Benzapen La 1. 200.000 Iu Im Enjeksiyonluk Toz Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

BENZAPEN-LA 1.200.000 IU IM Enjeksiyonluk Toz Steril

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Her bir flakon 1.200.000 IU benzatin benzilpenisilin (penisilin G benzatin) içerir.

Yardımcı maddeler:

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Enjeksiyonluk çözelti

Beyaz ya da krem renkli, hemen hemen kokusuz toz.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

BENZAPEN, benzilpenisiline duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde endikedir. Tedavi, bakteriyolojik testler ve klinik cevaplarla yönlendirilmelidir.

Aşağıda belirtilen enfeksiyonlar, yeterli dozdaki intramusküler benzatin benzilpenisiline genellikle cevap verirler:

Streptokok enfeksiyonları; üst solunum yollarının hafif ve orta şiddetteki enfeksiyonları Zührevi enfeksiyonlar; sifiliz, yaws, bejel ve pinta.

Benzatin benzilpenisilinin profilaktik amaçla kullanıldığı durumlar:

Akut eklem romatizması ve/veya romatizmal menşeli kore. Benzatin benzilpenisilin ile profilaksi, bu durumların nüksünü önlemede etkilidir. Ayrıca, akut glomerülonefrit veromatizmal kalp hastalığını takiben de profilaktik olarak kullanılır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Doktor tarafından başka şekilde önerilmediği takdirde;

Üst-solunum yolunun A grubu streptokok enfeksiyonları (örn. farenjit): Erişkinler için:

1.200.000 ünitelik tek enjeksiyon halinde

2.400.000 ünite tek doz

2.400.000 ünite tek doz 7 gün ara ile üç defa

1.200.000 ünite tek bir enjeksiyon halinde

Profilaksi : Akut eklem romatizması ve glomerülonefrit için; akut bir

nöbeti takiben ayda bir kez 1.200.000 ünite veya her iki haftada bir 600.000 ünite verilebilir.

1

Uygulama şekli:

BENZAPEN intramusküler (IM) yolla uygulanır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Bu ilacın büyük oranda böbrekler yoluyla atıldığı bilinmektedir ve bu ilaca karşı gelişen toksik reaksiyon riski böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda daha fazla olabilir.

Pediyatrik popülasyon:

Üst-solunum yolunun A grubu streptokok enfeksiyonları (örn. farenjit):

Çocuklar için: 900.000 ünitelik tek enjeksiyon halinde

Bebekler ve 27 kg'ın altındaki çocuklar için: 300.000-600.000 ünitelik tek enjeksiyon halinde Sifiliz:

Konjenital: 2 yaşın altındaki çocuklar için, 50.000 ünite/kg (vücut ağırlığı)

2-12 yaş arasındakiler için doz erişkinlerin dozaj tablosuna göre ayarlanır.

Geriyatrik popülasyon:

Penisilin G benzatin ile yapılan klinik çalışmalar, yaşlı hastaların genç hastalara göre farklı yanıt verip vermediğini değerlendirme açısından yeterli sayıda 65 yaş ve üzeri hastaiçermemektedir. Rapor edilen diğer klinik çalışmalar ise yaşlı ve genç hastalar arasında yanıtaçısından fark olmadığını göstermektedir. Yaşlı hastalarda genel olarak hepatik, renal veyakardiyak fonksiyonda azalma, eş zamanlı hastalık ve diğer ilaç tedavileri daha sıklıklagörüldüğünden yaşlılar için doz seçimi dozlama aralığının alt sınırından başlanarakyapılmalıdır.

Yaşlı hastalarda böbrek fonksiyon bozukluğu bulunması daha muhtemel olduğundan doz seçimi dikkatle yapılmalıdır. Böbrek fonksiyonun izlenmesi yararlı olabilir.

4.3. Kontrendikasyonlar

Penisilinlere aşırı duyarlığı bilinen kişilerde kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleriİntravenöz kullanılmaz.

