Mebefit 200 Mg Değiştirilmiş Salımlı Kapsül Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

MEBEFİT 200 mg değiştirilmiş salımlı kapsül

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Her bir kontrollü salım kapsülü 200 mg mebeverin hidroklorür içerir.

Yardımcı maddeler:

Şeker küreleri 29,375 mg

Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Değiştirilmiş salımlı kapsül.

Opak krem renkli kapsül içinde beyaz küreler.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Yetişkinler ve 10 yaş üzerindeki çocuklar:

İrritabl bağırsak sendromu ile ilişkili karın ağrısı ve krampları, bağırsak rahatsızlığı ve intestinal huzursuzluğun semptomatik tedavisi.

Organik rahatsızlıklara bağlı gastro-intestinal spazmların tedavisinde kullanılır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/ Uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinler ve 10 yaş üzerindeki çocuklar:
Biri sabah, biri akşam olmak üzere günde 200 miligramlık iki doz olarak uygulanmalıdır. Uygulama süresi sınırlı değildir.

Hasta bir ya da iki dozu almayı unuttuğunda bir sonraki doz ile reçetelendiği gibi tedaviye devam etmelidir; unutulan doz (lar) normal doza ek olarak alınmamalıdır.

Uygulama şekli:

Oral uygulama içindir.

Kapsüller yeterli miktarda suyla yutulmalıdır (en az 100 ml suyla).

Çiğnenmemelidir çünkü kaplamanın amacı uzun süreli salım mekanizmasının sağlanmasıdır.

1

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Mevcut pazarlama sonrası verilerle böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalar için spesifik bir risk tanımlanamamaktadır.

Böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda dozun ayarlanmasına gerek yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

MEBEFİT klinik veri olmaması nedeniyle 3 yaş altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.

3-10 yaş grubunda 200 mg değiştirilmiş salımlı kapsül etkin madde miktarının yüksek olması nedeniyle kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Mevcut pazarlama sonrası verilerle yaşlı hastalar için spesifik bir risk tanımlanamamaktadır.

Yaşlı hastalarda dozun ayarlanmasına gerek yoktur.

4.3. Kontrendikasyonlar

İçerdiği etken madde veya diğer yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Bilinen özel bir uyarı veya özel kullanım tedbiri bulunmamaktadır.

MEBEFİT sukroz içermektedir. Nadir kalıtımsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyon veya sukraz-izomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamalarıgerekir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri

Etkileşim çalışmaları yalnızca alkol ile yapılmıştır. Hayvanlarda yürütülen

in vitroin vivoÖzel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Veri bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Veri bulunmamaktadır.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik kategorisi B'dir.

2

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Üreme toksisitesi ile ilgili yapılan hayvan çalışmaları yetersizdir (Bkz. Bölüm 5.3).

Gebelik dönemi

Mebeverinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin çok sınırlı veri mevcuttur.

MEBEFİT'in gebelik sırasında kullanılması önerilmez.

Laktasyon dönemi:

Mebeverin ya da metabolitlerinin insanlarda anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Hayvanlarda mebeverinin süte geçişi ile ilgili çalışma yapılmamıştır.

MEBEFİT emzirme sırasında kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği/ Fertilite

Erkek ya da kadında üreme yeteneği üzerinde klinik veri bulunmamaktadır; bununla birlikte hayvanlarda yapılan çalışmalar mebeverinin zararlı etkisini göstermemiştir (Bkz. Bölüm 5.3).

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisi konusunda herhangi bir çalışma yapılmamıştır.

Farmakodinamik ve farmakokinetik profili ile pazarlama sonrası deneyim mebeverinin araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde olumsuz etkisini göstermemiştir.

4.8. İstenmeyen etkiler

İstenmeyen etkiler MedDRA sistem organ sınıfına ve aşağıdaki sıklıklara göre belirtilmiştir:

Çok yaygın (>1/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000); çok seyrek (<1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahminedilemiyor).

Aşağıdaki advers olaylar pazarlama sonrası kullanımda spontan olarak bildirilmiştir. Mevcut verilere dayanarak kesin bir sıklık hesaplanamaz.

