Cefurol 750mg Im Enjeksiyonluk Çözelti Tozu Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ

1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

CEFUROL® 750 mg IM enjeksiyonluk çözelti tozu Steril

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde:

Bir flakonda;

750 mg sefuroksime eşdeğer 788,89 mg sefuroksim sodyum içerir.

Bir çözücü ampulde (4 ml);

Lidokain hidroklorür..............................40 mg (%1'lik)

Yardımcı madde:

Sodyum hidroksit (pH ayarı için k.m. kullanılır)

Yardımcı maddeler için 6.1.'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORM

Enjeksiyonluk çözelti hazırlamak için toz ve çözücüsü.

Enjeksiyonluk çözelti tozu; Sefuroksim, beyaz veya hemen hemen beyaz tozdur. Çözücü (%1'lik lidokain hidroklorür çözeltisi); berrak ve renksiz solüsyondur.

Uygulama için hazırlandığında hemen hemen beyazdan açık sarı renge kadar renkte opak süspansiyon halini alır.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

CEFUROL belirli mikroorganizmaların duyarlı suşlarının sebep olduğu aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir:

1. Alt solunum yolu enfeksiyonları:

Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzaKlebsiella spp., Staphylococcus aureusStreptococcus pyogenesEscherichia coli

kökenlerininetken olduğu pnömoni dahil olmak üzere,

2. İdrar yolu enfeksiyonları:

Escherichia coliKlebsiella spp.,

3. Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: Metisiline duyarlı

Staphylococcus aureusStreptococcus pyogenes, Escherichia coli,Klebsiella spp.Enterobacter spp.,

4. Septisemi: İntramüsküler uygulamalar hariç (sadece IV olarak kullanıldığında),

Staphylococcus aureusStreptococcuspneumonia, Escherichia coli, Haemophilus influenzaKlebsiella spp.,

5. Menenjit: İntramüsküler uygulamalar hariç (sadece IV olarak kullanıldığında),

Streptococcus pneumonia, Haemophilus influenzaNeisseria meningitidisStaphylococcus aureus

(penisilinaz üreten ve

1/13

üretmeyen suşlar),

6. Gonore: Kadınlarda ve erkeklerde

Neisseria gonorrhoeae

'nin yol açtığı komplikasyonyapmamış ve dissemine gonokokal enfeksiyonları,

7. Kemik ve eklem enfeksiyonları:

Staphylococcus aureus

(penisilinaz üreten ve üretmeyensuşlar).

Profilaksi: CEFUROL'ün operasyon öncesi profilaktik kullanımı, temiz-kontamine veya potansiyel kontamine olarak sınıflandırılan, cerrahi prosedür uygulanmış hastalarda (örn.vajinal histerektomi) patojenik duyarlı bakterilerin büyümesini önleyerek bazı operasyonsonrası enfeksiyonların insidansını azaltır.

Cerrahi prosedürlerde antibiyotiklerin etkin profilaktik kullanımı, ilacın zamanlamasına bağlıdır. Cerrahi prosedür boyunca yara dokusunda etkin bir konsantrasyon elde etmek için,CEFUROL ameliyattan 1 ila 1,5 saat önce uygulanmalıdır. Cerrahi prosedürün daha uzunsürmesi bekleniyorsa, prosedür sırasında doz tekrarlanabilir.

Normalde cerrahi prosedürden sonra ilacın profilaktik olarak uygulanması gerekmemektedir. Ancak, profilaktik uygulama cerrahi prosedürden sonra 24 saat içerisinde durdurulmalıdır.Açık kalp ameliyatında, CEFUROL'ün perioperatif kullanımı, ameliyat bölgesinde ciddienfeksiyon riski taşıyan hastalarda etkindir. Bu hastalarda CEFUROL tedavisinin ameliyatsonrasında 48 saate kadar uzatılması tavsiye edilmektedir. Enfeksiyon durumunda, ilgilimikroorganizmanın tanımlanması ve uygun antibiyotik tedavisine başlanması içinkültivasyon amaçlı numune alınmalıdır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Sefuroksim sodyum enjektabl, intravenöz (IV) ve/veya intramüsküler (IM) uygulamalar için kullanılır.

