Rolinoz 10 Mg Film Tablet Kısa Ürün Bilgisi

KISA ÜRÜN BİLGİSİ1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

ROLİNOZ 10 mg film tablet

2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİMİ

Etkin madde:Yardımcı maddeler:

Laktoz monohidrat (inek sütü kaynaklı) 35.00 mg

Yardımcı maddeler için bölüm 6.1'e bakınız.

3. FARMASÖTİK FORMU

Film kaplı tablet.

Beyaz, oblong, iki yüzü çentikli film tabletler.

Çentiğin amacı tabletlerin kolay kırılarak eşit dozlara bölünmesini sağlamaktır.

4. KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

Setirizin; erişkinler ile 6 yaş ve üzeri çocuklarda:

Alerjik rinitin nazal ve oküler semptomlarının tedavisinde, kronik idiopatik ürtikerin semptomlarının tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekliPozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

6-12 yaş arasındaki çocuklarda: Günde iki kez 5 mg (günde iki kez 1/2 tablet)

12 yaş üstü adölesan ve erişkinlerde: Günde bir kez 10 mg (1 tablet) uygulanır.

Uygulama şekli:

ROLİNOZ 10 mg Film Tablet ağızdan kullanım içindir, bir bardak su ile birlikte yutulmalıdır.

1/14

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek Yetmezliği:

Doz aralıkları kişinin böbrek fonksiyonlarına göre ayarlanır. Aşağıdaki tabloyu kullanarak gösterildiği şekilde dozu ayarlanır. Bu tabloyu kullanabilmek için hastanın kreatinin klerensi[(CLcr), ml/dak] hesaplanmalıdır.

CLcr (ml/dak) değeri; serum kreatinin değeri (mg/dl) üzerinden aşağıdaki formüle göre hesaplanır.

[140 - yaş (yıl)] ^x ağırlık (kg)

CLcr (ml/dak) =-----------------------------------------------------(^x 0,85 - kadınlarda)

72 x serum kreatinin değeri (mg/dl)

Böbrek fonksiyonları bozuk olan hastalar için doz ayarlaması

Karaciğer Yetmezliği:

Sadece karaciğer yetmezliği olan hastalarda herhangi bir doz ayarlanmasına gerek yoktur.

Karaciğer ve böbrek yetmezliği bir arada görülen hastalarda ise doz ayarlaması önerilir (bkz "Böbrek yetmezliği" bölümü)

Pediyatrik popülasyon:

"Pozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi" bölümüne bakınız.

6 yaş altı çocuklarda ROLİNOZ kullanılmamalıdır, çünkü bu formülasyon gerekli doz ayarlamasına izin vermemektedir.

2/14

Böbrek yetmezliği olan pediyatrik hastalarda doz, hastanın renal klerensi, yaşı ve vücut ağırlığı göz önüne alınarak bireyselleştirilmelidir.

Geriyatrik popülasyon:

Veriler, böbrek fonksiyonu normal olan yaşlılarda, doz azaltılmasının gerekmediğini ortaya koymuştur.

4.3. Kontrendikasyonlar

• Rolinoz'un etkin maddesine veya yardımcı maddelerden herhangi birine, hidroksizineveya piperazin türevlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık öyküsü olanhastalarda,

• Kreatinin klerensinin 10 ml/dk'nın altında olduğu ağır böbrek yetmezliğindekihastalarda,

6 yaş altı çocuklarda ROLİNOZ'un kullanımı önerilmez çünkü bu formülasyon doğru doz adaptasyonuna izin vermemektedir. Bu yaş grubunda setirizinin pediyatrik birformülasyonunun kullanılması önerilmektedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Setirizin, terapotik dozlarda, alkol (kandaki 0.5 g/l'lık bir alkol düzeyi için) ile klinik olarak anlamlı bir etkileşim göstermemiştir, ancak alkolle birlikte alındığında dikkatli olunmasıönerilir.

Setirizin üriner retansiyon riskini artırabileceğinden, üriner retansiyona eğilim faktörleri (öm. omurilik lezyonu, prostatik hiperplazi) olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Antihistaminikler alerji deri testlerine verilen yanıtı inhibe etmektedir, bu nedenle bu testlerin uygulanmasından önce 3 günlük bir temizlenme periyodu önerilmektedir.