Esas olarak deride, ancak sadece deriyle sınırlı kalmayan allerjik reaksiyonlar gözlenmiştir.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Bilinmiyor: Ürtiker, anjioödem, yüz ödemi, ekzantem

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Hipersensitivite (anafilaktik reaksiyonlar)

3

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması:

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanaksağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir.

(www.titck.gov.tr; e-posta: [email protected]; Tel: 0 800 314 00 08; Faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Teorik olarak aşırı dozda alınması halinde merkezi sinir sisteminde uyarılma beklenebilir. Mebeverin yüksek dozda alındığında, ciddi semptomlar gözlenmeyebilir veya orta şiddette olabilirve genellikle hızlı bir şekilde geri dönüşümlüdür.

Doz aşımında gözlenen semptomlar nörolojik ve kardiyovasküler kaynaklıdır. İlacın bilinen spesifik bir antidotu mevcut değildir ve semptomatik tedavi önerilir.

Gastrik lavaj yalnızca bir saat içinde çoklu intoksikasyonun söz konusu olduğu olgularda düşünülmelidir. Emilimi azaltan önlemler gerekli değildir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sentetik antikolinerjikler, tersiyer amino gruplu esterler ATC kodu: A03AA04

Farmakodinamik etkiler:

Mebeverin doğrudan gastrointestinal sistemdeki düz kasları etkileyerek normal barsak motilitesini bozmadan spazm çözen müskulotrop bir spazmolitiktir. Bu etki, otonomik sinir sitemi aracılığıylaortaya çıkmadığı için, tipik antikolinerjik yan etkiler gözlenmez.

Klinik etkililik ve güvenlilik:

Farklı mebeverin formülasyonlarının klinik etkililik ve güvenilirliği en az 1.500 hastada değerlendirilmiştir. Referans ya da başlangıçtaki kontrollü klinik çalışmalarda irritabl bağırsaksendromunun baskın semptomlarında (örn. karın ağrısı, gaita özellikleri) genel olarak önemlidüzelmeler gözlenmiştir.

Tüm mebeverin formülasyonları genel olarak güvenli olup önerilen doz rejimlerinde iyi tolere edilmiştir.

Pediyatrik popülasyon:

Tablet ya da kapsül formülasyonlarında klinik çalışmalar yalnızca yetişkinlerde yapılmıştır. Mebeverin pamoatın süspansiyon formülasyonu ile >3 yaş hastalarda yapılan klinik çalışmalar vepazarlama sonrası deneyimindeki klinik etkililik ve güvenlilik dataları mebeverinin etkili, güvenliolup iyi tolere edildiğini göstermiştir.

4

Mebeverin süspansiyon ile yapılan klinik çalışmalar mebeverinin çocuklarda irritabl bağırsak sendromunun semptomlarının düzeltilmesinde etkili olduğunu göstermiştir. Mebeverinsüspansiyon ile yapılan açık, başlangıç kontrollü çalışmalar da ilacın etkinliğini doğrulamıştır.Tablet ya da kapsül formülasyonunun doz şeması mebeverinin tutarlı güvenlilik ve iyi tolerabilitesitemelinde hesaplanmıştır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Mebeverin tabletin oral alınmasından sonra hızla ve tamamen emilir. Değiştirilmiş salımlı formülasyon günde iki defalık bir dozlama şemasına olanak sağlamaktadır.

Dağılım:

Çoklu dozlamanın ardından önemli ölçüde birikme gözlenmemiştir. Emilimden sonra, mebeverin büyük oranda metabolize olur ve plazma ve idrarda değişmemiş olarak bulunmaz. Mebeverinplazmada ölçülebilir olmadığından, dağılım hacmi tespit edilemez. Radyoaktif işaretlenmişmebeverinin oral uygulanmasından sonra, ilacın çoğu 24 saat içinde atılmakla beraber, %95'tenfazlası idrarla atılmıştır. Bu nedenle, mebeverinin vücutta anlamlı ölçüde birikmesi beklenmez.Ayrıca, mebeverinin büyük ölçüde dokularda veya organlarda dağılımı olası değildir.

