Glicla Mr 60 Mg Değiştirilmiş Salımlı Tablet Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

GLİCLA MR 60 mg Değiştirilmiş Salımlı Tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Gliklazid.............................60 mg

Yardımcı maddeler:

Laktoz monohidrat...........163,8 mg (İnek sütü kaynaklıdır.)

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Değiştirilmiş salımlı tablet.

Beyaz, bikonveks oval şeklinde her iki yüzü çentikli tablet.

Tablet 2 eşit parçaya bölünebilir.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Yetişkinlerde, diyet, fiziksel egzersiz ve kilo vermenin tek başına kan şekeri kontrolünü sağlamada yetersiz kaldığı durumlarda, insülinden bağımsız (Tip 2) diyabet tedavisinde.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Günlük doz, kahvaltıda tek seferde alınacak bir yarım tablet ile 2 tablet arasında değişebilir, yani 30-120 mg.

Tavsiye edilen başlangıç dozu günde 30 mg'dır (yarım tablet GLİCLA MR 60 mg). Kan şekeri istenilen düzeyde ise, bu dozaj idame tedavisi olarak kullanılabilir. Kan şekeri istenilen düzeydedeğilse, dozaj günde 60, 90 veya 120 mg'a, kademeli olarak artırılabilir. Ancak her artışarasında en az bir aylık süre bırakılmalıdır. Kan şekeri seviyesi iki haftalık tedavi sonrasındadüşmeyen hastalarda, tedavinin ikinci haftasının sonunda dozaj artırma seçeneği düşünülebilir.

Önerilen en yüksek doz 120 mg'dır.

1 tablet GLİCLA MR 60 mg 2 tablet GLİCLA MR 30 mg'a eşdeğerdir. GLİCLA MR 60 mg'ınbölünebilir olması uygulanacak dozun esnek olmasını sağlamaktadır.

Gliklazid 80 mg tabletlerin GLİCLA MR 60 mg modifiye salım tabletleri ile değiştirilmesi:

1 tablet GLİCLA MR 30 mg değiştirilmiş salım formülasyonu (yani yarım tablet GLİCLA MR 60 mg) 1 tablet Gliklazid 80 mg'a karşılık gelir. Dolayısıyla, kan şekeri seviyelerinin takipedilmesi koşuluyla, değişim yapılabilir.

1 / 11

Başka bir oral antidiyabetiğin GLİCLA MR 60 mg ile değiştirilmesi:

GLİCLA MR 60 mg başka bir oral antidiyabetiğin yerini alabilir. Bu durumda, bir önceki antidiyabetiğin dozajı ve yarılanma ömrü dikkate alınmalıdır. Değişim genellikle herhangi birgeçiş süresi olmadan, tercihen 30 mg dozuyla başlanarak yapılmalıdır. Daha sonra, yukarıda dabelirtildiği gibi doz ayarlaması hastanın verdiği kan şekeri yanıtına göre yapılmalıdır.

Eğer hasta, yarılanma ömrü uzun olan bir sülfonilüreden değişim yapıyorsa, iki ürünün etkisinin birleşerek hipoglisemiye neden olması mümkün olabileceğinden, birkaç günlük ara gerekliolabilir. Bu değişim sırasında, GLİCLA MR 60 mg ile tedaviye başlandığında takip edilenprosedürün uygulanması önerilir; yani tedaviye günde 30 mg doz ile başlanmalı ve dozkademeli olarak, metabolik yanıta göre artırılmalıdır.

Diğer oral antidiyabetikler ile kombinasyon:

GLİCLA MR, biguanidler, alfa glikozidaz inhibitörleri veya insülin ile birlikte verilebilir. GLİCLA MR ile yeterli derecede kontrol altına alınamayan hastalarda, yakın tıbbi gözlemaltında, beraberinde insülin tedavisine başlanabilir.

Uygulama şekli:

Oral kullanım içindir. Sadece yetişkinler içindir.

Tablet(ler) çiğnemeden bütün olarak yutulmalıdır. İlaç alımı unutulursa, sonraki gün doz artırılmamalıdır.

