Brelax 1,5 Mg+66,5 Mg/5 Ml Şurup Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

BRELAX 1,5 mg+66,5 mg/5 mL şurup

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

5 mL'lik her ölçekte etkin madde olarak:

Terbutalin sülfat 1,5 mg (1,23 mg Terbutaline eşdeğer)

Guaifenesin 66,5 mg

Yardımcı maddeler:

Sorbitol (E420) 1250 mg

Etanol 50 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.'e bakınız.

3. FARMASOTIK FORM

Ekspektoran şurup

BRELAX şurup, renksiz, berrak, ahududu kokulu şuruptur.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1 Terapötik endikasyonlar

Astımda bronkokonstriksiyonu azaltarak semptom giderici olarak kullanılan rahatlatıcı ilaçlardır. Kontrol edici ilaç olarak kullanılmamalıdırlar.

KOAH'ta semptomları azaltmak için ve kurtarıcı ilaç olarak kullanılırlar. Düzenli tedavide tercih edilmezler.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

BRELAX, astımın ve bronkospazm ve sekresyonun komplikasyon olarak ortaya çıktığı diğer akciğer hastalıklarının idame tedavisinde kullanılır. İdame tedavisi olarak kullanıldığında, hastaaynı zamanda inhale kortikosteroidler, lökotrien reseptör antagonistleri gibi optimal anti-inflamatuvar tedavi de almalıdır.

Doz, hastanın durumuna göre ayarlanmalıdır.

1/9

Erişkinler ve 12 yaş ve üstündeki çocuklar:

Günde 3 kez 3 - 4,5 mg (10 - 15 mL).

6 yaş ve 12 yaşından küçük çocuklar:Uygulama şekli:

Oral olarak alınır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:Pediyatrik popülasyon:

6 yaşından küçük çocuklar: BRELAX bu yaş grubunda kullanılmamalıdır (bkz. bölüm 4.3.).

Geriyatrik popülasyon:

Erişkinler ile aynı doz verilir.

4.3 Kontrendikasyonlar

BRELAX 6 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir.

BRELAX'ın gebelikte ve çocuk doğurma potansiyeli olup herhangi bir kontraseptif yöntem kullanmayan kadınlarda kullanımı kontrendikedir (bkz. bölüm 4.4. ve 4.6.).

Bileşiminde bulunan maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Önerilen doz aşılmamalıdır; guaifenesin, yüksek dozlarda üriner taş ve santral sinir sisteminde etkilere neden olabilir (bkz. bölüm 4.9.). Tüm p₂-agonistlerinde olduğu gibi, tirotoksikozluhastalarda dikkatli olunmalıdır. BRELAX da dahil olmak üzere sempatomimetik ilaçlarlakardiyovasküler etkiler görülebilir. Pazarlama sonrası deneyim ve yayınlanmış literatürde,nadir olarak beta-agonistlerle ilişkili bazı miyokardiyal iskemi vakalan mevcuttur. BRELAXalan ve ağır kalp yetmezliği mevcut olan hastalar (örn. iskemik kalp hastalığı, aritmi veyaağır kalp yetmezliği), göğüs ağrısı veya kalp hastalığının kötüleşmesine ilişkin başkabelirtiler yaşarlarsa, tıbbi yardım almaları gerektiği konusunda uyarılmalıdır. Respiratuvarveya kalp kaynaklı olabileceğinden, dispne ve göğüs ağrısı gibi semptomlar dikkatli şekildedeğerlendirilmelidir.

p₂-agonistlerin hiperglisemik etkileri nedeniyle, diyabetli hastalarda başlangıç döneminde ilave kan şekeri kontrolleri gerçekleştirilmesi önerilir.

p₂-agonist tedavisi, potansiyel ağır hipokalemiye yol açabilir. Hipoksi bu riski artırabileceğinden, özellikle ağır akut astım nöbetlerinde dikkatli olunmalıdır. Uygulanan ektedaviler hipokalemik etkiyi güçlendirebilir (bkz. bölüm 4.5.). Bu tür durumlarda, serum

2/9

potasyum düzeyinin izlenmesi önerilir.

P₂-agonistlerle idame tedavisi gerektiren inatçı astımı olan hastalara, aynı zamanda inhale kortikosteroidler, lökotrien reseptör antagonistleri gibi optimal anti-inflamatuvar tedaviler deuygulanmalıdır. Bu hastalara, semptomlar azalsa dahi, BRELAX tedavisine başlandıktansonra anti-inflamatuvar tedaviye devam etmeleri söylenmelidir. Semptomların devam etmesiveya p₂-agonist tedavisinin artırılmasının gerekmesi altta yatan hastalığın kötüleştiğinigösterir ve bu durumda tedavi yeniden değerlendirilmelidir.

Tokoliz

Oral kısa etkili P

22

agonistler hiçbirobstetrik endikasyonda kullanılmamalıdır.

