Fentanyl Mercury 500mg/10ml İv Enjeksiyonluk Çözelti Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

FENTANYL MERCURY 500 mcg/10 mL IV Enjeksiyonluk Çözelti

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Her bir mL çözelti 78,5 mikrogram fentanil sitrat (50 mikrogram fentanile eşdeğer) içerir.

Yardımcı madde:

Her bir mL çözelti 9 mg sodyum klortir içerir.

Yardımcı maddeler için 6.1 'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

İntravenöz enjeksiyon için solüsyon içeren ampul Steril, koruyucu içermeyen. izotonİk, şeffaf çözelti.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1 TerapÖtik endikasyonlar

FENTANYL aşağıdaki durumlarda endikedir:

- Genel ya da rejyonal anestezide narkotik analjezik katkısı olarak,

- Kısa cerrahi prosedürler sırasında analjezi sağlamak için düşük dozlarda

- Nöroleptanaljezi tekniğinde bir nöroleptik ile kombinasyon halinde.

- Majör cerrahi geçiren yüksek riskli hastalarda "opioid bazlı anestezi için oksijen ile biılikteanestetik ajan olarak.

4.2 Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı vc süresi

FENTANYL, yalnızca hava yolunun kontrol edilebildiği bir ortamda ve hava yolunu kontrol edebilen bir personel tarafından uygulanmalıdır (Bkz. Bölüm 4.4)

Bradikardi oluşmasını önlemek için, indüksiyondan hemen önce düşük bir dozda intravenöz antikolinerjik uygulanması önerilmektedir.

Ampülii açarken eldiven giyilmesi önerilir (Bkz. Bölüm 6.6)

FENTANYL dozu yaşa, vücut ağırlığına, fiziksel duruma, altta yatan patolojik koşullara, diğer ilaçların kullanımına, cerrahinin tipine ve anesteziye göre bireyselleştirilmelidir.

Yaşlı (>65 yaş) ve güçten düşmüş hastalarda başlangıç dozu azaltılmalıdır. Tamamlayıcı (ek) dozlar belirlenirken başlangıç dozunun etkisi göz önünde bulundurulmalıdır.

Genel anestezide analjezik destek olarak kullanımı

Düşük doz: 2 mikrogram/kg

Düşük dozlardaki FENTANYL daha çok, küçük ancak ağrılı cerrahi uygulamalarda yararlıdır.

Orta düzey doz: 2-20 mikrogram/kg

Cerrahi uygulama daha komplike olduğunda daha yüksek dozlar gerekebilir.

Etki süresi doza bağlıdır.

Yüksek doz: 20-50 mikrogram/kg

Daha uzun süren ve stres yanıtının hastanın iyi olma haline zarar verebileceği büyük cerrahi uygulamalarda nitröz oksit/oksijen ile birlikte 20-50 mikrogram/kg FENTANYL'in hafifletici etkisiolduğu gösterilmiştir. Cerrahi operasyon sırasında bu aralıktaki dozlar kullanıldığında, uzamış post-operatif solunum depresyonu olasılığı göz önüne alınarak post-operatif ventilasyon ve izleme şarttır.

Hastanın gereksinimleri ve operasyonun tamamlanması için gerektiği tahmin edilen süreye göre 25250 mikrogram/kg'lik (0,5-5 mL) ek dozlar uygulanabilir.

Anestezik ajan olarak kullanımı

Cerrahi strese yanıtın hafifletilmesi özellikle önemli olduğunda, oksijen ve kas gevşetici ile birlikte 50-100 mikrogram/kg'lık dozlar uygulanabilir. Bu teknik ek anestezik ajanlar kullanımına gerekkalmaksızın anestezi sağlar. Belirli olgularda bu anestezik etkinin sağlanması için 150mikrogram/kg'a kadar dozlar gerekebilir. FENTANYL bu biçimde miyokardın aşırı oksijengereksiniminden korunması gereken hastalardaki açık kalp cerrahisi ve belirli başka majör cerrahiprosedürlerde özellikle kullanılmıştır.