Epileptik hastalarda ve konvülsiyon riski olan hastalarda dikkat edilmesi önerilir.

Tedaviye başlanmadan önce yoğun kaşıntı ve/veya ürtiker görülmese bile setirizin ile tedavi kesildiğinde bu semptomlar ortaya çıkabilir. Bazı durumlarda, bu semptomlar şiddetli olabilir

3/14

ve tedaviye yeniden başlanması gerekebilir. Tedaviye yeniden başlandığında semptomlar ortadan kalkmalıdır.

ROLİNOZ laktoz içermektedir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glukoz-galaktoz malabsopsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamalarıgerekir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Setirizinin farmakokinetik ve farmakodinamik tolerans profilinden ötürü, bu antihistaminik ile herhangi bir etkileşim beklenmez. Fiilen, psödoefedrin ya da teofilin (400 mg/gün) ile yapılanilaç-ilaç etkileşim çalışmalarında, farmakodinamik veya önemli bir farmakokinetik etkileşimrapor edilmemiştir.

Gıdalarla alındığında emilim miktarı azalmamış ancak emilim hızında bir azalma olmuştur.

Setirizin alkolün (kandaki 0,5 g/l'lık bir alkol düzeyi için) etkilerini potansiyelize etmez, ancak duyarlı hastalarda, setirizinin alkol veya diğer santral sinir sistemi depresanları ileeşzamanlı kullanımı, uyanıklıkta azalmaya ve performans bozukluğuna yol açabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara ilişkin bir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.

Pediyatrik popülasyon

Pediyatrik popülasyona ilişkin bir klinik etkileşim çalışması yürütülmemiştir.

4.6. Gebelik ve laktasyonGenel tavsiye:

Gebelik kategorisi: “B”

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon):

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar setirizin ile tedavi edilebilir. Setirizin ve oral kontraseptiflerin eş zamanlı kullanımının kontrasepsiyon etkinliğini azaltması beklenmez.

4/14

Gebelik dönemi:

Setirizin için gebeliğe ilişkin prospektif olarak toplanan veriler, geçmişte belirlenen oranların üzerinde bir maternal ya da embriyonal/fötal toksisite potansiyeli göstermemektedir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik, embriyonal/fötal gelişim, doğum ya da doğum-sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunugöstermemektedir.

Gebe kadınlara ancak mutlak gerekli olduğunda uygulamalı ve verilirken tedbirli olunmalıdır.

Laktasyon dönemi:

Setirizin anne sütüne geçer. Anne sütü ile beslenen bebeklerde istenmeyen etki görülme riski dışlanamaz. Setirizin uygulanmasından sonra örneklem zaman noktalarına bağlı olarakplazmada ölçülene göre %25-%90 konsantrasyonlarında anne sütüne geçer; bu nedenle,emziren kadınlarda kullanılması önerilmez.

Üreme yeteneği/Fertilite

İnsanlarda fertiliteye ilişkin veriler sınırlıdır, ancak güvenliliğe dair bir sorun saptanmamıştır. Hayvanlardan elde edilen veriler, insanlarda üreme ile ilgili bir güvenlilik sorunugöstermemiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Önerilen 10 mg dozda, araç kullanma becerisi, uykuya dalma ve simule montaj hattı performansına (ilacın sedatif etkisini ölçmede kullanılan, gerçek iş ortamındaki performansıtemsil eden, bilgisayarla yapılan ve uyku halindeki tüm değişkenlere hassas ölçüm testi) aitobjektif ölçümlerde, potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerde çalışan ve makine kullananhastalar, önerilen dozu aşmamalı ve tıbbi ürüne verdikleri cevabı dikkate almalıdırlar. Bu tipduyarlı hastalarda, setirizinin alkol veya diğer santral sinir sistemi depresanları ile eşzamanlıkullanımı, uyanıklıkta azalmaya ve performans bozukluğuna yol açabilir. Somnolans hikayesiolan hastalar, araç kullanmaktan, potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerde çalışmaktan vemakine kullanmaktan kaçınmalıdır. Bu hastalar önerilen dozu aşmamalı ve tıbbi ürüneverdikleri yanıtı dikkate almalıdırlar.

