Seffur 750 Mg Im Enjeksiyonluk Çözelti Hazırlamak İçin Toz ve Çözücü Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

SEFFUR 750 mg IM Enjeksiyonluk Çözelti Hazırlamak için Toz ve Çözücü

Steril

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMEtkin madde:

Bir flakonda;

750 mg sefuroksime eşdeğer 789 mg sefuroksim sodyum içerir.

Bir çözücü ampulde (3 ml);

Lidokain hidroklorür ......................................30 mg (% 1)

Yardımcı madde:

Yardımcı maddeler için 6.1' e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Enjektabl toz içeren flakon

Beyaz krem renkli toz halindedir.

Çözücü; renksiz, kokusuz, berrak çözeltidir.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

SEFFUR belirli mikroorganizmaların duyarlı suşlarının sebep olduğu aşağıdaki

enfeksiyonların tedavisinde endikedir:

1. Alt solunum yolu enfeksiyonları:

Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzaKlebsiella spp., Staphylococcus aureus (penisilinazüreten ve üretmeyen suşlar), Streptococcus pyogenesEscherichia coli

kökenlerininetken olduğu pnömoni dahil olmak üzere,

2. İdrar yolu enfeksiyonları:

Escherichia coliKlebsiella spp.,

3. Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: Metisiline duyarlı

Staphylococcus aureusStreptococcus pyogenes, Escherichia coli,Klebsiella spp.Enterobacter spp.,

4. Septisemi: İntramusküler uygulamalar hariç (sadece IV olarak kullanıldığında),

Staphylococcus aureusStreptococcuspneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzaeKlebsiella spp.,

5. Menenjit: İntramusküler uygulamalar hariç (sadece IV olarak kullanıldığında),

Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzaeNeisseria meningitidisStaphylococcus aureus

(penisilinaz üreten vepenisilinaz üretmeyen suşlar).

adresinden Kontrol edilebilir. Güvenli elektronik imza aslı ile aynıdır. Dokümanın doğrulama kodu : !S3k0M0FyYnUyZW56RG83Zl AxSHY3

1

6. Gonore: Kadınlarda ve erkeklerde

Neisseria gonorrhoeae'nın

yol açtığı komplikasyonyapmamış ve dissemine gonokok enfeksiyonları.

7. Kemik ve eklem enfeksiyonları:

Staphylococcus aureus

(penisilinaz üreten ve üretmeyensuşlar).

Profilaksi: SEFFUR'un operasyon öncesi profilaktik kullanımı, temiz-kontamine veya potansiyel kontamine olarak sınıflandırılan, cerrahi prosedür uygulanmış hastalarda(örn. vajinal histerektomi) patojenik duyarlı bakterilerin büyümesini önleyerek bazı operasyonsonrası enfeksiyonların insidansını azaltır. Cerrahi prosedürlerde antibiyotiklerin etkinprofilaktik kullanımı, ilacın zamanlamasına bağlıdır. Cerrahi prosedür boyunca yaradokusunda etkin bir konsantrasyon elde etmek için, SEFFUR ameliyattan 1 ila 1,5 saat önceuygulanmalıdır. Cerrahi prosedürün daha uzun sürmesi bekleniyorsa, prosedür sırasında doztekrarlanabilir.

Normalde cerrahi prosedürden sonra ilacın profilaktik olarak uygulanması gerekmemektedir. Ancak, profilaktik uygulama cerrahi prosedürden sonra 24 saat içerisinde durdurulmalıdır.

Açık kalp ameliyatında, SEFFUR'un perioperatif kullanımı, ameliyat bölgesinde ciddi enfeksiyon riski taşıyan hastalarda etkindir. Bu hastalarda SEFFUR tedavisinin ameliyatsonrasında 48 saate kadar uzatılması tavsiye edilmektedir. Enfeksiyon durumunda, ilgilimikroorganizmanın tanımlanması ve uygun antibiyotik tedavisine başlanması için kültivasyonamaçlı numune alınmalıdır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Sefuroksim sodyum enjektabl, intravenöz (IV) ve/veya intramusküler (IM) uygulamalar için kullanılır.

Aynı intramusküler alan üzerine 750 mg'dan fazlası enjekte edilmemelidir.

