Bilaxten 20 Mg Tablet Kısa Ürün BilgisiKISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADIBILAXTEN® 20 mg tablet 2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:Her bir tablette 20 mg bilastin içermektedir. Yardımcı maddeler:Sodyum nişasta glukolat 1 mg Diğer yardımcı maddeler için bölüm 6.1'e bakınız. 3. FARMASÖTİK FORMTablet Oval bikonveks çentikli beyaz tablet. Çentik çizgisi yalnızca yutmanın kolaylaştırılmasına yardımcı olmaya yöneliktir; eşit dozlara bölmek için değildir4. KLİNİK ÖZELLİKLER4.1. Terapötik endikasyonlarAlerjik rinokonjonktivit (mevsimsel ve sürekli) ve ürtikerin semptomatik tedavisi. 4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji, uygulama sıklığı ve süresi:Yetişkinler ve adolesanlar (12 yaş ve üstü)Alerjik rinokonjonktivit (SAR ve PAR) ve ürtiker semptomlarının hafifletilmesinde günde bir kez 20 mg (1 tablet). Tablet yiyecek veya meyve suyu alımından bir saat önce veya iki saat sonra oral yoldan alınmalıdır. Günlük dozun tek bir seferde alınması önerilmektedir. Tedavi süresi:Alerjik rinitte tedavinin alerjenlere maruz kalınan dönemle sınırlı olması gerekmektedir. Mevsimsel alerjik rinitte tedavi semptomların ortadan kalkmasıyla kesilebilir ve yenidenortaya çıkmaları halinde tekrar başlatılabilir. Sürekli alerjik rinitte alerjenlere maruz kalınandönemlerde hastalara devamlı tedavi önerilebilir. Ürtiker tedavisinin süresi şikayetlerin tipine,süresine ve seyrine bağlıdır. Özel populasyonlara ilişkin ek bilgiler:Geriyatrik popülasyon:Yaşlı hastalarda herhangi bir dozaj ayarlaması gerekmemektedir (bkz. 5.1 ve 5.2). 65 yaş üzerindeki hastalarla ilgili yeterli deneyim bulunmamaktadır. Pediyatrik popülasyon:Bilastinin 12 yaşından küçük çocuklardaki güvenlilik ve etkililiği henüz belirlenmemiştir. 1Böbrek yetmezliği:Böbrek yetmezliği izlenen hastalarda herhangi bir dozaj ayarlaması gerekmemektedir (bkz. bölüm 5.2). Karaciğer yetmezliği:Karaciğer yetmezliği olan hastalarla ilgili klinik deneyim bulunmamaktadır. Bilastin metabolize edilmediği için ve başlıca eliminasyon yolu renal klirens olduğundan dolayı,karaciğer yetmezliğinin sistemik maruziyetini güvenlilik sınırı üzerine çıkarmasıbeklenmemektedir. Bu nedenle, karaciğer yetmezliği olan hastalarda dozaj ayarlamasıyapılması gerekmemektedir (bkz. 5.2). 4.3. KontrendikasyonlarEtkin madde olan bilastine veya yardımcı maddelerin herhangi birine karşı aşırı duyarlılık. 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleriBilastinin 12 yaşından küçük çocuklardaki etkililik ve güvenliliği henüz belirlenmemiştir. Orta şiddette veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda bilastinin örn: ketokonazol, eritromisin, siklosporin, ritonavir veya diltiazem gibi P-glikoprotein inhibitörleriyle birlikteuygulanması plazmadaki bilastin seviyesini yükseltebileceğinden dolayı bilastinle ilgili adversetki riskini arttırabilir. Bu nedenle, orta şiddette veya şiddetli böbrek yetmezliği olanhastalarda bilastin ve P-glikoprotein inhibitörlerinin birlikte uygulanmasından kaçınılmalıdır. Bu tıbbi ürün her 1 tabletinde 1 mmol (23 mg)'dan daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermez”. 