Aynı intramüsküler alan üzerine 750 mg'dan fazlası enjekte edilmemelidir.

Yetişkinlerde:

Genel kullanım:

Birçok enfeksiyon günde üç kez IM ya da IV yol ile 750 mg enjeksiyona cevap verecektir. Daha ağır enfeksiyonlarda bu doz günde 3 kez IV yol ile 1.500 mg'a kadarartırılmalıdır; IM ya da IV enjeksiyonlar eğer gerekirse günlük 3 ila 6 g total doz verilerek 6saatlik aralarda yapılabilir.

Klinik olarak endike olduğunda bazı enfeksiyonlar günde iki kez 1.500 mg ya da 750 mg (IV ya da IM) parenteral uygulamanın ardından oral tedaviye cevap verir.

Gonore:

Gonorede 1.500 mg tek doz olarak verilmelidir. Bu, farklı yerlerden örneğin her bir kalçadan 2 x 750 mg uygulama şeklinde yapılabilir.

Menenjit:

CEFUROL enjektabl duyarlı türlerin sebep olduğu bakteriyel menenjitin tedavisi için uygundur. Erişkinlerde her sekiz saatte bir sefuroksimin IV formu şeklinde 3 gkullanılması önerilir.

Profilaksi:

Genellikle abdominal, pelvik ve ortopedik operasyonlar için doz, anestezinin

2/13

indüksiyon safhasında sefuroksimin IV formu kullanıldığında 1.500 mg'dır. Buna, 8 ve 16 saat sonra IM olarak iki kez daha 750 mg'lık dozlar ilave edilebilir.

Kardiyak, pulmoner, özofajiyel ve vasküler operasyonlarda genel doz anestezinin indüksiyon safhasından daha sonraki 24 ila 48 saat içinde günde üç kez 750 mg IM olarak devam ettirilir.Artroplasti (Total eklem replasmanı) ameliyatlarında: Likid monomer ilavesinden önce kurumetilmetakrilat alçısının her paketine total 1.500 mg sefuroksim toz ilave edilebilir.

Ardışık sıralı tedavi:

Pnömoni:

48-72 saat, günde iki kez 1.500 mg (IV ya da IM) enjeksiyonu takiben tedaviye 710 gün, günde iki kez 500 mg CEFUROL (sefuroksim aksetil) ile oral yoldan devam edilir.

Kronik bronşitin akut alevlenmeleri:Çocuklarda:

Genel kullanım:

Bebek ve çocuklarda 30 ila 100 mg/kg/günlük dozlar üçe ya da dörde bölünerek verilir. Çoğu enfeksiyonlar için 60 mg/kg/günlük doz yeterli olacaktır. Yenidoğanlarda 30 ila 100 mg/kg/günlük dozlar iki ya da üçe bölünerek verilir.

Menenjit:Uygulama şekli:

Büyük bir kas kitlesi içine (gluteal ya da kalçanın dış kısmı) derin IM enjeksiyon şeklinde uygulanabilir.

CEFUROL 750 mg IM enjeksiyonluk çözelti tozu, çözücü olarak 4 ml %1 lidokain hidroklorür çözeltisi içerir ve yalnız intramüsküler yoldan uygulanır.

İntramüsküler kullanım için solüsyon hazırlanması:

CEFUROL 750 mg IM enjeksiyonluk çözelti tozu, 4 ml %1'lik lidokain hidroklorür çözeltisi ile sulandırılır. Uygulama için hazırlandığında hafif opak bir süspansiyon veya beyazdan açıkarı renge kadar renkte çözelti oluşuncaya kadar çalkalanır.

Süspansiyonun tümü enjektöre çekilerek intramüsküler yoldan uygulanır. 4 ml %1'lik lidokain hidroklorür çözeltisi ile hazırlanan bu süspansiyon intravenöz yoldan

uygulanmamalıdır.

