Levosol Fort 60 Mg/5 Ml Şurup Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

LEVOSOL FORT 60 mg/5 ml şurup

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Her 5 ml şurup 60 mg levodropropizin içerir.

Yardımcı maddeler:

Sukroz

Sukraloz

Metil Parahidroksibenzoat Propil Parahidroksibenzoat

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Şurup

Renksiz-hafif sarı renkli, berrak çözelti

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Çeşitli nedenlere bağlı kuru öksürüğün (nonprodüktif öksürük) semptomatik tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji / uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinlerde:

Günde 3 kez ve en az 6'şar saat ara ile 5 ml (60 mg) şurup uygulanır.

Çocuklarda:

3 eşit doza bölünerek en az 6'şar saat ara ile semptomların şiddetine göre günde kilogram başına 3-6 mg uygulanır.

20-30 kg arasındaki hastalarda günde 3 defa 2,5 ml 30 kg'ın üstündeki hastalarda günde 3 defa 5 mlşeklinde uygulanır.

1/9

İlaç; maksimum 7 günlük tedavi dönemini aşmamak kaydı ile, öksürük kaybolana kadar bir doktorun tavsiyesine göre alınmalıdır. Eğer semptomlar bu dönem içinde kaybolmazsa ilacınkullanımına geçici olarak ara verilmeli ve bir doktora danışılmalıdır.

Uygulama şekli:

Sadece ağızdan kullanım içindir.

İlacın besinlerle birlikte alınmasının emilim üzerinde herhangi bir etkisi olduğu yönünde bir bilgi olmamakla beraber, ilacın yemeklerden bir süre önce veya sonra alınması önerilir.

Pipet vasıtasıyla kullanılabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek / Karaciğer yetmezliği:

Ciddi böbrek yetmezliği vakalarında (kreatinin klerensi <35 ml/dk); fayda-risk oranı göz önüne alınarak dikkatli kullanılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

LEVOSOL FORT pediyatrik hastalarda pozoloji kısmında belirtildiği gibi uygulanmalıdır. 2 yaşın altında kullanımı kontrendikedir. 6 yaş altındakullanılması önerilmez. 10-20 kg arasındaki çocuklarda LEVOSOL şurup kullanılır.

Geriyatrik popülasyon:4.3. Kontrendikasyonlar

İlaca karşı bilinen veya şüphelenilen aşırı duyarlılık vakalarında, gebelik ve emzirme dönemlerinde, 2 yaşın altındaki çocuklarda, ağır karaciğer yetmezliği olan kişilerde, bronkoreve mukosiliyer temizlik mekanizmasında azalma olan vakalarda (Kartagener sendromu veyasiliyer diskinezi gibi) kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Ciddi böbrek yetmezliği vakalarında (kreatinin klerensi < 35 ml/dak); fayda-risk oranı göz önüne alınarak kullanılmalıdır.

Levodropropizin farmakokinetik profilinin yaşlı olgularda anlamlı bir şekilde değişmediğine dair incelemeler, yaşlı hastalarda uygulama aralığının değiştirilmesine gerek olmadığınıgöstermektedir. Buna karşın yaşlı hastalarda çeşitli ilaçlara karşı duyarlılık değişkenlikgösterebileceğinden, LEVOSOL FORT dozu yaşlı hastalarda dikkatle saptanmalıdır. Öksürükilaçları semptomatik tedavi sağlarlar ve altta yatan patolojinin tedavisi sağlanıncaya kadarve/veya tetikleyici neden tespit edilinceye kadar kullanılmalıdır. Bu nedenle, LEVOSOLFORT uzun süreli tedavilerde kullanılmamalıdır. Kısa süreli bir tedavinin ardından, belirginbir sonuç alınamadı ise doktora danışılmalıdır.

Levodropropizinin 2 yaş altında kullanımı kontrendikedir. 6 yaş altında kullanılması önerilmez.