İntravenöz enjeksiyon yapmayınız veya diğer intravenöz çözeltiler ile karıştırmayınız. Benzatin penisilin G'nin yanlışlıkla intravenöz uygulanması sonucukardiyorespiratuar arrest ve ölüm bildirilmiştir.

Benzatin benzilpenisilin sadece verilen endikasyonlar için kullanılmalıdır.

Penisilin tedavisi gören hastalarda ciddi ve bazen de fatal sonuçlar veren aşırı duyarlılık (anafilaktik) reaksiyonları kaydedilmiştir. Bir penisilin tedavisi uygulamadan önce hastanınpenisilinler, sefalosporinler ve diğer alerjenlere önceden aşırı duyarlık reaksiyonları olupolmadığı araştırılmalıdır. Alerjik bir reaksiyon meydana gelmesi halinde ilaç alımıkesilmeli ve uygun bir tedaviye geçilmelidir. Ciddi anafilaktik reaksiyonlar epinefrin ile acil

2

bir tedaviyi gerektirir. Gereğinde oksijen, intravenöz steroidler ve hava yollarının açık tutulması için entübasyon uygulanmalıdır.

Belirgin alerji ve/veya astım öyküsü olanlarda dikkatle kullanılmalıdır.

Antibakteriyel ajanlar ile tedavi kolonun normal florasını değiştirerek aşırı

Clostridium difficileC. difficile

ile ilişkili diyare (psödomembranöz kolit)bildirilmiştir ve bu durum hafif diyareden ölümcül kolite kadar değişen şiddettegörülebilmektedir.

Benzilpenisilin kullanımı sırasında veya sonrasında şiddetli ve inatçı diyare gelişen hastalarda psödomembranöz kolit olasılığı düşünülmelidir. Bu durumda

Clostridium difficileC. difficile'ye

karşı antibiyotikuygulaması ve cerrahi değerlendirme yapılmalıdır. Psödomembranöz kolit antibiyotikkullanımının ardından aylar sonra görülebildiği için tıbbi hikayenin dikkatli alınmasıgerekmektedir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu varlığında, yüksek dozlarda penisilin serebral iritasyon, konvülsiyonlar ve komaya neden olabilir.

Diyabetiklerde intramusküler depo enjeksiyondan absorpsiyon gecikebilir.

Antibiyotik ile temas eden kişilerde cilt sensitizasyonu ortaya çıkabilir ve bu nedenle madde ile temastan kaçınılmalıdır.

Arter veya sinir içine veya yakınına enjekte edilmez. BENZAPEN ve diğer penisilin preparatlarının kazaen direkt arter içine veya yakınına hızlı enjeksiyonu sonucunda, kalıcıparalizi ile birlikte transvers miyelit, ekstremitelerin yakın bölümünde ve parmaklardaampütasyonu gerektiren gangren, enjeksiyon yeri ve çevresinde nekroz ve deri döküntüleriile sonuçlanan ciddi nörovasküler tahribata neden olabilir. Bu tip etkiler kalça, uyluk vedeltoid alanlara enjeksiyonu takiben de kaydedilmiştir. lıkla intravasküler uygulamasonucu kaydedilen diğer ciddi komplikasyonlar ise enjeksiyon yerinin distal veyaproksimalinde ekstremitenin renk değişimi (solgunluk, lekeli görünüm veya siyanoz) ve bunutakiben kabarcık oluşumu, alt ekstremitede anterior ve/veya posterior bölgenin fasyotomisinigerektiren şiddetli ödem oluşumudur. Böyle bir durum bir uzman müdahalesini gerektirir.

Penisilin preparatlarının uyluğun ön-dış kısmında aynı bölgeye tekrarlanan intramusküler enjeksiyonlarını takiben quadriceps femoris fibrozu ve atrofisi kaydedilmiştir.

Sinire veya yakınına yapılan enjeksiyonlar kalıcı nörolojik hasar meydana getirir.