Sadece intramüsküler kullanım içindir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek yetmezliği:

Renal fonksiyon bozukluğunda dozaj: Sefuroksim böbrekler ile itrah edilir. Bundan dolayı tüm böyle antibiyotiklerde olduğu gibi renal fonksiyon bozukluğu olan hastalarda CEFUROL

3/13

dozajı, onun yavaşlayan itrahını dengeleyecek şekilde azaltılarak tavsiye edilmelidir. Fakat kreatinin klerensi 20 ml/dak. veya altına düşünceye kadar, standart dozu (750 mg-1.500 mg3x1) düşürmek gerekli değildir. Belirgin yetersizliği olan erişkinlerde (kreatinin klerensi 10ila 20 ml/dak.) günde 2 kez 750 mg tavsiye edilir. Şiddetli yetmezlikte (kreatinin klerensi <10ml/dak.) günde bir kez 750 mg yeterlidir. Hemodiyalizdeki hastalar için her diyaliz sonundailave 750 mg'lık doz olarak verilmelidir.

Parenteral kullanıma ilaveten sefuroksim peritonal diyaliz sıvısına katılabilir (genellikle her iki litre diyaliz sıvısına 250 mg). Böbrek bozukluğu olan, yoğun tedavi ünitesinde devamlıarteriyovenöz hemodiyaliz ya da yüksek akışlı hemofiltrasyondaki hastalar için uygun olandoz günde iki kez 750 mg'dır. Düşük akışlı hemofiltrasyon için böbrek fonksiyon bozukluğualtında önerilen dozaj takip edilmelidir.

Karaciğer yetmezliği:

Veri yoktur.

Pediyatrik popülasyon:

Genel kullanım:

Bebek ve çocuklarda 30 ila 100 mg/kg/günlük dozlar üçe ya da dörde bölünerek verilir. Çoğu enfeksiyonlar için 60 mg/kg/günlük doz yeterli olacaktır.

Yeni doğanlarda 30 ila 100 mg/kg/günlük dozlar iki ya da üçe bölünerek verilir.

Menenjit:Geriyatrik popülasyon:

Veri yoktur.

4.3. Kontrendikasyonlar

Sefalosporin antibiyotiklere veya ürünün herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda kontrendikedir.

Herhangi bir çeşit beta-laktam antibakteriyel ajanlara (penisilin, monobaktamlar ve karbapenemler) karşı şiddetli hipersensitivite (örn. anaf1aktik şok) geçmişi olan durumlardakontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Penisilin veya diğer beta-laktam antibiyotiklere karşı alerjik reaksiyon geçirmiş hastalarda tedaviye başlamadan önce dikkatli bir değerlendirme yapılmalıdır. Betalaktam antibiyotiklere karşı çapraz aşırı duyarlılık reaksiyonu gelişebileceğindenpenisilin alerjisi olan hastalara verildiğinde, bu hastaların %10 kadarında çapraz aşırıduyarlılık reaksiyonu gelişebileceği bildirilmiştir. Klinik olarak anlamlı düzeyde alerjikreaksiyon gelişirse ilaç kullanımı kesilmeli ve uygun bir tedaviye başlanmalıdır. Ciddive akut hipersensitivite reaksiyonları geliştiğinde epinefrin tedavisi ve klinik olarakgerekli diğer acil uygulamaların (Oksijen, intravenöz sıvılar, intravenözantihistaminler, kortikosteroidler, presör aminler, hava yollarına uygulanacak işlemlergibi uygulamalar) yapılması gerekli olabilir.

Yüksek dozda sefalosporinlerle eş zamanlı olarak furosemid veya aminoglikozitler gibi güçlü

4/13

diüretik tedavisi gören hastalarda böbrek yetmezliği bildirildiğinden dolayı, bu kombinasyonun kullanımında dikkatli olunmalıdır. Bu hastalarda, yaşlılarda ve daha öncedenböbrek yetmezliği olan hastalarda renal fonksiyon kontrol edilmelidir (bkz. Bölüm 4.2.Pozoloji ve uygulama şekli).