2/9

Her ne kadar klinik çalışmalar süresince benzodiazepinler ile bir etkileşim gözlenmemişse de, özellikle sedatif ilaç alan duyarlı hastalarda kullanırken dikkatli olunması gerekir (Bkz.Bölüm 4.5)

Sukraloz içerdiği için, nadir kalıtımsal früktoz intoleransı, glikoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sükraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Bu tıbbi ürün her dozunda 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder. Bu dozda sodyuma bağlı herhangi bir olumsuz etki beklenmemektedir.

İlaç, ürtikere yol açabileceğibildirilen metil parahidroksibenzoat ve propil

parahidroksibenzoat içermektedir. Parahidroksibenzoat genelde kontak dermatit gibi gecikmiş reaksiyonlara ve nadiren ürtiker ve bronkospazm gibi ani gelişen reaksiyonlara yolaçabilmektedir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Her ne kadar klinik çalışmalar süresince benzodiazepinler ile bir etkileşim gözlenmemişse de, özellikle sedatif ilaç alan duyarlı hastalarda kullanırken dikkatli olunması gerekir.

Hayvanlarda yapılan farmakoloji çalışmaları, levodropropizinin, merkezi sinir sistemi üzerine etki eden aktif maddelerin (ör, benzodiazepinler, alkol, fenitoin, imipramin) farmakolojiketkilerini potansiyelize etmediğini kanıtlamıştır. Levodropropizin, hayvanlarda, varfarin gibioral antikoagülanların etkisini değiştirmemekte ve ayrıca insülinin hipoglisemik etkisi üzerineetki etmemektedir. İnsanlarda yapılan farmakoloji çalışmalarında, benzodiazepinlerle birliktekullanımı EEG- paternini değiştirmemiştir. Özellikle duyarlı vakalarda, sedatif ilaçlarlabirlikte alındığında dikkatli olunması gerekmektedir. Klinik çalışmalar, beta-2 agonistler,metilksantinler ve deriveleri, kortikosteroidler, antibiyotikler, mukoregülatörler veantihistaminikler gibi bronkopulmoner patolojilerin tedavisinde kullanılan ilaçlarla herhangibir etkileşim göstermemiştir.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi D'dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınların bu ilacı kullanmamaları, etkili bir doğum kontrol yöntemi uygulamaları gerekmektedir.

Gebelik dönemi

3/9

Hayvan toksikoloji çalışmalarında 24 mg/kg dozun vücut ağırlığının artışında ve büyümede hafif bir gecikmeye yol açtığı gözlenmiştir. Levodropropizin sıçan plasenta bariyerinigeçebildiği için gebelerde ve gebe kalmayı düşünenlerde güvenliği kanıtlanamadığındankontrendikedir (Bkz.Bölüm 4.3).

Levodropropizin'in gebelik ve/veya fetus/yeni doğan üzerinde zararlı farmakolojik etkileri bulunmaktadır.

Laktasyon dönemi

Fare deneylerinde ilaç, uygulandıktan 8 saat sonra anne sütünde saptanmıştır. Levodropropizin anne sütüne geçer. Bu nedenle emziren annelerde kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

Peri-natal ve post-natal çalışmalara ek olarak yapılan fertilite çalışmalarında, herhangi bir spesifik toksik etki gözlenmemiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanımı üzerine yapılmış herhangi bir çalışma bulunmamakla birlikte, uyku haline neden olabileceği için (Bkz: bölüm 4.8) araç ve makine kullanımı sırasında çok dikkatliolunmalıdır.

4.8. İstenmeyen etkiler

İlaca bağlı olduğu kabul edilen advers reaksiyonlar aşağıda listelenmiştir:

Sıklıklar şu şekilde tanımlanır: çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila < 1/100); seyrek (>1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000),bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Aşırı duyarlık reaksiyonları

Psikiyatrik hastalıklar

Çok seyrek: Asabiyet, uyku hali, depersonalizasyon (benlik kaybı)

Sinir sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Yorgunluk-asteni, halsizlik, uyuşukluk, baş ağrısı, vertigo, tremor, parestezi.