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Yetişkinlerde:

Genel Kullanım:

Birçok enfeksiyon günde üç kez IM ya da IV yol ile 750 mg enjeksiyona cevap verecektir. Daha ağır enfeksiyonlarda bu doz günde 3 kez IV yol ile 1500 mg'a kadarartırılmalıdır; IM ya da IV enjeksiyonlar eğer gerekirse günlük 3 ila 6 g total doz verilerek 6saatlik aralarda yapılabilir. Klinik olarak endike olduğunda bazı enfeksiyonlar günde iki kez1500 mg ya da 750 mg (IV ya da IM) parenteral uygulamanın ardından oral tedaviye cevapverir.

Gonore:

Gonorede 1500 mg tek doz olarak verilmelidir. Bu, farklı yerlerden örneğin her bir kalçadan 2 x 750 mg seklinde yapılabilir.

Menenjit:

SEFFUR enjektabl duyarlı türlerin sebep olduğu bakteriyel menenjitin tedavisi için uygundur. Erişkinler için tavsiye edilen doz her sekiz saatte bir IV olarak 3000 mg.

Profilaksi:

Genellikle abdominal, pelvik ve ortopedik operasyonlar için doz, anestezinin indüksiyon safhasında IV olarak 1500 mg'dır. Buna, 8 ve 16 saat sonra IM olarak iki kez daha

2

genel doz anestezinin indüksiyon safhasında IV olarak 1500 mg ve daha sonraki 24 ila 48 saat içinde günde üç kez 750 mg IM olarak devam ettirilir. Artroplasti (Total eklem replasmanı)ameliyatlarında: Likid monomer ilavesinden önce kuru metilmetakrilat alçısının her paketinetotal 1500 mg sefuroksim toz ilave edilebilir.

Ardışık tedavi: Pnömoni:

48-72 saat, günde iki ya da üç kez 1500 mg (IV ya da IM) enjeksiyonu takiben tedaviye 7-10 gün, günde iki kez 500 mg sefuroksim aksetil ile oralyoldan devam edilir.

Kronik bronşitin akut alevlenmeleri:

48-72 saat, günde iki ya da üç kez 750 mg (IV ya da IM) enjeksiyonu takiben tedaviye 5-10 gün, günde iki kez 500 mg sefuroksim aksetil ile oralyoldan devam edilir.

Parenteral ve oral tedavinin süresi enfeksiyonun şiddeti ve hastanın klinik durumu tarafından belirlenir.

Çocuklarda:

Genel Kullanım:

Bebek ve çocuklarda 30 ila 100 mg/kg/günlük dozlar üçe ya da dörde bölünerek verilir. Çoğu enfeksiyonlar için 60 mg/kg/günlük doz yeterli olacaktır. Yenidoğanlarda 30 ila 100 mg/kg/günlük dozlar iki ya da üçe bölünerek verilir.

Menenjit:Uygulama şekli:

Büyük bir kas kitlesi içine (gluteal ya da kalçanın dış kısmı) derin IM enjeksiyon şeklinde uygulanabilir.

SEFFUR, çözücü olarak 3 ml % 1 lidokain hidroklorür çözeltisi içerir ve yalnız intramusküler yoldan uygulanır.

İntramusküler kullanım için çözelti hazırlanması:

SEFFUR, 3 ml % 1'lik Lidokain hidroklorür çözeltisi ile sulandırılır ve hafif opak bir süspansiyon oluşuncaya kadar çalkalanır. Süspansiyonun tümü enjektöre çekilerekintramusküler yoldan uygulanır. 3 ml

%

1'lik lidokain hidroklorür çözeltisi ile hazırlanan busüspansiyon intravenöz yoldan uygulanmamalıdır.