Uygulama şekli:

İntravenöz enjeksiyon yolu ile uygulanır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Böbrek ve karaciğer fonksiyonlarında bozukluk olan hastalarda opioidler dikkatle titre edilmelidir. Böbrek yetmezliği olan hastalarda FENTANYL'in düşük dozlarının kullanımı değerlendirilmelidirve bu hastalar fentanil toksisitesi belirtileri açısından dikkatle gözlemlenmelidir (Bkz. Bölüm 5.2)

Obez hastalar:

Doz vücut ağırlığına göre belirlenirse obez hastalarda yüksek doz verilmesi riski mevcuttur. Obez hastalarda doz tahmini yağsız vücut ağırlıklarına göre hesaplanmalıdır.

Pediatrik popülasyon:

2-11 yaşlarındaki çocuklarda indüksiyon ve idame için 2-3 mikrogram/kg doz önerilir.

Çocuklarda doz rejimi genelde aşağıdaki gibidir:

Yaş Başlangıç Deste c Doğal solunum 2-11 yaş 1 -3 mikrogram/kg 1-1,25 mikrogram/kg Destekli solunum 2-11 yaş 1-3 mikrogram/kg 1-1,25 mikrogram/kg

12-17 yaşlarındaki çocuklarda yetişkin dozları uygulanabilir.

Geriatrik popülasyoıı:

Diğer opioidlerde olduğu gibi, yaşlı (>65 yaş) ya da düşkün kişilerde başlangıç dozu azaltılmalıdır. İdame dozlarının belirlenmesinde başlangıç dozunun etkisi dikkate alınmalıdır.

4.3 Kontrendikasyonlar

- İlacın etkin maddesine ya da yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık,

- Solunum depresyonu,

- Obstrüktif solunum yolu hastalığı,

- Monoamin oksidaz inhibitörleriyle birlikte kullanımı veya bu ilaçların kesilmesindensonraki iki halta içinde kullanımı kontrendikedir.

4.4 Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Tolerans gelişimi ve bağımlılık oluşabilir. FENTANYL'in intravenöz uygulanmasını takiben, özelikle hipovolemik hastalarda kan basıncında geçici bir düşme gelişebilir. Stabil bir arteryelbasıncın korunması için uygun önlemlerin alınması gerekir.

Solunum depresyonu

Diğer potansiyel opioidlede olduğu gibi, derin analjeziye post-operatif periyotta da kalıcı olabilen ya da niiks edebilen belirgin solunum depresyonu eşlik edebilir. FENTANYL, yüksek dozlarda veyainfüzyon ile uygulandığında anestezi sonrası bakım/derlenme odasından çıkış yapılmadan önceyeterli doğal solunumun oluşturulmuş ve sürekliliğinin sağlanmış olduğundan emin olunmasızorunludur.

200 mikrogramdan yüksek dozlarda FENTANYL uygulanması sonrası ciddi bir solunum depresyonu oluşabilir. FENTANYL'in bu ve diğer farmakolojik etkileri spesifik opioidantagonistleri ile geri döndiirülebilir. Solunum depresyonunun opioid etkisinden daha uzunsürebilmesi nedeniyle daha sonra ek dozlar gerekebilir. Resüsitasyon ekipmanı ve opioidantagonistler hazır bulundurulmalıdır. Anestezi sırasında hiperveııtilasyon, hastanın CCh'ye yanıtınıdeğiştirebilir, bu da post-operatif solunumu etkiler.

Doğum sırasında FENTANYL uygulanması neonatal solunum depresyonuna neden olabilir.

Kardiyak hastalık

Yeterli miktarda antikolineıjik almayan hastalarda ya da FENTANYL'in vagolitik olmayan kas gevşeticilerle kombine edildiği durumlarda bradikardi ve muhtemelen kardiyak arrest ortayaçıkabilir. Bradikardi atropin ile antagonize edilebilir.

Kas ri i id itesi

Kas rijiditesi (morfin benzeri etki) ortaya çıkabilir.

Torakal kasları da kapsayan kas rijiditesinden aşağıdaki önlemlerle kaçımlabilir:

- Yavaş intravenöz enjeksiyon (düşük dozlarda genellikle yeterlidir),

- Benzodiazepinlerle premedikasyon,

- Kas gevşeticilerinin kullanımı.

Non-epileptik (miyo)klonik hareketler ortaya çıkabilir.

Önlemler:

FENTANYL, yalnızca hava yolunun kontrol edilebildiği bir ortamda ve hava yolunu kontrol edebilen bir personel tarafından uygulanmalıdır.