Bir vakada tonik-klonik konvülsiyonlar ve petit mal ataklar bildirilmiştir.

Göz hastalıkları:

Bir vakada midriyazis görüldüğü, bir vakada da çift taraflı görme kaybı gözlendiği bildirilmiştir. Her iki vakada da reaksiyonlar ilacın kesilmesi sonrası ortadan kalkmıştır.

4/9

Kardiyak hastalıklar:

Çok seyrek: Çarpıntı, taşikardi,

Bir vakada kardiyak aritmi (atriyal bigeminizm) görüldüğü bildirilmiştir.

Vasküler hastalıklar:

Çok seyrek: Hipotansiyon

Solunum, göğüs hastalıkları ve mediastinal hastalıklar

Çok seyrek: Dispne, öksürük, solunum yollarında ödem.

Gastrointestinal hastalıklar

Çok seyrek: Bulantı, kusma, midede yanma ve ağrı, dispepsi, diyare. 2 vakada glosit ve aftöz ateş rapor edilmiştir. Kolestatik hepatitli yaşlı kadın hastanın oral hipoglisemik ilaçla birliktelevodropropizin alımında hipoglisemik koma görüldüğü bildirilmiştir.

Deri ve deri-altı doku hastalıkları

Çok seyrek: Alerjik deri döküntüleri, ürtiker, eritem, ekzantem, kaşıntı, anjiyoödem. Ölümle sonuçlanan epidermoliz vakası bildirilmiştir.

Kas iskelet sistemi, bağ doku ve kemik hastalıkları

Çok seyrek: Alt ekstremitelerde asteni ve güçsüzlük.

Genel hastalıklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Çok seyrek: Alerjik ve anaflaktik reaksiyonlar, genel malazi. Nadir yaygın ödem, senkop ve asteni vakaları bildirilmiştir.

Emziren bir annede levodropropizin alımı sonrasında yenidoğanda uyku hali, hipotoni ve kusma görüldüğü bildirilmiştir. Belirtiler emzirme sonrası ortaya çıktığından emzirmeninkesilmesi sonrasında kendiliğinden ortadan kalkmıştır.

Daha önce belirtilen, yaşlı kadın hastada meydana gelen epidermiyolizis vakasında çoklu tedavinin ölüme neden olduğu ileri sürülmüştür.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonların raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.trposta:[email protected]

: tel:0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

5/9

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

240 mg'a kadar tek doz ya da 8 gün boyunca günde 3 kez 120 mg'lık doz uygulamasından sonra ciddi herhangi bir yan etki gözlenmemiştir. Olası bir doz aşımı durumunda hafif, geçicibir taşikardi olabilir. Sadece, levodropropizinin 360 mg'lık günlük dozu ile tedavi edilen 3yaşındaki bir çocukta doz aşımı vakası görüldüğü bilinmektedir. Hastada gözlenen şiddetliolmayan karın ağrısı ve bulantı herhangi bir soruna yol açmaksızın iyileşmiştir. Klinikbulgularla kanıtlanan doz aşımı durumlarında, hemen semptomatik tedaviye başlanmalı vegerekiyorsa geleneksel ilkyardım önlemleri (gastrik lavaj, aktif kömür, parenteral sıvı, vb)uygulanmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Öksürük Baskılayıcı Diğer İlaçlar ATC Kodu: R05DB27

Levodropropizinin öksürük kesici etkisi (antitussif) trakeobronşiyal seviyede, periferik tiptedir. C fibrilleri üzerinde inhibitör etki gösterir, nöropeptid salınımını inhibe eder.

Levodropropizin sterospesifık sentez yoluyla üretilen, elde edilen ve kimyasal olarak S(-)3-(4-fenil-piperazin-l-il)-propan-l,2-diol'e karşılık gelen bir moleküldür.

Antiallerjik ve antibronkoplastik etkiler ile birlikte asıl olarak periferal trakeobronşiyal antitussif etki sağlayan bir ilaçtır. Hayvanlar üzerinde lokal anestezik etkileri debulunmaktadır.