Bu ürün sorbitol içermektedir. Nadir kalıtımsal früktoz intolerans problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Bu tıbbi ürün az miktarda (her 5 mL'lik dozda 100 mg'dan daha az) etanol (alkol) içerir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Beta-reseptör blokerler (göz damlaları dahil), özellikle selektif olmayanlar beta-agonistlerin etkisini kısmen ya da tamamen ortadan kaldırabilir.

Halojenli anestezikler

Kardiyak aritmi riskini artırdığından p₂-agonistleri ile tedavi sırasında halotan anestezisi uygulanmamalıdır. Diğer halojene anestezikler, p₂-agonistlerle birlikte dikkatli şekildekullanılmalıdır.

Potasyum kaybına neden olan ajanlar ve hipokalemi

Beta-agonistlerin hipokalemik etkisinden dolayı, BRELAX ile diüretikler, metil ksantin ve kortikosteroidler gibi hipokalemi riskini yükselttiği bilinen serum potasyum kaybına nedenolan ajanların eşzamanlı kullanımında dikkatli olunmalı ve özellikle hipokalemidenkaynaklanan kardiyak aritmi riski artışı göz önüne alınarak dikkatli bir risk-yarardeğerlendirmesinden sonra uygulanmalıdır (bkz. bölüm 4.4.). Hipokalemi ayrıca digoksintoksisitesi için predispozan bir faktördür.

4.6 Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

3/9Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

BRELAX'ın çocuk doğurma potansiyeli olup herhangi bir kontraseptif yöntem kullanmayan kadınlarda kullanımı kontrendikedir.

Gebelik dönemi

Terbutalin kullanan hastalarda veya hayvanlarda herhangi bir teratojenik etki gözlenmemiştir. Guaifenesin kullanılan sıçanlarda fetüsün sağ kalımı ve gelişimi üzerinde etkiler raporlanmıştır.

BRELAX'ın gebelikte kullanımı kontrendikedir. Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar potansiyel risk konusunda bilgilendirilmeli ve BRELAX kullanımı süresince uygunkontraseptif yöntemler kullanılmalıdır.

2

-agonist tedavisi uygulanan annelerin prematür yenidoğan bebeklerinde geçici hipoglisemi görüldüğü bildirilmiştir.

Astım ve diğer pulmoner rahatsızlıklar için oral beta₂-agonistleri ile gerçekleştirilen idame tedavisi, potansiyel tokolitik etkisi sebebiyle hamileliğin sonrasında dikkatle kullanılmalıdır.Laktasyon dönemi

Terbutalin süte geçer, ancak terapötik dozlarda bebek üzerinde herhangi bir etki göstermesi beklenmez. Guaifenesin az miktarda süte geçmektedir. Bu nedenle, doktor tarafından tavsiyeedilmedikçe emzirme süresince kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Veri yoktur.

4.7 Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

BRELAX araç veya makine kullanma yeteneğini etkilemez.

4.8 İstenmeyen etkiler

Yan etkilerin şiddeti alınan doza ve uygulama yoluna bağlıdır. Yan etkilerin çoğu sempatomimetik aminlere özgü etkilerdir. Bu etkilerin çoğunluğu, tedavinin ilk 1-2 haftasıiçinde kendiliğinden kaybolur.

Önerilen dozlarda kullanıldığında yan etkilerin görülme sıklığı düşüktür.

İstenmeyen etkiler aşağıda sistem organ sınıfı ve görülme sıklığına göre listelenmiştir. Sıklık sınıflandırması: çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila <1/10), yaygın olmayan (>1/1.000 ile<1/100), seyrek (> 1/10.000 ila <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000) ve bilinmiyor (eldekiverilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

^ABilinmiyor: Anjiyoödem, bronkospazm, hipotansiyon ve kolaps dahil aşırı duyarlılık

4/9

reaksiyonları

Metabolizma ve beslenme hastalıkları:

Yaygın: Hipokalemi (bkz. bölüm 4.4.)

Psikiyatrik hastalıklar:

^ABilinmiyor: Uyku bozuklukları ve ajitasyon, hiperaktivite, sinirlilik ve huzursuzluk gibi davranış bozuklukları

Sinir sistemi hastalıkları:

Çok yaygın: Tremor, baş ağrısı

Kardiyak hastalıklar:

Yaygın: Taşikardi, palpitasyonlar

ABilinmiyor: Kardiyak aritmiler, örn. atriyal fibrilasyon, supraventriküler taşikardi ve ekstrasistoller, Miyokardiyal iskemi (bkz. bölüm 4.4.)

Vasküler hastalıklar:

ABilinmiyor: Periferal vazodilatasyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:

ABilinmiyor: Paradoksikal bronkospazm*

Gastrointestinal hastalıklar:

ABilinmiyor: Bulantı, ağız ve boğaz tahrişi

Deri ve deri altı doku hastalıkları

ABilinmiyor: Ürtiker, eksantem ve döküntü

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları#

Yaygın: Tonik kas spazmı

# Birkaç hasta gerginlik hissetmiştir; bu da kas iskelet sistemine etkiler sebebiyledir vemerkezi sinir sistemi uyarılmasından kaynaklanmamaktadır.