4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşim ve diğer etkileşim şekilleriYiyeceklerle etkileşim:Yiyecekler bilastinin oral biyoyararlanımını %30 oranında olmak üzere anlamlı derecede azaltmaktadır.Greyfurt suyu ile etkileşim:Bilastin 20 mg ile greyfurt suyunun birlikte alınması bilastinin biyoyararlanımını %30 oranında azaltmaktadır. Bu etki diğer meyve suları için de geçerliolabilir. Biyoyararlanımdaki azalmanın ölçüsü meyve suyu üreticileri ve meyve çeşidine bağlıolarak değişebilir. Bu etkileşimle ilgili mekanizma bilastinin substrat olduğu bir alınımtaşıyıcısı olan OATP1A2'nin inhibisyonudur (bkz. 5.2). Aynı şekilde, ritonavir veyarifampisin gibi OATP1A2 substratı veya inhibitörü olan tıbbi ürünlerin de bilastinin plazmakonsantrasyonunu azaltma potansiyeli bulunmaktadır.Ketokonazol veya eritromisinle etkileşim:Bilastin ile ketokonazol veya eritromisinin eşzamanlı olarak alınması bilastinin AUC değerini 2 kat, Cmaks değerini 2-3 kat artırmaktadır.Bilastin bir P-gp substratı olup metabolize edilmediği için bu değişiklikler intestinal akıştaşıyıcılarıyla olan etkileşim ile açıklanabilir (bkz. 5.2). Bu değişikliklerin sırasıyla bilastin veketokonazol veya eritromisin olmak üzere, ilgili güvenlilik profilini etkilemediğiizlenmektedir. Aynı şekilde, siklosporin gibi OATP1A2 substratı veya inhibitörü olan diğertıbbi ürünlerin de bilastinin plazma konsantrasyonunu arttırma potansiyeli bulunmaktadır.Diltiazem ile etkileşim:Bilastin 20 mg ile diltiazem 60 mg'ın eşzamanlı olarak alınması bilastin Cmaks değerini %50 oranında azaltmıştır. Bu etki intestinal akış taşıyıcılarıyla olanetkileşim ile açıklanabilir (bkz. 5.2) ve bu etkinin bilastinin güvenlilik profilini etkilemediğiizlenmektedir.2Alkol ile etkileşim:Alkol ile 20 mg bilastinin eşzamanlı alımından sonra izlenen psikomotor performansın, alkol ve plasebo alımından sonra izlenenle benzer olduğu gözlenmiştir.Lorazepam ile etkileşim:4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiyeGebelik kategorisi B'dir. Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (kontrasepsiyon)Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir (bkz. kısım 5.3). Gebelik dönemiBilastinin hamile kadınlarda kullanımıyla ilgili klinik veri bulunmamaktadır veya sınırlı miktarda klinik veri bulunmaktadır. Hayvan çalışmalarında üreme toksisitesi, doğum ve postnatal gelişim bakımından doğrudan veya dolaylı herhangi bir zararlı etki gösterilmemiştir (bkz. bölüm 5.3). Önleme yönelik birtedbir olarak, hamilelikte BILAXTEN kullanımından kaçınılması tercih edilmektedir. Laktasyon dönemiBilastinin insanlarda anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Hayvanlarda bilastinin anne sütüne geçmesiyle ilgili çalışmalar yapılmamıştır. Emzirmenin sürdürülmesi/ kesilmesiveya BILAXTEN tedavisinin sürdürülmesi/kesilmesi konusunda; emzirmenin çocuğa,tedavinin ise anneye sağladığı fayda göz önüne alınarak karar verilmelidir. Üreme yeteneği/FertiliteHerhangi bir klinik veri bulunmamaktadır veya sınırlı miktarda klinik veri bulunmaktadır. Sıçanlarda yapılan bir çalışmada fertilite üzerinde herhangi bir olumsuz etki gösterilmemiştir(bkz. bölüm 5.3). 4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkilerBilastinin araç kullanma üzerindeki etkilerinin ortaya konması amacıyla yapılan bir çalışmada 20 mg bilastin tedavisinin araç kullanma performansını etkilemediği ortaya konmuştur.Bununla birlikte, hastalar çok nadir olmak üzere sersemlik hissi gelişebildiği ve bu durumunaraç veya makine kullanma yeteneklerini etkileyebildiği konusunda bilgilendirilmelidir. 