Hayvanlarda, oral uygulamadan sonra, Levodropropizin'in antitussif aktivitesinin, Dropropizin ve Cloperastin'in, kimyasal bileşenler, trakeanın mekanik uyarılmaları ve vagalafferentlerin elektriksel uyarılması gibi etkenlerin neden olduğu periferal stimulasyona bağlıolarak indüklenen öksürük üzerine olan etkilerine eşit veya onlardan daha yüksek olduğugörülmüştür. Kobaylarda Levodropropizin'in, trakeanın elektriksel uyarılmaları gibi merkeziuyaranlar nedeniyle indüklenmiş öksürük üzerine olan etkileri kodeininkinden yaklaşık 10 katdaha düşüktür; sitrik asit, amonyum hidrat ve sülfürik asit testi gibi periferal sitümilasyontestlerinde iki ilaç arasındaki potens oranı 0,5 ve 2 arasındadır.

Levodropropizin, hayvanlara intraserebroventrikular olarak verildiğinde aktif değildir. Bu, bileşiğin antitussif etkisinin periferal mekanizma aracılığıyla olduğunu, merkezi sinir sistemiüzerine etkisi olmadığını gösterir. Ayrıca, kobaylarda deneysel olarak indüklenen öksürüğünönlenmesinde kullanılan, aerosol formda ve oral yoldan verilen Levodropropizin ve Kodein'inetkilerinin karşılaştırılmasıLevodropropizin'in periferal bölge üzerine etkilerini

doğrulamaktadır. Aslında Levodropropizin, aerosol olarak, kodein ile eşit aktivitede veya

6/9

ondan daha potens'tir. Ancak, oral yoldan verildiğinde etkisi kodein'e göre 2 kat daha düşüktür.

Levodropropizin antitussif aktivitesini C-fıbrilleri üzerine olan inhibitör etkisi yoluyla gerçekleştirmektedir. Özellikle, C-fibrillerinden sensör nöropeptidlerin salınımını "in-vitro"olarak inhibe etmektedir. Anestezi altındaki kedilerde C-fıbrillerinin aktivasyonunu önemliölçüde azaltır, ilgili refleksleri ortadan kaldırır.

Levodropropizinin, farelerde oxotremorin ile indüklenmiş titremeler üzerine etkisi, pentametilentetrazol ile indüklenmiş konvülsiyonlarda ve spontane hareket değişimlerindekietkisi dropropizin'e göre belirgin ölçüde daha düşüktür.

Levodropropizin, ratların beynindeki opoid reseptörlerden naloksanın yerine geçmemekte; morfin tarafından indüklenen abstinens sendromunu hafifletmemektedir ve ilacınuygulamasının kesilmesi bağımlılık davranışlarının başlaması nedeniyle değildir.

Levodropropizin, hayvanlarda, ne başka bir solunum fonksiyonu depresyonuna veya farkedilir derecede kardiyovasküler etkilere, ne de konstipasyon indükleyici etkilere nedenolmamaktadır. Levodropropizin, bronkopulmoner sistem üzerine, histamin, serotonin vebradikinin tarafından indüklenen bronkospazmı inhibe ederek etki eder. Antikolinerjik etkileriolmadığından, asetilkolin tarafından indüklenen bronkospazmı inhibe etmez. Hayvanlarda,antibronkospastik aktivitenin ED50 değeri, antitussif aktiviteninki ile benzerdir.

Sağlıklı gönüllülerde, sitrik asit aerosolü tarafından indüklenen öksürüğü en az 6 saatliğine azaltır.

Birçok deneysel kanıt, bronkopulmoner karsinoma ile ilişkili öksürük, alt ve üst solunum yolu enfeksiyonlarına bağlı öksürük, boğmaca öksürüğü gibi farklı etiyolojilere sahip öksürüklerinazaltılmasında Levodropropizinin klinik etkinliğini göstermektedir. Levodropropizin merkezisinir sitemi üzerine etkili ilaçlarla ile kıyaslandığında, özellikle santral sedatif etkileraçısından daha iyi tolere edilebilir bir profile sahipken, öksürük kesici etki bakımındangenellikle benzerdir.