5/14

4.8. İstenmeyen etkiler

Klinik çalışmalar

Klinik çalışmalar, önerilen dozda setirizinin, santral sinir sistemi üzerinde somnolans, halsizlik, sersemlik hali ve baş ağrısı gibi minör advers etkiler gösterdiğini ortaya koymuştur,Bazı olgularda paradoksal santral sinir sistemi stimülasyonu bildirilmiştir.

Setirizin, selektif periferik H1-reseptör antagonisti olmasına ve antikolinerjik aktiviteden göreli bağımsız olmasına rağmen, bireysel olgularda idrar yapma zorluğu, gözde uyumbozuklukları ve ağız kuruluğu bildirilmiştir.

Bilirubin yükselmesinin eşlik ettiği karaciğer enzimlerinde yükselme ile birlikte karaciğer fonksiyon anormalliği örnekleri bildirilmiştir. Bu durum genellikle, ilaç kesildiğinde sonaermektedir.

Setirizinin, önerilen (günde 10 mg) dozda plasebo veya diğer antihistaminiklerle karşılaştırıldığı, kontrollü, çift kör, nicelikli güvenlilik verileri olan klinik veya farmakoklinikçalışmalar ile 3200'den fazla hasta setirizine maruz kalmıştır. Aşağıdaki advers reaksiyonlar,bu toplu verilerden elde edilen, plasebo kontrollü çalışmalarda, 10 mg setirizin ile %1 ya dadaha fazla oranda görülen advers reaksiyonlardır:

6/14

Klinik çalışmalarda, plaseboya göre istatiksel olarak daha sık görülen somnolans, olguların çoğunluğunda hafif ila orta şiddettedir. Diğer çalışmalarda kullanılan objektif testler, sağlıklıgenç gönüllülerde, önerilen günlük dozda, günlük aktivitelerin etkilenmediğini göstermiştir.

Pediyatrik popülasyon

Plasebo kontrollü klinik çalışmalarda, çocuklarda (6 ay-12 yaş) setirizin için %1 veya daha fazla oranda bildirilen advers olaylar aşağıda listelenmiştir:

Pazarlama sonrası deneyim

Klinik çalışmalarda raporlanan ve yukarıda listelenen advers reaksiyonlar dışında, aşağıdaki istenmeyen etkiler pazarlama sonrası deneyimde raporlanmıştır.

İstenmeyen etkiler MedDRA Sistem Organ Sınıfı'na göre ve sıklık gruplandırması aşağıda belirtildiği şekilde tanımlanmıştır

Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerdenhareketle tahmin edilemiyor).

Kan ve lenf sistemi hastalıkları:

Çok seyrek: Trombositopeni

Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Seyrek: Aşırı duyarlılık Çok seyrek: Anafilaktik şok

7/14

Metabolizma ve beslenme hastalıkları:

Bilinmiyor: İştah artışı

Psikiyatrik hastalıklar:

Yaygın olmayan: Ajitasyon

Seyrek: Saldırganlık, konfüzyon, depresyon, halusinasyon, uykusuzluk Çok seyrek: Tik

Bilinmiyor: İntihar düşüncesi, kabus görme

Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Parestezi Seyrek: Konvülsiyonlar

Çok seyrek: Tat alma bozukluğu, diskinezi, distoni, senkop, tremor Bilinmiyor: Amnezi, hafıza bozukluğu

Göz hastalıkları:

Çok seyrek: Bulanık görme, akomodasyon bozukluğu, okülojirasyon

Kulak ve iç kulak hastalıkları:

Bilinmiyor: Vertigo

Kardiyak hastalıklar:

Seyrek: Taşikardi

Gastrointestinal hastalıklar:

Yaygın olmayan:.Diyare

Hepatobiliyer hastalıklar:

Seyrek: Karaciğer fonksiyon bozukluğu (transaminaz, alkalen fosfataz, y-GT ve bilirubin artışı)

Bilinmiyor: Hepatit

Deri ve derialtı doku hastalıkları:

Yaygın olmayan: Kaşıntı, döküntü

8/14

Seyrek: Ürtiker

Çok seyrek: Anjiyonörotik ödem, sabit ilaç erüpsiyonu Bilinmiyor: Akut jeneralize ekzantematöz püstülozis

Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları:

Bilinmiyor: Artralji

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları:

Çok seyrek: Disüri, enürezis Bilinmiyor: Üriner retansiyon

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:

Yaygın olmayan: Asteni, kırıklık Seyrek: Ödem

Araştırmalar:

Seyrek: Kilo artışı

Seçilmiş advers ilaç reaksiyonları ile ilgili açıklamalar:

Setirizin ile tedavinin kesilmesinden sonra yoğun kaşıntı ve/veya ürtiker bildirilmiştir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesineolanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu TürkiyeFarmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: [email protected]; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Aşırı dozda setirizin alımını takiben gözlenen belirtilere, esas olarak santral sinir sistemi etkileri veya antikolinetjik etki izlenimi veren etkiler eşlik eder.

Önerilen günlük dozun en az 5 katı dozun alımıyla, konfüzyon, diyare, sersemlik hissi, halsizlik, baş ağrısı, kırıklık, midriyazis, kaşıntı, durmaksızın hareketle belirgin aşırı

9/14

huzursuzluk hali, sedasyon, somnolans, stupor, taşikardi, tremor ve idrar retansiyonu gibi advers olaylar bildirilmiştir.

Setirizinin bilinen spesifik bir antidotu yoktur. Doz aşımı meydana geldiğinde, semptomatik veya destekleyici tedavi önerilir. İlaç kısa süre önce alındıysa gastrik lavajdeğerlendirilmelidir. Setirizin, hemodiyaliz ile etkin bir şekilde uzaklaştırılamaz.

5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik antihistaminikler, piperazin türevleri,

ATC kodu: R06A E07

Etki Mekanizması:

Hidroksizinin insandaki metaboliti olan setirizin güçlü ve selektif bir periferik H1-reseptör antagonistidir.

İn vitro

Farmakodinamik etkiler:

Setirizin, günde bir veya iki kez 10 mg dozunda uygulandığında, anti-H etkisinin yanında antialerjik etkinlik de göstererek alerjen maruziyetindeki atopik hastaların cilt vekonjuktivasında eozinofillerin geç faz toplanmasını inhibe eder.

Klinik etkililik ve güvenlilik:

Sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalarda, setirizinin, 5 ve 10 mg dozlarda, deri içine çok yüksek konsantrasyonlarda uygulanan histamin ile indüklenen kızarıklık ve kabarıklıkreaksiyonlarını güçlü bir şekilde inhibe ettiği saptanmıştır ancak etkililik ile korelasyonugösterilmemiştir.

Hafif-orta şiddetli astımın eşlik ettiği alerjik rinitli 186 hastanın katıldığı plasebo-kontrollü, 6 haftalık bir çalışmada, günde bir kez uygulanan 10 mg setirizin, rinit belirtilerini iyileştirmişve pulmoner fonksiyonu değiştirmemiştir, Bu çalışma, hafif-orta şiddetli astımlı alerjikhastalarda setirizin uygulanmasının güvenliliğini desteklemektedir.

Plasebo-kontrollü bir çalışmada, 7 gün boyunca günde 60 mg'lık yüksek dozda verilen setirizin, QT aralığında istatiksel olarak anlamlı bir uzamaya neden olmamıştır.

10/14

Setirizinin önerilen dozda, mevsimsel ve pereniyal alerjik rinitli hastalarda yaşam kalitesini arttırdığı gösterilmiştir.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda (5 ila 12 yaş) yapılan 35 günlük bir çalışmada, setirizinin antihistaminik etkisine karşı (kızarıklığın ve kabarıklığın baskılanması) tolerans gelişmediği gözlenmiştir. Yinelenenuygulamalardan sonra setirizin ile tedavi kesildiğinde, cildin histamine karşı normalreaktivitesi 3 gün içinde yeniden başlamaktadır.

5.2. Farmakokinetik özelliklerGenel özellikler

Doruk konsantrasyon ve EAA gibi farmakokinetik parametrelerin dağılımı benzerdir

Emilim

Kararlı-durum maksimum plazma konsantrasyonu yaklaşık 300ng/ml'dir ve bu

konsantrasyona 1,0 ± 0,5 saat içinde ulaşılır.