4.8. İstenmeyen etkilerKlinik çalışmalarda 20 mg bilastin tedavisi alan alerjik rinokonjonktivit veya kronik idiopatik ürtiker hastalarında gelişen advers olay sayısının plasebo alan hastalardakiyle benzer olduğuizlenmiştir (%12,7 ve %12,8). Faz II ve III klinik çalışmalarda 20 mg bilastin alan hastalar tarafından en yaygın olarak bildirilen advers olaylar; baş ağrısı, somnolans, baş dönmesi ve bitkinlik olmuştur. Bu adversolaylar, plasebo alan hastalardakine benzer bir sıklıkta ortaya çıkmıştır. Bilastinle en az olası ilişkisi bulunan ve klinik geliştirme sırasında 20 mg bilastin alan hastaların %0.1'inden fazlasında bildirilen advers olaylar aşağıda tablo olarak verilmektedir: Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketletahmin edilemiyor) 3Sıklığı bilinmeyen, seyrek ve çok seyrek olan reaksiyonlar tabloya dahil edilmemiştir.
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr;[email protected];4.9. Doz aşımı ve tedavisiAkut doz aşımıyla ilgili bilgiler bilastinin geliştirilmesi sırasında yapılan klinik araştırmalardaki deneyimle sınırlıdır. Sağlıklı gönüllülere terapötik dozun 10 ila 11 katı olandozlarda (220 mg (tek doz); veya 7 gün süreyle 200 mg/gün) bilastin uygulanmasından sonraizlenen tedaviye bağlı advers olay sıklığı plaseboyla izlenen oranın iki katı olmuştur. En sıkbildirilen advers reaksiyonlar baş dönmesi, baş ağrısı ve bulantıdır. Herhangi bir ciddi adversolay veya OTc intervalinde anlamlı uzama bildirilmemiştir. 5Tekrarlanan bilastin dozunun (100 mg x4 gün) ventriküler repolarizasyon üzerindeki etkisiyle ilgili olarak 30 sağlıklı gönüllünün yer aldığı “ayrıntılı QT/QTc çapraz geçiş çalışması” ileyapılan kritik değerlendirmede anlamlı QTc uzaması gösterilmemiştir. Doz aşımı durumunda semptomatik ve destekleyici tedavi yapılması önerilmektedir. Bilastinin bilinen bir antidotu bulunmamaktadır. 5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özelliklerFarmakoterapötik grup: ATC kodu RO6AX29. Sistemik kullanıma yönelik antihistaminler, sistemik kullanıma yönelik diğer antihistaminler. Bilastin sedatif olmayan, seçici periferik H1 reseptörü antagonisti afinitesine sahip olup muskarinik reseptör afinitesi sergilemeyen, uzun süreli etki gösteren bir histaminantogonistidir. Bilastin, tek doz uygulamasını takiben histamine bağlı kabarcık ve alevlenme şeklindeki deri reaksiyonlarını 24 saat süreyle inhibe etmiştir. Alerjik rinokonjonktivit (mevsimsel ve sürekli) izlenen yetişkin ve adolesan hastalarla yapılan klinik çalışmalarda 14-28 gün süreyle günde bir kez uygulanan bilastin 20 mg hapşırma,burun akıntısı, nazal kaşıntı, nazal konjesyon, oküler kaşıntı, gözlerde sulanma ve okülerkırmızılık gibi semptomların hafifletilmesinde etkili olmuştur. Bilastin semptomları 24 saatboyunca etkili şekilde kontrol altında tutmuştur. Kronik idiopatik ürtiker hastalarıyla yapılan iki klinik çalışmada 28 gün süreyle günde bir kez uygulanan Bilastin 20 mg kaşıntı yoğunluğunun hafifletilmesinde, kabarcık sayısı vebüyüklüğünün yanısıra ürtikerin hastalarda yol açtığı rahatsızlığın azaltılmasında etkiliolmuştur. Hastaların uyuma koşulları ve yaşam kalitelerinde iyileşme sağlanmıştır. Bilastinle ilgili klinik çalışmalarda, 9 gönüllüde 7 gün süreyle günde 200 mg (klinik dozun 10 katı) dozunda veya ketokonazol (24 hasta) ve eritromisin (24 hasta) gibi P-gp inhibitörleriylebirlikte uygulanması halinde dahi QTc intervalinde klinik anlamlılığa sahip uzama veya diğerherhangi bir kardiyovasküler etki gözlenmemiştir. Ayrıca 30 hastanın yer aldığı ayrıntılı birQT çalışması yapılmıştır. Önerilen doz olan 20 mg ile yapılan kontrollü klinik çalışmalarda bilastinin MSS güvenlilik profilinin plaseboya benzer olduğu ve somnolans insidansının plaseboya kıyasla istatistikselfark göstermediği izlenmiştir. Klinik çalışmalarda günde bir kez 40 mg'a kadar olandozlardaki bilastin psikomotor performansı etkilememiş ve standart sürüş testinde araçkullanma performansı üzerinde etkili olmamıştır. Faz II ve III çalışmalarda yer alan yaşlı (>65 yaş) hastalarda etkililik veya güvenlilik bakımından genç hastalara kıyasla herhangi bir fark izlenmemiştir. 