Özel doz durumları:

İntraserebral uyuncu bozulmuş olan hastalarda opioidleriıı hızlı bolus enjeksiyonlardan kaçınılmalıdır; böyle hastalarda ortalama arteryel basınçtaki geçici düşüşe, bazen serebral perfüzyonbasıncında geçici bir azalma eşlik etmiştir.

Yaşlı ya da düşkün hastalarda dozun azaltılması önerilir.

Aşağıdaki koşulların herhangi biri geçerli olan hastalarda dozaj dikkatle titre edilmelidir: Kontrol edilemeyen hipotiroidizm. pulmoner hastalık, solunum rezervinin azalması, alkolizm veya yetersizböbrek ya da karaciğer fonksiyonu. Bu tip hastalar için daha uzun süreli post-operatif izlemegereklidir.

Kronik opioid terapisinde olan ya da opioid bağımlılık öyküsü bulunan hastalarda daha yüksek doz gerekebilir.

Myastenia gravis

Myastenia gravis hastalarında, intravenöz FENTANYL uygulanmasının da dahil olduğu genel anestezi rejimlerinin uygulanması öncesinde veya sırasında belirli antikolinerjik ajanlar veııöromüsküler bloke edici farmasötik ajanların kullanımı ile ilgili dikkatli değerlendirmeyapılmalıdır.

Nöroleptiklcrle etkileşim

FENTANYL bir nöroleptik ile birlikte uygulandığında, hasta her bir ilacın özel niteliklerinden, özellikle de etki sürelerinin farklı olabileceğinden haberdar olmalıdır. Böyle bir kombinasyonkullanıldığında hipotansiyon görülme sıklığı daha yüksektir. Nöroleptikler ekstrapiramidalsemptomları indükleyebilirler ancak bu durum anti- parkinson ajanlarla kontrol altına alınabilir.

Safra kanalı

Diğer opioidlerde olduğu gibi antikolinerjik etkilerinden dolayı FENTANYL uygulanması safra kanalında basıncın artmasına yol açabilir ve izole vakalarda Oddi sfınkterinde spazmlargözlenebilir.

Seıotonin Sendromu:

FENTANYL, serotonerjik nörotransmitter sistemini etkileyen ilaçlarla birlikte kullanılırken dikkat gerekir.

Selektif Serotonin Geri-Alım İnhibitörleri (SSRİ'leri) ve Serotonin Norepinefrin Geri- Alım İnhibitörleri (SNRİ'İeri) gibi serotonerjik ilaçlarla ve serotonin metabolizmasını azaltan (MonoaminOksidaz İnhibitörleri [MAOİ'leri] dahil) ilaçlar ile birlikte kullanıldıklarında yaşamı tehdit etmeriski bulunan serotonin sendromu gelişebilir. Bu durum tavsiye edilmiş olan dozlarda da görülebilir.

Serotonin sendromunun belirtileri, mental durum değişikliklerini (örn. ajitasyoıı, haliisinasyonlar, koma), otonom instabiliteyi (örn. taşikardi, labil kan basıncı, hipertermi), nöromüsküleranormallikleri (örn. hiperrefleksi, inkoordinasyon, rijidite) ve/veya gastrointestinal belirtileri (örn.bulantı, kusma, diyare) içerebilir.

Serotonin sendroımmdan kuşkulanılırsa, FENTANYL hemen kesilmelidir.

Pediatrik nonülasvon:

Spontan solunumun olduğu çocuklarda analjezi amacıyla yalnızca anestezik bir tekniğin parçası olarak kullanılmalıdır. Sedasyoıı/analjezi tekniklerinin bir parçası olarak ancak deneyimli bir hekimtarafından ve entübasyon gerektiren ani göğüs duvarı rijiditesi veya solunum yolu desteği gerektirenapne durumlarına müdahale edilebilecek bir ortamda kullanılabilir.

FENTANYL'in bileşimindeki bazı yardımcı maddeler hakkında önemli bilgi:

FENTANYL her dozunda 23 mg'dan daha az içerdiğinden, sodyuma bağlı herhangi bir olumsuz etki beklenmez.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Diğer ilaçların FENTANYL üzerindeki etkisi :

Opioid premedikasyon, barbitüratlar, benzodiazepinler, nöroleptikler, halojenik gazlar ve diğer non-selektif merkezi sinir sistemi (MSS) depresanlarının (örn. alkol) kullanımı FENTANYL'in neden olduğu solunum depresyonunu güçlendirebilirler veya uzatabilir.