APazarlama sonrası deneyimde spontan olarak rapor edilmiş ve bu sebeple yaygınlık bilinmiyor olarak nitelendirilmiştir.

* İnhalasyon yoluyla kullanımdan hemen sonra bilinmeyen mekanizmalarla seyrek vakalarda,hırıltı ile birlikte paradoksikal bronkospazm gelişebilir. Bu durum acilen hızlı etki eden birbronkodilatör ile tedavi edilmelidir. BRELAX tedavisine son verilmeli ve değerlendirmesonrasında alternatif bir tedaviye başlanmalıdır.

Özellikle çok yüksek dozlarda guaifenesin ile ara sıra gastrointestinal rahatsızlık ve kusma

5/9

bildirilmiştir.

Guaifenesin sıklığı bilinmemekle mide bulantısı, kusma, gastrointestinal rahatsızlık, döküntü, uyuşukluk ve anafilaksinin de dahil olduğu aşırı duyarlılık yan etkileri ile ilişkilendirilmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr [email protected] Doz aşımı ve tedavisi

Bulgu ve belirtiler:

Baş ağrısı, anksiyete, tremor, bulantı, tonik kas krampları, çarpıntı, taşikardi ve kardiyak aritmi. Bazen kan basıncında düşme görülebilir.

Guaifenesin ile ilişkili spesifik doz aşımı bulgu ve belirtileri üriner taş ve santral sinir sistemi etkilerini içerebilir (bkz. bölüm 4.4.).

Laboratuvar bulguları: Bazen hipokalemi, hiperglisemi ve laktik asidoz gelişebilir. P

2

agonistler, potasyum redistribüsyonu sonucu hipokalemiye yol açabilir.

Tedavi:

Genellikle hiçbir tedavi gerekli değildir.

Yüksek miktarda terbutalin sülfat alındığından şüpheleniliyorsa, aşağıdaki önlemlere başvurulabilir:

Mide lavajı uygulanır, aktif karbon verilir. Asit-baz dengesi, kan şekeri ve elektrolit düzeyleri kontrol edilir. Kalp hızı, kalp ritmi ve kan basıncı izlenir. BRELAX doz aşımında tercihedilen antidot, kardiyoselektif beta-blokerlerdir. Ancak, beta-reseptör blokerleri, bronkopazmhikayesi bulunan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. p₂-agonist etkiye bağlı olarak periferikdamar direnci, kan basıncında belirgin bir düşmeye neden olacak kadar azalırsa, bir volümgenişletici verilmelidir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1 Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: Selektif beta

2

adrenerjik reseptör agonisti ATC Kodu: R03CC53

Terbutalin temel olarak p₂-reseptörlerini uyararak bronşiyal düz kasların gevşemesini,

6/9

endojen spazmojenlerin salgılanmasının inhibisyonunu, endojen mediyatörlerin yol açtığı ödemin inhibisyonunu, mukosiliyer klerensin artmasını ve uterus kasının gevşemesinisağlayan bir adrenerjik agonisttir.

Guaifenesinin, hava yolarında daha az viskoz mukoz üretimine yol açtığı ve ekspektoran etki yaratarak öksürüğü hafiflettiği düşünülmektedir.

Klinik araştırmalarda terbutalin sülfat/guaifenesin kombinasyonunun bronkodilatasyon etkisinin 8 saate kadar devam ettiği gösterilmiştir.

5.2 Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Terbutalin sülfat, ince bağırsak duvarında ve karaciğerde büyük oranda ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Biyoyararlanımı yaklaşık %10'dur ve terbutalin aç karnına alındığındayaklaşık %15'e yükselir.

Guaifenesin, gastrointestinal kanaldan iyi düzeyde emilir ve plazma yarı ömrü yaklaşık 1 saattir.

Dağılım:

Maksimum terbutalin plazma konsantrasyonuna 3 saat içinde ulaşılır.

Biyotransformasyon:

Terbutalin esas olarak sülfürik asitle konjuge edilerek metabolize edilir ve sülfat konjugatı olarak atılır. Aktif metaboliti yoktur.

Guiafenesin, idrarda metabolize edilir ve majör üriner metabolit olarak beta-(2-metoksifenoksi)-laktik asit olarak idrarda atılır.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Terbutalinin toksikoloji çalışmalarında görülen en önemli toksik etkisi, fokal miyokardiyal nekrozdur. Bu tip kardiyotoksisite çok iyi bilinen bir sınıf etkisidir ve terbutalinin etkisi, diğerbeta-reseptör agonistlerinin etkisine benzer ya da daha hafiftir.

Literatürlerde guaifenesin kullanılan sıçanlarda fetüsün sağ kalımı ve gelişimi üzerinde etkiler raporlanmıştır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum benzoat

7/9

Gliserol Sorbitol (E420)

Sitrik asit monohidrat Disodyum EDTASodyum sakkarin dihidratMentol

Ahududu aroması

Etanol

Saf su

9. RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 06.03.2019 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

9/9