Tüm hipoglisemik ajanlar gibi, doz ayarlaması hastanın verdiği metabolik yanıta (glisemi, HbA1c) göre yapılmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek yetmezliği

:

Hafif ve orta şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalara, normal böbrek işlevi olan hastalarda kullanılan tedavi rejimi dikkatli takip ile uygulanmalıdır. Bu veri klinik çalışmalar ile teyitedilmiştir.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliğine ilişkin veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda kullanımına güvenilirliğine ve etkililiğine ilişkin veri veya klinik çalışma yoktur.

Geriyatrik popülasyon:

GLİCLA MR 60 mg, 65 yaşın üzerindeki hastalarda da 65 yaşın altındaki hastalarda kullanılan şekli ile reçete edilmelidir.

Hipoglisemi riski olan hastalarda:

- Beslenme eksikliği veya bozukluğu,

- Şiddetli endokrin patolojileri (hipopitüitarizm, hipotiroidizm, adrenal yetmezlik) veyabunların zayıf kompanse edildiği durumlar,

- Uzun süren ve/veya yüksek doz kortikosteroid tedavisinin sonlandırılması,

- Şiddetli vasküler hastalık (şiddetli koroner kalp hastalığı, şiddetli karotid yetmezliği,yaygın vasküler hastalık).

Tedaviye sistematik olarak en düşük doz olan günde 30 mg ile başlanması önerilir.

2 / 11

4.3. Kontrendikasyonlar

-Gliklazid, diğer sülfonilüreler, sülfonamidler ve yardımcı maddelerinden herhangi birine (Bölüm 6.1'de listelenmiştir) karşı aşırı duyarlılığı olanlarda,

-Tip 1 diyabet,

-Diyabetik pre-koma ve koma, diyabetik keto-asidoz,

-Şidetli böbrek veya şiddetli karaciğer yetmezliği (Bu durumlarda insülin tedavisi önerilir.), -Mikonazol ile tedavi (Bkz. Bölüm 4.5)

-Laktasyon (Bkz. Bölüm 4.6)

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Hipoglisemi:

Bu tedavi ancak hasta düzenli besleniyorsa (kahvaltı dahil) reçete edilmelidir. Öğün atlanırsa, uygun olmayan miktarda yemek yenilirse veya öğün düşük karbonhidrat içeriyorsa oluşabilecekhipoglisemi riski nedeniyle düzenli karbonhidrat alınması önemlidir. Hipoglisemi genellikledüşük kalorili beslenme uygulamalarını takip eden uzun ve ağır egzersizlerde, alkol alımısonrasında veya hipoglisemik ajanların bir arada uygulanması sonucunda oluşmaktadır.

Sülfonilürelerin kullanımı sonrası hipoglisemi oluşabilir (Bkz.Bölüm 4.8). Bazı vakalar şiddetli ve uzun süreli olabilir. Hastayı hastaneye yatırmak ve bir kaç gün arka arkaya glukoz infüzyonuuygulamak gerekli olabilir.

Hastanın yeteri kadar bilgilendirilmesine ilave olarak, kullanılan dozun ve hastanın dikkatli seçilmesi hipoglisemi riskinin azaltılması açısından gereklidir.

Aşağıdaki etkenler hipoglisemi riskini artırmaktadır:

- Hastanın işbirliği reddetmesi veya başaramaması (özellikle de yaşlılarda),

- Beslenme bozukluğu, düzensiz öğün vakitleri, atlanan öğünler, oruç veya beslenmededeğişiklik yapılan dönemler,

- Fiziksel egzersiz ile karbonhidrat alımı arasındaki dengesizlik,

- Böbrek yetmezliği,

- Şiddetli karaciğer yetmezliği,

- GLİCLA MR ile doz aşımı,

- Bazı endokrin bozuklukları: tiroid bozuklukları, hipopitüitarizm ve adrenal yetmezlik,

- Diğer bazı ilaçlarla birlikte kullanımı (Bkz. Bölüm 4.5)

Böbrek ve karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda, gliklazidin farmakokinetik ve/veya farmakodinamiği değişebilir. Bu hastalarda ortaya çıkan hipoglisemiepizodu uzun sürebilir, doğru tedavinin başlatılması gereklidir.