Hastalar diğer MSS depresanlarını aldıklarında ihtiyaç duyulan FENTANYL dozu normalden az olacaktır.

FENTANYL klereıısi yüksek olan bir ilaçtır ve çoğunlukla sitokrom P4503A4 (CYP3A4) tarafından büyük ölçüde ve hızla metabolize edilir.

Dört gün süreyle oral yolla verilen 200 mg/gün dozunda itrakonazolün (güçlü bir CYP3A4 inhibitörii) intıavenöz FENTANYL'in farmakokinetiği üzerinde belirgin bir etkisi olmamıştır.

Oral ritonavir (en güçlü CYP3A4 inhibitörlerinden biri) intravenöz FENTANYL'in klerensini üçte iki oranında azaltmıştır; ancak tek doz intravenöz FENTANYL uygulamasının ardından elde edilenmaksimum plazma konsantrasyonu etkilenmemiştir.

Flukonazol veya vorikonazolün (orta güçte CYP3A4 inhibitörleri) FENTANYL ile bitlikte uygulanması, FENTAN YL'e maruziyette artışla sonuçlanabilir. FENTANYL tek doz olarakkullanıldığında, ritonavir gibi güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin birlikte kullanımı özel hasta bakımıve izlenmesini gerektirir.

FENTANYL ile CYP3A4 inhibitörlerinin bir arada kullanıldığı sürekli tedavilerde uzun süreli ya da gecikmiş solunum depresyonuna neden olabilecek FENTANYL birikiminden kaçınmak üzeredoz azaltımı gerekebilir.

FENTANYL'iıt vagolitik olmayan kas gevşeticiler ile ile kombine kullanımı bradikardiye ve muhtemelen kalp durmasına neden olabilir.

FENTANYL'in droperidol ile eş zamanlı kullanımı daha yüksek hipotansiyon insİdansma neden olabilir.

Serotonerjik ilaçlar:

Selekti!' Serotonin Geri-alım İııhibitörleri (SSRI) ve Serotoııin Norepinefrin Geri- Alım İnhibitörleri (SNRI) gibi serotonerjik ilaçlarla ve serotonin metabolizmasını azaltan (Monoamin Oksidazİnhibitörleri [MAOİ] dahil) ilaçlar ile birlikte kullanıldıklarında yaşamı tehdit etme riski bulunanserotonin sendromu gelişebilir.

FENTANYL'iıı diğer ilaçlar üzerindeki etkisi:

FENTANYL uygulanmasını takiben uygulanacak diğer merkezi sinir sistemi depresanı ilaçların dozu azaltılmalıdır.

FENTANYL ile birlikte kullanıldığında etomidatın plazma konsantrasyonu önemli ölçüde (2-3 kat) artmıştır. FENTANYL ile birlikte alındığında etomidatın yarılanma ömründe bir değişiklikolmaksızın, total plazma klerensi ve dağılım hacmi belirgin olarak (2 ila 3 kat kadar) azalmaktadır.

FENTANYL ile birlikte uygulanan intravcnöz midazolamın terminal yanlanma ömrü uzamakta ve plazma klerensi azalmaktadır. Bu ilaçların FENTANYL ile birlikte kullanılmaları durumunda,dozlarının azaltılması gerekebilir.

4.6 Gebelik ve laktasyon:

Genel tavsiye

Gebelik Kategorisi: C

Çocuk doğunııa potansiyeli bulunan kadınlaı/Doğum kontrolü (Koııtrascpsiyon)

FENTANYL kullanımı gereken dönemde, gerekiyorsa, uygun bir kontrasepsiyoıı yöntemi kullanarak gebelikten koruıuılmalıdır.

Gebelik dönemi

FENTANYL'iıı gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. FENTANYL'in gebeliğin erken dönemlerinde plasentadan geçebilir. Hayvanlar üzerinde yapılan araştırmalar üremeloksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (Bkz. Bölüm 5.3). İnsanlara yönelik potansiyel riskbilinmemektedir.

FENTANYL'in plasentaya geçmesi ve yenidoğan döneminde doğal solunumu baskılayabileceğinden doğum sırasında (sezaryan da dahil olmak üzere) uygulanması önerilmez(intramüsküler ya da intravenöz). FENTANYL kullanılacaksa, desteklenmiş solunum ekipmanıhem anne hem de bebek için gerekli olduğunda kullanılmak üzere hazır bulundurulmalıdır. Herzaman çocuk için bir antidot bulundurulmalıdır.

