestinal şikayetler ve bazı merkez sinir sistemi etkileridir. Ancak immatür hayvanlardaki en kayda değer etki, ofloksasinin eklemkıkırdağı üzerindeki etkisi olmuştur ve ilaç bu nedenle gebelik sırasında önerilmemektedir.

7

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Benzalkonyum klorür Sodyum klorür

Sodyum hidroksit ve/veya hidroklorik asit (pH ayarı için)

Saf su

6.2. Geçimsizlikler

Bildirilmemiştir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

15°C-25°C arasında oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Açıldıktan sonra 25°C'nin altında saklanmak koşuluyla 15 gün içerisinde kullanılmalıdır. Güvenlik bandı zarar görmüşse kullanmayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

5 ml'lik çözelti, damlalıktı ve burgulu plastik kapağı olan plastik şişelerde bulunmaktadır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Özel bir gereklilik yoktur.

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Allergan İlaçları Ticaret A.Ş.

Bilim Sokak, No: 5 Sun Plaza, Kat: 21-22-23Maslak/S arıyer/İstanbul

Tel: 0212 365 50 00 Faks: 0212 290 72 11

8. RUHSAT NUMARASI

130/58

8

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 15.01.1997 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