Hastanın bilgilndirilmsi:

Hipoglismi risklri, smptomları, tdavisi vbuna sbp olabilck durumlar, hastaya vailsinaçıklanmalıdır.

Hasta özlliklddoğru bslnm, düznligzrsiz, kan şkri sviysinin düznli ölçümünün önmi konusunda bilgilndirilmlidir.

3 / 11

Hastanın bilgilendirilmesi:

Hipoglisemi riskleri, semptomları (Bkz. Bölüm 4.8), tedavisi ve buna sebep olabilecek durumlar, hastaya ve ailesine açıklanmalıdır.

Hasta özellikle de doğru beslenme, düzenli egzersiz, kan şekeri seviyesinin düzenli ölçümünün önemi konusunda bilgilendirilmelidir.

Yetersiz kan şekeri kontrolü:

Oral antidiyabetikler ile tedavi edilen hastalarda, St John's Wort

(Hypericum perforatum)

preparatları (bkz. Bölüm 4.5), ateş, travma, enfeksiyon veya cerrahi müdahale gibi etkenlerdenherhangi biri, kan şekeri kontrolünü etkileyebilir. Bazı durumlarda, insülin tedavisine geçmekgerekebilir.

Gliklazid de dahil olmak üzere, oral antidiyabetiklerin hipoglisemik etkililiği pek çok hastada uzun dönemde azalabilmektedir: bu durum diyabetin şiddetindeki artışa veya tedaviye verilenyanıtın azalmasına bağlı olabilmektedir. Bu durum sekonder yetmezlik olarak bilinmektedir veilacın ilk alımından sonra ilacın etkililik göstermemesi durumu olan primer yetmezlikten ayırtedilmelidir. Hastayı sekonder yetmezlik vakası olarak değerlendirmeden önce, uygun dozayarlaması yapılmalı ve diyetin doğru uygulandığı denetlenmelidir.

Disglisemi

Florokinolonlarla birlikte tedavi edilen diyabetik hastalarda, özellikle yaşlı hastalarda hipoglisemi ve hiperglisemi dahil olmak üzere kan şekeri bozuklukları rapor edilmiştir.DGLİCLA MR ve florokinolonların aynı zamanda verildiği tüm hastalarda kan şekerinindikkatle takibi önerilir.

Laboratuvar testleri:

Glikozillenmiş hemoglobin seviyelerinin (veya açlık kan şekeri seviyelerinin) ölçümü, kan şekerinin kontrolünün değerlendirilmesi açısından önerilmektedir. Hastanın kan şekerini kendikendine takip etmesi de faydalı olabilir.

Sülfonilüre sınıfına ait ilaçlar, G6PD (Glukoz-6-fosfat dehidrogenaz) enzim eksikliği olan hastalarda hemolitik anemiye neden olabilir. Gliklazid bu sınıfa aittir, dolayısıyla G6PDeksikliği olan hastalarda dikkatli olunmalıdır ve sülfonilüreler dışında başka bir terapötik sınıfaait ilaç ile tedavi edilmelidirler.

Yardımcı maddeler:

GLİCLA MR 60 mg Değiştirilmiş Salınımlı Tablet 163.8 mg laktoz monohidrat içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intolerans, Lapp laktoz yetmezliği veya glukoz-galaktozmalabsorpsiyon problemleri olan hastalarda kullanılmamalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri

Aşağıdaki ürünler hipoglisemi riskini artırabilir.

Kontrendike kombinasyonlar:

- Mikonazol (Sistemik kullanım, oromukozal jel): Hipoglisemik etkiyi artırarak, komaya kadar gidebilen hipoglisemik semptomlara neden olabilir.

4 / 11

Tavsiye edilmeyen kombinasyonlar:

- Fenilbutazon (sistemik kullanım): Sülfonilürelerin hipoglisemik etkisini artırır (plazmaproteinlerine bağlanmasını değiştirir ve/veya eliminasyonu azaltır.).