Menenjit tedavisinde kullanılan diğer terapötik rejimlerde olduğu gibi sefuroksim sodyum ile tedavi edilen az sayıda hastada hafif veya orta derecede işitme kaybı bildirilmiştir.

Diğer antibiyotik tedavilerinde olduğu gibi, sefuroksim sodyum enjeksiyonu ile 18 ve 36'ıncı saatlerde yapılan serebrospinal sıvı (SSS) kültürlerinde

Haemophilus influenzae'nın

pozitifolmaya devam ettiği görülmüştür, bununla beraber bu olayın klinik önemi bilinmemektedir.

Ardışık tedavi protokolünda oral tedaviye geçişin zamanı enfeksiyonun ciddiyetine, hastanın klinik durumuna ve şüphelenilen patojenlere göre değişiklik gösterir. Eğer 72 saat içindeklinik düzelme görülmezse tedavi parenteral olarak devam ettirilmelidir.

CEFUROL enjektabl, glikozüri için yapılan enzimatik esasa dayanan testleri bozmaz.

Bakırın indirgenmesine dayanan (Benedict, Fehling, Clinitest) metodları hafifçe etkileyebilir. Bununla birlikte bu diğer bazı sefalosporinlerde olduğu gibi hatalı pozitif sonuçlara nedenolmaz.

Ferrisiyanür testinde hatalı negatif sonuç çıkabileceğinden sefuroksim sodyum alan hastalarda kan/plazma glukoz seviyesinin tespiti için glukoz oksidaz ya da hekzokinazkullanımı önerilmektedir.

Diğer antibiyotikler ile olduğu gibi, sefuroksimin kullanılması

Candida'nınenterekoklar ve Clostridium diffıcile)

aşırı çoğalmasına neden olabilir, bu durumsefuroksim tedavisinin kesilmesini gerektirebilir.

Antibiyotik kullanımı ile psödomembranöz kolit bildirilmiştir ve şiddeti hafiften, hayatı tehdit edici seviyeye kadar değişebilir. Bu nedenle, antibiyotik kullanımı sırasında veyasonrasında diyare gelişen hastalarda bu tanının dikkate alınması önemlidir. Psödomembranözkolit tanısını takiben uygun bir tedaviye başlanmalıdır. Hafif psödomembranöz kolit vakalarıgenellikle sadece ilaç kullanımının kesilmesine yanıt verirler. Ancak orta dereceli ve şiddetlivakalarda sıvı ve elektrolit uygulamaları, protein takviyesi,

Clostridium difficile'ye

karşıetkili antibiyotik kullanımı gibi yöntemlerin kullanılması gerekli olabilir. Uzun süreli veyaşiddetli ishal olması veya hastada karın krampları görülmesi durumunda tedavi derhalkesilmeli ve hasta ileri düzeyde araştırılmalıdır.

Her bir doz yaklaşık 1,8 mmol (ya da 40,65 mg) sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Diğer antibiyotiklerde de olduğu gibi, sefuroksim bağırsak florasını etkileyerek östrojen emiliminin ve kombine oral kontraseptiflerin etkinliğinin azalmasına yol açabilir.

CEFUROL, glikozüri için yapılan enzimatik esasa dayanan testleri bozmaz.

Bakırın indirgenmesine dayanan (Benedict, Fehling, Clinitest) metotları hafifçe etkileyebilir.

5/13

Bununla birlikte bu diğer bazı sefalosporinlerde olduğu gibi hatalı pozitif sonuçlara neden olmaz.

Sefuroksim glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon ile atılır. Eşzamanlı probenisid kullanımı önerilmemektedir. Eşzamanlı probenesid kullanımı, sefuroksimin atılımını uzatırve yüksek pik serum seviyesi verir.

Eş zamanlı oral antikoagülan kullanımı artmış Uluslararası Normalleştirilmiş Oran (INR)'ye yol açabilir.