Laktasyon dönemi

FENTANYL anne sütüne geçmektedir. Bu nedenle ilacın uygulamasından sonraki 24 saat içinde emzirme ve sağılmış anne sütü kullanımı önerilmemektedir. FENTANYL uygulamasını takibenemzirmenin risk/fayda oram dikkate alınmalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilitc

FENTANYL'in kadın ve erkek fertilitesi üzerindeki etkileri hakkında klinik veri bulunmamaktadır. Hayvan çalışmalarında, sıçanlarla yapılan bazı testler matemal toksik dozlarda kadın fertilitesindeazalma göstermiştir (Bkz.Bölüm 5.3).

4.7. Araç vc makine kullanımı üzerindeki etkiler

Hastalar erken taburcu edilmeleri halinde, uygulama kullanmamaları ve dikkat gerektiren bir ış yapmamaları

Bu ilaç

kognitifgüvenli

araç kullanım yeteneğini etkileyebilir. Bu ilaç reçetelenirken hastalara aşağıdakiler söylenmelidir:

„ İlaç araç kullanma yeteneğinizi etkileyebilir,

. İlacın sizi nasıl etkileyeceğinizi öğrenmeden araç kullanmayınız,

• Bu ilacın etkisi altındayken araç kullanmanız trafik suçudur,

Ancak eğer aşağıdakiler sizin için geçerliyse bu bilerek suç işlemeye girmez.

- Bu ilaç tıbbi bir hastalığınızın tedavisi ya da diş tedaviniz için yazılmışsa,

- İlacı reçeteleyen doktorun size söylediği gibi ve bu ilacın kullanma talimatında söylendiğigibi alıyorsanız,

- Sizin güvenli araç kullanım yeteneğinizi etkilemiyorsa.

4.8. İstenmeyen etkiler

Klinik çalışma verileri

IV FENTANYL'in güvenlimi ile ilgili veriler, IV FENTANYL'in anestezik bir ajan olarak kullanıldığı 20 klinik çalışmaya katılan 376 hastadan elde edilmiştir. Bu hastalar en az bu doz TFENTANYL almışlar ve güvenlilik bilgisi sağlamışlardır.

Bu klinik çalışmalarda en sık bildirilen (görülme sıklığı %5 ve daha fazla) advers ilaç reaksiyonlar, şunlar olmuştur: bulantı (%26,1), kusma (%18,6), kas rijidilesı (%10,4), hipotansiyon (/İM),hipertansiyon (%8,8), bradikardi (%6,1) ve sedasyon (%5,3).

Yukarıdakiler dahil klinik çalışmalarda ya da pazarlama sonrası deneyimde bildirilen advers ilaç reaksiyonları aşağıda sıralanmıştır:

Advers ilaç reaksiyonlar., sistem organ smtfi ve sıklıgma (SOC) göre Ustele.amek.edi,-: Çok yayg.n (>1/10) yaygın (>1/100 ila <1/10). yaygın olmayan (>1/1.000 ,1a <1/100), seyrek (21/10.000 ,1a<1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Hipersensitivite (anafılaktik şok, anafılaktık reaksiyon ve

ürtiker gibi)

Psikiyatrik hastalıklar

Yaygın: Ajitasyon

Yaygın olmayan: Öforik durum

Sinir sistemi hastalıkları

Çok yaygın: Kas rijiditesi (torasik kasları da içeren)

Yaygın;^& Diskinezi, sedasyon, baş dönmesi/sersemlik hali

Yaygın olmayan: Başağrısı

Konvtilsiyonlar, bilinç kaybı, miyoklonus

Göz hastalıkları

Yaygın: Görsel bozukluklar

Kardiyak hastalıklar

Yaygın: Bradikardi, taşikardi, aritmi

Bilinmiyor: Kardiyak arrest

Vasküler hastalıklar

Yaygın: Hipotansiyon, hipertansiyon, venöz ağrı

Yaygın olmayan: Filebit, kan basıncında oynamalar

Solunum, göğüs hastalıkları vc mediastinal hastalıklar

Yaygın: Laringospazm, bronkospazm, apne

Yaygın olmayan: I-Iiperventilasyon, hıçkırıklar

Bilinmiyor: Solunum depresyonu

Gastroiııtestinal hastalıklar

Çok yaygın: Bulantı, kusma

Deri vc deri altı doku hastalıkları

Yaygın: Alerjik dermatit

Bilinmiyor: Kaşıntı

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın olmayan: Üşüme, hipotermi