Sadece intramusküler kullanım içindir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek yetmezliği:

Renal fonksiyon bozukluğunda dozaj: Sefuroksim böbrekler ile itrah edilir. Bundan dolayı tüm böyle antibiyotiklerde olduğu gibi renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda SEFFURenjektabl dozajı onun yavaşlayan itrahını dengeleyecek şekilde azaltılarak tavsiye edilmelidir.Fakat kreatinin klirensi 20 ml/dak.'ya veya altına düşünceye kadar, standart dozu(750 mg - 1500 mg 3x1) düşürmek gerekli değildir. Belirgin yetersizliği olan erişkinlerde

3

(kreatinin klirensi < 10 ml/dak.) günde bir kez 750 mg yeterlidir. Hemodiyalizdeki hastalar için her diyaliz sonunda ilave 750 mg'lık doz IV veya IM olarak verilmelidir. Parenteralkullanıma ilaveten sefuroksim peritonal diyaliz sıvısına katılabilir (Genellikle her iki litrediyaliz sıvısına 250 mg). Böbrek bozukluğu olan, yoğun tedavi ünitesinde devamlıarteriyovenöz hemodiyaliz ya da yüksek akışlı hemofiltrasyondaki hastalar için uygun olandoz günde iki kez 750 mg'dır.

Düşük akışlı hemofiltrasyon için böbrek fonksiyon bozukluğu altında önerilen dozaj takip edilmelidir.

Karaciğer yetmezliği:

Veri yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

Genel Kullanım:

Bebek ve çocuklarda 30 ila 100 mg/kg/günlük dozlar üçe ya da dörde bölünerek verilir. Çoğu enfeksiyonlar için 60 mg/kg/günlük doz yeterli olacaktır. Yenidoğanlarda 30 ila 100 mg/kg/günlük dozlar iki ya da üçe bölünerek verilir.

Menenjit:Geriyatrik popülasyon:

Veri yoktur.

4.3. Kontrendikasyonlar

Sefalosporin antibiyotiklerine veya ürünün herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda kontrendikedir.

Herhangi bir çeşit beta-laktam antibakteriyel ajanlara (penisilin, monobaktamlar ve karbapenemler) karşı şiddetli hipersensitivite (örn. anaflaktik şok) geçmişi olan durumlardakontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Penisilin veya diğer beta-laktam antibiyotiklere karşı alerjik reaksiyon geçirmihastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Beta laktam antibiyotiklere karşı çapraz aşırıduyarlılık reaksiyonu gelişebileceğinden penisilin alerjisi olan hastalara verildiğinde, buhastaların %10 kadarında çapraz aşırı duyarlılık reaksiyonu gelişebileceğibildirilmiştir. Klinik olarak anlamlı düzeyde alerjik reaksiyon gelişirse ilaç kullanımıkesilmeli ve uygun bir tedaviye başlanmalıdır. Ciddi ve akut hipersensitivitereaksiyonları geliştiğinde epinefrin tedavisi ve klinik olarak gerekli diğer aciluygulamaların(Oksijen, intravenözsıvılar,intravenözantihistaminler,

kortikosteroidler, presöraminler, havayollarına uygulanacak işlemler gibi

uygulamalar) yapılması gerekli olabilir.

yetmezliği bildirildiğinden dolayı, bu kombinasyonun kullanımında dikkatli olunmalıdır

.

Bu hastalarda, yaşlılarda ve daha önceden böbrek yetmezliği olan hastalarda renal fonksiyonkontrol edilmelidir (Bkz: Kullanım Şekli ve Dozu).

Menenjit tedavisinde kullanılan diğer terapötik rejimlerde olduğu gibi sefuroksim sodyum ile tedavi edilen az sayıda hastada hafif veya orta derecede işitme kaybı bildirilmiştir.

Diğer antibiyotik tedavilerinde olduğu gibi, sefuroksim sodyum enjeksiyonu ile 18 ve 36'ıncı saatlerde yapılan serebrospinal sıvı (SSS) kültürlerinde

Haemophilus influenzad nın

pozitifolmaya devam ettiği görülmüştür, bununla beraber bu olayın klinik önemi bilinmemektedir.

Ardışık tedavi protokolünde oral tedaviye geçişin zamanı enfeksiyonun ciddiyetine, hastanın klinik durumuna ve şüphelenilen patojenlere göre değişiklik gösterir. Eğer 72 saat içindeklinik düzelme görülmezse tedavi parenteral olarak devam ettirilmelidir.

SEFFUR, glikozüri için yapılan enzimatik esasa dayanan testleri bozmaz.