Yüksek dozda sefalosporinlerle eş zamanlı olarak furosemid gibi güçlü diüretiklerin veya aminoglikositler gibi potansiyel nefrotoksik preparasyonlarla tedavi gören hastalarda böbrekyetmezliği bildirildiğinden dolayı, bu kombinasyonun kullanımında dikkatli olunmalıdır.

Sefuroksim sodyum alan hastalarda kan/plazma glukoz seviyelerini tayin için glukoz oksidaz veya heksokinaz metodları kullanılması tavsiye edilir.

Alkalin pikrat ile yapılan kreatinin miktar tayinini etkilemez.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgilerPediyatrik popülasyon:

Çocuklara özgü hiçbir etkileşim çalışması bildirilmemiştir.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye

Gebelik Kategorisi: B

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Diğer antibiyotikler ile de olduğu gibi, sefuroksim bağırsak florasını etkileyerek östrojen emiliminin ve kombine oral kontraseptiflerin etkilerinin azalmasına neden olabilir.

Gebelik dönemi

Hamile kadınlarda sefuroksim kullanımı ile ilgili sınırlı veri bulunmaktadır. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar gebelik/embriyonal /fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrasıgelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.Gebe kadınlara verilirken tedbirli olunmalıdır.

Sefuroksimin intramüsküler veya intravenöz yolla anneye verilmesini takiben plasentayı geçip amniyotik sıvıda ve kordon kanında terapötik seviyelere eriştiği gösterilmiştir.

Laktasyon dönemi

Sefuroksim az miktarda anne sütü ile de atılır. Terapötik dozlarda alındığında ishal ve mukoz membranlarda mantar riski dışında istenmeyen etki görülmesi beklenmemektedir.

6/13

Sefuroksim ile tedavi sırasında emzirmeye devam edilip edilmeyeceği ya da tedavinin durdurulup durdurulmayacağına fayda/zarar değerlendirmesinin dikkatlice yapılması sonucukarar verilmelidir.

Üreme yeteneği / Fertilite

Veri yoktur.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Bildirilmemiştir.

4.8. İstenmeyen etkiler

Sefuroksim sodyumun yan etkilerigenellikle hafif ve geçici özelliktedir.

En yaygın istenmeyen etkiler nötropeni, eozinofili, karaciğer enzimlerinde veya bilirubinde özellikle öncesinde karaciğer hastalığı bulunan hastalarda geçici artıştır. Ancak karaciğerhasarı ya da uygulama bölgesinde reaksiyona dair herhangi bir kanıt bulunmamaktadır.

Yan etkiler için belirlenen sıklık kategorileri tahminidir, plasebo kontrollü çalışmalarda da olduğu gibi birçok reaksiyonda insidansı hesaplamak için elverişli veri bulunmamaktadır.Ayrıca sefuroksim sodyuma bağlı yan etkilerin insidansları endikasyona göredeğişebilmektedir.

Çok yaygından seyreğe, istenmeyen etkilerin sıklıklarının belirlenmesinde klinik çalışmalardan elde edilen veriler kullanılmıştır. Bunun dışında kalan istenmeyen etkilerinsıklıkları (<1/10.000), esas olarak pazarlama sonrası deneyimlerden yola çıkarakbelirlenmiştir ve rapor edilme oranına işaret etmektedir.

İstenmeyen etkiler aşağıdaki sıklık sınıflandırmasına göre sıralanmıştır.

Çok yaygın (>1/10);

Yaygın (>1/100 ila <1/10);

Yaygın olmayan (>1/1.000 ila <1/100);

Seyrek (>1/10.000 ila <1/1.000);

Çok seyrek (<1/10.000),

Bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Enfeksiyon ve enfestasyonlar

Bilinmiyor:

CandidaClostridium difficileKan ve lenf sistemi hastalıkları

Yaygın: Eozinofili, nötropeni, hemoglobin seviyesinde düşüş Yaygın olmayan: Pozitif Coomb's testi, lökopeniBilinmiyor: Trombositopeni, hemolitik anemi

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: İlaç ateşi, intersitisyel nefrit, anafilaksi, kutanöz vasküliti