Setirizin, gıdalar ile birlikte alındığında, emilim hızında azalma olmasına karşın, emilim miktarı değişmez. Setirizin, solüsyon, kapsül veya tablet formunda verildiğinde,biyoyararlanımı benzerdir.

Dağılım

Setirizinin görünür dağılım hacmi 0,5 l/kg' dır, Setirizin plazma proteinlerine %93 ± %0.3 oranında bağlanır. Setirizin, warfarinin proteine bağlanmasını değiştirmez.

Biyotransformasyon:

Setirizin yoğun ilk geçiş metabolizmasına uğramaz.

Eliminasyon

Setirizinin plazma yarılanma ömrü yaklaşık 10 saattir. 10 gün, günde 10 mg dozda setirizin ile birikim gözlenmemiştir. Dozun 2/3' ü değişmeden idrarla atılır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum

Setirizin 5 ila 60 mg doz aralığında doğrusal kinetik gösterir.

11/14

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği:

Hafif böbrek yetmezliği olan hastalar (kreatinin klerensi 40 ml/dk' dan yüksek olanlar) ile normal gönüllülerde, ilacın farmakokinetiği benzerdir. Orta şiddette böbrek yetmezliği olanhastalarda, yarılanma ömrü, normal gönüllülere kıyasla, 3 kat artmış, klerens %70 azalmıştır.Tek, oral, 10 mg setirizin dozu verilen hemodiyaliz hastalarında (kreatinin klerensi 7ml/dk'nın altında olanlar), yarılanma ömrü, normal gönüllülere kıyasla, 3 kat artmış, klerens%70 azalmıştır. Setirizin hemodiyalizle 90k az uzaklaştırılır. Orta şiddette - ağır böbrekyetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekir (Bkz. Bölüm 4.2).

Karaciğer yetmezliği:

10 ve 20 mg tek doz setirizin verilen kronik karaciğer hastalarında (hepatoselüler, kolestatik ve biliyer siroz), yarılanma ömrü, sağlıklı deneklere kıyasla, % 50 artmış ve klerens %40azalmıştır. Doz ayarlaması, sadece, karaciğer yetmezliğine böbrek yetmezliği de eşlikediyorsa gereklidir.

Geriyatrik popülasyon:

On altı yaş denekte, tek doz 10 mg oral setirizin uygulanmasını takiben, normal deneklere kıyasla, yarılanma ömrü %50 artmış, klerens %40 azalmıştır, Yaşlı gönüllülerde, setirizinklerensindeki bu azalma, böbrek fonksiyonlarının azalması ile ilişkili görünmektedir.

Pediyatrik popülasyon

Setirizinin yarılanma ömrü 6-12 yaş arasındaki çocuklarda yaklaşık 6 saat ve 2-6 yaş arasındaki çocuklarda ise 5 saattir. 6 - 24 aylık bebeklerde bu süre 3,1 saate inmiştir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik-dışı veriler; güvenlilik farmakolojisi, yinelenen doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesi ile ilgili yapılan konvansiyonel çalışmalartemelinde insanlar için herhangi bir özel tehlike göstermemektedir.

6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Mikrokristalin selüloz Laktoz monohidrat

12/14

Silika kolloidal susuz Sodyum nişasta glikolat (Tip A)

Magnezyum stearat Opadry® II 85F18422 Beyaz

- Polivinil Alkol

- Titanyum dioksit (E 171)

- Polietilen glikol 3350 (Makrogol 400)

- Talk

6.2. Geçimsizlikler

Bulunmamaktadır.

6.3. Raf Ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Alu-PVC blister ambalaj;

Blister şeritler içinde 10 ve 20 tabletlik kutular.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

7. RUHSAT SAHİBİ

World Medicine İlaç San. ve Tic. A.Ş.

Bağcılar, İstanbul Tel: +90 212 474 70 50Faks: +90 212 474 09 01

8. RUHSAT NUMARASI

2015/882

13/14

9. İLK RUHSAT TARİHİ/RUHSAT YENİLEME TARİHİ

İlk ruhsat tarihi: 23.11.2015 Ruhsat yenileme tarihi:

10. KÜB'ÜN YENİLENME TARİHİ

14/14