Bakırın indirgenmesine dayanan (Benedict, Fehling, Clinitest) metotlarını hafifçe etkileyebilir. Bununla birlikte bu diğer bazı sefalosporinlerde olduğu gibi hatalı pozitifsonuçlara neden olmaz.

Ferrisiyanür testinde hatalı negatif sonuç çıkabileceğinden sefuroksim sodyum alan hastalarda kan/plazma glukoz seviyesinin tespiti için glukoz oksidaz ya da hekzokinaz kullanımıönerilmektedir.

Diğer antibiyotikler ile de olabildiği gibi sefuroksimin kullanılması

CandidaClostridium difficile)

aşırı çoğalmasına nedenolabilir, bu durum tedavinin kesilmesini gerektirebilir.

Antibiyotik kullanımı ile psödomembranöz kolit bildirilmiştir ve şiddeti hafiften, hayatı tehdit edici seviyeye kadar değişebilir. Bu nedenle, antibiyotik kullanımı sırasında veya sonrasındadiyare gelişen hastalarda bu tanının dikkate alınması önemlidir. Psödomembranöz kolittanısını takiben uygun bir tedaviye başlanmalıdır. Hafif psödomembranöz kolit vakalarıgenellikle sadece ilaç kullanımının kesilmesine yanıt verirler. Ancak orta dereceli ve şiddetlivakalarda sıvı ve elektrolit uygulamaları, protein takviyesi,

Clostridium difficile'ye

karşı etkiliantibiyotik kullanımı gibi yöntemlerin kullanılması gerekli olabilir. Uzun süreli veya şiddetliishal olması veya hastada karın krampları görülmesi durumunda tedavi derhal kesilmeli vehasta ileri düzeyde araştırılmalıdır.

Bu tıbbi ürün her “doz”unda 1,8 mmol sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Diğer antibiyotikler ile de olduğu gibi, sefuroksim bağırsak florasını etkileyerek östrojen emiliminin ve kombine oral kontraseptiflerin etkilerinin azalmasına neden olabilir.

SEFFUR, glikozüri için yapılan enzimatik esasa dayanan testleri bozmaz.

5

Bakırın indirgenmesine dayanan (Benedict, Fehling, Clinitest) metotları hafifçe etkileyebilir. Bununla birlikte bu diğer bazı sefalosporinlerde olduğu gibi hatalı pozitif sonuçlara nedenolmaz.

Sefuroksim glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon ile atılır. Eş zamanlı probenisid kullanımı önerilmemektedir. Eş zamanlı probenesid kullanımı, sefuroksimin atılımını uzatırve yüksek pik serum seviyesi verir.

Eş zamanlı oral antikoagülan kullanımı artmış Uluslararası Normalleştirilmiş Oran (INR)'ye yol açabilir.

Yüksek dozda sefalosporinlerle eş zamanlı olarak furosemid gibi güçlü diüretikler veya aminoglikozitler gibi potansiyel nefrotoksik preparasyonlarla tedavi gören hastalarda böbrekyetmezliği bildirildiğinden dolayı, bu kombinasyonun kullanımında dikkatli olunmalıdır.

Ferrisiyanür testinde hatalı negatif sonuç çıkabileceğinden sefuroksim sodyum alan hastalarda kan/plazma glukoz seviyesinin tespiti için glukoz oksidaz ya da hekzokinaz kullanımıönerilmektedir.

Sefuroksim sodyum alan hastalarda kan/plazma glukoz seviyelerini tayin için glukoz oksidaz veya heksokinaz metotları kullanılması tavsiye edilir. Alkalin pikrat ile yapılan kreatininmiktar tayinini etkilemez.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Diğer antibiyotikler ile de olduğu gibi, sefuroksim bağırsak florasını etkileyerek östrojen emiliminin ve kombine oral kontraseptiflerin etkilerinin azalmasına neden olabilir.

Gebelik dönemi

Hamile kadınlarda sefuroksim kullanımı ile ilgili sınırlı veri bulunmaktadır. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar gebelik/embriyonal /fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrasıgelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.

Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Sefuroksimin intramusküler veya intravenöz yolla anneye verilmesini takiben plasentayı geçip amniyotik sıvıda ve kordon kanında terapötik seviyelere eriştiği gösterilmiştir.