Yaralanma ve zehirlenme, cerrahi ve tıbbi prosedürler

Yaygın: Post-operatif konfuzyon

Yaygın olmayan: Anestezinin solunum yolu komplikasyonu

Bir nöroleptik FENTANYL ile birlikte kullanıldığında aşağıdaki advers reaksiyonlar gözlenebilir: ürperme ve/veya titreme, huzursuzluk, post-opeıatif halüsinasyon epizodlan ve ekstrapiramidalsemptomlar (Bkz. Bölüm 4.4).

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanıuası

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporl anması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlıkmesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi(TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr, e-posta: [email protected]; tel: O 800314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).'~

4.9 Doz aşımı ve tedavisi

Klinik belirtiler:

FENTANYL'in doz aşımı belirtileri genelde farmakolojik etkilerinin artması şeklindedir. Bireysel hassasiyete bağlı olarak klinik tablo öncelikle solunum depresyonunun bradipneden apneye kadardeğişen dereceleri ile tanımlanır.

Tedavi:

Hipoventilasyon ya da apne oluşması halinde:

• Oksijen uygulanmalı ve gereken biçimde solunuma yardımcı olunmalı ya da kontroledilmelidir.

Solunum depresyonu halinde:

• Bir narkotik antagonistinin kullanımı endİkedir. Bu daha acil karşı önlemlerin alınmasınıgereksiz kılmaz.

• Solunum depresyonu antagonistin etkisinden daha uzun sürebilir; bu nedenle daha sonraantagonistin ilave dozları gerekebilir.

Kas rijiditesi halinde:

• Yardımlı ya da kontrollü solunumu kolaylaştırmak üzere bir intravenöz nöromusküler blokeedici ajan gerekebilir.

Hasta dikkatle gözlenmelidir; uygun vücut sıcaklığı ve yeterli sıvı alımı sağlanmalıdır. Hipotansiyon şiddetli ya da kalıcı ise hipovolemi olasılığı düşünülmelidir ve hipovolemi mevcutsauygun pareııteral sıvı uygulaması ile kontrol altına alınmalıdır.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: Opioid Anestezikler ATC Kodu: N01AH01

FENTANYL, morfinden 50 ila 100 kat güçlü sentetik bir opioiddir.

Etkisi hızlı başlar ve etki süresi kısadır. İnsanlarda. 0.5-1 mg/70 kg'lık tek bir IV dozu ile cerrahi analjezi, solunum depresyonu, bradikardi ve diğer tipik morfin benzeri etkiler hızlıca gelişir. Enyüksek etki süresi yaklaşık 30 dakikadır. Tüm güçlü morfin benzeri ilaçlar ağrıda rahatlama,solunum depresyonu, bulantı, kabızlık, fiziksel bağımlılık, bazı vagus etkiler ve değişen derecelerdesedasyon geliştirirler. FENTANYL sadece kısa etki süresine göre değil, aynı zamanda hayvanlardakusma etkisinin olmaması ve minimal hipotansif faaliyet ile de morfinden farklılık gösterir.

FENTANYL 'in tüm etkileri spesifik bir narkotik antagonisti ile hızla ve tamamen geri döndüriilebilir.

5.2 Farıııakokinetik özellikler Genel özellikler

Emdim:

İntravenöz uygulama yolu nedeniyle gastrointestinal emdim söz konusu değildir.

Dağılım:

İntravenöz enjeksiyondan sonra FENTANYL'in plazma konsantrasyonları hızla düşer, ardışık dağılım yarılanma ömürleri yaklaşık 1 dakika ve 1B dakikadır, terminal eliminasyon yarılanma ömrüise 475 dakikadır. FENTANYL'in Vc'si (santral kompartman dağılım hacmi) 13 L ve toplamVdss'si (kararlı durumdaki dağılım hacmi) 339 L'dir. FENTANYL'in plazma proteinlerinebağlanma oram yaklaşık %84'tiir.