Farklı bir antiinflamatuvar kullanılması önerilir aksi takdirde hastanın uyarılması ve kendi kendine kan şekeri takibinin öneminin vurgulanması gereklidir:gerekli görülürse,

antiiflamatuvarlarla tedavi sırasında ve tedavi kesilmesi sonrasında doz ayarlaması yapılır. Alkol: Hipoglisemik reaksiyonları artırır (kompensatuvar reaksiyonları inhibe ederek) vehipoglisemik koma riskini artırabilir. Alkol ve alkol içeren ilaç alımından kaçınılmalıdır.

Kullanımında dikkatli olunması gereken kombinasyonlar:

Aşağıdaki ilaçlarla birlikte kullanım sırasında kan şekeri düşürme etkisinin şiddetlenmesi ve dolayısıyla bazı durumlarda hipoglisemi mümkündür: diğer antidiyabetikler (insülin, akarboz,

biguanidlr

metformin, tiyazolidindionlar, dipeptidil peptidaz-4 inhibitörleri, GLP-1 reseptöragonistleri), beta-blokörler, flukonazol, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri (kaptopril,enalapril), histamin H2-reseptör antagonistleri, MAOIler, sülfonamidler, klaritromisin vesteroid olmayan antiinflamatuvar ilaçlar.

Aşağıdaki ürünler glukoz düzeylerinde artışa neden olabilir.

Önerilmeyen kombinasyonlar:

- Danazol: Danazolün diyabetojenik etkisi bulunmaktadır.

Eğer bu ilacın kullanımı kaçınılmazsa, hasta kendi kendine idrar ve kan şekerini takip etmesinin önemi konusunda uyarılmalıdır. Danazol kullanımı sırasında ve tedaviden sonraantidiyabetik dozunun ayarlanması gerekebilir.

Kullanımında önlem alınması gereken kombinasyonlar:

- Klorpromazin (Nöroleptik): Yüksek dozlarda (> 100 mg/gün klorpromazin) kan şekeridüzeyini artırır (İnsülin salımının azalmasına neden olur.). Hasta uyarılmalı ve kan şekerinikendi kendine takip etmesinin önemi vurgulanmalıdır. Nöroleptik ajan kullanımı sırasında vetedaviden sonra antidiyabetik dozunun ayarlanması gerekebilir.

- Glukokortikoidler (Sistemik kullanım ve lokal kullanım: intra-artiküler, kutanöz ve rektal preperatlar ve tetrakosaktrin): Olası ketoz ile birlikte kan şekerinde artışa neden olur(glukokortikoidlere bağlı olarak karbonhidratlara toleransta azalma olmaktadır).

Hasta, özellikle de tedavinin başında uyarılmalı ve kan şekerini kendi kendine takip etmesinin önemi vurgulanmalıdır. Glukokortikoid kullanımı sırasında ve tedaviden sonra antidiyabetikdozunun ayarlanması gerekebilir.

- Ritodrin, salbutamol, terbutalin: (I.V kullanım)

Beta-2 agonistlerine bağlı olarak kan şeker düzeyi artar.

Kan ve idrardaki glukoz takibinin önemi vurgulanır. Eğer gerekli ise insülin tedavisine geçilir.

- St John's Wort (Hypericum perforatum) preparatları

Saint John's Wort-Hypericum perforatum ile gliklazid maruziyeti azalır. Kan şekeri seviyelerinin takibinin önemi vurgulanmalıdır.

Aşağıdaki ilaçlar disglisemiye neden olabilir.

Kullanımı dikkat gerektiren kombinasyonlar:

- Florokinolonlar

GLİCLA MR ve florokinolonların birlikte kullanıldığı durumlarda, hasta disglisemi riskine

5 / 11

karşı uyarılmalı ve kan şekeri takibinin önemi vurgulanmalıdır

Dikkat edilmesi gereken kombinasyonlar:

- Antikoagülanlar (Varfarin).