Biyotransformasyon:

Mebeverin hidroklorür esas olarak ester bağlarını yıkarak veratrik asit ve mebeverin alkole dönüştüren esterazlarla metabolize olur. Plazmadaki ana metabolit DMAC'dır (DemetilKarboksilik Asit). DMAC'ın kararlı durum eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 5,77 saattir.Çoklu dozlama esnasında (günde iki defa 200 mg), DMAC için Cmaks 804 ng/ml ve tmaks yaklaşıkolarak 3 saattir. Değiştirilmiş salımlı kapsülün relatif biyoyararlanımı, % 97'lik bir ortalama oranile optimum olur.

Eliminasyon:

Mebeverin, vücuttan tamamıyla metabolize olarak atılır. Veratrik asit idrarla atılır. Mebeverin alkol kısmen karboksilik asit (MAC) ve kısmen de DMAC olarak idrarla atılır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Pediyatrik popülasyon

Mebeverinin herhangi bir formülasyonu ile çocuklarda farmakokinetik çalışma yürütülmemiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Mebeverin molekülü, geliştirilmesi aşamasında, akut, (sub) kronik ve üreme çalışmaları ile pek çok hayvan türü üzerinde test edilmiştir.

Sıçan, tavşan ve köpeklerde yürütülen tek ve tekrarlayan doz oral toksisite çalışmalarında merkezi sinir sistemi üzerinde davranışsal uyarılma (esas olarak tremor ve konvülziyon) etkileri

5

gözlenmiştir. Köpeklerde konvülziyonlar insanda kullanılan en yüksek klinik dozun (400 mg/gün) 2 katına eşdeğer dozda görülmüştür. Sıçan ve tavşanlarda bu etkiler yalnızca insandaki klinikdozdan çok yüksek dozlarda (örn. sıçanlarda en yüksek insan dozunun 15 katına eşdeğer dozlarda)görülmüştür.

Mebeverinin üreme toksisitesi hayvan çalışmalarında yeterince araştırılmamıştır. Sıçan ve tavşanlarda tek doz olarak verilen 100 mg/kg/gün doza dek teratojenik potansiyel gözlenmemiştir.Bununla birlikte embriyotoksik etkiler (gelişme geriliği ve embriyo ölümü) sıçanlarda günde ikikez 50 mg/kg doz (insandaki en yüksek klinik dozun 2 katına eşdeğer) ile görülmüştür. Bu etkitavşanlarda gözlenmemiştir.

Dişi ve erkek sıçanlarda yapılan bir oral fertilite çalışmasında insanda önerilen doz düzeyinde veya o doza kadar F0 ve üç F1 kuşağında etki görülmemiştir.

Türlerin hiçbirinde teratojenik etki görülmemiştir.

Standart

in vitroin vivo

Mebeverin ve mebeverin asidin insan karaciğer mikrozomlarında etanolü metabolize eden Sitokrom P-Sistem 2E1 üzerindeki potansiyel etkilerini araştıran bir çalışmada, mebeverin ya damebeverin asit CYP2E1'i baskılamamıştır.

Mebeverin ve etanolün motor koordinasyon üzerindeki etkisi sıçanlarda araştırılmıştır. Çalışma sonuçları mebeverin dozunun etanolün varlığında ya da yokluğunda motor koordinasyonunuetkilemediğini göstermiştir. Mebeverin etanolün etkisini artırmamıştır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesiPellet içeriği olarak;

Şeker küreleri PVP K-30

Hidroksi propil metil selüloz (HPMC E5)

Etil Selüloz N-50 Peg 6000

Magnezyum Stearat

Kapsül içeriği olarak;

Titanyum dioksit (E171)

Jelatin (sığır jelatini)

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

Buzdolabına koymayınız veya dondurmayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

30 değiştirilmiş salımlı kapsül PVC/Alüminyum folyo blister ile birlikte karton kutuda kullanma talimatı ile beraber ambalajlanır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

Celtis İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Esenler/İSTANBUL Tel:0850 201 23 23

Faks :0212 481 61 11

E-mail :

[email protected]

8. RUHSAT NUMARASI

243/93

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi : 31.07.2012

Ruhsat yenileme tarihi :

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

7