Gastrointestinal hastalıklar

Yaygın olmayan: Gastrointestinal rahatsızlıklar

Bilinmiyor: Psödomembranöz kolit

(bkz. Bölüm 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri)

7/13

Hepato-bilier hastalıklar

Yaygın: Hepatik enzim düzeylerinde geçici yükselmeler Yaygın olmayan: Serum bilirubin düzeylerinde geçici yükselmeler

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Aşağıdakiler dahil olmak üzere aşırı duyarlılık reaksiyonları Yaygın olmayan: Deri döküntüleri, ürtiker, kaşıntı

Bilinmiyor: Eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (ekzantematik nekroliz), anjiyonörotik ödem

Böbrek ve idrar yolları hastalıkları

Bilinmiyor: Serum kreatinin ve/veya kan, üre, azot değerlerinde yükselmeler ve kreatinin klerensinde azalma gözlenmiştir

(bkz. Bölüm 4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri).Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın: Enjeksiyon yerinde ağrı ve tromboflebit olabilir.

Sefalosporinler kırmızı hücre membranlarının yüzeyine emilme ve pozitif Coomb testine (bu da kanın çapraz eşleştirilmesini etkileyebilir) ve çok nadiren hemolitik anemiye neden olacakşekilde ilaca karşı üretilen antikorlarla reaksiyona girme eğilimine sahip bir sınıftır.

Serum karaciğer enzimlerinde geçici artışlar gözlenmiş olup, bunlar genellikle geri dönüşümlüdür.

Yüksek dozlarda intramüsküler uygulama bölgesinde ağrı olabilir. Bu durum tedavinin durdurulması için bir neden değildir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması:

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir.

([email protected];4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Sefalosporinlerin aşırı dozda serebral irritasyon sonucu ensefalopati, konvülsiyon ve komaya neden olabilirler. Sefuroksimin serum düzeylerini hemodiyalizle ya da periton diyalizi iledüşürülebilir.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: İkinci kuşak sefalosparinler ATC kodu: J01DC02

Sefuroksim, beta-laktamaz üreten suşlar da dahil olmak üzere sık görülen patojenlerin geniş

8/13

bir bölümüne karşı bakterisidal aktiviteye sahip, iyi karakterize edilmiş ve etkin bir antibakteriyel ajandır.

Sefuroksim, bakteriyel beta-laktamazlara karşı iyi bir stabilite gösterir ve sonuç olarak ampisilin veya amoksisiline dirençli suşların pek çoğuna etkilidir. Sefuroksim önemli hedefproteinlere bağlanarak bakterilerde hücre duvarı sentezini önleyerek bakterisit etki gösterir.

Kazanılmış direnç sıklığı coğrafyaya ve zamana bağlıdır ve seçilmiş türler için çok yüksek olabilir. Özellikle şiddetli enfeksiyonların tedavisinde, yerel direnç bilgisi istenebilir.

Mikroorganizmaların Sefuroksimein vitroduyarlılığı

Sefuroksimin klinik etkililiğinin klinik çalışmalarda gösterildiği durumlar asteriks (*) ile

işaretlenmiştir.

Sıklıkla duyarlı olan türler_

Gram-Pozitif Aeroblar:

Staphylococcus aureus

(metisiline duyarlı izolatlar)*

Koagulaz negatif staphylococcus

(metisiline duyarlı izolatlar)

Streptococcus pyogenes*

Beta-hemolitik streptokoklar

Gram-Negatif Aeroblar:

Ampisiline dirençli suşları da içeren

Haemophilus influenzae*

Haemophilus parainfluenzae*

Moraxella catarrhalis

Penisilinaz üreten ve üretmeyen suşları da içeren

Neisseria gonorrhoea*

Neisseria meningitidis

Shigellaspp.

Gram-Pozitif Anaeroblar

Peptostreptococcus

spp.

Propionibacteriumspp.

