Reparil-gel N %1 + %5 Jel Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

REPARİL-GEL N %1 + %5 Jel

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMİ

Etkin madde:Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Topikal jel

Her bir alüminyum tüpte 50 g transparan, renksiz ya da çok hafif sarımtırak renkli topikal jel ihtiva eder.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

• Travma sonucu oluşan ezik, çürük, distorsiyon, hematom ve tendovaginit durumlarında;

• Omurga kemiğinin ağrılı durumlarında (servikalsendrom, sırt ağrısı, lumbago, siyatik)

• Yüzeysel tromboflebit ve variköz damarlarda endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji:

Günde bir kere veya birkaç kere uygulanabilir.

Uygulama sıklığı ve süresi:

REPARİL-GEL N, şikayetler bitinceye kadar kullanılabilir.

Uygulama şekli:

Gerekli görülen bölgeye günde bir kere veya birkaç kere ince bir tabaka halinde haricen sürülür. Masaj yapmaya gerek yoktur ancak istenirse yapılabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Dietilamin salisilat deriden önemli miktarda emilip intoksikasyona yol açabileceğinden, böbrek yetmezliği olanlarda dikkatli kullanılmalıdır; bu hastalarda geniş yüzeylerde uzun sürekullanılmasından kaçınılmalıdır.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda REPARİL-GEL N kullanımı ile ilgili bilgi mevcut değildir.

1/6Pediyatrik popülasyon:

Dietilamin salisilat deriden önemli miktarda emilip intoksikasyona yol açabileceğinden, çocuklarda dikkatli kullanılmalıdır; bu hastalarda geniş yüzeylerde uzun sürekullanılmasından kaçınılmalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Bu popülasyonda REPARİL-GEL N kullanımına ilişkin bir sınırlama yoktur.

4.3. Kontrendikasyonlar

Bileşimindeki maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlığı bulunanlarda kullanılmamalıdır.

Açık yaralara, enfekte ya da ışın tedavisi (radyoterapi) gören deri bölgelerine, deri bütünlüğünün bozulduğu bölgelere, göz ve göz çevresine, mukozalara uygulanmamalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

REPARİL-GEL N'in bileşimindeki dietilamin salisilat; sistemik dolaşıma bir miktar geçebileceği için, ilacın geniş yüzeylere uygulanmasından ve uzun süreli kullanımındankaçınılmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Çok geniş alanlara uygulandığı takdirde, essinin etkisi ile antikoagülanların etkisinde bir artış ve dietilamin salisilatın etkisi ile de, sülfonilürelerin etkisinde bir artış ve metotreksattoksisitesinde artış olabilir.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi C'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Bildirilmemiştir.

Gebelik dönemi

Gebelerde kullanımının güvenilir olduğunu ya da olmadığını bildiren bir bilgi bugün için mevcut değildir. Hamilelerde, yarar/zarar değerlendirmesi ilgili hekim tarafından yapıldıktansonra kullanılmalıdır. Gebelik süresince geniş yüzeylere uzun süreli uygulanmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Etken maddelerin anne sütüne geçip geçmediği bugün için bilinmemektedir. İlacın emziren annelerdeki kullanımına yarar/zarar oranını değerlendirerek ilgili hekim karar vermelidir.Emzirme döneminde göğüs bölgesine uygulanmamalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Bildirilmemiştir.

2/64.7. Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkiler

Topikal dermatolojik kullanım ile ilgili olarak, araç ve makine kullanımı üzerinde bir etki bildirilmemiştir.

4.8. İstenmeyen Etkiler

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Çok seyrek: alerjik deri reaksiyonu

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması:

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta:[email protected]; Tel:0800 314 00 08; Faks:0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Önerildiği şekilde kullanıldığında, herhangi bir doz aşımı ya da intoksikasyon beklenmemektedir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik gurup:

Kas-İskelet sistemi ilaçları

Perkütan uygulama için analjezik, antieksüdatif/antifilojistik ajan ATC kodu: M02AC55

Essinin hedef sahası damar duvarıdır. Enflamasyon nedeniyle geçirgenlik arttığında, essin doku arasına sıvı sızmasını azaltarak eksüdasyonu önler ve oluşmuş ödemin absorbeedilmesini hızlandırır. Etki mekanizması kapiller açıklıkların geçirgenliğindeki bir değişikliğedayanır. Ayrıca, essin kılcal damar direncini de arttırıp, enflamatuvar süreci engeller ve mikrodolaşımı daha iyi hale getirir.