Laktasyon dönemi

Sefuroksim az miktarda insan sütü ile de atılır. Terapötik dozlarda alındığında ishal ve mukoz membranlarda mantar riski dışında istenmeyen etki görülmesi beklenmemektedir.

Sefuroksim ile tedavi sırasında emzirmeye devam edilip edilmeyeceği ya da tedavinin durdurulup durdurulmayacağına fayda/zarar değerlendirmesinin dikkatlice yapılması sonucu

karar verilmelidir.

6

Üreme yeteneği / Fertilite

Veri yoktur.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Bildirilmemiştir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Sefuroksim sodyumun yan etkileri genellikle hafif ve geçici özelliktedir.

En yaygın istenmeyen etkiler nötropeni, eozinofili, karaciğer enzimlerinde veya bilirubinde özellikle öncesinde karaciğer hastalığı bulunan hastalarda geçici artıştır. Ancak karaciğerhasarı ya da uygulama bölgesinde reaksiyona dair herhangi bir kanıt bulunmamaktadır.

Yan etkiler için belirlenen sıklık kategorileri tahminidir, plasebo kontrollü çalışmalarda da olduğu gibi birçok reaksiyonda insidansı hesaplamak için elverişli veri bulunmamaktadır.Ayrıca sefuroksim sodyuma bağlı yan etkilerin insidansları endikasyona göredeğişebilmektedir.

Çok yaygından seyreğe, istenmeyen etkilerin sıklıklarının belirlenmesinde klinik çalışmalardan elde edilen veriler kullanılmıştır. Bunun dışında kalan istenmeyen etkilerinsıklıkları (<1/10.000), esas olarak pazarlama sonrası deneyimlerden yola çıkarakbelirlenmiştir ve rapor edilme oranına işaret etmektedir.

İstenmeyen etkiler aşağıdaki sıklık sınıflandırmasına göre sıralanmıştır.

Çok yaygın (>1/10);

Yaygın (1/100 ila 1/10);

Yaygın olmayan (1/1.000 ila 1/100);

Seyrek (1/10.000 ila <1/1.000);

Çok seyrek (<1/10.000),

Bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Enfeksiyon ve enfestasyonlar

Bilinmiyor:

CandidaClostridium difficüeKan ve lenf sistemi hastalıkları

Yaygın: Eozinofili, nötropeni, hemoglobin seviyesinde düşüş Yaygın olmayan: Pozitif Coomb's testi, lökopeniBilinmiyor: Trombositopeni, hemolitik anemi

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: İlaç ateşi, interstisyel nefrit, anafilaksi, kutanöz vasküliti

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın olmayan: Gastrointestinal rahatsızlıklar

Bilinmiyor: Psödomembranöz kolit

(Bkz. 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri)

7

Hepato-biliyer hastalıklar

Yaygın: Hepatik enzim düzeylerinde geçici yükselmeler Yaygın olmayan: Serum bilirubin düzeylerinde geçici yükselmeler

Deri ve derialtı doku hastalıkları

Aşağıdakiler dahil olmak üzere aşırı duyarlılık reaksiyonları Yaygın olmayan: Deri döküntüleri, ürtiker, kaşıntı

Bilinmiyor: Eritem multiforme, toksik epidermal nekroliz (ekzantematik nekroliz), Stevens-Johnson sendromu, anjiyonörotik ödem

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Bilinmiyor: Serum kreatinin ve/veya kan, üre, azot değerlerinde yükselmeler ve kreatinin klerensinde azalma gözlenmiştir

(Bkz. 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilikin hastalıklar

Yaygın: Enjeksiyon yerinde ağrı ve tromboflebit olabilir.

Sefalosporinler kırmızı hücre membranlarının yüzeyine emilme ve pozitif Coomb testine (bu da kanın çapraz eşleştirilmesini etkileyebilir) ve çok nadiren hemolitik anemiye neden olacakşekilde ilaca karşı üretilen antikorlarla reaksiyona girme eğilimine sahip bir sınıftır.

Serum karaciğer enzimlerinde geçici artışlar gözlenmiş olup, bunlar genellikle geri dönüşümlüdür.