Birlikte kullanım sırasında sülfonilüreler antikoagülasyonun güçlenmesine sebep olabilir. Antikoagülan dozunun ayarlanması gerekli olabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Özel popülasyonlara ilişkin veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ilişkin veri bulunmamaktadır.

4.6. Gebelik ve LaktasyonGenel tavsiye:

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / doğum kontrolü (Kontrasepsiyon):

Konu ile ilgili veri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi:

Hamile kadınlarda gliklazid kullanımından elde edilen veri yoktur veya sınırlı sayıda (300'den az hamilelik sonuçları) veri bulunmaktadır. Hayvanlarla yapılan çalışmalarda gliklazid herhangibir teratojenik etki göstermemiştir (bkz bölüm 5.3).

Önleyici tedbir olarak hamilelik süresince gliklazid kullanımından kaçınılmalıdır.

Gebe kalmadan önce diyabet kontrol altına alınmalıdır. Böylece kontrol altına alınmamış diyabetin yol açacağı konjenital anomali riski azaltılmış olur.

Gebelik döneminde sıkı kan şekeri kontrolünün sağlanması önemlidir.

Gebelik sırasında diyabet tedavisi için oral hipoglisemik ilaçlar uygun olmadığından insülin tercih edilmelidir. Gebeliğin planlandığı veya ilk farkedildiği andan itibaren oralantidiyabetikler yerine insülin kullanılmaya başlanması önerilmektedir.

Laktasyon dönemi:

Gliklazid veya metabolitlerinin insan sütüne geçip geçmediğine ilişkin klinik veri bulunmamaktadır. Neonatal hipoglisemi riski bulunduğundan, emziren annelerde gliklazidkontrendikedir. Yenidoğanlar/bebekler için risk dışlanamaz.

Üreme yeteneği/fertilite:

Erkek ve dişi sıçanlarda üreme performansı ve fertilite üzerinde etkisi yoktur (bkz bölüm 5.3).

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

GLİCLA MR'ın araç ve makine kullanımı üzerinde etkisi yoktur veya etkisi önemsizdir. Bununla birlikte hastalara, hipoglisemi semptomları ve özellikle tedavinin başlangıcında araçve /veya makine kullanımı sırasında dikkatli olunması gerektiği hakkında bilgi verilmelidir.

6 / 11

4.8. İstenmeyen etkiler

Gliklazid ile elde edilen deneyimlere göre aşağıdaki yan etkiler, belirtilen sıklıklarda rapor edilmiştir.

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (> 1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (<1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahminedilemiyor)

GLİCLA MR ile en sık görülen advers reaksiyon hipoglisemidir.

Diğer sülfonilürelerle de olduğu gibi, GLİCLA MR ile tedavi, özellikle de öğünler düzensiz alınıyor veya öğün atlanıyorsa, hipogliseminin başlamasına sebep olabilir.

Olası semptomlar: baş ağrısı, yoğun açlık, bulantı, kusma, bitkinlik, uyku bozuklukları, ajitasyon, agresiflik, konsantrasyon ve dikkatin azalması, tepkilerin yavaşlaması, depresyon,konfüzyon, görme ve konuşma bozuklukları, afazi, titreme, parezi, duyusal bozukluklar, başdönmesi, güçsüzlük hissi, kendi kontrolünü kaybetme, deliriyum, konvülsiyon, derin nefesalamama/ yüzeyel solunum, bradikardi; sersemleme; bilinç kaybı, hatta ölümlesonuçlanabilecek koma.

İlave olarak, adrenerjik karşı-regülasyon belirtileri gözlenebilmektedir: terleme, soğuk ve nemli cilt, anksiyete, taşikardi, hipertansiyon, çarpıntı, angina ve kardiyak aritmi.

Bu semptomlar genellikle karbohidrat (glukoz) alımından sonra kaybolmaktadır. Ancak, yapay tatlandırıcıların etkisi yoktur. Diğer sülfonilüreler ile edinilen deneyimler, başlangıçta etkiliönlemler alınsa da, hipogliseminin tekrar oluşabileceğini göstermektedir.