Spiroketler:

Borrelia burgdorferi*

Edinilmiş direnç problemi olabilecek mikro-organizmalar_

Gram-Pozitif Aeroblar:

Streptococcus pneumoniae

Viridansgrubu streptokok

Gram-Negatif Aeroblar:

Bordetella pertussis

C. freundiiCitrobacter

spp.

E. aerogenesE. cloacaeEnterobacter

spp.

Escherichia coli

K. pneumoniaeKlebsiella

spp. *

Proteus mirabilis

P. penneriP. vulgarisProteus

spp.

Providencia

spp.

Salmonella

spp.

Gram-Pozitif Anaeroblar:

C. difficilehariçClostridiumspp.

Gram-Negatif Anaeroblar:

B. fragilisBacteroides

spp.

Fusobacteriumspp.

9/13

Kalıtımsal olarak dirençli mikroorganizmalar

Gram-Pozitif Aeroblar:

E. faecalisE. faeciumEnterococcus

spp.

Listeria monocytogenes

Gram-Negatif Aeroblar:

Acinetobacter

spp.

Burkholderia cepacia Campylobacter

spp.

Citrobacter freundii Enterobacter aerogenesEnterobacter cloacaeMorganella morganiiProteus penneriProteus vulgaris

P. aeruginosaPseudomonas

spp.

Serratia

spp.

Stenotrophomonas maltophilia

Gram-Pozitif Anaeroblar:

Clostridium difficile

Gram-Negatif Anaeroblar:

Bacteroides fragilis

Diğerleri:

ChlamydiaMycoplasma

türleri

Legionellatürleri5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Emilim

Normal gönüllülere intramüsküler (IM) enjeksiyondan sonra ortalama pik serum konsantrasyonları 750 mg doz için 27 ila 35 mcg/ml ve 1.000 mg doz için 33 ila 40 mcg/mlarasında değişmiş ve uygulamayı takiben 30 ila 60 dakika için elde edilmiştir. 750 ve 1.500mg'lık intravenöz (IV) dozları takiben serum konsantrasyonları 15. dakikada sırasıylayaklaşık 50 ve 100 mcg/ml'dir.

EAA ve C_maks IM ve IV uygulamayı takiben 250 ila 1.000 mg'lık tekli doz aralığında dozda artışla doğru orantılı olarak artar görünmektedir. Her 8 saatte bir 1.500 mg'lık dozlarıntekrarlanan intravenöz uygulamasını takiben normal gönüllülerden serumda sefuroksimbirikimine dair kanıta rastlanmamıştır.

Dağılım

Kullanılan metodolojiye bağlı olarak proteinlere bağlanma oranı %33-50'dir.

Kemik, sinovyal sıvı ve aköz hümör içerisinde sefuroksim konsantrasyonu sık görülen patojenler için minimum inhibitör seviyesin üzerine çıkabilir. Sefuroksim meninksler inflameiken kan beyin bariyerini geçer.

Biyotransformasyon

Sefuroksim metabolize edilmez.

10/13

Eliminasyon

Sefuroksim glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyonla atılır. İntramüsküler veya intravenöz enjeksiyon sonrası serum yarılanma ömrü yaklaşık 70 dakikadır. Yaşamın ilk haftalarındasefuroksim serum yarılanma ömrü yetişkinlerdekinin 3-5 katı olabilir. Probenesid ile birlikteverilmesi antibiyotiğin atılımını geciktirir ve yüksek serum düzeyleri oluşturur. Yirmidörtsaat içinde verilen ilacın hemen tamamı (%85-90'ı) değişmemiş sefuroksim şeklinde idrardabulunur. Büyük bir bölümü ilk 6 saatte atılır. Sefuroksim serum seviyeleri diyaliz iledüşürülür.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Cinsiyet

Sodyum tuzu olarak 1.000 mg sefuroksimin tekli IV bolus enjeksiyonunu takiben erkekler ve kadınlar arasında sefuroksimin farmakokinetiği açısından bir fark gözlenmemiştir.