Yüksek dozlarda intramusküler uygulama bölgesinde ağrı olabilir. Bu durum tedavinin durdurulması için bir neden değildir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir

(www.titck. gov.tr;[email protected];4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Sefalosporinler aşırı dozda serebral irritasyon sonucu ensefalopati, konvülsiyon ve komaya neden olabilirler. Sefuroksimin serum düzeyleri hemodiyalizle ya da periton diyalizi iledüşürülebilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: İkinci kuşak sefalosporinler ATC kodu: J01DC02

8

Sefuroksim, beta-laktamaz üreten suşlar da dahil olmak üzere sık görülen patojenlerin geniş bir bölümüne karşı bakterisidal aktiviteye sahip, iyi karakterize edilmiş ve etkin birantibakteriyel ajandır.

Sefuroksim, bakteriyel beta-laktamazlara karşı iyi bir stabilite gösterir ve sonuç olarak ampisilin veya amoksisiline dirençli suşların pek çoğuna etkilidir. Sefuroksim önemli hedefproteinlere bağlanarak bakterilerde hücre duvarı sentezini önleyerek bakterisit etki gösterir.

Kazanılmış direnç sıklığı coğrafyaya ve zamana bağlıdır ve seçilmiş türler için çok yüksek olabilir. Özellikle şiddetli enfeksiyonların tedavisinde, yerel direnç bilgisi istenebilir.

Mikro-organizmaların Sefuroksimein vitroduyarlılıkları

Sefuroksimin klinik etkililiğinin, klinik çalışmalarda gösterildiği durumlar asteriks (*) ile işaretlenmiştir.

Sıklıkla duyarlı olan türler

Gram-Pozitif Aeroblar:

Staphylococcus aureus

(metisiline duyarlı izolatlar)*

Koagulaz negatif

staphylococcus

(metisiline duyarlı izolatlar)

Streptococcus pyogenes*

Beta-hemolitik streptokoklar

Gram-Negatif Aeroblar:

Ampisiline dirençli suşları da içeren

Haemophilus influenzae*

Haemophilus parainfluenzae

*

Moraxella catarrhalis*

Penisilinaz üreten ve üretmeyen suşları da içeren

Neisseria gonorrhoea*

Neisseria meningitidis Shigella spp.

Gram-Pozitif Anaeroblar:

Peptostreptococcus

spp.

Propionibacterium

spp.

Spiroketler:

Borrelia burgdorferi*

Edinilmiş direnç problemi olabilecek mikro-organizmalar

Gram-Pozitif Aeroblar:

Streptococcus pneumoniae*

Viridans grubu streptokok

9

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim:

Normal gönüllülere intramusküler (IM) enjeksiyondan sonra ortalama pik serum konsantrasyonları 750 mg doz için 27 ila 35 mcg/ml ve 1000 mg doz 33 ila 40 mcg/mlarasında değişmiş ve uygulamayı takiben 30 ila 60 dakika için elde edilmiştir. 750 ve 1500mg'lık intravenöz (IV) dozları takiben serum konsantrasyonları 15. dakikada sırasıylayaklaşık 50 ve 100 mcg/ml'dir.

EAA ve Cmaks IM ve IV uygulamayı takiben 250 ila 1000 mg'lık tekli doz aralığında dozda artışla doğru orantılı olarak artar görünmektedir. Her 8 saatte bir 1500 mg'lık dozlarıntekrarlanan intravenöz uygulamasını takiben normal gönüllülerde serumda sefuroksimbirikimine dair kanıta rastlanmamıştır.

Dağılım:

Kullanılan metodolojiye bağlı olarak proteinlere bağlanma oranı

%

33-50'dir.

Kemik, sinoviyal sıvı ve aköz humör içerisinde sefuroksim konsantrasyonu sık görülen patojenler için gerekli minimum inhibitör seviyesinin üzerine çıkabilir. Sefuroksim,meninksler inflame iken kan-beyin bariyerini geçer.

Biyotransformasyon:

Sefuroksim metabolize edilmez.