Dietilamin salisilat (DEAS) bilinen bir analjezik etkiye sahiptir. Deriye serbestçe nüfuz eder ve etkilenmiş alanın derinliklerinde analjezik etkisini ortaya çıkarır. DEAS'ın ek antifilojistiketkisi essinin anti-enflamatuvar etkisini arttırır ve böylece hastalığa neden olan unsurlar ilemücadele eder.

İnsan farmakolojisi konusunda, deneysel olarak oluşturulmuş hematom (enjeksiyon nedenli hematom) modelini kullanan üç randomize, plasebokontrollu, çift kör araştırmada, REPARİL-GEL N'in basınca hassasiyeti azaltma ve hematomun abzorbe edilmesini sağlama etkisinigöstermek mümkün olmuştur.

3/6

Tedavinin ilk 24 saatinde ve 19 günlük sürede plasebo ve ayrı bileşenler essin ve DEAS ile kıyaslandığında, basınca karşı hassasiyette anlamlı seviyede daha fazla azalma olduğugözlenmiştir. Diğer yandan, ayrı bileşenlerin her biri de plasebodan daha üstün etkiye sahipti.Aynı modelde referans preparat diklofenak ve plasebo ile karşılaştırıldığında, her iki aktifaraştırma ilacının plaseboya karşı açık üstünlüğü kayda geçmiştir. REPARİL-GEL N vediklofenak arasındaki karşılaştırma test preparatı lehine bir eğilim olduğunu göstermiştir.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Perkütan abzorbsiyonunu incelemek için ³H essin farelerin, sıçanların, kobayların ve domuzların sırt ve karın derisine uygulandı. Uygulama sahasını kapatmak için bandajkullanıldı. Bütün türlerde emilim oranı (1-2 günlük atılımdan tahmin edilen) düşüktü;uygulanan dozun <%2 olarak hesaplandı. Sonuçlar essinin deri tarafından emildiğini ve deriyenüfuz ettiğini göstermektedir.

Yüzeysel uygulama sonrasındaki essin emilimini belirlemek için bir klinik-farmakolojik inceleme yapıldı. Deney bir açık çalışma olarak gerçekleştirildi. Denekler cerrahi tedavigerektiren hemoroidli 20 hastadan oluşuyordu. Ameliyat öncesinde 7 gün süreyle hasta derisahasına %2'lik essin krem uygulandı. Ameliyat edilen sahadan alınan doku örneklerindeki,derinin alt tabakası ve deri altı dokusundaki, essin konsantrasyonun belirlenmesi, 0'dananlamlı ölçüde farklı essin konsantrasyonları olduğunu göstermiştir (p <0.001). Ayrıca,derinin alt tabakası, deri altı ve yağ dokusundan oluşan ayrı doku örneklerindekikonsantrasyonlarda anlamlı bir farklılık olduğu görülmüştür.

¹⁴C dietilamin salisilat metabolizması da incelendi. Emilim oranı ortalama %14 olan 48 saatlik atılım oranının belirlenmesi ile tahmin edildi.

REPARİL-GEL N içindeki analjezik bileşenin perkütan emilimini belirlemek için Wistar sıçanlarının sırt derisine ¹⁴C dietilamin salisilat uygulandı. Emilim oranını belirlemekamacıyla ¹⁴C aktivitesinin safra ve idrar yolu ile atılımı ölçüldü.

Dağılım:

Toplam etkinlik konsantrasyonu, geçici olmayan etkinlik ve essin etkinliği (ince tabaka kromatografi sonrası) uygulamadan sonraki farklı zamanlarda çeşitli dokular ve organlarüzerinde belirlendi. Ancak uygulama alanı altında, hatta daha derinde uzanan kas dokusundagörece olarak daha yüksek essin konsantrasyonu tespit edildi.