İnsanlarda, terapotik dozlarda uygulandığında, Levodropropizin, EEG patterni ya da fizikomotoral yeteneği etkilemez. 240 mg'a kadar Levodropropizin alan sağlıklı gönüllülerde,kardiyovasküler parametrelerde değişim dikkati çekmemektedir.

Levodropropizin, insanlarda solunum fonksiyonlarını veya mukosiliyar klerensi baskılamaz. Özellikle, güncel çalışmalar, Levodropropizin'in kronik solunum yetmezliği olan hastalarda,kendiliğinden nefes alıp verme ve hiperkapnik ventilasyon boyunca, merkezi nefes-alıp vermeregülasyon sistemi üzerine baskılayıcı etkileri olmadığını kanıtlamıştır.

7/9

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Oral alımdan sonra biyoyararlılık %75'den yüksek olarak bulunmuştur. Plazma proteinlerine bağlanma oranı düşüktür (%11-14).

Dağılım:

Levodropropizin insanlarda oral alımdan sonra hızla emilmekte ve vücutta hızla dağılmaktadır.

Biyotransformasyon:

Levodropropizin'in karaciğerde ya da başka bir vücut bölgesinde belirgin biçimde metabolize edildiği hakkında veri bulunmamaktadır.

Elimina.svon:

Levodropropizinin plazma eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 1 - 2 saattir. Vücuttan başlıca idrar yolu ile atılır. Etkin maddenin vücuttan atılımı hem değişmemiş hem de konjuge veya serbestlevodropropizin ve konjuge p-hidroksilevodropropizin metabolitleri şeklindedir. 48 saatiçinde bu madde ve metabolitlerinin üriner atılımı verilen dozun yaklaşık % 35'i kadardır.Tekrarlayan doz çalışmalarının sonuçları ise 8 günlük bir tedavinin (günde 3 doz) ilacınatılma özelliklerini değiştirmediğini ve buna bağlı olarak vücutta birikme veya metabolikotoindüksiyondan söz edilemeyeceğini göstermiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut oral toksisite rat, fare ve Guinea pig'de sırasıyla 886.5 mg/kg, 1287 mg/kg, 2492 mg/kg'dır. Guinea pig'lerde terapötik indeks LD50/ED50 oranı şeklinde hesaplanmış olup oralkullanımdan sonra, uygulanan öksürük indüksiyonuna bağlı olarak 16-53 arasındadır.Tekrarlanan oral uygulamaları takiben toksisite testleri 24 mg/kg/gün'ün toksik etkigöstermeyen doz olduğunu ortaya koymuştur.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sitrik Asit Monohidrat Sodyum Sitrat DihidratMetil ParahidroksibenzoatPropil ParahidroksibenzoatSodyum KlorürSukralozSukroz

501522T Maskeleme Aroması

8/9

Tutti Frutti Aroması Çilek AromasıSaf Su

6.2. Geçimsizlikler

Bildirilmemiştir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C altındaki oda sıcaklığında, ışıktan koruyarak saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

28 mm çocuk emniyetli beyaz plastik kapaklı 100 ml amber renkli Tip III cam şişede, 1,5ml, 2,5ml, 5ml çizgili ölçek ve Kullanma Talimatı ile birlikte karton kutuda sunulur.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Koçak Farma İlaç ve Kimya Sanayi A.Ş.

Mahmutbey Mah. 2477. Sok. No:23 Bağcılar / İSTANBULTel: 0212 410 39 50Faks: 0212 447 61 65

8. RUHSAT NUMARASI(LARI)

2017/279

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 18.04.2017 Ruhsat yenileme tarihi: -

10. KÜB'ün YENİLENME TARİHİ

9/9