Streptokok enfeksiyonlarında uygulanan tedavinin doz ve süresinin organizmayı yok etmek için yeterli olması gerekir. Tedavinin tamamlanmasını takiben durumu değerlendirmekiçin kültür alınmalıdır.

Antibiyotiklerin uzun süreli kullanılması, funguslar da dahil duyarlı olmayan organizmaların üremesini artırabilir. Bir süperenfeksiyon meydana gelmesi halinde gerekli önlemleralınmalıdır.

3

BENZAPEN'in içeriğinde bulunan yardımcı maddeler ile ilgili özel bir uyarı gerekmemektedir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Tetrasiklin, penisilinin bakterisidal etkisini antagonize edebileceğinden dolayı bu ilaçların birlikte kullanımından kaçınılmalıdır.

Penisilin ve probenesid birlikte kullanıldıkları zaman, penisilinin böbrek tübüllerinden sekresyonu kompetitif olarak inhibe edilir, atılım hızı yavaşlar ve sonuçta görünür dağılımhacmi azalarak penisilinlerin kandaki seviyeleri artar ve etkileri uzar.

Penisilin ile eş zamanlı uygulandığında oral kontraseptiflerin etkinliği bozulabilir ve istenmeyen gebelikler oluşabilir. Oral kontraseptif kullanan kadınlar bu konuya dikkat etmelive diğer doğum kontrol yöntemleri hakkında bilgilendirilmelidir.

Penisilinler metotreksat ile beraber kullanıldığında metotreksatın atılımı azalmaktadır (dolayısıyla metotreksatın toksisite riski artmaktadır).

Penisilinler ayrıca aşağıdaki laboratuvar testleri ile etkileşmektedir:

• Üriner glukoz testleri

• Coomb's testi

• Üriner ve serum proteinleri testleri

• Guthrie testi gibi bakteri kullanılan testler

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Veri yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

Veri yoktur.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Penisilin ile eş zamanlı uygulandığında oral kontraseptiflerin etkinliği bozulabilir ve istenmeyen gebelikler oluşabilir. Oral kontraseptif kullanan kadınlar bu konuya dikkatetmeli ve diğer doğum kontrol yöntemleri hakkında bilgilendirilmelidir.

Gebelik dönemi

Penisilin G ile gebelik sırasında insanlar üzerinde kazanılan tecrübe, fetüs üzerine advers etki açısından herhangi bir pozitif kanıt ortaya koymamıştır. Bununla birlikte, bu ilaçların fetüsüzerine zararlı etkilerinin göz ardı edilebileceğini gösteren uygun ve iyi-kontrollü çalışmayapılmamıştır. Bir tedbir olarak gerekli olmadıkça hamilelerde kullanılmamalıdır.

4

Laktasyon dönemi

Benzilpenisilin anne sütüne de geçer. Bu nedenle emziren annelerde kullanımı gerekiyorsa dikkatle uygulanmalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Hayvanlarda yapılan çalışmalar fertilite bozukluğu kanıtı göstermemiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Veri yoktur.

4.8. İstenmeyen etkiler

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Yaygın: Eozinofili.

Bilinmiyor: Hemolitik anemi, lökopeni, trombositopeni.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Yaygın: Jarisch Herxheimer reaksiyonu (sifiliz tedavisinde kullanıldığında).

Bilinmiyor: Şok ve ölümü kapsayan anaflaksi, aşırı duyarlılık reaksiyonu olarak alerjik vakülit, lenfadenopati.

Sinir sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Ajitasyon, ölüm korkusu, halüsinasyonlar, nöbet, [Penisilin G prokainin ve daha az yaygın olarak da penisilin G benzatin ve penisilin G prokain kombinasyonununuygulanmasının ardından şiddetli ajitasyon ve konfüzyon, görsel ve duysal halüsinasyonlar veyaklaşan ölüm korkusu gibi çeşitli SSS semptomları ile belirgin bir sendrom (Hoignesendromu) rapor edilmiştir]. Anksiyete, asteni, serebrovasküler olay, koma, konfüzyon,sersemlik, öfori, ölüm korkusu, sinirlilik, baş ağrısı, nöropati, enjeksiyon bölgesindenörovasküler zedelenme, somnolans, transvers miyelopati sendromu, tremor, enjeksiyonbölgesinde vazospazm.