Ek ölçümler çeşitli organ ve dokulardaki plazma konsantrasyonlarının belirlenmesini içeriyordu. Perkütan uygulamadan yirmi dört saat sonra domuzlarda uygulama alanınındakideri altında ve kas dokularında ölçülen geçici olmayan etkinlik konsantrasyonu kandakindenyaklaşık 50 kat daha yüksekti. Alt deri tabakası ve deri altında tepe etkinlik seviyelerineuygulamadan 6 saat sonra ulaşıldı.

İnceleme süresince, derinin alt tabakasındaki ve deri altındaki etkinlik artan dağılma nedeniyle düştü. Ancak kas dokularında etkinlik arttı. İnce tabaka kromatografisi bu etkinliğinyaklaşık %50'sinin özdeş essin olduğunu göstermiştir. Böylece istenen çok yüksek essinkonsantrasyonlarına uygulama sahasındaki kas dokularında yerel olarak ulaşılmakta vesistemik dolaşıma kayda değer miktarda ilaç karışmamaktadır.

4/6

Uygulamadan sonraki farklı zamanlarda organ ve dokularda ölçülen ¹⁴C dietilamin salisilat etkinliği düşük olmasına karşın, tedavi edilen deri sahasında yüksek etkinlikkonsantrasyonları kaydedildi.

Atılım:

Safra ve idrar ile atılım gerçekleşmektedir.

Bu farmakokinetik davranışa dayanarak essinin perkütan tedavi için çok uygun olduğu güvenle söylenebilir.

5.3. Klinik öncesi güvenlik verileri

Yerel ve sistemik tolere edilebilirlik incelemeleri fareler, tavşanlar ve domuzlar üzerinde yapılmıştır.

Farelerde ve tavşanlarda tıraş edilmiş sırt derisine 4 hafta süreyle 200 veya 500 mg REPARİL-GEL N uygulandı. Ne makroskopik ne de histolojik olarak yerel deri hasarıoluştuğu görüldü. Jel uygulanmasından sonraki kontrollerde hafif epiderm akantozisi, epidermaltına kronik enflamatuar selülerin filtrasyon şeklinde değişiklikler de gözlenmiştir. Deneytüm bulguların geriye dönüşlü olduğunu göstermiştir.

Yerel mokoza toleransını incelemek için 100 mg REPARİL-GEL N bir kere gözün konjuktiva kesesine uygulandı. Konjuktivada düşükten yüksek seviyeye kadar değişen enflamatuvardeğişiklikler oluştu ancak bunlar 7 gün içinde tamamen geçti. Uygulamadan sonra gözlerin 2dakika süreyle durulanması tahrişi açıkça azalttı.

Uzun süreli bir deneyde, 300, 1500 veya 4000 mg/kg ilaç sırt derisine uygulandı. Makroskopik muayene en yüksek doz gurubunda yer yer eritemler olduğunu gösterdi.Histolojik muayene, özgün olmayan deri tepkileri, örn. süpüratif püstüllü dermatit, epidermalhiperplazi ve hiperkeratoz dışında, özgün bir tepki olmadığını gösterdi. Maddeye bağlısistemik etkiler de gözlenmedi.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Lavanta yağı

Portakal çiçeği yağı (Neroli)

Poliakrilikasid (Karbopol 980)

Polietilen glikol-6-kaprilik/kaprikasidgliseridleri (Softigen 767)

Disodyum EDTA Trometamol

İsopropil alkol (2-propanol)

Saf su

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

Bu be²⁴5^ay> sayılı Elektronik İmza Kanunu uyarınca elektronik olarak imzalanmıştır. Doküman http://ebs.titck.gov.tr/Basvuru/EImza/Kontrol adresinden kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : !YnUyZW56YnUyZW56ZmxXZW56RG83

5/6

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

50 g'lık alüminyum tüp.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Bildirilmemiştir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Meda Pharma İlaç San. ve Tic. Ltd. Şti.

Sarıyer/İstanbul

8. RUHSAT NUMARASI

2016/855

9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 02/12/2016 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLEME TARİHİ