Şiddetli veya uzayan hipoglisemi, şeker alınması ile geçici olarak kontrol altına alınsa da, derhal tıbbi tedavi ve hatta hastaneye yatırma gerektirebilir.

Diğer istenmeyen etkiler:Gastrointestinal hastalıklar

Gastrointestinal rahatsızlıklar; örneğin karın ağrısı, bulantı, kusma, dispepsi, ishal ve kabızlık bildirilmiştir: bu etkiler, tedavinin kahvaltı ile birlikte alınması ile önlenebilmekte veyaazalmaktadır.

Aşağıdaki istenmeyen etkiler daha seyrek rapor edilmiştir.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Döküntü, kaşıntı, ürtiker, anjiyoödem, eritem, makülopapüler döküntüler, büllöz reaksiyonlar (Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz gibi) ve eozinofili ve sistemiksemptomlarla seyreden ilaç allerjisi (DRESS).

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Hematolojik parametrelerdeki değişiklikler seyrektir. Anemi, lökopeni, trombositopeni, granülositopeniyi içerebilir. Bu gibi durumlar genellikle tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkar.

7 / 11

Hepato-bilier hastalıklar

Enzim düzeylerinde artış (AST, ALT, alkalin fosfataz), hepatit (izole vakalarda). Kolestatik sarılık görülürse tedavi kesilmelidir.

Genellikle, bu semptomlar tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkar.

Göz hastalıkları

Kan şekeri düzeylerindeki değişimlere bağlı olarak, özellikle de tedavinin başlangıcında geçici görme bozuklukları meydana gelebilir.

Sınıf etkisi:

Diğer sülfonilürelerde olduğu gibi kullanım sırasında eritrositopeni, agranülositoz, hemolitik anemi, pansitopeni, alerjik vaskülit ve hiponatremi vakaları bildirilmiştir.

Hepatik enzim düzeylerinde artış, hepatik yetmezlik (kolestaz ve sarılık) ve hepatit gözlenmiş; ancak bu durumlar sülfonilüre ile tedavinin kesilmesiyle ortadan kalkmıştır. Sadece birkaçvakada hayati tehlike yaratan hepatik yetmezlik durumu gözlenmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck.gov.tr[email protected];4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Sülfonilürelerin doz aşımı durumunda hipoglisemi oluşabilir.

Hipogliseminin, bilinç kaybı veya nörolojik belirtiler olmaksızın oluşan, hafif-orta semptomları, karbonhidrat alımı, doz ayarlaması ve/veya beslenmede değişiklik yapılarakmutlaka düzeltilmelidir.

Hasta tehlikeyi atlatana kadar, doktor tarafından sıkı gözlem altında tutulmalıdır.

Koma, konvülsiyon veya diğer nörolojik bozukluklar ile birlikte seyreden şiddetli hipoglisemik reaksiyonların meydana gelmesi mümkündür ve acil tıbbi müdahale ve hastaneye yatırmagerektirir.

Hipoglisemik komadan şüpheleniliyorsa veya teşhis edilmiş ise, hastaya derhal I.V. enjeksiyon ile 50 mL konsantre glukoz solüsyonu (%20-30) uygulanır. Bu uygulamayı takiben kan şekerdüzeyini 100 mg/dl (1g/L)'nin üzerinde tutacak şekilde, seyreltilmiş glukoz solüsyonu (%10)infüzyonuna devam edilir.

Hasta, doktor tarafından sıkı gözlem altında tutulur ve doktor daha sonraki müdahaleler için hastanın mevcut durumuna göre karar verir.

Gliklazidin proteinlere sıkı bağlanması nedeniyle bu hastalara diyaliz uygulanması faydasızdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diyabet tedavisinde kullanılan ilaçlar/Sülfonamidler (Üre türevleri) -Oral antidiyabetik ATC Kodu: A10BB09

8 / 11

Etki mekanizması

GLİCLA MR, bir endosiklik bağ ile N-içeren heterosiklik halkası ile benzer bileşiklerden ayrılan hipoglisemik bir sülfonilüredir.