Göz hastalıkları

Bilinmiyor: Bulanık görme, geçici körlük.

Kardiyovasküler hastalıklar

Bilinmiyor: Kardiyak arest (Penisilin G Benzatin'in yanlışlıkla intravenöz uygulanması sonucu ani kalp durması ve ölüm bildirilmiştir), hipotansiyon, palpitasyonlar, senkop,taşikardi, vazodilatasyon, vazovagal reaksiyon.

5

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Bilinmiyor: Larinks ödemi (aşırı duyarlılık reaksiyonu olarak laringeal ödem

bildirilmiştir), apne, dispne, hipoksi, pulmoner embolizm, pulmoner hipertansiyon.

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın: Bulantı, kusma.

Bilinmiyor: Psödomembranöz enterokolit (Psödomembranöz kolit semptomlarının başlangıcı antibakteriyel tedavi sırasında veya tedaviden sonra ortaya çıkabilir), gastrointestinal nekroz,melena.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın: Döküntü, ürtiker.

Bilinmiyor: Diyaforez, pruritus. İnflamasyon, ağrı, apse, ödem, hemoraji, selülit, atrofi ve cilt ülserini içeren enjeksiyon bölgesi reaksiyonları.

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları

Bilinmiyor: Eklem bozukluğu, periostit, artrit alevlenmesi, miyoglobinüri, rabdomiyoliz.

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Bilinmiyor: Renal yetmezlik, hematüri, nefropati, nörojenik mesane, proteinüri, serum kan üre azotunda artış, serum kreatininde artış.

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

Bilinmiyor: İmpotans, priapizm.

Diğer

Yaygın: Yorgunluk, ateş.

Bilinmiyor: Aşırı duyarlılık reaksiyonu olarak üşüme, ateş, ödem, artralji ve bitkinliği içeren serum hastalığı benzeri reaksiyon bildirilmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir.

(www.titck.gov.tr;[email protected];4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Aşırı dozda kullanılması halinde penisilin nöromüsküler hiperirritabilite ve konvülsif nöbetlere neden olabilecek potansiyele sahiptir. Benzilpenisilinin aşırı miktardaki kandüzeyleri hemodiyaliz ile düzeltilebilir.

6

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup:

Sistemik kullanılan Antiinfektifler, Sistemik kullanılan

Antibakteriyeller, Beta-laktamaza duyarlı Penisilinler

ATC kodu:

J01CE08

Benzilpenisilin, penisiline hassas mikroorganizmaların aktif çoğalma dönemi süresince bakterisit bir etki gösterir. Hücre duvarının mukopeptid yapısının biyosentezini inhibeeder. Stafilokokların birçok suşunu içeren penisilinaz üreten bakterilere karşı etkili değildir.Benzilpenisilin penisilinaz üreten suşlar dışındaki diğer stafilokoklara, streptokoklara vepnömokoklara karşı yüksek

in-vitroNeisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia,Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes ve leptospiralardır.Treponemapallidum5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Benzatin benzilpenisilin oldukça düşük bir çözünürlüğe sahip olduğundan intramusküler enjeksiyon olarak uygulandığında enjeksiyon yerinde bir depo oluşturur, buradan yavaşçasalınır ve benzilpenisiline hidroliz olur. Bu yavaş emilimin ve hidrolizin bir sonucu olarakdiğer parenteral penisilinlere kıyasla daha düşük fakat uzun süreli kan seviyeleri sağlar.Erişkinlere 300.000 ünite benzatin benzilpenisilin uygulanmasını takiben 4 ila 5 günsüren 0,03-0,05 ünite/ml kan seviyelerine ulaşılır. Benzer kan seviyeleri, 600.000 ünitelikuygulamadan 10 gün sonra ve 1.200.000 ünitelik uygulamadan 14 gün sonraya kadar sabitkalır. Pik plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi yaklaşık 24 saattir.