5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özelliklerEmilim:Bilastin oral uygulamayı takiben hızla emilime uğramakta ve maksimum plazma konsantrasyonuna kadar geçen süre yaklaşık 1.3 saat olmaktadır. Birikim gözlenmemiştir.Bilastinin ortalama oral biyoyaralanım değeri %61'dir. 6Dağılım:İn vitro ve in vivo çalışmalar bilastinin bir Pgp (bkz. 4.5 ketokonazol, eritromisin ve diltiazem ile etkileşim) ve OATP (bkz. 4.5 greyfurt suyu ile etkileşim) substratı olduğunu göstermiştir.Bilastinin BCRP veya renal OCT2, OAT1 ve OAT3 taşıyıcıları gibi bir taşıyıcı substratıolduğu gözlenmemiştir. İn vitro çalışmalar temelinde, bilastinin sistemik dolaşımda bulunanaşağıdaki taşıyıcıları inhibe etmesi beklenmemektedir: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP,OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 ve NTCP; tahmini IC50hesaplanan klinik plazma Cmaks değerinden çok yüksek olmak üzere > 300 pM olup, P-gp,OATP2B1 ve OCT1 için yalnızca hafif inhibisyon saptandığından ötürü, bu etkileşimlerklinik açıdan anlamlı olarak değerlendirilmemektedir. Bununla birlikte, bu sonuçlar temelindeP-gp gibi instestinal mukozada bulunan taşıyıcıların bilastin tarafından inhibisyonu bertarafedilemez. Terapötik dozlarda bilastin %84-90 oranında plazma proteinlerine bağlanmaktadır. Biyotransformasyon:Bilastin in vitro çalışmalarda CYP450 izoenzimlerini uyarmamış veya inhibe etmemiştir. Eliminasyon:Sağlıklı gönüllülerde yapılan bir kütle dengesi çalışmasında tek doz 20 mg 14C-bilastin uygulaması sonrasında, uygulanan dozun yaklaşık %95'i idrarda (%28,3) ve feçeste (%66,5)değişmemiş bilastin olarak geri kazanılmış, bu durum bilastinin insanlarda önemli ölçüdemetabolize edilmediğini doğrulamıştır. Sağlıklı gönüllülerde hesaplanan ortalamaeliminasyon yarı ömrü 14,5 saattir. Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:Bilastin, çalışılan doz aralığında (5 ila 220 mg) doğrusal farmakokinetik sergilemiş, bireyler arası değişkenliğin düşük olduğu gözlenmiştir. Hastalardaki karakteristik özelliklerBöbrek yetmezliği olan hastalar: Böbrek yetmezliği izlenen gönüllülerde yapılan bir çalışmada, yetmezlik izlenmeyen (GFR: >80 ml/dk/1,73 m2) gönüllülerde 737,4 (±260,8) ngxsa/ml olan ortalama (SD) AUC0.^ değerihafif yetmezlik (GFR: 50-80 ml/dk/1,73 m2) izlenen gönüllülerde 967,4 (±140,2)ngxsa/ml'ye; orta şiddette yetmezlik (GFR: 30 - <50 ml/dk/1,73 m2) izlenen gönüllülerde1384,2 (±263,23) ngxsa/ml'ye; şiddetli yetmezlik (GFR: < 30 ml/dk/1,73 m2) izlenengönüllülerde 1708,5 (±699,0) ngxsa/ml'ye yükselmiştir. Bilastinin ortalama (SD) yarı ömrüyetmezlik izlenmeyen gönüllülerde 9.3 saat (± 2,8), hafif yetmezlik izlenen gönüllülerde 15,1saat (± 7,7), orta şiddette yetmezlik izlenen gönüllülerde 10.5 saat (± 2,3), şiddetli yetmezlikizlenen gönüllülerde 18.4 saat (± 11,4) olmuştur. Bilastinin idrarla atılımı tüm gönüllülerde48-72 saat sonrasında büyük ölçüde tamamlanmıştır. Böbrek yetmezliği izlenen hastalardakiplazma bilastin seviyeleri bilastinle ilgili güvenlilik aralığı içinde olduğundan dolayı, bufarmakokinetik değişikliklerin