Bivotransformasyon:

FENTANYL'in başlıca karaciğerde CYP3A4 enzimiyle hızla metabolize edilir. Başlıca metaboliti noıfentanildir. FENTANYL'in klerensi 574 ml/dakikadır.

Eliminasvon:

Uygulanan dozun yaklaşık %75'i 24 saat içinde atılır ve yalnızca %10'u değişmemiş ilaç olarak idrarla atılmaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Çocuklar:

FENTANYL'in yeni doğan bebeklerdeki plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık %62'dir ve erişkinlerdekinden düşüktür, Süt çocukları ve çocuklarda klerens ve dağılım hacmi daha yüksektir.Bu durum, FENTANYL için daha fazla doz gereksinimine neden olabilir.

Yanım olan erişkin hastalar:

FENTANYL'in klerensiııde olan %44'e varan bir artışla beraber daha geniş bir dağılım hacmi, ilacın plazma konsantrasyonlarında azalmayla sonuçlanır. Bu durum FENTANYL'in dozununarttırılmasını gerektirebilir.

Böbrek yetmezliği:

Böbrek transplantlı hastalarda intravenöz FENTANYL kullanılan bir çalışmadan elde edilen veriler, bu hasta popülasyonunda klerensin azalabileceğim öngörmektedir. Böbrek yetmezliği olan hastalarFENTANYL kullanacaksa, FENTANYL toksisilesi belirtileri açısından dikkatle gözlemlenmelidirve gerekli ise doz azaltılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.2).

Obez hastalar:

Artmış vücut kütlesi ile FENTANYL klerensiııde artış görülmüştür. Vücut Kitle İndeksi 30'dan yüksek olan hastalarda, FENTANYL klerensi her 10 kg yağsız vücut kütlesi artışıyla yaklaşık olarak%10 artmaktadır.

5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri

Diğer opioid analjeziklerle olduğu gibi, in vitro fentaııil, memeli hücre kültürü deneyinde yalnızca sitotoksik konsantrasyonlarda ve metabolik aktivasyonla birlikte mutajenik etkiler göstermiştir. Invivo kemirgen deneylerinde ve bakteriyel çalışmalarda fentaııil mutajenite belirtisi göstermemiştir.

Sıçanlarda gerçekleştirilen iki yıllık çalışmada fentaııil karsiııojenik bulunmamıştır.

Dişi sıçanlarda yapılan bazı testler, fertilite azalması ve embriyo mortalitesi göstermiştir. Bu bulgular, materna! toksisite ile ilişkilidirler ve ilacın gelişmekte olan embriyo üzerine doğrudanetkisi ile ilişkili değildir. Teratojenik etkilere dair bulgu yoktur.

FARMASOTIK ÖZELLİKLERİ

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum klorür Enjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlikler:

Bu ürün, pH'arındaki büyük farklılıklar nedeniyle indüksiyon ajanları olan tiyopenton ve metoheksiton ile kimyasal olarak geçimsizdir.

6.3. Raf ömrü:

60 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25 ° C altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

Işıktan korumak için ampulleri orijinal dış kartonu içinde saklanmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

1 O mİ x 1 O adet plastik muhafazalı, renksiz, kırma halkası olan, cam ampul.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik” lerine uygun olarak imha edilmelidir.

Uygulama şekli:

FENTANYL dozu yaşa, vücut ağırlığına, fiziksel duruma, altta yatan patolojik koşullara, diğer ilaçların kullanımına, cerrahinin tipine ve anesteziye göre bireyselleştirilmelidir.

Yaşlı ve güçten düşmüş hastalarda başlangıç dozu azaltılmalıdır. Tamamlayıcı (ek) dozlar belirlenirken başlangıç dozunun etkisi göz önünde bulundurulmalıdır.

Kullanımda dikkat edilmesi gereken noktalar

1. Ampulü baş ve işaret parmaklan arasında tutunuz, ampulün ucunu serbest bırakınız.

2. Diğer elle ampulün ucunu, işaret parmağı ampulün boynuna ve baş parmak renkli çizgilereparalel olarak renkli noktanın üzerine gelecek şekilde tutunuz.

3. Baş parmağı noktanın üzerinde tutarak ampulün ucunu hızla kırınız, bu sırada ampulüngövdesi diğer

7. RUHSAT SAHİBİ

Türkem İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Yenimahalle/Ankara

8. RUHSAT NUMARASI

2019/631

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

30

/

11/2019