Eliminasyon:

Sefuroksim glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyonla atılır. İntramusküler veya intravenöz enjeksiyon sonrası serum yarılanma ömrü yaklaşık 70 dakikadır. Yaşamın ilk haftalarındasefuroksim serum yarılanma ömrü yetişkinlerdekinin 3-5 katı olabilir. Probenesid ile birlikteverilmesi antibiyotiğin atılımını geciktirir ve yüksek serum düzeyleri oluşturur. Yirmi dörtsaat içinde verilen ilacın hemen tamamı (% 85-90'ı) değişmemiş sefuroksim şeklinde idrardabulunur. Büyük bir bölümü ilk 6 saatte atılır. Sefuroksim serum seviyeleri diyaliz iledüşürülür.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Cinsiyet

Sodyum tuzu olarak 1000 mg sefuroksimin tekli IV bolus enjeksiyonunu takiben erkekler ve kadınlar arasında sefuroksimin farmakokinetiği açısından bir fark gözlenmemiştir.

Yaşlılar

IM veya IV uygulamayı takiben, yaşlı hastalarda sefuroksimin emilimi, dağılımı ve atılımı eşdeğer renal fonksiyona sahip daha genç hastalardakine benzerdir. Yaşlı hastalarda azalmışrenal fonksiyon daha olası olduğundan, sefuroksim dozu seçilirken dikkat gösterilmelidir ve

11

Pediyatri

Sefuroksimin serum yarılanma ömrünün gestasyonel yaşa göre neonatlarda önemli ölçüde uzadığı gösterilmiştir. Bununla birlikte daha büyük bebeklerde (> 3 haftalık) ve çocuklarda 60ila 90 dakikalık serum yarılanma ömrü yetişkinlerde gözlenene benzerdir.

Renal bozukluk

Sefuroksim başlıca böbreklerden atılır. Bu tip tüm antibiyotiklerle olduğu gibi renal fonksiyonu belirgin olarak azalmış hastalarda (yani kreatinin klirensi < 20 ml/dakika)sefuroksimin dozajının daha yavaş atılımı telafi etmek üzere azaltılması düşünülmelidir (bkz.Bölüm 4.2.). Sefuroksim hemodiyaliz ve peritoneal diyalizle etkili bir şekilde uzaklaştırılır.

Hepatik bozukluk

Sefuroksim başlıca böbreklerden elimine edildiğinde hepatik fonksiyon bozukluğunun sefuroksimin farmakokinetiği üzerinde bir etkiye sahip olması beklenmemektedir.

FK/FD ilişkisi

Sefalosporinler için en

in vivo5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Veri yoktur.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Bulunmamaktadır.

6.2. Geçimsizlikler

SEFFUR aminoglikozit antibiyotiklerle birlikte aynı enjektörde karıştırılmamalıdır. % 2,74 a/h Sodyum Bikarbonat Enjeksiyon BP'nin pH'sı çözeltinin rengini etkilediğinden SEFFURenjektabl seyreltilmesi için tavsiye edilmez. Bununla beraber gerektiğinde, infüzyon ileSodyum Bikarbonat Enjeksiyon alan hastalara SEFFUR enjektabl, takılan set içinezerkedilerek verilebilir.

6.3. Raf ömrü

36 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar

Kuru raf ömrü: SEFFUR flakonlar 25°C'nin altında saklandığında kullanma süresi 3 yıldır. Yaş raf ömrü: Bütün enjektabl flakonlar sulandırıldıktan sonra tercihen bekletilmeden

12

kullanılmalıdır. Bununla beraber SEFFUR intramusküler süspansiyonları 25°C'nin altında saklanırsa 24 saat, soğukta saklanırsa 48 saat süreyle etkinliğini korur.

Işıktan korunmalıdır. Hazırlanan SEFFUR süspansiyon ve çözeltilerinde saklama sırasında renk koyulaşması görülebilir.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

750 mg sefuroksim (sodyum tuzu) içeren 1 flakon + 3 ml

%6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

SEFFUR % 1'e kadar lidokain hidroklorür içeren sulu çözeltiler ile de geçimlidir.

Kullanılmamış ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

TÜM EKİP İLAÇ AŞ.

İstanbul Tuzla Kimya Organize Sanayi Bölgesi Aromatik Cad. No: 55 - 34956 Tuzla-İSTANBULTel. no: 0216 593 24 25 (Pbx) Faks no: 0216 593 31 41E-mail: [email protected]

8. RUHSAT NUMARASI

241/8

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 01.03.2012 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

13