bilastin güvenliliği üzerinde klinik anlamlılığa sahip etkigöstermesi beklenmemektedir. Karaciğer yetmezliği olan hastalar Karaciğer yetmezliği izlenen kişilerle ilgili farmakokinetik veri bulunmamaktadır. Bilastin insanlarda metabolize edilmemektedir. Böbrek yetmezliği çalışmasının sonuçları 7eliminasyona majör katkıda bulunan yolun renal eliminasyon olduğunu gösterdiğinden, bilastin eliminasyonunda biliyer atılımın yalnızca az bir miktarının rol alması beklenmektedir.Karaciğer fonksiyonlarındaki değişikliklerin bilastin farmakokinetiği üzerinde klinikanlamlılığa sahip etki göstermesi beklenmemektedir. Yaşlı hastalar 65 yaş üzerindeki hastalarla ilgili sınırlı miktarda veri bulunmaktadır. Yaşlılar ve gençler arasında bilastin farmakokinetiği bakımından istatistiksel derecede anlamlı olan herhangi birfark izlenmemiştir. 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileriGüvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite ve karsinojenik potansiyel ile ilgili konvansiyonel çalışmalar temelinde, klinik dışı bilastin çalışmalarında insanlardaherhangi özel bir tehlike olduğu gösterilmemiştir. Üreme toksisitesi çalışmalarında bilastinin fetüs üzerindeki etkileri (sıçanlarda implantasyon öncesi ve sonrası kayıp, tavşanlarda kraniyal kemiklerin, sternumun ve ekstremitelerinkusurlu kemikleşmesi) yalnızca maternal toksik dozlarda ortaya çıkmıştır. NOAEL'lerdekimaruziyet seviyeleri önerilen terapötik dozdaki insan maruziyetini yeterince aşmaktadır (>30kat). Sıçanlardaki fertilite çalışmalarında, 1000 mg/kg/gün'e kadar oral olarak uygulanan bilastin dişi veya erkek üreme organlarında herhangi bir etkiye yol açmamıştır. Çiftleşme, fertilite vegebelik indeksleri etkilenmemiştir. Sıçanlarda yapılan ve ilaç konsantrasyonlarının otoradyografiyle belirlendiği dağılım çalışmasında görüldüğü gibi, bilastin MSS'de birikim yapmamaktadır. 6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesiMikrokristalin selüloz Sodyum nişasta glikolatKolloidal silikon dioksit anhidrMagnezyum stearat 6.2. Geçimsizlikler6.3. Raf ömrü6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar25 oC altındaki oda sıcaklığında saklayınız. 6.5. Ambalajın niteliği ve içeriğiPoliamid, alüminyum ve PVC'den oluşan folyo ve alüminyum folyo. Her blister 10 tablet içermektedir. Blisterler karton kutular içinde ambalajlanmaktadır. 810, 20, 30, 40 veya 50 tabletlik ambalajlar bulunmaktadır. Tüm ambalaj şekilleri pazarlanmayabilir. 6.6. Tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemlerHerhangi bir özel koşul bulunmamaktadır. Kullanılmamış olan ürünler ve atık maddeler yerel koşullara uygun olarak imha edilmelidir. 7. RUHSAT SAHİBİUfsa İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş. Maslak Mah. Sümer Sok. No: 4 Maslak Office Building Kat: 7-834485 Maslak, Sarıyer/İSTANBULTel.: 0 212 467 11 11Faks.: 0 212 467 12 12 8. RUHSAT NUMARASI18.05.2015 - 2015/388 9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSATIN YENİLENMESİİlk ruhsat tarihi: 18.05.2015 Ruhat yenilenmesi: 10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİMayıs 2015 9 |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Ana Sayfa | Hakkımızda | İlaçlar | İlaç Ara | İlaç Firmaları | Gizlilik | Bize Ulaşın
Telif Hakkı 2008-2024 © İlaç Prospektüsü. Tüm Hakları Saklıdır.Uyarı: Sitemizde yayınladığımız ilaç bilgileri ile doktora danışmadan kesinlikle ilaç kullanmayınız!
Aksi halde doğabilecek sağlık sorunlarından ilacprospektusu.com sorumlu tutulamaz.