Yaşlılar

IM veya IV uygulamayı takiben, yaşlı hastalarda sefuroksimin emilimi, dağılımı ve atılımı eşdeğer renal fonksiyona sahip daha genç hastalardakine benzerdir. Yaşlı hastalarda azalmışrenal fonksiyon daha olası olduğundan, sefuroksim dozu seçilirken dikkat gösterilmelidir verenal fonksiyon takibi faydalı olabilir (bkz. Bölüm 4.2. Pozoloji ve uygulama şekli).

Pediyatrik

Sefuroksimin serum yarılanma ömrünün gestasyonel yaşa göre neonatlarda önemli ölçüde uzadığı gösterilmiştir. Bununla birlikte daha büyük bebeklerde (>3 haftalık) ve çocuklarda 60ila 90 dakikalık serum yarılanma ömrü yetişkinlerde gözlenene benzerdir.

Renal bozukluk

Sefuroksim başlıca böbreklerden atılır. Bu tip tüm antibiyotiklerle olduğu gibi renal fonksiyonu belirgin olarak azalmış hastalarda (yani kreatinin klerensi <20 ml/dakika)sefuroksimin dozajının daha yavaş atılımı telafi etmek üzere azaltılması düşünülmelidir (bkz.Bölüm 4.2. Pozoloji ve uygulama şekli). Sefuroksim hemodiyaliz ve peritoneal diyalizleetkili bir şekilde uzaklaştırılır.

Hepatik bozukluk

Sefuroksim başlıca böbreklerden elimine edildiğinden hepatik fonksiyon bozukluğunun sefuroksimin farmakokinetiği üzerinde bir etkiye sahip olması beklenmemektedir.

FK/FD ilişkisi

Sefalosporinler için

in vivo5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Sefuroksime maruziyet sonrasında embriyopatik ve teratojenik etkilerin olduğuna dair hiçbir veri bulunmamaktadır.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

11/13

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Çözücü Ampul: Enjeksiyonluk su Sodyum hidroksit (pH ayarı için)

6.2. Geçimsizlikler

CEFUROL, aminoglikozid antibiyotiklerle birlikte aynı enjektörde karıştırılmamalıdır.

%2,74 a/h Sodyum Bikarbonat Enjeksiyon BP'nin pH'sı çözeltinin rengini etkilediğinden CEFUROL enjektabl seyreltilmesi için tavsiye edilmez. Bununla beraber gerektiğinde,infüzyon ile Sodyum Bikarbonat Enjeksiyon alan hastalara CEFUROL enjektabl, takılan setiçine zerkedilerek verilebilir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel uyarılar

• Açılmamış flakon: 25°C altındaki, oda sıcaklığında ışıktan koruyarak ambalajındasaklanmalıdır. Işıktan korunmalıdır.

• Flakon açıldıktan sonra hemen çözücü ampul ile sulandırılmalıdır.

• Hazırlanan çözeltiler sadece buzdolabında (2-8°C) 48 saate kadar, oda sıcaklığında(25°C) 24 saate kadar saklanabilir.

• Mikrobiyolojik açıdan, rekonstitüsyondan sonra hemen uygulanmalıdır. Eğer hemenuygulanmayacaksa, yukarıda belirtilen saklama zamanı ve koşulları kullanıcınınsorumluluğundadır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Her bir karton kutu; 1 adet flakon ve 1 adet çözücü ampul içermektedir.

Flakon; Alüminyum flip-off kapak ve bromobutil kauçuk tıpa ile kapatılmış renksiz cam flakonlar (Tip III).

Çözücü ampul; 4 ml lidokain hidroklorür çözeltisi içeren renksiz, cam ampul (Tip I).

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği ve Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

İ.E. Ulagay İlaç Sanayii Türk A.Ş.

Maslak Mah. Sümer Sok. No: 4 Maslak Office Building Kat: 7-834485 Maslak, Sarıyer/İstanbulTel.: (212) 467 11 11

12/13

Fax: (212) 467 12 12

8. RUHSAT NUMARASI

254/46

9. İLK RUHSAT TARİHİ/ RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 21.11.2013 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

13/13