Gliklazid, Langerhans adacıklarının beta hücrelerinden insülin salgılanmasını uyararak kan şeker düzeylerini azaltır. Yemek sonrası insülin ve C-peptid salgılanmasında artış, tedavinin 2.yılından sonra da devam eder.

Bu metabolik özelliklerine ek olarak gliklazidin hemovasküler özellikleri de bulunmaktadır.

Farmakodinamik etkiler

İnsülin salıverilmesi üzerine etkisi:

Tip 2 diyabetiklerde gliklazid, glukoz düzeylerine yanıt olarak oluşan birinci faz insülin sekresyonundaki bozukluğu düzeltip insülin salgılanmasının ikinci fazını artırır. Yemek veglukoz alımına yanıt olarak, insülin yanıtında belirgin bir artış görülür.

Hemovasküler özellikler:

Gliklazid, diyabet komplikasyonları ile ilgili olabilecek iki mekanizma aracılığı ile mikrotrombozu azaltır:

- Trombosit agregasyonu ve adezyonunun kısmi inhibisyonu ve trombosit aktivasyonbelirteçlerinde azalma (beta tromboglobulin, tromboksan B2)

- t-PA aktivitesinde artış sağlayarak, vasküler endotelin fibrinolitik aktivitesi üzerine etki eder.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler:

Emilim:

Oral uygulamayı takiben, plazma düzeyleri dozdan sonra 6. saate kadar ilerleyerek artar ve dozdan sonraki 6. ila 12. saatte platoya ulaşır.

Bireyler arası değişkenlik azdır.

Gliklazid tamamen emilir. Yiyecek tüketimi, emilimin hızını ve derecesini etkilemez.

Dağılım:

Plazma proteinlerine yaklaşık %95 oranında bağlanır. Dağılım hacmi yaklaşık 30 litredir. GLİCLA MR 30 mg'ın günlük tek dozu, 24 saatin üzerinde etkin gliklazid plazmakonsantrasyonu sağlamaktadır.

Biyotransformasyon:

Gliklazid başlıca karaciğerde metabolize olur. Plazmada aktif metabolitlere rastlanmamıştır.

Eliminasyon:

Atılım temelde idrarla gerçekleşir. İdrarda %1 oranında değişmemiş formda tespit edilmiştir. Gliklazidin eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 12-20 saattir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

120 mg'a kadar, uygulanan doz ile konsantrasyon-zaman eğrisi altında kalan alan arasındaki ilişki doğrusaldır.

9 / 11

Hastalardaki karakteristik özellikler:

Yaşlı hastalar

: Farmakokinetik parametrelerde belirgin klinik bir değişiklik görülmemiştir.

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer yetmezliği veya ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda, gliklazidin farmakokinetik ve/veya farmakodinamiği değişebilir.

Böbrek ve karaciğer yetmezliğine dair farmakokinetik çalışması yapılmadığından yeterli veri bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Tekrarlayan doz toksisitesi ve genotoksisite çalışmalarına dayanan preklinik veriler, insanlar için herhangi bir risk ortaya koymamıştır. Uzun dönem karsinojenisite çalışması yapılmamıştır.Hayvanlarda teratojenik etki bildirilmemiştir; yalnız, insanlar için önerilen en yüksek dozun 25katı dozda ilaç alan hayvanlarda, fetal vücut ağırlığının düşük olduğu gözlenmiştir. Hayvandeneylerinde gliklazid uygulaması sonrasında fertilite ve üreme performansı etkilenmemiştir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1 Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz monohidrat (İnek sütü kaynaklıdır.)

Hipromelloz Magnezyum stearat

6.2 Geçimsizlikler

Yoktur.

6.3 Raf ömrü

24 ay

6.4 Saklamaya yönelik özel uyarılar

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5 Ambalajın niteliği ve içeriği

Kutuda PVC/ PVDC/Al folyo blister ambalajda, 30, 60 ve 90 adet

6.6 Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

“Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelikleri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Pharmactive İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Bağcılar/İstanbul

8. RUHSAT NUMARASI

2014/687

10 / 11

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi :12.09.2014

Ruhsat yenileme tarihi :

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

11 / 11