Dağılım:

Benzilpenisilinin yaklaşık %60'ı serum proteinlerine bağlanır. İlaç çeşitli dokulara farklı miktarlarda dağılır. Böbreklerde en yüksek seviyelerde bulunurken, karaciğer, deri vebağırsaklarda daha düşük miktarlarda bulunur. Diğer dokulara ve spinal sıvıya ise oldukçadüşük oranlarda penetre olur.

Biyotransformasyon:

Veri yoktur.

Eliminasyon:

Normal böbrek fonksiyonları olanlarda ilaç tübüler yolla süratle atılır. Yenidoğanlarda, küçük çocuklarda ve böbrek fonksiyonları bozuk olan kişilerde atılım oldukça yavaşlar.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

Veri yoktur.

7

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Bu ilaç ile uzun-dönem hayvan çalışmaları yapılmamıştır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Her bir flakon: Simetikon Mannitol Polividon Susuz trisodyum sitrat

Her bir ampul (çözücü): Enjeksiyonluk su 4 ml

6.2. Geçimsizlikler

Veri yoktur.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altında oda sıcaklığında saklanmalıdır. Isıdan ve nemden korunmalıdır.

Bu ürün ve/veya ambalajı herhangi bir bozukluk içeriyorsa kullanılmamalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

10 ml'lik renksiz cam flakon ve 4 ml çözücü içeren renksiz cam ampul.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerine uygun olarak imhaedilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

TÜM EKİP İLAÇ AŞ.

İstanbul Tuzla Kimya Organize Sanayi Bölgesi

Aromatik Cad. No: 55

Tuzla-İSTANBUL

Tel. No: 0216 593 24 25 (Pbx) Faks No: 0216 593 31 41

8. RUHSAT NUMARASI

198/32

9. İLK RUHSAT TARİHİ / RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 31.10.2001 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

8

AŞAĞIDAKİ BİLGİLER BU İLACI UYGULAYACAK OLAN SAĞLIK PERSONELİ İÇİNDİR

BENZAPEN sadece kas içi (IM) kullanım içindir.

İlacın kullanıma hazırlanması:

1. Flakonunun kapağındaki metal disk koparılır ve antiseptik çözelti (alkol vs.) ile kauçuktıpanın yüzeyi silinir.

2. Uzunluğu 4 cm olan 1-2 no'lu iğne ile enjektöre, BENZAPEN 1.2 Enjektabl Tozİçeren Flakon'un kutusu içinde bulunan 4 ml'lik enjeksiyonluk su çekilir.

İlacın uygulanması:

Enjeksiyon için uygun adale seçildikten ve enjektörle adaleye girildikten sonra piston geri çekilerek 2-3 saniye beklenir ve enjektörde kan çekildiğini gösterecek bir renk değişikliğiolup olmadığına bakılır. Herhangi bir renk değişikliği kan damarına girildiğinigösterdiğinden, böyle bir durumda enjektör adaleden çekilerek başka bir yere yenidendikkatle girilmelidir. Enjektörde kan veya renk değişimi olmaması halinde, enjektörmuhteviyatı yavaşça enjekte edilmelidir.

Yavaş enjeksiyon sırasında enjeksiyon yerinde şiddetli ve ani ağrı oluşuyorsa enjeksiyona devam edilmemelidir.

Derin intramusküler enjeksiyon halinde kalçanın üst dış kadranına uygulanır. Bebeklerde ve küçük çocuklarda uyluğun midlateral bölgesi tercih edilmelidir. Dozların tekrarlanmasıhalinde enjeksiyon yeri değiştirilmelidir.

10